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医学的レビュー

Rosario Oropesa

最終更新 2025/12/22

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

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Steglatroの概要

Steglatro(ステグラトロ)とは?

Steglatroは、成人の2型糖尿病における血糖管理を目的とした処方箋医薬品です。長期的な血糖コントロールを改善するため、食事療法および運動療法の補助として使用されます。本剤は、MSD(Merck Sharp & Dohme)とファイザー社によって開発された低分子合成化合物です。

項目 内容
有効成分 エルツグリフロジン(ピドラート塩として)
剤形 フィルムコーティング経口錠(単一剤)
薬理分類 ナトリウム-グルコース共輸送体2(SGLT2)阻害剤
主な用途 2型糖尿病における血糖コントロールの改善
起源 MSDおよびファイザーによって開発された低分子合成化合物

Steglatroの種類と分類(特性と分類)

Steglatroの主要な構成要素は有効成分であるエルツグリフロジンであり、エルツグリフロジンL-ピログルタミン酸(一般にエルツグリフロジン ピドラートと呼ばれます)という塩の形で製剤化されています。本剤は、糖尿病治療薬の中でも「グリフロジン」系に属するナトリウム-グルコース共輸送体2(SGLT2)阻害剤として正式に認められています。この分類は、インスリンに依存しない独自の経路で血糖値を低下させることが臨床的に認識されており、医学文献で発表された薬理学的研究によっても裏付けられています。従来の多くの糖尿病治療薬とは異なり、SGLT2阻害剤クラスは主に腎臓の機能に焦点を当てています。

組成と全体的な治療目的(剤形と目的)

Steglatroの一般的な治療目的は、高血糖(糖尿病による高血糖状態)を抑制し、患者の全体的な代謝プロファイルを改善することにあります。本剤は、そのまま飲み込むタイプのフィルムコーティング経口錠であり、単一成分の製品として供給されます。

その作用機序は、腎臓に存在するSGLT2タンパク質を阻害することに関与しています。このタンパク質は通常、ろ過されたグルコースを体内に保持するように働きます。Steglatroはこのタンパク質を阻害することで、過剰なグルコースを尿を通じて体外へ直接排出させるプロセス(尿糖排泄)を促進します。この作用の結果、血液中を循環する糖の濃度が持続的に低下し、2型糖尿病における効果的な長期血糖コントロールをサポートします。

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Steglatroで起こり得る副作用

副作用と安全性について

ステグラトロの服用により、いくつかの副作用が生じる可能性があります。最も一般的に報告されている副作用には、女性および男性の性器カンジダ症などの真菌感染症が含まれます。これは、尿中に排出される糖が増加することに関連しています。また、尿路感染症、排尿回数の増加、喉の渇き、皮膚の乾燥、背中の痛み、吐き気などの症状が現れることもあります。

重篤な副作用に関する注意

稀ではありますが、極めて重篤な副作用が報告されています。その一つが糖尿病性ケトアシドーシスです。これは血液中にケトン体という物質が過剰に蓄積する状態で、血糖値がそれほど高くない場合でも発生することがあります。急激な吐き気、嘔吐、腹痛、過度の疲労、呼吸困難などの症状が現れた場合は、直ちに医療機関を受診する必要があります。

また、脱水症状にも注意が必要です。特に高齢の方、腎機能が低下している方、または利尿剤を服用している方では、体内の水分が不足しやすくなります。めまい、ふらつき、過度の口渇を感じた場合は注意してください。

その他の重要な安全情報

非常に稀なケースとして、会陰部の壊死性筋膜炎(フルニエ壊疽)と呼ばれる重篤な感染症が報告されています。生殖器周辺や肛門付近に痛み、腫れ、赤み、発熱が生じた場合は、速やかに医師の診察を受けてください。また、腎機能への影響を評価するため、服用前および服用中には定期的な血液検査による腎機能の確認が推奨されます。

重度の腎機能障害がある方や透析中の方は、通常この薬を使用することはできません。妊娠中や授乳中の方、または妊娠を計画している方は、事前に医師と相談し、治療上の有益性とリスクを十分に検討する必要があります。

