Topline

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治療オプション:

医学的レビュー

Marina Burgos

最終更新 2026/1/10

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

Toplineの概要

クイックファクト

項目 説明
有効成分 アバメクチン
剤形 液剤(経口投与液、注射剤)、ペースト剤
薬理学的分類 内外寄生虫駆除薬(マクロサイクリックラクトン系)
主な用途 家畜における内部および外部寄生虫の駆除
起源 天然発酵産物

Toplineはどのような種類の薬剤ですか?

ブランド製品であるToplineは、有効成分であるアバメクチンによって定義される薬剤であり、科学的には内外寄生虫駆除薬(エンドクトサイド)に分類されます。この物質は、非常に強力な作用を持つマクロサイクリックラクトンファミリー、特にアベルメクチン亜群に属しています。この薬理カテゴリーは、その強固な抗寄生虫特性で広く知られており、WHOのATCvet分類(QP54AA02)によっても裏付けられています。「内外寄生虫駆除薬」という用語は、包括的な抗寄生虫の役割を意味しており、体内に生息する生物(内部寄生虫)と、皮膚や被毛に付着する害虫(外部寄生虫)の両方を排除することを一般的な目的としています。Toplineは、特に家畜での使用を目的として動物用医薬品市場に位置付けられており、人間用の医薬品とは対象が明確に区別されています。アバメクチンは、感受性のある無脊椎動物に対して標的を絞った神経作用成分として機能し、速やかな麻痺を引き起こすことで効果を発揮します。

アバメクチン:その組成と天然由来の起源

核となる化学物質であるアバメクチンは、土壌に生息する細菌の一種であるStreptomyces avermitilisを用いた天然の発酵プロセスに由来する固有の化合物です。この化合物は、構造的に密接に関連する2つの相同体、アベルメクチンB1aとアベルメクチンB1bの標準化された混合物で構成されており、これらが集合して有効成分を形成しています。化合物の構造と活性を詳述した研究では、その高い有効性と、効果的な抗寄生虫剤としての長年にわたる臨床的な評価が記されています。Toplineは、アバメクチンを利用したいくつかの製品のうちの一つであり、多くの場合、経口投与用のドレンチ(経口液)注射液などの専門的な液剤として調製されます。このような剤形の柔軟性は重要な特徴であり、この種の薬剤の主要な対象である肉用牛および乳牛のさまざまな個体への投与において、化合物の安定性と適合性を確保しています。

Toplineで起こり得る副作用

起こりうる副作用と安全性に関する情報

アバメクチンを含有する製品の公式な安全性プロファイルは、その神経毒性の可能性によって特徴付けられています。これらは、通常の使用における標準的な発生頻度分類よりも、主に過剰暴露(過量投与)や感受性の高い個体における事例として文書化されています。


副作用の範囲

最も顕著な有害反応は神経系に関連するものであり、運動失調(ふらつきや協調運動の喪失)、震え(振戦)、嗜眠(ぐったりとして活気がない状態)、散瞳(瞳孔の散大)などの徴候が含まれます。また、公式文書では流涎(過度によだれを垂らす状態)などの消化器系の徴候も報告されています。

分類(階層) 報告されている有害事象(規制上の文脈)
一般的/予測されるもの 標準的な頻度は割り当てられていません。これらの影響は中毒症に関連して発生します。
重大な有害反応 通常、高用量への暴露後に発生し、死亡、重度の横臥状態(起立不能)、けいれんといった結果が記録されています。

安全性に関する制約事項

特定の安全上の考慮事項は、個体群の感受性と製品の使用制限に焦点を当てています。

アバメクチンに対する感受性は動物の特性によって異なります。規制上の安全枠組みにおいて、新生仔牛などの若齢動物は副作用の影響を受けやすく、感受性が高い可能性が指摘されています。また、P糖タンパク質(P-gp)機能に関連する既知の遺伝的欠損を持つ個体においても、感受性が高まる可能性が安全性の評価において指摘されています。

