コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:22.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
高血圧。
IcazLP®(イスラジピン)は高血圧の管理に適応されます。. 単独またはチアジド型利尿薬と同時に使用できます。.
IcazLP®(イスラジピン)制御放出錠剤の投与量は個別化する必要があります。IcazLP®(イスラジピン)の推奨初期投与量は、単剤療法として、またはチアジド系利尿薬と組み合わせて、1日1回5 mgです。. 降圧反応は通常2時間以内に発生します。,降圧反応のピークが投与後8〜10時間で発生します。; 血圧低下は、薬物投与後少なくとも24時間維持されます。必要に応じて。,用量は、2〜4週間間隔で最大用量20 mg /日まで5 mgずつ調整できます。. 有害事象は、10 mg /日を超える頻度で増加します。.
IcazLP®(イスラジピン)制御放出錠剤は丸ごと飲み込み、噛んだり分けたりしないでください。.
即時放出DynaCirc®(イスラジピン)のバイオアベイラビリティ(AUCの増加)は、高齢の患者(65歳以上)、肝機能障害のある患者、および軽度の腎障害のある患者で増加します。. 通常、これらの患者では、1日1回5 mgのIcazLP®(イスラジピン)の開始用量を使用する必要があります。.
IcazLP®(イスラジピン)は、製剤中の成分のいずれかに対して過敏症を示した個人には禁 ⁇ です。.
警告。
無し。
注意。
一般的な。
血圧:。 IcazLP®(イスラジピン)は末 ⁇ 抵抗を低下させるため、他のカルシウム遮断薬と同様に、IcazLP®(イスラジピン)は症候性低血圧を引き起こすことがあります。. ただし、失神や重度のめまいなどの症状は、IcazLP®(イスラジピン)を投与された高血圧患者では、特に最初の推奨用量ではほとんど報告されていません(参照)。 投与量と投与。).
うっ血性心不全の患者での使用:。 うっ血性心不全の患者を対象とした急性血行力学的研究では、即時放出DynaCirc®(イスラジピン)が心筋収縮性を損なうことなくアフターロードを減少させることが示されていますが、高用量では負の好中球効果があります。 in vitro。 おそらく一部の患者では。. うっ血性心不全患者にIcazLP®(イスラジピン)を使用する場合、特にベータ遮断薬と組み合わせて使用 する場合は注意が必要です。.
末 ⁇ 浮腫:。 末 ⁇ 浮腫は、発生すると、通常、重症度が軽度から中程度です。. これは、細動脈や他の小血管の血管拡張に関連すると考えられる局所的な現象であり、左心室機能障害や全身の体液貯留によるものではありません。. 末 ⁇ 性浮腫は、5 mgで約9%の範囲の発生率で用量に関連しています。 10 mgで13%; 15 mgで16%;研究された最高用量で36%(1日1回20 mg)。. うっ血性心不全によって高血圧が複雑になる患者では、この浮腫を左心室機能低下の影響と区別するように注意する必要があります。. 浮腫の頻度は用量と相関していますが、IcazLP®(イスラジピン)治療を受けた患者は、浮腫の結果として短期(6週間以下)のプラセボ対照高血圧研究を中止しませんでした。. 長期研究で中止されたIcazLP®(イスラジピン)治療患者の5%未満が浮腫のために中止されました。.
その他:。 他の変形不可能な材料と同様に、既存の重度の消化管狭 ⁇ (病理学的または医原性)のある患者にIcazLP®(イスラジピン)を投与する場合は注意が必要です。既知の狭 ⁇ を伴う患者に閉塞症状の報告があります他のGITS製品の摂取。.
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
2.5での2年間の雄ラットの治療。, 12.5。, または食事に混ぜられた62.5 mg / kg /日のイスラジピン。 (約6。, 31。, 50 kgの男性に基づく最大推奨日用量の156倍。) 未処理の対照動物と比較して、良性のライディッヒ細胞腫瘍と精巣過形成の発生率が用量依存的に増加しました。. その後の実験で再現されたこれらの発見は、ラットの循環ゴナドトロピンレベルに対するイスラジピンの影響に間接的に関連していた可能性があります。同等の内分 ⁇ 効果は、慢性的に治療用量の薬物を投与されている男性患者では明らかではありませんでした。. 食事中の2.5、15、または80 mg / kg /日のイスラジピンによる2年間のマウスの治療(50 kgの男性に基づく最大推奨用量の約6,38、および200倍)は、発がん性の証拠を示さなかった。. 一連の変異原性試験の結果に基づく変異原性の可能性の証拠はありませんでした。最大60 mg / kg /日のイスラジピンで治療された雄および雌ラットでは、生殖能力への影響は観察されませんでした。.
