Zolaxa

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医学的レビュー

Rosario Oropesa

最終更新 2025/12/22

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

Zolaxaの概要

ゾラクサ(オランザピン)とはどのような薬ですか?

ゾラクサは、有効成分としてオランザピンを含有する処方薬です。本剤は「非定型抗精神病薬」に分類され、第2世代抗精神病薬(SGA)および向精神薬のグループに属します。この化合物は完全に化学合成されたものであり、化学構造上はチエノベンゾジアゼピン誘導体と説明されます。この構造が中枢神経系への特異的な作用を可能にしています。オランザピンの独自の薬理学的特性は、治療のさまざまな段階における有効性が臨床的に認められており、薬理学的な研究によっても裏付けられています。その化学構造は従来の薬剤とは異なり、広範な受容体結合プロファイルに影響を与えています。


非定型抗精神病薬の目的は何ですか?

このクラスの薬剤の一般的な目的は、気分を安定させ、脳内の信号伝達のバランスを回復させることであり、これは重度の精神疾患を管理する上で不可欠です。本剤は選択的アンタゴニスト(遮断薬)として作用し、主要な化学伝達物質(神経伝達物質)であるドパミンセロトニンの活性を調節することでこの目的を果たします。例えば、この薬剤は通常、躁状態に伴う激しい気分の変化やエネルギーの乱れを整えるために使用されます。神経細胞間のコミュニケーションを調整することで、感情のコントロールを促し、思考や知覚の深刻な混乱を軽減します。これが本剤の臨床的有用性の根幹となっています。


オランザピンにはどのような剤形がありますか?

オランザピンは、患者のさまざまなニーズに応えるために、いくつかの異なる製剤として製造されています。一般的な剤形には、通常の錠剤経口崩壊錠(ODT)があります。経口崩壊錠は、通常の錠剤を飲み込むことが困難な患者に代替の服用経路を提供するという特徴があります。さらに、速効性の筋肉内投与を目的とした注射用粉末製剤や、特殊な持続性注射用懸濁剤も利用可能です。すべての基本製剤において、オランザピンは単一の有効成分として配合されており、投与経路の必要性に応じて、経口投与に適した添加剤や、各種注射液用の特殊な水性・非水性溶媒が用いられています。

Zolaxaで起こり得る副作用

ゾラクサ(オランザピン)の安全性プロファイルは、政府の規制文書に基づき、発生頻度のカテゴリーおよび身体の器官別影響ごとに整理されています。

副作用の範囲

副作用は発生率の目安に基づき、以下の頻度カテゴリーに分類されています。

頻度カテゴリー 公的に記載されている副作用の例
極めて一般的(10人に1人を超える頻度) 体重増加、傾眠(眠気)、プロラクチン値の上昇
一般的(100人に1〜10人の頻度) めまい(ふらつき)、アカシジア(静止不能感)、口渇、便秘、起立性低血圧(立ちくらみ)、血糖値およびトリグリセリド値の上昇、肝酵素値の上昇
一般的ではない(1,000人に1〜10人の頻度) 徐脈(脈が遅くなる)、けいれん(一部の症例)、光線過敏症

これらの反応は、「代謝および栄養障害」(代謝の変化など)や「神経系障害」(めまいやアカシジアなど)を含む、複数の器官別分類にわたって記録されています。


重大な安全上の考慮事項

規制上のラベルでは、特定の重大な副作用および安全上のリスクが特定されています。これには、稀ではあるものの重篤な全身反応である悪性症候群(NMS)や、好酸球増多と全身症状を伴う薬物反応(DRESS)が含まれます。また、本剤は顕著な高血糖および糖尿病、ならびに静脈血栓塞栓症(VTE)のリスクとも関連しています。

安全上の注意点として、起立性低血圧は治療の初期段階で起こりやすく、一方で代謝系の変化のリスクは長期間の使用に関連して生じることが明記されています。


特定の集団における安全上の制限

公的な文書には、ゾラクサを認知症に関連した精神病症状を持つ高齢者の治療に使用することは承認されていないという制限事項が記載されています。これは、この患者集団において死亡リスクや脳血管障害(脳卒中など)の発生リスクが高まることが観察されているためです。記録されている代謝リスクを考慮し、治療開始前および治療期間中、定期的に体重血糖値脂質プロファイルなどの主要な指標をモニタリングすることが推奨されています。

