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治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:18.03.2022
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静脈内注射用の濃縮溶液として供給されるペプタン注射は、静脈内使用のみを目的としています。. ペプタン注射は、病的超分 ⁇ 状態または持続性 ⁇ 瘍のある一部の入院患者、または以下の条件下で経口薬を服用できない患者の短期使用のための経口剤形の代替として適応されます。
- 活動性十二指腸 ⁇ 瘍の短期治療。. ほとんどの成人患者は4週間以内に治癒します。ペプタンの全用量を6〜8週間以上使用する理由はほとんどありません。. 研究では、8週間を超える期間にわたって、合併症のない活動性十二指腸 ⁇ 瘍におけるペプタンの安全性を評価していません。.
- 活動性 ⁇ 瘍を治癒した後、減量した十二指腸 ⁇ 瘍の患者の維持療法。. 成人の対照研究は1年間続きません。.
- 活発な良性胃 ⁇ 瘍の短期治療。. ほとんどの成人患者は6週間以内に治癒します。. 研究では、合併症のない活性良性胃 ⁇ 瘍におけるペプタンの安全性または有効性を8週間以上評価していません。.
- 胃食道逆流症(GERD)の短期治療。. ペプタンは、ゲルト症状のある患者の短期治療に適応されます(参照)。 成人向けの臨床薬理学、臨床試験。)。.<br />ペプタンは、びらん性または ⁇ 瘍性内視鏡疾患を含むGERDによる食道炎の短期治療にも適応されます(参照。 成人向けの臨床薬理学、臨床試験。).
- 病理学的超分 ⁇ 状態の治療(例:.、ゾリンジャーエリソン症候群、多発性内分 ⁇ 腺腫)。 (参照。 成人向けの臨床薬理学、臨床試験。).
ペプタンはに示されています。
- 活動性十二指腸 ⁇ 瘍の短期治療。. ほとんどの成人患者は4週間以内に治癒します。ペプタンの全用量を6〜8週間以上使用する理由はほとんどありません。. 研究では、合併症のない活動性十二指腸 ⁇ 瘍におけるファモチジンの安全性を8週間以上評価していません。.
- 活動性 ⁇ 瘍を治癒した後、減量した十二指腸 ⁇ 瘍の患者の維持療法。. 成人の対照研究は1年間続きません。.
- 活発な良性胃 ⁇ 瘍の短期治療。. ほとんどの成人患者は6週間以内に治癒します。. 研究では、合併症のない活性良性胃 ⁇ 瘍におけるファモチジンの安全性または有効性を8週間以上評価していません。.
- 胃食道逆流症(GERD)の短期治療。. ペプタンは、ゲルト症状のある患者の短期治療に適応されます(参照)。 成人の臨床薬理学。, 臨床試験。)。. <br />ペプタンは、びらん性または ⁇ 瘍性内視鏡疾患を含むGERDによる食道炎の短期治療にも適応されます(参照。 成人の臨床薬理学。, 臨床試験。).
- 病理学的超分 ⁇ 状態の治療。 (例:.、ゾリンジャーエリソン症候群、多発性内分 ⁇ 腺腫)(参照。 成人の臨床薬理学。, 臨床試験。).
病的超分 ⁇ 状態または持続性 ⁇ 瘍のある入院患者、または経口薬を服用できない患者では、経口療法を開始できるまでペプタン注射を投与できます。.
成人患者におけるペプタン注射の推奨用量は、12時間後に静脈内20 mgです。 .
GERD患者の非経口投与の用量と体制は確立されていません。.
小児患者のための投与量。
参照してください。 手順、。 小児用。.
で。 手順、。 小児用。 記載されている研究では、1〜16歳の小児患者の開始用量は0.25 mg / kg静脈内(2分以上または15分の注入として注入)q 12〜40 mg /日であることが示唆されています。.
公開された非対照臨床試験は胃 ⁇ 瘍の治療におけるペプタンの有効性を示唆していますが、小児患者のデータは、投与量と治療期間による反応率を決定するには不十分です。. したがって、治療期間(最初は成人の期間の推奨に基づく)と、臨床および/または胃のpHと内視鏡検査の決定に基づく用量を個別化する必要があります。. 小児患者を対象とした未対照の研究が発表されており、0.5 mg / kgまでの用量で胃酸抑制が静脈内q 12時間示されています。.
1歳未満の小児患者では、薬物動態データまたは薬力学的データはありません。.
中等度または重度の腎不全患者の用量調整。
成人では、中等度(クレアチニンクリアランス<50 mL /分)または重度(クレアチニンクリアランス<10 mL /分)の腎不全の患者で、ペプタンの消失半減期が増加します。. 重度の腎不全患者では20時間を超え、無尿患者では約24時間に達することがあります。. CNSの副作用は中等度および重度の腎不全の患者で報告されているためです。, ペプタン注射の用量は、用量の半分に減らすことができます。, 中等度または重度の腎不全患者における薬物の過度の蓄積を回避するため。, 投与間隔は36〜48時間に延長できます。, 患者の臨床反応によって示されるように。..
成人および小児患者におけるペプタンの薬物動態パラメータの比較に基づいて、中等度または重度の腎不全の小児患者における用量調整を検討する必要があります。.
病理学的超分 ⁇ 状態(例:. ゾリンジャーエリソン症候群、複数の内分 ⁇ 腺腫)。
病理学的高分 ⁇ 状態の患者におけるペプタンの投与量は、個々の患者によって異なります。. 成人の推奨静脈内投与量は20 mg q 12 Hです。投与量は患者の個々のニーズに適合させる必要があり、臨床的に適応されている限り継続する必要があります。. 一部の患者では、より高い開始用量が必要になる場合があります。. 重度のゾリンジャーエリソン症候群の患者では、一部の成人に160 mg q 6時間までの経口投与が行われています。.
静脈内溶液の製造。
静脈内ペプタン溶液の生産用。 希釈します。 無菌2 mLペプタン注射(10 mg / mLの溶液)、0.9%塩化ナトリウム注射液または別の互換性のある静脈内溶液(参照。 < )5 mLまたは10 mLの合計容量まで注入し、2分以上の期間にわたって注入します。.
静脈内ペプタン注入溶液の製造用。 無菌2 mLペプタン注射希釈、100 mL 5% ⁇ デキストロースまたは他の互換性のある溶液(参照。 < )、15〜30分間注入します。.
制酸剤の同時使用。
必要に応じて制酸剤を同時に投与できます。.
安定。
非経口薬は、溶液と容器で許可されている場合は、投与前に粒子と変色がないか目視検査する必要があります。.
