コンポーネント：
治療オプション：
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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静脈内注射用の濃縮溶液として供給されるネンバフォハムの注射は、静脈内使用のみを目的としています。. ネンボファム注射は、病的超分 ⁇ 状態または持続性 ⁇ 瘍のある一部の入院患者、または以下の条件下で経口薬を服用できない患者の短期使用のための経口剤形の代替として適応されます。
- 活動性十二指腸 ⁇ 瘍の短期治療。. ほとんどの成人患者は4週間以内に治癒します。 6〜8週間以上、ネンバフォマムを全用量で使用する理由はめったにありません。. 研究では、8週間を超える期間にわたって、合併症のない活動性十二指腸 ⁇ 瘍におけるネンボファムの安全性を評価していません。.
- 活動性 ⁇ 瘍を治癒した後、減量した十二指腸 ⁇ 瘍の患者の維持療法。. 成人の対照研究は1年間続きません。.
- 活発な良性胃 ⁇ 瘍の短期治療。. ほとんどの成人患者は6週間以内に治癒します。. 研究では、合併症のない活性良性胃 ⁇ 瘍におけるネンバファムの安全性または有効性を8週間以上評価していません。.
- 胃食道逆流症(GERD)の短期治療。. ネンボファムは、ゲルト症状のある患者の短期治療に適応されます(参照)。 成人向けの臨床薬理学、臨床試験。).
ネンバファムは、びらん性または ⁇ 瘍性の内視鏡疾患を含むGERDによる食道炎の短期治療にも適応されます(参照)。 成人向けの臨床薬理学、臨床試験。). - 病理学的超分 ⁇ 状態の治療(例:.、ゾリンジャーエリソン症候群、多発性内分 ⁇ 腺腫)。 (参照。 成人向けの臨床薬理学、臨床試験。).
Nenvofamは:に示されています。
- 活動性十二指腸 ⁇ 瘍の短期治療。. ほとんどの成人患者は4週間以内に治癒します。 6〜8週間以上、ネンバフォマムを全用量で使用する理由はめったにありません。. 研究では、合併症のない活動性十二指腸 ⁇ 瘍におけるファモチジンの安全性を8週間以上評価していません。.
- 活動性 ⁇ 瘍を治癒した後、減量した十二指腸 ⁇ 瘍の患者の維持療法。. 成人の対照研究は1年間続きません。.
- 活発な良性胃 ⁇ 瘍の短期治療。. ほとんどの成人患者は6週間以内に治癒します。. 研究では、合併症のない活性良性胃 ⁇ 瘍におけるファモチジンの安全性または有効性を8週間以上評価していません。.
- 胃食道逆流症(GERD)の短期治療。. ネンボファムは、ゲルト症状のある患者の短期治療に適応されます(参照)。 成人の臨床薬理学。, 臨床試験。)。.
ネンボファムは、内視鏡で診断されたびらん性または ⁇ 瘍性疾患を含む、GERDによる食道炎の短期治療にも適応されます(参照)。 成人の臨床薬理学。, 臨床試験。). - 病理学的超分 ⁇ 状態の治療。 (例:.、ゾリンジャーエリソン症候群、多発性内分 ⁇ 腺腫)(参照。 成人の臨床薬理学。, 臨床試験。).
Bei einigen hospitalisierten Patienten mit pathologischen hypersekretorischen Zuständen oder hartnäckigen Geschwüren oder bei Patienten, die keine oralen Medikamente einnehmen können, kann die Injektion von Nenvofam verabreicht werden, bis eine orale Therapie eingeleitet werden kann.
Die empfohlene Dosierung für die Injektion von Nenvofam bei Erwachsenen Patienten beträgt 20 mg intravenös nach 12 H.
Die Dosen und das Regime für die parenterale Verabreichung bei Patienten mit GERD wurden nicht festgelegt.
Dosierung für Pädiatrische Patienten
Siehe VORSICHTSMAßNAHMEN, Pädiatrische Anwendung.
Die in VORSICHTSMAßNAHMEN, Pädiatrische Anwendung beschriebenen Studien legen nahe, dass die Anfangsdosis bei pädiatrischen Patienten im Alter von 1 bis 16 Jahren 0,25 mg/kg intravenös beträgt (injiziert über einen Zeitraum von nicht weniger als zwei Minuten oder als 15-minütige infusion) q 12 h bis zu 40 mg/Tag.
Während veröffentlichte unkontrollierte klinische Studien die Wirksamkeit von Nenvofam bei der Behandlung von Magengeschwüren nahelegen, reichen die Daten bei pädiatrischen Patienten nicht aus, um ein prozentuales ansprechen mit Dosis und Dauer der Therapie festzustellen. Daher sollten die Behandlungsdauer (zunächst basierend auf Empfehlungen für die Dauer von Erwachsenen) und die Dosis basierend auf dem klinischen ansprechen und/oder der Bestimmung des Magen-pH-Wertes und der Endoskopie individualisiert werden. Veröffentlichte unkontrollierte Studien bei pädiatrischen Patienten haben eine Unterdrückung der Magensäure mit Dosen von bis zu 0,5 mg/kg intravenös q 12 h gezeigt.
Bei pädiatrischen Patienten unter 1 Jahr liegen keine pharmakokinetischen oder pharmakodynamischen Daten vor.
Dosisanpassungen Bei Patienten mit Mittelschwerer oder Schwerer Niereninsuffizienz
Bei Erwachsenen Patienten mit mäßiger (Kreatinin-clearance < 50 mL/min) oder schwerer (Kreatinin-clearance < 10 mL / min) Niereninsuffizienz, die eliminationshalbwertszeit von Nenvofam ist erhöht. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz kann Sie 20 Stunden überschreiten und bei anurischen Patienten etwa 24 Stunden erreichen. Da bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Niereninsuffizienz über ZNS-Nebenwirkungen berichtet wurde, kann die Dosis der Injektion von Nenvofam auf die Hälfte der Dosis reduziert werden, um eine übermäßige Ansammlung des Arzneimittels bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Niereninsuffizienz zu vermeiden das dosierungsintervall kann auf 36 bis 48 Stunden verlängert werden, wie durch das klinische ansprechen des Patienten angezeigt..
Basierend auf dem Vergleich der pharmakokinetischen Parameter für Nenvofam bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten sollte eine Dosisanpassung bei pädiatrischen Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Niereninsuffizienz in Betracht gezogen werden.
Pathologische Hypersekretorische Zustände (Z. B. Zollinger-Ellison-Syndrom, Multiple Endokrine Adenome)
Die Dosierung von Nenvofam bei Patienten mit pathologischen hypersekretorischen Zuständen variiert mit dem einzelnen Patienten. Die empfohlene intravenöse Dosis für Erwachsene beträgt 20 mg q 12 H. die Dosen sollten an die individuellen Bedürfnisse des Patienten angepasst werden und sollten so lange fortgesetzt werden, wie klinisch angezeigt. Bei einigen Patienten kann eine höhere Anfangsdosis erforderlich sein. Orale Dosen bis zu 160 mg q 6 h wurden einigen Erwachsenen Patienten mit schwerem Zollinger-Ellison-Syndrom verabreicht.
