コンポーネント:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:19.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
投薬形態と強さ。
ULTRACETタブレットにはそれぞれ37.5 mgのトラマドールが含まれています。 塩酸塩と325 mgのアセトアミノフェン。. 錠剤は淡黄色でコーティングされています。 カプセル型で、片側に「O-M」がデボス加工されています。 もう1つは「650」。.
保管と取り扱い。
ULTRACET(塩酸トラマドール/アセトアミノフェン)錠。 37.5 mgの塩酸トラマドールと325 mgのアセトアミノフェンを含むのは軽いです。 黄色のコーティングされたカプセル型の錠剤で、「O-M」が1つに分解されています。 側面と「650」は他方で、次のように利用できます。
100年代:。 | NDC。 50458-650-60。 | 100錠のボトル。 |
HUD 100s : | NDC。 50458-650-10。 | ブリスター内の100単位用量のパッケージ。 パック、それぞれ10錠のカード10枚。 |
タイトな容器に調剤します。. 20-25°C(68-。 77°F); 15〜30°C(59〜86°F)への遠足。..
製造元:Janssen Ortho、LLC、Gurabo、プエルトリコ。 00778。. 製造:Janssen Pharmaceuticals、Inc.、ニュージャージー州タイタスビル。 08560。. 2017年1月に改訂。
ULTRACETタブレットは、管理に使用されます。 オピオイド鎮痛剤を必要とするほど重度の急性 ⁇ 痛。 代替治療は不十分です。.
使用の制限。
ULTRACETタブレットは、5つの短期使用に適応されます。 数日以下。.
中毒、虐待、誤用のリスクがあるためです。 オピオイド、推奨用量でも。 代替治療オプションがある患者に使用するためにULTRACETを予約します。 [例えば.、非オピオイド鎮痛薬]:。
- 許容されていない、または許容されない。 許容されます。
- 適切な鎮痛剤を提供していない、または期待されていません。 適切な鎮痛を提供するため。.
重要な投与量と投与手順。
- ULTRACETは5日以上使用が承認されていません。.
- ULTRACETの推奨用量を超えないようにしてください。しない。 ULTRACETを他のトラマドールまたはアセトアミノフェン含有製品と共同投与します。 .
- 最短の期間、最低有効量を使用してください。 個々の患者の治療目標と一致しています。.
- 各患者の投与計画を開始します。 患者の痛みの重症度を考慮して、個別に、患者。 反応、以前の鎮痛治療経験、および中毒の危険因子。 虐待、誤用。.
- 呼吸抑制について患者を注意深く監視します。 特に、治療開始後およびその後24〜72時間以内に。 ULTRACETで投与量を増やし、それに応じて投与量を調整します。.
最初の投与量。
ULTRACETの初期用量は、4〜6錠ごとに2錠です。 1日あたり最大8錠までの痛みの緩和に必要な時間。.
腎障害のある患者の投与量の変更。
クレアチニンクリアランスが30未満の患者。 mL / min、12時間ごとに2錠を超えないようにしてください。.
ULTRACETの中止。
ULTRACETは5日を超える使用は承認されていません。. に。 ULTRACETによる身体的依存が可能な状況では、徐々に使用してください。 下向きのテーパーで、ULTRACETの使用を突然停止しないでください。..
ULTRACETは以下の患者には禁 ⁇ です。
- 重大な呼吸抑制。.
- 監視されていない急性または重度の気管支 ⁇ 息。 ⁇ 生装置の設定または欠如。.
- 胃腸が既知または疑われる患者。 麻痺性イレウスを含む閉塞。.
- 塩酸トラマドールに対する以前の過敏症。 アセトアミノフェン、この製品の他の成分、またはオピオイド。.
- モノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAOI)の同時使用または。 過去14日以内に使用してください。
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
中毒、虐待、誤用。
ULTRACETには、スケジュールIVで管理されているトラマドールが含まれています。 物質。. オピオイドとして、ULTRACETはユーザーを中毒のリスクにさらします。 虐待、誤用。.
個人の中毒のリスクはありますが。 不明、それは適切に処方されたULTRACET患者で発生する可能性があります。中毒。 推奨用量で発生する可能性があり、薬物が誤用または乱用された場合。.
オピオイド中毒、虐待の各患者のリスクを評価します。 またはULTRACETを処方する前に誤用し、投与しているすべての患者を監視します。 これらの行動と条件の開発のためのULTRACET。. リスクはあります。 薬物乱用の個人的または家族歴のある患者で増加した。 (薬物またはアルコールの乱用または中毒を含む)または精神疾患(例:.、メジャー。 うつ病)。. ただし、これらのリスクの可能性は、それを妨げるべきではありません。 特定の患者の痛みの適切な管理。. リスクが高い患者はそうかもしれません。 ULTRACETなどのオピオイドを処方されますが、そのような患者での使用が必要です。 ULTRACETのリスクと適切な使用に関する集中的なカウンセリング。 中毒、虐待、誤用の兆候を集中的に監視する。.
オピオイドは薬物乱用者と人々によって求められています。 中毒障害と犯罪的転用の対象となります。. これらのリスクを考慮してください。 ULTRACETを処方または調剤するとき。これらのリスクを低減するための戦略。 薬物を適切な最小量で処方し、助言することを含みます。 未使用の薬物を適切に処分した患者。. 地元の州の専門家ライセンス委員会または州に連絡してください。 防止および検出の方法に関する情報のための規制物質の権限。 この製品の乱用または転用。.
生命にかかわる呼吸抑制。
深刻な、生命を脅かす、または致命的な呼吸抑制。 推奨どおりに使用した場合でも、オピオイドの使用で報告されています。. 呼吸抑制は、すぐに認識され治療されない場合、 呼吸停止と死。. 呼吸抑制の管理には以下が含まれます。 綿密な観察、支援策、オピオイド ⁇ 抗薬の使用。 患者の臨床状態によって異なります。. カーボン。 オピオイド誘発性呼吸抑制による二酸化物(CO2)の保持は可能です。 オピオイドの鎮静効果を悪化させる。.
深刻で生命を脅かす、または致命的な呼吸。 うつ病はULTRACETの使用中いつでも発生する可能性があり、リスクはあります。 治療の開始時または投与量の増加後に最大。. モニター。 特に最初の24-72の範囲内で、呼吸抑制に密接に患者に。 ULTRACETの増量による治療開始時間。
呼吸抑制のリスクを減らすために、適切です。 ULTRACETの投与と滴定は不可欠です。. 変換時にULTRACETの投与量を過大評価します。 別のオピオイド製品の患者は、致命的な過剰摂取を引き起こす可能性があります。 最初の線量。.
ULTRACETを1回投与した場合でも誤って摂取します。 特に子供たちによって、呼吸抑制と死につながる可能性があります。 トラマドールの過剰摂取。.
新生児オピオイド離脱症候群。
妊娠中のULTRACETの長期使用は、 新生児の離脱。. オピオイドとは異なり、新生児オピオイド離脱症候群。 成人の離脱症候群は、認識されない場合、生命を脅かす可能性があります。 処理され、によって開発されたプロトコルによる管理が必要です。 新生児学の専門家。. 新生児オピオイド離脱の兆候がないか新生児を観察します。 症候群し、それに応じて管理します。. 妊娠中の女性にオピオイドを使用するようアドバイスする。 新生児オピオイド離脱症候群のリスクの長期化と確保。 その適切な治療が利用可能になります。.
チトクロームに影響を与える薬物との相互作用のリスク。 P450 Isoenzymes。
併用または中止の影響。 シトクロムP450 3A4インデューサー、3A4インヒビター、または2D6インヒビターのレベル。 ULTRACETのトラマドールとM1は複雑です。. シトクロムP450 3A4インデューサーの使用。 3A4阻害剤、またはULTRACETを使用した2D6阻害剤は、慎重に検討する必要があります。 弱いセロトニンである親薬物トラマドールへの影響。 ノルエピネフリン再取り込み阻害剤とμ-オピオイドアゴニスト、そして活性剤。 μ-オピオイド受容体でトラマドールよりも強力な代謝物M1。 バインディング。.
併用またはチトクロムの中止のリスク。 P450 2D6阻害剤。
ULTRACETとすべてのチトクロームP450の併用。 2D6阻害剤(例:.、アミオダロン、キニジン)は増加する可能性があります。 トラマドールの血漿レベルと活性代謝物のレベルの低下。 M1。. 身体を発達させた患者のM1曝露の減少。 トラマドールへの依存は、オピオイド離脱の兆候と症状を引き起こす可能性があります。 有効性が低下します。. トラマドールレベルの増加の影響は、 発作やセロトニンなどの深刻な有害事象のリスク増加。 症候群。.
同時に使用されるチトクロームP450の中止。 2D6阻害剤は、トラマドールの血漿中濃度およびの低下をもたらす可能性があります。 活性代謝物M1レベルの増加。これは、有害性を増加または延長する可能性があります。 オピオイド毒性に関連する反応で、致命的となる可能性があります。 呼吸抑制。.
ULTRACETとCYP2D6を受けている患者をフォローしてください。 発作を含む深刻な有害事象のリスクに対する阻害剤および。 セロトニン症候群、オピオイド毒性を反映する可能性のある徴候および症状、および ULTRACETをの阻害剤と組み合わせて使用 した場合のオピオイド離脱。 CYP2D6。.
チトクロームP450 3A4相互作用。
ULTRACETとシトクロムP450 3A4の併用。 マクロライド抗生物質などの阻害剤(例:.、エリスロマイシン)、。 アゾール抗真菌剤(例:.、ケトコナゾール)、およびプロテアーゼ阻害剤(例:.、。 リトナビル)またはリファンピンなどのチトクロームP450 3A4インデューサーの中止。 カルバマゼピン、およびフェニトインは、トラマドール血漿の増加をもたらす可能性があります。 副作用を増加または延長する可能性のある濃度は、増加します。 発作やセロトニン症候群などの深刻な有害事象のリスク、および 致命的な呼吸抑制を引き起こす可能性があります。.
ULTRACETとすべてのチトクロームP450の併用。 3A4誘導剤またはチトクロームP450 3A4阻害剤の中止が生じる可能性があります。 より低いトラマドールレベルで。. これは、有効性の低下に関連している可能性があります。 一部の患者では、オピオイド離脱の兆候と症状を引き起こす可能性があります。.
ULTRACETとCYP3A4を受けている患者をフォローしてください。 発作を含む深刻な有害事象のリスクに対する阻害剤または誘導剤。 セロトニン症候群、オピオイド毒性を反映する可能性のある徴候と症状、および ULTRACETが阻害剤と組み合わせて使用 された場合のオピオイド離脱。 CYP3A4の誘導剤。.