過量投与および緊急時の対応

過量投与と緊急時の対応

過量投与に関する情報は、政府の公的な規制文書に厳格に基づいており、オランザピン(ゾラクサ)において記録されている臨床症状および規制当局が定める緊急時の措置について詳述しています。


記録されている症状と生命に危険を及ぼす転帰

公式な薬剤ラベルの記載によると、過量投与は主に中枢神経系(CNS)および心血管系に影響を及ぼします。その症状は、傾眠激越(興奮)ろれつが回らなくなる状態(構音障害)錐体外路症状から、意識レベルの著しい低下を伴う昏睡状態に至るまで多岐にわたります。

心血管系の徴候としては、頻脈(脈拍が速くなる)や低血圧が見られ、深刻な心不整脈のリスクも伴います。規制当局の安全性報告では、重度の過量投与や他剤との併用摂取の場合、けいれん呼吸停止、さらにはに至るような生命を脅かす事態を招く可能性があることが示されています。


必要とされる救急措置

過量投与が疑われる場合は、直ちに医師の診察を受ける必要があります。規制ガイドラインでは、潜在的な不安定さを管理するために、心電図(ECG)モニタリングを含む継続的な監視下での入院措置が義務付けられています。公式文書には、オランザピンに対する特異的な解毒剤は知られていないと明記されているため、管理は対症療法および支持療法に限定されます。摂取後間もない場合には、活性炭の投与などの処置が検討されることもあります。

なお、公式の薬剤ラベルには、認知症に関連した精神病症状を持つ高齢患者において、薬物曝露に伴う死亡リスクの上昇が特に注記されており、これは過量投与の管理においても重要な考慮事項となります。

Zolaxaの治療上の用途

ゾラクサの主な適応と効果:どのような症状に使用されますか?

ゾラクサは、主に統合失調症双極性障害など、症状が強く現れる時期を伴う疾患の管理に用いられます。さらなる症状へのサポートが必要とされる場面において、幅広く活用されている薬剤です。

本剤は、日常生活に支障をきたすような強烈な症状の集まりに対してアプローチします。これには、思考の混乱や歪み(妄想や幻覚など)、極端な気分の変動(躁状態や深刻な抑うつ状態など)、あるいは急性的な激越や強い内面的な緊張感に関連する症状が含まれます。特に苦痛や緊張が高まり、症状が顕著になっている局面に適しています。

これらの核心的な症状の集まりに焦点を当てることで、ゾラクサは全体的な症状による負担を軽減し、生活機能の安定を維持するためのサポートを提供します。これにより、症状の波がある中でも患者がより着実に対処できるよう助け、症状が現れている期間の全体的なウェルビーイングを支えます。


クイックファクト:対症療法的サポートの焦点

ゾラクサは、症状管理の一環として、強い静止不能感や急性の緊張状態など、急性または不安定な症状パターンが見られる臨床現場で使用されることがあります。

使用適格性および使用上の制限

ゾラクサの使用適格性マップ:公的規制情報に基づく対象者と制限

カテゴリー 公的な規制上のステータス
使用が認められる対象集団 成人(18歳以上)、および特定の適応症における青年期(13〜17歳、米国ラベルに基づく)。
使用が禁じられている対象(禁忌) 認知症に関連した精神病症状を持つ高齢患者(死亡リスクの上昇による警告あり)、オランザピンに対する過敏症の既往がある患者、閉塞隅角緑内障の患者またはそのリスクがある患者(欧州ラベルに基づく)。
年齢に関する適格性ルール 18歳未満の子供および青年への使用は推奨されません(欧州ラベル)。13歳未満の子供における単独療法としての安全性および有効性は確立されていません(米国ラベル)。
特定の疾患・状態による適格性 肝機能障害(中等度の不全)がある患者や、代謝の遅延を招く要因(例:65歳以上の非喫煙女性患者など)を持つ方は、より低い初期用量を検討する必要があります。
妊娠および授乳に関する適格性 妊娠中:治療による潜在的な有益性が、胎児への潜在的なリスクを正当化できる場合にのみ使用。授乳中:オランザピンが母乳中へ排出されるため、授乳は推奨されません。