Herstellung Intravenöser Lösungen
zur Herstellung intravenöser Nenvofam-Lösungen verdünnen aseptisch 2 mL der Nenvofam-Injektion (Lösung mit 10 mg/mL) mit 0,9% Iger Natriumchloridinjektion oder einer anderen kompatiblen intravenösen Lösung (siehe< ) auf ein Gesamtvolumen von entweder 5 mL oder 10 mL und injizieren über einen Zeitraum von nicht weniger als 2 Minuten.
zur Herstellung von intravenösen Infusionslösungen von Nenvofam verdünnen Sie aseptisch 2 mL der Injektion von Nenvofam mit 100 mL 5% iger dextrose oder einer anderen kompatiblen Lösung (siehe < ) und infundieren Sie Sie über einen Zeitraum von 15 bis 30 Minuten.
Gleichzeitige Anwendung von Antazida
Antazida können bei Bedarf gleichzeitig verabreicht werden.
Stabilität
Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen untersucht werden, wenn Lösung und Behälter dies zulassen.
Bei Zugabe oder Verdünnung mit den am häufigsten verwendeten intravenösen Lösungen, Z. B. Wasser zur Injektion, 0,9% Natriumchlorid-Injektion, 5% und 10% Dextrose-Injektion oder Laktat-Ringer-Injektion, ist die verdünnte Nenvofam-Injektion physikalisch und chemisch stabil (D. H. hält mindestens 90% der anfänglichen Potenz) für 7 Tage bei Raumtemperatur – siehe WIE GELIEFERT, Lagerung.
Bei Zugabe oder Verdünnung mit Natriumbicarbonat-Injektion, 5%, Nenvofam Injektion in einer Konzentration von 0,2 mg / mL (die empfohlene Konzentration von nenvofam intravenösen Infusionslösungen) ist physikalisch und chemisch stabil (D. H. hält mindestens 90% der initialpotenz) für 7 Tage bei Raumtemperatur – siehe wie GELIEFERT, Lagerung. Bei höheren Konzentrationen von Nenvofam-Injektion kann sich jedoch ein Niederschlag bilden ( > 0,2 mg/mL) in Natriumhydrogencarbonat-Injektion, 5%.
Zwölffingerdarmgeschwür
Akuttherapie: die empfohlene orale Dosierung für Erwachsene bei aktivem Zwölffingerdarmgeschwür beträgt 40 mg einmal täglich vor dem Schlafengehen. Die meisten Patienten heilen innerhalb von 4 Wochen; es gibt selten einen Grund, Nenvofam länger als 6 bis 8 Wochen in voller Dosierung zu verwenden. Ein Regime von 20 mg B. I. D. ist ebenfalls wirksam.
Erhaltungstherapie: die empfohlene orale Dosis für Erwachsene beträgt 20 mg einmal täglich vor dem Schlafengehen.
Gutartiges Magengeschwür
Akuttherapie: die empfohlene orale Dosierung für Erwachsene für aktives gutartiges Magengeschwür beträgt 40 mg einmal täglich vor dem Schlafengehen.
Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD)
Die empfohlene orale Dosierung zur Behandlung Erwachsener Patienten MIT Gerd-Symptomen beträgt 20 mg B. I. D. für bis zu 6 Wochen. Die empfohlene orale Dosierung für die Behandlung Erwachsener Patienten mit ösophagitis einschließlich Erosionen und Ulzerationen und begleitenden Symptomen aufgrund von GERD beträgt 20 oder 40 mg B. I. D. für bis zu 12 Wochen (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE bei Erwachsenen, Klinische Studien).
Dosierung für Pädiatrische Patienten < 1 Jahr Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD)
Siehe VORSICHTSMAßNAHMEN, Pädiatrische Patienten < 1 Jahr alt.
Die in VORSICHTSMAßNAHMEN beschriebenen Studien, Pädiatrische Patienten < 1 Jahr schlagen die folgenden anfangsdosen bei pädiatrischen Patienten vor < 1 Jahr alt: Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD) -0.5 mg/kg/Dosis famotidin suspension zum einnehmen zur Behandlung von GERD für bis zu 8 Wochen einmal täglich bei Patienten < 3 Monate alt und 0.5 mg / kg / Dosis zweimal täglich bei Patienten 3 Monate bis < 1 Jahr alt. Patienten sollten auch konservative Maßnahmen erhalten (e.g., verdickte Fütterungen). Die Verwendung von intravenösem famotidin bei pädiatrischen Patienten < 1 Jahr mit GERD wurde nicht ausreichend untersucht.
Dosierung für Pädiatrische Patienten 1-16 Jahre
Siehe VORSICHTSMAßNAHMEN, Pädiatrische Patienten 1-16 Jahre alt.
Die in VORSICHTSMAßNAHMEN beschriebenen Studien bei Pädiatrischen Patienten im Alter von 1-16 Jahren legen die folgenden anfangsdosen bei pädiatrischen Patienten im Alter von 1-16 Jahren nahe:
Magengeschwür - 0,5 mg / kg / Tag P. O. vor dem Schlafengehen oder geteilt B. I. D. bis zu 40 mg / Tag.
Gastroösophageale Refluxkrankheit mit oder ohne ösophagitis einschließlich Erosionen und Ulzerationen- 1,0 mg / kg / Tag P. O. geteilt B. I. D. bis zu 40 mg B. I. D.
Während veröffentlichte unkontrollierte Studien die Wirksamkeit von famotidin bei der Behandlung von gastroösophagealen refluxkrankheiten und Magengeschwüren nahelegen, reichen die Daten bei pädiatrischen Patienten nicht aus, um ein prozentuales ansprechen mit Dosis und Therapiedauer festzustellen. Daher sollten die Behandlungsdauer (zunächst basierend auf Empfehlungen für die Dauer von Erwachsenen) und die Dosis basierend auf dem klinischen ansprechen und/oder der pH-Bestimmung (Magen-oder Speiseröhre) und der Endoskopie individualisiert werden. Veröffentlichte unkontrollierte klinische Studien bei pädiatrischen Patienten im Alter von 1 bis 16 Jahren haben Dosen von bis zu 1 mg/kg/Tag für Magengeschwüre und 2 mg/kg/Tag für GERD mit oder ohne ösophagitis einschließlich Erosionen und Ulzerationen verwendet.
Pathologische Hypersekretorische Zustände (e.g., Zollinger-Ellison-Syndrom, Multiple Endokrine Adenome)
Die Dosierung von Nenvofam bei Patienten mit pathologischen hypersekretorischen Zuständen variiert mit dem einzelnen Patienten. Die empfohlene orale Anfangsdosis für Erwachsene bei pathologischen hypersekretorischen Zuständen beträgt 20 mg q 6 H. bei einigen Patienten kann eine höhere Anfangsdosis erforderlich sein. Die Dosen sollten an die individuellen Bedürfnisse des Patienten angepasst werden und so lange fortgesetzt werden, wie klinisch angezeigt. Dosen bis zu 160 mg q 6 h wurden einigen Erwachsenen Patienten mit schwerem Zollinger-Ellison-Syndrom verabreicht.
Gleichzeitige Anwendung von Antazida
Antazida können bei Bedarf gleichzeitig verabreicht werden.
