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治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:04.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
塩酸トラマドール/パラセタモール37.5 mg / 325 mgフィルムコーティング錠。
1つのフィルムコーティング錠には、37.5 mgの塩酸トラマドールと325 mgのパラセタモールが含まれています。
フィルムコーティング錠。
薄黄色のフィルムコーティング錠。片側が325ユーロ、反対側が「37.5」とマークされています。.
塩酸トラマドール/アセトアミノフェン錠は、中等度から重度の痛みの対症療法に適応されます。.
投与量。
成人および10代(12歳以上)。
塩酸トラマドール/パラセタモールの使用は、中等度から重度の痛みがトラマドールとパラセタモールの組み合わせを必要とする患者に限定する必要があります。.
用量は、患者の痛みと反応の強さに応じて個別に調整する必要があります。.
塩酸トラマドール/パラセタモールの2錠の開始用量が推奨されます。. 必要に応じて、1日あたり8錠(トラマドール300 mgおよびパラセタモール2600 mgに相当)以下の追加用量を服用できます。.
投与間隔は6時間以上でなければなりません。.
<-特別な警告と使用上の注意)。. 疾患の性質と重症度のために、塩酸トラマドール/パラセタモールによる繰り返しの使用または長期治療が必要な場合は、治療を継続する必要があるかどうかを判断するために、注意深く定期的に監視する必要があります(可能な場合は治療の中断あり)。.子供達。
塩酸トラマドール/パラセタモールの効果的かつ安全な使用は、12歳未満の子供には確立されていません。. したがって、この集団では治療は推奨されません。.
高齢患者。
通常の投与量を使用できますが、75歳以上のボランティアでは、トラマドールの消失半減期が経口投与後に17%増加したことに注意してください。. 75歳以上の患者は、トラマドールの存在により、投与間の最小間隔は6時間以上でなければならないことをお勧めします。.
腎不全。
トラマドールの存在により、重度の腎不全(クレアチニンクリアランス<10 ml /分)の患者における塩酸トラマドール/パラセタモールの使用。. 中程度の腎不全(クレアチニンクリアランスが10〜30 ml / min)の場合、投与量を12時間間隔に増やす必要があります。. トラマドールは血液透析または ⁇ 過によってゆっくりとしか除去されないため、鎮痛を維持するには透析後の投与は通常必要ありません。.
肝不全。
塩酸トラマドール/アセトアミノフェンは、重度の肝機能障害のある患者には使用しないでください。. 適度なケースでは、投与間隔の延長を慎重に検討する必要があります。.
適用方法。
経口投与用。.
錠剤は、十分な量の液体で丸ごと飲み込む必要があります。. 壊したり噛んだりしてはいけません。.
-トラマドール、パラセタモール、またはその他の成分に対する過敏症(6.1。. 薬物の ⁇ 形剤のリスト)。
-アルコール、催眠術、中枢鎮痛薬、オピオイドまたは向精神薬による急性中毒。
-塩酸トラマドール/アセトアミノフェンは、モノアミンオキシダーゼ阻害剤を投与されている患者には、または離脱後2週間以内に投与しないでください(4.5を参照)。. 他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用)、。
-重度の肝機能障害、。
-てんかんは治療によって制御されません(参照。. 4.4。. 特別な警告)。
子供達。
塩酸トラマドール/パラセタモールの効果的かつ安全な使用は、12歳未満の子供には確立されていません。. したがって、この集団では治療は推奨されません。.
高齢患者。
通常の投与量を使用できますが、75歳以上のボランティアでは、トラマドールの消失半減期が経口投与後に17%増加したことに注意してください。. 75歳以上の患者は、トラマドールの存在により、投与間の最小間隔は6時間以上でなければならないことをお勧めします。.
腎不全。
トラマドールの存在により、重度の腎不全(クレアチニンクリアランス<10 ml /分)の患者における塩酸トラマドール/パラセタモールの使用。. 中程度の腎不全(クレアチニンクリアランスが10〜30 ml / min)の場合、投与量を12時間間隔に増やす必要があります。. トラマドールは血液透析または ⁇ 過によってゆっくりとしか除去されないため、鎮痛を維持するには透析後の投与は通常必要ありません。.