適格性の分類(ハイレベル概要)

カテゴリー 規制上のステータス(公的文書による定義)
適格性の深刻度分類 禁忌(絶対的禁止)、警告(Boxed Warning)、推奨されない、慎重投与(条件付き使用)。
適格性の文脈的制約 年齢依存の承認、疾患依存の禁止(認知症に関連した精神病)、臓器機能の状態(肝臓・腎臓)。

公式な適格性に関する声明:ゾラクサは、既知の過敏症がある患者および認知症に関連した精神病症状を持つ高齢患者において公式に禁忌とされています。本剤の使用は、成人および特定の青年層において確立されています。代謝を遅らせる要因を持つ集団や、肝機能障害、けいれんの既往歴などの基礎疾患がある場合には、条件付きの慎重な使用が求められます。

他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の医薬品や製品との相互作用

ゾラクサ(オランザピン)の公式な相互作用プロファイルは、主に2つのカテゴリーで構成されています。一つは薬物の体内濃度に影響を与える「薬物動態学的(PK)相互作用」、もう一つは作用が重なり合うことによる「薬力学的(PD)相互作用」です。


ゾラクサの体内濃度への影響

ゾラクサは主に肝臓の代謝酵素CYP1A2によって代謝されます。この酵素の働きを妨げる、あるいは促進する物質は、体内のゾラクサ濃度を大きく変化させる可能性があります。フルボキサミンシプロフロキサシン(CYP1A2阻害剤)は、ゾラクサの血中濃度を上昇させることが記録されています。反対に、カルバマゼピン喫煙などの強力なCYP1A2誘導剤は、クリアランス(排泄)を促進させることで、ゾラクサの薬物曝露量を低下させることが知られています。


薬力学的影響と相加的リスク

特定の薬剤と併用すると、副作用が重なって現れる相加的なリスクが生じることがあります。規制文書では、他の中枢神経系作用薬(ベンゾジアゼピン系薬剤など)やアルコールとの併用について注意を促しています。これらは鎮静作用中枢神経抑制を強める可能性があるためです。同様に、ゾラクサを降圧剤と組み合わせると、起立性低血圧のリスクが高まる場合があります。また、抗コリン薬との併用は、抗コリン性の副作用が重なるリスクを伴います。


その他の記録されている相互作用

活性炭は経口摂取されたゾラクサのバイオアベイラビリティ(生物学的利用能)を大幅に低下させるため、投与間隔を十分に空ける必要があります。また、ゾラクサはレボドパなどのドパミン作動薬の効果を減弱(拮抗)させる可能性があります。なお、高齢者、女性、非喫煙者など、代謝速度が遅くなる可能性がある要因を持つ患者については、慎重な考慮が必要であることが記されています。

作用機序

D2受容体および5 -HT2A受容体の遮断による思考信号の調節

オランザピンは、脳内の重要な神経伝達物質受容体、特にドパミンD2受容体セロトニン5 -HT2A受容体に対して拮抗(アンタゴニスト)作用を及ぼすことで機能します。この二重の遮断作用が本剤の主要なメカニズムです。この相互作用により、認知や知覚の処理に関連する回路内の信号動態が調節され、その結果として、過剰な生理的反応の鎮静化が図られます。


覚醒および自律神経系への関与

本剤の作用機序は、ヒスタミンH1受容体ムスカリン性コリン受容体、およびアドレナリンalpha1受容体への拮抗作用にも及びます。これらの作用は、覚醒レベルや不随意な身体機能を司る生理的調節メカニズムと相互に影響し合います。その結果生じる生理的変化には、覚醒信号の減弱や、自律神経系の緊張状態(トーン)の調整が含まれます。


作用のカスケードと機能的均衡

この多角的な受容体結合は、神経回路の機能的適応を導く一連の反応(カスケード)を引き起こします。このプロセスは、特定の経路の調整が必要とされるシステムにおいて重要な役割を果たします。本剤の薬理学的特性は、標的となる経路内で維持される持続的な平衡状態の結果であり、この状態は受容体の占有が維持されている間継続します。

