コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:03.04.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
同じ成分を持つトップ20の薬:
高血圧。
エスラジン(ANTIHYPERTENSIVA)®(イラジピン)は高血圧の治療に使用されます。. 単独で使用することも、チアジド系利尿薬と同時に使用することもできます。.
Die Dosierung von Esradin (ANTIHYPERTENSIVA)® (iradipin) Kontrollierte Freisetzung Tabletten sollten individualisiert werden.Die empfohlene Anfangsdosis von Esradin (ANTIHYPERTENSIVA)® (iradipin) ist 5 mg einmal täglich als Monotherapie oder in Kombination mit einem thiaziddiuretikum. Eine blutdrucksenkende Reaktion tritt normalerweise innerhalb von 2 Stunden auf, wobei die maximale blutdrucksenkende Reaktion 8-10hours nach der Dosis Auftritt; die Blutdrucksenkung wird mindestens 24 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels aufrechterhalten.Bei Bedarf kann die Dosis in Schritten von 5 mg in Intervallen von 2 bis 4 Wochen bis zu einer höchstdosis von 20 mg/Tag angepasst werden. Unerwünschte Erfahrungen sind in der Häufigkeit über 10 mg/Tag erhöht.
Esradin (ANTIHYPERTENSIVA)® (iradipin) Tabletten mit Kontrollierter Freisetzung sollten ganz geschluckt und nicht gebissen oder geteilt werden.
Die Bioverfügbarkeit (erhöhte AUC) von DynaCirc mit sofortiger Freisetzung® (iradipin) ist bei älteren Patienten erhöht (über 65 Jahre alt), Patienten mit Leberfunktionsstörungen, und Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung. Normalerweise sollte eine Anfangsdosis von Esradin (ANTIHYPERTENSIVA)® (iradipin) 5 mg einmal täglich sollte bei diesen Patienten verwendet werden.
Esradin (ANTIHYPERTENSIVA)® (iradipin) ist bei Personen kontraindiziert, die eine überempfindlichkeit gegen einen der Inhaltsstoffe in der Formulierung gezeigt haben.
警告。
番号。
注意。
一般的な。
血圧:。 エスラジン(ANTIHYPERTENSIVA)®(イラジピン)は末 ⁇ 抵抗を低下させるため、他のカルシウム遮断薬と同様に、エスラジン(ANTIHYPERTENSIVA)®(イラジピン)は症候性低血圧を引き起こすことがあります。. ただし、失神や重度のめまいなどの症状は、エスラジン(ANTIHYPERTENSIVA)®(イラジピン)を投与された高血圧患者では、特に推奨される開始用量ではほとんど報告されていません(参照)。 投与量と投与。).
うっ血性心不全の患者での使用:。 うっ血性心不全の患者を対象とした急性血行力学的研究では、即時放出®(イラジピン)のDynaCircが心筋収縮に影響を与えることなくアフターロードを減少させることが示されていますが、高用量では負の好中球効果があります。 in vitro。 おそらく一部の患者では。. うっ血性心不全の患者にエスラジン(ANTIHYPERTENSIVA)®(イラジピン)を使用する場合、特にベータ遮断薬と組み合わせて使用 する場合は注意が必要です。.
末 ⁇ 浮腫:。 末 ⁇ 浮腫は、通常、軽度から中程度です。. これは、細動脈および他の小血管の血管拡張に関連していると考えられている局所的な現象であり、左心室機能障害または全身の体液貯留によるものではありません。. 末 ⁇ 性浮腫は用量依存的であり、5 mgで約9%の発生率です。 10 mgで13%; 15 mgで16%;検査された最高用量で36%(1日1回20 mg)。. うっ血性心不全によって高血圧が複雑になる患者では、左心室機能の減少の影響と区別するように注意する必要があります。. 浮腫の頻度は用量と相関しますが、浮腫の結果としての短期(6週間以下)のプラセボ対照高血圧試験では、エスラジン(ANTIHYPERTENSIVA)®(イラジピン)治療を受けた患者はいません。. 浮腫のため、長期試験でエスラジン(ANTIHYPERTENSIVA)®(イラジピン)治療を受けた患者の5%未満が中止されました。.
その他:。 他の変形不可能な材料と同様に、既存の重度の消化管狭 ⁇ (病理学的または医原性)のある患者にエスラジン(ANTIHYPERTENSIVA)®(イラジピン)を投与する場合は注意が必要です。. 他のGITS製品の服用に関連して、狭 ⁇ が知られている患者の閉塞症状の報告があります。.
