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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 03.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
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Afamcivir
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Famciclovir
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Infecções do vírus da varicela zoster (VZV) - herpes zoster
Afamcivir está indicado para
- tratamento do herpes zoster e do herpes zoster oftálmico em adultos imunocompetentes
- tratamento do herpes zoster em adultos imunocomprometidos
Infecções por Herpes simplex ( HSV) - herpes genital
Afamcivir está indicado para
- tratamento de episódios oficiais e recorrentes de herpes genital em adultos imunocompetentes
- tratamento de episódios recorrentes de herpes genital em adultos imunocomprometidos
- supressão do herpes recorte genital em adultos imunocompetentes e imunocomprometidos
Não foram realizados ensaios clínicos em doenças infectadas pelo HSV imunocomprometidos por outras razões que não a infecção pelo VIH.
Infecções do vírus da varicela zoster (VZV) - herpes zoster
Afamcivir está indicado para
- tratamento do herpes zoster e do herpes zoster oftálmico em adultos imunocompetentes
- tratamento do herpes zoster em adultos imunocomprometidos
Infecções por Herpes simplex ( HSV) - herpes genital
Afamcivir está indicado para
- tratamento de episódios oficiais e recorrentes de herpes genital em adultos imunocompetentes
- tratamento de episódios recorrentes de herpes genital em adultos imunocomprometidos
- supressão do herpes recurente genital em adultos imunocompetentes e imunocomprometidos.
Não foram realizados ensaios clínicos em doenças infectadas pelo HSV imunocomprometidos por outras razões que não a infecção pelo VIH.
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Herpes zoster e zoster oftálmico em adultos imunocompetentes
500 mg, três meses ao dia, durante sete dias.
O tratamento deve ser iniciado logo que possível após um diagnóstico de herpes zoster ou de herpes zoster oftálmico.
Herpes zoster em adultos imunocomprometidos
500 mg, três meses ao dia, durante dez dias.
O tratamento deve ser usado logo que possível após um diagnóstico de herpes zoster.
herpes genital em adultos imunocompetentes
Primeiro episódio de herpes genital: 250 mg, três meses ao dia, durante cinco dias. Recomendação-se o início do tratamento logo que possível aplicação do diagnóstico do primeiro episódico de herpes genital.
Tratamento episódico do herpes recorte genital: 125 mg duas vezes por dia durante cinco dias. Recomendação-se o início do tratamento logo que possível vantagem a nível da concorrência de sintomas prodromais (P. ex. formigueiro, comichão, ardor, dor) ou lesões.
Herpes recorte genital em adultos imunocomprometidos
Tratamento episódico do herpes recorte genital: 500 mg duas vezes por dia durante sete dias. Recomendação-se o início do tratamento logo que possível vantagem a nível da concorrência de sintomas prodromais (P. ex. formigueiro, comichão, ardor, dor) ou lesões.
Supressão do herpes recorte genital em adultos imunocompetentes
250 mg duas vezes ao dia. Uma terapêutica supressiva deve ser descontinuada após um máximo de 12 meses de terapêutica antivírica contínua, a fim de reavaliar a frequência e a gravidade da recorrência. O prazo mínimo da recuperação deve incluir duas repetições. Os pacientes que continuam a sofrer de uma doença significativa podem retomar a terapia supressiva.
Supressão do herpes recorte genital em adultos imunocomprometidos
500 mg duas vezes ao dia.
Doentes com compromisso renal
Uma vez que a redução da depuração do pénis está associada à diminuição da função renal medida pela depuração da creatinina, deve ser dada especial atenção às doses em dentes com compromisso da função renal. As recomendações posológicas para doentes com compromisso renal estão incluídas na Tabela 1.
Quadro 1 recomendações posológicas para doentes com compromisso renal
Doentes com compromisso da função renal em hemodiálise
Uma vez que um hemodiálise levou a uma redução das concentrações plasmáticas de penciclovir em até 75% após 4 horas, famciclovir deve ser administrado imediatamente após a diálise. O regime posológico recomendado para os doentes hemodializados é indicado no quadro 1.
Doentes com compromisso hepático
Não é necessário apenas poder em pessoas com compromisso hepático ligeiro a moderado. Não existem dados disponíveis para as doenças com dificuldade hepática grave.
Pessoas idosas (>65 anos)
Não é necessário qualquer alteração da dose a não ser que a função renal esteja comprometida.
População pediátrica
A segurança e eficácia do famciclovir em criancas e adolescentes com menos de 18 anos de vida não foramestabelecidas.2.
Método de Aplicação
Afamcivir pode ser tomado independente das reformas.
POSOLOGIA
Herpes zoster e zoster oftálmico em adultos imunocompetentes
500 mg, três meses ao dia, durante sete dias.
O tratamento deve ser iniciado logo que possível após um diagnóstico de herpes zoster ou de herpes zoster oftálmico.
Herpes zoster em adultos imunocomprometidos
500 mg, três meses ao dia, durante dez dias.
O tratamento deve ser usado logo que possível após um diagnóstico de herpes zoster.
herpes genital em adultos imunocompetentes
Primeiro episódio de herpes genital: 250 mg, três meses ao dia, durante cinco dias. Recomendação-se o início do tratamento logo que possível aplicação do diagnóstico do primeiro episódico de herpes genital.