Dosisanpassung Bei Patienten mit Mittelschwerer Oder Schwerer Niereninsuffizienz
Bei Erwachsenen Patienten mit mäßiger (Kreatinin-clearance < 50 mL/min) oder schwerer (Kreatinin-clearance < 10 mL / min) Niereninsuffizienz, die eliminationshalbwertszeit von Nenvofam ist erhöht. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz kann Sie 20 Stunden überschreiten und bei anurischen Patienten etwa 24 Stunden erreichen. Da bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Niereninsuffizienz über ZNS-Nebenwirkungen berichtet wurde, kann die Dosis von Nenvofam auf die Hälfte reduziert werden, um eine übermäßige Ansammlung des Arzneimittels bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Niereninsuffizienz zu vermeiden das dosierungsintervall kann auf 36-48 Stunden verlängert werden, wie durch das klinische ansprechen des Patienten angezeigt.
Basierend auf dem Vergleich der pharmakokinetischen Parameter für Nenvofam bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten sollte eine Dosisanpassung bei pädiatrischen Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Niereninsuffizienz in Betracht gezogen werden.
この製品の成分に対する過敏症。. このクラスの化合物では交差感度が観察されています。. したがって、他のhに対する過敏症の病歴のある患者には、ネンボファムを使用しないでください。2 -受容体 ⁇ 抗薬を使用できます。.
これらの製品のコンポーネントに対する過敏症。. このクラスの化合物では交差感度が観察されています。. したがって、ネンボファムは他のH2受容体 ⁇ 抗薬に対する過敏症の病歴のある患者には使用しないでください。.
警告。
情報は提供されていません。.
注意。
一般的な。
ファモチジン注射による治療に対する症候性の反応は、胃の悪性腫瘍の存在を除外するものではありません。.
中等度または重度の腎不全の患者。
中等度および重度の腎不全の患者でCNSadverse効果が報告されているためです。, 用量間のより長い間隔またはより低い用量は、中等度の患者でなければならないかもしれません。 (クレアチニンクリアランス<50 mL /分。) または厳しい。 (クレアチニンクリアランス<10 mL /分。) nenvのより長い排 ⁇ 半減期に適応する腎不全。. (見る。 成人、投与量、投与のための臨床薬理学。.)
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
ラットを用いた106週間の試験と、2000 mg / kg /日までの経口投与を受けたマウスを用いた92週間の試験(活性十二指腸 ⁇ 瘍の推奨ヒト用量の約2500倍)では、発がん性の証拠は1つありませんでした。ネンバフォムの。.
Nenvofamは、微生物変異原(Amesテスト)を使用していました。 サルモネラチフィムリウム。と。 大腸菌。最大10,000 mcg /プレート陰性の濃度でラット肝酵素を活性化する有無にかかわらず。. に。 in vivo。 -小核試験と染色体異常試験を受けたマウスを用いた研究では、変異原性の証拠は示されませんでした。.
受胎能と生殖能力は、2000 mg / kg /日までの経口投与または200 mg / kg /日までの静脈内投与をラットに投与した研究では影響を受けていません。.
妊娠。
妊娠カテゴリーB
生殖研究は、2000年までの経口投与でラットとウサギで行われた。. 500 mg / kg /日、および両方の種で200 mg / kg /日までのIV用量で、ネンバファムによる受胎能障害または胎児への損傷の有意な証拠を示していません。. 直接的な胎児毒性の影響は観察されなかったが、散発的な流産が一部のウサギで観察され、これは食物摂取量が大幅に減少した母親でのみ発生し、経口投与量は200 mg / kg /日(通常のヒト投与量の250倍)以上であった。. しかし、妊婦を対象とした適切なまたは十分に管理された研究はありません。. 動物生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するとは限らないため、この薬は明確に必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。.
母乳育児の母親。
授乳中のラットで行われた研究では、ネンボファムが母乳中に排 ⁇ されることが示されています。. 一時的な成長抑制は、通常のヒト用量の少なくとも600倍の母体毒性用量で治療された母親から哺乳された若いラットで観察されています。. ネンボファムは母乳で検出可能です。. ネンバフォハムの授乳中の乳児に深刻な副作用が生じる可能性があるため、母親にとっての薬物の重要性を考慮して、ケアを中止するか、薬を中止するかを決定する必要があります。.
小児用。
1〜16歳の小児患者におけるネンバフォムの使用は、成人におけるファモティジンの適切で十分に管理された研究からの証拠と、小児患者を対象とした以下の研究によって裏付けられています。 1から15年。, ネンバフォハムのクリアランスは大人のクリアランスと同様でした。. 11〜15歳の小児患者では、0.5 mg / kgの経口投与量が、40 mgで経口治療された成人の場合と同様に、曲線下平均面積(AUC)に関連付けられていました。. 同様に、1〜15歳の小児患者では、0.5 mg / kgの静脈内投与は、40 mgで静脈内治療された成人の平均AUCと関連していた。. 限られた発表された研究はまた、血清濃度と酸抑制の関係は、成人と比較して1〜15歳の小児患者で類似していることを示唆しています。. これらの研究は、1〜16歳の小児患者の開始用量は0.25 mg / kgを静脈内投与(少なくとも2分間または15分の注入として注射)q 12時間から40 mg /日であることを示唆しています。.
公開された非対照臨床試験は胃 ⁇ 瘍の治療におけるネンバフォハムの有効性を示唆していますが、小児患者のデータは、投与量と治療期間による反応率を決定するには不十分です。. したがって、治療期間(最初は成人の期間の推奨に基づく)と、臨床および/または胃のpHと内視鏡検査の決定に基づく用量を個別化する必要があります。. 小児患者を対象とした未対照の研究が発表されており、0.5 mg / kgまでの用量で胃酸抑制が静脈内q 12時間示されています。.
1歳未満の小児患者では、薬物動態データまたは薬力学的データはありません。.
老人病アプリケーション。
ネンバフォファムで治療された臨床試験の4,966人の被験者のうち、488人の被験者(9.8%)が65歳以上、88人の被験者(1.7%)が75歳以上でした。. これらの被験者と若い被験者の間で一般的な安全性や有効性の違いは観察されませんでした。. ただし、一部の高齢患者の感度を高めることは除外できません。.
年齢に応じて用量調整は必要ありません(参照。 大人のための臨床薬理学、。 薬物動態。)。. この薬は本質的に腎臓から排 ⁇ されることが知られており、この薬に対する毒性反応のリスクは腎障害のある患者で高くなる可能性があります。. 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量を選択するときは注意が必要であり、腎機能を監視することは有用です。. 中等度または重度の腎機能障害の用量調整が必要です(参照)。 手順、。 中等度または重度の腎不全の患者。 と。 投与量と投与量、。 中等度または重度の腎不全患者の用量調整。).
警告。
情報なし。
注意。
一般的な。
ネンバフォファムによる治療に対する症候性の反応は、胃の悪性腫瘍の存在を除外するものではありません。.
中等度または重度の腎不全の患者。
中等度および重度の腎不全の患者ではCNS副作用が報告されているため、中等度(クレアチニンクリアランス<50 mL / min)または重度(クレアチニンクリアランス<10 mL / min)の患者では、より長い排 ⁇ 半減期に適応するために腎不全が必要ですファモチジンの(参照。 成人の臨床薬理学。 と。 投与量と投与。)。. ファモチジンの用量/用量間隔が適切に調整されていない可能性がある腎障害のある患者では、QT間隔の延長が報告されることはほとんどありません。.