肝不全。
塩酸トラマドール/アセトアミノフェンは、重度の肝機能障害のある患者には使用しないでください。. 適度なケースでは、投与間隔の延長を慎重に検討する必要があります。.
適用方法。
経口投与用。.
錠剤は、十分な量の液体で丸ごと飲み込む必要があります。. 壊したり噛んだりしてはいけません。.
4.3禁 ⁇ 。-トラマドール、パラセタモール、またはその他の成分に対する過敏症(6.1。. 薬物の ⁇ 形剤のリスト)。
-アルコール、催眠術、中枢鎮痛薬、オピオイドまたは向精神薬による急性中毒。
-塩酸トラマドール/アセトアミノフェンは、モノアミンオキシダーゼ阻害剤を投与されている患者には、または離脱後2週間以内に投与しないでください(4.5を参照)。. 他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用)、。
-重度の肝機能障害、。
-てんかんは治療によって制御されません(参照。. 4.4。. 特別な警告)。
4.4特別な警告および使用上の注意。警告:。
-12歳以上の成人および青年。. 塩酸トラマドール/パラセタモールの最大投与量8錠を超えてはなりません。. 意図しない過剰摂取を回避するために、患者は推奨用量を超えないように、また医師の助言なしに他のパラセタモール(市販を含む)または塩酸トラマドール含有製品を同時に使用しないようにアドバイスされるべきです。.
-重度の腎不全(クレアチニンクリアランス<10 ml / mm)では、塩酸トラマドール/パラセタモールは推奨されません。.
-塩酸トラマドール/アセトアミノフェンは、重度の肝機能障害のある患者には使用しないでください。. アセトアミノフェンの過剰摂取のリスクは、非肝硬変性アルコール性肝疾患の患者で大きくなります。. 適度なケースでは、投与間隔の延長を慎重に検討する必要があります。.
-重度のアテミン充足率では、塩酸トラマドール/パラセタモールは推奨されません。.
-トラマドールはオピオイド依存患者の代わりとしては適していません。. オピオイド作動薬ですが、トラマドールはモルヒネ引張症状を抑制できません。.
-けいれんは、発作を起こしやすい、または発作のしきい値を下げる他の薬、特に選択的セロトニン再取り込み阻害剤、三環系抗うつ薬、抗精神病薬、中枢鎮痛薬または局所麻酔を服用しているトラマドール治療患者で報告されています。. 治療によって制御されるてんかん患者または発作を起こしやすい患者は、必須の状況下でのみ、塩酸トラマドール/パラセタモールで治療されるべきです。. 推奨用量でトラマドールを投与されている患者では、けいれんが報告されています。. トラマドールの用量が推奨される上限用量を超えると、リスクが高まる可能性があります。
-オピオイドアゴニスト ⁇ 抗薬(ナルブフィン、ブプレノルフィン、ペンタゾシン)の同時使用は推奨されません(参照)。
-重度の肝機能障害、。
-てんかんは治療によって制御されません(参照。. 4.4。. 特別な警告)。
4.4特別な警告および使用上の注意。警告:。
-12歳以上の成人および青年。. 塩酸トラマドール/パラセタモールの最大投与量8錠を超えてはなりません。. 意図しない過剰摂取を回避するために、患者は推奨用量を超えないように、また医師の助言なしに他のパラセタモール(市販を含む)または塩酸トラマドール含有製品を同時に使用しないようにアドバイスされるべきです。.
-重度の腎不全(クレアチニンクリアランス<10 ml / mm)では、塩酸トラマドール/パラセタモールは推奨されません。.
-塩酸トラマドール/アセトアミノフェンは、重度の肝機能障害のある患者には使用しないでください。. アセトアミノフェンの過剰摂取のリスクは、非肝硬変性アルコール性肝疾患の患者で大きくなります。. 適度なケースでは、投与間隔の延長を慎重に検討する必要があります。.
-重度のアテミン充足率では、塩酸トラマドール/パラセタモールは推奨されません。.
-トラマドールはオピオイド依存患者の代わりとしては適していません。. オピオイド作動薬ですが、トラマドールはモルヒネ引張症状を抑制できません。.