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過量投与および緊急時の対応

過量投与および受診の目安

ステグラトロを過剰に服用した場合は、一般的な支持療法を開始する必要があります。推奨用量を超えた場合の毒性に関する特異的な臨床データは限られていますが、生命を脅かす可能性のある急激な代謝異常や体液量に関連する合併症の発症が主な懸念事項とされています。

直ちに医療機関を受診すべき兆候

糖尿病性ケトアシドーシス(DKA)の兆候が見られる場合は、緊急の入院治療を要する重篤な状態であるため、直ちに医療機関を受診することが定められています。緊急の対応を要する症状には、吐き気、嘔吐、腹痛、異常な疲労感、呼吸困難、あるいは全身の倦怠感などが含まれます。DKAは、血糖値がそれほど高くない(250 mg/dL未満)場合でも発生することがあります。

また、重度の体液量減少の兆候が見られる場合も、直ちに助けを求める必要があります。めまい、ふらつき、立ちくらみ、脱力感などの症状は、特に高齢の方や腎機能が低下している方において急性腎障害を象徴する可能性があり、注意を要します。

過量投与時の管理

懸念事項 内容
緊急時の対応 本剤の服用を中止し、直ちに救急医療機関を受診してください。
処置内容 症状に応じた支持療法が行われます。ケトアシドーシスの管理には、インスリン投与や水分補給が必要となる場合があります。
解毒剤の状態 特異的な解毒剤は知られておらず、本剤を除去するための血液透析の有用性も研究されていません。
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Steglatroの治療上の用途

スチグラトロの適応:主な用途と利点

スチグラトロは、慢性的な代謝疾患である2型糖尿病を抱える成人に関連するとされています。この薬剤は一般的に、食事療法および運動療法の補助として血糖コントロールを助けるために使用されます。

主な治療用途は、全身のバランスの乱れに関連する症状、具体的には慢性的な高血糖の管理です。この治療は、患者がHbA1cなどの主要な指標を管理するのを助け、疾患による長期的な影響を最小限に抑えるための症状管理に寄与する場合があります。また、この薬剤は、2型糖尿病と心血管疾患の既往がある成人の特定の患者グループに対して、重要な治療上の利点をもたらす可能性があります。

この文脈における使用は、心不全による入院リスクの軽減を助ける可能性があるため、適切であると考えられています。スチグラトロは、過剰な体重血圧の上昇など、日常生活に支障をきたす関連症状を管理する役割を果たし、機能的な安定の維持を支援します。


クイックファクト:代謝症状の緩和

領域 主な利点
代謝の健康 慢性的な高血糖および関連する体重の管理を助けます。
心血管リスク 心不全による入院リスクを軽減することで患者をサポートします。
臨床的背景 基本的な治療では血糖コントロールが不十分な場合に適用されます。
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使用適格性および使用上の制限

ステグラトロの使用対象者と制限事項

ステグラトロの使用適応は、公的な規制文書によって厳格に定められており、特定の医学的および生理的条件に基づいています。本剤は、2型糖尿病を患う成人(18歳以上)のみを対象としています。1型糖尿病の患者、あるいは糖尿病性ケトアシドーシスの治療への使用は推奨されていません。


使用してはいけない方(禁忌)

以下に該当する方は、ステグラトロを使用することはできません(禁忌)。

  • 重度の腎機能障害、末期腎不全(ESRD)、または人工透析を受けている方。この不適格性は、推算糸球体濾過量(eGFR)が 30 mL/min/1.73 m2 未満であることによって定義されます。
  • エルツグリフロジンまたは本剤に含まれる成分に対して、重篤な過敏症反応(深刻なアレルギーなど)の既往歴がある方。

使用が推奨されない特定の集団

規制当局の検討に基づき、以下の方々への使用は推奨されていません。

  • 中等度の腎機能障害がある方(eGFR 45 mL/min/1.73 m2 未満)。有効性が低下することが確認されているためです。
  • 18歳未満の小児。安全性および有効性が確立されていません。
  • 妊娠中期・後期、あるいは授乳中の方。
  • 重度の肝機能障害がある方。
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他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の医薬品等との相互作用