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
ラットを用いた106週間の試験と、2000 mg / kg /日までの経口投与を受けたマウスを用いた92週間の試験(活性十二指腸 ⁇ 瘍の推奨ヒト用量の約2500倍)では、発がん性の証拠は1つありませんでした。ネンバフォムの。.
ファモチジンは微生物変異原性(エイムス試験)で使用されていました。 サルモネラチフィムリウム。 と。 大腸菌。 最大10,000 mcg /プレート陰性の濃度でラット肝酵素を活性化する有無にかかわらず。. 小核試験と染色体異常試験を伴うマウスのin vivo試験では、変異原性の影響の証拠は観察されなかった。.
受胎能と生殖能力は、2000 mg / kg /日までの経口投与または200 mg / kg /日までの静脈内投与をラットに投与した研究では影響を受けていません。.
妊娠。
妊娠カテゴリーB
生殖研究は、2000年までの経口投与でラットとウサギで行われた。. 500 mg / kg /日、両方の種でI.V. 200 mg / kg /日までの用量で、 ⁇ 性の障害やネンボファムによる胎児への損傷の有意な証拠は示されていません。. 直接的な胎児毒性の影響は観察されなかったが、散発的な流産が一部のウサギで観察され、これは食物摂取量が大幅に減少した母親でのみ発生し、経口投与量は200 mg / kg /日(通常のヒト投与量の250倍)以上であった。. しかし、妊婦を対象とした適切なまたは十分に管理された研究はありません。. 動物生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するとは限らないため、この薬は明確に必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。.
母乳育児の母親。
母乳育児ラットを用いた研究では、ファモチジンが母乳中に排 ⁇ されることが示されています。. 一時的な成長抑制は、通常のヒト用量の少なくとも600倍の母体毒性用量で治療された母親から哺乳された若いラットで観察されています。. ファモチジンは母乳で検出可能です。. ネンバフォハムの授乳中の乳児に深刻な副作用が生じる可能性があるため、母親にとっての薬物の重要性を考慮して、ケアを中止するか、薬を中止するかを決定する必要があります。.
小児患者<1歳。
1歳未満の小児患者でのネンバフォムの使用は、成人におけるネンバフォハムの適切で十分に管理された研究と、1歳未満の小児患者における以下の研究からの証拠によって裏付けられています。.
1歳未満の小児患者(N = 48)を対象とした2つの薬物動態研究では、3か月から1年を超える患者のファモチジンのクリアランスは、高齢の小児患者(1〜15歳)と成人のクリアランスと同様であることが示されました。. 対照的に、0〜3か月の小児患者のファモチジンクリアランス値は、高齢の小児患者や成人よりも2〜4倍低くなりました。. これらの研究はまた、経口投与後1年未満の小児患者における平均バイオアベイラビリティは、高齢の小児患者および成人のそれと同様であることを示しています。. 0〜3か月の小児患者の薬力学的データは、酸抑制の期間が高齢の小児患者のそれよりも長いことを示唆しており、これは0〜3か月の小児患者の長いファモチジン半減期と一致しています。. (見る。 小児患者における臨床薬理学。, 薬物動態と薬力学。.)
二重盲検無作為化治療中止試験では、胃食道逆流症と診断された1歳未満の小児患者35人が、最大4週間(0.5 mg / kg /用量または1 mg / kg /用量)服用するためにファモチジン懸 ⁇ 液で治療されました/用量)。. ファモチド静脈内情報は入手できましたが、この研究ではファモチジン静脈内投与の患者は治療されませんでした。. 看護師はまた、肥厚した摂食を含む保守的な治療を提供するように指示されました。. 登録された患者は主に歴史の ⁇ 吐( ⁇ 吐き)と過敏性(興奮)によって診断されました。. ファモチジンの投与スケジュールは、生後3か月未満の患者では1日1回、生後3か月以上の患者では1日2回でした。. 4週間の治療後、患者は無作為に治療を中止し、さらに4週間、有害事象と症状を追跡しました。. 患者は、 ⁇ 吐( ⁇ 吐き)、過敏症(興奮)、および世界的な改善評価について検査されました。. 研究患者は1.3〜10.5か月(平均5.6±2.9か月)の範囲で、57%が女性、91%が白人、6%が黒人でした。. ほとんどの患者(27/35)は、研究の離脱段階で継続しました。. 有害事象により2人の患者がファモチジンを投与した。. ほとんどの患者は、研究の最初の治療段階で改善しました。. 離脱期の結果は、患者が少なかったため解釈が困難でした。. 研究に参加した35人の患者のうち、ファモチジンの5人の患者が落ち着きのなさを経験し、薬物が中止された後に解決しました。プラセボの患者では不安は観察されなかった(参照)。 副作用。, 小児患者。).
これらの研究は示唆しています。, 初期用量は0です。, 患者で1日1回最大4週間GERDの治療に服用するための5 mg / kg /用量のファモチジン懸 ⁇ 液は、3か月未満から1歳未満の患者では1日2回有利です。; 4週間を超えるファモチジン治療の安全性と使用は確立されていません。. ファモチジンは、保守的な対策(例:. 増粘飼料)は同時に使用され、潜在的な使用はリスクを上回ります。.
小児患者1〜16歳。
1〜16歳の小児患者におけるネンバフォムの使用は、成人におけるネンバフォハムの適切で十分に管理された研究からの証拠と、小児患者における以下の研究によって裏付けられています。1〜15歳の小児患者の少数を対象とした発表された研究年。, ファモチジンのクリアランスは成人のクリアランスと同様でした。. 11〜15歳の小児患者では、0.5 mg / kgの経口投与量が、40 mgで経口治療された成人の場合と同様に、曲線下平均面積(AUC)に関連付けられていました。. 同様に、1〜15歳の小児患者では、0.5 mg / kgの静脈内投与は、40 mgで静脈内治療された成人の平均AUCと関連していた。. 限られた発表された研究はまた、血清濃度と酸抑制の関係は、成人と比較して1〜15歳の小児患者で類似していることを示唆しています。. これらの研究は、次のように1〜16歳の小児患者の初期用量を示唆しています。
胃 ⁇ 瘍-0.5 mg / kg /日p.O.就寝前または分割b.ich.d. 最大40 mg /日。.
びらんや ⁇ 瘍などの食道炎の有無にかかわらず、胃食道逆流症。 1.0 mg / kg /日P.O.分割B.I.D.最大40 mg B.I. D .
発表された非対照研究は、胃食道逆流症および胃 ⁇ 瘍の治療におけるファモチジンの有効性を示唆していますが、小児患者のデータは、投与量と治療期間による反応率を決定するには不十分です。. したがって、治療期間(最初は成人の期間の推奨に基づく)と、臨床および/またはpH測定(胃または食道)および内視鏡検査に基づく用量を個別化する必要があります。. 小児患者を対象とした未管理の臨床試験では、胃 ⁇ 瘍に最大1 mg / kg /日、侵食や ⁇ 瘍などの食道炎の有無にかかわらずGERDに2 mg / kg /日の用量を使用しています。.