-けいれんは、発作を起こしやすい、または発作のしきい値を下げる他の薬、特に選択的セロトニン再取り込み阻害剤、三環系抗うつ薬、抗精神病薬、中枢鎮痛薬または局所麻酔を服用しているトラマドール治療患者で報告されています。. 治療によって制御されるてんかん患者または発作を起こしやすい患者は、必須の状況下でのみ、塩酸トラマドール/パラセタモールで治療されるべきです。. 推奨用量でトラマドールを投与されている患者では、けいれんが報告されています。. トラマドールの用量が推奨される上限用量を超えると、リスクが高まる可能性があります。
-オピオイドアゴニスト ⁇ 抗薬(ナルブフィン、ブプレノルフィン、ペンタゾシン)の同時使用は推奨されません(4.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用を参照)。.
使用上の注意。
寛容と身体的および/または心理的中毒も治療用量で発生する可能性があります。. 鎮痛治療の臨床的必要性は定期的に見直されるべきである。. オピオイド中毒の病歴がある患者と薬物乱用または中毒の患者では、治療は短期間、医学的監督の下でのみ行われるべきです。. 塩酸トラマドール/アセトアミノフェンは、頭蓋外傷の患者、未知の理由でけいれん性障害、胆道障害、ショック、意識障害、呼吸中心または呼吸機能に影響を与える問題、または頭蓋内圧の上昇を伴う傾向がある患者には注意して使用する必要があります圧力。.
過剰摂取のアセトアミノフェンは、一部の患者に肝毒性を引き起こす可能性があります。.
アヘン剤の離脱中に発生する症状と同様の離脱反応の症状は、治療用量および短期治療でも発生する可能性があります。. 離脱症状は、離乳時、特に長い治療時間の後に若返ることによって回避できます。. 中毒や虐待の事例はめったに報告されていません。.
アヘン剤の離脱中に発生する症状と同様の離脱反応の症状が発生することがあります。.
ある研究では、エンフルランと笑いガスによる全身麻酔中にトラマドールを使用すると、術中リコールが増加したと報告されています。. さらなる情報が利用可能になるまで、軽麻薬でのトラマドールの使用は避けられるべきです。.
4.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用。同時使用は以下とは禁 ⁇ です。
非選択的MAO阻害剤。
セロトニン作動性症候群のリスク:下 ⁇ 、頻脈、発汗、振戦、 ⁇ 乱、さらには ⁇ 睡。.
-選択的-A MAO阻害剤。
非選択的MAO阻害剤の外挿。
セロトニン作動性症候群のリスク:下 ⁇ 、頻脈、発汗、振戦、 ⁇ 乱、さらには ⁇ 睡。.
-選択的B MAO阻害剤。
セロトニン症候群を連想させる覚 ⁇ の中心的な症状:下 ⁇ 、頻脈、発汗、振戦、 ⁇ 睡、さらには ⁇ 睡。.
MAO阻害剤による最近の治療の場合、トラマドールによる治療の前に2週間の遅延が発生するはずです。
同時使用は推奨されません:。
- アルコール。
アルコールはオピオイド鎮痛薬の鎮静効果を高めます。.
警戒への影響は、車両の運転や機械の使用を危険にさらす可能性があります。. アルコール飲料やアルコール含有薬の服用は避けてください。.
-カルバマゼピンおよび他の酵素誘導剤。
トラマドールの血漿中濃度が低下したため、有効性が低下し、持続時間が短くなるリスク。.
-オピオイドアゴニスト ⁇ 抗薬(ブプレノルフィン、ナルブフィン、ペンタゾシン)。
離脱症候群を発症するリスクを伴う受容体への競争的遮断効果による鎮痛効果の減少。.
考慮しなければならない同時使用:。
-個々のケースでは、選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)やトリプタンなどの他のセロトニン系薬剤と組み合わせたトラマドールの治療的使用に関連するセロトニン症候群の報告があります。. セロトニン症候群の兆候には、混乱、覚 ⁇ 、発熱、発汗、運動失調、高反射症、ミオクローヌスおよび下 ⁇ が含まれます。.
-その他のオピオイド誘導体(抗ツシバおよび代替治療を含む)、ベンゾジアゼピンおよびバルビツール酸塩。.
呼吸抑制のリスクの増加。過剰摂取すると致命的となる可能性があります。.
