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治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:08.04.2022
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アシペップ
ファモチジン
静脈内注入のための集中された解決として供給されるAcipepの注入は静脈内の使用だけのために意図されている。 Acipepの注入は病理学のhypersecretory条件または扱いにくい潰瘍のある入院させた患者で、または次の条件のための口頭薬物を取ってない患者の短期使用のため:
- 活動性十二指腸潰瘍の短期治療。 ほとんどの大人の患者は4週以内に、そこにです6から8weeksより長くのための完全な適量でAcipepを使用する理由まれに直りません。 研究は、8週間以上の期間のための合併症のないアクティブ十二指腸潰瘍におけるアシペップの安全性を評価していません。
- 活動的な潰瘍の治療の後の減らされた適量の十二指腸潰瘍の患者のための維持療法。 成人における対照研究は一年を超えて拡張されていません。
- アクティブな良性胃潰瘍の短期治療。 ほとんどの大人の患者は6週以内に直ります。 研究は、8週間以上の期間のための複雑でないアクティブな良性胃潰瘍におけるアシペップの安全性または有効性を評価していません。
- 逆流性食(gerd)の略。 Acipepはgerdの人の患者の処置のために示されます(立て下さい 成人における臨床薬理学、臨床研究).
Acipepはまた内視鏡検査によって診断される腐食性または潰瘍性疾患を含むゲルトによるesophagitisの短期処置のために示されます(見て下さい 成人における臨床薬理学、臨床研究). - 病理学的分泌過剰状態(例えば、ゾリンジャー-エリソン症候群、多発性内分泌腺腫)の治療) (参照 成人における臨床薬理学、臨床研究).
Acipepはで示されます:
- 活動性十二指腸潰瘍の短期治療。 ほとんどの大人の患者は4週以内に、そこにです6から8週間長くのための完全な適量でAcipepを使用する理由まれに直りません。 研究は、八週間以上の期間のための合併症のない活性十二指腸潰瘍におけるファモチジンの安全性を評価していません。
- 活動的な潰瘍の治療の後の減らされた適量の十二指腸潰瘍の患者のための維持療法。 成人における対照研究は一年を超えて拡張されていません。
- アクティブな良性胃潰瘍の短期治療。 ほとんどの大人の患者は6週以内に直ります。 調査は8週以上の期間の複雑でなく活動的で温和な胃潰瘍のファモチジンの安全か効力を査定しませんでした。
- 逆流性食(gerd)の略。 Acipepはgerdの人の患者の処置のために示されます(立て下さい 成人における臨床薬理学, 臨床研究).
Acipepはまた内視鏡検査によって診断される腐食性または潰瘍性疾患を含むゲルトによるesophagitisの短期処置のために示されます(見て下さい 成人における臨床薬理学, 臨床研究). - 病理学的過分泌状態の治療 (例えば、ゾリンジャー-エリソン症候群、多発性内分泌腺腫)(参照 成人における臨床薬理学, 臨床研究).
病理学的分泌過多状態または難治性潰瘍を有する入院患者、または経口薬を服用できない患者では、経口療法が開始されるまでアシペップ注射を投与することができる。
成田におけるアシペップ注射の使用量は、inic20mg q12hである。
GERD患者における口径測定のための使用量およびレジメンは知られていない。
小児科の患者のための適量
見る 注意事項, 小児科の使用。
に記載されている研究 注意事項, 小児用 小児患者の開始用量ことを示唆しています1-16歳は0.25mg/kg静脈内(二分以上または15分注入としての期間にわたって注入)q12時間40mg/日まで。
公開された制御されていない臨床研究は、消化性潰瘍の治療におけるアシペップの有効性を示唆しているが、小児患者のデータは、用量および治療期間に対するパーセント応答を確立するには不十分である。 したがって、治療期間(最初は成人の推奨期間に基づく)および用量は、臨床応答および/または胃pH決定および内視鏡検査に基づいて個別化されるべ小児患者における公開された制御されていない研究は、0.5mg/kgまでの用量で胃酸抑制を示している静脈内q12時間。
1歳未満の小児患者では、薬物動態または薬力学的データは利用できません。
中等度または重度の腎不全の患者のための投与量の調整
中等度(クレアチニンクリアランス<50mL/分)または重度(クレアチニンクリアランス<10mL/分)完全の成行者では、アシペップの減少が増加する。 重度の腎不全患者では、20時間を超えることがあり、無尿患者では約24時間に達することがあります. 中等度および重度の腎不全患者においてCNS副作用が報告されているため、中等度または重度の腎不全患者における薬物の過剰蓄積を避けるために、アシペップ注射の用量を半分の用量に減少させるか、または患者の臨床応答によって示されるように投与間隔を36-48時間に延長することができる。
成人および小児患者におけるアシペップの薬物動態パラメータの比較に基づいて、中等度または重度の腎不全を有する小児患者における用量調整
病理学的過分泌状態(例えば、ゾリンジャー-エリソン症候群、多発性内分泌腺腫)
病理学的分泌過剰状態を有する患者におけるアシペップの投与量は、個々の患者によって異なる。 推薦された大人の静脈内の線量は20mg q12h.線量は個々の忍耐強い必要性に調節されるべきで、臨床的に示される限り続くべきです。 一部の患者では、より高い開始用量が必要となることがある。 160mg q6hまでの経口用量は、重度のゾリンジャー-エリソン症候群を有するいくつかの成人患者に投与されている。
静脈内溶液の調製
アシペップ静脈内溶液を調製するには, 無菌希釈2mLのアシペップ注射液(10mg/mLを含む溶液)を0.9%塩化ナトリウム注射または他の互換性のある静脈内溶液で希釈する(参照 安定性)、5mlまたは10mlの容量にし、2分以上の期間にわたって注入する。
アシペップ静脈内注入溶液を調製するには, 2mLのアシペップ注射液を100mLの5%ブドウ糖または他の互換性のある溶液で無菌的に希釈する(参照 安定性)、および15から30分の期間に注ぎこみます。
制酸剤の併用
制酸剤はもし必要なら付随して与えられるかもしれません。
安定性
非経口的な医薬品は管理前に粒子状物質および変色のために解決および容器が割り当てる時はいつでも視覚で点検されるべきです。
最も一般的に使用される静脈内溶液、例えば注射用水、0.9%塩化ナトリウム注射、5%および10%デキストロース注射、または授乳中のリンゲル注射に添加また どのように供給され、保管.