ステグラトロの相互作用プロファイルは、主に併用による薬理学的な相乗作用や、特定のモニタリングの必要性に基づいて規定されています。

確認されている相互作用のパターン

相互作用の種類 該当する薬剤・薬効群 概要
薬理学的な相乗作用(低血糖) インスリン製剤およびインスリン分泌促進薬(スルホニル尿素薬など) 血糖降下作用が重なり合うことで、低血糖のリスクが高まることが報告されています。
薬理学的な相乗作用(体液量減少) 利尿剤(ループ利尿薬やチアジド系利尿薬など) 浸透圧利尿作用が加わることで、体液量の減少や、それに伴う血圧低下(症候性低血圧)のリスクが高まる可能性があります。
薬物曝露への影響 リチウム製剤 本剤の使用により血清リチウム濃度が低下する可能性があるため、リチウム濃度のより頻繁な確認が必要とされる場合があります。

相互作用に関連する要件

特定の状況下における本剤の使用について、以下の条件が定められています。

  • 手術前後の休薬規定: 大手術や長期間の絶食を伴う処置の前には、少なくとも4日間、本剤の服用を一時中断することが規定されています。
  • 特定の対象者に関する注記: 体液量の減少や低血圧に関連する相互作用のリスクは、高齢者(65歳以上)や腎機能障害のある方において、より高まると考えられています。

なお、主要な代謝酵素(CYP酵素)や薬物輸送体(トランスポーター)が関与する臨床的に重大な薬物動態学的な相互作用は確認されていません。また、本剤は食事の有無に関わらず服用することが可能です。

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作用機序

腎臓における標的を絞った糖排泄(SGLT2阻害作用)

スチグラトロ(エルツグリフロジン)は、主に腎臓の近位尿細管に存在するナトリウム・グルコース共輸送体2(SGLT2)というタンパク質を選択的に阻害する阻害薬です。この主要な輸送体をブロックすることで、本来であれば血液中に再吸収される、ろ過されたグルコースの大部分が抑制されます。これにより、糖排泄閾値(RTG)が直接的に低下し、尿中への糖の排出が増加します。このプロセスによって、全身を巡る血漿グルコース濃度が低下します。


メカニズムに伴う浸透圧への影響

このメカニズムは、尿中への糖排泄の増加が腎臓内に顕著な浸透圧勾配を生じさせるという生理学的な連鎖反応を引き起こします。この勾配は、糖に伴う水分とナトリウムの損失(浸透圧利尿およびナトリウム利尿)を直接的に引き起こし、その結果、軽度の血管内脱水(体液量の減少)が生じ、全身にさまざまな影響を及ぼします。


機能的な制約と腎機能への依存性

この薬剤のメカニズムは、元々の糸球体ろ過量(GFR)によって機能的な制約を受けます。SGLT2阻害作用は尿細管に運ばれるグルコースの量に依存するため、腎臓のろ過能力が低下している場合、その結果として得られる全身の血漿グルコース濃度の低下の程度も限定的なものとなります。

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用法・用量に関する情報

スチグラトロの使用方法

スチグラトロ(エルツグリフロジン)は、適切かつ標準的な使用を確実にするため、承認文書で定義された特定のプロトコルに従って投与されます。本剤はフィルムコーティングされた経口錠剤であり、一般に長期的な治療を目的としています。

公式な用法・用量

投与ルートは経口に限られます。公式な開始用量は1日1回5 mgです。より高度な血糖コントロールが必要で、かつ低用量に対する忍容性がある患者さんの場合、用量は1日1回最大15 mgまで増量されることがあります。錠剤は1日1回、朝に服用することとされており、食事の有無にかかわらず(食前・食後を問わず)服用が可能です。

