コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:03.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
静脈内注射用の濃縮溶液として供給される白色Tian注射は、静脈内使用のみを目的としています。. 白Tian注射は、病的超分 ⁇ 状態または持続性 ⁇ 瘍のある一部の入院患者、または以下の条件下で経口薬を服用できない患者の短期使用のための経口剤形の代替として適応されます。
- 活動性十二指腸 ⁇ 瘍の短期治療。. ほとんどの成人患者は4週間以内に治癒します。 6〜8週間以上、Wei Tianを全用量で使用する理由はほとんどありません。. 研究では、8週間を超える期間にわたって合併症のない活動性十二指腸 ⁇ 瘍におけるWei Tianの安全性を評価していません。.
- 活動性 ⁇ 瘍を治癒した後、減量した十二指腸 ⁇ 瘍の患者の維持療法。. 成人の対照研究は1年間続きません。.
- 活発な良性胃 ⁇ 瘍の短期治療。. ほとんどの成人患者は6週間以内に治癒します。. 研究では、8週間を超える期間にわたって、合併症のない良性の胃 ⁇ 瘍におけるWei Tianの安全性または有効性を評価していません。.
- 胃食道逆流症(GERD)の短期治療。. ウェイティアンは、ゲルト症状のある患者の短期治療に適応されます(参照)。 成人向けの臨床薬理学、臨床試験。).
ウェイティアンは、びらん性または ⁇ 瘍性内視鏡疾患を含むGERDによる食道炎の短期治療にも適応されます(参照)。 成人向けの臨床薬理学、臨床試験。). - 病理学的超分 ⁇ 状態の治療(例:.、ゾリンジャーエリソン症候群、多発性内分 ⁇ 腺腫)。 (参照。 成人向けの臨床薬理学、臨床試験。).
ウェイティアンは:に示されています。
- 活動性十二指腸 ⁇ 瘍の短期治療。. ほとんどの成人患者は4週間以内に治癒します。 6〜8週間以上、Wei Tianを全用量で使用する理由はめったにありません。. 研究では、合併症のない活動性十二指腸 ⁇ 瘍におけるファモチジンの安全性を8週間以上評価していません。.
- 活動性 ⁇ 瘍を治癒した後、減量した十二指腸 ⁇ 瘍の患者の維持療法。. 成人の対照研究は1年間続きません。.
- 活発な良性胃 ⁇ 瘍の短期治療。. ほとんどの成人患者は6週間以内に治癒します。. 研究では、合併症のない活性良性胃 ⁇ 瘍におけるファモチジンの安全性または有効性を8週間以上評価していません。.
- 胃食道逆流症(GERD)の短期治療。. ウェイティアンは、ゲルト症状のある患者の短期治療に適応されます(参照)。 成人の臨床薬理学。, 臨床試験。)。.
ウェイティアンは、びらん性または ⁇ 瘍性内視鏡疾患を含むGERDによる食道炎の短期治療にも適応されます(参照)。 成人の臨床薬理学。, 臨床試験。). - 病理学的超分 ⁇ 状態の治療。 (例:.、ゾリンジャーエリソン症候群、多発性内分 ⁇ 腺腫)(参照。 成人の臨床薬理学。, 臨床試験。).
⁇ 骨注射は、病的高分 ⁇ 状態または持続性 ⁇ 瘍のある入院患者、または経口療法を開始できるまで経口薬を服用できない患者に投与できます。.
成人患者における ⁇ 天注射の推奨用量は、静脈内20 mg、q 12時間です。.
GERD患者の非経口投与の用量と体制は確立されていません。.
小児患者のための投与量。
参照してください。 手順、。 小児用。.
で。 手順、。 小児用。 記載されている研究では、1〜16歳の小児患者の開始用量は0.25 mg / kg静脈内(2分以上または15分の注入として注入)q 12〜40 mg /日であることが示唆されています。.
公開された制御されていない臨床試験は、胃 ⁇ 瘍の治療におけるWei Tianの有効性を示唆していますが、小児患者のデータは、用量と治療期間による反応率を決定するには不十分です。. したがって、治療期間(最初は成人の期間の推奨に基づく)と、臨床および/または胃のpHと内視鏡検査の決定に基づく用量を個別化する必要があります。. 小児患者を対象とした未対照の研究が発表されており、0.5 mg / kgまでの用量で胃酸抑制が静脈内q 12時間示されています。.
1歳未満の小児患者では、薬物動態データまたは薬力学的データはありません。.
中等度または重度の腎不全患者の用量調整。
成人では、中等度(クレアチニンクリアランス<50 mL /分)または重度(クレアチニンクリアランス<10 mL /分)の腎不全の患者で、Wei Tianの消失半減期が増加します。. 重度の腎不全患者では20時間を超え、無尿患者では約24時間に達することがあります。. CNSの副作用は中等度および重度の腎不全の患者で報告されているためです。, ⁇ 天注射の用量を半分に減らすことができます。, 中等度または重度の腎不全患者における薬物の過度の蓄積を回避するため。, 投与間隔は36〜48時間に延長できます。, 患者の臨床反応によって示されるように。..
成人および小児患者におけるWei Tianの薬物動態パラメータの比較に基づいて、中等度または重度の腎不全の小児患者における用量調整を検討する必要があります。.
病理学的超分 ⁇ 状態(例:. ゾリンジャーエリソン症候群、複数の内分 ⁇ 腺腫)。
病理学的高分 ⁇ 状態の患者におけるWei Tianの投与量は、個々の患者によって異なります。. 成人の推奨静脈内投与量は20 mg q 12 Hです。投与量は患者の個々のニーズに適合させる必要があり、臨床的に適応されている限り継続する必要があります。. 一部の患者では、より高い開始用量が必要になる場合があります。. 重度のゾリンジャーエリソン症候群の患者では、一部の成人に160 mg q 6時間までの経口投与が行われています。.
静脈内溶液の製造。
静脈内 ⁇ 液の製造用。 希釈します。 無菌2 mL Wei Tian注射(10 mg / mLの溶液)、0.9%ig塩化ナトリウム注射液または別の互換性のある静脈内溶液(参照)。< )5 mLまたは10 mLの合計容量まで、2分以上の期間にわたって注入します。.
静脈内白色Tian輸液の製造用。 希釈します。 無菌2 mL Wei Tian注射、100 mL 5% ⁇ デキストロースまたは他の互換性のある溶液(参照。 安定。)、15〜30分間注入します。.
制酸剤の同時使用。
制酸剤は、必要に応じて同時に投与できます。.
安定。
非経口薬は、溶液と容器で許可されている場合は、投与前に粒子と変色がないか目視検査する必要があります。.
最も一般的に使用されている静脈内溶液で添加または希釈した場合。. 注射用水、0.9%塩化ナトリウム注射、5%および10%デキストロース注射または乳酸レスラー注射、希釈されたWei Tian注射は物理的および化学的に安定しています(DHは元の効力の少なくとも90%を維持します)。 提供方法、ストレージ。.
重炭酸ナトリウム注射で5%添加または希釈した場合。, ⁇ 天注射は、0.2 mg / mLの濃度で物理的および化学的に安定しています。 ( ⁇ 天静脈内注入溶液の推奨濃度。) 。(D. H.は、初期の効力の少なくとも90%を直立させています。) 室温で7日間-参照してください。 配信されたように。 ストレージ。 ただし、Wei Tian注射の濃度が高い場合、重炭酸ナトリウム注射で5%の沈殿が形成される可能性があります(> 0.2 mg / mL)。.