重炭酸ナトリウム注射液に添加または希釈すると、5%、0.2mg/mL(アシペップ静脈内注入液の推奨濃度)の濃度でのアシペップ注射は、室温で少なくとも90%の7日間物理的および化学的に安定である(すなわち、初期効力の少なくとも維持する)。 どのように供給, ストレージ. ただし、沈殿物は重炭酸ナトリウムの注入のAcipepの注入(>0.2mg/mL)、5%のより高い濃度で形作るかもしれません。
十二指腸潰瘍
急性治療: 活動的な十二指腸潰瘍のための推薦された大人の口頭適量は就寝時に一日一回40mgです。 ほとんどの患者は4週以内に、そこにです6から8週間長くのための完全な適量でAcipepを使用する理由まれに直りません。 20mg b.i.d.のレジメンも有効である。
メンテナンス療法: 推奨される成人の経口投与量は、就寝時に一日一回20mgです。
良性胃潰瘍
急性治療: 活動的な良性胃潰瘍のための推薦された大人の口頭投与量は就寝時に一日一回40mgです。
胃食道逆流症(逆流性食道炎))
逆流性食道炎の症状を有する成人患者の治療のための推奨経口投与量は、20mg b.せん。であり、最大6日間である。 びらんおよび潰瘍およびGERDによる付随する症状を含む食道炎を有する成人患者の治療のための推奨経口投与量は、20または40mg b.せん。dであり、最大12 成人における臨床薬理学, 臨床研究).
小天のための量<1日の逆流性食(gerd)
見る 注意事項, 小児患者<1歳。
予防措置に記載されている研究,小児患者<1歳の小児患者では、次の開始用量を示唆しています<1歳:胃食道逆流症(GERD)-0.5mg/kg/用量GERDの治療のためのファモチジン経口懸濁液の8週までの患者では3ヶ月と0.5mg/kg/用量患者では3ヶ月から1年までの毎日二回. 患者はまた保守的な手段(例えば、厚くされた供給)を受け取るべきです。 GERDを有する1歳未満の小児患者における静脈内ファモチジンの使用は十分に研究されていない。
小児科の患者のための適量1-16歳
見る 注意事項, 小児患者1-16歳。
予防措置に記載されている研究では、小児患者1-16歳は、小児患者1-16歳における以下の開始用量を示唆している:
消化性潰瘍 - 0.5mg/kg/½p。o.時または分割されたb.i.d.40mg/ふままで。
びらんおよび潰瘍を含む食道炎の有無にかかわらず胃食道逆流症 - 1.0mg/kg/μp。o.分割されたb.i.d.最大40mg b.i.d.
公開されていない研究は、胃食道逆流症および消化性潰瘍の治療におけるファモチジンの有効性を示唆しているが、小児患者のデータは、用量および. したがって、治療期間(最初は成人の推奨期間に基づく)および用量は、臨床応答および/またはpH決定(胃または食道)および内視鏡検査に基づいて個. 小児患者における公開された制御されていない臨床研究1-16歳は、消化性潰瘍に対して1mg/kg/日、びらんおよび潰瘍を含む食道炎の有無にかかわらずGERDに対して2mg/kg/日までの用量を採用している
病理学的過分泌状態(例えば、ゾリンジャー-エリソン症候群、多発性内分泌腺腫)
病理学的分泌過剰状態を有する患者におけるアシペップの投与量は、個々の患者によって異なる。 理学的過分散状態のための達成される成層口開放用量は、20mg q6hである。 用量は個々の患者のニーズに合わせて調整し、臨床的に示されている限り継続すべきである。 160mg q6hまでの使用量は、重度のヘリンジャー-エリゾン酸を有するいくつかの成人者に予め知られている。
制酸剤の併用
制酸剤はもし必要なら付随して与えられるかもしれません。
中等度または重度の腎不全の患者のための投与量の調整
中等度(クレアチニンクリアランス<50mL/分)または重度(クレアチニンクリアランス<10mL/分)完全の成行者では、アシペップの減少が増加する。 重度の腎不全患者では、20時間を超えることがあり、無尿患者では約24時間に達することがあります. 中等度および重度の腎不全患者においてCNS有害作用が報告されているため、中等度または重度の腎不全患者における薬物の過剰蓄積を避ける
成人および小児患者におけるアシペップの薬物動態パラメータの比較に基づいて、中等度または重度の腎不全を有する小児患者における用量調整
この製品の任意の成分に対する過敏症。 このクラスの化合物における交差感度が観察されている。 したがって、Acipepは、他のHに対する過ぎの悪いを有する患者に訴えるきではない。2 -受容体拮抗薬
これらの製品の任意の成分に対する過敏症。 このクラスの化合物における交差感度が観察されている。 したがって、アシペップは、他のH2受容体antagon抗薬に対する過敏症の病歴を有する患者に投与すべきではない。
警告
情報は提供されていません。
注意事項
一般
Famo-tidine注射による治療に対する症候性反応は、胃悪性腫瘍の存在を妨げない。
中等度または重度の腎不全の患者
中等度および重度の腎不全患者ではCNSadverse効果が報告されているため、中等度(クレアチニンクリアランス<50mL/分)または重度(クレアチニンクリアランス<10mL/分)腎不全の患者では、アシペップの排除半減期を長く調整するために、より長い用量またはより低い用量の間隔を使用する必要があるかもしれない。 (参照 成人における臨床薬理学、投与量および投与.)
