Vantoxyl

バントキシル徐放錠は、手足の慢性閉塞性動脈疾患に基づく間欠性クラウディカチオ患者の治療に適応されます。. ヴァントキシルは機能と症状を改善することができますが、外科的バイパスや末 ⁇ 血管疾患の治療における動脈閉塞の除去などのより決定的な治療に取って代わるべきではありません。.

ヴァントキシル400は、間欠的なクラウディカティオや残りの痛みなど、末 ⁇ 血管疾患の治療に使用されます。.

臨床応用。

Trental®(ペントキシフィリン)は、以下の対症療法に適応されます。

• 四肢の慢性閉塞性末 ⁇ 血管疾患の患者;。

そのような患者では、トレンタルは、クラウディカチオの間欠性または栄養性 ⁇ 瘍などの血流障害の兆候と症状を緩和することができます。.

長期放出を伴う錠剤形態のバントキシルの通常の用量は、食事とともに1日3回1錠(400 mg)です。.

バントキシルの影響は2〜4週間以内に観察できますが、少なくとも8週間は治療を続けることをお勧めします。. 有効性は、6か月続く二重盲検臨床試験で実証されています。.

消化器系と中枢神経系の副作用は用量に依存します。. 患者がこれらの効果を発症した場合は、1日2回、1錠(800 mg /日)まで投与量を減らすことをお勧めします。. この低用量で副作用が続く場合は、バントキシルの投与を中止する必要があります。.

重度の腎機能障害(クレアチニンクリアランスが30 mL / min未満)の患者では、1日1回400 mgに用量を減らします。.

肝障害のある患者には投与量情報を提供できません。.

推奨される開始用量は、1日3回1錠(400 mg)です。一部の患者では、特に維持療法では、1日2錠で十分な場合があります。. 錠剤は食事と一緒に、または食事の直後に服用し、たっ ⁇ りの水で丸ごと飲み込みます。.

特別なケース:。 腎機能障害(クレアチニンクリアランスが30 ml /分未満)の患者では、約1回の減量。.

推奨用量と用量調整。

食事後1日2回、トレンタル(ペントキシフィリン)400 mgの推奨開始用量。. 通常の用量は、1日2回または3回400 mgです。. 1日3回最大400 mgを超えてはなりません。.

完全な結果が得られるまでには、最大2か月かかることがあります。.

ヴァントキシルmg遅延錠剤は丸ごと飲み込む必要があります。.

ヴァントキシルは、最近脳および/または網膜出血のある患者、またはこの製品またはカフェイン、テオフィリン、テオブロミンなどのメチルキサンチンに対して以前に不耐性を示した患者には使用しないでください。.

ヴァントキシル400は、活性物質、ペントキシフィリン、他のメチルキサンチン、または他の成分に対する過敏症がわかっている場合は禁 ⁇ です。. また、脳出血、広範囲の網膜出血、急性心筋 ⁇ 塞、重度の不整脈の患者にも。.

トレンタル(ペントキシフィリン)の使用は、以下では禁 ⁇ です。

• ペントキシフィリンまたはカフェイン、テオフィリン、テオブロミンなどの他のキサンチン、または容器の製剤または成分の成分に対して過敏な患者(参照。 医薬品形態。, 構成とパッケージング。).
• 急性心筋画分の患者;。
• 医学的判断によると、心筋刺激が有害であることが判明する可能性がある場合、重度の冠動脈疾患のある患者。
• 出血のある患者(例:. 網膜からの広範囲の出血)または出血の増加のリスクあり;。
• 胃 ⁇ 瘍または最近の病歴を持つ患者。.

警告。

情報は提供されていません。.

注意。

一般的な。

バントキシルは、アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応の最初の兆候で中止する必要があります。.

慢性閉塞性動脈性四肢疾患の患者は、動脈硬化症の他の症状を示すことがよくあります。. ヴァントキシルは、冠動脈と脳血管障害が付随する患者の末 ⁇ 動脈障害の治療に安全に使用されてきましたが、狭心症、低血圧、不整脈の報告が時折あります。. 対照研究では、バントキシルがプラセボよりも頻繁にそのような副作用を引き起こすことを示していませんが、メチルキサンチン誘導体であるため、一部の人々がそのような反応を経験する可能性があります。. ワルファリンを使用している患者はプロトロンビンをより頻繁に監視する必要がありますが、出血によって複雑になる他の危険因子がある患者(例:.、最近の手術、胃 ⁇ 瘍、脳および/または網膜出血)は、ヘマトクリットおよび/またはヘモグロビンを含む定期的な出血検査を受ける必要があります。.

肝機能障害または腎機能障害のある患者では、バントキシルおよび/または活性代謝物への曝露が増加します。. 薬物曝露の増加の結果は知られていない(参照。 薬物動態と代謝。 と。 投与量と投与。).