-他のオピオイド誘導体(抗ツール剤および代替治療を含む)、バルビツール酸塩、ベンゾジアゼピン、他の抗不安薬、催眠薬、鎮静抗うつ薬、鎮静抗ヒスタミン薬、神経遮断薬、中枢抗高血圧薬、サリドマイドおよびバクロフェンなどの他の中枢神経系抑制剤。.
これらの薬は中枢性うつ病を引き起こす可能性があります。. 警戒への影響は、車両の運転や機械の使用を危険にさらす可能性があります。.
-医学的に適切な、プロトロンビン時間の定期的な評価は、INRの増加の報告に基づいて、塩酸トラマドール/パラセタモールとワルファリン様化合物を同時に投与する場合に実行する必要があります。
-ケトコナゾールやエリスロマイシンなど、CYP3A4を阻害することが知られている他の薬は、トラマドールの代謝(N-脱メチル化)を阻害し、おそらく活性O-脱メチル化代謝物の代謝も阻害する可能性があります。. そのような相互作用の臨床的意義は研究されていません。.
-ブプロピオン、セロトニン再取り込み阻害剤、抗うつ薬、三環系抗うつ薬、神経遮断薬など、発作のしきい値を下げる薬。. これらの薬物とトラマドールの同時投与は、けいれんのリスクを高める可能性があります。. パラセタモールの吸収率はメトクロプラミドまたはドンペリドンによって増加することができ、コレスチラミンによる吸収は減少することができます。.
-限られた数の研究で、制吐剤5-HT3 ⁇ 抗薬オンダンセトロンの術前または術後の使用は、術後の痛みのある患者におけるトラマドールの必要性を高めました。.
妊娠。
塩酸トラマドール/パラセタモールはトラマドールを含む有効成分の固体の組み合わせであるため、妊娠中は使用しないでください。.
-パラセタモールデータ:。
妊娠中の女性に関する大量のデータは、奇形や胎児/新生児毒性を示していません。. パラセタモールは、臨床的に必要な場合は妊娠中に使用できますが、可能な限り最短の時間で可能な限り低い頻度で最低有効量で使用する必要があります。.
-トラマドールに関するデータ:。
妊娠中の女性のトラマドールの安全性を評価するための証拠が不十分であるため、妊娠中はトラマドールを使用しないでください。. 出産前または出産中に投与されるトラマドールは、子宮の収縮性に影響を与えません。. 新生児は、通常は臨床的に関連しない呼吸数の変化を経験する可能性があります。. 妊娠中の長期治療は、それに慣れた結果、出産後の新生児の離脱症状につながる可能性があります。.
母乳育児。
塩酸トラマドール/パラセタモールはトラマドールを含む有効成分の固体の組み合わせであるため、授乳中は服用しないでください。.
母体トラマドルドの投与量の約0.1%が母乳中に排 ⁇ されます。. 産後直期の場合、これは母乳で育てられた乳児が1日400 mgまでの経口投与で摂取したトラマドールの平均量に相当します。これは、母体の体重調整用量の3%です。. このため、母乳育児中はトラマドールを使用しないでください。また、トラマドールによる治療中は母乳育児を中止する必要があります。. 母乳育児は一般的に単回投与後のトラマドールです。
必要ありません。-パラセタモールデータ:。
パラセタモールは母乳中に排 ⁇ されますが、臨床的に有意な量ではありません。. 利用可能な公開データは、パラセタモールのみを含む単一の成分を含む医薬品で母乳育児をしている女性を禁 ⁇ にしていません。
-トラマドールに関するデータ:。
トラマドールとその代謝産物は、母乳中に少量含まれています。. 乳児は母親の線量の約0.1%を取ることができます。. 授乳中はトラマドールを服用しないでください。.
不妊。
動物実験は、生殖能力に対するトラマドールまたはパラセタモールの影響を示していません。. トラマドールとパラセタモールの組み合わせによる不妊治療の研究は行われませんでした。. 人間の生殖能力に対する組み合わせの影響に関するデータはありません。.â€。
-トラマドールは眠気やめまいを引き起こす可能性があり、アルコールや他のCNS抑制剤によって悪化する可能性があります。. 影響を受ける場合、患者は機械を運転したり操作したりしないでください。.