12番目の腕の ⁇ 瘍。
急性療法。: 活動性十二指腸 ⁇ 瘍の成人の推奨経口投与量は、就寝前に1日1回40 mgです。. ほとんどの患者は4週間以内に治癒します。 Wei Tianを6〜8週間以上フル用量で使用する理由はほとんどありません。. 20 mg B. I. D.レジームも効果的です。.
メンテナンス療法。: 成人の推奨経口投与量は、就寝前に1日1回20 mgです。.
良性胃 ⁇ 瘍。
急性療法。: 活動性良性胃 ⁇ 瘍の成人の推奨経口投与量は、就寝前に1日1回40 mgです。.
胃食道逆流症(GERD)。
ゲルト症状の成人患者の治療に推奨される経口投与量は、20 mg B. I. D.で最大6週間です。. びらんや ⁇ 瘍などの食道炎の成人患者の治療およびGERDによる付随する症状の推奨される経口投与量は、20または40 mg B.I.D.です。 12週間まで(参照) 成人の臨床薬理学。, 臨床試験。).
小児患者への投与量<1年の胃食道逆流症(GERD)。
参照してください。 注意。, 小児患者<1歳。.
解説に記載されている研究。, 1歳未満の小児患者は、1歳未満の小児患者に次の初期用量を示唆しています:胃食道逆流症。 (GERD。) -0.5 mg / kg /用量ファモチジン懸 ⁇ 液、GERDの治療に1日1回、3か月未満から1年未満の患者では0.5 mg / kg /用量、1日2回0.5 mg / kg /用量。. 患者はまた、保守的な措置を受ける必要があります(例:.、濃厚な飼料)。. GERDの1年未満の小児患者における静脈内ファモチジンの使用は、十分に研究されていません。.
小児患者1〜16歳の投与量。
参照してください。 注意。, 1〜16歳の小児患者。.
1〜16歳の小児患者の予防で説明されている研究は、1〜16歳の小児患者における以下の初期用量を示唆しています。
胃 ⁇ 瘍-。 0.5 mg / kg /日P.O.就寝前または分割B.I.D. 40 mg /日まで。.
びらんや ⁇ 瘍などの食道炎の有無にかかわらず、胃食道逆流症。 1.0 mg / kg /日P.O.分割B.I.D.最大40 mg B.I. D .
発表された非対照研究は、胃食道逆流症および胃 ⁇ 瘍の治療におけるファモチジンの有効性を示唆していますが、小児患者のデータは、投与量と治療期間による反応率を決定するには不十分です。. したがって、治療期間(最初は成人の期間の推奨に基づく)と、臨床および/またはpH測定(胃または食道)および内視鏡検査に基づく用量を個別化する必要があります。. 1〜16歳の小児患者を対象とした未管理の臨床試験が発表されており、胃 ⁇ 瘍には最大1 mg / kg /日、侵食や ⁇ 瘍などの食道炎の有無にかかわらずGERDには2 mg / kg /日の用量を使用しています。.
病理学的超分 ⁇ 状態(例:.、ゾリンジャーエリソン症候群、多発性内分 ⁇ 腺腫)。
病理学的高分 ⁇ 状態の患者におけるWei Tianの投与量は、個々の患者によって異なります。. 病理学的高分 ⁇ 状態の成人の推奨経口開始用量は20 mg q 6 Hです。一部の患者では、より高い開始用量が必要になる場合があります。. 用量は患者の個々のニーズに適合させ、臨床的に指示されている限り継続する必要があります。. 重度のゾリンジャーエリソン症候群の患者では、一部の成人に160 mg q 6時間までの投与が行われました。.
制酸剤の同時使用。
制酸剤は、必要に応じて同時に投与できます。.
用量調整中等度または重度の腎不全患者。
成人では、中等度(クレアチニンクリアランス<50 mL /分)または重度(クレアチニンクリアランス<10 mL /分)の腎不全の患者で、Wei Tianの消失半減期が増加します。. 重度の腎不全患者では20時間を超え、無尿患者では約24時間に達することがあります。. CNSの副作用は中等度および重度の腎不全の患者で報告されているためです。, ⁇ 天は半分に減らすことができます。, 中等度または重度の腎不全患者における薬物の過度の蓄積を回避するため。, 投与間隔は36〜48時間に延長できます。, 患者の臨床反応によって示されるように。.
成人および小児患者におけるWei Tianの薬物動態パラメータの比較に基づいて、中等度または重度の腎不全の小児患者における用量調整を検討する必要があります。.
この製品の成分に対する過敏症。. このクラスの化合物では交差感度が観察されています。. したがって、Wei Tianは他のhに対する過敏症の病歴がある患者には使用しないでください。2 -受容体 ⁇ 抗薬が発生しました。.
これらの製品のコンポーネントに対する過敏症。. このクラスの化合物では交差感度が観察されています。. したがって、Wei Tianは、過去に他のH2受容体 ⁇ 抗薬に対して過敏であった人には使用しないでください。.
警告。
情報は提供されていません。.
注意。
一般的な。
ファモチジン注射による治療に対する症候性の反応は、胃の悪性腫瘍の存在を除外するものではありません。.
中等度または重度の腎不全の患者。
中等度および重度の腎不全の患者でCNSadverse効果が報告されているためです。, 用量間のより長い間隔またはより低い用量は、中等度の患者でなければならないかもしれません。 (クレアチニンクリアランス<50 mL /分。) または厳しい。 (クレアチニンクリアランス<10 mL /分。) ウェイティアンのより長い排 ⁇ 半減期に適応する腎不全。. (見る。 成人、投与量、投与のための臨床薬理学。.)
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
ラットを用いた106週間の試験と、2000 mg / kg /日までの経口投与を受けたマウスを用いた92週間の試験(活性十二指腸 ⁇ 瘍の推奨ヒト用量の約2500倍)では、発がん性の証拠は1つありませんでした。 ⁇ 天。.
ウェイティアンは、微生物変異原性(エイムステスト)を使用していました。 サルモネラチフィムリウム。と。 大腸菌。最大10,000 mcg /プレート陰性の濃度でラット肝酵素を活性化する有無にかかわらず。. に。 in vivo。 -小核試験と染色体異常試験を受けたマウスを用いた研究では、変異原性の証拠は示されませんでした。.
受胎能と生殖能力は、2000 mg / kg /日までの経口投与または200 mg / kg /日までの静脈内投与をラットに投与した研究では影響を受けていません。.
妊娠。
妊娠カテゴリーB
生殖研究は、2000年までの経口投与でラットとウサギで行われた。. 500 mg / kg /日、および両方の種で200 mg / kg /日までのIV用量で、Wei Tianによる受胎能障害または胎児への損傷の有意な証拠を示していません。. 直接的な胎児毒性の影響は観察されなかったが、散発的な流産が一部のウサギで観察され、これは食物摂取量が大幅に減少した母親でのみ発生し、経口投与量は200 mg / kg /日(通常のヒト投与量の250倍)以上であった。. しかし、妊婦を対象とした適切なまたは十分に管理された研究はありません。. 動物生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するとは限らないため、この薬は明確に必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。.
