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Undestor (Testosterone)

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Undestor (Testosterone)

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治療オプション: Hypogonadism

医学的レビュー

Marina Burgos

最終更新 2025/12/22

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

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Undestor (Testosterone)の概要

クイックファクト

項目 内容
有効成分 テストステロン・ウンデカン酸エステル
剤形 経口カプセル(ソフトジェルカプセル)
薬理学的分類 アンドロゲン、ホルモン補充療法(HRT)剤
主な目的 ホルモンの回復(性腺機能低下症の治療)
由来 合成誘導体(エステルプロドラッグ)

アンデスター:HRT剤としての分類と目的

アンデスターは、体内の重要な男性ホルモンであるテストステロンの循環レベルを回復させるために使用される薬剤です。有効成分はテストステロン・ウンデカン酸エステルであり、この薬剤はアンドロゲンおよびホルモン補充療法(HRT)剤に分類されます。本剤は、成人男性における天然テストステロンの欠乏、すなわち性腺機能低下症として知られる臨床状態に対処し、ホルモンバランスを回復させるために基本法として用いられます。主な目的は、重要な生理機能をサポートするために必要なステロイドホルモンを体内に補給することにあります。欠乏レベルを治療するためのこの特定の化合物の使用は、多くの国際的なガイドラインにおいて臨床的に認められています。


組成と剤形:独自の経口プロドラッグ

有効成分であるテストステロン・ウンデカン酸エステルは、内因性ホルモンであるテストステロンの特定の合成誘導体です。本剤は経口カプセル、特にオイルベースの基剤に懸濁されたソフトジェルカプセルとして提供されます。この独自の構造により、化合物はエステルプロドラッグとして機能します。この化学的修飾では、長鎖のC-17ウンデカン酸エステルがホルモン分子に結合しており、これが薬剤の薬理学的なアイデンティティを形成しています。この特定の脂質製剤と化学構造は、経口投与後の効果的な全身供給を確保するため、主に体内のリンパ系を介した吸収を促進するように設計されています。


高度な機能:アンデスターによるテストステロンの供給

テストステロン・ウンデカン酸エステル化合物の主要な特徴は、代謝活性化のための独自の経路にあります。エステルプロドラッグは吸収されると、エステル切断と呼ばれる自然な代謝プロセスを受け、テストステロンがウンデカン酸鎖から分離されます。このプロセスにより、活性のある機能的なテストステロンとその活性代謝物であるジヒドロテストステロン(DHT)が血流中に放出されます。この供給方法は、他の多くの経口ステロイド化合物に影響を与える肝臓での広範な初回通過効果を回避するために戦略的に必要とされるものであり、経口カプセルによるテストステロン補充を、潜在的なホルモン欠乏を是正するための有効な選択肢としています。

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Undestor (Testosterone)で起こり得る副作用

副作用と安全性に関する情報

アンデスタ(テストステロン・ウンデカン酸エステル)の安全性プロファイルは、公式に記録された有害反応によって特徴付けられており、その多くは体内のアンドロゲン(男性ホルモン)作用に関連しています。副作用は発生頻度に基づいて分類され、影響を受ける器官系ごとに整理されています。


頻度別に分類された有害反応

「一般的(100人に1人以上、10人に1人未満)」と報告されている主な有害反応は、主に血液および前立腺の健康に関連するものです。これには、多血症(ヘマトクリット値およびヘモグロビン値の上昇)、前立腺特異抗原(PSA)値の上昇、および前立腺肥大症(BPH)の悪化が含まれます。その他に一般的な症状として、体重増加、頭痛、ニキビが報告されています。「まれ(1,000人に1人以上、100人に1人未満)」に見られる反応としては、下痢、気分変動(情緒不安定)、脱毛症などが挙げられます。


重大な有害反応と安全上の制約

アンドロゲン製剤クラスに関連する潜在的な重大リスクについても注意が必要です。これには、静脈血栓塞栓症(VTE)のリスクや、長期間にわたる高用量のアンドロゲン療法に関連して記録されている肝腫瘍(肝新生物)のリスクが含まれます。