-この薬は認知機能に影響を与え、安全に運転する患者の能力に影響を与える可能性があります。. このクラスの医薬品は、1988年の道路交通法の5aに基づく規制に含まれる医薬品のリストに含まれています。. この薬を処方するとき、患者は次のことを知らされるべきです:
-薬はあなたの運転能力に影響を与える可能性があります。
-薬があなたにどのように影響するかを知るまで運転しないでください。
-この薬の影響下で運転することは犯罪です。
-ただし、次の場合は、刑事犯罪(「法的防御」と呼ばれます)を犯すことはありません。
o医学は医学的または歯科的問題を治療するために処方されています。
oあなたは処方医師の指示に従って、そして薬に提供された情報に従ってそれを服用しました。
o安全に運転する能力には影響しませんでした。
塩酸トラマドールとパラセタモールの組み合わせで行われた臨床試験中に最も一般的に報告された副作用は、患者の10%以上に見られた吐き気、めまい、傾眠でした。.
心血管系障害:。
-珍しい(> 1/1000から<1/100):高血圧、動 ⁇ 、頻脈、不整脈。
中枢および末 ⁇ 神経系障害:。
-非常に一般的(> 1/10):めまい、眠気。
-一般的(> 1/100から<1/10):頭痛、振戦。
-珍しい(> 1/1000から<1/100):不随意筋収縮、感覚異常、耳鳴り。
-まれ(> 1/10000から<1/1000):運動失調、けいれん、失神。
精神障害:。
-一般的(> 1/100から<1/10):混乱、気分のむら(恐怖、緊張、陶酔)、睡眠障害。
-珍しい(> 1/1000から<1/100):うつ病、幻覚、悪夢、健忘症。
-まれ(> 1/10000から<1/1000):薬物中毒。
市販後調査。
-非常にまれ(<1/10000):虐待。.
視覚障害:。
-まれ(> 1/10000から<1/1000):ぼやけています。
呼吸器疾患:。
-珍しい(> 1/1000から<1/100):呼吸困難。
胃腸障害:。
-非常に一般的(> 1/10):吐き気。
-一般的(> 1/100から<1/10): ⁇ 吐、便秘、口渇、下 ⁇ 腹痛、消化不良、 ⁇ 腸。
-珍しい(> 1/1000から<1/100): ⁇ 下障害、メラエナ。
肝臓および胆道系障害:。
-珍しい(> 1/1000から<1/100):肝トランスアミナーゼの増加。
皮膚および四肢障害:。
-一般的(> 1/100から<1/10):発汗、そう ⁇ 。
-珍しい(> 1/1000から<1/100):皮膚反応(例:. 発疹、じんま疹)。
尿器系障害:。
-珍しい(> 1/1000から<1/100):アルブミン尿症、ミクション障害(排尿障害および尿閉)。
全体としての体:。
-珍しい(> 1/1000から<1/100):シャワー、ほてり、胸の痛み。
代謝と栄養障害:。
-不明:低血糖。
臨床試験中に観察されませんでしたが、トラマドールまたはパラセタモールの投与に関連することが知られている以下の副作用は除外できません。
トラマドール。
-起立性低血圧、徐脈、崩壊(トラマドール)。.
-トラマドールの市販後調査により、プロトロンビン時間の増加など、ワルファリン効果にまれな変化が生じました。.
-まれなケース(> 1/10000から<1/1000):呼吸器症状を伴うアレルギー反応(例:. 呼吸困難、気管支 ⁇ 、 ⁇ 鳴、血管神経性浮腫)およびアナフィラキシー。
-まれなケース(> 1/10000から<1/1000):食欲の変化、運動衰弱、呼吸抑制。
-トラマドールの投与後、心理的副作用が発生する可能性があり、強度と種類は個別に異なります(薬の性格と期間によって異なります)。. これらには、気分のむら(通常は喜びが時々不快感を与える)、活動の変化(通常は時折抑圧が高まる)、認知能力と感覚能力の変化が含まれます。
(例:. 意思決定行動、知覚障害)。.
-因果関係は確立されていませんが、 ⁇ 息の悪化が報告されています。.