製品の使用における重要な制限として、人間の消費に供する乳を生産する動物への使用禁止が義務付けられています。

中毒症が生じた際の臨床経過は長期化することが公式に指摘されています。これは本剤の重要な毒性学的特徴であり、安全管理において極めて重要な要素となります。

全体的な公式安全性情報は、本剤固有の神経学的標的と、感受性の高い動物群および食品生産における特定の制限に基づき、リスクプロファイルを定義しています。

過量投与および緊急時の対応

過剰投与と救急対応:公式な規制情報

Toplineの有効成分であるアバメクチンの過剰投与に関する情報は、公式な規制当局および毒性学報告書に記録された知見に厳密に基づいています。

過剰投与(中毒症)は、主に中枢神経系(CNS)に関与し、しばしば重篤な神経学的症状を引き起こします。


文書化されている徴候と深刻な結果

過剰投与の分類 公式に文書化されている徴候
神経学的・眼科学的徴候 運動失調、嗜眠(ぐったりとして活気がない状態)、震え、流涎(過度によだれを垂らす状態)、散瞳(瞳孔の拡大)、横臥状態(起立不能)、および失明
深刻な結果 重症例では、昏睡呼吸不全(人工呼吸器による管理を要する状態)、低血圧、および死亡へと進行することがあります

救急措置と支持療法

アバメクチン中毒に対して公式に文書化された特異的な解毒剤はありません。治療は全面的に支持療法(対症療法)および臨床徴候の管理に焦点を当てて行われます。

人間が誤飲した場合や重大な暴露が生じた場合は、直ちに医療機関を受診し、入院治療を求める必要があります。家畜において過剰投与が疑われる場合は、直ちに獣医師による診察が必要です。

処置の基本は生命維持機能の管理です。経口摂取から間もない場合は、胃洗浄や活性炭の投与といった措置が検討されることがあります。また、神経学的状態および心血管系の状態を継続的に監視することが不可欠です。

規制報告書では、仔牛は中毒症に対してより敏感であることが示されており、成牛と比較して、相対的に低い用量でも重篤な症状が現れることが報告されています。

Toplineの治療上の用途

Toplineの適応:主な用途と利点

アバメクチンを有効成分とする動物用医薬品の治療領域は、内部および外部寄生虫の管理にあります。この広域駆除薬は、寄生虫感染を伴う状態の管理に一般的に使用され、消化管内線虫肺虫、およびシラミヒゼンダニマダニといった外部寄生虫に関連する主な諸症状を標的としています。

寄生虫に伴う不快感の包括的な軽減

Toplineは、不快感の増大を招く外部寄生虫および内部寄生虫が関与する状況において活用されます。こうした内部寄生虫の負荷に対処することで、この治療は一般的に、牛に見られる体重減少飼料効率の低下などの全身的な苦痛に関連する症状の緩和を助け、全体的な健康状態の維持に寄与する可能性があります。また、この薬剤は持続的なひっかき動作脱毛といった皮膚症状への対応も助け、対象となる動物群が症状の顕著な時期をより安定して乗り切れるよう対症的な緩和を提供します。

「本製品は、戦略的な文脈において、症状が増悪する期間を伴う状態の管理に適しています。」

この機能は、若齢家畜の初回放牧期や、畜舎への収容前など、症状がより顕著になる時期にしばしば利用されます。これにより、全体的な症状の負担を軽減するためのサポートが提供され、異なる飼育管理フェーズを通じて機能的な安定性を維持する一助となります。


クイックファクト:寄生虫関連疾患の対症管理

治療の焦点 管理される主な症状軸 主な使用場面
内部および外部寄生虫の管理 全身的な苦痛、持続的な咳、皮膚への刺激 初回放牧期、戦略的な移動時、収容前

使用適格性および使用上の制限

適応・非適応の判定マップ:Toplineを使用できる対象とできない対象 — 公式規制情報


使用適応の範囲

カテゴリー ステータス
使用が許可されている対象(ラベル記載) 肉用牛および非搾乳期の乳用牛(最小体重制限を超える全年齢の個体)
使用が推奨されない対象(該当する場合) 規定の最小体重(製剤により異なりますが、通常50~100kg)を下回る仔牛
禁忌(使用してはならない対象) 搾乳中の乳用牛、アバメクチンに対する過敏症が既知の個体、子牛肉(ヴィール)生産用の仔牛
年齢に関する適応規則 規定の最小体重に達していない若齢家畜への使用は制限されています
特定の疾患・状態に関する適応規則 牛向けのラベルにおいて、肝機能障害や腎機能障害に関する絶対的な禁忌事項は通常記載されていません
妊娠・授乳期の適応ステータス 食用乳への残留が許容されないため、授乳期は禁忌とされています。妊娠中の牛への使用は原則として許可されています
適応に関連する制限事項 屠殺前に定められた公式の食用肉の出荷制限期間(休薬期間)を厳格に遵守することが使用の条件となります