肝毒性。
ULTRACETには、塩酸トラマドールと アセトアミノフェン。. アセトアミノフェンは急性肝臓の症例と関連しています。 失敗、時には肝移植と死に至る。. のほとんどのケース。 肝障害は、それを超える用量でのアセトアミノフェンの使用に関連しています。 1日あたり4,000ミリグラム、多くの場合、複数のアセトアミノフェン含有が含まれます。 製品。. アセトアミノフェンの過剰な摂取は、意図的に引き起こされる可能性があります。 患者がより多くの痛みの緩和を得ようとするときの自傷行為または意図しないこと。 無意識のうちに他のアセトアミノフェン含有製品を服用してください。.
急性肝不全のリスクは個人で高いです。 基礎疾患とアルコールを摂取している個人。 アセトアミノフェンを服用しています。.
アセトアミノフェンまたはAPAPを探すよう患者に指示します。 ラベルをパッケージ化し、含まれている複数の製品を使用しないでください。 アセトアミノフェン。. 摂取直後に医師の診察を受けるように患者に指示します。 気分が良くても、1日あたり4,000ミリグラムを超えるアセトアミノフェン。.
ベンゾジアゼピンまたはその他との併用によるリスク。 CNS抑制剤。
深い鎮静、呼吸抑制、 ⁇ 睡、および。 ULTRACETとベンゾジアゼピンまたは併用による死亡が生じる可能性があります。 その他のCNS抑制剤(例:.、非ベンゾジアゼピン鎮静剤/催眠薬、。 抗不安薬、鎮静剤、筋 ⁇ 緩薬、全身麻酔薬など。 抗精神病薬、他のオピオイド、アルコール)。. これらのリスクがあるため、予約してください。 代替医療の患者に使用するためのこれらの薬物の併用処方。 治療オプションは不十分です。.
観察研究は、その付随性を示しています。 オピオイド鎮痛薬とベンゾジアゼピンの使用は、薬物関連のリスクを高めます。 オピオイド鎮痛薬単独の使用と比較した死亡率。. 類似のため。 薬理学的特性、と同様のリスクを期待することは合理的です。 オピオイド鎮痛薬と他のCNS抑制薬の併用。.
ベンゾジアゼピンを処方する決定が下された場合、または。 オピオイド鎮痛剤と同時に他のCNS抑制剤を処方します。 最低有効用量および併用使用の最小期間。. 患者で。 すでにオピオイド鎮痛剤を投与されており、より低い初期用量を処方します。 ベンゾジアゼピンまたは他のCNS抑制剤。 オピオイド、および臨床反応に基づいて滴定します。. オピオイド鎮痛剤の場合。 すでにベンゾジアゼピンまたは他のCNS抑制剤を服用している患者で開始されました。 オピオイド鎮痛剤のより低い初期用量を処方し、それに基づいて滴定します。 臨床反応。. 患者の兆候や症状については、患者を注意深く追跡してください。 呼吸抑制と鎮静。.
患者と介護者の両方にリスクについて助言する。 ULTRACETがベンゾジアゼピンで使用されるときの呼吸抑制と鎮静。 または他のCNS抑制剤(アルコールおよび違法薬物を含む)。. 患者に助言する。 併用する効果があるまで、重機を運転したり操作したりしないでください。 ベンゾジアゼピンまたは他のCNS抑制剤が測定されました。. 画面。 オピオイド乱用を含む薬物使用障害のリスクがある患者。 誤用し、過剰摂取とそれに関連する死亡のリスクを警告します。 アルコールや違法薬物を含む追加のCNS抑制剤の使用。.
セロトニン症候群のリスク。
セロトニン症候群の症例、潜在的に。 生命にかかわる状態は、トラマドールの使用を含めて報告されています。 ULTRACET、セロトニン作動薬との併用中。.
セロトニン作動薬には、選択的セロトニン再取り込みが含まれます。 阻害剤(SSRI)、セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害剤(SNRI)、 三環系抗うつ薬(TCA)、トリプタン、5-HT3受容体 ⁇ 抗薬、薬物。 セロトニン作動性神経伝達物質系に影響を与える(例:.、ミルタザピン、。 トラゾドン、トラマドール)、およびセロトニンの代謝を損なう薬物(含む。 MAO阻害剤、どちらも精神障害の治療を目的としたものであり、また その他、リネゾリドと静脈内メチレンブルーなど)。. これは、推奨される投与量範囲内で発生する可能性があります。.
セロトニン症候群の症状には、精神状態が含まれる場合があります。 変更(例:.、興奮、幻覚、 ⁇ 睡)、自律神経不安定性(例:.、。 頻脈、不安定な血圧、高体温)、神経筋異常(例:.、。 高反射症、協調不全、硬直)、および/または消化器症状。 (例:.、吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ )。. 症状の発症は一般的に起こります。 併用から数時間から数日以内ですが、それより遅く発生する可能性があります。 それ。. セロトニン症候群が疑われる場合は、ULTRACETを中止してください。.
発作のリスクの増加。
発作は、投与されている患者で報告されています。 推奨用量範囲内のトラマドール。. 自発的な市販後。 報告によると、トラマドールの投与量が多いほど、発作のリスクが高まります。 推奨範囲。.
トラマドールを併用すると、発作のリスクが高まります。 服用している患者:。.
- 選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)および。 セロトニン-ノルエピネフリン再取り込み阻害薬(SNRI)抗うつ薬または。 拒食症、。
- 三環系抗うつ薬(TCA)、およびその他の三環系。 化合物(例:.、シクロベンザプリン、プロメタジンなど.)、。
- その他のオピオイド。
- MAO阻害剤。
- 神経遮断薬、または。
- 発作のしきい値を下げる他の薬。.
発作のリスクは、 てんかん、発作の病歴がある人、または認識されている患者。 発作のリスク(頭部外傷、代謝障害、アルコール、薬物離脱など)。 CNS感染)。.
トラマドールの過剰摂取では、ナロキソン投与が可能です。 発作のリスクを高めます。.
自殺リスク。
- 自殺している患者にULTRACETを処方しないでください。 または中毒が発生しやすい。. 非麻薬の使用を検討する必要があります。 自殺またはうつ病の患者の鎮痛薬。.
- ULTRACETをaの患者に注意して処方します。 誤用の履歴および/または現在、CNS活性薬を服用しています。 鎮静剤、または抗うつ薬、または過剰なアルコール、および患者。 感情障害やうつ病に苦しんでいます。.
- 推奨用量を超えないように患者に通知します。 アルコールの摂取を制限します。.
副腎不全。
副腎不全の症例が報告されています。 オピオイドの使用、1か月以上使用した後によく使用されます。. プレゼンテーション。 副腎不全には、非特異的な症状や兆候が含まれる場合があります。 吐き気、 ⁇ 吐、食欲不振、疲労、脱力感、めまい、低血。 圧力。. 副腎不全が疑われる場合は、診断を確認してください。 できるだけ早く診断テスト。. 副腎不全が診断された場合。 コルチコステロイドの生理学的補充用量で治療します。. 患者を離乳させます。 副腎機能が回復して継続できるように、オピオイドから離れています。 副腎機能が回復するまでコルチコステロイド治療。. 他のオピオイドを試すことができます。 一部の症例では、副腎の再発なしに別のオピオイドの使用が報告されました。 不十分。. 入手可能な情報は、特定のオピオイドを特定していません。 副腎不全に関連している可能性が高いとして。.
慢性患者の生命にかかわる呼吸抑制。 肺疾患または高齢者、 ⁇ 病、または衰弱した患者。
急性または重度の患者におけるULTRACETの使用。 監視されていない設定または ⁇ 生されていない気管支 ⁇ 息。 機器は禁 ⁇ です。.
高齢者、カシェリック、または衰弱した患者。
生命にかかわる呼吸抑制は、より可能性が高いです。 高齢、悪液質、または衰弱した患者で発生する可能性があります。 若い、より健康なものと比較して、薬物動態の変化、またはクリアランスの変化。 患者。.
特にそのような場合は、そのような患者を注意深く監視してください。 ULTRACETの開始と滴定、およびULTRACETが同時に投与された場合。 呼吸を抑制する他の薬。. あるいは、これらにおける非オピオイド鎮痛薬の使用を検討してください。 患者。.
重度の低血圧。
ULTRACETは、以下を含む重度の低血圧を引き起こす可能性があります。 外来患者の起立性低血圧と失神。. 増加しています。 血圧を維持する能力がすでに損なわれている患者のリスク。 血液量の減少または特定のCNS抑制剤の同時投与による。 薬物(例:.、フェノチアジンまたは全身麻酔薬)。. 開始または滴定後の低血圧の兆候がないかこれらの患者を監視します。 ULTRACETの投与量。循環ショックの患者では、ULTRACETが引き起こす可能性があります。 心臓の出力と血圧をさらに低下させる血管拡張。. 避ける。 循環ショック患者におけるULTRACETの使用。.
頭蓋内増加患者での使用のリスク。 圧力、脳腫瘍、頭部外傷、または意識障害。
頭蓋内感染しやすい可能性のある患者。 CO2滞留の影響(例:.、頭蓋内増加の証拠があるもの。 圧力または脳腫瘍)、ULTRACETは呼吸ドライブを低下させ、その結果生じる可能性があります。 CO2貯留は頭蓋内圧をさらに上昇させる可能性があります。. そのような患者を監視します。 特に開始時の鎮静および呼吸抑制の兆候のため。 ULTRACETによる治療
オピオイドはまた、患者の臨床経過を不明 ⁇ にするかもしれません。 頭を負傷した。. 障害のある患者でのULTRACETの使用は避けてください。 意識または ⁇ 睡。.
深刻な皮膚反応。
まれに、アセトアミノフェンは深刻な皮膚反応を引き起こす可能性があります。 急性全身性発疹性 ⁇ 症(AGEP)、スティーブンス・ジョンソンなど。 致命的な可能性のある症候群(SJS)および中毒性表皮壊死症(TEN)。. 患者は深刻な皮膚反応の兆候と使用について通知されるべきです。 薬物は、皮膚の発疹またはいずれかの初出現時に中止する必要があります。 過敏症の他の兆候。.
消化器疾患のある患者での使用のリスク。
ULTRACETは、既知または既知の場合は禁 ⁇ です。 麻痺性イレウスを含む、消化管閉塞の疑い。.
ULTRACETのトラマドールは括約筋のけいれんを引き起こす可能性があります。 オディの。. オピオイドは血清アミラーゼの増加を引き起こす可能性があります。. 患者を監視します。 症状の悪化に対する急性 ⁇ 炎を含む胆道疾患。.
アナフィラキシーおよびその他の過敏反応。
重 ⁇ でまれに致命的なアナフィラキシー反応が発生しています。 トラマドールによる治療を受けている患者で報告されています。. これらのイベントが行うとき。 多くの場合、最初の投与後です。. その他の報告されたアレルギー反応。 ⁇ 、じんましん、気管支 ⁇ 、血管性浮腫、中毒性表皮壊死症などが含まれます。 スティーブンス・ジョンソン症候群。. アナフィラキシー様の病歴がある患者。 コデインおよび他のオピオイドに対する反応はリスクが高まる可能性があるため、 ULTRACETを受け取るべきではありません。アナフィラキシーまたは他の過敏症が発生した場合。 ULTRACETの投与を直ちに停止し、ULTRACETを永久に中止します。 トラマドールの処方で再挑戦しないでください。. 患者に助言する。 aの症状が発生した場合は、直ちに医師の診察を受けてください。 過敏反応。.