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
2年間の雄ラットの治療。, 2.5。, 12.5。, -または62.5 mg / kg /日のイラジピン。, 食べ物と混ぜられました。 (約6-。, 50 kgの男性に推奨される1日量の31倍と156倍。) 。, 良性のレイディガスの発生率の用量依存的な増加につながった。. これらの結果は、その後の実験で再現されましたが、ラットの循環ゴナドトロピンレベルに対するイラジピンの効果と間接的に関連している可能性があります。同等の内分 ⁇ 効果は、薬物の慢性治療用量を受けた男性患者では明らかではなかった。. 食事中の2.5、15または80 mg / kg /日のイラジピンによる2年間のマウスの治療(50 kgの男性に基づく推奨最大用量の約6.38および200倍)は、発がん性の証拠を示さなかった。. 多くの変異原性試験の結果に基づく変異原性の可能性の証拠はなく、最大60 mg / kg /日のイラジピンで治療された雄および雌ラットでは生殖能力への影響は観察されなかった。.
妊娠。
妊娠カテゴリーC:。 イラディピンは、器官形成中にラットとウサギに経口投与された。. 6用量での妊娠中のラットの治療。, 20または60 mg / kg /日は、最高用量での治療中の母親の体重増加の大幅な減少をもたらしました。 (最大推奨ヒト1日量の150倍。) しかしながら。, 母親や子孫に永続的な影響はありません。. 1.3または10 mg / kg /日の用量(2.5.7.5、および推奨される人間の最大日用量の25倍)での妊娠中のウサギの治療は、2つの高用量での母体の体重増加の減少と胎児吸収の増加をもたらします。. 胚毒性の缶詰の証拠はなく、母体毒性もありませんでした。また、テストした用量で催奇形性の証拠はありませんでした。. ラットの周産期/出生後の投与研究では、20および60 mg / kg /日の経口投与での妊娠後期の母体の体重増加の減少が、出生体重の減少と周産期および出生後の子犬の生存率の低下により減少しました。.
妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. 妊娠中のエスラジン(ANTIHYPERTENSIVA)®(イラジピン)の使用は、潜在的な潜在的な潜在的なリスクが潜在的なリスクを上回る場合にのみ考慮する必要があります。.
母乳育児の母親。
知られていない。, DynaCirc®かどうか。 (イラジピン。) 多くの薬物が母乳中に排 ⁇ されるため、母乳中に排 ⁇ されます。,DynaCirc®の副作用の可能性があるため。 (istradipine。) 授乳中の赤ちゃんについて。, それに関する決定。, 服用をやめるか、薬の服用をやめるか。, 母親にとっての薬物の重要性を考慮に入れる。.
小児用。
安全と有効性は子供では実証されていません。.
老人病アプリケーション。
Esradin(ANTIHYPERTENSIVA)®(イラジピン)を使用した臨床試験には、65歳以上の被験者が含まれておらず、若い被験者とは異なる反応を示したかどうかを判断できませんでした。. 他の報告された臨床経験は、高齢者と若い患者の間の反応に違いを発見していません。. 高齢患者は、平均AUCとCmaxが高いDynaCirc®(イラジピン)のクリアランスが高くなっています(参照)。 薬物動態と代謝。)。バイオアベイラビリティのより大きな程度は、薬物のクリアランスの低下および/または初回通過代謝の低下が原因である可能性があります。. 一般に、高齢患者の用量選択は注意し、肝機能、腎臓または心機能低下、付随する疾患または他の薬物療法の頻度の増加を反映する必要があります(参照)。 投与量と投与。).
In einer kontrollierten klinischen Studie mit Esradin (ANTIHYPERTENSIVA)® (iradipin) traten dosisbedingte ödeme bei einer Inzidenz von etwa 9% bei 5 mg auf; 13% bei 10 mg; 16% bei 15 mg; und 36% bei der höchsten untersuchten Dosis (20 mg), war leicht bis mittelschwer und war nicht Alters-oder geschlechtsbezogen.
Die Inzidenz ausgelöster oder freiwilliger Nebenwirkungen (ohne nicht medikamentös bedingte) in den folgenden Tabellen basiert auf 6-wöchigen multizentrischen, placebokontrollierten doppelblinden Hypertonie-Studien. Weniger als 1% von Esradin (ANTIHYPERTENSIVA)® (iradipin) oder placebo-behandelten Patienten aus diesen Studien aufgrund von Nebenwirkungen abgebrochen.
