コンポーネント：
作用機序：
治療オプション：
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：30.03.2022
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高血圧。
高血圧を治療する場合は、Vascaluno®(イラジピン)が適応となります。. 単独で使用することも、チアジド系利尿薬と同時に使用することもできます。.
Vascaluno®(イラジピン)制御放出錠剤の用量は個別化する必要があります。. Vascaluno®(イラジピン)の推奨開始用量は、単剤療法として、またはチアジド系利尿薬と組み合わせて、1日1回5 mgです。. 血圧低下反応は通常2時間以内に発生し、最大血圧低下反応は、用量出現後8〜10時間です。血圧降下は、薬剤投与後少なくとも24時間維持されます。. 必要に応じて、2〜4週間の間隔で5 mgずつ調整し、最大用量20 mg /日まで調整できます。. 有害事象は、10 mg /日を超える頻度で増加します。.
放出が制御されたVascaluno®(イスラジピン)錠剤は、噛んだり分けたりせずに丸ごと飲み込む必要があります。.
DynaCircの即時放出(イラジピン)バイオアベイラビリティ(AUCの増加)は、高齢者(65歳以上)、肝障害のある患者、および軽度の腎障害のある患者で増加します。. Vascaluno®(イラジピン)5 mgの開始用量は、通常、これらの患者で1日1回使用する必要があります。.
Vascaluno®(イラジピン)は、製剤中の成分に対して過敏症を示した人には禁 ⁇ です。.
警告。
番号。
注意。
一般的な。
血圧:。 Vascaluno®(イサジピン)は、他のカルシウム遮断薬Vascal uno®のように、末 ⁇ 抵抗を低下させるためです。 (イサジピン)は時々症候性低血圧を引き起こす可能性があります。. ただし、失神や重度のめまいなどの症状は、Vascaluno®(イラジピン)を投与された高血圧患者では、特に推奨される開始用量ではほとんど報告されていません(参照)。 投与量と投与。).
うっ血性心不全の患者での使用:。 うっ血性心不全の患者を対象とした急性血行力学的研究では、即時放出®(イラジピン)のDynaCircが心筋収縮に影響を与えることなくアフターロードを減少させることが示されていますが、高用量では負の好中球効果があります。 in vitro。 おそらく一部の患者では。. うっ血性心不全の患者にVascaluno®(イラジピン)を使用する場合、特にベータ遮断薬と組み合わせて使用 する場合は注意が必要です。.
末 ⁇ 浮腫:。 末 ⁇ 浮腫は、通常、軽度から中程度です。. これは、細動脈および他の小血管の血管拡張に関連していると考えられている局所的な現象であり、左心室機能障害または全身の体液貯留によるものではありません。. 末 ⁇ 性浮腫は用量依存的であり、5 mgで約9%の発生率です。 10 mgで13%; 15 mgで16%;検査された最高用量で36%(1日1回20 mg)。. うっ血性心不全によって高血圧が複雑になる患者では、左心室機能の減少の影響と区別するように注意する必要があります。. 浮腫の頻度は用量と相関しますが、血管性uno®(イラジピン)治療を受けた患者は、浮腫の結果として短期(6週間以下)のプラセボ対照高血圧研究を中止しませんでした。. 長期研究でVascaluno®(イラジピン)治療を受けた患者の5%未満が浮腫のために中止されました。.
その他:。 他の変形不可能な材料と同様に、既存の重度の消化管狭 ⁇ (病理学的または医原性)のある患者にVascaluno®(イラジピン)を投与する場合は注意が必要です。. 他のGITS製品の服用に関連する既知の狭 ⁇ のある患者の閉塞症状の報告があります。.
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
2年間の雄ラットの治療。, 2.5。, 12.5。, -または62.5 mg / kg /日のイラジピン。, 食べ物と混ぜられました。 (約6-。, 50 kgの男性に推奨される1日量の31倍と156倍。) 。, 良性のレイディガスの発生率の用量依存的な増加につながった。. これらの結果は、その後の実験で再現されましたが、ラットの循環ゴナドトロピンレベルに対するイラジピンの効果と間接的に関連している可能性があります。同等の内分 ⁇ 効果は、薬物の慢性治療用量を受けた男性患者では明らかではなかった。. 食事中の2.5、15または80 mg / kg /日のイラジピンによる2年間のマウスの治療(50 kgの男性に基づく推奨最大用量の約6.38および200倍)は、発がん性の証拠を示さなかった。. 多くの変異原性試験の結果に基づく変異原性の可能性の証拠はなく、最大60 mg / kg /日のイラジピンで治療された雄および雌ラットでは生殖能力への影響は観察されなかった。.