安全性を確保するため、治療中はヘモグロビン、ヘマトクリット、PSA値、および肝機能検査の定期的なモニタリングを行うことが規定されています。

特定の対象者における安全性に関する注意点として、高齢者では前立腺疾患のリスクが高まること、また心疾患、肝機能障害、または腎機能障害のある患者では浮腫(体液貯留)のリスクがあることから、慎重な観察とモニタリングの必要性が強調されています。なお、前立腺がんや男性乳がんの罹患、またはその疑いがある男性への使用は「禁忌」とされています。

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過量投与および緊急時の対応

過量投与への対応と受診のタイミングについて

アンデスタ(テストステロン・ウンデカン酸エステル)の過量投与に関する公式なアプローチは、必須とされる管理上の措置と、推奨用量を超えて曝露した場合に観察される重篤な合併症の記録に重点を置いています。

過量投与が疑われる場合、公式に記録された特定の解毒剤は存在しないため、処置は「本剤の服用中止」および「適切な対症療法・支持療法」の提供によって管理されます。

直ちに救急医療を求めるべき状況

過量投与の疑いがある際、対象者に「意識の消失(倒れる)、けいれん、呼吸困難、あるいは目を覚まさない」といった症状が見られる場合は、直ちに救急車を呼ぶなどの緊急通報を行い、医療助けを求めてください。あわせて、中毒相談窓口などへの連絡も求められています。

記録されている過量投与の症状

指示された用量を超える使用は、文書化された深刻な有害反応と関連しています。これには、心筋梗塞、脳卒中、心血管死といった「心血管系」への重大な事象が含まれます。その他、肝毒性(肝臓へのダメージ)や、深刻な精神的症状といった全身性のリスクも記録されています。

また、イライラ感、神経過敏、あるいは持続的・頻繁な勃起といった過剰なアンドロゲン曝露の兆候が認められる場合は、管理手順として「用量の減量」が必要となります。重度の心機能障害、肝機能障害、または腎機能障害がある患者は、重度の浮腫(むくみ)やうっ血性心不全といった合併症のリスクが特に高く、これらの兆候が現れた場合には直ちに治療を中止する必要があります。

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Undestor (Testosterone)の治療上の用途

アンデスター(テストステロン・ウンデカン酸エステル)は、内因性テストステロンの欠乏または欠損に関連する状態である、男性の性腺機能低下症への対応に用いられるアンドロゲン製剤です。

主な治療領域は、日常生活に支障をきたすような全身状態のバランスの崩れに関連する症状を緩和することにあります。この薬剤は、テストステロン欠乏によって一時的または変動的な兆候が現れる状況において、適切な症状管理のサポートが必要とされる場合に適していると考えられています。一般的に、性欲の減退、勃起不全、無力症(疲れやすさ)、および身体組成の変化といった症状を助けるために使用されます。

これは、全身にかかる負担が高まっている状況において重要です。治療のアプローチは、全体的な症状による負担を和らげ、困難な時期にある患者をサポートすることに主眼を置いています。この補充療法は、そうした期間中の快適さを向上させることに寄与し、身体機能の安定性を維持するための助けとなる場合があります。

クイックファクト:適応:顕著な負担をもたらす症状の集まり(症状クラスター)

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使用適格性および使用上の制限

アンデスタ(テストステロン)を使用できる方と使用できない方

アンデスタ(テストステロン・ウンデカン酸エステル)の使用は、臨床症状および検査によってテストステロン欠乏症(性腺機能低下症)であると確定診断された「18歳以上の成人男性」にのみ厳格に承認されています。公式なラベル表示によれば、単なる加齢のみに起因するテストステロン値の低下に対する本剤の有効性は確立されておらず、こうした器質的な異常を伴わない原因に対する使用は一般的に推奨されません。

使用が禁じられている方(禁忌)と不適格なケース

前立腺がん、または男性乳がんの罹患、あるいはその疑いがある男性への使用は「禁忌」とされています。また、胎児へ危害を及ぼすリスクがあるため妊婦への使用も禁止されているほか、本剤の成分に対して過敏症の既往がある方も使用できません。加えて、18歳未満の男性における安全性および有効性は確立されていないため、使用の対象外となります。