母乳育児の母親。
授乳中のラットで行われた研究は、Wei Tianが母乳中に排 ⁇ されることを示しています。. 一時的な成長抑制は、通常のヒト用量の少なくとも600倍の母体毒性用量で治療された母親から哺乳された若いラットで観察されています。. 乳牛は母乳から検出できます。. ウェイティアンからの授乳中の乳児に深刻な副作用が生じる可能性があるため、母親にとっての薬物の重要性を考慮して、ケアを中止するか、薬物を中止するかを決定する必要があります。.
小児用。
1〜16歳の小児患者におけるWei Tianの使用は、成人におけるファモティウ素の適切で十分に管理された研究からの証拠と、小児患者における以下の研究によって裏付けられています。 1歳から1歳まで。 15年。, ⁇ 天のクリアランスは大人のクリアランスと同様でした。. 11〜15歳の小児患者では、0.5 mg / kgの経口投与量が、40 mgで経口治療された成人の場合と同様に、曲線下平均面積(AUC)に関連付けられていました。. 同様に、1〜15歳の小児患者では、0.5 mg / kgの静脈内投与は、40 mgで静脈内治療された成人の平均AUCと関連していた。. 限られた発表された研究はまた、血清濃度と酸抑制の関係は、成人と比較して1〜15歳の小児患者で類似していることを示唆しています。. これらの研究は、1〜16歳の小児患者の開始用量は0.25 mg / kgを静脈内投与(少なくとも2分間または15分の注入として注射)q 12時間から40 mg /日であることを示唆しています。.
公開された制御されていない臨床試験は、胃 ⁇ 瘍の治療におけるWei Tianの有効性を示唆していますが、小児患者のデータは、用量と治療期間による反応率を決定するには不十分です。. したがって、治療期間(最初は成人の期間の推奨に基づく)と、臨床および/または胃のpHと内視鏡検査の決定に基づく用量を個別化する必要があります。. 小児患者を対象とした未対照の研究が発表されており、0.5 mg / kgまでの用量で胃酸抑制が静脈内q 12時間示されています。.
1歳未満の小児患者では、薬物動態データまたは薬力学的データはありません。.
老人病アプリケーション。
Wei Tianで治療された臨床試験の4,966人の被験者のうち、488人の被験者(9.8%)が65歳以上、88人の被験者(1.7%)が75歳以上でした。. これらの被験者と若い被験者の間で一般的な安全性や有効性の違いは観察されませんでした。. ただし、一部の高齢患者の感度を高めることは除外できません。.
年齢に応じて用量調整は必要ありません(参照。 大人のための臨床薬理学、。 薬物動態。)。. この薬は本質的に腎臓から排 ⁇ されることが知られており、この薬に対する毒性反応のリスクは腎障害のある患者で高くなる可能性があります。. 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量を選択するときは注意が必要であり、腎機能を監視することは有用です。. 中等度または重度の腎機能障害の用量調整が必要です(参照)。 手順、。 中等度または重度の腎不全の患者。 と。 投与量と投与量、。 中等度または重度の腎不全患者の用量調整。).
警告。
情報なし。
注意。
一般的な。
⁇ 天療法に対する症候性反応は、胃の悪性腫瘍の存在を除外しません。.
中等度または重度の腎不全の患者。
中等度および重度の腎不全の患者ではCNS副作用が報告されているため、中等度(クレアチニンクリアランス<50 mL / min)または重度(クレアチニンクリアランス<10 mL / min)の患者では、より長い排 ⁇ 半減期に適応するために腎不全が必要ですファモチジンの(参照。 成人の臨床薬理学。 と。 投与量と投与。)。. ファモチジンの用量/用量間隔が適切に調整されていない可能性がある腎障害のある患者では、QT間隔の延長が報告されることはほとんどありません。.
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
ラットを用いた106週間の試験と、2000 mg / kg /日までの経口投与を受けたマウスを用いた92週間の試験(活性十二指腸 ⁇ 瘍の推奨ヒト用量の約2500倍)では、発がん性の証拠は1つありませんでした。 ⁇ 天。.
ファモチジンは微生物変異原性(エイムス試験)で使用されていました。 サルモネラチフィムリウム。 と。 大腸菌。 最大10,000 mcg /プレート陰性の濃度でラット肝酵素を活性化する有無にかかわらず。. 小核試験と染色体異常試験を伴うマウスのin vivo試験では、変異原性の影響の証拠は観察されなかった。.
受胎能と生殖能力は、2000 mg / kg /日までの経口投与または200 mg / kg /日までの静脈内投与をラットに投与した研究では影響を受けていません。.
妊娠。
妊娠カテゴリーB
生殖研究は、2000年までの経口投与でラットとウサギで行われた。. 500 mg / kg /日、両方の種でI.V. 200 mg / kg /日までの用量で、Wei Tianによる受胎能障害または胎児への損傷の有意な証拠は示されていません。. 直接的な胎児毒性の影響は観察されなかったが、散発的な流産が一部のウサギで観察され、これは食物摂取量が大幅に減少した母親でのみ発生し、経口投与量は200 mg / kg /日(通常のヒト投与量の250倍)以上であった。. しかし、妊婦を対象とした適切なまたは十分に管理された研究はありません。. 動物生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するとは限らないため、この薬は明確に必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。.
母乳育児の母親。
母乳育児ラットを用いた研究では、ファモチジンが母乳中に排 ⁇ されることが示されています。. 一時的な成長抑制は、通常のヒト用量の少なくとも600倍の母体毒性用量で治療された母親から哺乳された若いラットで観察されています。. ファモチジンは母乳で検出可能です。. ウェイティアンからの授乳中の乳児に深刻な副作用が生じる可能性があるため、母親にとっての薬物の重要性を考慮して、ケアを中止するか、薬物を中止するかを決定する必要があります。.
小児患者<1歳。
1歳未満の小児患者でのWei Tianの使用は、成人のWei Tianによる適切で適切に管理された研究からの証拠と、1歳未満の小児患者を対象とした以下の研究によって裏付けられています。.
1歳未満の小児患者(N = 48)を対象とした2つの薬物動態研究では、3か月から1年を超える患者のファモチジンのクリアランスは、高齢の小児患者(1〜15歳)と成人のクリアランスと同様であることが示されました。. 対照的に、0〜3か月の小児患者のファモチジンクリアランス値は、高齢の小児患者や成人よりも2〜4倍低くなりました。. これらの研究はまた、経口投与後1年未満の小児患者における平均バイオアベイラビリティは、高齢の小児患者および成人のそれと同様であることを示しています。. 0〜3か月の小児患者の薬力学的データは、酸抑制の期間が高齢の小児患者のそれよりも長いことを示唆しており、これは0〜3か月の小児患者の長いファモチジン半減期と一致しています。. (見る。 小児患者における臨床薬理学。, 薬物動態と薬力学。.)
