Testosterone Enanthate

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医学的レビュー

Rosario Oropesa

最終更新 2025/12/22

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

Testosterone Enanthateの概要

項目 内容
有効成分 テストステロンエナンテート
剤形 注射剤(油性溶液)
薬理学的分類 アンドロゲン、アナボリックステロイド
主な用途 ホルモン補充・補充療法
由来 合成誘導体(エステル化)

テストステロンエナンテートとはどのような薬剤か

テストステロンエナンテートは、正式には合成アンドロゲンおよびアナボリックステロイドに分類されるホルモン製剤です。本剤は、体内で自然に生成される主要な男性性ホルモンである「内因性テストステロン」をエステル修飾(具体的には脂肪酸エステル化)したものです。

テストステロンエステル類は、体内で十分なテストステロンが生成されない場合にそれを補うための活性物質群として定義されています。この重要な機能は、成人男性におけるホルモン欠乏を是正するものとして、多くの薬理学的研究において臨床的に認められています。


組成と製剤化:持続性デポ剤としての特徴

本剤は、通常、植物油を溶媒とした単一成分の無菌注射液として製剤化されており、筋肉内への深い投与を目的としています。油性の溶媒と高い親和性を持つエナンテート基を組み合わせることで、本剤は「長期間作用型のデポ剤」としての特性を備えています。

このデポ(貯留)構造は、本剤の機能を定義する上で不可欠であり、他の製剤との大きな差別化要因となっています。このエステル修飾によって、血中のテストステロン濃度を安定かつ持続的に維持することが可能になります。これにより、短期間作用型や非エステル化製剤とは異なり、長期間にわたって一貫した治療効果をもたらすことができるため、継続的な維持療法において選択されています。


徐放性ホルモン製剤としての一般的な目的

本剤の根本的な目的は、特に男性性腺機能低下症の治療において、活性ホルモンの信頼できる安定した供給源を体内に提供することにあります。この徐放(スローリリース)メカニズムにより、治療に必要なテストステロンの血中濃度が持続的に維持されます。この製剤の全体的な目標は、天然のテストステロン産生が不足している場合に、それを補充または補完し、体内のホルモンバランスを回復・維持することにあります。

Testosterone Enanthateで起こり得る副作用

起こりうる副作用と安全性に関する情報

エナント酸テストステロンの安全性プロファイルは、発生頻度や影響を受ける身体のシステムに基づいてリスクを分類する公式な基準に従って文書化されています。これらの記述は、政府機関による厳格な情報源に基づいています。

発生頻度および器官別システムへの影響

有害反応は正式にカテゴリー分けされています。臨床データにおいて「一般的」とされる反応(通常1%から10%の発生頻度)は、血液およびリンパ系、血管系、ならびに投与部位に関連することが多くあります。これらには、記録されたヘマトクリット値(赤血球数)の上昇、高血圧、および前立腺特異抗原(PSA)値の上昇が含まれます。その他の一般的な影響には、ニキビ、頭痛、および注射部位の痛みや内出血が挙げられます。

副作用は、影響を受ける器官別大分類によってもグループ化されています。例えば、女性化乳房などの生殖系および乳房の障害や、肝機能検査値の異常などの肝胆道系障害があります。

重大な有害反応と安全上の制限事項

臨床的に重要な重大なリスクについても明記されています。これには、深部静脈血栓症および肺塞栓症を含む静脈血栓塞栓症のリスクが含まれます。心筋梗塞や脳卒中のリスクについても、公式な安全性評価の対象となっています。特に高用量での長期曝露は、歴史的に肝腫瘍などの稀な肝臓のリスクと関連付けられてきました。

使用に関しては特定の安全上の制限事項が設けられています。本剤は、前立腺癌または男性乳癌である、あるいはその疑いがある男性への使用は禁忌とされています。既存の心疾患、腎疾患、または肝疾患のある患者については、体液貯留(浮腫)に関する懸念が文書化されており、これにより鬱血性心不全を悪化させる可能性があります。高齢の男性では、前立腺肥大症の発症または悪化のリスクが高まります。