Tratamento episódico do herpes recorte genital: 125 mg duas vezes por dia durante cinco dias. Introducao
o tratamento é recomendado logo que possível após a ocorrência de sintomas prodromais (P. ex. formigueiro, comichão, ardor, dor) ou lesões.
Herpes recorte genital em adultos imunocomprometidos
Tratamento episódico do herpes recorte genital: 500 mg duas vezes por dia durante sete dias. Recomendação-se o início do tratamento logo que possível vantagem a nível da concorrência de sintomas prodromais (P. ex. formigueiro, comichão, ardor, dor) ou lesões.
Supressão do herpes recorte genital em adultos imunocompetentes
250 mg duas vezes ao dia. Uma terapêutica supressiva deve ser descontinuada após um máximo de 12 meses de terapêutica antivírica contínua, a fim de reavaliar a frequência e a gravidade da recorrência. O prazo mínimo da recuperação deve incluir duas repetições. Os pacientes que continuam a sofrer de uma doença significativa podem retomar a terapia supressiva.
Supressão do herpes recorte genital em adultos imunocomprometidos
500 mg duas vezes ao dia.
Doentes com compromisso renal
Uma vez que a redução da depuração do pénis está associada à diminuição da função renal medida pela depuração da creatinina, deve ser dada especial atenção às doses em dentes com compromisso da função renal. As recomendações posológicas para doentes com compromisso renal estão incluídas na Tabela 1.
Quadro 1 recomendações posológicas para doentes com compromisso renal
Doentes com compromisso da função renal em hemodiálise
Uma vez que um hemodiálise levou a uma redução das concentrações plasmáticas de penciclovir em até 75% após 4 horas, o afamcivir deve ser administrado imediatamente após a diálise. O regime posológico recomendado para os doentes hemodializados é indicado no quadro 1.
Doentes com compromisso hepático
Não é necessário apenas poder em pessoas com compromisso hepático ligeiro a moderado. Não existem dados disponíveis para as doenças com dificuldade hepática grave.
Doentes idososososos (>65 anos)
Não é necessário qualquer alteração da dose a não ser que a função renal esteja comprometida.
População pediátrica
A segurança e eficácia de Afamcivir UNIAOnão foram detectadas crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.2.
Doentes Negros
Um estudo controlado por placebo, em doentes imunocompetentes de raça negra com herpes genital recidiva não demonstrou qualquer diferença de eficácia entre os doentes que receberam 1000 mg de afamcivir duas vezes por dia durante um dia e o placebo. Não se verificaram, neste estudo, achados inalados ou novos dados de segurança em dentes de Raça Negra.
Esta falta de eficácia nenhum regime de um dia não pode ser extrapolada para o regime de cinco dias para o herpes genital recorrente (125 mg duas vezes por dia durante cinco dias) ou para outras indicações em doentes de Raça Negra.
Método de Aplicação
via oral
Afamcivir pode ser tomado independente das reformas.
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Hipersensibilidade ao penciclovir.
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Utilização em doentes com compromisso renal
É necessário um só motivo em dias com dificuldade renal.
Utilização em doentes com compromisso hepático
Famciclovir não foi julgado em dias com comprometimento hepático grave. Uma conversão para fazer a conversão para fazer uma conversão para fazer a conversão de famciclovir para o seu metabolito activo penciclovir pode estar diminuída ninho doentes, resultando em concentrações plasmáticas mais baixas de penciclovir, pelo que pode ocorrer uma diminuição na eficácia de famciclovir.
Utilização para o tratamento com herpes zoster
A resposta clínica deve ser cuidadosamente monitorizada, especialmente em doentes imunocomprometidos. A terapêutica antivírica intra-Venosa deve ser considerada se a resposta à terapêutica oral para considerada inadequada.
Os doentes com herpes zoster complicado, ou seja, os doentes com envolvimento visceral, herpes zoster disseminado, neuropatias motoras, encefalite e complicações Cérebro vasculares devem ser tratados com terapêutica antivírica intra-Venosa.
Além do seu, doentes imunodeficientes com herpes oftálmica uo doentes com elevado risco de propagação de doenças e envolvimento de órgãos viscerais devem ser tratados com terapêutica antivírica intra-Venosa.
Transmissão do herpes genital
Os doentes devem ser considerados a partir de relações sexuais Casoocorram sintomas, mesmo que o tratamento tenha sido iniciado com um agente antiviral. Durante o tratamento superior com agentes antivíricos, a frequência de excreção do vírus é significativa mente reduzida. No entanto, uma transferência ainda é possível. Assim, para além da terapêutica com famciclovir, recomendo-se que os doentes utilizem práticas sexuais mais seguros.
Restante
Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
Utilização em doentes com compromisso renal
É necessário um só motivo em dias com dificuldade renal.
Utilização em doentes com compromisso hepático
Afamcivir não foi concedido em dias com falha de financiamento hepático grave. Uma conversão para fazer a conversão para fazer uma conversão para fazer a conversão de Afamcivir no seu metabolito activo penciclovir pode estar diminuída ninho doentes, o que conduz a um concentrações plasmáticas de penciclovir mais baixas e, por conseguinte, pode ocorrer uma diminuição na eficácia fazer Afamcivir.