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
ラットの106週の調査および92週の調査マウスの2000までmg/kg/day(およそ2500回の活動的な十二指腸潰瘍のための推薦された人間の線量)の口頭線量を与えられたでは、Acipepのための発癌性の潜在性の証拠がありませんでした。
を用いた微生物変異原試験(エイムズ試験)でアシペップが陰性であった サルモネラチフスそして 大腸菌(エシェリヒア-コリ)ラット炭素活性化の有無にかかわらず、10,000mcg/プレートまでの濃度で。 では、 インビボ 小核試験および染色体異常試験を行ったマウスでの研究では、変異原性効果の証拠は観察されなかった。
2000mg/kg/日までの経口用量または200mg/kg/日までの静脈内用量を与えられたラットを用いた研究では、繁殖力および生殖能力は影響を受けなかった。
妊娠
カテゴリB
生殖調査は2000までおよび500mg/kg/日の口頭線量でラットおよびウサギで、それぞれ、および200mg/kg/日までのIV線量の両方の種で行われ、Acipepによる胎児への. 直接的な胎児毒性効果は観察されていないが、著しい食物摂取の減少を示す母親にのみ起こる散発性中絶は、200mg/kg/日(通常のヒト用量の250倍)以上の経口用量でいくつかのウサギで見られた。. しかし、妊娠中の女性には適切または十分に制御された研究はありません. な動物繁殖研究は必ずしも予測の人間の応答は、この薬を使妊娠中の場合に限りが必要と考え
授乳中の母親
授乳中のラットで行われた研究では、アシペップが母乳中に分泌されることが示されている。 一時的な成長うつ病は、少なくとも600倍の通常のヒト用量の母性毒性用量で治療された母親から授乳している若いラットで観察された。 Acipepは期間のミルクで可能です。 アシペップから授乳中の乳児における重篤な有害反応の可能性のために、母親に対する薬物の重要性を考慮して、看護を中止するか、薬物を中止す
小児用
小児患者1-16歳におけるアシペップの使用は、成人におけるfamoti-dineの適切かつ十分に制御された研究からの証拠によって支持されており、小児患者における以下の研究:小児患者1-15歳の少数における公開された研究では、アシペップのクリアランスは成人に見られるものと同様であった。. 小児11-15歳の患者では、経口投与量0.5mg/kgは40mgと口頭で扱われた大人で見られるそれに類似したカーブの下の平均区域(AUC)と関連付けられました. 同様に、小児患者において1-15歳、0の静脈内投与量.5mg/kgは、40mgで満たされた完成に見られるものと同様の平均aucと関連していた。 限られた公開された研究はまた、血清濃度と酸抑制との関係は、成人と比較して小児患者1-15歳で類似していることを示唆している. これらの研究は、小児患者1-16歳の開始用量が0であることを示唆している.25mg/kg静脈内(二分以上または15分注入としての期間にわたって注入)q12時間40mg/日まで
公開された制御されていない臨床研究は、消化性潰瘍の治療におけるアシペップの有効性を示唆しているが、小児患者のデータは、用量および治療期間に対するパーセント応答を確立するには不十分である。 したがって、治療期間(最初は成人の推奨期間に基づく)および用量は、臨床応答および/または胃pH決定および内視鏡検査に基づいて個別化されるべ小児患者における公開された制御されていない研究は、0.5mg/kgまでの用量で胃酸抑制を示している静脈内q12時間。
1歳未満の小児患者では、薬物動態または薬力学的データは利用できません。
高齢者の使用
アシペップで治療された臨床研究における4,966人の被験者のうち、488人(9.8%)は65歳以上であり、88人(1.7%)は75歳以上であった。 これらの被験者と若年被験者の間に安全性または有効性の全体的な違いは観察されなかった。 しかし、一部の高齢患者の感受性が高いことを排除することはできません。
年齢に基づいて投与量の調整は必要ありません(参照 成人における臨床薬理学, 薬物動態). この薬物は、腎臓によって実質的に排泄されることが知られており、この薬物に対する毒性反応のリスクは、腎機能障害を有する患者においてより大 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いため,用量選択には注意を払うべきであり,腎機能をモニタリングすることが有用である可能性がある。 中等度または重度の腎障害の場合の投与量の調整が必要である(参照 注意事項, 中等度または重度の腎不全の患者 そして 適量および管理, 中等度または重度の腎不全の患者のための投与量の調整).
警告
提供される情報なし
注意事項
一般
アシペップによる治療に対する症候性反応は、胃悪性腫瘍の存在を排除しない。
中等度または重度の腎不全の患者
中等度および重度の腎不全患者ではCNSの副作用が報告されているため、中等度(クレアチニンクリアランス<50mL/分)または重度(クレアチニンクリアランス<10mL/分)の腎不全の患者では、ファモチジンの排除半減期を調整するために、用量またはより低い用量の間隔を長くする必要があるかもしれません。 成人における臨床薬理学 そして 適量および管理). 延長されたQT間隔はファモチジンの線量/投薬間隔が適切に調節されなかったかもしれない腎機能障害の患者で非常にまれに報告されません。
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
ラットにおける106週間研究および92週間研究では、最大2000mg/kg/日(活性十二指腸潰瘍に対する推奨ヒト用量の約2500倍)の経口投与量を与えられたマウスにおいて、アシペップに対する発癌性の可能性の証拠はなかった。
ファモチジンは、微生物変異原試験(エイムズ試験)で陰性であった サルモネラチフス そして 大腸菌(エシェリヒア-コリ) ラット炭素活性化の有無にかかわらず、10,000mcg/プレートまでの濃度で。 小核試験および染色体異常試験を用いたマウスのin vivo試験では、変異原性効果の証拠は観察されなかった。
2000mg/kg/日までの経口用量または200mg/kg/日までの静脈内用量を与えられたラットを用いた研究では、繁殖力および生殖能力は影響を受けなかった。
妊娠
カテゴリB
生殖研究は、ラットおよびウサギにおいて、それぞれ2000および500mg/kg/日までの経口用量で、および両方の種でIで行われている。.V.200mg/kg/日までの線量は、Acipepによる胎児への損なわれた豊饒または害の重要な証拠を明らかにしませんでした. 直接的な胎児毒性効果は観察されていないが、著しい食物摂取の減少を示す母親にのみ起こる散発性中絶は、200mg/kg/日(通常のヒト用量の250倍)以上の経口用量でいくつかのウサギで見られた。. しかし、妊娠中の女性には適切または十分に制御された研究はありません. な動物繁殖研究は必ずしも予測の人間の応答は、この薬を使妊娠中の場合に限りが必要と考え
授乳中の母親
授乳中のラットで行われた研究では、ファモチジンが母乳に分泌されることが示されています。 一時的な成長うつ病は、少なくとも600倍の通常のヒト用量の母性毒性用量で治療された母親から授乳している若いラットで観察された。 ファモチジンはヒトミルク中で検出可能である。 アシペップから授乳中の乳児における重篤な有害反応の可能性のために、母親に対する薬物の重要性を考慮して、看護を中止するか、薬物を中止す
小児の患者さん<1歳以上>
小児患者<1歳におけるアシペップの使用は、成人におけるアシペップの適切かつ十分に制御された研究からの証拠、および小児患者<1歳における以下の研究によって支持されている。
小児患者における二つの薬物動態学的研究<1歳(N=48、患者におけるファモチジンのクリアランスが3ヶ月から1歳以上の小児患者(1-15歳)および成. 対照的に、生後0-3ヶ月の小児患者は、高齢の小児患者および成人のものよりも2-4倍少ないファモチジンクリアランス値を有していた. これらの研究はまた、経口投与後の1歳未満の小児患者の平均バイオアベイラビリティが、より古い小児患者および成人と同様であることを示して. 小児患者における薬力学的データ0-3ヶ月齢は、酸抑制の持続時間が小児患者におけるより長いファモチジン半減期0-3ヶ月齢と一致し、より古い小児患者と比較してより長いことを示唆している。. (参照 小児における臨床薬理学, 薬物動態および薬力学.)