いくつかの安全性パターンは投与期間に関連しており、例えば血圧の上昇は治療開始から数ヶ月以内に認められることが報告されています。

過量投与および緊急時の対応

過量投与および緊急時の対応

エナント酸テストステロンの過量投与は、過剰なアンドロゲン曝露の徴候およびそれに伴う深刻な全身性の合併症によって公式に定義されています。本剤は通常、管理された医療現場で投与される注射剤であるため、急性過量投与が発生する可能性は低いと考えられています。

高用量または長期にわたる曝露は、複数のシステムに影響を及ぼす重大な副作用を引き起こす可能性があります。文書化されている徴候には、多血症(赤血球比率の上昇)、前立腺肥大症(BPH)の症状悪化、および浮腫が含まれます。浮腫は、心疾患、腎疾患、または肝疾患の既往がある患者において鬱血性心不全のリスクを伴います。女性の場合、過剰な曝露は不可逆的な男性化を引き起こすことがあります。また、癌患者における高カルシウム血症のリスクについても言及されています。

深刻で生命を脅かす可能性のある転帰としては、静脈血栓塞栓症(VTE)や、稀ではあるが致命的となり得る肝疾患である肝紫斑病などが特定されています。また、直ちに対処を必要とする急性の中枢神経・血管系イベントとして、痙攣や意識喪失が報告されています。

緊急時の行動および助けを求めるべき状況は厳格に定義されています。過量投与が疑われる場合、あるいは本人が倒れたり、痙攣を起こしたり、呼吸困難に陥ったりした場合は、直ちに医療措置を受ける必要があります。救急サービスや中毒事故管理センターへの連絡が推奨される行動となります。本剤に特異的な解毒剤は知られていないため、治療は主に対症療法となり、薬剤の使用中止と症状の管理が行われます。

Testosterone Enanthateの治療上の用途

テストステロンエナンテートの適応:主な用途と利点

テストステロンエナンテートは、内因性テストステロンの欠乏または消失が確認された成人男性に対し、補助療法として用いられます。これには、原発性および低ゴナドトロピン性の男性性腺機能低下症が含まれます。本剤は、ホルモン欠乏に伴う生理的ストレスが増大している状態を緩和するために適用されます。

この補助療法は、日常生活に支障をきたすような一連の症状に対処することを目的としています。具体的には、持続的な疲労感、除脂肪筋肉量や骨密度の低下、さらには性欲や勃起機能の変化などが含まれます。本剤は身体的な機能の安定を維持する助けとなり、症状が現れている期間の日常生活における快適さを保つことに寄与します。

また、厳格な診断に基づき、思春期の男性における性成熟遅延の管理に用いられるほか、閉経後の一部の女性における進行性かつ手術不能な転移性乳がんに対する緩和的サポートとして適用される場合もあります。これらの専門的な状況において、発達上のニーズの支援や症状の緩和を目的として使用されます。


要点:全身性のバランスの乱れに対する緩和 テストステロンエナンテートは、全身性のホルモンバランスの乱れを伴う臨床状況において適用されます。強くなったり生活を妨げたりする可能性のある諸症状にアプローチし、症状が出ている時期の全体的な心身の健康をサポートします。

使用適格性および使用上の制限

エナント酸テストステロンの使用対象者と制限事項

エナント酸テストステロンの使用の適否は、公的な規制ガイドラインによって定められており、承認されている対象集団と絶対的な禁忌(使用してはならない条件)の両方が定義されています。

使用が禁止されている対象(禁忌)

規制上の除外事項に基づき、以下に該当する方はエナント酸テストステロンを使用してはなりません。

前立腺癌、または男性乳癌の既往がある、もしくはその疑いがある男性は使用できません。妊娠中の方、もしくは妊娠している可能性がある方(胎児への危害のリスクがあるため)、または授乳中の方も対象外となります。また、有効成分、またはゴマ油などの添加物に対してアレルギーがあることが分かっている患者も禁忌とされています。


年齢および特定の疾患に基づく適格性

区分 対象集団に関する規定
承認されている使用 性腺機能低下症が確認された成人男性、および思春期遅滞の特定のケースにおける思春期の男性。
条件付き・制限付きの使用 重度の心疾患、腎疾患、または肝疾患がある方は、浮腫(体液貯留)のリスクがあるため、使用が制限されます。
小児に関する制限 思春期遅滞を除き、18歳未満の男性における一般的な使用の安全性および有効性は確立されていません。また、最終的な成人身長への悪影響を防ぐため、骨年齢の厳密なモニタリングが必要です。
高齢者に関する考慮事項 高齢の男性では前立腺肥大症のリスクがあるため、使用には注意が必要です。また、加齢に伴う機能低下に対する使用は、特定の地域では承認されていません。