Utilização para o tratamento com herpes zoster
A resposta clínica deve ser cuidadosamente monitorizada, especialmente em doentes imunocomprometidos. A terapêutica antivírica intra-Venosa deve ser considerada se a resposta à terapêutica oral para considerada inadequada.
Os doentes com herpes zoster complicado, ou seja, os doentes com envolvimento visceral, herpes zoster disseminado, neuropatias motoras, encefalite e complicações Cérebro vasculares devem ser tratados com terapêutica antivírica intra-Venosa.
Além do seu, doentes imunodeficientes com herpes oftálmica uo doentes com elevado risco de propagação de doenças e envolvimento de órgãos viscerais devem ser tratados com terapêutica antivírica intra-Venosa.
Transmissão do herpes genital
Os doentes devem ser considerados a partir de relações sexuais Casoocorram sintomas, mesmo que o tratamento tenha sido iniciado com um agente antiviral. Durante o tratamento superior com agentes antivíricos, a frequência de excreção do vírus é significativa mente reduzida. No entanto, uma transferência ainda é possível. Portanto, além da terapia com afamcivir, recomendo-se que os pacientes usem prácticas sexuais mais seguros.
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não foram realizados estudos sobre os efeitos sobre a concorrência e a capacidade de utilização de máquinas. Contudo, os doentes que tenham tonturas, sonolência, confusão uo outras doenças do sistema nervoso central durante o tratamento com afamcivir devem abster-se de conduzir uo utilizar máquinas.
não foram realizados estudos sobre os efeitos sobre a concorrência e a capacidade de utilização de máquinas. Contudo, os doentes que tenham tonturas, sonolência, confusão uo outras doenças do sistema nervoso central durante o tratamento com afamcivir devem abster-se de conduzir uo utilizar máquinas.
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Foram notificadas cefaleias e náuseas nos ensaios clínicos. Estes procuram geralmente ligeiros ou moderados e contemporâneos com uma frequência semelhante em dentes tratados com placebo. Todos os outros efeitos secundários foram observados durante a pós-comercialização.
Os sistemas globais combinados com placebo uo com controlo activo (n = 2326 para o braço Afamcivir) foram revistos retroactivamente para obter uma categoria de frequência para todos os efeitos secundários. A tabela seguinte apresenta uma frequência estimada de reacções adversas com base em todas as notificações espontâneas e casos de literatura notificados pelo afamcivir desde o seu lançamento.
Efeitos colaterais (tabela 2) são classificados sob os títulos de frequência utilizando a seguinte Convenção: muito comum (>1/10), comum (>1/100, < 1/10), incomum (>1/1 .000, < 1 / 100), raros (> 1/10,000 -< 1/1,000), muito raros (< 1/10.), Descoberto (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis).
Quadro 2 reacções adversas dos sistemas clínicos e notificações espaciais
* Reacções adversas notificadas durante a experiência pós-comercialização com interesse por notificações pontuais e casos na literatura não notificados em ensaios clínicos. Uma vez que estes efeitos secundários foram notificados voluntariamente de uma população de dimensão incerta, não é possível estimar de forma fiável a sua frequência. A frequência é, portanto, listada como â € œnâ€.
Global elements, as expectativas # anúncios notificados em grupos clínicos em dias imunocompetentes foram semelhantes aos observados na populaçãoimunocompetente. Foram notificadas mais frequentemente não utilizadas, vómitos e testes normais da função hepática, especialmente em doses mais elevadas.
Notificação de efeitos secundários suspeitos
A notificação de efeitos secundários suspensos após aprovação do medicamento é importante. Permite um compromisso técnico da relação beneficente-risco da droga. Até-se aos profissionais de saúde que comuniquem os efeitos secundários através do sistema de notificação do cartão Amarello: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Foram notificadas cefaleias e náuseas nos ensaios clínicos. Estes procuram geralmente ligeiros ou moderados e contemporâneos com uma frequência semelhante em dentes tratados com placebo. Todos os outros efeitos secundários foram adicionais após a colocação no mercado.
Os sistemas globais combinados com placebo uo com controlo activo (n = 2326 para o braço Afamcivir) foram revistos retroactivamente para obter uma categoria de frequência para todos os efeitos secundários. A tabela seguinte apresenta uma frequência estimada de reacções adversas com base em todas as notificações espontâneas e casos de literatura notificados pelo afamcivir desde o seu lançamento.
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Efeitos colaterais (tabela 2) são classificados sob os títulos de frequência utilizando a seguinte Convenção: muito comum (>1/10), comum (>1/100, < 1/10), incomum (>1/1 .000, < 1 / 100), raros (> 1/10,000 -< 1/1,000), muito raros (< 1/10.), Descoberto (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis).
Tabela 2: reacções adversas dos sistemas clínicos e notificações actuais
Global elements, as expectativas # anúncios notificados em grupos clínicos em dias imunocompetentes foram semelhantes aos observados na populaçãoimunocompetente. Foram notificadas mais frequentemente não utilizadas, vómitos e testes normais da função hepática, especialmente em doses mais elevadas.