妊娠。
妊娠カテゴリーC:。 イスラジピンは、器官形成中にラットとウサギに経口投与された。. 6用量の妊娠中のラットの治療。, 20。, または60 mg / kg /日は、最高用量での治療中に母体の体重増加を大幅に減少させました。 (最大推奨ヒト1日量の150倍。) しかし、母親や子孫に永続的な影響はありません。1,3用量の妊娠中のウサギの治療。,または10mg / kg /日。 (2.5,7.5。,そして、人間の最大推奨日用量の25倍。) 母体体重増加の減少と2つの高用量での胎児吸収の増加をもたらしました。母体毒性がない用量での胚毒性の証拠はなく、テストされた用量での催奇形性の証拠もありませんでした。ラットの周産期/出生後の投与試験で。,20および60 mg / kg /日の経口投与での妊娠後期の母体の体重増加の減少は、出生体重の減少と周産期および出生後の子犬の生存率の低下と関連していた。.
妊婦を対象とした適切で十分に管理された研究はありません。. 妊娠中のIcazLP®(イスラジピン)の使用は、潜在的な利益が潜在的なリスクを上回る場合にのみ考慮する必要があります。.
授乳中の母親。
DynaCirc®かどうかは不明です。 (イスラジピン。) 多くの薬物が母乳中に排 ⁇ されるため、母乳中に排 ⁇ されます。,DynaCirc®の悪影響の可能性があるため。 (イスラジピン。) 授乳中の乳児について。,看護を中止するか、薬物を中止するかを決定する必要があります。, 母親にとっての薬物の重要性を考慮に入れる。.
小児用。
安全と有効性は子供で確立されていません。.
老人用。
IcazLP®(イスラジピン)の臨床試験には、65歳以上の被験者が若い被験者とは異なる反応を示すかどうかを判断するのに十分な数の被験者は含まれていませんでした。. 他の報告された臨床経験は、高齢者と若い患者の間の反応の違いを特定していません。. 高齢患者は、平均AUCとCmaxが高いDynaCirc®(イスラジピン)のクリアランスを亡くしています(参照)。 薬物動態と代謝。)。バイオアベイラビリティのより大きな範囲は、薬物のクリアランスの低下および/または初回通過代謝の低下の結果である可能性があります。. 一般に、高齢患者の用量選択は慎重である必要があり、肝機能、腎機能、または心機能の低下の頻度が高く、付随する疾患やその他の薬物療法の頻度が高いことを反映します(参照)。 投与量と投与。).
IcazLP®を使用した対照臨床試験。 (イスラジピン。) 用量関連浮腫は、5 mgで約9%の発生率で発生しました。; 10 mgで13%。; 15 mgで16%。; 研究された最高用量で36%。 (20 mg。) 重症度は軽度から中程度でした。,年齢や性別には関係がありませんでした。.
以下の表での誘発または志願による副作用(薬物関連を除く)の発生率は、6週間の多施設プラセボ対照二重盲検高血圧研究に基づいています。. IcazLP®(イスラジピン)またはプラセボ治療を受けた患者の1%未満が、副作用のためにこれらの研究を中止しました。.
用量反応研究でIcazLP®(イスラジピン)で報告される最も一般的な有害事象(≥1.0%)を次の表に示します。この研究では、IcazLP®(イスラジピン)で治療された患者の中止はありませんでした。これらの一般的な副作用。.