用法・用量に関する情報

ゾラクサの使用方法について

ゾラクサ(オランザピン)の使用は公的な規制ガイドラインによって厳格に定義されており、投与方法、投与量、およびスケジュールが指定されています。本剤は、3つの公式な投与経路に対応するよう異なる剤形で調剤されています。それらは、経口投与(通常錠または経口崩壊錠:ODT)、速効型筋肉内(IM)注射、および持続性筋肉内(IM)注射です。

経口投与は1日1回の服用で行い、食事の時間に左右されず摂取することが可能です。成人における確立された1日維持用量は通常5mgから20mgの間であり、規制上の経口最大用量は1日20mgに設定されています。用量の調節は慎重に行う必要があり、通常は少なくとも24時間以上の間隔を空けて実施されます。65歳以上の高齢者や、肝機能障害があることが判明している患者などの特定のグループについては、一般的に1日5mgというより低い初期用量が検討されます。

速効型注射剤は、監視下にある環境での急性激越状態の管理のために確保されています。対照的に、持続性注射剤は維持療法に使用され、必ず深部臀筋への注射によって投与されなければなりません。公式の指示により、持続性注射を開始する前に、まず経口製剤での忍容性を確認することが義務付けられています。経口薬を飲み忘れた場合は、思い出した時点で服用してください。ただし、2回分を一度に服用してはなりません。治療を最終的に終了する際は、公式の手順に従って用量を徐々に減らしていく(漸減する)ことが求められます。

最新の臨床エビデンス

ゾラクサに関する研究エビデンスと臨床試験の概要

ゾラクサ(オランザピン)は、ランダム化比較試験(RCT)や長期観察研究を含む、多様な臨床研究を通じて評価されてきました。これらの研究は、統合失調症や双極I型障害など、症状の変動やエピソード的な経過を特徴とする疾患に焦点を当て、その治療における有効性を検証しています。エビデンスの基盤は、治療の特定の段階や対象患者群ごとに整理されており、急性期の症状管理から長期的な症状パターンの抑制まで多角的に検証されています。


統合失調症におけるエビデンス

急性期および短期治療のエビデンス

急性期の統合失調症を対象とした研究は、通常4週間から8週間継続される短期のランダム化比較試験に基づいています。これらの試験では、日常生活の機能や全体的な症状の重症度を反映する指標がモニタリングされ、標準的な臨床評価尺度を用いて変化が記録されました。試験結果からは、プラセボ(偽薬)と比較した際の、特定の期間内における症状の変化パターンが報告されています。ただし、追跡期間が短いため、これらの知見はあくまで急性期試験という限定的な条件下での結果を反映したものである点に留意が必要です。

再発予防および維持療法の研究

初期の急性期を越えた段階における維持療法に関しても、研究が行われています。再発予防試験では、精神症状の悪化や症状の再燃が記録されるまでの期間を追跡することで、アウトカムの評価が行われました。1年以上の長期的なデータは、先行する試験を継続したオープンラベル(非盲検)延長試験などから収集されています。しかし、対照群を置いた厳格な環境下での長期的な比較データは、現時点では限られています。


双極I型障害におけるエビデンス

躁病エピソードまたは混合性エピソードの急性期管理

急性躁病および混合性エピソードに関する研究は、主に3週間から4週間という短期間のランダム化比較試験で構成されています。これらの研究では、成人および青年期を対象に、躁病評価尺度を用いて症状の強さの変化を測定しました。試験では、治療薬をプラセボと比較した際の変化が報告されています。しかし、サンプルサイズが比較的小さく、追跡期間も限定的であるため、単独療法としての長期的なエビデンスは、これらの試験からはまだ十分に確立されていません。

維持療法および再発予防に関する研究

維持療法の研究には、一般的に1年から2年継続される中期的な再発予防試験が含まれています。これらの研究では、新たな気分エピソードが記録されるまでの期間に焦点を当て、再発のアウトカムをモニタリングしました。その結果、躁病エピソードや混合性エピソードの持続的な抑制に関するパターンが示されています。一方で、うつ状態の再発抑制に関する持続的な効果のエビデンスは、他剤との併用療法に基づく研究に依存していることが多く、双極性障害の全般的な再発パターンに関する一貫したエビデンスについては、研究間でのばらつきが残っています。

よくある質問(FAQ)