二重盲検、ランダム化、治療離脱研究では、胃食道逆流症を有すると診断された35歳未満の小児患者1は、ファモチジン経口懸濁液(0)で最大4週間治療.5mg/kg/用量または1mg/kg/用量). 静脈内のファモチジンの公式が利用できたが、患者は静脈内のファモチジンとこの調査で扱われませんでした. また、介護者は厚くされた供給を含む保守的な処置を提供するように指示されました. 登録された患者は、主に嘔吐(吐き出す)および過敏性(うるささ)の病歴によって診断された). ファモチジンの投薬の養生法は患者のために一度毎日<3か月および年齢の患者の≥3か月のために二度毎日ありました. 処置の4週の後で、患者は処置から無作為に撤回され、不利なでき事およびsymptomatologyのための付加的な4週に続きました. 患者は嘔吐(吐き出す)、過敏性(fussiness)および改善の全体的な査定のために評価されました. 調査の患者は1からの記入時の年齢で及びました.3~10.5ヶ月(平均5.6 ± 2.9ヶ月)、57%が女性、91%が白人、6%が黒人であった. ほとんどの患者(27/35)は、研究の治療-離脱段階に継続した. 二つの患者は、有害事象のためにファモチジンを中止しました. ほとんどの患者は、研究の初期治療段階で改善した. 治療-離脱フェーズの結果は、患者の数が少ないために解釈することが困難であった. この研究に登録された35人の患者のうち、投薬が中止されたときに解決したファモチジンの5人の患者で攪拌が観察され、プラセボの患者では攪拌 副作用, 小児の患者さん).
これらの調査はファモチジンの口頭懸濁液の0.5mg/kg/線量の開始の線量が4週まで患者で毎日一度3か月および3か月から<1年の年齢の患者で毎日二回ゲルトの処置のための利点であるかもしれないことを提案します、4週を越えるファモチジンの処置の安全そして利点は確立されていません。 ファモチジンはGERDの処置のために保守的な手段(挙厚くされた供給)が同時に使用され、潜在的な利点が危険を上回ればだけ考慮されるべきで
小児の患者1-16歳
小児患者におけるアシペップの使用1-16歳は、成人におけるアシペップの適切かつ十分に制御された研究からの証拠によって支持され、小児患者における以下の研究によって支持される:小児患者の少数の公表された研究では、1-15歳のファモチジンのクリアランスは、成人に見られるものと同様であった. 小児患者では11-15歳、経口投与量は0です.5mg/kgは40mgと口頭で扱われた大人で見られるそれに類似したカーブの下の平均区域(AUC)と関連付けられました. 同様に、小児患者において1-15歳、0の静脈内投与量.5mg/kgは、40mgで満たされた完成に見られるものと同様の平均aucと関連していた。 限られた公開された研究はまた、血清濃度と酸抑制との関係は、成人と比較して小児患者1-15歳で類似していることを示唆している. これらの調査は次の通り小児科の患者のための開始の線量を1-16歳提案します:
硬化性潰瘍-0.5mg/kg/mp。O.時または分割されたb.i.d.40mg/ふままで。
びらんおよび潰瘍を含む食道炎の有無にかかわらず胃食道逆流症 - 1.0mg/kg/μp。o.分割されたb.i.d.最大40mg b.i.d.
公開されていない研究は、胃食道逆流症および消化性潰瘍の治療におけるファモチジンの有効性を示唆しているが、小児患者のデータは、用量および. したがって、治療期間(最初は成人の推奨期間に基づく)および用量は、臨床応答および/またはpH決定(胃または食道)および内視鏡検査に基づいて個. 小児患者における公開されていない臨床試験では、消化性潰瘍の場合は1mg/kg体重/日、びらんおよび潰瘍を含む食道炎の有無にかかわらずGERDの場合は2mg/kg/日までの用量を採用しています
高齢者の使用
ファモチジンで治療された臨床研究における4,966人の被験者のうち、488人(9.8%)は65歳以上であり、88人(1.7%)は75歳以上であった。 これらの被験者と若年被験者の間に安全性または有効性の全体的な違いは観察されなかった。 しかし、いくつかの高齢者のより高い感度を排除することはできません。
年齢に基づいて投与量の調整は必要ありません(参照 成人における臨床薬理学, 薬物動態). この薬物は、腎臓によって実質的に排泄されることが知られており、この薬物に対する毒性反応のリスクは、腎機能障害を有する患者においてより大 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いため,用量選択には注意を払うべきであり,腎機能をモニタリングすることが有用である可能性がある。 中等度または重度の腎障害の場合の投与量の調整が必要である(参照 注意事項, 中等度または重度の腎不全の患者 そして 適量および管理, 中等度または重度の腎不全の患者のための投与量の調整).