過敏症の市販後報告があります。 アセトアミノフェンの使用に関連するアナフィラキシー。. 臨床徴候。 顔、口、喉の腫れ、呼吸困難、じんま疹などが含まれます。 発疹、そう ⁇ 、 ⁇ 吐。. 生命を脅かすという報告はまれでした。 緊急医療処置を必要とするアナフィラキシー。. 患者に指示する。 ULTRACETをすぐに中止し、これらを経験した場合は医療を求めます。 症状。. アセトアミノフェンアレルギーの患者にULTRACETを処方しないでください。.
他の併用による肝毒性のリスクの増加。 アセトアミノフェン含有製品。
アセトアミノフェン肝毒性の可能性があるため。 推奨用量より高い用量、ULTRACETは使用しないでください。 他のアセトアミノフェン含有製品と併用。.
撤退。
混合アゴニスト/アンタゴニスト(例:.、。 ペンタゾシン、ナルブフィン、ブトルファノール)または部分アゴニスト(例:.、。 完全なオピオイドアゴニストを投与されている患者のブプレノルフィン)鎮痛薬。 ULTRACETを含む鎮痛剤。これらの患者では、アゴニスト/アンタゴニストが混合されています。 部分的なアゴニスト鎮痛薬は、鎮痛効果および/または沈殿物を減少させる可能性があります。 離脱症状。. 行う。 ULTRACETを突然中止しないでください。
運転および操作機械。
ULTRACETは、必要な精神的または身体的能力を損なう可能性があります。 車の運転や運転などの潜在的に危険な活動を行うため。 機械。. 危険な機械を運転または操作しないように患者に警告します。 それらはULTRACETの影響に耐性があり、それらがどのように反応するかを知っています。 薬。.
患者カウンセリング情報。
FDA承認の患者を読むように患者に助言します。 ラベル付け(。投薬ガイド。).
中毒、虐待、そして誤用。
服用した場合でもULTRACETの使用を患者に通知します。 推奨されるように、中毒、虐待、誤用につながる可能性があり、それが原因である可能性があります。 過剰摂取と死。. 患者に指示しないでください。 ULTRACETを他のユーザーと共有し、ULTRACETを盗難から保護するための措置を講じること。 または誤用。.
生命にかかわる呼吸抑制。
生命にかかわるリスクを患者に知らせます。 リスクが最も大きいという情報を含む呼吸抑制。 ULTRACETの開始時、または投与量が増加したとき、それが発生する可能性があること。 推奨用量で。. 患者に助言する。 呼吸抑制を認識し、もしあれば医師の診察を受ける方法。 呼吸困難が発生します。.
偶発的な摂取。
特にによる偶発的な摂取を患者に知らせます。 子供たちは、呼吸抑制または死をもたらす可能性があります。. ULTRACETを安全に保管するための措置を講じるよう患者に指示します。 現地のガイドラインに従って未使用のULTRACETを処分する。 および/または規制。.
ベンゾジアゼピンおよび他のCNSとの相互作用。 うつ病。
致命的となる可能性のある患者と介護者に通知します。 ULTRACETをベンゾジアゼピンなどと併用すると、相加効果が発生する可能性があります。 アルコールを含むCNS抑制剤。ただし、これらを併用しないでください。 医療提供者の監督。.
セロトニン症候群。
トラマドールはまれですが、原因となる可能性があることを患者に知らせます。 特に併用中の生命を脅かす可能性のある状態。 セロトニン作動薬付き。. セロトニン症候群の症状と兆候を患者に警告します。 症状が現れたらすぐに医師の診察を受けること。. 患者に指示します。 彼らが取っているか、取る予定があるかどうかを彼らの医療提供者に知らせるため。 セロトニン作動薬。.
MAOIインタラクション。
使用中にULTRACETを服用しないように患者に通知します。 モノアミンオキシダーゼを阻害する薬。. 患者はMAOIを開始すべきではありません。 ULTRACETを取る.
発作。
ULTRACETが発作を引き起こす可能性があることを患者に通知します。 セロトニン作動薬(SSRI、SNRI、トリプタンを含む)の併用。 またはトラマドールの代謝クリアランスを大幅に減らす薬。.
副腎不全。
オピオイドが副腎を引き起こす可能性があることを患者に知らせます。 不足、生命を脅かす可能性のある状態。. 副腎不全。 吐き気、 ⁇ 吐、食欲不振などの非特異的な症状や兆候を示すことがあります。 疲労感、脱力感、めまい、低血圧。. 患者に求めるように助言する。 彼らがこれらの症状の星座を経験した場合の医療処置。.
重要な管理手順。
ULTRACETを適切に服用する方法を患者に指示します。
- 相談せずにULTRACETの用量を調整しないでください。 医師または他の医療提供者と。.
- 4000ミリグラムを超えるアセトアミノフェンを服用しないでください。 1日あたり、それ以上の時間がかかった場合は医療提供者に電話する。 推奨用量。.
低血圧。
ULTRACETが起立性を引き起こす可能性があることを患者に通知します。 低血圧と失神。. 低症状を認識する方法を患者に指示します。 血圧と深刻な結果のリスクを減らす方法は、 低血圧が発生する(例:.、座るか横になるか、座るか、慎重に立ち上がる。 横になっている位置)。.
アナフィラキシー。
アナフィラキシーが報告されていることを患者に知らせます。 ULTRACETに含まれる成分。そのようなものを認識する方法を患者に助言します。 反応といつ医師の診察を受けるか。.
妊娠。
新生児オピオイド離脱症候群。
女性患者に生殖の可能性を知らせてください。 ULTRACETは5日以上使用しないでください。 妊娠中のULTRACETなどのオピオイドは、新生児オピオイドを引き起こす可能性があります。 離脱症候群。認識されない場合、生命を脅かす可能性があります。 処理されました。.
胚胎児毒性。
女性患者に生殖の可能性を知らせてください。 ULTRACETは胎児に害を及ぼし、医療提供者に既知の情報を提供する可能性があります。 または妊娠の疑い。.
不妊。
オピオイドの慢性的な使用が原因である可能性があることを患者に知らせます。 出生率の低下。. これらの受胎能への影響がそうであるかどうかは不明です。 可逆的[特定の集団で使用(8.3)]。.
重機の運転または操作。
ULTRACETが能力を損なう可能性があることを患者に通知します。 車の運転や運転など、潜在的に危険な活動を行います。 重機。. 患者がその方法を知るまでそのようなタスクを実行しないようにアドバイスします。 彼らは薬に反応します。.
便秘。
重度の便秘の可能性を患者に助言します。 管理指示といつ医療を求めるかを含みます。.
未使用のULTRACETの廃棄。
未使用のULTRACETを投入するよう患者にアドバイスします。 これらのステップに続く家庭ごみ。. 1)原薬から薬を取り除きます。 使用済みのコーヒーかすなどの望ましくない物質と容器に入れて混ぜます。 または子猫のトイレ(これにより、この薬は子供やペットにとってあまり魅力がなくなり、認識できなくなります。 意図的に麻薬を求めてゴミを通り抜ける人に)。. 2)場所。 シール可能なバッグ、空の缶、またはそれを防ぐための他の容器に入った混合物。 ごみ袋から漏れたり壊れたりする薬。.
アセトアミノフェンの毎日の最大使用量。
4,000ミリグラム以上服用しないように患者にアドバイスします。 1日あたりのアセトアミノフェン。 推奨用量。.
他のアセトアミノフェン含有製品と一緒に使用してください。
ULTRACETを併用しないように患者にアドバイスします。 カウンターを含む、他のトラマドールまたはアセトアミノフェン含有製品。 準備。.
非臨床毒性学。
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
動物または実験室での研究はありません。 発がん性を評価するための組み合わせ製品(トラマドールとアセトアミノフェン)。 変異誘発、または生殖能力の障害。. 個々のコンポーネントのデータについて説明します。 未満。.
発がん。
2つのわずかな、しかし統計的に有意な増加。 一般的なマウス腫瘍、肺および肝臓がNMRIマウスで観察されました。 特に高齢のマウスにおける発がん性試験。. マウスは経口投与されました。 飲料水中の30 mg / kg(推奨される最大の1日人間の0.5倍)。 投与量またはMRHD)約2年間、研究は行われませんでした。 最大耐量で。. この発見はリスクを示唆するとは考えられていません。 人間で。. 発がん性の証拠はラットで2年間認められなかった。 発がん性試験では、飲酒で最大30 mg / kgの経口投与をテストします。 水(MRHDの1倍)。.
マウスとラットの長期研究は完了しています。 の発がん性を評価するための国家毒性プログラム。 アセトアミノフェン。. 2年間の摂食研究では、F344 / NラットとB6C3F1マウスが摂食されました。 6000 ppmまでのアセトアミノフェンを含む食事。. 雌ラットは曖昧を示した。 一核の発生率の増加に基づく発がん性の証拠。 2.6の最大ヒト1日量(MHDD)の1.2倍での細胞白血病。 体表面積の比較に基づくグラム/日。. 対照的に、ありませんでした。 雄ラット(1.1回)またはマウス(1.9-2.2。 体表面積比較に基づくMHDDの倍数)。.
変異誘発。
トラマドールは代謝の存在下で変異原性でした。 マウスリンパ腫アッセイでの活性化。. トラマドールはインで変異原性がありませんでした。 サルモネラ菌と大腸菌(エイムス)を使用したin vitro細菌逆突然変異アッセイ。 代謝活性化がない場合のマウスリンパ腫アッセイ、 in vitro。 染色体。 収差アッセイ、または。 in vivo。 骨髄の小核アッセイ。.
アセトアミノフェンは細菌の逆転で変異原性がありませんでした。 突然変異アッセイ(エイムステスト)。. 対照的に、アセトアミノフェンは陽性であった。 姉妹染色分体交換および染色体異常の誘導。 in vitro。 チャイニーズハムスター卵巣細胞を使用したアッセイ。. 出版された文献では、 アセトアミノフェンは、投与すると染色体異常誘発性が高いと報告されています。 ラットモデルに対して1500 mg / kg /日(体表面に基づくMHDDの3.6倍)。 エリア比較)。. 対照的に、750の用量では染色体異常誘発性は認められなかった。 mg / kg /日(体表面積の比較に基づくと、MHDDの2.8倍)、 しきい値効果を示唆しています。.