他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

公式な文書では、エナント酸テストステロンと相互作用するいくつかの薬物クラスが指定されており、薬物動態学および薬力学的な作用に基づいて、特定のモニタリング要件や制約が確立されています。


文書化されている相互作用のパターン

相互作用は、併用薬の効果の変化、およびテストステロンのクリアランス(消失速度)の変化に基づいて構成されています。

経口抗凝固薬(クマリン誘導体)との併用により抗凝固作用が強まるため、出血のリスクを管理するために、国際標準比(INR)およびプロトロンビン時間のより頻繁なモニタリングが必要となります。

血糖降下薬(糖尿病治療薬)については、テストステロンが血糖値を低下させ、血糖降下作用が増強される可能性があります。この相互作用により、公式に併用薬の用量調節(減量)が必要とされる場合があります。

副腎皮質ステロイドおよびACTHとテストステロンを併用することは、体液貯留(浮腫)のリスクを高めることが文書化されています。心疾患、腎疾患、または肝疾患の既往がある患者に併用する場合は、特に注意が必要です。

酵素誘導剤であるバルビツール酸系薬剤などの物質は、酵素誘導によってテストステロンのクリアランスを増加させ、活性ホルモンの全身への曝露を減少させる可能性があります。

その他の薬剤として、オキシフェンブタゾンとの併用による血清濃度の上昇や、血圧を上昇させることが知られている薬剤との併用による相加的な血圧上昇も指摘されています。

作用機序

テストステロンエナンテートの作用機序

テストステロンエナンテートは、体内の男性ホルモンである「テストステロン」のプロドラッグ(投与後に体内で活性体に変換される薬剤)として機能します。筋肉内に投与された後、付加されている長鎖エステル体であるエナンテート基が、血漿中のエステラーゼ(加水分解酵素)によって徐々に切り離されることで、テストステロンが血中に放出されます。こうして遊離したテストステロンは、高い親油性を持つステロイドホルモンであり、標的となる細胞の細胞膜を容易に通過して内部へと取り込まれます。

細胞内において、テストステロンは5α-還元酵素によってジヒドロテストステロン(DHT)へと変換されるか、あるいはアロマターゼという酵素によってエストラジオール(卵胞ホルモンの一種)へと変換されます。テストステロン、およびその活性代謝物であるDHTは、細胞質または核内に存在する親和性の高いアンドロゲン受容体(AR)に特異的に結合し、アゴニスト(作動薬)として作用します。

受容体にホルモンが結合すると、その複合体は構造変化を起こして細胞核内へと移動します。核内において、活性化された受容体複合体は、標的遺伝子のプロモーター領域にある「アンドロゲン応答配列(ARE)」と呼ばれる特定のDNA配列に直接結合します。この結合が遺伝子の転写を調節し、筋肉や骨組織の維持・発達に関わるタンパク質の合成を促すmRNAの生成を制御します。

この一連の作用により、男性の二次性徴の発現や維持、筋肉や骨における同化作用がもたらされます。また、視床下部・下垂体・性腺(HPG)軸に対して負のフィードバックとして働き、黄体形成ホルモン(LH)および卵胞刺激ホルモン(FSH)の分泌を抑制します。全身への影響としては、窒素バランスの調節や赤血球造血の促進などが生じます。

用法・用量に関する情報

エナント酸テストステロンの使用方法

エナント酸テストステロンは、持続性デポ剤として非経口投与(注射)されるホルモン製剤です。有効成分を安定して送達させるため、その使用方法は規制ガイドラインによって厳密に定義されています。

投与経路とスケジュール

標準的な油性製剤は、通常は大臀筋などの筋肉内への深い注射(IM)として投与されます。筋肉内投与の頻度は、一般的に2〜4週間ごとの間隔をおいたスケジュールで処方されます。