以下に示す副作用は、約2500人の患者における国内および国際的な臨床試験の間に報告されている。 Famoti-dine錠剤をプラセボと比較した対照臨床試験では、就寝時に40mgのAcipep錠剤を投与した群の有害経験の発生率は、プラセボ群のそれと同様であった。
以下の副作用は、対照臨床試験においてアシペップによる治療を受けている患者の1%以上で起こることが報告されており、頭痛(4.7%)、めまい(1.3%)、便秘(1.2%)および下痢(1.7%)と因果関係がある可能性がある。
次の他の不利な反作用は臨床試験でまれにまたは薬剤が販売されたので報告されました。Acipepによる両との関係は、多くの場合、不明である。 各カテゴリー内で有害反応は、重症度の減少の順にリストされています:
ボディ全体として: 発熱、無力症、疲労
心血管: 不整脈、avブロック、動悸
胃腸: 胆汁うっ滞性黄疸、肝酵素異常、嘔吐、吐き気、腹部不快感、食欲不振、口渇
血液学: 無顆粒球症、汎血球減少症、白血球減少症、血小板減少症のまれなケース
過敏症: アナフィラキシー、血管性浮腫、眼窩または顔面浮腫、じんましん、発疹、コンジューク-タイバル注射
筋骨格: 筋けいれん、関節痛を含む筋骨格系の痛み
神経系/精神科: 幻覚、混乱、興奮、うつ病、不安、性欲減退、感覚異常、不眠症、傾眠を含むフォローアップが得られた場合に可逆的であったグランドマル発作、精神的な障害、
呼吸器: 気管支痙攣
スキン: 有毒な表皮のnecrolysis(非常にまれ)、脱毛症、アクネ、そう痒、乾燥肌、洗い流すこと
特別な感覚: 耳鳴り、味覚障害
その他: 無力のまれなケースおよび女性化乳房のまれなケースは、助制御された臨床試験で、化粧品成分表示名称inci名dencesは偽薬と見られるそれらより大きくなかった報告されました。
Acipepのタブレットのために報告される不利な反作用はまた口頭懸濁液のためのacipep、Acipepの口腔崩壊のタブレット、プラスチック容器で自由なAcipepの注入防腐剤またはAcipepの注入と起こるかもしれません。
以下に示す副作用は、約2500人の患者における国内および国際的な臨床試験の間に報告されている。 アシペップ錠をプラセボと比較した対照臨床試験では、就寝時に40mgのアシペップ錠を投与した群における有害経験の発生率は、プラセボ群のそれと同様であった。
以下の副作用は、対照臨床試験においてアシペップによる治療を受けている患者の1%以上で起こることが報告されており、頭痛(4.7%)、めまい(1.3%)、便秘(1.2%)および下痢(1.7%)と因果関係がある可能性がある。
次の他の不利な反作用は臨床試験でまれにまたは薬剤が販売されたので報告されました。 アシペップによる治療との関係は多くの場合不明であった。 各カテゴリー内で有害反応は、重症度の減少の順にリストされています:
ボディ全体として: 発熱、無力症、疲労
心血管: 不整脈、avブロック、動悸。 腎機能障害を有する患者におけるQT間隔の延長は、非常にまれに報告されている。
胃腸: 胆汁うっ滞性黄疸、肝炎、肝酵素異常、嘔吐、吐き気、腹部不快感、食欲不振、口渇
血液学: 無ran粒球症、汎血球減少症、白血球減少症、血小板減少症のまれなケース
過敏症: アナフィラキシー、血管性浮腫、眼窩または顔面浮腫、蕁麻疹、発疹、結膜注射
筋骨格: 横紋筋融解症、筋痙攣を含む筋骨格痛、関節痛
神経系/精神科: 幻覚、混乱、興奮、うつ病、不安、性欲減退、感覚異常、不眠症、傾眠を含むフォローアップが得られた場合に可逆的であったグランドマル発作、精神的な障害、。 腎機能障害を有する患者における痙攣は、非常にまれに報告されている。
呼吸器: 気管支痙攣、間質性肺炎
スキン: 毒性表皮壊死/スティーブンス-ジョンソン症候群(非常にまれ)、脱毛症、にきび、掻痒症、乾燥肌、紅潮
特別な感覚: 耳鳴り、味覚障害
その他: 無力のまれなケースおよび女性化乳房のまれなケースは、しかし、管理された臨床試験で、発生は偽薬と見られるそれらより大きくなかった報告されま
Acipepのタブレットのために報告される適切な作用はまた口腔液のためのacipepと起こるかもしれない
小児の患者さん
ゲルトの徴候[挙嘔吐(吐き出すこと)、過敏症(騒ぐこと)]の35の小児科の患者の1年<の臨床試験では、薬物が中断されたときに解決したfamotidineの5人の患者
意図的な過量投与でこれまでの経験はありません。 640mg/日までの経口用量は、重篤な有害作用無しで病理学的分泌過剰状態の成人患者に与えられている。 過剰投与の場合、治療は症候性で支持的でなければならない。 吸収されていない物質を胃腸管から除去し、患者を監視し、支持療法を採用すべきである。
マウスおよびラットのアシペップの内部ld50は254から563mg/kgの範囲であり、最小単回使用量は約300mg/kgであった。 IV治療された犬における急性中毒の徴候は、嘔吐、落ち着きのなさ、粘膜の蒼白または口および耳の発赤、低血圧、頻脈および崩壊であった. 男性および女性のラットおよびマウスのAcipepの口頭LD50は3000mg/kgより大きく、犬の最低の致命的で激しい口頭線量は2000mg/kgを超過しました. Acipepはマウス、ラット、猫および犬の高い口頭線量で明白な効果を作り出さなかったが、口頭で200mg/kg/日から始まるウサギの重要な拒食症そして成長
過剰摂取の場合の有害反応は、正常な臨床経験で遭遇する有害反応に類似している(参照 副作用). 640mg/日までの経口用量は、重篤な有害作用無しで病理学的分泌過剰状態の成人患者に与えられている。 過剰投与の場合、治療は症候性で支持的でなければならない。 吸収されていない物質を胃腸管から除去し、患者を監視し、支持療法を採用すべきである。
男性および女性のラットおよびマウスのファモチジンの口頭LD50は3000mg/kgより大きく、犬の最低の致死急性の口頭線量は2000mg/kgを超過しました. ファモチジンは、マウス、ラット、ネコおよびイヌにおける高経口用量で明白な効果を生じなかったが、経口200mg/kg/日から始まるウサギにおける有意な拒食症および成長抑制を誘発した。. マウスおよびラットのためのフォモチジンの内部LD50は254-563mg/kgおよび最低の単一iから及びました。V.インドの使用量は約300mg/kgであった。 私における性中心の人。V.治療された犬は、嘔吐、落ち着きのなさ、粘膜の蒼白または口および耳の赤み、低血圧、頻脈および虚脱であった