条件付きの使用と制限事項

基礎疾患として心疾患、腎疾患、または肝疾患がある方は、副作用として報告されている「浮腫(むくみ、体液貯留)」のリスクがあるため、使用には注意が必要です。また、管理不良の高血圧症がある男性への使用は推奨されません。ヘマトクリット値の上昇が認められる方や、前立腺肥大症(BPH)のある方は、症状が悪化する可能性があるため、医学的な厳密なモニタリングが求められます。

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他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の医薬品等との相互作用について

公式な文書では、テストステロン・ウンデカン酸エステルと相互作用を示すいくつかの医薬品群が特定されています。これらは主に「薬力学的な影響」や、臨床検査結果への干渉として現れます。なお、相互作用のリスクのみを理由として、公式に併用禁忌と分類されている特定の薬剤の組み合わせはありません。


記録されている薬力学的・手順上の相互作用

相互作用する薬剤群 公式に記録されている影響および制限事項
経口抗凝固薬(ワルファリンなど) 抗凝固作用を増強させる可能性があります。国際標準比(INR)やプロトロンビン時間(PT)の頻繁なモニタリングが必要とされます。
血糖降下剤(インスリンなど) 血糖値を低下させる可能性があり、糖尿病治療薬の用量の調節(減量)が必要になる場合があります。
副腎皮質ステロイド/ACTH 併用により浮腫(むくみ、体液貯留)の形成を助長または増加させる可能性があります。
血圧を上昇させる可能性のある薬剤 併用により、血圧のさらなる上昇を招くおそれがあります。

相互作用に関するその他の制限事項

テストステロンと副腎皮質ステロイドの併用時に見られる体液貯留(浮腫)のリスク増加については、基礎疾患として心疾患、腎疾患、または肝疾患がある患者において、特段の注意が必要であるとされています。

また、テストステロンはチロキシン結合グロブリン(TBG)のレベルを低下させることがあります。その結果、血清中の総T4値の測定結果が低くなることがありますが、これは一般的に臨床検査値への干渉として認識されており、活性を有する「遊離型」の甲状腺ホルモン状態に影響を与えるものではないとされています。

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作用機序

アンデスタ(テストステロン)の作用機序

テストステロン・ウンデカン酸エステルであるアンデスタは、「プロドラッグ」として機能します。吸収後、体内の非特異的エステラーゼがウンデカン酸側鎖を切断することで、生物学的に活性なテストステロン分子が全身の血流中に放出されます。テストステロンは「アンドロゲン受容体(AR)」の作動薬(アゴニスト)として作用します。この受容体は、筋肉、骨、造血組織など、全身の標的組織に広く分布しているリガンド依存性の転写因子です。

細胞内の経路とカスケード

テストステロンは細胞膜を通過して細胞質内へと拡散し、そこでアンドロゲン受容体(AR)に結合します。この結合により受容体の構造変化が起こり、熱ショックタンパク質から解離した後、ホモ二量体として細胞核内へと移動します。核内において、活性化された受容体二量体はDNA上の特定の「アンドロゲン応答配列(ARE)」に結合し、標的遺伝子の転写を調節します。この「ゲノム経路」を通じて、タンパク質の合成や骨密度の維持に関与するタンパク質の発現が制御されます。

また、テストステロンは、転写を介さない迅速なメカニズムである「非ゲノム経路」も活性化します。これには、MAPK/ERKやAkt経路といったセカンドメッセンジャー・カスケードの活性化が含まります。これらの経路は、細胞膜に関連するアンドロゲン受容体や代替の膜受容体を介することが多く、結果として様々な細胞内タンパク質の迅速なリン酸化を引き起こします。

全身レベルへの影響

こうした経路が多様な組織で複合的に作用することで、全身の生理学的な調節が行われます。全身レベルでは、エリスロポエチン刺激の亢進による赤血球生成の促進、タンパク質合成の増加による除脂肪体重の増加などが認められます。また、下垂体からの黄体形成ホルモン(LH)および卵胞刺激ホルモン(FSH)の分泌に対する「負のフィードバック調節」を通じて、視床下部・下垂体・性腺軸を調節します。

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用法・用量に関する情報

アンデスタ(テストステロン)の使用方法について

アンデスタ(テストステロン・ウンデカン酸エステル経口カプセル)の投与は、公式な文書に記載されている特定の指示に従って管理されており、ホルモン補充療法としての使用に関する精密なプロトコルが確立されています。