老人病アプリケーション。
ファモチジンで治療された臨床試験の4,966人の被験者のうち、488人の被験者(9.8%)が65歳以上、88人の被験者(1.7%)が75歳以上でした。. これらの被験者と若い被験者の間で一般的な安全性や有効性の違いは観察されませんでした。. しかし、一部の高齢者の感度の向上は否定できません。.
年齢に応じて用量調整は必要ありません(参照。 成人の臨床薬理学。, 薬物動態。)。. この薬は本質的に腎臓から排 ⁇ されることが知られており、この薬に対する毒性反応のリスクは腎障害のある患者で高くなる可能性があります。. 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量を選択するときは注意が必要であり、腎機能を監視することは有用です。. 中等度または重度の腎機能障害の用量調整が必要です(参照)。 注意。, 中等度または重度の腎不全の患者。 と。 投与量と投与。, 中等度または重度の腎不全患者の用量調整。).
以下にリストされた副作用は、約2500人の患者を対象とした国内および国際的な臨床試験で報告されています。. これらの対照臨床試験では、ファモチジン錠とプラセボを比較すると、ネンボファム錠(就寝前に40 mg)を投与されたグループの有害事象の頻度は、プラセボ群のそれと同様でした。.
以下の副作用は、対照臨床試験でネンボファムで治療された患者の1%以上にあり、薬物に因果関係があると報告されています:頭痛(4、7%)、めまい(1、3%)、便秘( 1、2%)および下 ⁇ (1、7%)。.
以下の他の副作用は、臨床試験または薬剤の販売以来ほとんど報告されていません。. ネンボファム療法との関係は多くの場合不明確です。. 各カテゴリ内で、副作用は重症度が下がる順にリストされています。
体全体。: 発熱、無力症、疲労。
心血管。: 不整脈、AV封鎖、動 ⁇ 。
消化器。: 胆 ⁇ うっ滞性黄 ⁇ 、肝酵素、 ⁇ 吐、吐き気、腹部不快感、食欲不振、口渇。
血液学。: 無 ⁇ 粒球症、汎血球減少症、白血球減少症、血小板減少症のまれなケース。
過敏症。: アナフィラキシー、血管性浮腫、眼 ⁇ または顔面浮腫、じんま疹、発疹、結膜炎の注射。
筋骨格-。 : 筋肉のけいれん、関節痛などの筋骨格痛。
神経系/精神医学。: グランド・マル発作;幻覚、混乱、落ち着きのなさ、うつ病、不安症などのフォローアップを受けた場合に可逆的であった精神障害は性欲の低下;感覚異常;不眠症;傾眠。
気道。: 気管支 ⁇ 。
皮膚。: 毒性の表皮壊死症(非常にまれ)、脱毛症、にきび、かゆみ、乾燥肌、すすぎ。
特別な感覚。: 耳鳴り、味覚障害。
その他。: インポテンスのまれなケースと女性化乳房のまれなケースが報告されています。しかし、管理された臨床試験では、発生率はプラセボよりも大きくありませんでした。.
ネンバファム錠で報告される副作用は、摂取のための懸 ⁇ 液用のネンバファム、ネンバファム経口崩壊錠、プラスチック容器内のネンバファム注射防腐剤またはネンバファム注射でも発生する可能性があります。.
以下にリストされた副作用は、約2500人の患者を対象とした国内および国際的な臨床試験で報告されています。. これらの対照臨床試験では、ネンバファム錠とプラセボを比較すると、ネンバファム錠(就寝前に40 mg)を投与されたグループの有害事象の頻度は、プラセボ群のそれと同様でした。.
以下の副作用は、対照臨床試験でネンボファムで治療された患者の1%以上にあり、薬物に因果関係があると報告されています:頭痛(4、7%)、めまい(1、3%)、便秘( 1、2%)および下 ⁇ (1、7%)。.
以下の他の副作用は、臨床試験または薬剤の販売以来ほとんど報告されていません。. ネンバファム療法との関係は多くの場合不明確でした。. 各カテゴリ内で、副作用は重症度が下がる順にリストされています。
全体としての体:。 発熱、無力症、疲労。
心血管:。 不整脈、AVブロック、動 ⁇ 。. 腎障害のある患者では、QT間隔の延長が報告されることはほとんどありません。.
消化管:。 胆 ⁇ うっ滞性黄 ⁇ 、肝炎、肝酵素、 ⁇ 吐、吐き気、腹部不快感、食欲不振、口渇。
血液学:。 無 ⁇ 粒球症、汎血球減少症、白血球減少症、血小板減少症のまれなケース。
過敏症:。 アナフィラキシー、血管性浮腫、眼 ⁇ または顔面浮腫、じんま疹、発疹、結膜注射。
筋骨格-:。 横紋筋融解症、筋肉のけいれんを含む筋骨格痛、関節痛。
神経系/精神医学:。 グランド・マル発作;幻覚、混乱、覚 ⁇ 、うつ病、不安症などのフォローアップを受けた場合に可逆的であった精神障害は性欲の低下;感覚異常;不眠症;傾眠。. 腎機能障害のある患者では、けいれんが報告されることはほとんどありません。.
気道:。 気管支 ⁇ 、間質性肺炎。
皮膚:。 毒性の表皮壊死症/スティーブンス・ジョンソン症候群(非常にまれ)、脱毛症、にきび、かゆみ、乾燥肌、すすぎ。
特別な感覚:。 耳鳴り、味覚障害。
その他:。 インポテンスのまれなケースと女性化乳房のまれなケースが報告されています。しかし、対照臨床試験では、発生率はプラセボよりも大きくありませんでした。.
ネンバフォファム錠で報告された副作用は、経口懸 ⁇ 液用のネンバフォファムでも発生する可能性があります。.
小児患者。
GERD症状のある1歳未満の小児患者35人を対象とした臨床試験[Z. B. ⁇ 吐( ⁇ 吐き)、過敏症(興奮)]、薬物停止後に溶解したファモチジンの患者5人で覚 ⁇ が観察されました。.
これまでのところ、意図的な過剰摂取の経験はありません。. 深刻な副作用のない病理学的高分 ⁇ 状態の成人患者に、640 mg /日までの経口投与が投与されました。. 過剰摂取の場合、治療は対症療法と支持療法でなければなりません。. 吸収されなかった物質は、根気よく監視され、支持療法が使用されている消化管から除去する必要があります。.
ネンボファムのマウスおよびラットに対する静脈内LD50は254〜563 mg / kgの範囲であり、イヌにおける最小致死単回投与IVは約300 mg / kgでした。. IV治療を受けた犬の急性中毒の兆候は、 ⁇ 吐、落ち着きのなさ、粘膜の青白さ、口と耳の赤み、低血圧、頻脈、虚脱でした。. 雄および雌のラットおよびマウスにおけるネンボファムの経口LD50は3000 mg / kgを超え、イヌにおける最小致死急性経口投与量は2000 mg / kgを超えました。. ネンボファムは、マウス、ラット、猫、犬に高経口投与しても明らかな影響はありませんでしたが、ウサギに有意な食欲不振と成長抑制を引き起こし、経口で200 mg / kg /日から始まりました。.