-アヘン剤の離脱中に発生する症状と同様の離脱症状の症状は、落ち着きのなさ、不安、緊張、不眠症、運動過剰、振戦、胃腸症状のように発生する可能性があります。. 塩酸トラマドールが突然中止されたときに非常にまれに観察された他の症状は、パニック発作、重度の不安、幻覚、感覚異常、耳鳴り、異常なCNS症状です。.
パラセタモール。
-パラセタモールの副作用はまれですが、発疹を含む過敏症が発生する可能性があります。.
-血小板減少症や無 ⁇ 粒球症などの血液異常症の報告がありますが、これらは必ずしもパラセタモールに関連しているわけではありませんでした。.
-パラセタモールがワルファリン様化合物と一緒に投与された場合、低プロプロビン血症を引き起こす可能性があることを示唆するいくつかの報告があります。. 他の研究では、プロトロンビンの時間は変化しませんでした。.
疑わしい副作用の通知。
薬物の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. 薬物の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。. ヘルスケアの専門家は、www.mhra.gov.uk / yellowcardのイエローカードシステムを通じて疑わしい副作用を報告するよう求められています。
塩酸トラマドール/アセトアミノフェンは、有効成分の強固な組み合わせです。. 過剰摂取の場合、症状にはトラマドールまたはパラセタモールまたはその両方の毒性の兆候と症状が含まれる場合があります。.
トラマドールの過剰摂取の症状:。
原則として、他の中枢鎮痛薬(オピオイド)と同様の症状がトラマドール中毒に予想されます。. これらには、特に、縮 ⁇ 、 ⁇ 吐、心血管虚脱、 ⁇ 睡までの意識障害、けいれん、呼吸停止までの呼吸抑制が含まれます。.
パラセタモールの過剰摂取の症状:。
過剰摂取は特に幼児を心配しています。. 最初の24時間のパラセタモールの過剰摂取の症状には、 ⁇ 白、吐き気、 ⁇ 吐、食欲不振、腹痛などがあります。. 肝障害は摂取後12〜48時間で発生する可能性があります。. グルコース代謝と代謝性アシドーシスの異常が発生する可能性があります。. 重度の中毒では、肝不全が脳症、 ⁇ 睡、死に至る可能性があります。. 急性尿細管壊死を伴う急性腎不全は、重度の肝障害なしに発症する可能性があります。. 心不整脈と ⁇ 炎が報告されています。.
7.5〜10 g以上のパラセタモールを服用した成人では、肝障害が考えられます。. 過剰な量の毒性代謝物(通常、パラセタモールの通常用量を摂取すると、グルタチオンによって適切に解毒されます)は、不可逆的に肝組織に結合していると考えられています。.
緊急治療:。
-すぐに特別ユニットに引き渡されました。.
-呼吸機能および循環機能の維持。
-治療を開始する前に、測定と肝臓検査のためにパラセタモールとトラマドールの血漿濃度を実行するために、過剰摂取後できるだけ早く血液サンプルを採取する必要があります。.
-最初に肝臓検査を実施し(過剰摂取の場合)、24時間ごとに繰り返します。. 肝酵素(ASAT、ALAT)の増加が通常観察され、1〜2週間後に正常化します。.
-刺激または胃洗浄によって患者を ⁇ 吐させることにより、胃を空にします(患者が意識に忍耐がある場合)。.
-呼吸の継続性の維持や心血管機能の維持などのサポート手段を開始する必要があります。ナロキソンは呼吸抑制を逆転させるために使用されるべきです。発作はジアゼパムで制御できます。.
-トラマドールは、血液透析または ⁇ 過によって血清から最小限に排 ⁇ されます。. したがって、塩酸トラマドール/パラセタモールによる血液透析またはヘモフィルトレーションのみによる急性中毒の治療は、解毒には適していません。.
パラセタモールの過剰摂取を治療する場合、即時治療が不可欠です。. 重大な初期症状の欠如にもかかわらず。, 患者は即時の治療のために病院に紹介されるべきです。, そしてすべての成人または青年。, 過去4時間に約7.5 G以上のパラセタモールを服用した人、または各子供。, 過去4時間で> 150 mg / kgパラセタモール。, 胃洗浄を行う必要があります。. 血液中のパラセタモール濃度は、肝障害のリスクを評価するために、過剰摂取後4時間より後に測定する必要があります(パラセタモールの過剰摂取ノモグラムによる)。. 経口メチオニンまたは静脈内N-アセチルシステイン(NAC)は、過剰摂取後少なくとも48時間までプラスの効果がある可能性があり、必要になることがあります。. 静脈内NAC投与は、過剰摂取から8時間以内に開始される場合に最も有益です。. ただし、NACは、プレゼンテーションの時間が過剰摂取後8時間を超え、完全な治療コースを継続する場合に引き続き投与する必要があります。. 大量の過剰摂取の疑いがある場合は、すぐにNac治療を開始する必要があります。. 一般的な支援策が利用可能でなければなりません。.