不妊の障害。
トラマドールの受胎能への影響は観察されなかった。 雄ラットでは50 mg / kg、雌ラットでは75 mg / kgまでの経口投与レベル。. これら。 投与量はMRHDの1.6倍と2.4倍です。
国民が実施したアセトアミノフェンの研究で。 毒性プログラム、受胎能評価はスイスのマウスで完了しています。 継続的な育種研究。. 受胎能パラメーターへの影響はありませんでした。 体に基づいて、アセトアミノフェンのMHDDの最大1.7倍を消費するマウス。 表面積の比較。. 精子の運動性や影響はありませんでしたが。 精巣上体の精子密度、が大幅に増加しました。 MHDDの1.7倍を消費するマウスの異常な精子の割合(a。 体表面積の比較)と交尾の数が減少しました。 ペアはこの用量で5番目のごみを産み、その可能性を示唆しています。 上部の近くのアセトアミノフェンの慢性投与による累積毒性。 毎日の投薬の制限。.
げっ歯類で発表された研究はその口頭を報告しています。 MHDDの1.2倍の用量での雄動物のアセトアミノフェン治療。 (体表面積の比較に基づく)大きいほど、精巣が減少します。 体重、精子形成の減少、受胎能の低下、着床の減少。 同じ用量を与えられた女性のサイト。. これらの影響は、 治療期間。. これらの発見の臨床的意義はそうではありません。 知られています。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
リスクの概要。
妊娠中のオピオイド鎮痛薬の長期使用は可能です。 新生児オピオイド離脱症候群を引き起こす。. 妊娠中の女性のULTRACETで利用可能なデータは、aに通知するには不十分です。 主要な先天性欠損症および流産の薬物関連リスク。.
動物生殖研究では、の組み合わせ。 トラマドールとアセトアミノフェンは胎児の体重を減らし、過剰に増加させました。 最大推奨ヒト1日量(MRHD)の1.6倍のリブ。. に。 個別の動物生殖研究、トラマドール投与のみ。 器官形成は、マウス、ラットにおいて、胎児の体重を減らし、骨化を減らしました。 ウサギは、1日の最大推奨人間の1.4、0.6、3.6倍です。 投与量(MRHD)。. トラマドールは子犬の体重を減らし、子犬の死亡率を高めました。 MRHDの1.2倍と1.9倍。
ラットおよびマウスの生殖および発生研究。 発表された文献から、臨床的に関連する有害事象が確認されました。 アセトアミノフェンとの投与量。. アセトアミノフェンの用量による妊娠中のラットの治療。 ヒトの最大1日量(MRHD)の約1.3倍は、胎児毒性の証拠を示しました。 胎児の骨の変化の増加。. 別の研究では、壊死があった。 妊娠中のラットと胎児の両方の肝臓と腎臓で用量で観察された。 MHDDの約1.9倍。アセトアミノフェンで投与されたマウス。 臨床投与範囲内で、生殖への累積的な悪影響。 継続的な育種研究で見られました。. 同腹児数の減少。 親の交尾ペアが観察され、成長の遅れと異常が観察されました。 彼らの子孫の精子と次世代の出生体重の減少。. 動物データに基づいて、胎児への潜在的なリスクについて妊娠中の女性に助言します。.
すべての妊娠には、先天性欠損症のバックグラウンドリスクがあります。 損失、またはその他の有害な結果。. 米国の一般人口では、推定。 臨床的に認識されている主要な先天性欠損症および流産のバックグラウンドリスク。 妊娠はそれぞれ2-4%と15-20%です。.
臨床的考察。
胎児/新生児の副作用。
妊娠中のオピオイド鎮痛薬の長期使用。 医療または非医療目的は、呼吸抑制および 新生児および新生児オピオイド離脱症候群の身体的依存がまもなく発生します。 出産後。.
新生児オピオイド離脱症候群は次のように現れます。 過敏症、多動性、異常な睡眠パターン、高鳴り声、。 振戦、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、体重増加の失敗。. 発症、持続時間、および。 新生児オピオイド離脱症候群の重症度は、その特異性によって異なります。 使用されたオピオイド、使用期間、最後の母体使用のタイミングと量、および率。 の排除の。
副作用。
以下の深刻な副作用が議論されています、または。 他のセクションで詳しく説明します。
- 中毒、虐待、誤用。
- 生命にかかわる呼吸抑制。
- 新生児オピオイド離脱症候群。
- 肝毒性。
- ベンゾジアゼピンおよび他のCNSとの相互作用。 うつ病。
- セロトニン症候群。
- 発作。
- 自殺。
- 副腎不全。
- 重度の低血圧。
- 消化管副作用。
- 過敏反応。
- 撤退。
臨床試験の経験。
臨床試験は広く行われているためです。 さまざまな条件、aの臨床試験で観察された副作用率。 薬物は、別の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、実際に観察された率を反映していない可能性があります。.
治療に起因する有害事象の最も一般的な発生率。 臨床試験の被験者のイベント(≥3.0%)は便秘でした。 下 ⁇ 、吐き気、傾眠、食欲不振、めまい、発汗が増加しました。.
表1は、治療出現の発生率を示しています。 ULTRACETの5日間で被験者の2.0%以上で報告された有害事象。 臨床試験での使用(被験者は1日あたり平均6錠以上服用しました)。.
表1:治療緊急有害性の発生率。
イベント(≥2.0%)。
ボディシステム。 優先用語。 |
ウルトラセット。 (N = 142)(%)。 |
消化器系障害。 | |
便秘。 | 6 |
下 ⁇ 。 | 3 |
吐き気。 | 3 |
口渇。 | 2 |
精神障害。 | |
傾眠。 | 6 |
拒食症。 | 3 |
不眠症。 | 2 |
中央および周辺神経系。 | |
めまい。 | 3 |
皮膚と付属物。 | |
発汗が増加しました。 | 4 |
⁇ 。 | 2 |
生殖障害、男性*。 | |
前立腺障害。 | 2 |
*男性の数= 62。 |
発生率は少なくとも1%、因果関係は少なくとも。 可能かそれ以上:。
以下は、発生した副作用を示しています。 の単回投与または反復投与の臨床試験で少なくとも1%の発生率。 ウルトラセット
全体としての体-。 無力症、疲労、ほてり。
中央および周辺神経系-。 めまい、。 頭痛、振戦。
消化器系-。 腹痛、。 便秘、下 ⁇ 、消化不良、 ⁇ 腸、口渇、吐き気、 ⁇ 吐。
精神障害-。 拒食症、不安、。 混乱、陶酔感、不眠症、緊張、傾眠。
皮膚と付属物-。 ⁇ 、発疹、増加しました。 発汗。
1%未満で発生する選択された有害事象:。
以下は、臨床的に関連する副作用を示しています。 ULTRACET臨床試験での発生率が1%未満で発生しました。.
全体としての体-。 胸の痛み、厳格さ、失神、。 離脱症候群。
心血管障害-。 高血圧、。 高血圧の悪化、低血圧。
中央および周辺神経系-。 運動失調、。 けいれん、緊張 ⁇ 進、片頭痛、悪化した片頭痛、不随意筋。 収縮、感覚異常、 ⁇ 迷、めまい。
消化器系-。 ⁇ 下障害、メレナ、。 舌浮腫。
聴覚および血管障害-。 耳鳴り。
心拍数とリズム障害-。 不整脈、。 動 ⁇ 、頻脈。
肝臓と胆道系-。 肝機能。 異常。
代謝および栄養障害-。 重量。 減少。
精神障害-。 健忘症、。 離人、うつ病、薬物乱用、情緒不安定、幻覚、。 インポテンツ、パロニリア、異常な思考。
赤血球障害-。 貧血。
呼吸器系 -。 呼吸困難。
尿器系 -。 アルブミン尿症、排尿。 障害、乏尿、尿閉。
視力障害-。 異常な視力。
市販後の経験。
以下の副作用が確認されています。 承認後のトラマドール含有製品の使用。. これらだから。 反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されます。 頻度を確実に推定したり、原因を確立したりすることは常に可能ではありません。 薬物曝露との関係。.
セロトニン症候群:。 セロトニン症候群の症例、a。 潜在的に生命を脅かす状態が、併用中に報告されています。 セロトニン作動薬によるオピオイドの使用。.
副腎不全:。 副腎の症例。 不十分さはオピオイドの使用で報告されており、より頻繁に続いています。 1か月以上使用。.
アナフィラキシー:。 アナフィラキシーが報告されています。 ULTRACETに含まれる成分
アンドロゲン欠乏症:。 アンドロゲン欠乏症の症例。 オピオイドの慢性使用で発生しました。.
眼疾患 -。 縮 ⁇ 、散 ⁇ 。
代謝と栄養障害-。 のケース。 低血糖はトラマドールを服用している患者では非常にまれに報告されています。. ほとんど。 報告は、糖尿病や糖尿病などの素因となる危険因子のある患者に関するものでした。 腎不全、または高齢患者。.
神経系障害-。 運動障害、。 言語障害。
精神障害-。 せん妄。
その他の臨床的に重要な有害な経験。 以前に塩酸トラマドールで報告された:。
使用中に報告されたその他のイベント。 トラマドール製品で、因果関係が決定されていません。 含みます:血管拡張、起立性低血圧、心筋虚血、肺。 浮腫、アレルギー反応(アナフィラキシーとじんま疹を含む、スティーブンス・ジョンソン。 症候群/ TENS)、認知機能障害、集中困難、うつ病、 自殺傾向、肝炎、肝不全、消化管出血。. 報告された検査異常には、クレアチニンと肝臓の上昇が含まれていました。 関数テスト。. セロトニン症候群(症状には精神状態が含まれる場合があります)。 変化、高反射、発熱、震え、振戦、興奮、発汗、 発作、および ⁇ 睡)は、併用するとトラマドールで報告されています。 SSRIやMAOIなどの他のセロトニン作動薬と。.