過剰摂取の場合の副作用は、通常の臨床経験で発生した副作用と同様です(参照)。 副作用。)。. 深刻な副作用のない病理学的高分 ⁇ 状態の成人患者に、640 mg /日までの経口投与が投与されました。. 過剰摂取の場合、治療は対症療法と支持療法でなければなりません。. 吸収されなかった物質は、根気よく監視され、支持療法が使用されている消化管から除去する必要があります。.
雄および雌のラットおよびマウスにおけるファモチジンの経口LD50は3000 mg / kgを超え、イヌにおける最小致死急性経口投与量は2000 mg / kgを超えました。. ファモチジンは、マウス、ラット、猫、犬に高経口投与しても明らかな影響はありませんでしたが、ウサギに有意な食欲不振と成長抑制を引き起こし、経口で200 mg / kg /日から始まりました。. マウスおよびラットのファモチジンの静脈内LD50は、254〜563 mg / kgの範囲で、最小致死性シングルI.V.犬の投与量は約300 mg / kgでした。. I.V.の急性中毒の兆候処理された犬は、 ⁇ 吐、落ち着きのなさ、粘膜の青み、または口と耳の赤み、低血圧、頻脈および虚脱でした。.
経口ネンバファムは不完全に吸収され、そのバイオアベイラビリティは40〜45%です。. ネンボファムは、最小限のパス代謝を受けます。. 経口投与後、ピーク血漿レベルは1〜3時間で発生します。. 数回投与後の血漿レベルは、単回投与後の血漿レベルと同様です。. 血漿中のネンバフォハムの15〜20%はタンパク質結合です。. Nenvofamの消失半減期は2.5〜3.5時間です。. ネンボファムは、腎臓(65〜70%)および代謝(30〜35%)によって排除されます。.. 腎クリアランスは250〜450 mL /分で、尿細管排 ⁇ を示します。. 経口投与の25〜30%および静脈内投与の65〜70%は、変化のない化合物として尿中に回収されます。. ヒトで同定される唯一の代謝産物はS-OXIDです。 .
クレア-チニンクリアランス値とネンボファムの消失半減期の間には密接な関係があります。. 重度の腎不全、D.H。クレアチニンクリアランスが10 mL / min未満の患者では、腎臓ボファムの消失半減期が20時間を超える可能性があり、中等度および重度の腎不全の用量または用量間隔を調整する必要がある場合があります(参照。 予防、投与量、投与。).
高齢者のネンボファムの薬物動態に臨床的に有意な加齢に伴う変化はありません。. ただし、腎機能が低下している高齢患者では、薬物のクリアランスが低下する可能性があります(参照)。 予防、老人病の申請。).
翻訳。
過剰摂取の場合の副作用は、通常の臨床経験で発生した副作用と同様です(参照)。 副作用。)。. 深刻な副作用のない病理学的高分 ⁇ 状態の成人患者に、640 mg /日までの経口投与が投与されました。. 過剰摂取の場合、治療は対症療法と支持療法でなければなりません。. 吸収されなかった物質は、根気よく監視され、支持療法が使用されている消化管から除去する必要があります。.
雄および雌のラットおよびマウスにおけるファモチジンの経口LD50は3000 mg / kgを超え、イヌにおける最小致死急性経口投与量は2000 mg / kgを超えました。. ファモチジンは、マウス、ラット、猫、犬に高経口投与しても明らかな影響はありませんでしたが、ウサギに有意な食欲不振と成長抑制を引き起こし、経口で200 mg / kg /日から始まりました。. マウスおよびラットのファモチジンの静脈内LD50は、254〜563 mg / kgの範囲で、最小致死性シングルI.V.犬の投与量は約300 mg / kgでした。. I.V.の急性中毒の兆候処理された犬は、 ⁇ 吐、落ち着きのなさ、粘膜の青み、または口と耳の赤み、低血圧、頻脈および虚脱でした。.
価格。
これらの製品の任意のコンポーネントに対する過敏症。. このクラスの化合物では交差感度が観察されています。. したがって、ネンボファムは他のH2受容体 ⁇ 抗薬に対する過敏症の病歴のある患者には使用しないでください。.
臨床薬理学。臨床薬理学。
成人の臨床薬理学。
gi効果。
ネンボファムはヒスタミンH2受容体の競合阻害剤です。. ネンバフォハムの主要な臨床的に重要な薬理学的活動は、胃分 ⁇ の阻害です。. 酸濃度と胃分 ⁇ の体積の両方がネンバフォハムによって抑制されますが、ペプシン分 ⁇ の変化は体積出力に比例します。.
通常のボランティアと超分 ⁇ 器では、ネンボファムは基礎および夜間の胃分 ⁇ 、ならびに食物およびペンタガストリンによって刺激された分 ⁇ を阻害しました。. 経口投与後、抗セクレトリック効果は1時間以内に発生しました。最大効果は用量依存的であり、1〜3時間以内に発生しました。. 20および40 mgの詐欺による分 ⁇ の阻害の期間は10〜12時間です。.
20および40 mgの個別の経口夕方用量は、すべての被験者で基礎および夜間酸分 ⁇ を阻害しました。夜間の平均胃酸分 ⁇ は86%または増加しました。.. 午前中に投与された同じ用量は、すべての被験者の食物刺激酸分 ⁇ を抑制しました。. 平均抑制詐欺76%または。. 投与後3〜5時間で84%、25%または.. しかし、20 mgの投与を受けた一部の被験者では、抗ゼクレトリクス効果が6〜8時間以内に減少しました。. 反復投与に対する累積的な影響はありませんでした。. 毎晩の胃内pHは、20および40 mgのネンバフォハムの夜間投与によって、それぞれ5.0および6.4の平均値に上昇しました。.. 朝食後にネンボファムを投与した場合、基礎の日の間消化性pHは、20または40 mgのネンボファムの3時間後および8時間で約5に上昇しました。.
ネンボファムは空腹時または食後の血清ガストリンレベルにほとんどまたはまったく影響を与えませんでした。. 胃空摘と外分 ⁇ 機能はネンボファムの影響を受けませんでした。.
その他の影響。
CNS、心血管系、呼吸器系または内分 ⁇ 系におけるネンバフォハムの全身効果は、臨床薬理学的研究では確立されていません。. 抗アンドロゲン作用は見つかりませんでした。. (見る。 副作用。)プロラクチン、コルチゾール、チロキシン(T4)、テストステロンなどの血清ホルモンレベルは、ネンボファムによる治療後に変化していません。.
薬物動態。
ネンボファムは完全に吸収されます。. 経口投与のバイオアベイラビリティは40-45%です。. バイオアベイラビリティは、食品によってわずかに増加するか、制酸剤によってわずかに減少する可能性があります。ただし、これらの影響には臨床的な影響はありません。. ネンボファムは、最小限のパス代謝を受けます。. 経口投与後、ピーク血漿レベルは1〜3時間で発生します。. 数回投与後の血漿レベルは、単回投与後の血漿レベルと同様です。. 血漿中のネンバフォハムの15〜20%はタンパク質結合です。. Nenvofamの消失半減期は2.5〜3.5時間です。. ネンボファムは、腎臓(65-70%)と代謝(30-35%)によって排除されます。.. 腎クリアランスは250〜450 mL /分で、尿細管排 ⁇ を示します。. 経口投与の25〜30%および静脈内投与の65〜70%は、変化のない化合物として尿中に回収されます。. ヒトで同定される唯一の代謝産物はS-OXIDです。 .