適応分類(ハイレベル)

分類項目 根拠
適応判断の深刻度分類 禁忌(最も厳格な非適応)および制限付き/条件付き適応
規制上の根拠 主に食品安全基準(乳および肉における残留制限値)に基づき決定されます
適応に関するコンテキスト制約 生産区分(搾乳中か否か)および発育段階(最小体重)

適応プロファイル全体のまとめ

規制文書におけるアバメクチン製剤の適応定義は、人間の食物供給網に薬剤残留を持ち込む可能性のある動物を厳格に除外することに基づいています。そのため、搾乳中の乳用牛や子牛肉用の仔牛については「禁忌」と定められています。本剤の使用は、規定の最小体重を超えた肉用牛および非搾乳期の乳用牛に限定され、かつ定められた休薬期間を遵守することが義務付けられています。このように、生産ステータスと食品安全上の責務が、この医薬品を使用できる対象を決定する枠組みとなっています。

他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

Topline(アバメクチン)の公式な相互作用プロファイルは、マクロサイクリックラクトン系薬剤としての特性によって定義されており、規制当局の安全性および毒性報告書には、特定の薬物動態学的および薬力学的な相互作用リスクが文書化されています。

公式な相互作用情報

相互作用の範囲 規制上の記述
医薬品カテゴリー P糖タンパク質(P-gp)阻害剤、GABA作用増強剤
機序的根拠 P糖タンパク質流出ポンプ(アバメクチンはP-gpの基質)を介した薬物動態学的相互作用、およびGABA活性の増強を介した薬力学的相互作用
特定の集団に関する注記 P糖タンパク質の欠損または変異を持つ動物では、全身への暴露量および脳内濃度が著しく上昇するため、相互作用の深刻度が公式に高まるとされています
相互作用に関する制限 公式の安全性プロファイルでは、加算的な神経毒性リスクを考慮し、GABA活性を増強することが知られている他の医薬品との併用について注意を促しています

相互作用の分類(ハイレベル)

P-gp阻害剤との併用、またはP-gp欠損個体への使用においては、薬剤への暴露量が大幅に増加するため、その毒性の可能性は臨床的に重要であると定義されています。これらの知見は、公式の規制安全性プロファイルおよび薬理学的モノグラフ(FAO/WHO合同残留農薬専門家会議(JMPR)モノグラフなど)に基づいています。

規制文書におけるアバメクチンの相互作用構造は、薬剤のトランスポーター介在性流出を阻害する物質(P-gp阻害剤)と、標的システムを共有する物質(GABA作動性薬剤)を中心に構築されています。前者は薬剤の体内動態(暴露量)を変化させ、後者は薬理作用を直接的に強化し、神経毒性を増強させるリスクがあります。この枠組みは、すべての薬物併用を包括的に禁止するものではなく、ラベルに記載された特定の薬物動態学的・薬力学的クラスに焦点を当てたものとなっています。

作用機序

無脊椎動物を標的とした神経伝達への作用

Topline(アバメクチン)の作用機序は、無脊椎動物の神経系に対する選択的かつ標的な干渉によって定義され、それによって予測可能な生理学的停止の連鎖が引き起こされます。この薬剤は、無脊椎動物において構造的に独自の形態を持つグルタミン酸作動性塩化物イオンチャネル(GluCl)に結合する、選択的なアロステリック調節因子(アロステリックモジュレーター)として機能します。標的生物の神経および筋肉活動を制御するこれらの受容体に作用することで、迅速な生理学的効果が開始されます。

塩化物イオンチャネルの過分極の連鎖

GluClチャネルに結合すると、チャネルが持続的に開いた状態に固定されます。これにより、寄生虫の神経細胞や筋細胞内に、制御不能な大量の塩化物イオン(Cl^-)の流入が起こります。この流入は深い過分極を引き起こし、細胞を電気的に不活性な状態にすることで、神経系全体における神経インパルスの伝達を効果的に遮断します。