Die häufigsten Nebenwirkungen ( ≥ 1.0%) berichtet mit Esradin (ANTIHYPERTENSIVA)® (iradipin) in einer Dosis-Wirkungs-Studie sind in der folgenden Tabelle gezeigt.Es gab keine absetzen von Patienten mit Esradin behandelt (ANTIHYPERTENSIVA)® (iradipin) in dieser Studie aufgrund dieser gemeinsamen Nebenwirkungen.
am häufigsten Berichtete neu auftretende Nebenwirkungen in der Dosis-Wirkungs-Studie
Nebenwirkungen (Ohne nicht medikamentös bedingte) | Esradin (Antihypertensiva)® (iradipin) | ||||
5 mg (N=79) | 10 mg (N=79) | 15 mg (N=82) | 20 Mg (N=78) | Placebogruppe (N=83) | |
Kopfschmerzen | 13.9% | 12.7% | 18.3% | 10.3% | 15.7% |
< | 8.9% | 12.7% | 15.9% | 35.9% | 3.6% |
< | 5.1% | 6.3% | 3.7% | 6.4% | 2.4% |
1 | 3.8% | 1.3% | 1.2% | 2.6% | 0.0% |
Ermüdung | 2.5% | 7.6% | 3.7% | 3.8% | 2.4% |
Spülen | 2.5% | 3.8% | 1.2% | 1.3% | 1.2% |
Bauchschmerzen | 1.3% | 5.1% | 3.7% | 5.1% | 1.2% |
1 | 1.3% | 1.3% | 0.0% | 2.6% | 0.0% |
Die folgende Tabelle zeigt ausgelöste oder freiwillig unerwünschte Erfahrungen für Esradin (ANTIHYPERTENSIVA)® (iradipin) behandelte Patienten in zwei 6-Wochen, placebokontrollierte, multizentrische Studien, in Dosen von 5-20 mg, und vom Prüfer als mindestens möglicherweise drogenbezogen.Die Ergebnisse für Esradin (ANTIHYPERTENSIVA)® (iradipin) behandelte Patienten werden für alle Dosen zusammengefasst präsentiert (berichtet von mindestens 1.0% der aktiven medikamentös behandelten Patienten).Die Häufigkeit von Nebenwirkungen ist unten aufgeführt:
Nebenwirkungen (Ohne nicht Medikamentös Bedingte) | Behandlungsgruppe | |
Esradin (ANTIHYPERTENSIVA)® (iradipin) (N=422) | Placebo (N=186) | |
Ödem | 15.2% | 2.2% |
< | 13.0% | 12.4% |
< | 4.7% | 2.7% |
Ermüdung | 4.3% | 2.2% |
Bauchschmerzen | 2.8% | 0.5% |
Spülen | 1.9% | 0.5% |
1 | 1.7% | 0.0% |
Herzklopfen | 1.2% | 0.0% |
1 | 1.2% | 1.6% |
Bauchdehnung | 1.2% | 0.0% |
Die folgenden Nebenwirkungen wurden in 0.5% -1.0% oder weniger von Esradin berichtet (ANTIHYPERTENSIVA)® (iradipin) oder sofortige Freisetzung DynaCirc® (iradipin) behandelte Patienten in hypertensiven Studien,oder wurden in postmarketing-Erfahrung mit sofortiger Freisetzung DynaCirc festgestellt® (iradipin) Kapseln. Ernstere Ereignisse sind Kursiv dargestellt. Der Zusammenhang dieser nachteiligen Erfahrungen mit der Verabreichung von iradipin ist ungewiss.
HAUT:Pruritus, , Urtikaria, Angioödem.
BEWEGUNGSAPPARAT: Rückenschmerzen / Schmerzen, Gelenkschmerzen,Nackenschmerzen/wund/steif,Beinschmerzen/Schmerzen, Krämpfe der Beine/Füße.
ATEMWEGE: Dyspnoe, verstopfte Nase,Husten.
Herz-KREISLAUF: Epistaxis, Tachykardie,Brustschmerzen,Kurzatmigkeit, Hypotonie, Synkope,Vorhofflimmern oder Kammerflimmern,Myokardinfarkt, Herzinsuffizienz.
Magen-DARM: Durchfall,Erbrechen, Appetit erhöht oder verringert.
UROGENITAL: Pollakiurie,Impotenz,Dysurie, nocturie.
ZENTRALNERVENSYSTEM: Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit,Lethargie, Nervosität,Abnahme der libido/Frigidität, Impotenz, depression, Parästhesien (einschließlich Taubheit und Kribbeln), vorübergehende ischämische Attacke, Schlaganfall.
AUTONOM: Trockener Mund, Hyperhidrose, Sehstörungen.
SONSTIGES: Gewichtszunahme, halsbeschwerden, drogenfieber, Leukopenie, erhöhte leberfunktionstests.
In klinischen Studien mit Esradin wurden keine gastrointestinalen Blutungen berichtet (ANTIHYPERTENSIVA)® (iradipin) Kontrollierte Freisetzung Tabletten.
In einer langfristigen (ein Jahr) Esradin (ANTIHYPERTENSIVA)® (iradipin) open-label, Hypertonie-Studie, die berichteten unerwünschten Ereignisse waren in der Regel die gleichen wie in den kurzfristigen placebokontrollierten Studien gesehen. Über 6% von Esradin (ANTIHYPERTENSIVA)® (iradipin) behandelte Patienten haben die Langzeitstudie aufgrund von Nebenwirkungen abgebrochen.