報告された量のパラセタモールに関係なく、パラセタモールの解毒剤であるNACは、可能であれば、過剰摂取から8時間以内にできるだけ早く経口または静脈内投与する必要があります。.
薬物療法グループ:トラマドール、ATCコードの組み合わせ:N02A X 52。
痛み。
トラマドールは中枢神経系に作用するオピオイド鎮痛薬です。. トラマドールは、オピオイド受容体 ⁇ 1 ⁇ 4、 ⁇ 、 ⁇ oの純粋な非選択的アゴニストであり、âµ受容体に対する親和性が高い。. その鎮痛効果に寄与する他のメカニズムには、ノルアドレナリンの神経再開の阻害とセロトニン放出の増加が含まれます。. トラマドールにはアンチタッシブ効果があります。. モルヒネとは異なり、トラマドールの鎮痛剤の幅広い用量には呼吸抑制効果はありません。. 同様に、消化器の運動性は変化していません。. 心血管への影響は一般に低いです。. トラマドールの有効性は、モルヒネの10分の1から6分の1と考えられています。.
パラセタモールの鎮痛特性の正確なメカニズムは不明であり、中央および末 ⁇ 効果を持つ可能性があります。.
塩酸トラマドール/アセトアミノフェンは、WHOの痛みのはしごのレベルII鎮痛剤として配置されており、医師がそれに応じて使用する必要があります。.
トラマドールはラセミ型で投与され、トラマドールとその代謝物M1の[-]および[+]型が血液中に検出されます。. トラマドールは投与後に急速に吸収されますが、その吸収はパラセタモールの吸収よりも遅くなります(半減期は長くなります)。. トラマドール/パラセタモール(37.5 mg / 325 mg)錠剤を1回経口投与した後、ピーク血漿濃度は64.3 / 55.5 ng / ml [(+)-トラマドール/(-)-トラマドール]および4.2 ⁇ µg / ml (パラセタモール)1時間後。.. 平均消失半減期t1 / 2は、5.1 / 4.7時間[(+)-トラマドール/(-)-トラマドール]および2.5時間(パラセタモール)です。.
塩酸トラマドール/パラセタモールの単回および反復経口投与後の健康なボランティアの薬物動態研究では、単独で使用される活性物質のパラメーターと比較して、各活性物質の速度論的パラメーターに有意な臨床的変化は観察されませんでした。.
録音:。
ラセミトラマドールは、経口投与後に急速かつほぼ完全に吸収されます。. 100 mgの単回投与の平均絶対バイオアベイラビリティは約75%です。. 反復投与後、バイオアベイラビリティが増加し、約90%に達します。.
塩酸トラマドール/パラセタモールの投与後、パラセタモールの経口吸収は迅速かつほぼ完全であり、主に小腸で行われます。. パラセタモールの最高血漿濃度は1時間で到達し、トラマドールの同時投与によって変化しません。.
塩酸トラマドール/パラセタモールを食物とともに経口投与しても、血漿濃度やトラマドールやパラセタモールの吸収の程度に大きな影響がないため、食事時間に関係なくPを摂取できます。.
販売:。
トラマドールは高い組織親和性を持っています(Vd、 ⁇ 2= 203±40 l)。. 血漿タンパク質結合は約20%です。.
パラセタモールは、脂肪を除くほとんどの体組織に蔓延しているようです。. その見かけの分布量は約0.9 l / kgです。. パラセタモールの比較的小さな割合(約20%)が血漿タンパク質に結合しています。.