公式な投与ガイドライン

本剤は経口専用の「軟カプセル」製剤であり、経口投与(口からの服用)が必要です。1日の総投与量は「分割投与」が標準とされており、処方された量を通常は朝と晩の2回に分けて服用することが求められます。

カテゴリー 公式な使用区分
投与経路 経口
剤形・成分量の基準 軟カプセル(通常、テストステロン・ウンデカン酸エステルとして40mg)
服用のパターン 1日2回(BID)

このレジメンは「導入期」から始まります。この期間では、通常1日あたり120mgから160mgという高めの総投与量が約2〜3週間投与されます。この初期段階の後、血清テストステロン濃度のモニタリングと臨床評価に基づき、投与量は通常1日あたり40mgから120mgの「維持範囲」へと調整されます。

使用における必須条件

有効成分の適切な吸収は、服用の状況に依存します。軟カプセルは、必要なリンパ系への取り込みを促進するために、必ず「食事と一緒」に服用しなければなりません。さらに公式な指示により、カプセルは水分とともに「そのまま飲み込む」必要があり、噛んだり砕いたりしてはいけないとされています。

治療を開始する前に、ガイドラインは「手続き上の条件」を義務付けています。テストステロン欠乏症の診断は、少なくとも「2回以上の異なる日」に午前中の血清テストステロン値を測定することによって確認される必要があります。高齢者については、意図した治療反応を得るために、より少量または低頻度の投与で十分な場合があることが記されています。このような体系化された使用プロトコルは、本剤が承認された規定通りに確実に使用されることを目的としています。

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最新の臨床エビデンス

最近の臨床的証拠

ウンデカン酸テストステロン(ウンデストール)に関する近年の臨床データは、男性性腺機能低下症の治療における有効性と長期的な安全性の両面に焦点を当てています。最新の研究では、経口製剤が血清テストステロン値を正常範囲内に安定して維持できることが示されており、特に新しい自己乳化型ドラッグデリバリーシステムを採用した製剤では、従来の課題であった食事による吸収の変動が改善され、肝毒性を回避しながら安定した生理的露出が得られることが確認されています。

臨床試験の報告によると、ウンデカン酸テストステロンの投与は、性欲、性的な満足度、気分、および勃起機能の維持において有意な改善をもたらすことが示されています。ある第3相試験(inTUne試験など)の解析では、治療開始後約3ヶ月で大多数の患者が目標とする血清テストステロン濃度に到達し、性活動のスコアがベースラインと比較して大幅に向上したことが報告されました。また、外用ジェル製剤と比較しても、性機能に関連する複数の評価項目において同等以上の改善が認められています。

長期的な安全性については、大規模な臨床試験(TRAVERSE試験など)の結果に基づき、心血管リスクに関する理解が進んでいます。最新のデータでは、適切な管理下でのテストステロン補充療法が主要な心血管イベント(心筋梗塞や脳卒中など)のリスクをプラセボと比較して有意に高めないことが示唆されています。一方で、血圧のわずかな上昇や、深部静脈血栓症および肺塞栓症を含む静脈血栓塞栓症のリスクについては、引き続き注意深いモニタリングが推奨されています。

また、前立腺の健康に関する長期レジストリ研究では、最長16年間の追跡調査においても、ウンデカン酸テストステロンによる治療が一般人口と比較して前立腺がんの発症率を増加させるという証拠は見つかっていません。現在の臨床指針では、治療の利点とリスクを個別に評価し、血算(ヘマトクリット値)や前立腺特異抗原(PSA)、血圧を定期的に測定する個別化されたモニタリング体制の重要性が強調されています。

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よくある質問(FAQ)

ウンデストール(テストステロン)に関するよくある質問(FAQ)


Q: ウンデストール(テストステロン)は、テストステロンの注射剤やゲル剤とどのように違うのですか?

A: ウンデストールは経口カプセル剤であり、体内のリンパ系を介して吸収されるように設計されています。この特殊な製剤設計により、他の多くの経口ステロイド剤に影響を及ぼす「肝臓での初回通過代謝」を回避することができます。このメカニズムは、皮膚から吸収される外用ゲル剤や、筋肉内に投与される注射剤とは異なります。

Q: ウンデストールが治療に用いられる「性腺機能低下症」の科学的な定義は何ですか?