最も一般的に使用されている静脈内溶液で添加または希釈した場合。. 注射用水、0.9%塩化ナトリウム注射、5%および10%デキストロース注射または乳酸レスラー注射、希釈ペプタン注射は物理的で化学的に安定しています(D.H.は元の効力の少なくとも90%を保持しています)。 提供方法、ストレージ。.
重炭酸ナトリウム注射で添加または希釈した場合。, 5%。, 0.2 mg / mLの濃度でのペプタン注射。 (静脈内ペプタン注入溶液の推奨濃度。) 物理的および化学的に安定しています。 (D. H.は、初期のインポテンスの少なくとも90%を保持しています。) 室温で7日間-参照してください。 配信されたように。 ストレージ。 しかしながら、ペプタン注射のより高い濃度では、重炭酸ナトリウム注射で5%の沈殿が形成される可能性があります(> 0.2 mg / mL)。.
12番目の腕の ⁇ 瘍。
急性療法。: 活動性十二指腸 ⁇ 瘍の成人の推奨経口投与量は、就寝前に1日1回40 mgです。. ほとんどの患者は4週間以内に治癒します。ペプタンの全用量を6〜8週間以上使用する理由はほとんどありません。. 20 mg B. I. D.レジームも効果的です。.
メンテナンス療法。: 成人の推奨経口投与量は、就寝前に1日1回20 mgです。.
良性胃 ⁇ 瘍。
急性療法。: 活動性良性胃 ⁇ 瘍の成人の推奨経口投与量は、就寝前に1日1回40 mgです。.
胃食道逆流症(GERD)。
ゲルト症状の成人患者の治療に推奨される経口投与量は、20 mg B. I. D.で最大6週間です。. びらんや ⁇ 瘍などの食道炎の成人患者の治療およびGERDによる付随する症状の推奨される経口投与量は、20または40 mg B.I.D.です。 12週間まで(参照) 成人の臨床薬理学。, 臨床試験。).
小児患者への投与量<1年の胃食道逆流症(GERD)。
参照してください。 注意。, 小児患者<1歳。.
解説に記載されている研究。, 1歳未満の小児患者は、1歳未満の小児患者に次の初期用量を示唆しています:胃食道逆流症。 (GERD。) -0.5 mg / kg /用量ファモチジン懸 ⁇ 液、GERDの治療に1日1回、3か月未満から1年未満の患者では0.5 mg / kg /用量、1日2回0.5 mg / kg /用量。. 患者はまた、保守的な措置を受ける必要があります(例:.、濃厚な飼料)。. GERDの1年未満の小児患者における静脈内ファモチジンの使用は、十分に研究されていません。.
小児患者1〜16歳の投与量。
参照してください。 注意。, 1〜16歳の小児患者。.
1〜16歳の小児患者の予防で説明されている研究は、1〜16歳の小児患者における以下の初期用量を示唆しています。
胃 ⁇ 瘍-。 0.5 mg / kg /日P.O.就寝前または分割B.I.D. 40 mg /日まで。.
びらんや ⁇ 瘍などの食道炎の有無にかかわらず、胃食道逆流症。 1.0 mg / kg /日P.O.分割B.I.D.最大40 mg B.I. D .
発表された非対照研究は、胃食道逆流症および胃 ⁇ 瘍の治療におけるファモチジンの有効性を示唆していますが、小児患者のデータは、投与量と治療期間による反応率を決定するには不十分です。. したがって、治療期間(最初は成人の期間の推奨に基づく)と、臨床および/またはpH測定(胃または食道)および内視鏡検査に基づく用量を個別化する必要があります。. 1〜16歳の小児患者を対象とした未管理の臨床試験が発表されており、胃 ⁇ 瘍には最大1 mg / kg /日、侵食や ⁇ 瘍などの食道炎の有無にかかわらずGERDには2 mg / kg /日の用量を使用しています。.
病理学的超分 ⁇ 状態(例:.、ゾリンジャーエリソン症候群、多発性内分 ⁇ 腺腫)。
病理学的高分 ⁇ 状態の患者におけるペプタンの投与量は、個々の患者によって異なります。. 病理学的高分 ⁇ 状態の成人の推奨経口開始用量は20 mg q 6 Hです。一部の患者では、より高い開始用量が必要になる場合があります。. 用量は患者の個々のニーズに適合させ、臨床的に指示されている限り継続する必要があります。. 重度のゾリンジャーエリソン症候群の患者では、一部の成人に160 mg q 6時間までの投与が行われました。.
制酸剤の同時使用。
必要に応じて制酸剤を同時に投与できます。.
用量調整中等度または重度の腎不全患者。
成人では、中等度(クレアチニンクリアランス<50 mL /分)または重度(クレアチニンクリアランス<10 mL /分)の腎不全の患者で、ペプタンの消失半減期が増加します。. 重度の腎不全患者では20時間を超え、無尿患者では約24時間に達することがあります。. CNSの副作用は中等度および重度の腎不全の患者で報告されているためです。, ペプタンの用量は、用量の半分に減らすことができます。, 中等度または重度の腎不全患者における薬物の過度の蓄積を回避するため。, 投与間隔は36〜48時間に延長できます。, 患者の臨床反応によって示されるように。.
成人および小児患者におけるペプタンの薬物動態パラメータの比較に基づいて、中等度または重度の腎不全の小児患者における用量調整を検討する必要があります。.
この製品の成分に対する過敏症。. このクラスの化合物では交差感度が観察されています。. したがって、ペプタンは他のhに対する過敏症の病歴のある患者には使用しないでください。2 -受容体 ⁇ 抗薬を使用できます。.
これらの製品のコンポーネントに対する過敏症。. このクラスの化合物では交差感度が観察されています。. したがって、ペプタンは他のH2受容体 ⁇ 抗薬に対する過敏症の病歴のある患者には使用しないでください。.
警告。
情報は提供されていません。.
注意。
一般的な。
ファモチジン注射による治療に対する症候性の反応は、胃の悪性腫瘍の存在を除外するものではありません。.
中等度または重度の腎不全の患者。
中等度および重度の腎不全の患者でCNSadverse効果が報告されているためです。, 用量間のより長い間隔またはより低い用量は、中等度の患者でなければならないかもしれません。 (クレアチニンクリアランス<50 mL /分。) または厳しい。 (クレアチニンクリアランス<10 mL /分。) ペプタンのより長い排 ⁇ 半減期に適応する腎不全。. (見る。 成人、投与量、投与のための臨床薬理学。.)
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
ラットを用いた106週間の試験と、2000 mg / kg /日までの経口投与を受けたマウスを用いた92週間の試験(活性十二指腸 ⁇ 瘍の推奨ヒト用量の約2500倍)では、発がん性の証拠は1つありませんでした。ペプタンの。.