二重盲検無作為化治療中止試験では、胃食道逆流症と診断された1歳未満の小児患者35人が、最大4週間(0.5 mg / kg /用量または1 mg / kg /用量)服用するためにファモチジン懸 ⁇ 液で治療されました/用量)。. ファモチド静脈内情報は入手できましたが、この研究ではファモチジン静脈内投与の患者は治療されませんでした。. 看護師はまた、肥厚した摂食を含む保守的な治療を提供するように指示されました。. 登録された患者は主に歴史の ⁇ 吐( ⁇ 吐き)と過敏性(興奮)によって診断されました。. ファモチジンの投与スケジュールは、生後3か月未満の患者では1日1回、生後3か月以上の患者では1日2回でした。. 4週間の治療後、患者は無作為に治療を中止し、さらに4週間、有害事象と症状を追跡しました。. 患者は、 ⁇ 吐( ⁇ 吐き)、過敏症(興奮)、および世界的な改善評価について検査されました。. 研究患者は1.3〜10.5か月(平均5.6±2.9か月)の範囲で、57%が女性、91%が白人、6%が黒人でした。. ほとんどの患者(27/35)は、研究の離脱段階で継続しました。. 有害事象により2人の患者がファモチジンを投与した。. ほとんどの患者は、研究の最初の治療段階で改善しました。. 離脱期の結果は、患者が少なかったため解釈が困難でした。. 研究に参加した35人の患者のうち、ファモチジンの5人の患者が落ち着きのなさを経験し、薬物が中止された後に解決しました。プラセボの患者では不安は観察されなかった(参照)。 副作用。, 小児患者。).
これらの研究は示唆しています。, 初期用量は0です。, 5 mg / kg /用量のファモチジン懸 ⁇ 液を1日1回4週間まで摂取すると、3か月未満から1歳未満の患者では3か月未満、1日2回有益です。; 4週間を超えるファモチジン治療の安全性と使用は確立されていません。. ファモチジンは、保守的な対策(例:. 増粘飼料)は同時に使用され、潜在的な使用はリスクを上回ります。.
小児患者1〜16歳。
1〜16歳の小児患者におけるwei Tianの使用は、成人のWei Tianによる適切で適切に管理された研究からの証拠と、小児患者を対象とした以下の研究によって裏付けられています。 1から15。 年。, ファモチジンのクリアランスは成人のクリアランスと同様でした。. 11〜15歳の小児患者では、0.5 mg / kgの経口投与量が、40 mgで経口治療された成人の場合と同様に、曲線下平均面積(AUC)に関連付けられていました。. 同様に、1〜15歳の小児患者では、0.5 mg / kgの静脈内投与は、40 mgで静脈内治療された成人の平均AUCと関連していた。. 限られた発表された研究はまた、血清濃度と酸抑制の関係は、成人と比較して1〜15歳の小児患者で類似していることを示唆しています。. これらの研究は、次のように1〜16歳の小児患者の初期用量を示唆しています。
胃 ⁇ 瘍-0.5 mg / kg /日p.O.就寝前または分割b.ich.d. 最大40 mg /日。.
びらんや ⁇ 瘍などの食道炎の有無にかかわらず、胃食道逆流症。 1.0 mg / kg /日P.O.分割B.I.D.最大40 mg B.I. D .
発表された非対照研究は、胃食道逆流症および胃 ⁇ 瘍の治療におけるファモチジンの有効性を示唆していますが、小児患者のデータは、投与量と治療期間による反応率を決定するには不十分です。. したがって、治療期間(最初は成人の期間の推奨に基づく)と、臨床および/またはpH測定(胃または食道)および内視鏡検査に基づく用量を個別化する必要があります。. 小児患者を対象とした未管理の臨床試験では、胃 ⁇ 瘍に最大1 mg / kg /日、侵食や ⁇ 瘍などの食道炎の有無にかかわらずGERDに2 mg / kg /日の用量を使用しています。.
老人病アプリケーション。
ファモチジンで治療された臨床試験の4,966人の被験者のうち、488人の被験者(9.8%)が65歳以上、88人の被験者(1.7%)が75歳以上でした。. これらの被験者と若い被験者の間で一般的な安全性や有効性の違いは観察されませんでした。. しかし、一部の高齢者の感度の向上は否定できません。.
年齢に応じて用量調整は必要ありません(参照。 成人の臨床薬理学。, 薬物動態。)。. この薬は本質的に腎臓から排 ⁇ されることが知られており、この薬に対する毒性反応のリスクは腎障害のある患者で高くなる可能性があります。. 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量を選択するときは注意が必要であり、腎機能を監視することは有用です。. 中等度または重度の腎機能障害の用量調整が必要です(参照)。 注意。, 中等度または重度の腎不全の患者。 と。 投与量と投与。, 中等度または重度の腎不全患者の用量調整。).
以下にリストされた副作用は、約2500人の患者を対象とした国内および国際的な臨床試験で報告されています。. これらの対照臨床試験では、ファモチジン錠とプラセボを比較すると、Wei-Tian錠(就寝前に40 mg)を投与されたグループの有害事象の頻度は、プラセボ群のそれと同様でした。.
以下の副作用は、対照臨床試験でWei Tianで治療された患者の1%以上で発生することが報告されており、薬物に因果関係がある可能性があります:頭痛(4.7%)、めまい(1.3%)、便秘(1、2 %)および下 ⁇ (1、7%)。.
以下の他の副作用は、臨床試験または薬剤の販売以来ほとんど報告されておらず、Wei Tian療法との関係は多くの場合不明確です。. 各カテゴリ内で、副作用は重症度が下がる順にリストされています。
体全体。: 発熱、無力症、疲労。
心血管。: 不整脈、AV封鎖、動 ⁇ 。
消化器。: 胆 ⁇ うっ滞性黄 ⁇ 、肝酵素、 ⁇ 吐、吐き気、腹部不快感、食欲不振、口渇。
血液学。: 無 ⁇ 粒球症、汎血球減少症、白血球減少症、血小板減少症のまれなケース。
過敏症。: アナフィラキシー、血管性浮腫、眼 ⁇ または顔面浮腫、じんま疹、発疹、結膜炎の注射。
筋骨格-。 : 筋肉のけいれん、関節痛などの筋骨格痛。
神経系/精神医学。: グランド・マル発作;幻覚、混乱、落ち着きのなさ、うつ病、不安症などのフォローアップを受けた場合に可逆的であった精神障害は性欲の低下;感覚異常;不眠症;傾眠。
気道。: 気管支 ⁇ 。
皮膚。: 毒性の表皮壊死症(非常にまれ)、脱毛症、にきび、かゆみ、乾燥肌、すすぎ。
特別な感覚。: 耳鳴り、味覚障害。
その他。: インポテンスのまれなケースと女性化乳房のまれなケースが報告されています。しかし、管理された臨床試験では、発生率はプラセボよりも大きくありませんでした。.
⁇ 天錠について報告された副作用は、白色経口崩壊錠を服用するための懸 ⁇ 液、 ⁇ 天注射保存料、プラスチック容器または ⁇ 天注射用にもあります。.
以下にリストされた副作用は、約2500人の患者を対象とした国内および国際的な臨床試験で報告されています。. ウェイティアン錠をプラセボと比較したこれらの対照臨床試験では、白ティアン錠(就寝前に40 mg)を投与されたグループの有害事象の頻度は、プラセボ群のそれと同様でした。.
以下の副作用は、対照臨床試験でWei Tianで治療された患者の1%以上で発生することが報告されており、薬物に因果関係がある可能性があります:頭痛(4.7%)、めまい(1.3%)、便秘(1、2 %)および下 ⁇ (1、7%)。.