ゾラクサに関するよくある質問 (FAQ)

Q:ゾラクサは通常、服用してからどのくらいで効果が現れますか? 公式の製品情報によると、経口タイプのオランザピンは服用後、通常約6時間で血中濃度が最大(最高血中濃度)に達します。成分自体は速やかに体内に吸収されますが、治療に対する全体的な反応パターンが確立されるには、一定期間の継続的な服用が必要となります。

Q:ゾラクサで体重が増えることはありますか?また、その頻度はどのくらいですか? 体重増加は、規制文書において「非常に頻繁にみられる」有害反応として記載されています。これは臨床試験のデータに基づき、10人に1人以上の割合で影響が出る可能性があることを意味しています。

Q:ゾラクサを使い始めた後に眠気を感じるのは普通ですか? はい。公式の安全性情報では、医学用語で「傾眠」と呼ばれる眠気やふらつきが「非常に頻繁にみられる」副作用として示されています。これは公式な安全性記録においても、一般的に認められている経験です。

Q:ゾラクサが肝機能に影響を与えるというのは本当ですか? 規制情報では、肝酵素値の上昇が一般的な副作用として記録されています。このような数値の変化が起こる可能性があるため、治療期間中にモニタリング検査が行われることがあります。

Q:糖尿病の持病があってもゾラクサを服用できますか? 薬剤のラベルには、本剤に関連して高血糖(過剰な血糖値)や糖尿病を発症するリスクが記載されています。公式文書では、糖尿病患者が服用する場合、血糖値のモニタリングが必要になる場合があるとしています。

Q:ゾラクサの服用中にアルコールを飲んでも大丈夫ですか? 公式情報では、アルコールが薬による眠気を増強させる可能性があると助言しています。そのため、製品情報では一般的に、本剤の服用中の飲酒は推奨されていません。

Q:ゾラクサは規制薬物(習慣性のある薬)ですか? この薬は「非定型抗精神病薬」に分類されます。米国麻薬取締局(DEA)やFDAによる規制薬物(スケジュール指定)にはリストされておらず、公式情報でも習慣性があるものとしては分類されていません。

Q:ゾラクサと「思考の明快さ」にはどのような関係がありますか? オランザピンは脳内の化学伝達物質、特にドパミンとセロトニンのバランスを整えることで作用します。このメカニズムは認知プロセスに関連する信号伝達経路を調整するように設計されており、思考のまとまらなさといった症状に関連する場合があります。

Q:なぜゾラクサを突然やめず、徐々に減量(テーパリング)する必要があるのですか? 特定の副作用や症状の再燃を最小限に抑えるために、ガイドラインでは段階的な減量が推奨されています。服用を中止する必要がある場合は、公式な手順に従って時間をかけながら用量を減らしていく必要があります。

Q:もし推奨されている量よりも多くゾラクサを飲んでしまったらどうなりますか? 過量投与の症状には、眠気、激越(興奮)、ろれつが回らない、意図しない急な体の動き、昏睡などが含まれます。過量投与が疑われる場合は、直ちに専門の毒物情報センターや救急サービスに連絡することが重要です。

Q:ゾラクサは食事と一緒に飲むべきですか?それとも空腹時の方が良いですか? 公式の処方指針によれば、オランザピン錠は食前・食後を問わず服用いただけます。

Q:ゾラクサはどのくらいの期間服用し続ける必要がありますか? この薬は特定の疾患の長期管理において承認されています。これには、双極性障害の維持療法や、初期治療で効果が見られた統合失調症患者の状態維持などが含まれます。

Q:ゾラクサの効果は年齢によって異なりますか? 公式文書では、高齢の患者は他の疾患を併発している可能性が高いため、慎重な使用や用量の調整が必要になる場合があると記されています。また、特定の青年期の年齢層については、安全性と有効性が個別に評価・確立されています。

Q:なぜゾラクサを「気分安定薬」と呼ぶ人がいるのですか? この薬は正式には「非定型抗精神病薬」に分類されますが、双極性障害の躁病エピソードの管理やその再発予防についても承認を受けています。これらの作用は気分安定薬の主要な機能と関連しているため、一般的にそのように呼ばれることがあります。