オートインジェクター(自己注射器)専用に設計された別の特定の製剤は、皮下注射(SC)用として承認されており、週1回のスケジュールに従います。投与前には、溶液に変色や浮遊微粒子がないか目視で確認する必要があります。

公式な用量と用量調整

用法・用量は、個々の補充必要量に基づいて確立されます。筋肉内投与の場合、1回あたりの投与量は50 mgから最大400 mgまでの幅広い範囲内にあります。皮下投与のレジメンは、通常、週75 mgの開始用量から始まります。

重要な点として、投与量は固定されていません。公式プロトコルでは、投与後の血清総テストステロン・トラフ濃度の測定に基づいて調整を行うことが義務付けられています。この測定は、通常、開始から6週間などの初期期間を経て実施され、その後は濃度を指定された治療範囲内に維持するために定期的にモニタリングされます。

特定の集団における使用

思春期遅滞などの適応症に対しては、控えめな用量で使用され、期間も通常4〜6ヶ月の短期間に限定されます。さらに、公式プロトコルでは、治療期間中、6ヶ月ごとに骨成熟(骨年齢)を定期的にモニタリングすることが求められています。

最新の臨床エビデンス

エナント酸テストステロンに関する研究エビデンスと臨床試験の概要


男性性腺機能低下症に関するエビデンス

男性性腺機能低下症(症状を伴う低テストステロン状態)に対する本剤の使用を検証した研究は、主にテストステロン値の低下が確認された成人男性を対象としたランダム化比較試験(RCT)、システマティックレビュー、および大規模な観察コホート研究に基づいています。これらの試験では、主要評価項目である血清テストステロン濃度に加え、性的機能、活力、および疲労感の変化といった患者報告型アウトカムが評価されました。

研究結果によれば、本剤の使用によって目標とする血清テストステロン濃度に到達する傾向が観察されています。また、3ヶ月から12ヶ月程度の短期間の追跡調査において、除脂肪体重の変化や、性的機能の指標に関するパターンが報告されています。身体組成や気分に関する変化もデータに示されていますが、これらの結果については試験間でばらつきがあり、必ずしも一貫したものではありません。


思春期遅滞における使用のエビデンス

エナント酸テストステロンは、思春期遅滞を呈する思春期の男性を対象とした研究においても評価されています。この研究基盤は、小規模なランダム化試験や観察症例シリーズによって特徴づけられており、思春期の発達段階(タナー段階)の進展、線形成長(身長の伸び)の測定、および骨の成熟速度の変化のモニタリングに焦点が当てられています。

いくつかの研究報告では、特定の対象者において思春期の発達指標に進展が見られたことが示唆されています。しかし、これらのエビデンスは対象集団が限定的かつ小規模であり、十分なものとは言えません。多くの初期試験では追跡期間が短かったため、長期的な転帰に関する情報は限られています。


研究における課題と不確実性

性腺機能低下症の研究における主な制限は、主要な健康アウトカム(心血管イベントなど)への持続的な影響を確立するための、数年にわたる包括的かつ長期的なランダム化比較試験(RCT)が不足している点です。研究によってエビデンスの質に差があるため、メタ解析の結果も報告によって一貫性を欠く場合があります。また、過去に行われていた癌への適応については、エビデンスが古く、現在の臨床試験基準を満たさない手法が用いられているため確実性が低く、現代の医療現場における妥当性は限定的であると考えられています。

よくある質問(FAQ)

エナント酸テストステロンに関するよくある質問(FAQ)

Q:薬物動態試験で報告されているエナント酸テストステロンの半減期はどのくらいですか?

公式の薬物動態試験では、本剤が体内でどのように処理されるかが説明されています。これらの試験では通常、筋肉内投与された場合の半減期7日から9日の範囲であると報告されています。半減期とは、体内の有効成分の量が半分に減少するまでにかかる時間を指します。

Q:内因性テストステロンと外因性テストステロンの違いは何ですか?

公式の製品情報では、内因性テストステロンは体内で自然に生成されるホルモンであると明確にされています。外因性テストステロン(エナント酸テストステロン)は、自然に生成されるホルモンを補う、あるいは代替するために投与される合成形態のものです。

Q:エナント酸テストステロンは他のテストステロン治療薬と同じですか?