以下の他の副作用は、臨床試験または薬剤の販売以来ほとんど報告されていません。. ⁇ 天療法との関係は多くの場合不明確でした。. 各カテゴリ内で、副作用は重症度が下がる順にリストされています。
全体としての体:。 発熱、無力症、疲労。
心血管:。 不整脈、AVブロック、動 ⁇ 。. 腎障害のある患者では、QT間隔の延長が報告されることはほとんどありません。.
消化管:。 胆 ⁇ うっ滞性黄 ⁇ 、肝炎、肝酵素、 ⁇ 吐、吐き気、腹部不快感、食欲不振、口渇。
血液学:。 無 ⁇ 粒球症、汎血球減少症、白血球減少症、血小板減少症のまれなケース。
過敏症:。 アナフィラキシー、血管性浮腫、眼 ⁇ または顔面浮腫、じんま疹、発疹、結膜注射。
筋骨格-:。 横紋筋融解症、筋肉のけいれんを含む筋骨格痛、関節痛。
神経系/精神医学:。 グランド・マル発作;幻覚、混乱、覚 ⁇ 、うつ病、不安症などのフォローアップを受けた場合に可逆的であった精神障害は性欲の低下;感覚異常;不眠症;傾眠。. 腎機能障害のある患者では、けいれんが報告されることはほとんどありません。.
気道:。 気管支 ⁇ 、間質性肺炎。
皮膚:。 毒性の表皮壊死症/スティーブンス・ジョンソン症候群(非常にまれ)、脱毛症、にきび、かゆみ、乾燥肌、すすぎ。
特別な感覚:。 耳鳴り、味覚障害。
その他:。 インポテンスのまれなケースと女性化乳房のまれなケースが報告されています。しかし、対照臨床試験では、発生率はプラセボよりも大きくありませんでした。.
⁇ 天錠について報告された副作用は、経口懸 ⁇ 液の ⁇ 天でも発生する可能性があります。.
小児患者。
GERD症状のある1歳未満の小児患者35人を対象とした臨床試験[Z. B. ⁇ 吐( ⁇ 吐き)、過敏症(興奮)]、薬物停止後に溶解したファモチジンの患者5人で覚 ⁇ が観察されました。.
これまでのところ、意図的な過剰摂取の経験はありません。. 深刻な副作用のない病理学的高分 ⁇ 状態の成人患者に、640 mg /日までの経口投与が投与されました。. 過剰摂取の場合、治療は対症療法と支持療法でなければなりません。. 吸収されなかった物質は、根気よく監視され、支持療法が使用されている消化管から除去する必要があります。.
マウスとラットに対するWei Tianの静脈内LD50は254〜563 mg / kgの範囲で、イヌにおける最小致死単回投与IVは約300 mg / kgでした。. IV治療を受けた犬の急性中毒の兆候は、 ⁇ 吐、落ち着きのなさ、粘膜の青白さ、口と耳の赤み、低血圧、頻脈、虚脱でした。. オスとメスのラットとマウスにおけるウェイティアンの経口LD50は3000 mg / kgを超え、イヌにおける最小致死急性経口投与量は2000 mg / kgを超えました。. ウェイティアンは、マウス、ラット、猫、犬に高経口投与で明らかな影響を示しませんでしたが、ウサギに有意な食欲不振と成長抑制を引き起こし、経口で200 mg / kg /日から始まりました。.
過剰摂取の場合の副作用は、通常の臨床経験で発生した副作用と同様です(参照)。 副作用。)。. 深刻な副作用のない病理学的高分 ⁇ 状態の成人患者に、640 mg /日までの経口投与が投与されました。. 過剰摂取の場合、治療は対症療法と支持療法でなければなりません。. 吸収されなかった物質は、根気よく監視され、支持療法が使用されている消化管から除去する必要があります。.
雄および雌のラットおよびマウスにおけるファモチジンの経口LD50は3000 mg / kgを超え、イヌにおける最小致死急性経口投与量は2000 mg / kgを超えました。. ファモチジンは、マウス、ラット、猫、犬に高経口投与しても明らかな影響はありませんでしたが、ウサギに有意な食欲不振と成長抑制を引き起こし、経口で200 mg / kg /日から始まりました。. マウスおよびラットのファモチジンの静脈内LD50は、254〜563 mg / kgの範囲で、最小致死性シングルI.V.犬の投与量は約300 mg / kgでした。. I.V.の急性中毒の兆候処理された犬は、 ⁇ 吐、落ち着きのなさ、粘膜の青み、または口と耳の赤み、低血圧、頻脈および虚脱でした。.
Oral verabreichtes Wei Tian wird unvollständig resorbiert und seine Bioverfügbarkeit beträgt 40 bis 45%. Wei Tian erfährt minimalen first-pass-Stoffwechsel. Nach oralen Dosen treten spitzenplasmaspiegel in 1 bis 3 Stunden auf. Plasmaspiegel nach mehreren Dosen sind ähnlich denen nach Einzeldosen. Fünfzehn bis 20% des Wei Tian im plasma sind proteingebunden. Wei Tian hat eine eliminationshalbwertszeit von 2.5 zu 3.5 Stunden. Wei Tian wird durch Nieren (65 bis 70%) und metabolische (30 bis 35%) eliminiert.. Die renale clearance beträgt 250 bis 450 mL/ min, was auf eine tubuläre Ausscheidung hinweist. Fünfundzwanzig bis 30% einer oralen Dosis und 65 bis 70% einer intravenösen Dosis werden im Urin als unveränderte Verbindung zurückgewonnen. Der einzige beim Menschen identifizierte Metabolit ist das S-OXID.
Es besteht ein enger Zusammenhang zwischen den Crea-tinin-clearance-Werten und der eliminationshalbwertszeit von Wei Tian. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz, D. H. einer Kreatinin-clearance von weniger als 10 mL/min, kann die eliminationshalbwertszeit des Tian 20 Stunden überschreiten, und eine Anpassung der Dosis-oder dosierungsintervalle bei mittelschwerer und schwerer Niereninsuffizienz kann erforderlich sein (siehe VORSICHTSMAßNAHMEN, DOSIERUNG und VERABREICHUNG).
Bei älteren Patienten gibt es keine klinisch signifikanten altersbedingten Veränderungen in der pharma-cokinetik von Wei Tian. Bei älteren Patienten mit verminderter Nierenfunktion kann die clearance des Arzneimittels jedoch verringert sein (siehe VORSICHTSMAßNAHMEN, Geriatrische Anwendung).
ÜBERDOSIERUNG
Die Nebenwirkungen in überdosierungsfällen ähneln den Nebenwirkungen, die in normalen klinischen Erfahrungen aufgetreten sind (siehe NEBENWIRKUNGEN). Orale Dosen von bis zu 640 mg/Tag wurden Erwachsenen Patienten mit pathologischen hypersekretorischen Zuständen ohne schwerwiegende Nebenwirkungen verabreicht. Im Falle einer überdosierung sollte die Behandlung symptomatisch und unterstützend sein. Nicht absorbiertes material sollte aus dem Gastrointestinaltrakt entfernt, der patient überwacht und eine unterstützende Therapie angewendet werden.