Notificação de efeitos secundários suspeitos
A notificação de efeitos secundários suspensos após aprovação do medicamento é importante. Permite um compromisso técnico da relação beneficente-risco da droga. Até-se aos profissionais de saúde que comuniquem os efeitos secundários através do sistema de notificação do cartão Amarello: www.mhra.gov.uk/yellowcard
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A experiência de sobredosagem com famciclovir é limitada. Em caso de sobredosagem, deve ser administrada terapeutica de apoio e sintomática. Aparentemente foi notificada insuficiencia renal aguda em doentes com doença renal sujeita nos quais a dose de famciclovir não foi adequadamente reduzida para a função renal. O Penciclovir é dialisável, as realizações plasmáticas são reduzidas em cerca de 75% após a hemodiálise de 4 horas.
A experiência de sobredosagem com Afamcivir é limitada. Em caso de sobredosagem, deve ser administrada terapeutica de apoio e sintomática. Aparentemente foi notificada insuficiencia renal aguda em doentes com doença renal sujeita nos quais a dose de afamcivir não foi adequadamente reduzida para a função renal. O Penciclovir é dialisável, as realizações plasmáticas são reduzidas em cerca de 75% após 4 horas de hemodiálise.
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Grupo farmacoterapêutico: nucleósidos e nucleótidos, excluindo inibidores da transcriptase reversa, código ATC: J05AB09
Mecanismo de Acção
Famciclovir é o pró-fármaco oral do penciclovir. Famciclovir é rapidamente in vivo convertido em penciclovir, a in vitro contra vírus herpes simplex (HSV tipos 1 e 2), vírus da varicela zoster (VZV), vírus Epstein Barr e citomegalovírus.
O efeito antivírico fazer famciclovir administrado por via oral foi demonstrado em vários modelos animais: este efeito é devido à Conversa de famciclovir administrado por via oral. in vivo penciclovir. Nas células infectadas pelo vírus, os fosforilatos da timidina cinase viral (TK) penciclovir sob a forma de monofosfato, que por sua vez é convertido em trifosfato de penciclovir por cinases celulares. Este trifosfato inibe a extensão da cadeia de DNA viral por inibição competitiva com o trifosfato de desoxiguanosina para incorporação não ADN viral em crescimento, impedindo assim a replicação viral fazer ADN viral. O trifosfato de Penciclovir tem uma semi-vida intracelular de 10 horas em HSV-1, 20 horas em HSV-2 e 7 horas em células infectadas por VZV em cultura. Em células não infectadas tratadas com penciclovir, as realizações de penciclovir-trifosfato são apenas pouco detectáveis. Assim, a probabilidade de toxicidade para as células hospedeiras de mamíferos é baixa e é improvável que como células não infectadas sejam afectadas pelas concentrações terapêuticas de penciclovir
Resistência
Tal como o aciclovir, uma resistência ao penciclovir encontra-se associada a mutações principalmente nenhum genes da timidina cinase (TK), resultando numa deficiência uo alteração da especificidade fazer substrato desta enzima e, em muito menor grau, nenhum genes DNA polimerase. A maioria dos isolados clínicos HSV e VZV resistentes ao aciclovir também são resistentes ao penciclovir, mas a resistência cruzada não é universal.
Resultados de 11 global de estudos clínicos, penciclovir (tópica uo intra-Venosa formulações) ou famciclovir em imunocompetentes, ou em pacientes imunocomprometidos, incluindo estudos de até 12 meses de tratamento com famciclovir, tem um pequeno frequência geral de penciclovir-resistentes isolados demonstrado: 0, 2% (2/913) em pacientes imunocompetentes, e 2, de 1% (6/288) em pacientes imunocomprometidos. Os isolados resistentes foram normalmente encontram-se no início do tratamento ou num grupo placebo, com resistência externa ou após o tratamento com famciclovir ou penciclovir em apenas dois dias do imunocomprometidos.
Eficácia Clínica
Em ensaios controlados com placebo e Activa mente controlados em doentes imunocompetentes e imunocomprometidos com herpes zoster não complicada, famciclovir foi eficaz na resolução de lesões. Num ensaio clínico controlado Activa mente, o famciclovir demonstrou ser eficaz sem tratamento do herpes oftálmico em doentes imunocompetentes.
A eficácia do famciclovir em dentes imunocompetentes com o primeiro episódio de herpes genital foi demonstrada em três estudos activamente controlados. Dois estudos controlados com placebo em doentes imunocompetentes e um estudo controlado com activo em doentes infectados pelo VIH com herpes genital recorrente mostraram que o famciclovir foi eficaz.
Dois ensaios clínicos controlados com placebo, com duração de 12 meses, em doentes imunocompetentes com herpes genital recorrente, demonstraram que os doentes tratados com famciclovir apresentaram uma redução significativa na recorrência em comparação com os doentes tratados com placebo. Estudos controlados com Placebo e não controlados com duração até 16 semanas demonstraram que o famciclovir foi eficaz na supressão fazer o herpes genital recorrente em doentes infectados pelo VIH, o estudo controlado com placebo demonstrou que o famciclovir reduziu significativa mente a proporção de dias de Risco sintomática e assintomática fazer VHSV.