作用機序から生理的麻痺へ

電気信号の伝達が不全に陥ることで、神経細胞は筋肉の収縮を開始できなくなり、直接的に即時かつ持続的な弛緩性麻痺へと至ります。この生理学的な結果により、寄生虫は移動能力や咽頭ポンプ作用(摂食を司る動き)を含む運動機能を完全に制御できなくなります。

機序の選択性と制約

この作用機序が寄生虫に対して選択的に限定されるのは、宿主となる動物がP-糖タンパク質(P-gp)流出トランスポーターを保有しているためです。このタンパク質が、薬剤分子を中枢神経系から能動的に排出することで、宿主の神経組織への到達を制限しています。この作用機序における制約としては標的部位での耐性があり、寄生虫のGluCl受容体に遺伝子突然変異が生じることで、薬剤の結合親和性が低下し、効果が限定的になる場合があります。

用法・用量に関する情報

Toplineの使用方法:公式な投与ガイドライン

Toplineをはじめとするアバメクチン含有製剤の投与は、正確な用量計算と投与経路の遵守に重点を置いた政府の規制文書によって厳格に定義されています。この薬剤には、「注射液」、「経口液(ドレンチ)」、「外用液(プアオン)」という複数の異なる剤形が用意されています。これらの剤形は互いに代用することはできず、それぞれが承認された特定の投与経路に対応しています。

ラベルに記載された用法・用量

公式の指示では、適切な量を確実に投与するために体重に基づいた用量設定が義務付けられています。皮下注射または経口投与の場合、ラベル記載の用量は動物の体重1kgあたりアバメクチンとして200mu gです。塗布方法や吸収率の違いにより、外用(プアオン)経路では体重1kgあたり500mu gというより高い規定用量が必要となります。この手順において、投与すべき正確な薬剤量を算出するために、動物の体重を測定する工程が不可欠となります。

通常、使用は1回の投与スケジュールに従い、再投与を検討する場合にはラベルに指定された最低限必要な休薬・投与間隔を遵守する必要があります。注射液については、滅菌された器具を使用するなどの無菌操作を遵守した手順が求められ、投与量が大量(一般的に10mLを超える場合)になる場合は、液を分割し、首や肩の複数の部位に分けて投与しなければなりません。

対象動物に関する制限事項

規制文書には、使用に関する特定の制限事項が概説されています。本剤は、人間の消費に供する乳を生産する一部の搾乳牛(乳用牛)への使用は承認されていません。さらに、若齢動物への投与制限もあり、定められた最小の体重および/または月齢の基準を下回る仔牛や仔羊への投与は禁止されています。これらの制約は、公式の基準を構築し、使用が確立されたラベルの基準を厳格に遵守することを保証しています。

最新の臨床エビデンス

Toplineに関する研究エビデンスと調査概要

胃腸管内寄生虫の管理に関するエビデンス

研究では、内部寄生虫感染による変動的またはエピソード的な症状(一時的な発生)を伴う状態に対する本化合物の使用が検討されてきました。これには、一般的ないくつかの線虫に自然感染または実験的に感染させた牛の群れを対象としたランダム化比較試験(RCT)が含まれます。これらの研究では、寄生虫が宿主に及ぼす全身的または機能的な不均衡に関連するアウトカムを監視し、主に宿主内の寄生虫量を直接的な指標として評価を行いました。

研究で観察された傾向として、投与群では未投与群と比較して、消化管内で確認された成虫および幼虫の計数値に差異が認められました。データが示すパターンでは、これらの試験の短い観察期間において、糞便中虫卵数(EPG)の減少が確認されています。研究は背景情報を提供するものですが、報告された結果は集団全体のパターンを記述したものであり、個別の治療結果を保証するものではありません。これには、発育抑制(休眠)状態にある可能性のある段階を含む、特定の寄生虫ライフステージのレベルに関するデータも含まれています。