いいえ。公式文書では、エナント酸テストステロンはテストステロンの長時間作用型エステル誘導体であり、通常は油性溶液に溶解されていると説明されています。この製剤は、短時間作用型やエステル化されていない他のテストステロン治療薬と比較して、特定の持続放出プロファイルを持ち、異なる投与経路を提供します。

Q:エナント酸テストステロンとシピオン酸テストステロンの違いは何ですか?

どちらも長時間作用型のエステル形態のテストステロンであり、臨床的な用途は似ています。文献で言及されている相違点の一つは、製剤に使用される典型的な溶解用オイル(溶媒)です。エナント酸はゴマ油で調製されることが多いのに対し、シピオン酸は綿実油で調製されることが一般的です。

Q:医師が低テストステロン症以外の疾患に対して処方することはありますか?

はい。規制上の承認には、男性性腺機能低下症(低テストステロン症)の治療以外の用途も含まれます。承認されている適応症には、少年の思春期遅滞や、閉経後女性における骨に転移した特定の種類の転移性乳癌の治療が含まれます。

Q:女性が承認された医療目的でエナント酸テストステロンを使用することはありますか?

はい。公式な規制文書には、特定の種類の転移性乳癌を患う女性(通常は閉経後1年から5年経過した方)に対する使用が承認されていると記載されています。ただし、妊娠中または授乳中の女性への使用は禁忌(使用してはならない)とされています。

Q:肝疾患がある場合でも、この形態のテストステロンを使用できますか?

公式の規制文書では、重度の肝疾患がある患者への使用は禁忌とされています。既存の肝疾患がある患者については、体液貯留(浮腫)のリスクが文書化されているため、特に注意が促されています。

Q:この薬剤には乱用や依存の可能性がありますか?

はい。乱用の可能性があるため、米国では公式にスケジュールIII管理物質(Schedule III controlled substance)に分類されています。公式文書には、本剤の乱用が精神的依存や、使用中止時の離脱症状に関連していることが記されています。

Q:アスリートに対するエナント酸テストステロンの使用制限について、公式な規定はありますか?

テストステロンおよびそのエステル体は蛋白同化男性化ステロイドに分類されます。そのため、世界アンチ・ドーピング機構(WADA)の規定(カテゴリーS1:蛋白同化薬)により、アスリートは時期を問わず使用が禁止されています。

Q:治療開始後、どのくらいで変化に気づくことが期待できますか?

研究では、性的機能、エネルギー、活力に関連する変化が治療開始から数週間後に測定されています。ただし、個人が測定可能な変化を実感するまでの時間は人によって異なり、研究における追跡期間は数ヶ月に及ぶこともあります。

Q:この薬剤の長期使用に関して、どのような研究が行われていますか?

研究文書には、最長12ヶ月までの転帰に関する情報を提供したシステマティックレビューや観察研究が含まれています。患者を多年にわたって追跡し、心血管イベントなどの主要な健康アウトカムへの持続的な影響を確立するような、包括的で長期的なランダム化比較試験(RCT)は、エビデンス基盤における研究の空白(課題)であると公式に認識されています。

Q:骨密度への影響について、文書化されていることはありますか?

作用機序のセクションでは、テストステロンが筋肉および骨組織に対して同化作用を持つことが記されています。本剤を使用する思春期の患者に対する公式プロトコルには、骨成熟(骨年齢)のモニタリングが含まれています。

Q:規制情報に、不妊・受精能への影響についての記載はありますか?

はい。公式文書には、外因性テストステロン療法が視床下部-下垂体-性腺(HPG)軸を抑制することが記されています。この作用は、精子形成(精子の生成)に必要なホルモンの抑制に関連しています。

Q:エナント酸テストステロンの使用によって影響を受ける可能性のある他のホルモンは何ですか?

本剤の使用は、視床下部-下垂体-性腺(HPG)軸の抑制を招きます。この作用により、自然なテストステロン生成および精子形成に不可欠な黄体形成ホルモン(LH)および卵胞刺激ホルモン(FSH)のレベルが低下します。

Q:治療開始後にニキビが増えるという報告があるのはなぜですか?