口蓋化されたacipepは完全に吸収され、生物学的用能は40から45です%。 アシペップは最小限のファーストパス代謝を受ける. 経口投与後、ピーク血漿レベルは1-3時間で起こる. 複数回投与後の血漿レベルは、単回投与後の血漿レベルと同様である. 血漿中のアシペップの20%がタンパク質結合である. アシペップの除去半減期は2.5~3.5時間. アシペップは、腎臓(65-70%)および代謝(30-35%)経路によって排除される. 私の理論は血管状の物質を示す250から450ml/minです。 経口用量の30%および静脈内用量の65-70%が未変化の化合物として尿中に回収される. 期間で同一確定された一の物質は、s-酸化物である
Crea-tinineクリアランス値とacipepの減少との間には密接な関係があった。 重度の腎不全、すなわち、クレアチニンクリアランスが10mL/分未満の患者では、排除半減期ofAcipepは20時間を超えることがあり、中等度および重度の腎不全時の投与または投与間隔の調整が必要である可能性がある(参照)。 注意、適量および管理).
高卒者では、acipepの精製コキネティクスに本質的に有用な関連の変化はない。 しかし、腎機能の低下した高齢患者では、薬物のクリアランスが減少する可能性がある(参照 使用上の注意、高齢者の使用について).
過剰摂取
過剰摂取の場合の有害反応は、正常な臨床経験で遭遇する有害反応に類似している(参照 副作用). 640mg/日までの経口用量は、重篤な有害作用無しで病理学的分泌過剰状態の成人患者に与えられている。 過剰投与の場合、治療は症候性で支持的でなければならない。 吸収されていない物質を胃腸管から除去し、患者を監視し、支持療法を採用すべきである。
男性および女性のラットおよびマウスのファモチジンの口頭LD50は3000mg/kgより大きく、犬の最低の致死急性の口頭線量は2000mg/kgを超過しました. ファモチジンは、マウス、ラット、ネコおよびイヌにおける高経口用量で明白な効果を生じなかったが、経口200mg/kg/日から始まるウサギにおける有意な拒食症および成長抑制を誘発した。. マウスおよびラットのためのフォモチジンの内部LD50は254-563mg/kgおよび最低の単一iから及びました。V.インドの使用量は約300mg/kgであった。 私における性中心の人。V.治療された犬は、嘔吐、落ち着きのなさ、粘膜の蒼白または口および耳の赤み、低血圧、頻脈および虚脱であった
禁忌
これらの製品の任意の成分に対する過敏症。 このクラスの化合物における交差感度が観察されている。 したがって、アシペップは、他のH2受容体antagon抗薬に対する過敏症の病歴を有する患者に投与すべきではない。
臨床薬理学臨床薬理学
成人における臨床薬理学
GI効果
Acipepはヘスタミンh2受容器の薬の抑制剤です。 アシペップの主要な臨床的に重要な薬理学的活性は、胃分泌の阻害である。 酸濃度と胃分泌量の両方がアシペップによって抑制されるが、ペプシン分泌の変化は体積出力に比例する。
正常ボランティアおよび分泌過多では,アシペップは基底および夜間胃分泌を阻害し,食物およびペンタガストリンによって刺激される分泌を阻害した。 経口投与後、抗分泌効果の発症は一時間以内に起こり、最大効果は用量依存性であり、一から三時間以内に起こった。 20および40mgの使用量による分割の持続時間は、10-12時間であった。
20および40mgの単一夕方経口用量は、すべての被験者における基礎および夜間酸分泌を阻害し、平均夜間胃酸分泌は、それぞれ86%および94%によって少なくとも10時間の期間にわたって阻害された。. 朝に与えられた同じ用量は、すべての被験者において食物刺激酸分泌を抑制した. 平均抑制は、それぞれ76%および84%、投与後3-5時間、およびそれぞれ25%および30%、投与後8-10時間であった. しかし20mgの線量受け取ったある人では抗分散効果は6-8時間以内に繰り返しました。 反復投与量による累積効果はなかった. 期間内phは、20および40mgのアシペップの両方の使用量によって5の平均値に上昇した。0と6.それぞれ4. 朝食後にアシペップを与えたとき、3および8時間後の20または40mgのアシペップの基礎日中消化phは約5に上昇した
アシペップは空腹時または食後の血清ガストリンレベルにほとんどまたはまったく影響を与えなかった。 放出およびすい外分散機能はacipepによって阻止されなかった。
その他の効果
CNS、心臓血管系、呼吸器系または内分泌系におけるアシペップの全身作用は、臨床薬理学研究では認められなかった。 また、抗アンドロゲン作用は認められなかった。 (参照 副作用.)プロラクチン、コルチホール、チロキシン(T4)、およびテストステロンを含むホルモンレベルは、アシペップによる後に変化しなかった。
薬物動態
アシペップは不完全に吸収される. 経口用量のバイオアベイラビリティは40-45である%. 生物学的利用能は、食物によってわずかに増加するか、または制酸剤によってわずかに減少する可能性があるが、これらの効果は臨床的帰結ではな. アシペップは最小限のファーストパス代謝を受ける. 経口投与後、ピーク血漿レベルは1-3時間で起こる. 複数回投与後の血漿レベルは、単回投与後の血漿レベルと同様である. 血漿中のアシペップの20%がタンパク質結合である. アシペップの除去半減期は2.5-3.5時間. アシペップは、腎臓(65-70%)および代謝(30-35%)経路によって排除される. クリアランスは250-450mL/分であり、細管抽出を示しています。 経口用量の30%および静脈内用量の65-70%が未変化の化合物として尿中に回収される. 期間で同一確定された一の物質は、s-酸化物である
クレアチニンクリアランス値とアシペップの除去半減期との間には密接な関係がある。 重度の腎不全、すなわち、クレアチニンクリアランスが10mL/分未満の患者では、アシペップの排除半減期は20時間を超えることがあり、中等度および重度の腎不全における用量または投与間隔の調整が必要である可能性がある(参照)。 注意事項, 適量および管理).