ペプタンは微生物変異原性(エイムス試験)を使用していた。 サルモネラチフィムリウム。と。 大腸菌。最大10,000 mcg /プレート陰性の濃度でラット肝酵素を活性化する有無にかかわらず。. に。 in vivo。 -小核試験と染色体異常試験を受けたマウスを用いた研究では、変異原性の証拠は示されませんでした。.
受胎能と生殖能力は、2000 mg / kg /日までの経口投与または200 mg / kg /日までの静脈内投与をラットに投与した研究では影響を受けていません。.
妊娠。
妊娠カテゴリーB
生殖研究は、2000年までの経口投与でラットとウサギで行われた。. 500 mg / kg /日、および両方の種で200 mg / kg /日までのIV用量で、ペプタンによる受胎能障害または胎児への損傷の有意な証拠を示していません。. 直接的な胎児毒性の影響は観察されなかったが、散発的な流産が一部のウサギで観察され、これは食物摂取量が大幅に減少した母親でのみ発生し、経口投与量は200 mg / kg /日(通常のヒト投与量の250倍)以上であった。. しかし、妊婦を対象とした適切なまたは十分に管理された研究はありません。. 動物生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するとは限らないため、この薬は明確に必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。.
母乳育児の母親。
授乳中のラットで行われた研究は、ペプタンが母乳中に排 ⁇ されることを示しています。. 一時的な成長抑制は、通常のヒト用量の少なくとも600倍の母体毒性用量で治療された母親から哺乳された若いラットで観察されています。. ペプタンは母乳で検出可能です。. ペプタンの授乳中の乳児に深刻な副作用が生じる可能性があるため、母親にとっての薬物の重要性を考慮して、ケアを中止するか、薬を中止するかを決定する必要があります。.
小児用。
1〜16歳の小児患者におけるペプタンの使用は、成人におけるファモティウ素の適切で十分に管理された研究からの証拠と、小児患者を対象とした以下の研究によって裏付けられています。 15年。, ペプタンのクリアランスは大人のクリアランスと同様でした。. 11〜15歳の小児患者では、0.5 mg / kgの経口投与量が、40 mgで経口治療された成人の場合と同様に、曲線下平均面積(AUC)に関連付けられていました。. 同様に、1〜15歳の小児患者では、0.5 mg / kgの静脈内投与は、40 mgで静脈内治療された成人の平均AUCと関連していた。. 限られた発表された研究はまた、血清濃度と酸抑制の関係は、成人と比較して1〜15歳の小児患者で類似していることを示唆しています。. これらの研究は、1〜16歳の小児患者の開始用量は0.25 mg / kgを静脈内投与(少なくとも2分間または15分の注入として注射)q 12時間から40 mg /日であることを示唆しています。.
公開された非対照臨床試験は胃 ⁇ 瘍の治療におけるペプタンの有効性を示唆していますが、小児患者のデータは、投与量と治療期間による反応率を決定するには不十分です。. したがって、治療期間(最初は成人の期間の推奨に基づく)と、臨床および/または胃のpHと内視鏡検査の決定に基づく用量を個別化する必要があります。. 小児患者を対象とした未対照の研究が発表されており、0.5 mg / kgまでの用量で胃酸抑制が静脈内q 12時間示されています。.
1歳未満の小児患者では、薬物動態データまたは薬力学的データはありません。.
老人病アプリケーション。
ペプタンで治療された臨床試験の4,966人の被験者のうち、488人の被験者(9.8%)が65歳以上、88人の被験者(1.7%)が75歳以上でした。. これらの被験者と若い被験者の間で一般的な安全性や有効性の違いは観察されませんでした。. ただし、一部の高齢患者の感度を高めることは除外できません。.
年齢に応じて用量調整は必要ありません(参照。 大人のための臨床薬理学、。 薬物動態。)。. この薬は本質的に腎臓から排 ⁇ されることが知られており、この薬に対する毒性反応のリスクは腎障害のある患者で高くなる可能性があります。. 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量を選択するときは注意が必要であり、腎機能を監視することは有用です。. 中等度または重度の腎機能障害の用量調整が必要です(参照)。 手順、。 中等度または重度の腎不全の患者。 と。 投与量と投与量、。 中等度または重度の腎不全患者の用量調整。).
警告。
情報なし。
注意。
一般的な。
ペプタン療法に対する症候性の反応は、胃の悪性腫瘍の存在を除外しません。.
中等度または重度の腎不全の患者。
中等度および重度の腎不全の患者ではCNS副作用が報告されているため、中等度(クレアチニンクリアランス<50 mL / min)または重度(クレアチニンクリアランス<10 mL / min)の患者では、より長い排 ⁇ 半減期に適応するために腎不全が必要ですファモチジンの(参照。 成人の臨床薬理学。 と。 投与量と投与。)。. ファモチジンの用量/用量間隔が適切に調整されていない可能性がある腎障害のある患者では、QT間隔の延長が報告されることはほとんどありません。.
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
ラットを用いた106週間の試験と、2000 mg / kg /日までの経口投与を受けたマウスを用いた92週間の試験(活性十二指腸 ⁇ 瘍の推奨ヒト用量の約2500倍)では、発がん性の証拠は1つありませんでした。ペプタンの。.
ファモチジンは微生物変異原性(エイムス試験)で使用されていました。 サルモネラチフィムリウム。 と。 大腸菌。 最大10,000 mcg /プレート陰性の濃度でラット肝酵素を活性化する有無にかかわらず。. 小核試験と染色体異常試験を伴うマウスのin vivo試験では、変異原性の影響の証拠は観察されなかった。.
受胎能と生殖能力は、2000 mg / kg /日までの経口投与または200 mg / kg /日までの静脈内投与をラットに投与した研究では影響を受けていません。.
妊娠。
妊娠カテゴリーB
生殖研究は、2000年までの経口投与でラットとウサギで行われた。. 500 mg / kg /日、両方の種でI.V. 200 mg / kg /日までの用量で、ペプタンによる受胎能障害または胎児への損傷の有意な証拠は示されていません。. 直接的な胎児毒性の影響は観察されなかったが、散発的な流産が一部のウサギで観察され、これは食物摂取量が大幅に減少した母親でのみ発生し、経口投与量は200 mg / kg /日(通常のヒト投与量の250倍)以上であった。. しかし、妊婦を対象とした適切なまたは十分に管理された研究はありません。. 動物生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するとは限らないため、この薬は明確に必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。.
母乳育児の母親。
母乳育児ラットを用いた研究では、ファモチジンが母乳中に排 ⁇ されることが示されています。. 一時的な成長抑制は、通常のヒト用量の少なくとも600倍の母体毒性用量で治療された母親から哺乳された若いラットで観察されています。. ファモチジンは母乳で検出可能です。. ペプタンの授乳中の乳児に深刻な副作用が生じる可能性があるため、母親にとっての薬物の重要性を考慮して、ケアを中止するか、薬を中止するかを決定する必要があります。.