População pediátrica
Famciclovir granulado oral experimental foi concedido em 169 dias clínicos com IDE entre 1 mês e 12 anos. . Cem destes doentes tinham entre 1 e 12 anos e foram duas vezes (47 doentes com herpes simplex vírus de infecções) ou três vezes (53 doentes com varíola) por dia durante 7 dias com famciclovir-grânulos (doses entre 150 mg e 500 mg) tratados. Os restantes 69 doentes (18 doentes 1 â‰12 meses, 51 doentes 1 â‰12 anos) participaram em estudos farmacocinéticos ede segurança com famciclovir parte oral (doses entre 25 mg e 500 mg). Foram seleccionadas doses baseadas nenhum peso de Famciclovir para fornecer exposições sistémicas ao penciclovir semelhantes às exposições sistémicas ao penciclovir em adultos após a administração de 500 mg de famciclovir observado. Nenhum destes estudos inclui um grupo de controlo, pelo que não é possível uma conclusão sobre a eficácia das terapêuticas estudadas. O perfil de segurança foi semelhante ao dos adultos. No entanto, a exposição estatística ao farmaco em lactentes com estado inferior a 6 meses foi baixa, o que impede uma avaliação da segurança do famciclovir neste grupo etário
Grupo farmacoterapêutico: nucleósidos e nucleótidos sem inibidores da transcriptase reversa, código ATC: J05A B09.
Mecanismo de Acção
Afamcivir é o pró-fármaco oral do penciclovir. Afamcivir é rápido transformação in vivo em penciclovir, in vitro Actividade contra herpes simplex (HSV) (tipos 1 e 2), varicella zoster (VZV), Epstein-Barr vírus e citomegalovírus.
O efeito antivírico do Afamcivir administrado por via oral foi demonstrado em vários modelos animais: este efeito está relacionado com a convergência de in vivo penciclovir. Nas células infectadas pelo vírus, os fosforilatos da timidina cinase viral (TK) penciclovir sob a forma de monofosfato, que por sua vez é convertido em trifosfato de penciclovir por cinases celulares. Este trifosfato inibe a extensão da cadeia de DNA viral por inibição competitiva com o trifosfato de desoxiguanosina para incorporação não ADN viral em crescimento, impedindo assim a replicação viral fazer ADN viral. O trifosfato de Penciclovir tem uma semi-vida intracelular de 10 horas em HSV-1, 20 horas em HSV-2 e 7 horas em células infectadas por VZV em cultura. Em células não infectadas tratadas com penciclovir, as realizações de penciclovir-trifosfato são apenas pouco detectáveis. Assim, a probabilidade de toxicidade para as células hospedeiras de mamíferos é baixa e é improvável que como células não infectadas sejam afectadas pelas concentrações terapêuticas de penciclovir
Resistência
Tal como o aciclovir, uma resistência ao penciclovir encontra-se associada a mutações principalmente nenhum genes da timidina cinase (TK), resultando numa deficiência uo alteração da especificidade fazer substrato desta enzima e, em muito menor grau, nenhum genes DNA polimerase. A maioria dos isolados clínicos HSV e VZV resistentes ao aciclovir também são resistentes ao penciclovir, mas a resistência cruzada não é universal.
Resultados de 11 global de estudos clínicos, penciclovir (tópica uo intra-Venosa formulações) ou Afamcivir em imunocompetentes, ou em pacientes imunocomprometidos, incluindo estudos de até 12 meses de tratamento com Afamcivir, tem um pequeno frequência geral de penciclovir-resistentes isolados demonstrado: 0, 2% (2/913) em pacientes imunocompetentes, e 2, de 1% (6/288) em pacientes imunocomprometidos. Os isolados resistentes foram normalmente encontro-se no início do tratamento ou num grupo placebo, com resistência ocular em ou após o tratamento com afamcivir ou penciclovir em apenas dois dias imunocomprometidos.
Eficácia clínica e segurança
Em estudos controlados com placebo e Activa mente controlados em doentes imunocompetentes e imunocomprometidos com herpes zoster não complicada, afamcivir foi eficaz na resolução de lesões. Num ensaio clínico controlado Activa mente, o afamcivir demonstrou ser eficaz sem tratamento do herpes oftálmico em doentes imunocompetentes.
A eficácia do Afamcivir em slides imunocompetentes com o primeiro episódio de herpes genital foi demo Strada em três estudos controlados com actividade. Dois estudos controlados com placebo em doentes imunocompetentes e um estudo controlado com activo em doentes infectados pelo VIH com herpes genital recorrente demonstraram que o Afamcivir foi eficaz.
Dois ensaios clínicos controlados com placebo, com duração de 12 meses, em doentes imunocompetentes com herpes genital recorrente, demonstraram que os doentes tratados com afamcivir apresentaram uma redução significativa na recorrência em comparação com os doentes tratados com placebo. Estudos controlados com Placebo e não controlados com duração até 16 semanas demonstraram que o afamcivir foi eficaz na supressão fazer o herpes genital recorrente em doentes infectados pelo VIH, o estudo controlado com placebo demonstrou que o afamcivir reduziu significativa mente a proporção de dias de Risco sintomática e assintomática fazer VHSV.