用量反応研究で最も頻繁に報告された新たに発生する有害反応。
副作用(非薬物関連を除く)。 | IcazLP®(イスラジピン)。 | ||||
5 mg。 (N = 79)。 | 10 mg。 (N = 79)。 | 15 mg。 (N = 82)。 | 20 mg。 (N = 78)。 | プラセボグループ。 (N = 83)。 | |
頭痛。 | 13.9%。 | 12.7%。 | 18.3%。 | 10.3%。 | 15.7%。 |
浮腫。 | 8.9%。 | 12.7%。 | 15.9%。 | 35.9%。 | 3.6%。 |
めまい。 | 5.1%。 | 6.3%。 | 3.7%。 | 6.4%。 | 2.4%。 |
便秘。 | 3.8%。 | 1.3%。 | 1.2%。 | 2.6%。 | 0.0%。 |
疲労。 | 2.5%。 | 7.6%。 | 3.7%。 | 3.8%。 | 2.4%。 |
フラッシング。 | 2.5%。 | 3.8%。 | 1.2%。 | 1.3%。 | 1.2%。 |
腹部不快感。 | 1.3%。 | 5.1%。 | 3.7%。 | 5.1%。 | 1.2%。 |
発疹。 | 1.3%。 | 1.3%。 | 0.0%。 | 2.6%。 | 0.0%。 |
以下の表は、IcazLP®の誘発または志願された不利な経験を示しています。 (イスラジピン。) 6週間で2人の患者を治療した。, プラセボ対照。, 多施設研究。, 5-20 mgからの用量で。, そして、研究者によって少なくともおそらく薬物関連であると考えられました。IcazLP®の結果。 (イスラジピン。) 治療された患者は、一緒にプールされたすべての用量について提示されます。 (アクティブな薬物治療患者の少なくとも1.0%によって報告されています。)。副作用の発生率を以下に示します。
副作用(非薬物関連を除く)。 | 治療グループ。 | |
IcazLP®(イスラジピン)。 (N = 422)。 | プラセボ。 (N = 186)。 | |
浮腫。 | 15.2%。 | 2.2%。 |
頭痛。 | 13.0%。 | 12.4%。 |
めまい。 | 4.7%。 | 2.7%。 |
疲労。 | 4.3%。 | 2.2%。 |
腹部不快感。 | 2.8%。 | 0.5%。 |
フラッシング。 | 1.9%。 | 0.5%。 |
便秘。 | 1.7%。 | 0.0%。 |
動 ⁇ 。 | 1.2%。 | 0.0%。 |
吐き気。 | 1.2%。 | 1.6%。 |
腹部膨張。 | 1.2%。 | 0.0%。 |
以下の有害事象は、高血圧研究で0.5%-1.0%以下のIcazLP®(イスラジピン)または即時放出DynaCirc®(イスラジピン)治療患者で報告されているか、即時放出DynaCirc®(イスラジピン)カプセル。. より深刻なイベントがイタリック体で表示されます。. これらの不利な経験とイスラジピン投与との関係は不確かです。.
肌:。 ⁇ 、。 じんま疹、血管性浮腫。.
MUSCULOSKELETAL:。 腰痛/痛み、関節の痛み、首の痛み/痛み/硬直、足の痛み/痛み、足のけいれん/足。.
呼吸:。 呼吸困難、鼻づまり、咳。.
CARDIOVASCULAR:。 鼻血、頻脈、胸の痛み、息切れ、低血圧、。 失神、心房または心室細動、心筋 ⁇ 塞、心不全。.
GASTROINTESTINAL:。下 ⁇ 、 ⁇ 吐、食欲の増加または減少。.
⁇ 尿器:。 頻尿、インポテンス、排尿障害、夜間頻尿。.
中央神経:。 眠気、不眠症、 ⁇ 眠、緊張、性欲の低下/硬直、インポテンス、うつ病、感覚異常(しびれやチクチクするなど)、一過性の虚血発作、脳卒中。.
オートノミック。:口渇、多汗症、視覚障害。.
雑食性:。 体重増加、喉の不快感、。 薬物熱、白血球減少症、肝機能検査の上昇。.
IcazLP®(イスラジピン)対照放出錠剤を使用した臨床試験では、消化管出血は報告されていません。.
長期(1年)IcazLP®(イスラジピン)非盲検高血圧試験では、報告された有害事象は一般に短期プラセボ対照試験で見られたものと同じでした。. IcazLP®(イスラジピン)治療を受けた患者の約6%が、副作用のために長期試験を中止しました。.
即時リリースのDynaCirc®。 (イスラジピン。) カプセル。, 有害な経験のほとんどは一時的なものでした。, 穏やか。, 血管拡張効果に関連しています。次の表は、即時放出DynaCirc®の米国臨床トライアルで報告された最も一般的な有害事象を示しています。 (イスラジピン。) カプセル。, ボランティアまたは引き出された。, 治験責任医師により、少なくとも薬物関連であると考えられています。.