小児患者<1歳。
1歳未満の小児患者でのペプタンの使用は、成人でのペプタンの適切で十分に管理された研究からの証拠と、1歳未満の小児患者を対象とした以下の研究によって裏付けられています。.
1歳未満の小児患者(N = 48)を対象とした2つの薬物動態研究では、3か月から1年を超える患者のファモチジンのクリアランスは、高齢の小児患者(1〜15歳)と成人のクリアランスと同様であることが示されました。. 対照的に、0〜3か月の小児患者のファモチジンクリアランス値は、高齢の小児患者や成人よりも2〜4倍低くなりました。. これらの研究はまた、経口投与後1年未満の小児患者における平均バイオアベイラビリティは、高齢の小児患者および成人のそれと同様であることを示しています。. 0〜3か月の小児患者の薬力学的データは、酸抑制の期間が高齢の小児患者のそれよりも長いことを示唆しており、これは0〜3か月の小児患者の長いファモチジン半減期と一致しています。. (見る。 小児患者における臨床薬理学。, 薬物動態と薬力学。.)
二重盲検無作為化治療中止試験では、胃食道逆流症と診断された1歳未満の小児患者35人が、最大4週間(0.5 mg / kg /用量または1 mg / kg /用量)服用するためにファモチジン懸 ⁇ 液で治療されました/用量)。. ファモチド静脈内情報は入手できましたが、この研究ではファモチジン静脈内投与の患者は治療されませんでした。. 看護師はまた、肥厚した摂食を含む保守的な治療を提供するように指示されました。. 登録された患者は主に歴史の ⁇ 吐( ⁇ 吐き)と過敏性(興奮)によって診断されました。. ファモチジンの投与スケジュールは、生後3か月未満の患者では1日1回、生後3か月以上の患者では1日2回でした。. 4週間の治療後、患者は無作為に治療を中止し、さらに4週間、有害事象と症状を追跡しました。. 患者は、 ⁇ 吐( ⁇ 吐き)、過敏症(興奮)、および世界的な改善評価について検査されました。. 研究患者は1.3〜10.5か月(平均5.6±2.9か月)の範囲で、57%が女性、91%が白人、6%が黒人でした。. ほとんどの患者(27/35)は、研究の離脱段階で継続しました。. 有害事象により2人の患者がファモチジンを投与した。. ほとんどの患者は、研究の最初の治療段階で改善しました。. 離脱期の結果は、患者が少なかったため解釈が困難でした。. 研究に参加した35人の患者のうち、ファモチジンの5人の患者が落ち着きのなさを経験し、薬物が中止された後に解決しました。プラセボの患者では不安は観察されなかった(参照)。 副作用。, 小児患者。).
これらの研究は示唆しています。, 初期用量は0です。, 5 mg / kg /用量のファモチジン懸 ⁇ 液を1日1回4週間まで摂取すると、3か月未満から1歳未満の患者では3か月未満、1日2回有益です。; 4週間を超えるファモチジン治療の安全性と使用は確立されていません。. ファモチジンは、保守的な対策(例:. 増粘飼料)は同時に使用され、潜在的な使用はリスクを上回ります。.
小児患者1〜16歳。
1〜16歳の小児患者におけるペプタンの使用は、成人におけるペプタンを用いた適切で適切に管理された研究からの証拠と、小児患者を対象とした以下の研究によって裏付けられています。 15年。, ファモチジンのクリアランスは成人のクリアランスと同様でした。. 11〜15歳の小児患者では、0.5 mg / kgの経口投与量が、40 mgで経口治療された成人の場合と同様に、曲線下平均面積(AUC)に関連付けられていました。. 同様に、1〜15歳の小児患者では、0.5 mg / kgの静脈内投与は、40 mgで静脈内治療された成人の平均AUCと関連していた。. 限られた発表された研究はまた、血清濃度と酸抑制の関係は、成人と比較して1〜15歳の小児患者で類似していることを示唆しています。. これらの研究は、次のように1〜16歳の小児患者の初期用量を示唆しています。
胃 ⁇ 瘍-0.5 mg / kg /日p.O.就寝前または分割b.ich.d. 最大40 mg /日。.
びらんや ⁇ 瘍などの食道炎の有無にかかわらず、胃食道逆流症。 1.0 mg / kg /日P.O.分割B.I.D.最大40 mg B.I. D .
発表された非対照研究は、胃食道逆流症および胃 ⁇ 瘍の治療におけるファモチジンの有効性を示唆していますが、小児患者のデータは、投与量と治療期間による反応率を決定するには不十分です。. したがって、治療期間(最初は成人の期間の推奨に基づく)と、臨床および/またはpH測定(胃または食道)および内視鏡検査に基づく用量を個別化する必要があります。. 小児患者を対象とした未管理の臨床試験では、胃 ⁇ 瘍に最大1 mg / kg /日、侵食や ⁇ 瘍などの食道炎の有無にかかわらずGERDに2 mg / kg /日の用量を使用しています。.
老人病アプリケーション。
ファモチジンで治療された臨床試験の4,966人の被験者のうち、488人の被験者(9.8%)が65歳以上、88人の被験者(1.7%)が75歳以上でした。. これらの被験者と若い被験者の間で一般的な安全性や有効性の違いは観察されませんでした。. しかし、一部の高齢者の感度の向上は否定できません。.
年齢に応じて用量調整は必要ありません(参照。 成人の臨床薬理学。, 薬物動態。)。. この薬は本質的に腎臓から排 ⁇ されることが知られており、この薬に対する毒性反応のリスクは腎障害のある患者で高くなる可能性があります。. 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量を選択するときは注意が必要であり、腎機能を監視することは有用です。. 中等度または重度の腎機能障害の用量調整が必要です(参照)。 注意。, 中等度または重度の腎不全の患者。 と。 投与量と投与。, 中等度または重度の腎不全患者の用量調整。).
以下にリストされた副作用は、約2500人の患者を対象とした国内および国際的な臨床試験で報告されています。. これらの対照臨床試験では、ファモチジン錠とプラセボを比較すると、ペプタン錠(就寝前に40 mg)を投与されたグループの有害事象の頻度は、プラセボ群の頻度と同様でした。.
対照臨床試験でペプタンで治療された患者の1%以上が次の副作用を経験し、薬物に因果関係がある可能性があると報告されています:頭痛(4.7%)、めまい(1.3%)、便秘(1、2% )および下 ⁇ (1、7%)。.