Mit sofortiger Freisetzung DynaCirc® (iradipin) Kapseln, die meisten der negativen Erfahrungen waren vorübergehend, mild, und im Zusammenhang mit vasodilatatorischen Wirkungen.Die folgende Tabelle zeigt die häufigsten unerwünschten Ereignisse in US klinischen tri-als für die sofortige Freisetzung DynaCirc berichtet® (iradipin) Kapseln, freiwillig oder ausgelöst, und vom Ermittler als zumindest möglicherweise Drogen im Zusammenhang.
Nebenwirkungen | DynaCirc & reg; (iradipin) | Placebo (N=297) % | ActiveControls* (N=414) % | |||
Alle Dosen | 2.5 mg b.ich.d. | 5 mg b.ich.d.† | 10 mg b.ich.d.&Dolch; & Dolch; | |||
< | 13.7 | 12.6 | 10.7 | 22.0 | 14.1 | 9.4 |
5 | 7.3 | 8.0 | 5.3 | 3.4 | 4.4 | 8.2 |
5 | 7.2 | 3.5 | 8.7 | 8.5 | 3.0 | 2.9 |
Herzklopfen | 4.0 | 1.0 | 4.7 | 5.1 | 1.4 | 1.5 |
Ermüdung | 3.9 | 2.5 | 2.0 | 8.5 | 0.3 | 6.3 |
Spülen | 2.6 | 3.0 | 2.0 | 5.1 | 0.0 | 1.2 |
Schmerzen in der Brust | 2.4 | 2.5 | 2.7 | 1.7 | 2.4 | 2.9 |
1 | 1.8 | 1.0 | 2.7 | 5.1 | 1.7 | 3.1 |
Dyspnoe | 1.8 | 0.5 | 2.7 | 3.4 | 1.0 | 2.2 |
Bauchschmerzen | 1.7 | 0.0 | 3.3 | 1.7 | 1.7 | 3.9 |
Tachykardie | 1.5 | 1.0 | 1.3 | 3.4 | 0.3 | 0.5 |
1 | 1.5 | 1.5 | 2.0 | 1.7 | 0.3 | 0.7 |
Pollakiuria | 1.5 | 2.0 | 1.3 | 3.4 | 0.0 | <1.0 |
1 | 1.2 | 0.0 | 0.7 | 0.0 | 0.0 | 1.2 |
1 | 1.1 | 1.0 | 1.3 | 0.0 | 0.3 | 0.2 |
1 | 1.1 | 0.0 | 2.7 | 3.4 | 2.0 | 1.9 |
†Initiale Dosis von 2.5 mg b.ich.d.gefolgt von Erhaltungsdosis von 5.0 mg b.ich.d. &Dolch; & Dolch;Anfangsdosis von 2.5 mg b.ich.d.gefolgt von sequentieller titration auf 5.0 mg b.ich.d.,7.5 mg b.ich.d.und Erhaltungsdosis von 10.0 mg b.ich.d. *Propranolol,prazosin,Hydrochlorothiazid,enalapril,captopril. |
In offenen Langzeitstudien mit einer Dauer von bis zu zwei Jahren mit DynaCirc® (iradipin)-Kapseln mit sofortiger Freisetzung waren die berichteten Nebenwirkungen im Allgemeinen die gleichen wie in den kurzfristig kontrollierten Studien. Die gesamthäufigkeit dieser unerwünschten Ereignisse war auf lange Sicht etwas höher als in den kontrollierten Studien, aber in den kontrollierten Studien waren die meisten Nebenwirkungen mild und vorübergehend.
DynaCirc®(イラジピン)の過剰摂取に関する十分に文書化された経験はありませんが、入手可能なデータは、他のジヒドロピリジンと同様に、総過剰摂取が過剰な末 ⁇ 血管拡張につながり、その後、全身性低血圧が長期化する可能性があることを示唆しています。. 臨床的に有意な低血圧の過剰摂取には、心機能と呼吸機能のモニタリング、下肢の増加、循環流体と尿の排 ⁇ への注意など、積極的な心血管サポートが必要です。. 血管収縮剤(アドレナリン、ノルエピネフリン、レバルテレノールなど)は、使用する禁 ⁇ がない限り、血管の緊張と血圧を回復するのに役立ちます。. イスラジピンはタンパク質に結合しているため、透析が有益である可能性は低いです。.
200 mg / kgを超える経口投与を受けたマウスと約50 mg / kgのイラジピンを受けたウサギで有意な致死が観察されました。. ネズミは2000 mg / kgを超える用量を許容し、生存に影響はありませんでした。.