Die orale LD50 von famotidin bei männlichen und weiblichen Ratten und Mäusen war größer als 3000 mg / kg und die minimale letale akute orale Dosis bei Hunden überschritt 2000 mg / kg. Famotidin erzeugte bei Mäusen, Ratten, Katzen und Hunden keine offensichtlichen Wirkungen bei hohen oralen Dosen, induzierte jedoch signifikante Anorexie und wachstumsdepression bei Kaninchen, beginnend mit 200 mg/kg/Tag oral. Die intravenöse LD50 von famotidin für Mäuse und Ratten reichte von 254-563 mg / kg und die minimale letale single I.V. Dosis bei Hunden war ungefähr 300 mg/kg. Anzeichen einer akuten Intoxikation bei I.V. behandelte Hunde waren emesis, Unruhe, Blässe der Schleimhäute oder Rötung von Mund und Ohren, Hypotonie, Tachykardie und Kollaps.
GEGENANZEIGEN
Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil dieser Produkte. Kreuzempfindlichkeit in dieser Klasse von verbindungen wurde beobachtet. Daher sollte Wei Tian nicht bei Patienten angewendet werden, bei denen in der Vergangenheit eine überempfindlichkeit gegen andere H2-rezeptor-Antagonisten aufgetreten ist.
Klinische PharmakologieKLINISCHE PHARMAKOLOGIE
Klinische Pharmakologie bei Erwachsenen
gi-Effekte
Wei Tian ist ein kompetitiver inhibitor von Histamin-H2-Rezeptoren. Die primäre klinisch wichtige pharmakologische Aktivität von Wei Tian ist die Hemmung der Magensekretion. Sowohl die Säurekonzentration als auch das Volumen der Magensekretion werden durch Wei Tian unterdrückt, während änderungen der pepsinsekretion proportional zur volumenausgabe sind.
Bei normalen Freiwilligen und hypersekretoren hemmte Wei Tian die basale und nächtliche Magensekretion sowie die durch Nahrung und pentagastrin stimulierte Sekretion. Nach oraler Verabreichung trat der antisekretorische Effekt innerhalb einer Stunde auf; die maximale Wirkung war dosisabhängig und trat innerhalb von ein bis drei Stunden auf. Die Dauer der Hemmung der Sekretion durch Dosen von 20 und 40 mg Betrug 10 bis 12 Stunden.
Einzelne orale abenddosen von 20 und 40 mg hemmten die basale und nächtliche säuresekretion bei allen Probanden; die mittlere nächtliche magensäuresekretion wurde für einen Zeitraum von mindestens 10 Stunden um 86% bzw.. Die gleichen Dosen, die morgens verabreicht wurden, Unterdrückten die durch Nahrung stimulierte säuresekretion bei allen Probanden. Die mittlere Unterdrückung Betrug 76% bzw. 84% 3 bis 5 Stunden nach der Verabreichung und 25% bzw.. Bei einigen Probanden, die die 20-mg-Dosis erhielten, wurde die antisekretorische Wirkung jedoch innerhalb von 6-8 Stunden abgebaut. Es gab keinen kumulativen Effekt bei wiederholten Dosen. Der nächtliche intragastrische pH-Wert wurde durch abenddosen von 20 und 40 mg Wei Tian auf Mittelwerte von 5 erhöht.0 und 6.4, bzw.. Als Wei Tian nach dem Frühstück verabreicht wurde, wurde der basale tagesinterdigestive pH-Wert bei 3 und 8 Stunden nach 20 oder 40 mg Wei Tian auf etwa 5 erhöht.
Wei Tian hatte wenig oder keinen Einfluss auf den Fasten-oder postprandialen serum-gastrin-Spiegel. Magenentleerung und exokrine pankreasfunktion wurden von Wei Tian nicht beeinflusst.
Andere Effekte
Systemische Wirkungen von Wei Tian im ZNS -, Herz-Kreislauf -, Atmungs-oder endokrinen System wurden in klinischen pharmakologischen Studien nicht festgestellt. Es wurden auch keine antiandrogenen Wirkungen festgestellt. (Siehe Nebenwirkungen.) Die serumhormonspiegel, einschließlich Prolaktin, cortisol, Thyroxin (T4) und Testosteron, wurden nach der Behandlung mit Wei Tian nicht verändert.
Pharmakokinetik
Wei Tian ist unvollständig absorbiert. Die Bioverfügbarkeit von oralen Dosen beträgt 40-45%. Die Bioverfügbarkeit kann durch Nahrung leicht erhöht oder durch Antazida leicht verringert sein; diese Wirkungen haben jedoch keine klinische Konsequenz. Wei Tian erfährt minimalen first-pass-Stoffwechsel. Nach oralen Dosen treten in 1-3 Stunden spitzenplasmaspiegel auf. Plasmaspiegel nach mehreren Dosen sind ähnlich denen nach Einzeldosen. Fünfzehn bis 20% des Wei Tian im plasma sind proteingebunden. Wei Tian hat eine eliminationshalbwertszeit von 2.5-3.5 Stunden. Wei Tian wird durch Nieren (65-70%) und metabolische (30-35%) eliminiert.. Die renale clearance beträgt 250-450 mL/ min, was auf eine tubuläre Ausscheidung hinweist. Fünfundzwanzig bis 30% einer oralen Dosis und 65-70% einer intravenösen Dosis werden im Urin als unveränderte Verbindung zurückgewonnen. Der einzige beim Menschen identifizierte Metabolit ist das S-OXID.
Es besteht ein enger Zusammenhang zwischen den Kreatinin-clearance-Werten und der eliminationshalbwertszeit von Wei Tian. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz, D. H. einer Kreatinin-clearance von weniger als 10 mL/min, kann die eliminationshalbwertszeit von Wei Tian 20 Stunden überschreiten und eine Anpassung der Dosis oder dosierungsintervalle bei mittelschwerer und schwerer Niereninsuffizienz kann erforderlich sein (siehe VORSICHTSMAßNAHMEN, DOSIERUNG und VERABREICHUNG).
Bei älteren Patienten gibt es keine klinisch signifikanten altersbedingten Veränderungen in der Pharmakokinetik von Wei Tian. Bei älteren Patienten mit verminderter Nierenfunktion kann die clearance des Arzneimittels jedoch verringert sein (siehe VORSICHTSMAßNAHMEN, Geriatrische Anwendung).
Klinische Studien
Zwölffingerdarmgeschwür
In einem U.R. multizentrische Doppelblindstudie bei ambulanten Patienten mit endoskopisch bestätigtem Zwölffingerdarmgeschwür, oral verabreichtes Wei Tian wurde mit placebo verglichen. Wie in Tabelle 1 gezeigt, 70% der mit Wei Tian 40 mg h behandelten Patienten.r. wurden von Woche 4 geheilt.
Tabelle 1: ambulante Patienten mit Endoskopisch Bestätigten geheilten Zwölffingerdarmgeschwüren
Wei Tian 40 mg h.r. (N = 89) | Wei Tian 20 mg b.ich.d. (N = 84) | Placebo-h.r. (N = 97) | |
Woche 2 | **32% | **38% | 17% |
Woche 4 | **70% | **67% | 31% |
**Statistisch signifikant anders als placebo (P < 0.001) |
Patienten, die in Woche 4 nicht geheilt wurden, wurden in der Studie fortgesetzt. In Woche 8 waren 83% der mit Wei Tian behandelten Patienten geheilt, gegenüber 45% der mit placebo behandelten Patienten. Die Inzidenz der ulkusheilung mit Wei Tian war zu jedem Zeitpunkt signifikant höher als mit placebo, basierend auf dem Anteil endoskopisch bestätigter geheilter Geschwüre.