以下の他の副作用は、臨床試験または薬剤の販売以来ほとんど報告されていません。. 多くの場合、ペプタン療法との関係は不明確です。. 各カテゴリ内で、副作用は重症度が下がる順にリストされています。
体全体。: 発熱、無力症、疲労。
心血管。: 不整脈、AV封鎖、動 ⁇ 。
消化器。: 胆 ⁇ うっ滞性黄 ⁇ 、肝酵素、 ⁇ 吐、吐き気、腹部不快感、食欲不振、口渇。
血液学。: 無 ⁇ 粒球症、汎血球減少症、白血球減少症、血小板減少症のまれなケース。
過敏症。: アナフィラキシー、血管性浮腫、眼 ⁇ または顔面浮腫、じんま疹、発疹、結膜炎の注射。
筋骨格-。 : 筋肉のけいれん、関節痛などの筋骨格痛。
神経系/精神医学。: グランド・マル発作;幻覚、混乱、落ち着きのなさ、うつ病、不安症などのフォローアップを受けた場合に可逆的であった精神障害は性欲の低下;感覚異常;不眠症;傾眠。
気道。: 気管支 ⁇ 。
皮膚。: 毒性の表皮壊死症(非常にまれ)、脱毛症、にきび、かゆみ、乾燥肌、すすぎ。
特別な感覚。: 耳鳴り、味覚障害。
その他。: インポテンスのまれなケースと女性化乳房のまれなケースが報告されています。しかし、管理された臨床試験では、発生率はプラセボよりも大きくありませんでした。.
ペプタン錠について報告された副作用は、摂取のための懸 ⁇ 液用のペプタン、経口崩壊錠、プラスチック容器に入ったペプタン注射防腐剤、またはペプタン注射でも発生する可能性があります。.
以下にリストされた副作用は、約2500人の患者を対象とした国内および国際的な臨床試験で報告されています。. これらの対照臨床試験では、ペプタン錠とプラセボを比較すると、就寝前に40 mgのペプタン錠を投与されたグループの有害事象の頻度は、プラセボ群のそれと同様でした。.
対照臨床試験でペプタンで治療された患者の1%以上が次の副作用を経験し、薬物に因果関係がある可能性があると報告されています:頭痛(4.7%)、めまい(1.3%)、便秘(1、2% )および下 ⁇ (1、7%)。.
以下の他の副作用は、臨床試験または薬剤の販売以来ほとんど報告されていません。. 多くの場合、ペプタン療法との関係は不明確でした。. 各カテゴリ内で、副作用は重症度が下がる順にリストされています。
全体としての体:。 発熱、無力症、疲労。
心血管:。 不整脈、AVブロック、動 ⁇ 。. 腎障害のある患者では、QT間隔の延長が報告されることはほとんどありません。.
消化管:。 胆 ⁇ うっ滞性黄 ⁇ 、肝炎、肝酵素、 ⁇ 吐、吐き気、腹部不快感、食欲不振、口渇。
血液学:。 無 ⁇ 粒球症、汎血球減少症、白血球減少症、血小板減少症のまれなケース。
過敏症:。 アナフィラキシー、血管性浮腫、眼 ⁇ または顔面浮腫、じんま疹、発疹、結膜注射。
筋骨格-:。 横紋筋融解症、筋肉のけいれんを含む筋骨格痛、関節痛。
神経系/精神医学:。 グランド・マル発作;幻覚、混乱、覚 ⁇ 、うつ病、不安症などのフォローアップを受けた場合に可逆的であった精神障害は性欲の低下;感覚異常;不眠症;傾眠。. 腎機能障害のある患者では、けいれんが報告されることはほとんどありません。.
気道:。 気管支 ⁇ 、間質性肺炎。
皮膚:。 毒性の表皮壊死症/スティーブンス・ジョンソン症候群(非常にまれ)、脱毛症、にきび、かゆみ、乾燥肌、すすぎ。
特別な感覚:。 耳鳴り、味覚障害。
その他:。 インポテンスのまれなケースと女性化乳房のまれなケースが報告されています。しかし、対照臨床試験では、発生率はプラセボよりも大きくありませんでした。.
ペプタン錠で報告される副作用は、経口懸 ⁇ 液用のペプタンでも発生する可能性があります。.
小児患者。
GERD症状のある1歳未満の小児患者35人を対象とした臨床試験[Z. B. ⁇ 吐( ⁇ 吐き)、過敏症(興奮)]、薬物停止後に溶解したファモチジンの患者5人で覚 ⁇ が観察されました。.
これまでのところ、意図的な過剰摂取の経験はありません。. 深刻な副作用のない病理学的高分 ⁇ 状態の成人患者に、640 mg /日までの経口投与が投与されました。. 過剰摂取の場合、治療は対症療法と支持療法でなければなりません。. 吸収されなかった物質は、根気よく監視され、支持療法が使用されている消化管から除去する必要があります。.
マウスとラットのペプタンの静脈内LD50は254〜563 mg / kgの範囲で、イヌにおける最小致死単回IV投与量は約300 mg / kgでした。. IV治療を受けた犬の急性中毒の兆候は、 ⁇ 吐、落ち着きのなさ、粘膜の青白さ、口と耳の赤み、低血圧、頻脈、虚脱でした。. オスとメスのラットとマウスにおけるペプタンの経口LD50は3000 mg / kgを超え、イヌにおける最小致死急性経口投与量は2000 mg / kgを超えました。. ペプタンは、マウス、ラット、猫、犬に高経口投与しても明らかな影響はありませんでしたが、ウサギに有意な食欲不振と成長抑制を引き起こし、経口で200 mg / kg /日から始まりました。.
過剰摂取の場合の副作用は、通常の臨床経験で発生した副作用と同様です(参照)。 副作用。)。. 深刻な副作用のない病理学的高分 ⁇ 状態の成人患者に、640 mg /日までの経口投与が投与されました。. 過剰摂取の場合、治療は対症療法と支持療法でなければなりません。. 吸収されなかった物質は、根気よく監視され、支持療法が使用されている消化管から除去する必要があります。.
雄および雌のラットおよびマウスにおけるファモチジンの経口LD50は3000 mg / kgを超え、イヌにおける最小致死急性経口投与量は2000 mg / kgを超えました。. ファモチジンは、マウス、ラット、猫、犬に高経口投与しても明らかな影響はありませんでしたが、ウサギに有意な食欲不振と成長抑制を引き起こし、経口で200 mg / kg /日から始まりました。. マウスおよびラットのファモチジンの静脈内LD50は、254〜563 mg / kgの範囲で、最小致死性シングルI.V.犬の投与量は約300 mg / kgでした。. I.V.の急性中毒の兆候処理された犬は、 ⁇ 吐、落ち着きのなさ、粘膜の青み、または口と耳の赤み、低血圧、頻脈および虚脱でした。.