ニキビは、公式の安全性プロファイルにおいて一般的な副作用として記載されています。この影響は、テストステロンが体内でより活性の高いアンドロゲンであるジヒドロテストステロン(DHT)に変換され、皮膚の皮脂腺を刺激することに関与していると考えられています。

Q:注射部位が赤くなったり、痛みを感じたりすることがあるのはなぜですか?

公式の安全性プロファイルでは、注射部位の痛み、腫れ、内出血が一般的な副作用として挙げられています。これらの反応は多くの場合、薬剤が投与された部位に限定して起こります。

Q:不安や抑うつなどのメンタルヘルスに関する副作用の記載はありますか?

はい。公式の安全性情報では、ユーザーから報告された精神系または神経系の副作用として、不安抑うつ、および急激な気分変化が記載されています。

Q:睡眠パターンへの影響についてはどのように説明されていますか?

副作用の報告には、頻度は低いものの深刻な副作用として、睡眠時無呼吸(睡眠中に呼吸が一時的に止まる状態)が含まれています。公式文書では、睡眠時無呼吸の発現により治療の中止が必要になる可能性があると助言されています。

Q:治療の開始時に疲れを感じるのは普通のことですか?

規制文書や有害事象の報告には、潜在的な副作用として疲労不眠(眠れないこと)が挙げられています。これらはユーザーから報告されていますが、情報には特定のタイミング(「開始直後」など)は明記されていません。

Q:溶媒であるゴマ油への反応やアレルギーの徴候にはどのようなものがありますか?

ゴマ油などの溶媒に対して既知のアレルギーがある場合、本剤は禁忌とされています。アレルギー反応や過敏症の徴候には、蕁麻疹、発疹、かゆみ、腫れなどが含まれます。

Q:注射が正しく行われなかった場合、どのようなリスクがありますか?

不適切な投与は、注射部位の痛みや内出血、および神経損傷や出血合併症などの局所的な外傷のリスクを伴います。

Q:本剤の使用中に避けるべき主要な食べ物や飲み物はありますか?

規制文書は主に薬物相互作用に焦点を当てています。権威ある患者向け資料では、一般的に少量のアルコール摂取が本剤の安全性や有効性に影響を及ぼすという報告はないとされています。

Q:治療中のアルコール摂取に関する公式ガイドラインはありますか?

公式の患者向け資料において、少量のアルコール摂取が本剤の安全性や有効性に影響を及ぼすとは報告されていないと言及されることがあります。薬物相互作用のプロファイルでは、飲食物に関連する大きな禁忌は指定されていません。

Q:この薬剤は視力や目の健康に影響を与えることがありますか?

有害事象の報告には、視界のぼやけなどの視覚に関連する影響が含まれています。これらは、報告されている高血圧などの一般的な副作用に伴って現れることがあります。

Q:ほとんどの国で、エナント酸テストステロンの使用には処方箋が必要ですか?

はい。エナント酸テストステロンは世界的に処方箋が必要な物質として分類されています。米国ではスケジュールIII管理物質であり、他の主要な法域においても同様に制限されています。

Testosterone Enanthateの保管および廃棄方法

エナント酸テストステロンの保管および廃棄方法

エナント酸テストステロンは、その安定性と品質を維持するために、特定のガイドラインに従って保管する必要があります。

保管上の要件

条件 要件
温度 20°Cから25°Cの範囲内の、適切な室温で保管してください。
取り扱い 凍結させたり、冷蔵庫に入れたりしないでください。バイアルを光や過度の熱から保護してください。元の容器に入れ、しっかりと蓋を閉めた状態で、子供の手の届かない、目についても安全な場所に保管してください。
安定性 使用前に溶液を目視で確認してください。濁り、浮遊物、または変色がある場合は使用しないでください。単回投与用バイアルは、1回使用した直後に廃棄する必要があります。多回投与用バイアルは、通常、最初に針を刺してから28日後に廃棄してください。

廃棄に関する指示

未使用または期限切れの製品は、適切に廃棄する必要があります。本剤は管理が必要な物質であるため、トイレに流したり、排水溝に捨てたりしないでください。承認された医薬品回収プログラムを通じて廃棄するか、家庭ごみとして廃棄する場合は、コーヒーかすなどの不要な物質と混ぜて密封容器に入れるなど、推奨される手順に従ってください。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

国で利用可能です:

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