A: 公的な患者向け情報によると、性腺機能低下症とは、男性の体(主に精巣)においてテストステロンなどの性ホルモンが十分に生成されない、あるいは全く生成されない状態を指します。ウンデストールは、これらのホルモンレベルの回復を助けるためのホルモン補充療法として処方されます。

Q: ウンデストールの意図された効果を実感するまでに、通常どのくらいの期間がかかりますか?

A: 規制当局が検討した臨床試験では、通常8週間などの設定された期間における主要症状の変化を測定することに焦点を当てています。公的な製品情報には、個々の使用者が薬の効果を実感し始める時期について、固定された期間や保証された期間の明記はありません。

Q: ウンデストールを服用する際、特定の食品や必要な脂肪分はありますか?

A: 公式のガイドラインでは、有効成分が正しく吸収されるのを助けるために、本剤を食事と一緒に服用することが指示されています。研究データによれば、約19グラムの脂肪分を含む食事が、本剤の最適な吸収に十分であるとされています。

Q: ウンデストールには、深刻な心臓疾患や脳卒中のリスクに関する警告はありますか?

A: 規制当局のラベルには、テストステロン治療に関連して心臓発作や脳卒中などの深刻な心血管イベントが報告されているという特定の警告が含まれています。公的文書には、心臓発作や脳卒中の症状が現れた場合は直ちに医師の診察を受ける必要があると記載されています。

Q: ウンデストールの乱用や誤用の可能性について、公的な警告はありますか?

A: 本剤はスケジュールIII規制物質に指定されており、乱用の可能性があります。公的な警告では、本剤の誤用(特に高用量での使用)は、心臓発作、脳卒中、およびうつ病などの精神衛生上の問題を含む、深刻な副作用につながる可能性があると指摘されています。

Q: ウンデストールが男性の生殖能力に影響を与える可能性はありますか?

A: 規制文書には、本剤の使用によって精子数が減少する可能性があることが記載されています。これは、テストステロン補充療法に関連する既知の潜在的な影響です。

Q: なぜウンデストールは一般的に1日複数回の服用が必要なのですか?

A: 公的文書には、この経口カプセルは通常1日2回服用すると記載されています。この投与スケジュールが必要な理由は、活性ホルモンであるテストステロンが体内の代謝プロセスによって血中に放出された後、比較的短い半減期を持つためです。

Q: 臨床試験において、気分や活力などの心理的メリットについての言及はありますか?

A: 公式の副作用報告には、気分のむら、過敏症、うつ病などの副作用がリストされています。その一方で、性腺機能低下症の治療は、多くの場合、性欲や活力の向上といった治療目標を目指して行われます。

Q: ウンデストールは、アンドリオールや他の経口ウンデカン酸テストステロン製品と同じ薬ですか?

A: ウンデストールの有効成分はウンデカン酸テストステロンです。アンドリオール(テストキャップス)やジェテンゾなど、世界の様々な地域で承認されている他の製品も、これと全く同じ有効成分を含んでいます。

Q: ウンデストールは、テストステロン低下に対する短期的または長期的な治療のどちらを目的としていますか?

A: 公式の処方情報によると、本剤は長期的な使用が適応とされています。一般的に、性腺機能低下症の慢性的な症状を軽減するために、適切なホルモンレベルを回復し、維持することを目的として使用されます。

Q: ウンデストールの治療によって、睡眠時無呼吸症候群が引き起こされたり、悪化したりすることはありますか?

A: 公的な警告では、テストステロン治療が睡眠中の呼吸障害である睡眠時無呼吸症候群を引き起こしたり、悪化させたりする可能性があると述べられています。このリスクは、肥満や慢性的肺疾患などの既存のリスク要因を持つ患者において特に指摘されています。

Q: ウンデカン酸テストステロンの注射剤において、最も頻繁に見られる投与部位の反応は何ですか?

A: ウンデストールは経口カプセル剤ですが、注射剤タイプのウンデカン酸テストステロンの規制文書では、一般的な副作用が説明されています。注射部位で最も頻繁に報告される反応は、痛みとあざです。

Q: ウンデストールはコレステロール値に影響を与えますか?