高卒者では、acipepの生物態に本質的に有益な関連の変化はない。 しかし、腎機能の低下した高齢患者では、薬物のクリアランスが減少する可能性がある(参照 注意事項, 高齢者の使用).
臨床研究
十二指腸潰瘍
米国の多施設では、内視鏡的に確認された十二指腸潰瘍を有する外来患者における二重盲検試験で、経口投与されたアシペップをプラセボと比較した。 表1に示すように、アシペップで投与された患者の70%が40mg h.s.4番目までに投与した。
表1:内視鏡的に治癒した十二指腸潰瘍を有する外来患者
アシペップ40mg h.s.(N=89) | アシペップ20mg b.i.d.(N=84) | プラセボ(N=97) | |
週2 | **32% | **38% | 17% |
第4週 | **70% | **67% | 31% |
**プラセボとは本質的に有意に異なる(p<0.001) |
第4週までに治癒しなかった患者は、研究で継続された。 8週目までに、アシペップで治療された患者の83%は、プラセボで治療された患者の45%に対して治癒していた。 アシペップによる潰よう治癒の発生率は、内視鏡的に確認された治癒した潰ようの割合に基づいて、各時点でプラセボに比べて有意に高かった。
この研究では、昼間および夜間痛の軽減までの時間は、プラセボを受けている患者よりもアシペップを受けている患者の方が有意に短く、アシペップを受けている患者もプラセボを受けている患者よりも制酸剤を受けていなかった。
十二指腸潰瘍の長期維持治療
アシペップ、20ミリグラム。o.h.s.、プラセボhと比較した。s. 二つの二重盲検における維持療法として、内視鏡的に治癒した十二指腸潰瘍を有する患者の多施設研究. Uでは、。S.プラセボで治療された患者の12ヶ月以内に観察された潰瘍の発生率を研究することは2であった.アシペップで治療された患者よりも4倍大きい. アシペップで治療された89人の患者は、23の累積観察された潰瘍発生率を有していた.4%の観察された潰瘍の発生と比較される56.プラセボを受けている6人の89人の患者において(p<0.01)。 これらの結果は、アシペップで治療された12ヶ月以内に累積観察された潰瘍発生率が307人の患者で35であった国際研究で確認されました.7%、75%の発生率に比べて.プラセボで満たされた患者の5%325円(p<0.01)
胃潰瘍
米国および国際的な多施設両方では、内視鏡的に確認された活性良性胃潰瘍、経口投与されたAcipep、40mg hです。s.を有する患者における重重検査は、プラセボh.sと比較された。 表2に示すように、アシペップによる潰瘍治癒(未治癒として数えられる脱落)の発生率は、米国研究では6週および8週、国際研究では4週、6週および8週において、内視鏡検査によって確認された治癒した潰瘍の数に基づいて、プラセボよりも統計的に有意に良好であった。
表2:内視鏡的に治癒した胃潰瘍を有する患者
アメリカ留学 | 国際学 | |||
アシペップ40mg h.s.(N=74) | プラセボ(N=75) | アシペップ40mg h.s.(N=149) | プラセボ(n=145) | |
第4週 | 45% | 39% | †47% | 31% |
第6週 | †66% | 44% | †65% | 46% |
第8週 | ***78% | 64% | †80% | 54% |
***、Γはプラセボより統計的に有意に良好である(それぞれp≤0.05、p≦0.01) |
昼間および夜間の痛みの完全な救済までの時間は、プラセボを投与した患者よりもアシペップを投与した患者の方が統計的に有意に短かったが、どちらの研究でも、研究の終わりまでに痛みが緩和された患者の割合に統計的に有意な差はなかった(第8週)。
胃食道逆流症(逆流性食道炎))
経口投与されたAcipepは、GERDの症状を有し、食道のびらんまたは潰瘍の内視鏡的証拠がない患者を登録した米国の研究において、プラセボと比較された。 Acipep20mg b.†。d.助症状の中等度または優れた改善として定義される、症候性転帰の成功をもたらすことにおいて、40mg hです。およびプラセボより本質的に有利に見られていた(表3)。
表3:症候性転帰が成功した%
アシペップ20mg b.i.d.(N=154) | アシペップ40mg h.s.(N=149) | プラセボ(N=73) | |
第6週 | 82†† | 69 | 62 |
≤p≤0.01対プラセボ |
治療の二週間までに、症候性の成功は、プラセボ(p≥0.01)と比較してアシペップ20mg b.せん。d.を利用している患者のより大きな混合で起こされました。
内視鏡的に検証されたびらんおよび潰ようの症候性改善および治癒を二つの追加試験で研究した。 治癒は、内視鏡検査で見えるすべてのびらんまたは潰瘍形成の完全な解決と定義された。 Acipep40mg p.o。b.ん。d.とプラセボおよびacipep20mg p.o。b.ん。d.を比較した先では、acipep40mg B.△。d.に対する包合が6包および12包で有利に高かった(表4)。
表4:%内視鏡的治癒-米国の研究
アシペップ40ミリグラムb.i.d.(n=127) | アシペップ20mg b.i.d.(N=125) | プラセボ(N=66) | |
第6週 | 48†††,‡‡ | 32 | 18 |
第12週 | 69†††,‡ | 54††† | 29 |
<p>0.01vsプラセボ<p>0.05vs acipep20mg b.<。d.<p>0.01対acipep20mg B.<。d. |
偽薬と比較して、Acipepを受け取った患者に昼間および夜の胸焼けのより速い救助があり、患者のより大きいパーセントは夜の胸焼けの完全な救助を経験これらの差は統計的に有意であった。
では、acipep40mg P.O。b.ん。d.をラニチジン150mg p.o。b.ん。D.と比較したとき、Acipep40mg b.△。d.教12週目に統計的に有意に大きな治癒の割合が観察された(表5)。 しかし,症状緩和においては治療間に有意差はなかった。