薬物相互作用。
表2には、臨床的に重要な相互作用が含まれています。 ウルトラセット
表2:臨床的に重要な薬物相互作用。
ウルトラセット。
CYP2D6の阻害剤。 | |
臨床的影響:。 | ULTRACETとCYP2D6阻害剤を併用すると、トラマドールの血漿濃度が上昇し、M1の血漿濃度が低下する可能性があります。, 特に、ULTRACETの安定した投与後に阻害剤が追加された場合。. M1はより強力なp-オピオイドアゴニストであるため、M1曝露の減少は治療効果の低下をもたらし、トラマドールへの身体的依存を発達させた患者にオピオイド離脱の兆候と症状をもたらす可能性があります。. トラマドールへの曝露の増加は、治療効果の増加または長期化、発作やセロトニン症候群などの深刻な有害事象のリスク増加につながる可能性があります。. CYP2D6阻害剤を停止した後。, 阻害剤の減少の影響として。, トラマドールの血漿中濃度は減少し、M1血漿中濃度は増加するため、治療効果が増加または延長する可能性がありますが、オピオイド毒性に関連する副作用も増加します。, 致命的な呼吸抑制を引き起こす可能性があります。. |
介入:。 | CYP2D6阻害剤の併用が必要な場合は、オピオイド離脱、発作、セロトニン症候群などの副作用について患者を注意深く追跡してください。. CYP2D6阻害剤を中止する場合は、安定した薬物効果が達成されるまでULTRACETの投与量を減らすことを検討してください。. 呼吸抑制や鎮静などの有害事象については、患者を注意深く追跡してください。. |
例。 | キニジン、フルオキセチン、パロキセチン、ブプロピオン。 |
CYP3A4の阻害剤。 | |
臨床的影響:。 | ULTRACETとCYP3A4阻害剤を併用すると、トラマドールの血漿濃度が上昇し、CYP2D6を介した代謝量が増加し、M1のレベルが高くなる可能性があります。. 発作やセロトニン症候群などの深刻な有害事象のリスクを高めるには、患者を注意深く追跡してください。, 致命的な可能性のある呼吸抑制を含むオピオイド毒性に関連する副作用。, 特に、ULTRACETの安定した投与後に阻害剤が追加された場合。. CYP3A4阻害剤を停止した後。, 阻害剤の減少の影響として。, トラマドールの血漿中濃度は減少します。 , トラマドールへの身体的依存を発達させた患者では、オピオイドの有効性の低下、そしておそらくオピオイド離脱の兆候と症状をもたらします。. |
介入:。 | 併用が必要な場合は、安定した薬物効果が達成されるまでULTRACETの減量を検討してください。. 発作とセロトニン症候群、および呼吸抑制と鎮静の兆候を頻繁に追跡するために患者を注意深く追跡します。. CYP3A4阻害剤を中止する場合は、安定した薬物効果が達成されるまでULTRACETの投与量を増やすことを検討し、オピオイド離脱の兆候と症状がないか患者を追跡します。. |
例。 | マクロライド系抗生物質(例:.、エリスロマイシン)、アゾール抗真菌剤(例:. ケトコナゾール)、プロテアーゼ阻害剤(例:.、リトナビル)。 |
CYP3A4インデューサー。 | |
臨床的影響:。 | ULTRACETとCYP3A4インデューサーを併用すると、トラマドールの血漿濃度が低下し、トラマドールへの身体的依存を発症した患者の効力低下または離脱症候群の発症につながる可能性があります。. CYP3A4インデューサーを停止した後。, 誘導体の減少の影響として。, トラマドールの血漿中濃度が上昇します。 , 治療効果と副作用の両方を増加または延長する可能性があります。, 深刻な呼吸抑制を引き起こす可能性があります。, 発作とセロトニン症候群。. |
介入:。 | 併用が必要な場合は、安定した薬物効果が得られるまでULTRACETの投与量を増やすことを検討してください。. オピオイド離脱の兆候がないか患者を追跡します。. CYP3A4インデューサーが中止された場合は、ULTRACETの投与量の減少を検討し、発作とセロトニン症候群、および鎮静と呼吸抑制の兆候を監視します。. CYP3A4インデューサーであるカルバマゼピンを服用している患者は、トラマドールの鎮痛効果が大幅に低下する可能性があります。. カルバマゼピンはトラマドールの代謝を高め、トラマドールに関連する発作のリスクがあるため、ULTRACETとカルバマゼピンの併用投与は推奨されません。. |
例:。 | リファンピン、カルバマゼピン、フェニトイン。 |
ベンゾジアゼピンおよびその他の中枢神経系(CNS)抑制剤。 | |
臨床的影響:。 | 相加的な薬理効果により、ベンゾジアゼピンまたはアルコールを含む他のCNS抑制剤を併用すると、低血圧、呼吸抑制、深部鎮静、 ⁇ 睡、および死亡のリスクが高まる可能性があります。. |
介入:。 | 代替治療オプションが不十分である患者に使用するために、これらの薬物の併用処方を予約してください。. 投与量と期間を必要最小限に制限します。. 呼吸抑制と鎮静の兆候がないか患者を注意深く追跡します。. |
例:。 | ベンゾジアゼピンおよびその他の鎮静剤/催眠薬、抗不安薬、鎮静剤、筋 ⁇ 緩薬、全身麻酔薬、抗精神病薬、その他のオピオイド、アルコール。. |
セロトニン作動薬。 | |
臨床的影響:。 | セロトニン作動性神経伝達物質系に影響を与える他の薬物とオピオイドの併用により、セロトニン症候群が発生しました。. |
介入:。 | 併用が必要な場合は、特に治療の開始と投与量の調整中に、患者を注意深く観察してください。. セロトニン症候群が疑われる場合は、ULTRACETを中止してください。. |
例:。 | 選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)、セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害剤(SNRI)、三環系抗うつ薬(TCA)、トリプタン、5-HT3受容体 ⁇ 抗薬、セロトニン神経伝達物質系に影響を与える薬物(例:.、ミルタザピン、トラゾドン、トラマドール)、モノアミンオキシダーゼ(MAO)阻害剤(精神障害の治療を目的としたもの、およびリネゾリドや静脈内メチレンブルーなどのその他のもの)。. |
モノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAOI)。 | |
臨床的影響:。 | オピオイドとのMAOI相互作用は、セロトニン症候群またはオピオイド毒性として現れることがあります(例:.、呼吸抑制、 ⁇ 睡)。. |
介入:。 | MAOIを服用している患者、またはそのような治療を中止してから14日以内にULTRACETを使用しないでください。. |
例:。 | フェネルジン、トラニルシプロミン、リネゾリド。 |
混合アゴニスト/アンタゴニストと部分アゴニストオピオイド鎮痛薬。 | |
臨床的影響:。 | ULTRACETの鎮痛効果を低下させたり、離脱症状を引き起こしたりすることがあります。. |
介入:。 | 併用は避けてください。. |
例:。 | ブトルファノール、ナルブフィン、ペンタゾシン、ブプレノルフィン。 |
筋肉のリラクザント。 | |
臨床的影響:。 | トラマドールは、骨格筋 ⁇ 緩薬の神経筋遮断作用を高め、呼吸抑制の程度を高める可能性があります。. |
介入:。 | 他の方法で予想されるよりも大きい呼吸抑制の兆候がないか患者を監視し、必要に応じてULTRACETおよび/または筋 ⁇ 緩薬の投与量を減らします。. |
利尿薬。 | |
臨床的影響:。 | オピオイドは、抗利尿ホルモンの放出を誘発することにより、利尿薬の有効性を低下させることができます。. |
介入。 | 利尿の減少および/または血圧への影響の兆候がないか患者を監視し、必要に応じて利尿薬の投与量を増やします。 |
抗コリン薬。 | |
臨床的影響:。 | 抗コリン薬の併用は、尿閉および/または重度の便秘のリスクを高め、麻痺性イレウスにつながる可能性があります。. |
介入:。 | ULTRACETを抗コリン薬と併用すると、尿閉の兆候や胃の運動性の低下がないか患者を監視します。. |
ジゴキシン。 | |
臨床的影響:。 | トラマドールの市販後調査により、ジゴキシン毒性のまれな報告が明らかになりました。. |
介入:。 | ジゴキシン毒性の兆候がないか患者を追跡し、必要に応じてジゴキシンの投与量を調整します。. |
ワルファリン。 | |
臨床的影響:。 | トラマドールの市販後調査により、プロトロンビン時間の上昇を含む、ワルファリン効果の変化のまれな報告が明らかになりました。. |
介入:。 | 相互作用の兆候がないかワルファリン患者のプロトロンビン時間を監視し、必要に応じてワルファリンの投与量を調整します。. |
薬物乱用と依存。
規制物質。
ULTRACETには、スケジュールIVで管理されているトラマドールが含まれています。 物質。.
虐待。
ULTRACETには、高濃度の物質であるトラマドールが含まれています。 他のオピオイドと同様の乱用の可能性があり、乱用される可能性があり、対象となります。 誤用、中毒、犯罪的転用。.
オピオイドで治療されたすべての患者は注意が必要です。 オピオイド鎮痛剤の使用以来、虐待と中毒の兆候を監視する。 製品は、適切な医療用途下でも中毒のリスクがあります。.
処方薬の乱用は意図的なものです。 処方薬の治療以外の使用は、そのやりがいのあるもののために、一度でも。 心理的または生理学的影響。.
薬物中毒は、行動、認知、およびのクラスターです。 物質の使用を繰り返した後に発症し、以下を含む生理学的現象: 薬を服用したいという強い願望、その使用を制御することの困難さ、持続。 有害な、または潜在的に有害な結果にもかかわらず、その使用において、より高い。 他の活動や義務よりも薬物使用に優先度が高まった。 寛容、そして時には肉体的な撤退。.
「薬物探索」行動は非常に一般的です。 薬物使用障害のある人。. 薬物探索戦術には緊急事態が含まれます。 営業時間終了近くの電話または訪問、適切な検査を受けることの拒否。 テストまたは紹介、処方箋の「損失」の繰り返し、改ざん。 処方箋、および以前の医療記録または連絡先を提供することに消極的。 他の治療中の医師のための情報。.
「ドクターショッピング」(複数訪問。 処方者)追加の処方を取得することは薬物乱用者の間で一般的です。 未治療の中毒に苦しんでいる人々。. 達成することに専念。 十分な痛みの緩和は、痛みの悪い患者の適切な行動である可能性があります。 コントロール。.
虐待と中毒は別々であり、別です。 身体的依存と寛容。. 医療提供者はそれを認識しておく必要があります。 中毒は、同時に起こる耐性と症状を伴わない場合があります。 すべての中毒者の身体的依存。. さらに、オピオイドの乱用が発生する可能性があります。 真の中毒の欠如。.
ULTRACETは、他のオピオイドと同様に、転用することができます。 違法な流通経路への非医療的使用。. 慎重な記録管理。 数量、頻度、更新などの処方情報の。 州および連邦法で要求されている要求は強く推奨されます。.
患者の適切な評価、適切な処方。 実践、定期的な治療の再評価、適切な調剤と保管。 オピオイド薬の乱用を制限するのに役立つ適切な手段です。.
ULTRACETの乱用に固有のリスク。
ULTRACETは経口使用のみです。. ULTRACETの乱用はポーズをとります。 過剰摂取と死亡のリスク。. リスクは、同時に乱用されることで増加します。 アルコールおよびその他の中枢神経系抑制剤を含むULTRACET。.
非経口薬物乱用は一般的に関連しています。 肝炎やHIVなどの感染症の伝染
依存。
寛容と身体的依存の両方が発達する可能性があります。 慢性オピオイド療法。. 耐性は、オピオイドの用量を増やす必要性です。 鎮痛などの定義された効果を維持するため(疾患がない場合)。 進行またはその他の外部要因)。. 許容範囲は、目的の両方に発生する可能性があります。 薬物の望ましくない影響、および異なる速度で発症する可能性があります。 異なる効果。.