In dieser Studie war die Zeit bis zur Linderung von Tages-und nachtschmerzen bei Patienten, die Wei Tian erhielten, signifikant kürzer als bei Patienten, die placebo erhielten; Patienten, die Wei Tian erhielten, nahmen auch weniger Antazida ein als die Patienten, die placebo erhielten.
langfristige Erhaltungsbehandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren
Wei Tian, 20 mg p.O. h.r., wurde mit placebo h verglichen.r. als Erhaltungstherapie in zwei doppelblinden, multizentrischen Studien von Patienten mit endoskopisch bestätigten geheilten Zwölffingerdarmgeschwüren. In der U.R. Studie die beobachtete ulkusinzidenz innerhalb von 12 Monaten bei Patienten, die mit placebo behandelt wurden, Betrug 2.4-mal größer als bei den mit Wei Tian behandelten Patienten. Die 89 mit Wei Tian behandelten Patienten hatten eine kumulative beobachtete ulkusinzidenz von 23.4% im Vergleich zu einer beobachteten ulkusinzidenz von 56.6% der 89 Patienten, die placebo erhielten (p < 0.01). Diese Ergebnisse wurden in einer internationalen Studie bestätigt, in der die kumulativ beobachtete ulkusinzidenz innerhalb von 12 Monaten bei den 307 mit Wei Tian behandelten Patienten 35 Betrug.7%, verglichen mit einer Inzidenz von 75.5% der 325 mit placebo behandelten Patienten (p < 0.01).
Magengeschwür
In beiden a U.R. und eine internationale multizentrische Doppelblindstudie an Patienten mit endoskopisch bestätigtem aktivem gutartigem Magengeschwür, oral verabreichtem Wei Tian, 40 mg h.r., wurde mit placebo h verglichen.r. Antazida waren während der Studien erlaubt, der Konsum Unterschied sich jedoch nicht signifikant zwischen der Wei Tian-und der placebo-Gruppe. Wie in Tabelle 2 gezeigt, die Inzidenz von ulkusheilung (dropouts als nicht geheilt gezählt) mit Wei Tian war statistisch signifikant besser als placebo in den Wochen 6 und 8 in der U.R. Studie, und in den Wochen 4, 6 und 8 in der internationalen Studie, basierend auf der Anzahl der geheilten Geschwüre, bestätigt durch Endoskopie.
Tabelle 2: Patienten mit Endoskopisch Bestätigten Geheilten Magengeschwüren
U.R. Studie | Internationale Studie | ||||
Wei Tian 40 mg h.r. (N=74) | Placebo-h.r. (N=75) | Wei Tian 40 mg h.r. (N=149) | Placebo-h.r. (N=145) | ||
Woche 4 | 45% | 39% | †47% | 31% | |
Woche 6 | †66% | 44% | †65% | 46% | /td> |
Woche 8 | ***78% | 64% | ‡80% | 54% | |
***, ‡ statistisch signifikant besser als Placebo (P &Le; 0.05, p ≤ 0.01 bzw.) |
Die Zeit bis zur vollständigen Linderung der Tag - und nachtschmerzen war bei Patienten, die Wei Tian erhielten, statistisch signifikant kürzer als bei Patienten, die placebo erhielten; in keiner der Studien gab es jedoch einen statistisch signifikanten Unterschied im Anteil der Patienten, deren Schmerzen am Ende der Studie gelindert wurden (Woche 8).
Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD)
Oral verabreichtes Wei Tian wurde mit placebo in einem U verglichen.R. Studie, die Patienten mit Symptomen von GERD und ohne endoskopische Anzeichen von erosion oder Ulzeration der Speiseröhre einschrieb. Wei Tian 20 mg b.ich.d. war statistisch signifikant höher als 40 mg h.r. und zu placebo bei der Bereitstellung eines erfolgreichen symptomatischen Ergebnisses, definiert als moderate oder ausgezeichnete Verbesserung der Symptome (Tabelle 3).
Tabelle 3: % Erfolgreiches Symptomatisches Ergebnis
Wei Tian 20 mg b.ich.d. (N=154) | Wei Tian 40 mg h.r. (N=149) | Placebo (N=73) | |
Woche 6 | 82 & Dolch; & Dolch; | 69 | 62 |
& Dolch; & Dolch; p ≤ 0.01 vs Placebo |
Nach zweiwöchiger Behandlung wurde bei einem größeren Prozentsatz der Patienten, die Wei Tian 20 mg B. I. D. Einnahmen, ein symptomatischer Erfolg beobachtet als bei placebo (P ≤ 0,01).
Symptomatische Verbesserung und Heilung von endoskopisch Verifizierter erosion und Ulzeration wurden in zwei weiteren Studien untersucht. Heilung wurde definiert als vollständige Auflösung aller Erosionen oder Ulzerationen sichtbar mit Endoskopie. Die U.R. Studie zum Vergleich von Wei Tian 40 mg p.O. B.ich.d. zu placebo und Wei Tian-20 mg p.O. B.ich.d. zeigte einen signifikant höheren Prozentsatz der Heilung für Wei Tian 40 mg b.ich.d. in den Wochen 6 und 12 (Tabelle 4).
Tabelle 4 : % Endoskopische Heilung - U.R. Studie
Wei Tian 40 mg b.ich.d. (N=127) | Wei Tian 20 mg b.ich.d. (N=125) | Placebo (N=66) | |
Woche 6 | 48&Dolch;&Dolch;&Dolch;,&Dolch;&Dolch; | 32 | 18 |
Woche 12 | 69&Dolch;&Dolch;&Dolch;,&Dolch; | 54&Dolch;&Dolch;&Dolch; | 29 |
&Dolch;&Dolch;&Dolch; P &Le; 0.01 vs Placebo ‡ p ≤ 0.05 vs Wei Tian 20 mg b.ich.d. &Dolch; & Dolch; p ≤ 0.01 vs Wei Tian 20 mg b.ich.d. |
Im Vergleich zu placebo hatten Patienten, die Wei Tian erhielten, eine schnellere Linderung von tagsüber und nachts Sodbrennen und ein größerer Prozentsatz der Patienten eine vollständige Linderung von nächtlichem Sodbrennen. Diese Unterschiede waren statistisch signifikant.
In der internationalen Studie, bei Wei Tian 40 mg p.O. B.ich.d. wurde mit Ranitidin 150 mg P verglichen.O. B.ich.d. ein statistisch signifikant größerer Prozentsatz der Heilung wurde beobachtet, mit Wei Tian 40 mg b.ich.d. in Woche 12 (Tabelle 5). Es war jedoch kein signifikanter Unterschied zwischen den Behandlungen, in die Linderung der Symptome.