発がん、変異誘発および生殖能力障害。

バントキシルの発がん性に関する長期研究は、450 mg / kgまでの用量の薬物の食事投与により、マウスおよびラットで行われた。 (推奨される最大ヒト1日量の約19倍。 (MRHD。) 両方のタイプで。, 体重に基づく。; マウスのMRHDの1.5倍、ラットのMRHDの3.3倍。, 体表面に基づく場合。). 薬物はマウスで18か月間投与され、薬物はラットで18か月間投与され、その後さらに薬物曝露なしで6か月間投与されました。. ラット研究では、450 mg / kg群の女性の良性乳房線維腺腫が統計的に有意に増加しました。. この発見が人間に使用することの妥当性は不明です。. バントキシルは、代謝活性化の有無でテストした場合、さまざまなサルモネラ菌株(エイムステスト)および培養哺乳類細胞(計画外のDNA合成テスト)で変異原性がありませんでした。. また、in vivoマウス小核試験でも陰性でした。.

妊娠。

カテゴリーC .

催奇形性試験は、576までの経口投与量でラットとウサギで行われた。. 264 mg / kgが実施された。. 体重ベースのこれらの用量は、推奨される最大ヒト1日用量(MRHD)の24および11倍です。体表面ベースでは、MRHDの4.2倍と3.5倍です。胎児奇形の兆候は観察されていません。. 576 mg / kg群のラットで吸収の増加が観察された。. 妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. ヴァントキシルは、潜在的な使用が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用されるべきです。.

母乳育児の母親。

ヴァントキシルとその代謝産物は母乳中に排 ⁇ されます。. バントキシルで実証されているラットの腫瘍性の可能性があるため、母親にとっての薬物の重要性を考慮して、母乳育児を中止するか、薬物を中止するかを決定する必要があります。.

小児用。

小児患者の安全性と有効性は確立されていません。.

老人病アプリケーション。

バントキシルを用いた臨床試験には、65歳以上の被験者が十分に含まれておらず、若い被験者とは異なる反応を示したかどうかを判断できませんでした。. 他の報告された臨床経験は、高齢者と若い患者の間の反応に違いを発見していません。. 一般に、高齢患者の用量選択は注意する必要があり、通常は用量範囲の下限から始まり、肝機能、腎臓、または心機能の低下の頻度の増加、および付随する疾患やその他の薬物療法を反映します。.

活性代謝物Vは本質的に腎臓から排 ⁇ されることが知られており、この薬に対する毒性反応のリスクは腎障害のある患者で高くなる可能性があります。. 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量を選択するときは注意が必要であり、腎機能を監視することは有用です。.

アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応の最初の兆候で、バントキシル400は直ちに中止し、医師に通知する必要があります。.

特に注意深い監視が必要です。

一時的な降圧効果が可能であり、個々のケースでは冠動脈 ⁇ 流の減少につながる可能性があるため、Vantoxyl 400は低血圧または重度の冠動脈疾患の患者には注意して使用する必要があります。.

腎障害のある患者では特に注意深いモニタリングが必要です。.)。.

).

).

).

警告。

の一部として含まれています。 注意。 セクション。.

注意。

一般的な。

アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応の最初の兆候で、トレンタールを中止し、医師に通知する必要があります。.

肝障害のある患者は、トレンタル療法中は注意深く監視する必要があり、低用量が必要になる場合があります。. トレンタル(ペントキシフィリン)は主に肝臓で代謝されるため、肝機能の重度の肝機能障害のある患者にはこの薬の使用は推奨されません(Child-PughクラスC、スコア> 9)。.

腎機能障害(クレアチニンクリアランスが80 mL / min未満)の患者は、トレンタル療法中に注意深く監視する必要があり、低用量が必要になる場合があります。. トレンタル(ペントキシフィリン)は腎臓に排 ⁇ されるため、重度の腎機能障害(クレアチニンクリアランスが30 mL /分未満)の患者には、この薬の使用は推奨されません。.

心血管。

低、不安定な血圧。

血圧が低いまたは不安定な患者にトレンタル(ペントキシフィリン)を投与する場合は注意が必要です。. そのような患者では、各用量の増加は段階的である必要があり、注意深いモニタリングが必要です。.

重度の不整脈のある患者は、トレンタル療法中は注意深く監視する必要があります。.

血液学。

トレンタル投与は、出血および/またはプロトロンビン時間の延長に関連していた(参照。 医学的変化の影響。)。. 出血のリスクは、抗凝固剤による治療を組み合わせることにより、または凝固障害の場合に増加する可能性があります。. したがって、トレンタルは、凝固障害のある患者や抗凝固療法による治療で、医学的評価によると、潜在的な利益がリスクを上回る場合にのみ注意して使用する必要があります。. 慎重な監視が必要です。.