外部寄生虫(外寄生虫管理)に対するエビデンス

本製品は、シラミ、ダニ、ワクモなどの外部寄生虫に対する使用についても研究の対象となりました。有効成分をさまざまな対照群と比較した比較試験やRCTにより、研究が進められてきました。これらの研究では、動物の体に付着している寄生虫の実際の数の変化を追跡することで、日常的な機能や活動レベルを反映する指標を監視しました。

観察された集団における症状の推移についての報告では、薬剤の適用後にさまざまな外部寄生虫の数が測定可能なレベルで変化したことが示されています。研究の記述によると、再感染を抑制する期間である「持続活性」が確認されており、この期間は寄生虫の種類や製品の剤形(注射剤か滴下剤かなど)によって異なることが一部の研究で観察されています。

Toplineの研究における今後の課題と不明な点

利用可能な研究は、現在判明していること、および依然として不明な点の両方を浮き彫りにしています。主な限界として、獣医学において動的な課題となっている寄生虫の薬剤耐性の進展とその管理に関するより包括的なデータが必要とされている点が挙げられます。また、異なる製品の剤形や投与経路間での長期的な差異を十分に評価するための比較エビデンスも不足しています。総括すると、初期の駆虫効果に関する研究は広く提供されているものの、長期的な影響については完全には確立されておらず、これらの不明な点を解消するための研究が現在も継続されています。

よくある質問(FAQ)

Toplineに関するよくある質問 (FAQ)


Q: Toplineと相互作用を起こす一般的な市販の鎮痛剤はありますか?

公式の製品情報によると、Toplineの相互作用プロファイルは、特定の薬理学的カテゴリーに属する製品とのリスクによって定義されています。これには、P糖タンパク質(P-gp)阻害剤、またはGABA作用を増強する医薬品が含まれます。これらのカテゴリーに関する詳細は、公式の「相互作用」セクションに詳しく記載されています。


Q: 血圧の薬とToplineは相互作用しますか?

規制文書では、P糖タンパク質(P-gp)を阻害すること、あるいはGABA活性を増強することが知られている他の医薬品との併用に対して注意を促しています。公式の製品情報によれば、これらのカテゴリーのいずれかに該当する医薬品は、相互作用のリスクがあることが確認されています。また、特定の組み合わせによって神経系に対して相加的な影響を及ぼす可能性があることが規制文書に記述されています。


Q: Toplineにはどのような成分が含まれていますか?

Toplineの有効成分はアバメクチンです。これは、化学的に密接に関連する2つの成分(アベルメクチンB1aおよびアベルメクチンB1b)の標準化された混合物です。公式文書は通常、有効成分とその組成の説明に重点を置いており、製剤に含まれるすべての添加剤や賦形剤の詳細までは記載されていない場合があります。


Q: 最初の使用後、Toplineはどのくらいで効果が現れますか?

作用機序としては、標的となる寄生虫に対して迅速な生理学的効果をもたらすと説明されています。これは、本剤が神経細胞や筋肉細胞への塩化物イオンの制御不能な流入を引き起こし、それが標的生物の即時的かつ持続的な弛緩性麻痺に直接つながるためです。この記述は、細胞レベルにおける標的生物への意図された効果を反映しています。


Q: Toplineはどのくらいの期間使用できますか?

公式の規制文書によって標準的な使用方法が定義されています。本製品の使用は、公式に定められた単回の投与スケジュールに制限されています。再投与を検討する場合には、ガイドラインで指定された最小限の休薬期間を遵守する必要があります。


Q: Toplineの使用中に避けるべき特定の食品やサプリメントはありますか?

公式の相互作用プロファイルでは、P糖タンパク質(P-gp)を阻害する物質やGABA活性を増強する物質との併用について注意を促しています。規制上の警告は、これらと同様の作用を持つ他の医薬品との併用を避けることを中心に構成されています。


Q: Toplineは視覚に問題を引き起こすことがありますか?

報告されている副作用のリストには、瞳孔が拡大する状態を指す医学用語である「散瞳」が含まれています。この反応は神経系への影響を示す徴候です。報告された有害事象の全容については、「起こりうる副作用」のセクションを参照してください。


Q: Toplineはハーブサプリメントと相互作用しますか?