身体的依存は、離脱症状を引き起こします。 薬物の突然の中止または大幅な投与量の減少。. 撤退。 また、オピオイドを含む薬物の投与によって沈殿する可能性があります。 ⁇ 抗薬活動(例:.、ナロキソン、ナルメフェン)、混合アゴニスト/アンタゴニスト。 鎮痛薬(例:.、ペンタゾシン、ブトルファノール、ナルブフィン)、または部分的なアゴニスト。 (例:.、ブプレノルフィン)。. 臨床的に身体依存は起こらない場合があります。 数日から数週間続くオピオイド使用までかなりの程度。.
ULTRACETは、aで突然中止されるべきではありません。 身体依存患者。. もし。 ULTRACETは、身体依存の患者、離脱で突然中止されます。 症候群が発生することがあります。. 以下の一部またはすべてがこれを特徴付けることができます。 症候群:落ち着きのなさ、流涙、鼻漏、あくび、汗、悪寒。 筋肉痛、そして散 ⁇ 。. その他の兆候や症状も発生する可能性があります。 過敏症、不安、腰痛、関節痛、脱力感、腹部のけいれんなど。 不眠症、吐き気、食欲不振、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、または血圧の上昇。 呼吸数、または心拍数。.
オピオイドに物理的に依存している母親から生まれた幼児。 また、身体に依存し、呼吸困難を示す可能性があります。 引き出しの標識。.
リスクの概要。
妊娠中のオピオイド鎮痛薬の長期使用は可能です。 新生児オピオイド離脱症候群を引き起こす。. 妊娠中の女性のULTRACETで利用可能なデータは、aに通知するには不十分です。 主要な先天性欠損症および流産の薬物関連リスク。.
動物生殖研究では、の組み合わせ。 トラマドールとアセトアミノフェンは胎児の体重を減らし、過剰に増加させました。 最大推奨ヒト1日量(MRHD)の1.6倍のリブ。. に。 個別の動物生殖研究、トラマドール投与のみ。 器官形成は、マウス、ラットにおいて、胎児の体重を減らし、骨化を減らしました。 ウサギは、1日の最大推奨人間の1.4、0.6、3.6倍です。 投与量(MRHD)。. トラマドールは子犬の体重を減らし、子犬の死亡率を高めました。 MRHDの1.2倍と1.9倍。
ラットおよびマウスの生殖および発生研究。 発表された文献から、臨床的に関連する有害事象が確認されました。 アセトアミノフェンとの投与量。. アセトアミノフェンの用量による妊娠中のラットの治療。 ヒトの最大1日量(MRHD)の約1.3倍は、胎児毒性の証拠を示しました。 胎児の骨の変化の増加。. 別の研究では、壊死があった。 妊娠中のラットと胎児の両方の肝臓と腎臓で用量で観察された。 MHDDの約1.9倍。アセトアミノフェンで投与されたマウス。 臨床投与範囲内で、生殖への累積的な悪影響。 継続的な育種研究で見られました。. 同腹児数の減少。 親の交尾ペアが観察され、成長の遅れと異常が観察されました。 彼らの子孫の精子と次世代の出生体重の減少。. 動物データに基づいて、胎児への潜在的なリスクについて妊娠中の女性に助言します。.
すべての妊娠には、先天性欠損症のバックグラウンドリスクがあります。 損失、またはその他の有害な結果。. 米国の一般人口では、推定。 臨床的に認識されている主要な先天性欠損症および流産のバックグラウンドリスク。 妊娠はそれぞれ2-4%と15-20%です。.
臨床的考察。
胎児/新生児の副作用。
妊娠中のオピオイド鎮痛薬の長期使用。 医療または非医療目的は、呼吸抑制および 新生児および新生児オピオイド離脱症候群の身体的依存がまもなく発生します。 出産後。.
新生児オピオイド離脱症候群は次のように現れます。 過敏症、多動性、異常な睡眠パターン、高鳴り声、。 振戦、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、体重増加の失敗。. 発症、持続時間、および。 新生児オピオイド離脱症候群の重症度は、その特異性によって異なります。 使用されたオピオイド、使用期間、最後の母体使用のタイミングと量、および率。 新生児による薬物の排除の。. 症状や新生児を観察します。 新生児オピオイド離脱症候群の兆候とそれに応じて管理します。.
新生児発作、新生児離脱症候群、胎児。 死亡と死産は、塩酸トラマドールで報告されています。 市販後。.
労働または配達。
ULTRACETは妊娠中の女性への使用は推奨されていません。 労働中または分 ⁇ 直前、他の鎮痛技術がより多くのとき。 適切な。. オピオイドは胎盤を通過し、呼吸抑制を引き起こす可能性があります。 新生児における心理生理学的効果。. ナロキソンなどのオピオイド ⁇ 抗薬。 オピオイド誘発呼吸抑制の逆転に利用できる必要があります。 ネオネート。. ULTRACETは、妊娠中の女性での使用は推奨されません。 労働の直前、他の鎮痛技術がより多くのとき。 適切な。. ULTRACETを含むオピオイド鎮痛薬は、分 ⁇ を延長することができます。 強度、期間、頻度を一時的に減らすアクション。 子宮収縮。. ただし、この効果は一貫しておらず、相殺される場合があります。 労働力を短縮する傾向がある ⁇ 部拡張の増加率による。. 過剰の兆候がないか、分 ⁇ 中にオピオイド鎮痛薬に曝露した新生児を監視します。 鎮静と呼吸抑制。.
トラマドールは胎盤を通過することが示されています。. 平均。 母体静脈と比較した ⁇ 静脈の血清トラマドールの比率は、 労働中にトラマドールを与えられた40人の女性の0.83。.
ULTRACETがあれば、後の成長への影響。 子供の発達と機能的成熟は不明です。.
データ。
動物データ。
薬物関連の催奇形性の影響は観察されなかった。 トラマドールとアセトアミノフェンで経口処理されたラットの子孫。. 。 トラマドール/アセトアミノフェンの組み合わせ製品は、胚毒性および胎児毒性があることが示されました。 母体毒性用量のラットでは、50/434 mg / kgトラマドール/アセトアミノフェン(1.6。 1日の最大ヒトトラマドール/アセトアミノフェン投与量の倍)、しかしそうではありませんでした。 この用量レベルで催奇形性。. 胚と胎児の毒性は以下から成っていた。 胎児の体重の減少と過剰 ⁇ 骨の増加。. トラマドールはされています。 マウス(120 mg / kg)、ラット(25 mg / kg)およびで胚毒性および胎児毒性があることが示されている。 母体毒性投与量でのウサギ(75 mg / kg)が催奇形性ではなかった。 これらの線量レベル。. mg / m2ベースのこれらの用量は、1.9、0.8、および4.9倍です。 マウス、ラット、ウサギの最大推奨ヒト1日量(MRHD)。 それぞれ。.
薬物関連の催奇形性の影響は観察されなかった。 マウス(最大140 mg / kg)、ラット(最大80 mg / kg)またはウサギ(最大300)の子孫。 mg / kg)さまざまな経路でトラマドールで治療。. 胚と胎児の毒性が構成された。 主に胎児の体重の減少、骨格骨化および増加。 母体毒性の用量レベルの過剰 ⁇ 骨。. 一時的な遅延。 発達または行動パラメータは、ラットダムの子犬にも見られました。 配達を許可されました。. 胚と胎児の致死率は1匹のウサギでのみ報告されました。 300 mg / kgでの研究、極端な母体毒性を引き起こす用量。 ウサギ。. マウス、ラット、ウサギの投与量は2.3、2.6、19回です。 それぞれMRHD。.
トラマドールのみが出産前後期に評価されました。 ラットでの研究。. 経口(強制飼養)投与量50のダムの子孫。 mg / kg(300 mg / m2または人間のトラマドールの最大投与量の1.6倍)または。 体重が減り、子犬の生存率が早くに減少しました。 80 mg / kgでの授乳(480 mg / m2または1日の最大ヒトトラマドールの2.6倍)。 投与量)。.
経口アセトアミノフェンを受けた妊娠中のラットを対象とした研究。 臓器形成中、最大ヒト1日量の1.3倍までの用量。 (MHDD = 2.6グラム/日、体表面積の比較に基づく)は証拠を示しました。 胎児毒性(胎児の体重と長さの減少)と用量関連の増加。 骨のバリエーション(骨化の減少と初歩的な ⁇ 骨の変化)。. 子孫。 外部、内臓、または骨格奇形の証拠はありませんでした。.
妊娠中のラットが全体を通して経口アセトアミノフェンを受けたとき。 MHDDの1.9倍の用量での妊娠(体表面積に基づく)。 比較)、壊死の領域は妊娠中の肝臓と腎臓の両方で発生しました。 ネズミと胎児。. これらの影響は、経口投与された動物では発生しませんでした。 体表面積に基づいて、MHDDの0.5倍の用量でのアセトアミノフェン。 比較。.
継続的な育種研究では、妊娠中のマウスが受け取りました。 食事による0.25、0.5、または1.0%アセトアミノフェン(357、715、または1430 mg / kg /日)。. これらの線量は、それぞれMHDDの約0.7、1.3、および2.7倍です。 体表面積の比較に基づいています。. 体内の用量関連減少。 処理された交尾ペアの4番目と5番目の同腹児の体重。 授乳中および離乳後のすべての用量で発生した。. 高い動物。 用量群では、交尾ペアあたりの同腹児数が減少し、男性の子孫も減少しました。 異常な精子の割合の増加、および出生体重の減少。 次世代の子犬。.
以下の深刻な副作用が議論されています、または。 他のセクションで詳しく説明します。
- 中毒、虐待、誤用。
- 生命にかかわる呼吸抑制。
- 新生児オピオイド離脱症候群。
- 肝毒性。
- ベンゾジアゼピンおよび他のCNSとの相互作用。 うつ病。
- セロトニン症候群。
- 発作。
- 自殺。
- 副腎不全。
- 重度の低血圧。
- 消化管副作用。
- 過敏反応。
- 撤退。
臨床試験の経験。
臨床試験は広く行われているためです。 さまざまな条件、aの臨床試験で観察された副作用率。 薬物は、別の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、実際に観察された率を反映していない可能性があります。.
治療に起因する有害事象の最も一般的な発生率。 臨床試験の被験者のイベント(≥3.0%)は便秘でした。 下 ⁇ 、吐き気、傾眠、食欲不振、めまい、発汗が増加しました。.
表1は、治療出現の発生率を示しています。 ULTRACETの5日間で被験者の2.0%以上で報告された有害事象。 臨床試験での使用(被験者は1日あたり平均6錠以上服用しました)。.