代謝:。
トラマドールは経口投与後に主に代謝されます。. 用量の約30%は未変化の薬として尿中に排 ⁇ され、用量の60%は代謝物として排 ⁇ されます。. トラマドールは、O-脱メチル化(酵素CYP2D6によって触媒される)によって代謝物M1に、N-脱メチル化(CYP3Aによって触媒される)によって代謝物M2に代謝されます。. M1はさらにN-脱メチル化およびグルクロン酸との結合により代謝されます。. M1の血漿排出半減期は7時間です。. 代謝物M1は鎮痛作用があり、親薬よりも強いです。. M1の血漿濃度はトラマドールの血漿濃度よりも何倍も低く、臨床効果への寄与は複数回投与しても変化する可能性は低いです。.
パラセタモールは主に、グルクロン酸抱合と硫酸化という2つの重要な肝臓経路を介して肝臓で代謝されます。. 後者の経路は、治療用量を超える用量で迅速に飽和することができます。. ごく一部(4%未満)は、チトクロームP 450によって代謝されて活性中間体(N-アセチルベンゾキノンイミン)になり、通常の使用条件下で還元グルタチオンによってすぐに解毒され、システインとメルカプツール酸への結合後に尿中に排 ⁇ されます。. しかし、大量の過剰摂取により、この代謝産物の量は増加します。.
除去:。
トラマドールとその代謝産物は主に腎臓から排 ⁇ されます。. 成人のパラセタモールの半減期は約2〜3時間です。. それは子供では短く、新生児や肝硬変患者では少し長くなります。. パラセタモールは、主にグルクロとスルホコンジュゲート誘導体の用量依存的な形成によって排除されます。. 9%未満のパラセタモールが変化せずに尿中に排 ⁇ されます。. 腎不全の場合、両方の化合物の半減期が延長されます。.
固定組み合わせ(トラマドールとパラセタモール)を使用した前臨床試験は、発がん性または変異原性の影響または受胎能への影響を評価するために行われませんでした。.
トラマドールとパラセタモールの組み合わせで経口治療されたラットの子孫では、この薬に起因する催奇形性の影響は観察されていません。.
トラマドールとパラセタモールの組み合わせは、非毒性用量(50/434 mg / kgトラマドール/パラセタモール)でラットに胚毒性および胎児毒性があることが証明されています。..e.、ヒトの最大治療用量の8.3倍。. この用量では催奇形性の影響は観察されなかった。. 胚と胎児への毒性は、胎児の体重の減少と過剰な ⁇ 骨の増加につながります。. 軽度の母体毒性効果(10/87および25/217 mg / kgトラマドール/パラセタモール)を引き起こした低用量は、胚または胎児に毒性作用をもたらしませんでした。. 標準的な変異原性試験の結果は、ヒトのトラマドールに潜在的な遺伝毒性のリスクを示さなかった。.
発がん性試験の結果は、ヒトのトラマドールの潜在的なリスクを示していません。.
トラマドールを用いた動物実験は、非常に高用量の母体毒性に関連して、臓器開発、骨化、新生児死亡率への影響を示しました。. 出生生殖能力と子孫の発達は影響を受けなかった。. トラマドールは胎盤を横切ります。. トラマドールの経口投与後、雄ラットでは50 mg / kg、雌ラットでは75 mg / kgまでの生殖能力への影響は観察されなかった。.
広範な研究では、治療(D. H.非毒性)用量におけるパラセタモールの関連する遺伝毒性リスクの証拠は示されていません。.
ラットとマウスを用いた長期研究では、非肝毒性用量のアセトアミノフェンでの関連する腫瘍の影響の証拠は示されませんでした。.
動物研究と広範な人間の経験は、これまでのところ生殖毒性の証拠を提供していません。.
アルファ化デンプン。
デンプングリコール酸ナトリウム(タイプA)。
微結晶性セルロース。
ステアリン酸マグネシウム。
ヒプロメロース。
二酸化チタン。
マクロゴール400。
黄色の酸化鉄。
ポリソルベート80。
該当なし。.
3年。
この薬は特別な保管条件を必要としません。.
塩酸トラマドール/アセトアミノフェンは、PVC / PVdC /アルミニウム気泡でパッケージされています。.
60錠の箱。
特別な要件はありません。.
Athlone Pharmaceuticals Limited。
Ballymurray、Co.Roscommon、
アイルランド。
PL 30464/0170。
2016年5月18日。
2016年7月14日。