特別な人口。

妊娠中の女性。

生殖研究は、ラット、マウス、ウサギで、推奨される1日の最大用量の23、2、11倍までの用量で行われており、ペントキシフィリンによる受胎能障害または胎児への損傷の証拠は示されていません。. 薬はマウスの血中胎盤関門を超えることが示されています。. 妊婦の経験は不十分です。. したがって、母親に期待される利益が胎児への潜在的なリスクを上回らない限り、トレンタルは妊娠している、または妊娠している可能性のある女性には推奨されません。.

母乳育児の女性。

ペントキシフィリンとその主要代謝産物は、400 mgのトレンタルの単回経口投与後に母乳中に排 ⁇ されます。. 患者は、母親にとっての薬の重要性に応じて、母乳育児をやめるか、薬の服用をやめるようにアドバイスされるべきです。.

小児科。

18歳未満の患者でのトレンタルの使用は推奨されません。これは、この年齢層では安全性と有効性が実証されていないためです。.

老年医学。

ペントキシフィリンとその代謝産物のピーク血漿レベルはこの年齢層で適度に高いため、トレンタルは高齢者では注意して使用する必要があります。. 高齢患者は、いくつかの副作用の発生率がわずかに増加しました。. したがって、慎重な用量調整が推奨されます。.

臨床試験は、最大60週間の徐放性ヴァントキシル錠、または最大24週間の即時放出型ヴァントキシルカプセルのいずれかで行われました。. 錠剤試験の投与量領域は、400 mgの入札で、カプセル試験では200〜400 mgの入札でした。. この表は、薬物関連と見なされる副作用の発生率(パーセント)と、徐放性バントキシル錠、即時放出バントキシルカプセル、または対応するプラセボを投与された患者の数をまとめたものです。. 副作用の発生率は、錠剤研究よりもカプセル研究(消化器系と神経系の副作用の用量関連の増加が観察された)で高かった。. カプセルの研究には国内の経験が含まれますが、徐放錠の研究はUの外で行われています。

この表は、副作用のために錠剤研究で中止された患者はごくわずかであることを示しています。.

副作用の発生率(%)。

ヴァントキシルは1972年以来ヨーロッパや他の場所で配布されています。. 上記の症状に加えて、市場に出てから自発的な報告が行われているか、他の臨床試験での発生率が1%未満である。因果関係は不確かでした:

心血管-。 呼吸困難、浮腫、低血圧。.

消化器-。 拒食症、胆 ⁇ 炎、便秘、口渇/喉の渇き。.

神経質-。 不安、混乱、うつ病、発作、無菌性髄膜炎。.

呼吸-。 鼻血、インフルエンザのような症状、喉頭炎、鼻づまり。.

皮膚と手足。 もろい爪、そう ⁇ 、発疹、じんま疹、血管性浮腫。.

特別な感覚-。 ぼやけた結膜炎、耳痛、脊柱腫をご覧ください。.

その他-。 味が悪い、過度の ⁇ 液分 ⁇ 、白血球減少症、 ⁇ 怠感、喉の痛み/腺の腫れ、体重変化。.

1972年のマーケティング以来、いくつかのまれなイベントが世界中で自発的に報告されています。. バントキシルとの因果関係を確立できなかった場合に発生した可能性がありますが、医師の情報としてリストされます。. 心血管狭心症、不整脈、頻脈。. 消化性肝炎、黄 ⁇ 、胆 ⁇ うっ滞、肝酵素の増加;および ⁇ 血およびリンパ系-血清フィブリノーゲン、汎血球減少症、再生不良性貧血、白血病、紫斑病、血小板減少症の減少。. 免疫系アナフィラキシー反応障害、アナフィラキシー様反応、アナフィラキシーショック。.

これらの副作用は、臨床試験または市場に出した後に報告されています。. 頻度は不明です。.

選択した副作用の説明。

*無菌性髄膜炎の報告は、主に基礎的な結合組織障害のある患者でした。

**非常にまれな出血イベント(例:. 皮膚、粘膜)は、抗凝固剤または血小板凝集阻害剤の有無にかかわらず、バントキシルで治療された患者で報告されています。. 深刻なケースは主に消化器、 ⁇ 尿生殖器、多部位および外科的創傷領域に焦点を当てており、出血因子のリスクと関連しています。. バントキシル療法と出血の因果関係は確立されていません。. 血小板減少症は孤立した症例で発生しています。.

疑わしい副作用の通知。

薬物の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. 薬物の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードのスケジュールを通じて疑わしい副作用を報告するよう求められます。 www.mhra.gov.uk/yellowcard。

臨床試験の副作用。

臨床試験は非常に特定の条件下で行われるため、臨床試験で観察された副作用率は実際に観察された率を反映していない可能性があり、他の薬物の臨床試験の率と比較すべきではありません。. 副作用臨床試験情報は、薬物関連の有害事象を特定し、率を概算するのに役立ちます。.