Tabelle 5: % Endoskopische Heilung-Internationale Studie
Wei Tian 40 mg b.ich.d. (N=175) | Wei Tian 20 mg b.ich.d. (N=93) | Ranitidin 150 mg b.ich.d. (N=172) | |
Woche 6 | 48 | 52 | 42 |
Woche 12 | 71&Dolch;&Dolch;&Dolch; | 68 | 60 |
&Dolch;&Dolch;&Dolch; &Dolch;; P & Le; 0.05 vs Ranitidin 150 mg b.ich.d. |
Pathologische Hypersekretorische Zustände (e.g., Zollinger-Ellison-Syndrom, Multiple Endokrine Adenome)
In Studien an Patienten mit pathologischen hypersekretorischen Zuständen wie dem Zollinger-Ellison-Syndrom mit oder ohne multiple endokrine Adenome hemmte Wei Tian signifikant die magensäuresekretion und kontrollierte die damit verbundenen Symptome. Oral verabreichte Dosen von 20 bis 160 mg q 6 h behielten die basalsäuresekretion unter 10 mEq/h bei; anfangsdosen wurden auf den individuellen patientenbedarf titriert und nachfolgende Anpassungen waren bei einigen Patienten mit der Zeit erforderlich. Wei Tian wurde bei diesen hohen Dosierungen über einen längeren Zeitraum (mehr als 12 Monate) bei acht Patienten gut vertragen, und es wurden keine Fälle von Gynäkomastie, erhöhten prolaktinspiegeln oder Impotenz berichtet, die als auf das Medikament zurückzuführen galten.
Klinische Pharmakologie bei Pädiatrischen Patienten
Pharmakokinetik
Tabelle 6 enthält pharmakokinetische Daten aus klinischen Studien und eine veröffentlichte Studie an pädiatrischen Patienten (< 1 Jahr alt; N=27) gegeben famotidin I.V. 0.5 mg / kg und aus veröffentlichten Studien mit einer kleinen Anzahl von pädiatrischen Patienten (1-15 Jahre alt), die famotidin intravenös erhalten. Bereiche unter der Kurve (AUCs) werden auf eine Dosis von 0 normalisiert.5 mg/kg I.V. für Pädiatrische Patienten im Alter von 1-15 Jahren und verglichen mit einer extrapolierten intravenösen 40 mg-Dosis bei Erwachsenen (extrapolation basierend auf den Ergebnissen, die mit einer 20 mg I.V. Erwachsene Dosis).
Tabelle 6 : pharmakokinetische Parametera von intravenösem famotidin
Alter (N=Anzahl der Patienten) | Fläche unter der Kurve (AUC) (ng-hr/mL) | Gesamtclearance (Cl) (L/hr/kg) | Verteilungsvolumen (Vd) (L/kg) | eliminationshalbwertszeit (T&Frac12;) (Stunden) |
0-1 MonatC(N=10) | na | 0.13 + 0.06 | 1.4 + 0.4 | 10.5 + 5.4 |
0-3 Monated(N=6) | 2688 + 847 | 0.21 + 0.06 | 1.8 + 0.3 | 8.1 + 3.5 |
> 3-12 Monated | 1160+474 | 0.49 + 0.17 | 2.3 + 0.7 | 4.5 + 1.1 |
(N=11) 1-11 Jahre (N=20) | 1089 ±834 | 0.54 ± 0.34 | 2.07 ± 1.49 | 3.38 ± 2.60 |
11-15 Jahre (N=6) | 1140±320 | 0.48 ± 0.14 | 1.5 ± 0.4 | 2.3 ± 0.4 |
Erwachsene (N=16) | 1726b | 0.39 ± 0.14 | 1.3 ± 0.2 | 2.83 ± 0.99 |
a - Werte sind angegeben als Mittel ± SD, sofern nicht anders angegeben. bnur Mittelwert. cSingle-center-Studie. dMulticenter Studie. |
Die plasmaclearance ist reduziert und die eliminationshalbwertszeit bei pädiatrischen Patienten im Alter von 0 bis 3 Monaten im Vergleich zu älteren pädiatrischen Patienten verlängert. Die pharmakokinetischen Parameter für Pädiatrische Patienten, Alter > 3 Monate-15 Jahre, sind vergleichbar mit denen für Erwachsene erhalten.
Bioverfügbarkeitsstudien an 8 pädiatrischen Patienten (11-15 Jahre) zeigten eine mittlere orale Bioverfügbarkeit von 0, 5 im Vergleich zu Erwachsenen Werten von 0, 42 bis 0, 49. Orale Dosen von 0,5 mg/kg erreicht AUCs von 645 ± 249 ng hr/mL und 580 ± 60 ng-h/mL bei pädiatrischen Patienten < 1 Jahr (N=5) und bei pädiatrischen Patienten im Alter von 11-15 Jahren im Vergleich zu 482 ± 181 ng-hr/mL bei Erwachsenen, die mit 40 mg oral behandelt wurden.
Pharmakodynamik
Die Pharmakodynamik von famotidin wurde bei 5 pädiatrischen Patienten im Alter von 2 bis 13 Jahren unter Verwendung des sigmoid-Emax-Modells untersucht. Diese Daten legen nahe, dass die Beziehung zwischen der serumkonzentration von famotidin und der Unterdrückung der Magensäure der in einer Studie an Erwachsenen beobachteten ähnelt (Tabelle 7).
Tabelle 7: Pharmakodynamik von famotidin unter Verwendung des sigmoid-Emax-Modells
EC50 (ng/mL)* | |
Pädiatrische Patienten | 26 ± 13 |
Daten aus einer Studie | |
a) gesunde Erwachsene Probanden | 26.5 ± 10.3 |
b) Erwachsene Patienten mit oberen GI-Blutungen | 18.7 ± 10.8 |
* Serumkonzentration von famotidin in Verbindung mit 50% maximaler magensäurereduktion. Werte werden als Mittel dargestellt ± SD. |
Fünf veröffentlichte Studien (Tabelle 8) untersuchten die Wirkung von famotidin auf den pH-Wert des Magens und die Dauer der säureunterdrückung bei pädiatrischen Patienten. Während jede Studie ein anderes design hatte, werden die Daten zur säureunterdrückung im Laufe der Zeit wie folgt zusammengefasst:
Tabelle 8
Dosierung | Route | Wirkunga | Anzahl der Patienten (Altersgruppe) |
0.5 mg / kg, Einzeldosis | I.V. | Magen-pH-Wert > 4 für 19.5 Stunden (17.3, 21.8)c | 11 (5-19 Tage) |
0.3 mg / kg, Einzeldosis | I.V. | Magen-pH-Wert > 3.5 für 8.7± 4.7b Stunden | 6 (2-7 Jahre) |
0.4-0.8 mg/kg | I.V. | Magen-pH-Wert > 4 für 6-9 Stunden | 18 (2-69 Monate) |
0.5 mg / kg, Einzeldosis | I.V. | a > 2 pH-Einheit Anstieg über dem Ausgangswert in Magen-pH für > 8 Stunden | 9 (2-13 Jahre) |
0.5 mg/kg b.ich.d. | I.V. | Magen-pH-Wert > 5 für 13.5 ± 1.8b Stunden | 4 (6-15 Jahre) |
0.5 mg/kg b.ich.d. | oral | Magen-pH-Wert > 5 für 5.0 ± 1.1b Stunden | 4 (11-15 Jahre) |
ain der veröffentlichten Literatur gemeldete Werte. bBedeutet ± SD. cMittelwert (95% Konfidenzintervall). |
Die Wirkungsdauer von famotidin I. V. 0, 5 mg / kg auf den pH-Wert des Magens und die säureunterdrückung wurde in einer Studie bei pädiatrischen Patienten länger gezeigt < 1 Monat älter als bei älteren pädiatrischen Patienten. Diese längere Dauer der magensäuresuppression stimmt mit der verringerten clearance bei pädiatrischen Patienten überein < 3 Monate alt (siehe Tabelle 6).
However, we will provide data for each active ingredient