妊娠。
妊娠カテゴリーC:。 イラディピンは、器官形成中にラットとウサギに経口投与された。. 6用量での妊娠中のラットの治療。, 20または60 mg / kg /日は、最高用量での治療中の母親の体重増加の大幅な減少をもたらしました。 (最大推奨ヒト1日量の150倍。) しかしながら。, 母親や子孫に永続的な影響はありません。. 1.3または10 mg / kg /日の用量(2.5.7.5、および推奨される人間の最大日用量の25倍)での妊娠中のウサギの治療は、2つの高用量での母体の体重増加の減少と胎児吸収の増加をもたらします。. 胚毒性の缶詰の証拠はなく、母体毒性もありませんでした。また、テストした用量で催奇形性の証拠はありませんでした。. ラットの周産期/出生後の投与研究では、20および60 mg / kg /日の経口投与での妊娠後期の母体の体重増加の減少が、出生体重の減少と周産期および出生後の子犬の生存率の低下により減少しました。.
妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. 妊娠中のVascaluno®(イラジピン)の使用は、潜在的な潜在的なリスクが潜在的なリスクを上回る場合にのみ考慮する必要があります。.
母乳育児の母親。
知られていない。, DynaCirc®かどうか。 (イラジピン。) 多くの薬物が母乳中に排 ⁇ されるため、母乳中に排 ⁇ されます。,DynaCirc®の副作用の可能性があるため。 (istradipine。) 授乳中の赤ちゃんについて。, それに関する決定。, 服用をやめるか、薬の服用をやめるか。, 母親にとっての薬物の重要性を考慮に入れる。.
小児用。
安全と有効性は子供では実証されていません。.
老人病アプリケーション。
Vascaluno®(イスラジピン)の臨床試験には、65歳以上の被験者が含まれておらず、若い被験者とは異なる反応をするかどうかを判断できませんでした。. 他の報告された臨床経験は、高齢者と若い患者の間の反応に違いを発見していません。. 高齢患者は、平均AUCとCmaxが高いDynaCirc®(イラジピン)のクリアランスが高くなっています(参照)。 薬物動態と代謝。)。バイオアベイラビリティのより大きな程度は、薬物のクリアランスの低下および/または初回通過代謝の低下が原因である可能性があります。. 一般に、高齢患者の用量選択は注意し、肝機能、腎臓または心機能低下、付随する疾患または他の薬物療法の頻度の増加を反映する必要があります(参照)。 投与量と投与。).
Vascaluno®を使用した対照臨床試験。 (イラジピン。) 用量関連浮腫は、5 mgで約9%の発生率で発生しました。; 10 mgで13%。; 15 mgで16%。; 調べた最高用量で36%。 (20 mg。) 軽度から中等度で、年齢や性別とは関係がありませんでした。.
以下の表の誘発または随意の副作用(非投薬関連なし)の発生率は、6週間の多施設プラセボ対照二重盲検高血圧研究に基づいています。. Vascaluno®(イラジピン)またはプラセボ治療を受けた患者の1%未満が、副作用のためにこれらの研究を中止しました。.
用量反応研究でVascaluno®(イラジピン)で報告される最も一般的な副作用(≥1.0%)を次の表に示します。. これらの一般的な副作用のため、この研究ではVascaluno®(イラジピン)で治療された患者の中止はありませんでした。 .