トレンタル(ペントキシフィリン)で報告される最も一般的な有害事象は、吐き気(14%)です。. 以下の表にリストされている個々の兆候/症状は、特に明記されていない限り、1〜3%の発生率で発生しました。.

臨床試験における薬物のあまり一般的ではない副作用(<1%)。

全体としての体:。 筋肉の痛み/けいれん、体重変化、背中の痛み、口の味の悪さ、脚のけいれん、発熱、脱力感、発汗。.

心血管:。 胸痛、不規則な心拍、高血圧、呼吸困難、浮腫、低血圧、狭心症、頻脈。.

中枢神経系:。 眠気/眠気、振戦、落ち着きのなさ、恐怖、混乱、不眠症、落ち着きのなさ。.

消化管:。 胃の ⁇ 熱、腹痛、食欲不振、便秘、出血、胸やけ、 ⁇ 液分 ⁇ 、口渇/喉の渇き、肝炎、黄 ⁇ 、肝酵素の増加。.

貧血およびリンパ:。 血清フィブリノーゲン、汎血球減少症、紫斑病、血小板減少症、白血球減少症、貧血、再生不良性貧血の減少。.

過敏反応:。 そう ⁇ 症、発疹、じんま疹、血管性浮腫。.

特別な意味の臓器:。 ぼやけた、脊索腫、涙の流れ、鼻血を参照してください。.

薬物の副作用市場によると。

肝胆道系障害:。 肝内胆 ⁇ うっ滞。.

免疫系障害:。 血管神経性浮腫、気管支 ⁇ 、時にはショックを伴う重度のアナフィラキシー/アナフィラキシー様反応。.

感染症と蔓延:。 無菌性髄膜炎。.

調査:。 トランスアミナーゼの増加。.

精神医学:。 睡眠障害。.

皮膚および皮下組織障害:。 肌の赤み。.

血管疾患:。 出血。

バントキシルの過剰摂取は、小児患者と成人で報告されています。. 症状は用量依存的であるように見えます。. 腸溶性コーティングされたバントキシル徐放錠の過剰摂取を受けた44人の患者に関する毒物管理センターからの報告では、症状は通常、摂取後4〜5時間で発生し、約12時間続いたことがわかりました。. 詐欺の最高量80 mg / kg;すすぎ、低血圧、けいれん、眠気、意識喪失、発熱、興奮が起こりました。. すべての患者が回復した。. 対症療法と胃洗浄に加えて、呼吸のサポート、全身血圧の維持、けいれんの抑制に特別な注意を払う必要があります。. 活性炭は、過剰摂取した患者のバントキシルを吸収するために使用されました。.

過剰摂取の治療は、心血管系のサポートに特に注意を払いながら、症状を示す必要があります。.

トレンタル(ペントキシフィリン)の過剰摂取は、子供と大人で報告されています。. 症状は用量依存的であるように見え、通常、摂取後4〜5時間で発生し、約12時間続きました。. ペントキシフィリンによる急性の過剰摂取の最初の症状は、吐き気、めまい、頻脈、発熱、消化管出血-コーヒーグラウンドの ⁇ 吐と反射です。. 80 mg / kgの詐欺の最大量は、すすぎ、低血圧、けいれん、眠気、意識喪失、発熱、覚 ⁇ で観察されました。. すべての患者が回復した。.

特定の解毒剤は知られていない。. 対症療法と胃洗浄に加えて、呼吸のサポート、全身血圧の維持、静脈内ジアゼパムによるけいれんの抑制に特別な注意を払う必要があります。. 活性炭は、過剰摂取した患者のペントキシフィリンを吸収するために使用されました。.

薬物の過剰摂取の疑いがある場合は、地域の毒物管理センターにお問い合わせください。.

ヴァントキシル400の吸収の半減期は4〜6時間です。. ペントキシフィリンは、主に肝臓で主に代謝されます。. Vantoxyl 400の単回投与の60%が24時間かけて腎臓に排 ⁇ されます。.

ペントキシフィリンは経口投与後にほぼ完全に吸収されます。. バントキシルmg遅延錠剤は、投与後2〜3時間で血漿ペントキシフィリンの初期ピーク濃度を示しました。. 薬は主に代謝されます。. 活性主代謝物1-(5-ヒドロキシヘキシル)-3,7-ジメチル-キサンチン(代謝物I)は、母物質の二重血漿濃度で測定できます。. 生体内変化製品は、腎臓からほぼ独占的に排 ⁇ されます。.

トレンタル投与前の食物摂取は吸収を遅らせましたが、それを減らしませんでした。.