表1:治療緊急有害性の発生率。
イベント(≥2.0%)。
ボディシステム。 優先用語。 |
ウルトラセット。 (N = 142)(%)。 |
消化器系障害。 | |
便秘。 | 6 |
下 ⁇ 。 | 3 |
吐き気。 | 3 |
口渇。 | 2 |
精神障害。 | |
傾眠。 | 6 |
拒食症。 | 3 |
不眠症。 | 2 |
中央および周辺神経系。 | |
めまい。 | 3 |
皮膚と付属物。 | |
発汗が増加しました。 | 4 |
⁇ 。 | 2 |
生殖障害、男性*。 | |
前立腺障害。 | 2 |
*男性の数= 62。 |
発生率は少なくとも1%、因果関係は少なくとも。 可能かそれ以上:。
以下は、発生した副作用を示しています。 の単回投与または反復投与の臨床試験で少なくとも1%の発生率。 ウルトラセット
全体としての体-。 無力症、疲労、ほてり。
中央および周辺神経系-。 めまい、。 頭痛、振戦。
消化器系-。 腹痛、。 便秘、下 ⁇ 、消化不良、 ⁇ 腸、口渇、吐き気、 ⁇ 吐。
精神障害-。 拒食症、不安、。 混乱、陶酔感、不眠症、緊張、傾眠。
皮膚と付属物-。 ⁇ 、発疹、増加しました。 発汗。
1%未満で発生する選択された有害事象:。
以下は、臨床的に関連する副作用を示しています。 ULTRACET臨床試験での発生率が1%未満で発生しました。.
全体としての体-。 胸の痛み、厳格さ、失神、。 離脱症候群。
心血管障害-。 高血圧、。 高血圧の悪化、低血圧。
中央および周辺神経系-。 運動失調、。 けいれん、緊張 ⁇ 進、片頭痛、悪化した片頭痛、不随意筋。 収縮、感覚異常、 ⁇ 迷、めまい。
消化器系-。 ⁇ 下障害、メレナ、。 舌浮腫。
聴覚および血管障害-。 耳鳴り。
心拍数とリズム障害-。 不整脈、。 動 ⁇ 、頻脈。
肝臓と胆道系-。 肝機能。 異常。
代謝および栄養障害-。 重量。 減少。
精神障害-。 健忘症、。 離人、うつ病、薬物乱用、情緒不安定、幻覚、。 インポテンツ、パロニリア、異常な思考。
赤血球障害-。 貧血。
呼吸器系 -。 呼吸困難。
尿器系 -。 アルブミン尿症、排尿。 障害、乏尿、尿閉。
視力障害-。 異常な視力。
市販後の経験。
以下の副作用が確認されています。 承認後のトラマドール含有製品の使用。. これらだから。 反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されます。 頻度を確実に推定したり、原因を確立したりすることは常に可能ではありません。 薬物曝露との関係。.
セロトニン症候群:。 セロトニン症候群の症例、a。 潜在的に生命を脅かす状態が、併用中に報告されています。 セロトニン作動薬によるオピオイドの使用。.
副腎不全:。 副腎の症例。 不十分さはオピオイドの使用で報告されており、より頻繁に続いています。 1か月以上使用。.
アナフィラキシー:。 アナフィラキシーが報告されています。 ULTRACETに含まれる成分
アンドロゲン欠乏症:。 アンドロゲン欠乏症の症例。 オピオイドの慢性使用で発生しました。.
眼疾患 -。 縮 ⁇ 、散 ⁇ 。
代謝と栄養障害-。 のケース。 低血糖はトラマドールを服用している患者では非常にまれに報告されています。. ほとんど。 報告は、糖尿病や糖尿病などの素因となる危険因子のある患者に関するものでした。 腎不全、または高齢患者。.
神経系障害-。 運動障害、。 言語障害。
精神障害-。 せん妄。
その他の臨床的に重要な有害な経験。 以前に塩酸トラマドールで報告された:。
使用中に報告されたその他のイベント。 トラマドール製品で、因果関係が決定されていません。 含みます:血管拡張、起立性低血圧、心筋虚血、肺。 浮腫、アレルギー反応(アナフィラキシーとじんま疹を含む、スティーブンス・ジョンソン。 症候群/ TENS)、認知機能障害、集中困難、うつ病、 自殺傾向、肝炎、肝不全、消化管出血。. 報告された検査異常には、クレアチニンと肝臓の上昇が含まれていました。 関数テスト。. セロトニン症候群(症状には精神状態が含まれる場合があります)。 変化、高反射、発熱、震え、振戦、興奮、発汗、 発作、および ⁇ 睡)は、併用するとトラマドールで報告されています。 SSRIやMAOIなどの他のセロトニン作動薬と。.
臨床プレゼンテーション。
ULTRACETは併用薬です。. 臨床症状。 過剰摂取には、トラマドール毒性の兆候と症状が含まれる場合があります。 アセトアミノフェン毒性またはその両方。. トラマドールの過剰摂取の初期症状はあるかもしれません。 呼吸抑制および/または発作を含みます。. 見られる初期症状。 アセトアミノフェンの過剰摂取後の最初の24時間以内に:拒食症、。 吐き気、 ⁇ 吐、 ⁇ 怠感、 ⁇ 白および発汗。.
トラマドール。
トラマドールによる急性過剰摂取は、 呼吸抑制、 ⁇ 睡または ⁇ 睡に進行する傾眠、骨格。 筋肉の ⁇ 緩、冷たくてぬるぬるした皮膚、くびれた ⁇ 孔、そして場合によっては、 肺水腫、徐脈、低血圧、部分的または完全な気道。 閉塞、非定型のいびき、発作、そして死。. むしろ散 ⁇ をマークした。 過量投与の状況では、ミオシスが低酸素症で見られることがあります。.
過剰摂取による死亡は虐待と報告されています。 トラマドールの誤用。. ケースのレビュー。 報告によると、致命的な過剰摂取のリスクはさらに高まっています。 トラマドールは、アルコールまたは他のCNS抑制剤と同時に乱用されます。 他のオピオイドを含む。.
アセトアミノフェン。
急性アセトアミノフェンの過剰摂取では、用量依存的です。 致命的な可能性のある肝壊死は、最も深刻な悪影響です。. 腎臓。 尿細管壊死、低血糖性 ⁇ 睡、血小板減少症も発生します。. プラズマ。 経口摂取後4時間でアセトアミノフェンレベルが> 300 mcg / mLでした。 患者の90%で肝障害に関連している;肝障害は最小限です。 4時間の血漿レベルが150 mcg / mL未満または37.5 mcg / mL未満の場合に予測されます。 摂取後12時間。. 肝毒性の可能性がある後の初期症状。 過剰摂取には、吐き気、 ⁇ 吐、発汗、全身 ⁇ 怠感などがあります。. 肝毒性の臨床的および実験室での証拠は、まで明らかではないかもしれません。 摂取後48〜72時間。.
過剰摂取の治療。
トラマドールと単回または複数回の薬物の過剰摂取。 アセトアミノフェンは潜在的に致命的なポリドラッグの過剰摂取であり、 地域の毒物管理センターが推奨されます。. 即時治療が含まれます。 心肺機能のサポートと薬物吸収を減らすための対策。. 酸素、静脈内輸液、昇圧剤、補助換気など。 示されているように、支援策を採用すべきである。.
トラマドール。
過剰摂取の場合、優先順位は再確立です。 特許および保護された気道および支援または管理の機関の。 必要に応じて換気。. その他の支援策を採用する(酸素を含む)。 vasopressors)循環ショックと肺水腫の管理として。 示された。. 心停止または不整脈は、高度な生命維持を必要とします。 テクニック。.
オピオイド ⁇ 抗薬、ナロキソンまたはナルメフェンはです。 オピオイドの過剰摂取に起因する呼吸抑制に対する特定の解毒剤。.
臨床的に重要な呼吸器または循環器用。 トラマドールの過剰摂取に続発するうつ病は、オピオイド ⁇ 抗薬を投与します。. オピオイド ⁇ 抗薬は、臨床的に投与しない場合は投与しないでください。 トラマドールに続発する重大な呼吸器または循環抑制。 過剰摂取。.
ナロキソンは症状のすべてではなく一部を逆転させます。 トラマドールの過剰摂取が原因で、発作のリスクも増加します。 ナロキソン投与。. 動物では、投与後のけいれん。 有毒な用量のULTRACETは、バルビツール酸塩または ベンゾジアゼピンですが、ナロキソンとともに増加しました。. ナロキソン投与はしました。 マウスの過剰摂取の致死性を変えないでください。. 血液透析は予想されていません。 除去量が7%未満であるため、過剰摂取に役立ちます。 4時間の透析期間に投与。.
オピオイド逆転の持続時間が予想されるためです。 ULTRACETでのトラマドールの作用時間よりも短い場合は、注意深く監視してください。 自発的な呼吸が確実に再確立されるまで患者。. 応答の場合。 オピオイド ⁇ 抗薬にとっては、最適ではないか、本質的に短いだけです。 製品の処方情報によって指示された追加の ⁇ 抗薬。.
オピオイドに物理的に依存している個人では、 ⁇ 抗薬の推奨通常用量の投与はします。 急性離脱症候群を引き起こします。. 撤退の重大度。 経験する症状は、身体的依存の程度と 投与された ⁇ 抗薬の用量。. 深刻な扱いが決定された場合。 身体依存患者の呼吸抑制、投与。 ⁇ 抗薬は注意深く、滴定よりも小さいものから始める必要があります。 ⁇ 抗薬の通常の用量。.
アセトアミノフェン。
アセトアミノフェンの過剰摂取が疑われる場合は、血清を入手してください。 アセトアミノフェンアッセイはできるだけ早く、ただし4時間以内に。 経口摂取。. 最初に肝機能研究を取得し、24時間で繰り返します。 間隔。. 解毒剤N-アセチルシステイン(NAC)をできるだけ早く投与します。. 急性摂取の治療のガイドとして、アセトアミノフェンレベルを使用できます。 ノモグラムRumack-Matthewでの経口摂取以降の時間に対してプロット)。. 。 ノモグラムの毒性の低い線は、4時間で150 mcg / mLに相当します。 12時間で37.5 mcg / mL。. 血清レベルが下線を超えている場合は、投与してください。 NAC治療の全コース。. アセトアミノフェンレベルの場合はNAC療法を中止してください。 下線の下にあります。.
活性炭による胃の除染は、 全身性を低下させるためにN-アセチルシステイン(NAC)の直前に投与されます。 アセトアミノフェン摂取が既知であるか、または発生した疑いがある場合の吸収。 プレゼンテーションから数時間以内に。. 血清アセトアミノフェンレベルを取得する必要があります。 患者が摂取後4時間以上経過して評価した場合は直ちに。 肝毒性の潜在的なリスク;アセトアミノフェンレベルは4時間未満しか描画されませんでした。 摂取後は誤解を招く可能性があります。. 最良の結果を得るには、NAC。 差し迫った、または進化する肝臓がある場合は、できるだけ早く投与する必要があります。 怪我が疑われる。. 静脈内NACは、状況に応じて投与できます。 経口投与を排除します。.