A: 公式の処方情報には、本剤がコレステロール値の変化に関連していることが示されています。そのため、規制当局は治療期間中、体内の脂質濃度を定期的にモニタリングする必要があるとしています。

Q: ウンデストールの服用を突然中止すると、体に何が起こりますか?

A: テストステロン療法の中止(特に誤用後)に関する公日文書では、離脱症状の可能性が指摘されています。発生し得る症状には、気分の落ち込み、疲労感、薬への欲求、落ち着きのなさ、不眠症などが含まれます。

Q: ウンデストールのような経口テストステロン剤において、活力や気分にピーク(山)とトラフ(谷)が生じるのは普通ですか?

A: 本剤は通常1日2回服用されるため、公式の薬物動態データは血中の薬物濃度が変動することを示唆しています。一部の使用者は、こうした濃度の変化に関連する可能性がある気分のむらや過敏症などの副作用を報告しています。

Q: なぜ経口ウンデカン酸テストステロン製品には、地域によって異なるブランド名があるのですか?

A: ウンデストール、アンドリオール、ジェテンゾなど、同じ有効成分に対して異なるブランド名が存在するのは、製薬会社が国ごとに個別の販売・製造承認を取得しているためです。これは、医薬品をグローバルに販売する企業にとって一般的な慣習です。

Q: ウンデストールの治療による変化は、服用を中止しても永続しますか?

A: 公式の臨床試験の要約によると、治療中に得られたメリットは一般的に永続的なものではありません。服用を中止すると、ホルモン数値やその他の治療効果は、通常数ヶ月以内に治療前のレベルに戻ります。

Q: ウンデストールは性欲(リビドー)に影響を与えますか?

A: 本剤は、性欲の低下を含む性腺機能低下症の症状を治療するために処方されます。一方で、公的文書には「性欲の変化」も潜在的な副作用として記載されています。

Q: 注射剤のウンデカン酸テストステロンに関連して言及される「肺オイル微小塞栓症(POME)」とは何ですか?

A: POME(肺オイル微小塞栓症)は、注射剤に関連する深刻かつ通常は一時的な副作用です。公的文書によると、注射プロセス中に油性溶液の微小な粒子が肺に移動することで引き起こされると考えられています。これは血栓ではないことが特に明記されています。

Q: 経口ウンデカン酸テストステロンの吸収は、肝機能の影響を受けますか?

A: 公式の薬理学文書によると、この経口カプセルの特殊な製剤設計は、肝臓での初回通過代謝を回避するように作られています。これは、薬の吸収をリンパ系へと誘導することによって達成されます。

Q: ウンデストールの服用中、モニタリングのためにどのくらいの頻度で医師の診察を受ける必要がありますか?

A: 公式の処方情報では、テストステロン、PSA、および脂質を含む主要な血液レベルのモニタリングスケジュールが規定されています。モニタリングは通常、治療の最初の1年間は3〜6ヶ月ごとに行われ、その後は年1回の確認が行われます。

Q: ウンデストールは、パフォーマンス向上を目指すボディビルダーやアスリートが使用できますか?

A: 本剤の公的な適応は、テストステロン欠乏症の医学的診断が確定した成人男性に厳格に限定されています。規制文書には、パフォーマンス向上のための本剤の使用は承認されておらず、許可もされていないことが明確に記されています。

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Undestor (Testosterone)の保管および廃棄方法

保管および廃棄に関する公式ガイドライン

製品の安定性と安全性を確保するため、公式な規定では経口テストステロン・ウンデカン酸エステルカプセルの保管について厳格な条件を定めています。

項目 規制上の要件
温度 管理された室温(20°Cから25°C)で保管してください。冷蔵または冷凍は避けてください。
保護 遮光のため、必ず「元の容器」および外箱に入れて保管してください。また、乾燥した通気性の良い場所での保管が求められます。
子供の安全 本剤は規制区分に基づき管理される物質であるため、「施錠できる場所」に保管し、子供の手の届かないところに置かなければなりません。

廃棄に関しては、未使用または期限切れのカプセルを家庭ごみとして捨てたり、排水(トイレやシンクなど)に流したりしてはいけません。規制に関する特定の規定に従い、薬局に返却するか、適切な処理・廃棄施設を通じて処分する必要があります。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

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