最も一般的に報告されている用量反応研究の新しい副作用。
(N = 82)。
| 副作用(非投薬関連なし)。 | Vascaluno®(イラジピン)。 | ||||
| 5 mg。 (N = 79)。 | 10 mg。 (N = 79)。 | 15 mg。 (N = 79)。 | 20 mg。 (N = 78)。 | プラセボグループ。 (N = 83)。 | |
| 頭痛。 | 13.9%。 | 12.7%。 | 18.3%。 | 10.3%。 | 15.7%。 |
| <。 | 8.9%。 | 12.7%。 | 15.9%。 | 35.9%。 | 3.6%。 |
| <。 | 5.1%。 | 6.3%。 | 3.7%。 | 6.4%。 | 2.4%。 |
| 1 | 3.8%。 | 1.3%。 | 1.2%。 | 2.6%。 | 0.0%。 |
| 疲労。 | 2.5%。 | 7.6%。 | 3.7%。 | 3.8%。 | 2.4%。 |
| すすぎ。 | 2.5%。 | 3.8%。 | 1.2%。 | 1.3%。 | 1.2%。 |
| 腹痛。 | 1.3%。 | 5.1%。 | 3.7%。 | 5.1%。 | 1.2%。 |
| 1 | 1.3%。 | 1.3%。 | 0.0%。 | 2.6%。 | 0.0%。 |
次の表は、2週間のVascaluno®(イラジピン)治療患者、5〜20 mgの用量のプラセボ対照多施設試験、および少なくとも薬物関連の可能性としての審査官による誘発または自発的に望ましくない経験を示しています。. Vascal uno&の結果。 reg; (イストラジピン)治療を受けた患者は、すべての用量について要約されて提示されます(アクティブな薬物治療患者の少なくとも1.0%で報告されます)副作用の頻度は以下にリストされています:
| 副作用(非投薬関連なし)。 | 治療グループ。 | |
| Vascal uno® (イスラジピン)。 (N = 422)。 | プラセボ。 (N = 186)。 | |
| 浮腫。 | 15.2%。 | 2.2%。 |
| <。 | 13.0%。 | 12.4%。 |
| <。 | 4.7%。 | 2.7%。 |
| 疲労。 | 4.3%。 | 2.2%。 |
| 腹痛。 | 2.8%。 | 0.5%。 |
| すすぎ。 | 1.9%。 | 0.5%。 |
| 1 | 1.7%。 | 0.0%。 |
| 動 ⁇ 。 | 1.2%。 | 0.0%。 |
| 1 | 1.2%。 | 1.6%。 |
| 腹部の伸び。 | 1.2%。 | 0.0%。 |
以下の副作用は、高血圧研究で即時リリース®(イサジピン)治療を受けたVascaluno®(イサジピン)またはdynacircの0.5%-1.0%以下で報告されているか、DynaCircの市販後の経験で発見されています即時リリース®(イサジピン)カプセル。. 深刻なイベントはイタリック体で表示されます。. これらの不利な経験とイラジピンの投与との関連は不確かです。.
肌:。 ⁇ 、。 、じんま疹、血管性浮腫。.
移動アパート:。 背中の痛み/痛み、関節の痛み、首の痛み/痛み/硬い、脚の痛み/痛み、脚のけいれん/足。.
機動 :。 呼吸困難、鼻づまり、咳。.
心臓回路:。 鼻血、頻脈、胸の痛み、息切れ、低血圧など。 失神、心房細動または心室細動、心筋 ⁇ 塞、心不全。.
Gastro-DARM :。 下 ⁇ 、 ⁇ 吐、食欲の増加または減少。.
⁇ 尿器:。 頻尿、インポテンス、排尿障害、夜間。.
中央神経系:。 眠気、不眠症、 ⁇ 眠、緊張、性欲/冷え症の減少、インポテンス、うつ病、感覚異常(しびれやチクチクするなど)、一時的な虚血発作、脳卒中。.
自動車。:口渇、多汗症、視力の問題。.
その他:。 体重増加、栄養失調、。 薬物熱、白血球減少症、肝機能検査の増加。.
Vascaluno®(イラジピン)対照放出錠剤を用いた臨床試験では、消化管出血は報告されていません。.
長期(1年)Vascaluno®(イラジピン)オープンラベル、高血圧研究では、報告された有害事象は通常、短期のプラセボ対照試験で見られたものと同じでした。. Vascaluno®(イラジピン)で治療された患者の6%以上が、副作用のために長期試験を中止しています。.