経口ペプタンは不完全に吸収され、そのバイオアベイラビリティは40〜45%です。. ペプタンは最小限の初回通過代謝を経験します。. 経口投与後、ピーク血漿レベルは1〜3時間で発生します。. 数回投与後の血漿レベルは、単回投与後の血漿レベルと同様です。. 血漿中の15〜20%のペプタンはタンパク質結合です。. ペプタンの消失半減期は2.5〜3.5時間です。. ペプタンは腎臓(65〜70%)と代謝(30〜35%)によって排除されます。.. 腎クリアランスは250〜450 mL /分で、尿細管排 ⁇ を示します。. 経口投与の25〜30%および静脈内投与の65〜70%は、変化のない化合物として尿中に回収されます。. ヒトで同定される唯一の代謝産物はS-OXIDです。 .
クレア-チニンクリアランス値とペプタンの消失半減期の間には密接な関係があります。. 重度の腎不全、D.H。クレアチニンクリアランスが10 mL / min未満の患者は、ペプタンの消失半減期を20時間超える可能性があり、中等度および重度の腎不全の用量または用量間隔を調整する必要がある場合があります(参照)。 予防、投与量、投与。).
高齢者のペプタンの薬物動態に臨床的に有意な加齢に伴う変化はありません。. ただし、腎機能が低下している高齢患者では、薬物のクリアランスが低下する可能性があります(参照)。 予防、老人病の申請。).
翻訳。
過剰摂取の場合の副作用は、通常の臨床経験で発生した副作用と同様です(参照)。 副作用。)。. 深刻な副作用のない病理学的高分 ⁇ 状態の成人患者に、640 mg /日までの経口投与が投与されました。. 過剰摂取の場合、治療は対症療法と支持療法でなければなりません。. 吸収されなかった物質は、根気よく監視され、支持療法が使用されている消化管から除去する必要があります。.
雄および雌のラットおよびマウスにおけるファモチジンの経口LD50は3000 mg / kgを超え、イヌにおける最小致死急性経口投与量は2000 mg / kgを超えました。. ファモチジンは、マウス、ラット、猫、犬に高経口投与しても明らかな影響はありませんでしたが、ウサギに有意な食欲不振と成長抑制を引き起こし、経口で200 mg / kg /日から始まりました。. マウスおよびラットのファモチジンの静脈内LD50は、254〜563 mg / kgの範囲で、最小致死性シングルI.V.犬の投与量は約300 mg / kgでした。. I.V.の急性中毒の兆候処理された犬は、 ⁇ 吐、落ち着きのなさ、粘膜の青み、または口と耳の赤み、低血圧、頻脈および虚脱でした。.
価格。
これらの製品の任意のコンポーネントに対する過敏症。. このクラスの化合物では交差感度が観察されています。. したがって、ペプタンは他のH2受容体 ⁇ 抗薬に対する過敏症の病歴のある患者には使用しないでください。.
臨床薬理学。臨床薬理学。
成人の臨床薬理学。
gi効果。
ペプタンはヒスタミンH2受容体の競合阻害剤です。. ペプタンの臨床的に重要な主な薬理活性は、胃分 ⁇ の阻害です。. 酸濃度と胃分 ⁇ 物の体積の両方がペプタンによって抑制されますが、ペプシン分 ⁇ の変化は体積出力に比例します。.
通常のボランティアと超分 ⁇ 器では、ペプタンは基礎および夜間の胃分 ⁇ を阻害し、食物とペンタガストリンによって刺激された分 ⁇ を阻害しました。. 経口投与後、抗セクレトリック効果は1時間以内に発生しました。最大効果は用量依存的であり、1〜3時間以内に発生しました。. 20および40 mgの詐欺による分 ⁇ の阻害の期間は10〜12時間です。.
20および40 mgの個別の経口夕方用量は、すべての被験者で基礎および夜間酸分 ⁇ を阻害しました。夜間の平均胃酸分 ⁇ は86%または増加しました。.. 午前中に投与された同じ用量は、すべての被験者の食物刺激酸分 ⁇ を抑制しました。. 平均抑制詐欺76%または。. 投与後3〜5時間で84%、25%または.. しかし、20 mgの投与を受けた一部の被験者では、抗分 ⁇ 効果が6〜8時間以内に減少しました。. 反復投与に対する累積的な影響はありませんでした。. 毎晩の胃内pHは、20および40 mgのペプタンの夜間投与によってそれぞれ5.0および6.4の平均値に上昇しました。.. 朝食後にペプタンを投与した場合、20または40 mgのペプタンの3時間後および8時間後に、基礎の毎日の侵入性pHが約5に増加しました。.
ペプタンは空腹時または食後の血清ガストリンレベルにほとんどまたはまったく影響を与えませんでした。. 胃液と外分 ⁇ 機能はペプタンの影響を受けませんでした。.
その他の影響。
CNS、心血管系、呼吸器系または内分 ⁇ 系におけるペプタンの全身効果は、臨床薬理学的研究では確立されていません。. 抗アンドロゲン作用は見つかりませんでした。. (見る。 副作用。)プロラクチン、コルチゾール、チロキシン(T4)、テストステロンなどの血清ホルモンレベルは、ペプタンによる治療後に変化していません。.
薬物動態。
ペプタンは完全に吸収されます。. 経口投与のバイオアベイラビリティは40-45%です。. バイオアベイラビリティは、食品によってわずかに増加するか、制酸剤によってわずかに減少する可能性があります。ただし、これらの影響には臨床的な影響はありません。. ペプタンは最小限の初回通過代謝を経験します。. 経口投与後、ピーク血漿レベルは1〜3時間で発生します。. 数回投与後の血漿レベルは、単回投与後の血漿レベルと同様です。. 血漿中の15〜20%のペプタンはタンパク質結合です。. ペプタンの消失半減期は2.5〜3.5時間です。. ペプタンは腎臓(65-70%)と代謝(30-35%)によって排除されます。.. 腎クリアランスは250〜450 mL /分で、尿細管排 ⁇ を示します。. 経口投与の25〜30%および静脈内投与の65〜70%は、変化のない化合物として尿中に回収されます。. ヒトで同定される唯一の代謝産物はS-OXIDです。 .
クレアチニンクリアランス値とペプタンの消失半減期の間には密接な関係があります。. 重度の腎不全、D.H。クレアチニンクリアランスが10 mL / min未満の患者は、ペプタンの消失半減期を20時間超える可能性があり、中等度および重度の腎不全の用量調整が必要になる場合があります(参照)。 注意。, 投与量と投与。).