População pediátrica
Afamcivir granulado oral experimental foi investigado em 169 doentes clínicos COM IDE entre 1 mês e 12 anos. . Cem estes dias continuam entre 1 e 12 anos e foram tratados com granulado afamcivir oral duas vezes (47 dias com infecciosas pelo vírus herpes simplex) ou três vezes (53 dias com varicela) por dia durante 7 dias. Os restantes 69 doentes (18 doentes 1 â‰12 meses, 51 doentes 1 â‰12 anos) participaram em estudos farmacocinéticos ede segurança com Afamcivir (doses entre 25 mg e 500 mg). Foram seleccionadas doses baseadas nenhum peso de Afamcivir para fornecer exposições sistémicas ao penciclovir semelhantes às exposições sistémicas ao penciclovir em adultos após a administração de 500 mg de Afamcivir observado. Nenhum destes estudos inclui um grupo de controlo, pelo que não é possível uma conclusão sobre a eficácia das terapêuticas estudadas. O perfil de segurança foi semelhante ao dos adultos. No entanto, uma exposição estatística ao farmaco em lactentes com Ido inferior a 6 meses foi baixa, o que impediu uma avaliação da segurança de afamcivir neste grupo etário
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Características gerais
Absorcao
Famciclovir é o pró-fármaco oral do composto antiviral activo penciclovir. Após administração oral, famciclovir é rápida e resulta absorvido e convertido em penciclovir. A biodisponibilidad do penciclovir após administração oral de famciclovir foi de 77%. A média do pico de concentração plasmática de penciclovir após uma dose oral de 125 mg, 250 mg, 500 mg e 750 mg famciclovir foi de 0,8 microgramas/ml, 1.6 microgramas/ml, com 3,3 microgramas/ml e de 1,5 microgramas / ml, respectivamente.
Como curvas de concentração plasmática fazer penciclovir são semelhantes após a administração única e repetida (T. I. D. e B. I. D.), indicando que não existe acumulação de penciclovir após administração repetida de famciclovir.
A extensão da disponibilidadestatística (AUC) do penciclovir do famciclovir oral não é afectada pelos alimentos.
Distribuição
O Penciclovir e o seu precursor de 6-deoxi estão mal ligados (< 20%) às proteínas plasmáticas.
Metabolismo e eliminação
O Famciclovir é excretado principalmente sob a forma de penciclovir e do seu precursor, 6-deoxi, que são excretados na urina. Não foi detectado famciclovir inalterado na urina. A secreção Tubular contribui para a eliminação renal do penciclovir.
A semi-vida plasmática terminal do penciclovir após administração única e repetida de famciclovir foi de aproximadamente 2 horas.
A evidência de estudos pré-clínicos não demonstrou potencial para indução das enzimas do citocromo P450 e inibição da CYP3A4.
Características em populações especiais
Doenças infecciosas por herpes zoster
A infecção herpes zoster não complicada não altera significativamente a farmacocinética do penciclovir, medida após administração oral de famciclovir. A semi-vida plasmática terminal do penciclovir em doentes com herpes zoster foi de 2, 8 h, 2, 7 h, respeitosamente, após administração única e repetida de famciclovir.
Doentes com compromisso renal
A depuração plasmática aparente, a depuração renal e a taxa de eliminação plástica do penciclovir diminuiram linearmente, com diminuição da função renal após administração única e repetida. É necessário um só homem em dias com compromisso renal.
Índia com fundo hepático
A dificuldade hepática ligeira e moderada não afetou a extensão da disponibilidadestática do penciclovir após administração oral de famciclovir. Não se recomenda apenas posológico em doentes com compromisso hepático ligeiro e moderado. A farmacocinética do penciclovir não foi estudante em doentes com compromisso hepático grave. Uma conversão para fazer a conversão para fazer uma conversão para fazer a conversão de famciclovir para o metabolito activo penciclovir pode estar diminuída nestes doentes, resultando em concentrações plasmáticas mais baixas de penciclovir e, portanto, possivelmente uma diminuição na eficácia de famciclovir.
População pediátrica
A administração oral repetida de famciclovir (250 uo 500 mg, três vezes por dia), uma doentes pediátricos infectados com hepatite B (6-11 anos) não afectou significativa mente a farmacocinética fazer penciclovir em comparação com os dados de dose única. Não há acumulação de penciclovir. Em crianças (1-12 anos) com infecção pelo vírus herpes simplex ou varicela que recebem doses de famciclovir, uma depuração aparentemente do penciclovir aumentou não linear com o peso corporal. A semi-vida de eliminação plasmática do penciclovir tendeu a diminuir com a diminuição da identidade, a partir de uma média de 1.6 horas em dias com idade entre 6-12 anos, até 1.2 horas em dias com idade entre 1 e < 2 anos
Mais velho (>65 anos)
Com base em comparações cruzadas de estudos, uma AUC média fazer penciclovir após a administração oral de famciclovir foi aproximadamente 30% mais elevada em voluntários mais Velho (65-79 anos) e a depuração renal fazer penciclovir foi aproximadamente 20% mais baixa do que em voluntários mais jovens. Esta diferença pode ser considerada devida a diferenças na função renal entre os dois grupos etários. Não se recomenda qualquer justificação da dose relacionada com a identidade, a menos que a função renal seja comprometida.
Genero
Foram notificadas quantidades diferentes na depuração renal do penciclovir entre homens e mulheres, que foram atribuídas a diferenças de género na função renal. Não se recomenda apenas posológico por sexo.
Características gerais
Absorcao
O Afamcivir é o pró-fármaco oral do composto antiviral activo penciclovir. Após administração oral, o afamcivir é rápida e resulta absorvido e convertido em penciclovir.