指示事項 詳細
用量スケジュール 5 mgから開始し、1日1回最大15 mgまで増量される可能性があります。
投与経路 経口錠剤。
タイミング 1日1回、朝。食事の影響は受けません。

使用にあたっての条件

スチグラトロ की 治療開始は、十分な腎機能があることが条件となります。推算糸球体ろ過量(eGFR)が45 mL/min/1.73 m^2未満である場合は投与開始が推奨されず、また治療中にeGFRが継続して30 mL/min/1.73 m^2を下回った場合は、投与を中止する必要があります。治療を開始する前に、既存の体液欠乏(脱水状態など)を補正することが推奨されています。

特別な管理条件:

  • 飲み忘れ: 飲み忘れた場合は気づいた時点で服用してください。ただし、同じ日に2回分を一度に服用しないようにしてください
  • 処置前の中断: 手術の安全性を維持するため、予定された手術や長期間の絶食の少なくとも4日前からは、本剤の服用を控えることとされています。
  • 特定の集団: 高齢者(65歳以上)や、軽度から中等度の肝機能障害がある患者さんの場合、一般に用量の調節は必要ないとされています。
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最新の臨床エビデンス

ステグラトロに関する研究成果と臨床試験の概要


1. 2型糖尿病における血糖コントロールのエビデンス

ステグラトロの研究は、複数の短期ランダム化比較試験(RCT)を通じて実施されており、追跡期間は通常26週から52週間にわたります。これらの研究が検証した主な項目は、糖化ヘモグロビン(HbA1c)の測定値です。これらの試験では、本剤を単剤で使用した場合、および他の一般的な糖尿病治療薬と併用した場合の双方において、プラセボ(成分を含まない偽薬)と比較した際のHbA1cの変化パターンが報告されています。

2型糖尿病は長期的な管理を必要とする疾患ですが、主要なエビデンスは追跡期間が限定的な試験に基づいています。これらの短期研究は、主にHbA1cのような「代替バイオマーカー」を調査したものであり、長期的な臨床結果についての洞察には限りがあります。


2. 心血管アウトカムに関する研究

本剤については、VERTIS CV試験として知られる大規模かつ長期的なイベント主導型試験において検証が行われました。この調査対象となったのは、2型糖尿病を患い、かつ動脈硬化性心疾患(ASCVD)の診断が確定している成人患者です。

この試験では、主要な心血管イベント(MACE:心血管死、非致死性脳卒中、または非致死性筋筋梗塞の複合指標)における「非劣性(対照薬に劣らないこと)」の規定基準を満たすかどうかが監視されました。さらに、一部の研究ではプラセボと比較した際の「心不全による入院(HHF)」の統計的な発生率についても、観察されたパターンが記述されています。

主要な心血管イベント(MACE)や、心血管死と心不全による入院(HHF)の複合指標において、プラセボに対する「優越性(より優れていること)」が認められるかどうかについては、試験の評価に用いられた統計上の規定に基づくと不確実なままです。特にHHFに関する知見は重要な副次的評価項目であり、この結果の統計的な強固さに関する確実性は、主評価項目に比べると低い状態にあります。また、これらの結果は調査対象となった集団、すなわち既にASCVDを発症している患者層にのみ適用されるものです。


3. 二次的な代謝指標および特定の集団に関する研究

さまざまな短期RCTを通じて、全身の健康状態や機能バランスに関連する項目、主に体重や血圧の測定値についても調査が行われました。研究報告ではこれらの測定値における変化パターンが記述されていますが、その評価は試験によってばらつきが見られる場合があります。

さらに、異なる程度の腎機能を有する集団についても解析が行われました。その結果、中等度の腎機能障害がある患者では、血糖値の変化に及ぼす影響が弱まる可能性があることが示唆されています。本剤は18歳未満の小児集団を対象とした評価は行われておらず、特定のグループにおけるデータは依然として不十分です。

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よくある質問(FAQ)

ステグラトロに関するよくある質問(FAQ)


Q: ステグラトロは2型糖尿病患者専用ですか?1型糖尿病でも服用できますか?