クレアチニンクリアランス値とネンボファムの消失半減期の間には密接な関係があります。. 重度の腎不全、D.H。クレアチニンクリアランスが10 mL / min未満の患者では、ネンボファムの消失半減期が20時間を超える可能性があり、中等度および重度の腎不全の用量調整または用量間隔が必要になる場合があります(参照)。 注意。, 投与量と投与。).
高齢者のネンボファムの薬物動態に臨床的に有意な加齢に伴う変化はありません。. ただし、腎機能が低下している高齢患者では、薬物のクリアランスが低下する可能性があります(参照)。 注意。, 老人病アプリケーション。).
臨床試験。
12番目の腕の ⁇ 瘍。
内視鏡で確認された十二指腸 ⁇ 瘍の外来患者を対象とした米国の多施設二重盲検試験では、経口投与されたネンバファムをプラセボと比較しました。. 表1に示すように、ネンボファム40 mg hで治療された患者の70%。. 4週目から癒されました。.
表1:内視鏡検査で治癒した十二指腸 ⁇ 瘍の外来患者。
| ネンボファム40 mg h.r. (N = 89)。 | ネンボファム20 mg b.ich.d. (N = 84)。 | プラセボ-h.r。. (N = 97)。 | |
| 第2週。 | ** 32%。 | ** 38%。 | 17%。 |
| 第4週。 | ** 70%。 | ** 67%。 | 31%。 |
| **プラセボとは統計的に有意に異なる(P <0.001)。 |
4週目に治癒しなかった患者は研究を続けた。. 8週目には、プラセボで治療された患者の45%と比較して、ネンバフォファムで治療された患者の83%が治癒しました。. 内視的に確認された治癒した ⁇ 瘍の割合に基づいて、ネンバファムによる ⁇ 瘍治癒の発生率は、プラセボよりも常に有意に高かった。.
この研究では、昼と夜の痛みを和らげる時間は、プラセボを投与された患者よりもネンボファムを投与された患者の方が有意に短かった。ネンボファムを受けた患者は、プラセボを受けた患者よりも抗酸を摂取しませんでした。.
十二指腸 ⁇ 瘍の長期維持治療。
ネンボファム、20 mg p.O. h.r.、プラセボh.r.と比較されました。. 内視鏡で確認された治癒した十二指腸 ⁇ 瘍の患者を対象とした2つの二重盲検多施設研究の維持療法として。. 米国の研究では、プラセボで治療された患者の ⁇ 瘍発生率が12か月以内に観察され、ネンバファムで治療された患者の2.4倍の詐欺がありました。. ネンボファムで治療された89人の患者は、プラセボを投与された89人の患者の56.6%の観察された ⁇ 瘍発生率と比較して、23.4%の累積観察 ⁇ 瘍発生率を示しました(p <0.01)。. これらの結果は、ネンボファムで治療された307人の患者の12か月以内の ⁇ 瘍の累積発生率が35%の詐欺であったのに対し、プラセボで治療された325人の患者の75.5%の発生率であった国際的な研究で確認されました(p <0.01)。.
胃 ⁇ 瘍。
内視鏡で確認された活動性良性胃 ⁇ 瘍の患者を対象とした米国と国際的な多施設二重盲検試験の両方で、経口投与されたネンボファム、40 mg h.r.、プラセボh.r.と比較されました。. 制酸剤は研究中に許可されましたが、ネンバファムとプラセボのグループ間の消費差は有意ではありませんでした。. 表2に示すとおり。, ⁇ 瘍治癒の発生率でした。 (治癒していないドロップアウトとしてカウントされます。) Uの6週目と8週目のネンバフォハムでは、プラセボよりも統計的に有意に優れています。研究。, そして4週目に。, 国際研究の6と8。, 治癒した ⁇ 瘍の数に基づいています。, 内視鏡検査で確認。.
表2:内視鏡検査で治癒した胃 ⁇ 瘍の患者。
| U.R.スタディ。 | 国際研究。 | ||||
| ネンボファム40 mg h.r. (N = 74)。 | プラセボ-h.r。. (N = 75)。 | ネンボファム40 mg h.r. (N = 149)。 | プラセボ-h.r。. (N = 145)。 | ||
| 第4週。 | 45%。 | 39%。 | ⁇ 47%。 | 31%。 | |
| 第6週。 | ⁇ 66%。 | 44%。 | ⁇ 65%。 | 46%。 | / td>。 |
| 第8週。 | *** 78%。 | 64%。 | ⁇ 80%。 | 54%。 | |
| ***、 ⁇ プラセボよりも統計的に有意に優れている(P&Le; 0.05、p≤0.01または。.)。 |
昼と夜の痛みを完全に緩和する時期は患者でした。, ネンボファムを受け取りました。, 患者よりも統計的に有意に短い。, プラセボを受けました。; しかしながら。, どの研究も患者の割合に統計的に有意な差を示しませんでした。, その痛みは研究の終わりに緩和されました。 (第8週。).
胃食道逆流症(GERD)。
経口ネンバフォハムは、GERDの症状があり、食道の侵食または ⁇ 瘍の内視鏡的兆候がない患者を登録したU研究でプラセボと比較されました。. ネンボファム20 mg b.ich.d. 統計的に40 mg h.r. 症状の中程度または優れた改善として定義される、症状の成功結果を提供するプラセボ(表3)。.
表3:%症状の成功率。
| ネンボファム20 mg b.ich.d. (N = 154)。 | ネンボファム40 mg h.r. (N = 149)。 | プラセボ。 (N = 73)。 | |
| 第6週。 | 82&短剣; &短剣;。 | 69 | 62 |
| &短剣; &短剣; p≤0.01対プラセボ。 |
2週間の治療後、ネンバファム20 mg B.I.D.を服用している患者の割合が高いほど、症状の成功が観察されました。プラセボより(P≤0.01)。.
内視的に検証された侵食と ⁇ 瘍の症状の改善と治癒は、さらに2つの研究で検討されました。. 治癒は、内視鏡検査で見えるすべてのびらんまたは ⁇ 瘍の完全な解決として定義されました。. nenvofam 40 mg p.O.を比較する米国の研究B.ich.d. プラセボとネンボファム20 mg p.O. B.ich.d. ネンボファム40 mg b.ich.d.の治癒率が有意に高いことを示しました。. 6週目と12週目(表4)。.
表4:%内視鏡治癒-米国の研究。
| ネンボファム40 mg b.ich.d. (N = 127)。 | ネンボファム20 mg b.ich.d. (N = 125)。 | プラセボ。 (N = 66)。 | |
| 第6週。 | 48&短剣; &短剣; &短剣;、&短剣; &短剣;。 | 32 | 18 |
| 第12週。 | 69&短剣; &短剣; &短剣;、&短剣;。 | 54&短剣; &短剣; &短剣;。 | 29 |
| &短剣; &短剣; &短剣; P&Le; 0.01対プラセボ。 ⁇ p≤0.05対Nenvofam 20 mg b.ich.d. &短剣; &短剣; p≤0.01対Nenvofam 20 mg b.ich.d. |
プラセボと比較して、ネンボファムを受けた患者は昼間と夜の胸焼けからの救済が速く、患者の割合が高いほど夜間の胸焼けから完全に救済されました。. これらの違いは統計的に有意でした。.