高齢者のペプタンの薬物動態に臨床的に有意な加齢に伴う変化はありません。. ただし、腎機能が低下している高齢患者では、薬物のクリアランスが低下する可能性があります(参照)。 注意。, 老人病アプリケーション。).
臨床試験。
12番目の腕の ⁇ 瘍。
内視鏡で確認された十二指腸 ⁇ 瘍の外来患者を対象とした米国の多施設二重盲検試験では、経口投与されたペプタンをプラセボと比較しました。. 表1に示すように、ペプタン40 mg hで治療された患者の70%。. 4週目から癒されました。.
表1:内視鏡検査で治癒した十二指腸 ⁇ 瘍の外来患者。
ペプタン40 mg h.r. (N = 89)。 | ペプタン20 mg b.ich.d. (N = 84)。 | プラセボ-h.r。. (N = 97)。 | |
第2週。 | ** 32%。 | ** 38%。 | 17%。 |
第4週。 | ** 70%。 | ** 67%。 | 31%。 |
**プラセボとは統計的に有意に異なる(P <0.001)。 |
4週目に治癒しなかった患者は研究を続けた。. 8週目には、ペプタンで治療された患者の83%が治癒したのに対し、プラセボで治療された患者の45%が治癒しました。. 内視鏡で確認された治癒した ⁇ 瘍の割合に基づいて、ペプタンによる ⁇ 瘍治癒の発生率はプラセボよりも常に有意に高かった。.
この研究では、昼と夜の痛みを和らげる時間は、プラセボを投与された患者よりもペプタンを投与された患者の方が有意に短かった。ペプタンを投与された患者は、プラセボを投与された患者よりも抗酸の摂取量が少なかった。.
十二指腸 ⁇ 瘍の長期維持治療。
ペプタン、20 mg p.O. h.r.、プラセボh.r.と比較されました。. 内視鏡で確認された治癒した十二指腸 ⁇ 瘍の患者を対象とした2つの二重盲検多施設研究の維持療法として。. 米国の研究では、プラセボで治療された患者の ⁇ 瘍発生率が12か月以内に観察され、詐欺はペプタンで治療された患者の2.4倍でした。. ペプタンで治療された89人の患者の ⁇ 瘍の累積発生率は23.4%でしたが、プラセボを投与された89人の患者の56.6%で観察された ⁇ 瘍の発生率と比較しました(p <0.01)。. これらの結果は、ペプタンで治療された307人の患者の12か月以内の ⁇ 瘍の累積発生率が35%の詐欺であった国際的な研究で確認されました。. プラセボで治療された325人の患者の75.5%の発生率と比較して7%(p <0.01)。.
胃 ⁇ 瘍。
内視鏡で確認された活動性良性胃 ⁇ 瘍、経口投与されたペプタン、40 mg h.r.の患者を対象とした、米国と国際的な多施設二重盲検試験の両方。.、プラセボh.r.と比較されました。. 制酸剤は研究中に許可されましたが、ペプタンとプラセボ群の間で消費の差は有意ではありませんでした。. 表2に示すとおり。, ⁇ 瘍治癒の発生率。 (サスペンダー。, 治癒していないと数えられました。) 米国の研究では、6週目と8週目にペプタンはプラセボよりも統計的に有意に優れていました。, そして4週目に。, 国際研究の6と8。, 治癒した ⁇ 瘍の数に基づいています。, 内視鏡検査で確認。.
表2:内視鏡検査で治癒した胃 ⁇ 瘍の患者。
U.R.スタディ。 | 国際研究。 | ||||
ペプタン40 mg h.r. (N = 74)。 | プラセボ-h.r。. (N = 75)。 | ペプタン40 mg h.r. (N = 149)。 | プラセボ-h.r。. (N = 145)。 | ||
第4週。 | 45%。 | 39%。 | ⁇ 47%。 | 31%。 | |
第6週。 | ⁇ 66%。 | 44%。 | ⁇ 65%。 | 46%。 | / td>。 |
第8週。 | *** 78%。 | 64%。 | ⁇ 80%。 | 54%。 | |
***、 ⁇ プラセボよりも統計的に有意に優れている(P&Le; 0.05、p≤0.01または。.)。 |
昼と夜の痛みを完全に緩和する時期は患者でした。, 受け取ったペプタンス。, 患者よりも統計的に有意に短い。, プラセボを受けました。; しかしながら。, どの研究も患者の割合に統計的に有意な差を示しませんでした。, その痛みは研究の終わりに緩和されました。 (第8週。).
胃食道逆流症(GERD)。
経口ペプタンは、GERDの症状があり、食道の内視鏡的兆候または ⁇ 瘍のない患者を登録したU研究でプラセボと比較されました。. ペプタン20 mg b.ich.d. 統計的に40 mg h.r. 症状の中程度または優れた改善として定義される、症状の成功結果を提供するプラセボ(表3)。.
表3:%症状の成功率。
ペプタン20 mg b.ich.d. (N = 154)。 | ペプタン40 mg h.r. (N = 149)。 | プラセボ。 (N = 73)。 | |
第6週。 | 82&短剣; &短剣;。 | 69 | 62 |
&短剣; &短剣; p≤0.01対プラセボ。 |
2週間の治療後、ペプタン20 mg B.I.D.を投与された患者の割合が高くなり、症状の成功が観察されました。プラセボ収入と比較(p≤0.01)。.
内視的に検証された侵食と ⁇ 瘍の症状の改善と治癒は、さらに2つの研究で検討されました。. 治癒は、内視鏡検査で見えるすべてのびらんまたは ⁇ 瘍の完全な解決として定義されました。. ペプタン40 mg p.O.を比較した米国の研究B.ich.d. プラセボとペプタン20 mg p.O. B.ich.d. ペプタン40 mg b.ich.d.の治癒率が大幅に高いことを示しました。. 6週目と12週目(表4)。.
表4:%内視鏡治癒-米国の研究。
ペプタン40 mg b.ich.d. (N = 127)。 | ペプタン20 mg b.ich.d. (N = 125)。 | プラセボ。 (N = 66)。 | |
第6週。 | 48&短剣; &短剣; &短剣;、&短剣; &短剣;。 | 32 | 18 |
第12週。 | 69&短剣; &短剣; &短剣;、&短剣;。 | 54&短剣; &短剣; &短剣;。 | 29 |
&短剣; &短剣; &短剣; P&Le; 0.01対プラセボ。 ⁇ p≤0.05対ペプタン20 mg b.ich.d. &短剣; &短剣; p≤0.01対ペプタン20 mg b.ich.d. |
プラセボと比較して、ペプタンを投与された患者は昼間と夜の胸焼けからの救済が速く、患者の割合が高いほど夜間の胸焼けからの救済がありました。. これらの違いは統計的に有意でした。.