Q:ゾラクサは子供やティーンエージャーが服用しても安全ですか? 米国ラベルでは、特定の疾患に対して13歳から17歳の青年への安全性と有効性が確立されています。しかし、13歳未満の子供については、安全性と有効性は確立されていないと明記されています。

Q:ゾラクサはカフェインと相互作用しますか? オランザピンは体内のCYP1A2という肝酵素によって処理されます。カフェインもこの酵素に影響を与える可能性があるため、公式のガイダンスでは治療中のカフェイン摂取量を一定に保つことが推奨されています。

Q:ゾラクサは睡眠パターンに影響し、不眠や鮮明な夢を引き起こしますか? 公式の安全性データでは、異常な夢と不眠(眠りにつきにくい状態)の両方が副作用として記録されています。

Q:注意すべきゾラクサの最も深刻な副作用は何ですか? 薬剤ラベルには、まれではあるものの深刻なリスクがいくつか記載されています。これには、悪性症候群(NMS)、深刻な高血糖・糖尿病リスク、および好酸球増多と全身症状を伴う薬疹(DRESS)が含まれます。

Q:食欲の変化はゾラクサによく見られる副作用ですか? はい。規制文書では、食欲増進が本剤に関連する一般的な副作用として挙げられています。

Q:ゾラクサは「セントジョーンズワート」などのハーブ製剤と相互作用しますか? 公式情報では、オランザピンとハーブサプリメントのセントジョーンズワートを併用すると、めまい、眠気、混乱、集中力の低下などの副作用が増強される可能性があると助言しています。

Q:ゾラクサを飲んですぐに体調の変化を感じますか? 血中濃度が最大になるのは約6時間以内ですが、治療上の十分な効果が現れるまでには時間がかかる場合があります。一方で、眠気やめまいなどの副作用は、治療の初期段階で経験されることがあります。

Q:ゾラクサと血圧の変化には関連がありますか? はい。規制ラベルには、一般的な副作用として起立性低血圧(急に立ち上がった時に血圧が下がり、めまいを感じる状態)が記載されています。また、それより頻度は低いですが高血圧についても言及されています。

Q:医師がゾラクサを処方する前に既往歴を確認するのはなぜですか? 規制文書では、糖尿病、心疾患、脳卒中や一時的な脳虚血の既往、けいれん、特定の排尿障害などがある場合、慎重な投与や用量の調整が必要になるため、医師に伝えるよう助言しています。

Q:ゾラクサがより重点的に研究されている特定の患者層はありますか? 研究は成人の治療段階に焦点を当てて行われてきたほか、13歳から17歳の青年に対しても特定の適応症において確立されています。公式情報では、若年層における潜在的な長期的リスクを考慮する必要があるとしています。

Q:ゾラクサにジェネリック医薬品はありますか? はい。FDAは本剤のジェネリック版を承認しています。これらは有効成分オランザピンを含み、さまざまな剤形や規格で提供されています。

Q:ゾラクサは目のトラブルや視力の変化を引き起こしますか? 閉塞隅角緑内障という状態は、オランザピン使用の禁忌として文書化されています。さらに、公式の安全性情報には、霧視(視界がかすむ)や視覚異常などの副作用が記載されています。

Zolaxaの保管および廃棄方法

ゾラクサの保管および廃棄方法

ゾラクサの有効成分であるオランザピンの保管と廃棄については、製品の安定性と安全性を維持するために、規制上の要件を厳守する必要があります。


保管条件

経口錠剤および経口崩壊錠(ODT)は、管理された室温(20°C〜25°C)で保管してください。また、薬剤は光や湿気から保護する必要があります。オランザピンの経口崩壊錠は、服用する直前まで元のブリスターパックに入れたまま保管し、乾いた手で取り扱い、取り出した後は直ちに服用してください。すべての製剤は、子供の目につかない、かつ手の届かない場所に保管しなければなりません。


廃棄手順

期限切れの薬剤や未使用のオランザピンは、家庭ごみや排水として廃棄しないでください。廃棄にあたっては、各自治体の規定や公式の薬剤回収プログラムに従う必要があります。注射剤に関連する物品(バイアル、注射針、シリンジ)については、医療廃棄物および鋭利物の廃棄に関する地域の規定に従って適切に処理してください。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

国で利用可能です:

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