公式の相互作用プロファイルには、GABA活性を増強する、あるいはP糖タンパク質(P-gp)を阻害することが知られている他の医薬品との併用に関する一般的な注意が含まれています。特定のハーブサプリメントがP糖タンパク質阻害特性やGABA増強特性を持つと分類される場合、公式の安全性文書では、それが特定されたリスクプロファイルに該当することを示しています。


Q: Toplineをグレープフルーツジュースと一緒に摂取するとどうなりますか?

公式の相互作用プロファイルは、P糖タンパク質(P-gp)による排出を阻害する物質に焦点を当てています。この輸送体が阻害されると、本剤の全身への暴露量および脳内濃度が著しく上昇する可能性があります。公式の製品情報は、個別の物質を網羅的に列挙するのではなく、リスクの機序(P糖タンパク質阻害)を定義しています。


Q: Toplineはどのようにして体外へ排出されますか?

作用機序のセクションでは、宿主動物が薬剤を処理する際の重要な制約について説明されています。宿主動物はP糖タンパク質(P-gp)排出輸送体を持っており、これが分子を中枢神経系から能動的に排出することで、宿主内の神経組織への薬剤の流入を制限しています。


Q: Toplineは新しいタイプの薬ですか、それとも以前からあるものですか?

有効成分のアバメクチンは、天然の放出プロセスから派生したマクロサイクリックラクトン系に分類されます。この化合物自体は、国際的な規制文書によって裏付けられているように、効果的な駆虫剤として長期にわたる臨床実績があります。


Q: Toplineが皮膚反応や発疹を引き起こすことはありますか?

液剤の安全データシートにおいて、製剤との長時間の接触が皮膚の刺激を引き起こす可能性があることが指摘されています。文書化されたいくつかの事例では、非アレルギー性の接触皮膚炎反応につながった可能性があります。この情報は、製品に対して提供される規制安全データに基づいています。


Q: Toplineは米国以外の国でも承認されていますか?

有効成分のアバメクチンは、欧州医薬品庁(EMA)を含む複数の国際的な規制機関によって評価・文書化されています。また、世界保健機関(WHO)の解剖治療化学分類法(ATCvet)コードも割り当てられており、その世界的な規制状況を示しています。


Q: Toplineは規制薬物(麻薬など)に該当しますか?

公式の規制データベースでは、有効成分のアバメクチンは規制薬物(管理物質)には分類されていません。ただし、公式なステータスとして、獣医師による指示が必要な処方指示医薬品として提供されることが一般的です。


Q: Toplineは生殖能に影響を与えますか?

規制上の安全性文書において、アバメクチンは生殖能に悪影響を及ぼす疑いがあることが記されています。この分類は通常、生殖毒性を調査した特定の研究結果に基づいています。


Q: Toplineの副作用が気になる場合はどうすればよいですか?

公式ガイドラインでは、重篤または予期しない事象を含むすべての副作用について、適切な規制当局または製品メーカーに報告することが義務付けられています。公式の副作用報告システムに従うことは、安全性監視の重要な要素です。


Q: Toplineに公式な説明文書(リーフレット)はありますか?

規制対象の医薬品として、メーカーはその特性と使用方法を詳細に記した文書を提供することが公式に義務付けられています。これには、製品特性概要(SmPC)、または同様の患者向け説明文書(PIL)や消費者向け情報文書が含まれます。

Toplineの保管および廃棄方法

Toplineの保管および廃棄方法

Topline(アバメクチン)は、30°C以下の涼しく、乾燥した風通しの良い場所に保管してください。本剤は直射日光および光を避けて保管することが義務付けられています。保管規則では、薬剤を元の容器に入れて保管すること、使用しない時は密閉すること、そして熱源、火花、または裸火から遠ざけることが定められています。不適切な接触を防ぐため、本製品は必ず子供の手の届かない場所に保管し、施錠できる場所で管理してください。

廃棄に関する要件

環境汚染を回避するため、廃棄は規制ガイドラインを厳格に遵守して行う必要があります。公式な指示では、Toplineが水生生物に対して毒性を持つため、ダム、河川、小川、その他の水路を汚染してはならないと定められています。

空になった容器は、3回すすぎ(トリプルリンス)を行うか、または圧力洗浄を行い、そのすすぎ液は適切な廃棄用ピットに処理してください。その後、容器本体については自治体および国のすべての規制に従って廃棄する必要があります。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

国で利用可能です:

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