国際研究では、ペプタン40 mg p.O. B.ich.d. ラニチジン150 mg P.O.と比較されました。 B.ich.d. 治癒の統計的に有意に大きな割合が観察され、ペプタン40 mg b.ich.d. 12週目(表5)。. しかし、症状の緩和において、治療の間に有意差はありませんでした。.
表5:%内視鏡治癒国際研究。
ペプタン40 mg b.ich.d. (N = 175)。 | ペプタン20 mg b.ich.d. (N = 93)。 | ラニチジン150 mg b.ich.d. (N = 172)。 | |
第6週。 | 48 | 52 | 42 |
第12週。 | 71&短剣; &短剣; &短剣;。 | 68 | 60 |
&短剣; &短剣; &短剣; &短剣;; P&Le; 0.05対ラニチジン150 mg b.ich.d. |
病理学的超分 ⁇ 状態(例:.、ゾリンジャーエリソン症候群、多発性内分 ⁇ 腺腫)。
複数の内分 ⁇ 腺腫の有無にかかわらず、ゾリンジャーエリソン症候群などの病理学的高分 ⁇ 状態の患者を対象とした研究では、ペプタンは胃酸分 ⁇ を有意に阻害し、関連する症状を制御しました。. 20〜160 mg q 6時間の経口投与は、10 mEq / h未満の基礎酸分 ⁇ を維持しました。初期用量は個々の患者のニーズに滴定され、その後の調整は一部の患者で長期にわたって必要でした。. ペプタンはこれらの高用量で8人の患者でより長い期間(12か月以上)忍術の症例、薬物に起因すると考えられたプロラクチンレベルの増加またはインポテンスの症例が報告されていません。.
小児患者の臨床薬理学。
薬物動態。
表6には、ファモチジンI.V.を投与された小児患者(<1歳; N = 27)の臨床試験と発表された研究からの薬物動態データが含まれています。 0.5 mg / kg、およびファモチジンを静脈内投与する少数の小児患者(1〜15歳)を対象とした発表された研究から。. 曲線下の領域(AUC)は、0.5 mg / kg I.V.の用量に正規化されます。 1〜15歳の小児患者の場合、成人の外挿静脈内40 mg用量と比較(20 mg I.V.成人用量で得られた結果に基づく外挿)。.
表6:薬物動態パラメータ。a 静脈内ファモチジンの。
年齢(N =患者数)。 | 曲線下面積(AUC)(ng-hr / mL)。 | 総クリアランス(Cl)(L / hr / kg)。 | 分布量(Vd)(L / kg)。 | 消失半減期(T&Frac12;)(時間)。 |
0-1ヶ月。C(N = 10)。 | 上手。 | 0.13 + 0.06。 | 1.4 + 0.4。 | 10.5 + 5.4。 |
0〜3か月。d(N = 6)。 | 2688 + 847。 | 0.21 + 0.06。 | 1.8 + 0.3。 | 8.1 + 3.5。 |
> 3-12か月。d | 1160 + 474。 | 0.49 + 0.17。 | 2.3 + 0.7。 | 4.5 + 1.1。 |
(N = 11)1-11年(N = 20)。 | 1089±834。 | 0.54±0.34。 | 2.07±1.49。 | 3.38±2.60。 |
11〜15年(N = 6)。 | 1140±320。 | 0.48±0.14。 | 1.5±0.4。 | 2.3±0.4。 |
大人(N = 16)。 | 1726。b | 0.39±0.14。 | 1.3±0.2。 | 2.83±0.99。 |
a -特に明記されていない限り、値は平均±SDとして与えられます。. b意味するだけです。. c単一センターの研究。. dMulticenter研究。. |
血漿クリアランスが低下し、0〜3か月の小児患者の排 ⁇ 半減期が高齢の小児患者と比較して延長されます。. 小児患者の薬物動態パラメーターは、3か月から15歳を超え、成人の薬物動態パラメーターに匹敵します。.
8人の小児患者(11〜15歳)のバイオアベイラビリティ研究では、成人の値0.42〜0.49と比較して、平均経口バイオアベイラビリティは0.5でした。. 0.5 mg / kgの経口投与量は、小児患者<1年間で645±249 ng hr / mLおよび580±60 ng-h / mLのAUCに達します。 (N = 5。) 成人の482±181 ng-hr / mLと比較して11〜15歳の小児患者。, 40 mgを経口投与。.
薬力学。
ファモチジンの薬力学は、シグモイドEmaxモデルを使用して2〜13歳の5人の小児患者で研究されました。. これらのデータは、ファモチジンの血清濃度と胃酸の抑制との関係が、成人の研究で観察されたものと同様であることを示唆しています(表7)。.
表7:シグモイドEmaxモデルを使用したファモチジンの薬力学。
EC50(ng / mL)*。 | |
小児患者。 | 26±13。 |
調査のデータ。 | |
a)健康な成人被験者。 | 26.5±10.3。 |
b)GI出血が上位の成人患者。 | 18.7±10.8。 |
*ファモチジンの血清濃度と最大50%の胃酸還元。. 値は平均±SDとして表示されます。 . |
5つの発表された研究(表8)は、胃のpHに対するファモチジンの効果と小児患者の酸抑制の持続時間を調査しました。. 各研究の設計は異なりましたが、酸抑制データは次のように時間とともに要約されます。
表8。
投与量。 | ルート。 | 効果。a | 患者数(年齢層)。 |
0.5 mg / kg、単回投与。 | I.V . | 19.5時間で4を超える胃pH値(17.3、21.8)。c | 11(5-19日)。 |
0.3 mg / kg、単回投与。 | I.V . | 8.7±4.7の場合、胃pH値> 3.5。b 時間。 | 6(2-7年)。 |
0.4-0.8 mg / kg。 | I.V . | 6〜9時間で胃pH値> 4。 | 18(2-69か月)。 |
0.5 mg / kg、単回投与。 | I.V . | a> 2 pH単位は、胃のpHでベースラインより8時間以上増加します。 | 9(2-13年)。 |
0.5 mg / kg b.ich.d. | I.V . | 13.5±1.8の場合、胃pH値> 5。b 時間。 | 4(6-15年)。 |
0.5 mg / kg b.ich.d. | 経口。 | 5.0±1.1の胃pH値> 5。b 時間。 | 4(11-15年)。 |
a公開された文献で報告された値。. b±SDを意味します。 . c平均(95%信頼区間)。. |
ファモチジンI.V.の作用期間0、5 mg / kgの胃のpHと酸抑制は、高齢の小児患者よりも長い小児患者の研究で示されました。. 胃酸抑制のこのより長い期間は、3か月未満の小児患者のクリアランスの低下に対応します(表6を参照)。.
However, we will provide data for each active ingredient