A biodisponibilidade do penciclovir após administração oral de Afamcivir foi de 77%. A média do pico de concentração plasmática de penciclovir após uma dose oral de 125 mg, 250 mg, 500 mg e 750 mg Afamcivir foi de 0,8 microgramas/ml, e de 1.6 microgramas/ml, e de 3,3 microgramas/ml, respectivamente.
Como curvas de concentração plasmática fazer penciclovir são semelhantes após a administração única e repetida (T. I. D. e B. I. D.), indicando que não existe acumulação de penciclovir após administração repetida de afamcivir.
A extensão da disponibilidadestatística (AUC) do penciclovir do afamcivir oral não é afectada pelos alimentos.
Distribuição
O Penciclovir e o seu precursor de 6-deoxi estão mal ligados (< 20%) às proteínas plasmáticas.
Biotransformação e eliminação
O Afamcivir é excretado principalmente sob a forma de penciclovir e do seu precursor, 6-deoxi, que são excretados na urina. Não foi detectado afamcivir inalterado na urina. A secreção Tubular contribui para a eliminação renal do penciclovir.
A semi-vida plasmática terminal do penciclovir após administração única e repetida de afamcivir foi de aproximadamente 2 horas.
A evidência de estudos pré-clínicos não demonstrou potencial para indução das enzimas do citocromo P450 e inibição da CYP3A4.
Características em populações especiais
Doenças infecciosas por herpes zoster
A infecção herpes zoster não complicada não altera significativamente a farmacocinética do penciclovir, medida após administração oral de afamcivir. A semi-vida plasmática terminal do penciclovir em doentes com herpes zoster foi de 2, 8 h e 2 7 h após administração única e repetida de Afamcivir.
Doentes com compromisso renal
A depuração plasmática aparente, a depuração renal e a taxa de eliminação plástica do penciclovir diminuiram linearmente, com diminuição da função renal após administração única e repetida. É necessário um só homem em dias com compromisso renal.
Índia com compromisso hepático, compromisso hepático ligeiro e moderado não têm influência na extensão da disponibilização sistemática do penciclovir após administração oral de Afamcivir. Não se recomenda apenas posológico em doentes com compromisso hepático ligeiro e moderado. A farmacocinética do penciclovir não foi estudante em doentes com compromisso hepático grave. Uma conversão para fazer a conversão para fazer uma conversão para fazer a conversão de Afamcivir não metabolito activo penciclovir pode estar diminuída ninho doentes, o que conduz a um concentrações plasmáticas de penciclovir mais baixas e, portanto, possivel mente, a uma diminuição na eficácia fazer Afamcivir.
População pediátrica
A administração oral repetida de afamcivir (250 uo 500 mg, três vezes por dia), uma doentes pediátricos (6-11 anos) infectados com hepatite B não afectou significativa mente a farmacocinética fazer penciclovir em comparação com os dados de dose única. Não há acumulação de penciclovir. Em questões (1-12 anos) com infecciosidade pelo vírus herpes simplex uo varicela, às quais foi administrado uma vez por via oral, uma depuração aparentemente mente fazer penciclovir aumentou não linear com o peso corporal. A semi-vida de eliminação plasmática do penciclovir tendeu a diminuir com a diminuição da identidade, a partir de uma média de 1.6 horas em dias com idade entre 6-12 anos, até 1.2 horas em dias com idade entre 1 e < 2 anos
Doentes idososososos (>65 anos)
Com base em comparações cruzadas de estudos, uma AUC média fazer penciclovir após a administração oral de afamcivir foi aproximadamente 30% mais elevada em voluntários mais Velho (65-79 anos) e a depuração renal fazer penciclovir foi aproximadamente 20% mais baixa do que em voluntários mais jovens. Esta diferença pode ser considerada devida a diferenças na função renal entre os dois grupos etários. Não se recomenda qualquer justificação da dose relacionada com a identidade, a menos que a função renal seja comprometida.
Genero
Foram notificadas quantidades diferentes na depuração renal do penciclovir entre homens e mulheres, que foram atribuídas a diferenças de género na função renal. Não se recomenda apenas posológico por sexo.
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Toxicidade Geral
Os estudos de farmacologia de segurança e de toxicidade por dose repetida não revelam qualquer perigo especial para o ser humano.
Citade Genotoxi
O Famciclovir foi desenvolvido numa série in vivo - correio in vitro - testes para a detecção de mutações genéticas, danos cromossímicos e danos reparáveis ao não considerados genotóxicos. O Penciclovir, juntamente com outras substâncias desta classe, demonstrou causar mutações/aberrações cromossómicas em linfócitos humanos e nenhum ensaio do linfoma fazer Ratinho L5178Y numa concentração de, pelo menos, 25 a 100 vezes o caminhão superior à concentração máxima atingida sem plasma humano após uma dose oral única de famciclovir de 1500 mg. O Penciclovir foi negativo no teste de Ames bacteriano e não houve evidencia de aumento da reparação do ADN. in vitro.
O Penciclovir causou um aumento da incidência de micronúcleos na medula óssea fazer Ratinho in vivo quando administrado por via intravenosa em doses altamente tóxicas para a medula óssea (> 500 mg/kg, correspondendo a > 810 vezes a dose humana máxima com base na transformação da superfície corporal).