国際研究では、nenvofam 40 mg p.O. B.ich.d. ラニチジン150 mg P.O.と比較されました。 B.ich.d.、統計的に有意に大きな治癒率がnenvofam 40 mg bで観察されました。. I.d. 12週目(表5)。. しかし、症状の緩和において、治療の間に有意差はありませんでした。.
表5:%内視鏡治癒国際研究。
| ネンボファム40 mg b.ich.d. (N = 175)。 | ネンボファム20 mg b.ich.d. (N = 93)。 | ラニチジン150 mg b.ich.d. (N = 172)。 | |
| 第6週。 | 48 | 52 | 42 |
| 第12週。 | 71&短剣; &短剣; &短剣;。 | 68 | 60 |
| &短剣; &短剣; &短剣; &短剣;; P&Le; 0.05対ラニチジン150 mg b.ich.d. |
病理学的超分 ⁇ 状態(例:.、ゾリンジャーエリソン症候群、多発性内分 ⁇ 腺腫)。
ゼンボファムは、複数の内分 ⁇ 腺腫の有無にかかわらず、ゾリンジャーエリソン症候群などの病理学的高分 ⁇ 状態の患者を対象とした研究で、胃酸分 ⁇ を著しく阻害し、関連する症状を制御しました。. 20〜160 mg q 6時間の経口投与は、10 mEq / h未満の基礎酸分 ⁇ を維持しました。初期用量は個々の患者のニーズに滴定され、その後の調整は一部の患者で長期にわたって必要でした。. ネンボファムは、これらの高用量で8人の患者でより長い期間(12か月以上)にわたって忍容性が良好であり、女性化乳房の症例、プロラクチンレベルの増加またはインポテンスの増加は、薬物によるものであると考えられたと報告されていません。.
小児患者の臨床薬理学。
薬物動態。
表6には、ファモチジンI.V.を投与された小児患者(<1歳; N = 27)の臨床試験と発表された研究からの薬物動態データが含まれています。 0.5 mg / kg、およびファモチジンを静脈内投与する少数の小児患者(1〜15歳)を対象とした発表された研究から。. 曲線下の領域(AUC)は、0.5 mg / kg I.V.の用量に正規化されます。 1〜15歳の小児患者の場合、成人の外挿静脈内40 mg用量と比較(20 mg I.V.成人用量で得られた結果に基づく外挿)。.
表6:薬物動態パラメータ。a 静脈内ファモチジンの。
| 年齢(N =患者数)。 | 曲線下面積(AUC)(ng-hr / mL)。 | 総クリアランス(Cl)(L / hr / kg)。 | 分布量(Vd)(L / kg)。 | 消失半減期(T&Frac12;)(時間)。 |
| 0-1ヶ月。C(N = 10)。 | 上手。 | 0.13 + 0.06。 | 1.4 + 0.4。 | 10.5 + 5.4。 |
| 0〜3か月。d(N = 6)。 | 2688 + 847。 | 0.21 + 0.06。 | 1.8 + 0.3。 | 8.1 + 3.5。 |
| > 3-12か月。d | 1160 + 474。 | 0.49 + 0.17。 | 2.3 + 0.7。 | 4.5 + 1.1。 |
| (N = 11)1-11年(N = 20)。 | 1089±834。 | 0.54±0.34。 | 2.07±1.49。 | 3.38±2.60。 |
| 11〜15年(N = 6)。 | 1140±320。 | 0.48±0.14。 | 1.5±0.4。 | 2.3±0.4。 |
| 大人(N = 16)。 | 1726。b | 0.39±0.14。 | 1.3±0.2。 | 2.83±0.99。 |
| a -特に明記されていない限り、値は平均±SDとして与えられます。. b意味するだけです。. c単一センターの研究。. dMulticenter研究。. |
血漿クリアランスが低下し、0〜3か月の小児患者の排 ⁇ 半減期が高齢の小児患者と比較して延長されます。. 小児患者の薬物動態パラメーターは、3か月から15歳を超え、成人の薬物動態パラメーターに匹敵します。.
8人の小児患者(11〜15歳)のバイオアベイラビリティ研究では、成人の値0.42〜0.49と比較して、平均経口バイオアベイラビリティは0.5でした。. 0.5 mg / kgの経口投与量は、小児患者<1年間で645±249 ng hr / mLおよび580±60 ng-h / mLのAUCに達します。 (N = 5。) 成人の482±181 ng-hr / mLと比較して11〜15歳の小児患者。, 40 mgを経口投与。.
薬力学。
ファモチジンの薬力学は、シグモイドEmaxモデルを使用して2〜13歳の5人の小児患者で研究されました。. これらのデータは、ファモチジンの血清濃度と胃酸の抑制との関係が、成人の研究で観察されたものと同様であることを示唆しています(表7)。.
表7:シグモイドEmaxモデルを使用したファモチジンの薬力学。
| EC50(ng / mL)*。 | |
| 小児患者。 | 26±13。 |
| 調査のデータ。 | |
| a)健康な成人被験者。 | 26.5±10.3。 |
| b)GI出血が上位の成人患者。 | 18.7±10.8。 |
| *ファモチジンの血清濃度と最大50%の胃酸還元。. 値は平均±SDとして表示されます。 . |
5つの発表された研究(表8)は、胃のpHに対するファモチジンの効果と小児患者の酸抑制の持続時間を調査しました。. 各研究の設計は異なりましたが、酸抑制データは次のように時間とともに要約されます。
表8。
| 投与量。 | ルート。 | 効果。a | 患者数(年齢層)。 |
| 0.5 mg / kg、単回投与。 | I.V . | 19.5時間で4を超える胃pH値(17.3、21.8)。c | 11(5-19日)。 |
| 0.3 mg / kg、単回投与。 | I.V . | 8.7±4.7の場合、胃pH値> 3.5。b 時間。 | 6(2-7年)。 |
| 0.4-0.8 mg / kg。 | I.V . | 6〜9時間で胃pH値> 4。 | 18(2-69か月)。 |
| 0.5 mg / kg、単回投与。 | I.V . | a> 2 pH単位は、胃のpHでベースラインより8時間以上増加します。 | 9(2-13年)。 |
| 0.5 mg / kg b.ich.d. | I.V . | 13.5±1.8の場合、胃pH値> 5。b 時間。 | 4(6-15年)。 |
| 0.5 mg / kg b.ich.d. | 経口。 | 5.0±1.1の場合、胃pH値> 5。b 時間。 | 4(11-15年)。 |
| a公開された文献で報告された値。. b±SDを意味します。 . c平均(95%信頼区間)。. |
ファモチジンI.V.の作用期間0、5 mg / kgの胃のpHと酸抑制は、高齢の小児患者よりも長い小児患者の研究で示されました。. 胃酸抑制のこのより長い期間は、3か月未満の小児患者のクリアランスの低下に対応します(表6を参照)。.
However, we will provide data for each active ingredient