表5:%内視鏡的治癒-国際研究
アシペップ40mg b.i.d.(N=175) | アシペップ20mg b.i.d.(N=93) | ラニチジン150mg b.i.d.(N=172) | |
第6週 | 48 | 52 | 42 |
第12週 | 71‡‡‡ | 68 | 60 |
<p>0.05対ラニチジン150mg b.i.d. |
病理学的過分泌状態(例えば、ゾリンジャー-エリソン症候群、多発性内分泌腺腫)
多発性内分泌腺腫の有無にかかわらず、ゾリンジャー-エリソン症候群などの病理学的分泌過剰状態を有する患者の研究では、アシペップは胃酸分泌を有意に阻害し、関連症状を制御した。. 20から160mg q6hまでの経口投与された用量は、10mEq/hr以下の基礎酸分泌を維持し、初期用量は、個々の患者の必要性に滴定され、その後の調整は、一部の. アシペップは、これらの高用量レベルで長期間(12ヶ月以上)許容され、女性化乳房、プロラクチンレベルの増加、または薬物に起因すると考えられたインポテンスの症例は報告されていなかった。
小児における臨床薬理学
薬物動態
表6は、人および小規模者(<1個、n=27)におけるフォモチジン。V.0になります。5mg/kgおよびファモチジンを静脈内に投与した少数の小児患者(1-15歳)に曲線下の領域(AUCs、小児患者の0.5mg/kgポリマーズセグメントの用量に正規化され、1-15歳の成人における外挿40mg静脈内用量(20mgポリマーズセグメント成人用量で得られた結果に基づく外挿)と比較される。
表6:薬物動態パラメータa 静脈内のファモチジンの
△(N=利用者数) | 線の下の面積(AUC)(ng-hr/mL) | 理(cl)(L/hr/kg) | 分布容積(vd)(l/kg) | 減(とん)(時間)) |
0-1ºc(N=10) | NA | 0.13 0.06 | 1.4 0.4 | 10.5 5.4 |
0-3π(N=6) | 2688 847 | 0.21 0.06 | 1.8 0.3 | 8.1 3.5 |
>3月-12月 | 1160 474 | 0.49 0.17 | 2.3 0.7 | 4.5 1.1 |
(N=11)1-11㎡(n=20) | 1089 ±834 | 0.54 ± 0.34 | 2.07 ± 1.49 | 3.38 ± 2.60 |
11-15㎡(N=6) | 1140±320 | 0.48 ± 0.14 | 1.5 ± 0.4 | 2.3 ± 0.4 |
アダルト(N=16) | 1726b | 0.39 ± 0.14 | 1.3 ± 0.2 | 2.83 ± 0.99 |
特に示されない限り、avaluesは平均±SDとして示されます。 bmean値のみ。 セシングルセンター青森店 ドマルチセンターの門。 |
血しょう整理は減り、除去の半減期はより古い小児科の患者と比較される年齢の0-3か月小児科の患者で延長されます。 小児患者の薬物動態パラメータ、年齢>3ヶ月-15歳は、成人で得られたものと同等である。
8小児患者(11-15歳)のバイオアベイラビリティ研究は、0.5の成人の値と比較して0.42から0.49の平均経口バイオアベイラビリティを示した。 0.5mg/kgの経口投与量は、645±249ng-hr/mLおよび580±60ng-hr/mLのAucを達成した小児患者<1歳(N=5)および小児患者では11-15歳、それぞれ482±181ng-hr/mLと比較して40mg
薬力学
ファモチジンの薬力学は、シグモイドEmaxモデルを用いて5歳の小児患者2-13歳で評価した。 これらのデータは、ファモチジンの血清濃度と胃酸抑制との関係が成人のある研究で観察されたものと類似していることを示唆している(表7)。
表7:シグモイドマックスモデルを用いたフォモチジンの力学的研究
EC50(ng/mL)* | |
小児の患者さん | 26 ± 13 |
ある研究からのデータ | |
a)我な大人の主題 | 26.5 ± 10.3 |
b)上部硬化管出芽を有する成人者 | 18.7 ± 10.8 |
*50%の最高の胃の酸の減少と関連付けられるファモチジンの血清濃度。 値は平均±SDとして示される。 |
ファイブ公開された研究(表8、小児患者における胃のpHおよび酸抑制の持続時間に対するファモチジンの効果を調べた。 各研究では異なる設計がありましたが、経時的な酸抑制データは次のように要約されています:
表8
適量 | ルート | エフェクタ | 患者数(年齢範囲) |
0.5mg/kg、単回投与 | I.V. | 4 19.5時間(17.3,21.8)c | 第11回(5月19日)) |
0.3mg/kg、単回投与 | I.V. | Φph>3.5 8.7±4.7b時間 | 6名(2~7年)) |
0.4-0.8mg/kg | I.V. | 月のph>4 6-9時間 | 18(2~69ヶ月)) |
0.5mg/kg、単回投与 | I.V. | 月のphのベースラインの上の>2phの単位加算>8時間 | 9名(2-13歳)) |
0.5mg/kg b.i.d. | I.V. | Φph>5 13.5±1.8b時間 | 4(6-15歳)) |
0.5mg/kg b.i.d. | オーラル | Φph>5 5.0±1.1b時間 | 4(11-15歳)) |
avaluesは代表された日で報告されています。 bMeans±SD. cMean(95%信頼期間)。 |
ある種では、菌のphおよび酸抑制に対するフォモチジン。V.0になります。5mg/kgの効果の持続時間は、小児患者で1ヶ月未満の高齢の小児患者よりも長いこ胃酸抑制のこのより長い持続時間は、小児患者の3ヶ月未満のクリアランスの減少と一致している(表6参照)。
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However, we will provide data for each active ingredient