重症では強力な支持療法が必要です。 中毒。. 薬物の継続的な吸収を制限する手順は、そうでなければなりません。 肝障害は用量依存的であり、早期に発生するため、容易に実行されます。 中毒の過程で。.
中央神経系への影響。
トラマドールは直接作用により呼吸抑制を引き起こします。 脳幹呼吸器センター。. 呼吸抑制には、 脳幹呼吸センターの応答性の両方への低下。 二酸化炭素張力と電気刺激の増加。.
トラマドールは、完全な暗闇の中でさえ、縮 ⁇ を引き起こします。. ピンポイント。 生徒はオピオイドの過剰摂取の兆候ですが、病原性ではありません(例:.、ポンティン。 出血または虚血起源の病変は、同様の所見をもたらす可能性があります)。. 過剰摂取の低酸素症により、縮 ⁇ ではなく散 ⁇ が見られます。 状況。.
消化管およびその他のスムーズへの影響。 筋肉。
トラマドールは、それに関連する運動性の低下を引き起こします。 胃と十二指腸の ⁇ 骨の平滑筋緊張の増加。. 小腸での食物の消化が遅れ、推進収縮します。 減少しています。. 結腸の推進性 ⁇ 動波は減少しますが、 緊張がけいれんのポイントまで増加し、便秘を引き起こす可能性があります。. その他。 オピオイド誘発効果には、胆 ⁇ および ⁇ 臓の減少が含まれる場合があります。 分 ⁇ 物、オッディの括約筋のけいれん、および血清の一時的な上昇。 アミラーゼ。.
心血管系への影響。
トラマドールは末 ⁇ 血管拡張を生成する可能性があります。 起立性低血圧または失神をもたらします。. ヒスタミンの症状。 放出および/または末 ⁇ 血管拡張には、そう ⁇ 、紅潮、赤い目などがあります。 発汗、および/または起立性低血圧。.
内分 ⁇ 系への影響。
オピオイドは副腎皮質刺激性の分 ⁇ を阻害します。 ヒトのホルモン(ACTH)、コルチゾール、黄体形成ホルモン(LH)。. 彼らはまた、プロラクチンを刺激します。 成長ホルモン(GH)分 ⁇ 、およびインスリンの ⁇ 分 ⁇ 。 グルカゴン。.
オピオイドの慢性的な使用は、 視床下部-下垂体-性腺軸。アンドロゲン欠乏症を引き起こす可能性があります。 性欲低下、インポテンス、勃起不全、無月経、またはとして現れます。 不妊。. の臨床症候群におけるオピオイドの因果的役割。 さまざまな医学的、身体的、ライフスタイル、および 性腺ホルモンレベルに影響を与える可能性のある心理的ストレッサーは、これまでありませんでした。 これまでに実施された研究のために適切に管理されています。.
免疫系への影響。
オピオイドはさまざまな影響を与えることが示されています。 免疫系のコンポーネント。 in vitro。 と動物モデル。. 臨床。 これらの調査結果の重要性は不明です。. 全体として、オピオイドの影響。 適度に免疫抑制的であるように見えます。.
集中効果関係。
最小有効鎮痛濃度はさまざまです。 患者の間で、特に以前に行った患者の間で広く。 強力なオピオイドアゴニストで治療。. 最小有効鎮痛濃度。 個々の患者のトラマドールの増加は、 痛みの増加、新しい痛み症候群の発症および/または発症。 鎮痛耐性の。.
集中-副作用関係。
トラマドールの増加には関係があります。 血漿濃度と用量関連オピオイドの頻度の増加。 吐き気、 ⁇ 吐、CNS効果、呼吸抑制などの反応。. に。 オピオイド耐性患者、状況はの発達によって変化する可能性があります。 オピオイド関連の副作用に対する耐性。.
トラマドールはラセミ体として投与され、両方とも[-]です。 [+]トラマドールとM1の両方の形態が循環中に検出されます。.
吸収。
ULTRACETからのトラマドールの絶対的なバイオアベイラビリティ。 錠剤は決定されていません。. トラマドールは、絶対的なバイオアベイラビリティを意味します。 100 mgの単回経口投与後の約75%。 ULTRAMタブレット。. ラセミトラマドールとM1の平均ピーク血漿濃度。 2つのULTRACET錠剤の投与後、約2つで発生します。 投与後、それぞれ3時間。.
血漿トラマドールとアセトアミノフェンの薬物動態。 1つのULTRACET錠剤の経口投与後の表3に示します。. トラマドールは、吸収が遅く、半減期が長いです。 アセトアミノフェン。.
表3:平均(±SD)薬物動態の概要。
トラマドールとM1およびアセトアミノフェンの(+)-および(-)エナンチオマーのパラメーター。
1つのトラマドール/アセトアミノフェン結合錠剤の単回経口投与後。
(37.5 mg / 325 mg)ボランティア。
パラメータ*。 | (+)-トラマドール。 | (-)-トラマドール。 | (+)-M1。 | (-)-M1。 | アセトアミノフェン。 |
Cmax(ng / mL)。 | 64.3(9.3)。 | 55.5(8.1)。 | 10.9(5.7)。 | 12.8(4.2)。 | 4.2(0.8)。 |
tmax(h)。 | 1.8(0.6)。 | 1.8(0.7)。 | 2.1(0.7)。 | 2.2(0.7)。 | 0.9(0.7)。 |
CL / F(mL / min)。 | 588(226)。 | 736(244)。 | -- | -- | 365(84)。 |
t½(h)。 | 5.1(1.4)。 | 4.7(1.2)。 | 7.8(3.0)。 | 6.2(1.6)。 | 2.5(0.6)。 |
*アセトアミノフェンの場合、Cmaxはmcg / mLとして最大測定されました。 |
ULTRACETの単回投与薬物動態試験。 ボランティアはトラマドールとアセトアミノフェンの間の薬物相互作用を示さなかった。.
ただし、定常状態への複数回の経口投与では、 トラマドールと代謝物M1のバイオアベイラビリティは、組み合わせで低かった。 単独で投与されるトラマドールと比較した錠剤。. AUCの減少は14%でした。 (+)-トラマドールの場合、(-)-トラマドールの場合は10.4%、(+)-M1の場合は11.9%、24.2%の場合。 (-)-M1。. このバイオアベイラビリティの低下の原因は明確ではありません。.
アセトアミノフェンのピーク血漿濃度は内部で発生します。 1時間、トラマドールとの同時投与の影響を受けません。. 続く。 ULTRACETの単回投与または複数回投与、大きな変化はありません。 アセトアミノフェンと比較すると、アセトアミノフェンの薬物動態が観察されました。 一人で。.
食品効果。
ULTRACETが食物とともに投与されたとき、その時です。 トラマドールのピーク血漿濃度は約35分間遅れました。 アセトアミノフェンはほぼ1時間。. ただし、ピーク血漿濃度、および。 トラマドールとアセトアミノフェンの吸収範囲は影響を受けませんでした。. 。 この違いの臨床的意義は不明です。.
分布。
トラマドールの分布量は2.6と2.9でした。 100 mgの静脈内投与後の男性と女性の被験者ではそれぞれL / kg。 線量。. ヒト血漿タンパク質へのトラマドールの結合は約20%であり、 結合はまた、10 mcg / mLまでの濃度に依存しないようです。飽和。 血漿タンパク質結合の臨床的に外の濃度でのみ発生します。 関連する範囲。.
アセトアミノフェンは全体に広く分布しているようです。 脂肪を除くほとんどの体組織。. 見かけの分布量は約0.9です。 L / kg。. アセトアミノフェンの比較的小さな部分(〜20%)が血漿に結合しています。 タンパク質。.
除去。
トラマドールは主に代謝によって排除されます。 肝臓と代謝物は主に腎臓によって排除されます。. 平均。 (SD)37.5 mg単回投与後のトラマドールの見かけの総クリアランスは588です。 (+)異性体の場合は(226)mL / min、(-)異性体の場合は736(244)mL / min。. 。 ラセミトラマドールとM1の血漿排出半減期は約5〜6です。 ULTRACETの投与後、それぞれ7時間。明らか。 ラセミトラマドールの血漿排出半減期は7〜9時間に増加しました。 ULTRACETの複数回投与。
アセトアミノフェンの半減期は約2〜3時間です。 大人。. それは子供ではやや短く、新生児ではやや長くなります。 肝硬変患者。. アセトアミノフェンは主に体から排出されます。 グルクロニドと硫酸塩の抱合体の用量依存的な形成。.
代謝。
経口投与後、トラマドールは広範囲に及びます。 CYP2D6やCYP3A4を含む多くの経路、およびによって代謝されます。 親と代謝産物の活用。. 主要な代謝経路が現れます。 肝臓のN-およびO-脱メチル化とグルクロン酸抱合または硫であること。. 代謝物M1(O-デスメチルトラマドール)は、動物で薬理学的に活性です。 モデル。. M1の形成はCYP2D6に依存しているため、その影響を受けます。 治療反応に影響を与える可能性のある阻害。.
人口の約7%が活動を減らしています。 チトクロームP450のCYP2D6アイソザイムの。. これらの個人は「貧しい。 デブリソキン、デキストロメトルファン、および三環系抗うつ薬の代謝者」。 他の薬の中で。. フェーズ1研究の人口PK分析に基づく。 健康な被験者、トラマドールの濃度は約20%高かった。 「貧しい代謝者」対「広範な代謝者」の間。 M1濃度は40%低くなりました。. In vitro。 ヒトでの薬物相互作用研究。 肝ミクロソームは、フルオキセチンなどのCYP2D6の阻害剤とそのことを示しています。 代謝物ノルフルオキセチン、アミトリプチリン、およびキニジンは代謝を阻害します。 さまざまな程度にトラマドールの。. これらの完全な薬理学的影響。 有効性または安全性のいずれかの面での変更は不明です。.
アセトアミノフェンは主に肝臓で代謝されます。 1次速度論と3つの主要な別々の経路が含まれます:。
- グルクロニドとの共役;。
- 硫酸塩との共役;そして。
- P450依存性チトクロームによる酸化。 反応性中間体を形成する混合機能オキシダーゼ酵素経路。 グルタチオンと結合し、さらに代謝される代謝物。 システインとメルカプツール酸抱合体を形成します。. 主要なチトクロームP450。 関与するイソ酵素はCYP2E1のようであり、CYP1A2およびCYP3A4が追加されています。 経路。.
成人では、アセトアミノフェンの大部分が結合しています。 グルクロン酸と、程度は低いが硫酸塩と。. これらのグルクロニド、。 硫酸塩、およびグルタチオン由来の代謝物は、生物学的活性を欠いています。. 時期 ⁇ 早。 乳児、新生児、および幼児は、硫酸塩抱合体が優勢です。.
排 ⁇ 。
トラマドールの投与量の約30%が排 ⁇ されます。 尿は変化のない薬物として、用量の60%は代謝物として排 ⁇ されます。.
アセトアミノフェンの9%未満が変化せずに排 ⁇ されます。 尿。.