Carcinogenicidade
Em doses elevadas em ratos fêmeas, verificou-se um aumento da incidência de adenocarcinoma mamário, um tumor frequentemente observado na estirpe de ratos utilizada sem estudo de carcinogenicidade. . Não se é de graça! sobre a incidência de neoplasias em ratos machos tratados com doses até 240 mg/kg/dia (corresponde pato a uma dose equivalente de 38,4 mg/kg em seres humanos, ou cerca de 1,3 vezes mais alta que a recomendada uma dose diária total de 1500 mg de famciclovir, ou um paciente pesando 50 kg de peso corporal) ou com camundongos de ambos os sexos, em doses de até 600 mg/kg/dia (corresponde pato a uma dose equivalente de 48 mg/kg em seres humanos, ou seja, 1,6 vezes mais alta que a recomendada uma dose diária total)
toxico
Observou-se, fertilidade diminuída (incluindo alterações histopatológicas testiculares, morfologia alterada fazer esperma, diminuição da concentração e motilidade fazer esperma e diminuição da fertilidade) em ratos machos, com 500 mg / kg / dia após 10 semanas de administração (correspondendo a uma dose equivalente de 80 mg/kg ou 2.7 dias uma dose máxima diária total recomendada). Além disso, foi observada toxicidade testicular nos estudos Gerais de toxicidade. Este resultado foi reversível e foi tambémm observado com outras inferiores desde classe. Os estudos em animais não mostram efeitos adversos na fertilização feminina em doses até 1000 mg / kg / dia (correspondente a uma dose equivalente de 160 mg / kg no ser humano ou 5.3 toma uma dose máxima diária total recomendada)
Os estudos de desenvolvimento embriofetal não mostraram evidência de menu filtro adversos com doses orais de famciclovir e doses intravenosas de penciclovir, correspondentes a 0, 7 5, 3 vezes a dose diária total recomendada mais elevada de famciclovir.
Toxicidade Geral
Os estudos de farmacologia de segurança e de toxicidade por dose repetida não revelam qualquer perigo especial para o ser humano.
Citade Genotoxi
A Afamcivir foi desenvolvida numa série de in vivo - correio in vitro - testes para a detecção de mutações genéticas, danos cromossímicos e danos reparáveis ao não considerados genotóxicos. Foi demonstrado que o penciclovir, juntamente com outras substâncias desta classe, provoca mutações/aberrações cromossómicas em linfócitos humanos e nenhum ensaio do linfoma fazer Ratinho l5178y em concentrações pelo menos 25 a 100 vezes superiores à concentração máxima atingida sem plasma humano após uma dose oral de 1500 mg de afamcivir. O Penciclovir foi negativo no teste de Ames bacteriano e não houve evidencia de aumento da reparação do ADN. in vitro.
O Penciclovir causou um aumento da incidência de micronúcleos na medula óssea fazer Ratinho in vivo quando administrado por via intravenosa em doses altamente tóxicas para a medula óssea (>500 mg/kg, correspondendo a > 810 vezes a dose humana máxima com base na transformação da superfície corporal).
Carcinogenicidade
Em doses elevadas em ratos fêmeas, verificou-se um aumento da incidência de adenocarcinoma mamário, um tumor frequentemente observado na estirpe de ratos utilizada sem estudo de carcinogenicidade. . Não se é de graça! sobre a incidência de neoplasias em ratos machos tratados com doses até 240 mg/kg/dia (corresponde pato a uma dose equivalente de 38,4 mg/kg em seres humanos, ou cerca de 1,3 vezes mais alta que a recomendada uma dose diária total de 1500 mg Afamcivir uo de um paciente pesando 50 kg de peso corporal)ou com camundongos de ambos os sexos, em doses de até 600 mg/kg/dia (corresponde pato a uma dose equivalente de 48 mg/kg em seres humanos, ou seja, 1,6 vezes mais alta que a recomendada uma dose diária total)
toxico
Diminuição da fertilização (incluindo alterações histopatológicas dos testes, alteração da morfologia do esperma,
observou-se uma redução da concentração e da motilidade fazer esperma, bem como uma diminuição da fertilidade) em ratos machos após 10 semanas de administração de 500 mg/kg/dia (correspondendo a uma dose equivalente de 80 mg/kg, nenhum ser humano ou a 2, 7 vezes a dose diária total recomendada mais elevada).). Além disso, foi observada toxicidade testicular nos estudos Gerais de toxicidade. Este resultado foi reversível e foi tambémm observado com outras inferiores desde classe. Os estudos em animais não mostraram efeitos negativos na fertilidade feminina com doses de até 1000 mg / kg / dia (equivalente a uma dose equivalente de 160 mg/ kg, nenhum ser humano ou 5, 3 vezes a dose diária total recomendada mais elevada).)
Os estudos de desenvolvimento embrio-fetal não mostraram evidência de efeitos secundários adversos em doses orais de Afamcivir e em doses intravenosas de penciclovir, que correspondam à dose diária total recomendada mais elevada de Afamcivir, de 0, 7 5, 3 vezes.
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Não aplicável.
Não aplicável.
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os produtos não utilizados ou os recursos devem ser eliminados de acordo com as exigências locais.
Não existem requisitos especiais.
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