有害な経験。 | DynaCirc®(イスラジピン)。 | プラセボ。 (N = 297)。 % | ActiveControls *。 (N = 414)。 % | |||
すべての線量。 | 2.5 mg b.i.d. | 5 mg b.i.d.† | 10 mg b.i.d.†† | |||
頭痛。 | 13.7。 | 12.6。 | 10.7。 | 22.0。 | 14.1。 | 9.4。 |
めまい。 | 7.3。 | 8.0。 | 5.3。 | 3.4。 | 4.4。 | 8.2。 |
浮腫。 | 7.2。 | 3.5。 | 8.7。 | 8.5。 | 3.0。 | 2.9。 |
動 ⁇ 。 | 4.0。 | 1.0。 | 4.7。 | 5.1。 | 1.4。 | 1.5。 |
疲労。 | 3.9。 | 2.5。 | 2.0。 | 8.5。 | 0.3。 | 6.3。 |
フラッシング。 | 2.6。 | 3.0。 | 2.0。 | 5.1。 | 0.0。 | 1.2。 |
胸の痛み。 | 2.4。 | 2.5。 | 2.7。 | 1.7。 | 2.4。 | 2.9。 |
吐き気。 | 1.8。 | 1.0。 | 2.7。 | 5.1。 | 1.7。 | 3.1。 |
呼吸困難。 | 1.8。 | 0.5。 | 2.7。 | 3.4。 | 1.0。 | 2.2。 |
腹部不快感。 | 1.7。 | 0.0。 | 3.3。 | 1.7。 | 1.7。 | 3.9。 |
頻脈。 | 1.5。 | 1.0。 | 1.3。 | 3.4。 | 0.3。 | 0.5。 |
発疹。 | 1.5。 | 1.5。 | 2.0。 | 1.7。 | 0.3。 | 0.7。 |
ポラキウリア。 | 1.5。 | 2.0。 | 1.3。 | 3.4。 | 0.0。 | <1.0。 |
弱点。 | 1.2。 | 0.0。 | 0.7。 | 0.0。 | 0.0。 | 1.2。 |
⁇ 吐。 | 1.1。 | 1.0。 | 1.3。 | 0.0。 | 0.3。 | 0.2。 |
下 ⁇ 。 | 1.1。 | 0.0。 | 2.7。 | 3.4。 | 2.0。 | 1.9。 |
†2.5 mg b.i.d.の初期用量に続いて、5.0 mg b.i.d.の維持用量. ††2.5 mg b.i.d.の初期用量に続いて、5.0 mg b.i.d.への連続滴定。.、7.5 mg b.i.d.、および10.0 mg b.i.d.の維持量. *プロプラノロール、プラゾシン、ヒドロクロロチアジド、エナラプリル、カプトプリル。. |
即時放出DynaCirc®(イスラジピン)カプセルを用いた最長2年間の非盲検長期研究では、報告された不利な経験は、短期対照試験で報告されたものと概ね同じでした。. これらの有害事象の全体的な頻度は、対照研究よりも長期的にはわずかに高かったが、対照研究ではほとんどの副作用は軽度で一過性であった。.
DynaCirc®(イスラジピン)の過剰摂取に関する十分に文書化された経験はありませんが、入手可能なデータは、他のジヒドロピリジンと同様に、総過剰摂取は、その後のマークされた、おそらく長期の全身性低血圧を伴う過度の末 ⁇ 血管拡張をもたらすことを示唆しています。. 臨床的に重要な低血圧の過剰摂取は、心機能と呼吸機能のモニタリング、下肢の上昇、循環流体の量と尿量への注意を含む、アクティブな心血管サポートを必要とします。. 血管収縮剤(エピネフリン、ノルエピネフリン、レバルテレノールなど)は、その使用に禁 ⁇ がない限り、血管の緊張と血圧を回復するのに役立ちます。イスラジピンはタンパク質に強く結合しているため、透析は効果がない可能性があります。.
200 mg / kgを超える経口投与を受けたマウスと約50 mg / kgのイスラジピンを与えられたウサギで有意な致死が観察されました。. ネズミは生存に影響を与えることなく2000 mg / kgを超える用量を許容しました。.