DynaCirc®(イラジピン)カプセルの即時リリースでは、否定的な経験のほとんどは一時的で軽度であり、血管拡張効果に関連していました。. 次の表は、自発的またはトリガーされた即時放出DynaCirc®(イラジピン)カプセルについて報告された米国の臨床3年間で最も一般的な有害事象を示し、少なくとも関連薬物として調査官によって報告されています。.
| 副作用。 | DynaCirc® (イラジピン)。 | プラセボ。 (N = 297)。 % | ActiveControls *。 (N = 414)。 % | |||
| すべての缶。 | 2.5 mg b.ich.d. | 5 mg b.ich.d.† | 10 mg b.ich.d.&短剣; &短剣;。 | |||
| <。 | 13.7。 | 12.6。 | 10.7。 | 22.0。 | 14.1。 | 9.4。 |
| 5 | 7.3。 | 8.0。 | 5.3。 | 3.4。 | 4.4。 | 8.2。 |
| 5 | 7.2。 | 3.5。 | 8.7。 | 8.5。 | 3.0。 | 2.9。 |
| 動 ⁇ 。 | 4.0。 | 1.0。 | 4.7。 | 5.1。 | 1.4。 | 1.5。 |
| 疲労。 | 3.9。 | 2.5。 | 2.0。 | 8.5。 | 0.3。 | 6.3。 |
| すすぎ。 | 2.6。 | 3.0。 | 2.0。 | 5.1。 | 0.0。 | 1.2。 |
| 胸の痛み。 | 2.4。 | 2.5。 | 2.7。 | 1.7。 | 2.4。 | 2.9。 |
| 1 | 1.8。 | 1.0。 | 2.7。 | 5.1。 | 1.7。 | 3.1。 |
| 呼吸困難。 | 1.8。 | 0.5。 | 2.7。 | 3.4。 | 1.0。 | 2.2。 |
| 腹痛。 | 1.7。 | 0.0。 | 3.3。 | 1.7。 | 1.7。 | 3.9。 |
| 頻脈。 | 1.5。 | 1.0。 | 1.3。 | 3.4。 | 0.3。 | 0.5。 |
| 1 | 1.5。 | 1.5。 | 2.0。 | 1.7。 | 0.3。 | 0.7。 |
| ポラキウリア。 | 1.5。 | 2.0。 | 1.3。 | 3.4。 | 0.0。 | <1.0。 |
| 1 | 1.2。 | 0.0。 | 0.7。 | 0.0。 | 0.0。 | 1.2。 |
| 1 | 1.1。 | 1.0。 | 1.3。 | 0.0。 | 0.3。 | 0.2。 |
| 1 | 1.1。 | 0.0。 | 2.7。 | 3.4。 | 2.0。 | 1.9。 |
| †2.5 mg b.ich.d.の初期用量に続いて、5.0 mg b.ich.d.の維持用量. &短剣; &短剣;。2.5 mg b.ich.d.の開始用量に続いて、5.0 mg b.ich.d.への連続滴定。.、7.5 mg b.ich.d.および10.0 mg b.ich.d.の維持量. *プロプラノロール、プラゾシン、ヒドロクロロチアジド、エナラプリル、カプトプリル。. |
DynaCirc®(イラジピン)カプセルを使用して最長2年間続くオープンな長期研究では、報告された副作用は短期対照研究と概ね同じでした。. これらの有害事象の全体的な頻度は、長期的には対照試験よりもわずかに高かったが、対照試験では、副作用のほとんどは軽度で一時的であった。.
DynaCirc®(イラジピン)の過剰摂取に関する十分に文書化された経験はありませんが、入手可能なデータは、他のジヒドロピリジンと同様に、総過剰摂取が過剰な末 ⁇ 血管拡張につながり、その後、全身性低血圧が長期化する可能性があることを示唆しています。. 臨床的に有意な低血圧の過剰摂取には、心機能と呼吸機能のモニタリング、下肢の増加、循環流体と尿の排 ⁇ への注意など、積極的な心血管サポートが必要です。. 血管収縮剤(アドレナリン、ノルエピネフリン、レバルテレノールなど)は、使用する禁 ⁇ がない限り、血管の緊張と血圧を回復するのに役立ちます。. イスラジピンはタンパク質に結合しているため、透析が有益である可能性は低いです。.
200 mg / kgを超える経口投与を受けたマウスと約50 mg / kgのイラジピンを受けたウサギで有意な致死が観察されました。. ネズミは2000 mg / kgを超える用量を許容し、生存に影響はありませんでした。.