公的な製品情報によると、ステグラトロは成人の2型糖尿病の治療のみを適応としています。1型糖尿病や糖尿病性ケトアシドーシスの治療には適応していません。


Q: ステグラトロを服用して、HbA1c値の改善が見られるまでどれくらいの期間がかかりますか?

長期的な血糖値(HbA1c)の低下を検証した試験では、主に26週から52週間にわたって評価が行われました。しかし、公式な製品情報では、服用開始から何日目、あるいは何週目に臨床的な改善が初めて観察されるかについて、具体的な時期は明記されていません。


Q: ステグラトロには、血糖管理以外に腎機能を改善する効果がありますか?

ステグラトロの作用は腎機能に依存するため、腎機能が低下している患者では効果が減少します。規制情報では、体液量の減少に関連することが多い急性腎障害が、モニタリングを要する重篤な副作用の可能性があるとされています。血糖管理とは別の、腎機能そのものに対する利点については明記されていません。


Q: ステグラトロは2型糖尿病の「第一選択薬」と考えられていますか?

ステグラトロは、成人の2型糖尿病患者における血糖コントロールを改善するため、食事療法および運動療法の補助薬として使用されます。実際の使用については、医療従事者が決定する治療戦略に基づいて判断されます。


Q: ステグラトロを長期間服用した場合の副作用やリスクにはどのようなものがありますか?

長期的な安全性情報は、心血管アウトカム試験などの延長研究から得られています。規制文書では、稀ではありますが重篤なリスクとして、糖尿病性ケトアシドーシス(DKA)、フルニエ壊疽、下肢切断などが挙げられており、これらの有害反応に対する継続的な観察が必要です。


Q: ステグラトロは、同系統の他の薬のように骨折のリスクを高めますか?

臨床研究において、骨折は注意深く監視すべきリスクの兆候として特定されました。短期間の試験では一般的な副作用として記載されていませんが、このリスクは注記されており、市販後調査においても継続的に監視されています。


Q: ステグラトロと下肢切断のリスクにはどのような関連がありますか?

公式の安全警告では、臨床試験において非外傷性の下肢切断のリスク増加との関連が認められたとされています。規制上のラベルでは、足や脚に生じる新たな痛み、圧痛、傷、潰瘍、または感染症がないか注意深く確認することを推奨しています。


Q: ステグラトロの服用開始時に頭痛がすることはありますか?

臨床試験において、頭痛は一般的な有害反応として報告されています。規制データにおいても、一般的な副作用の一つとして記載されています。


Q: ステグラトロは経口避妊薬(ピル)の効果に影響を与えますか?

特定の研究により、ステグラトロは一般的な経口避妊薬との間に、臨床的に重大な相互作用を及ぼさないことが示されています。通常、避妊薬の用量を調整する必要はありません。


Q: ステグラトロの服用中は厳格な糖質制限が必要ですか?

ステグラトロは血糖コントロールを改善するために、食事療法および運動療法と併用して使用されます。公式ラベルでは、この薬の服用のみを理由とした厳格な低炭水化物ダイエットを義務付けてはいません。


Q: 服用初期の尿回数の増加(尿意切迫)は、時間の経過とともに減少しますか?

尿量の増加(浸透圧利尿)は、この薬の作用メカニズムに直接起因する一般的な副作用です。この影響の強さや頻度が時間の経過とともに軽減するかどうかについて、公式文書には明記されていません。


Q: 軽度のアレルギー反応と重篤なアレルギー反応の違いを示す症状は何ですか?

過去に重篤な過敏症(アレルギー)反応を起こしたことがある方は、ステグラトロを服用できません。重篤な反応の兆候には、顔、唇、喉の腫れ、またはその他の血管性浮腫の症状が含まれます。軽度のアレルギー反応については、公式の禁忌に関連する文脈では具体的に定義されていません。


Q: ステグラトロの服用と気分や不安の変化には関連がありますか?

臨床試験の規制データおよび副作用報告に基づくと、不安が副作用として報告されており、より頻度は低いものの抑うつも観察されています。


Q: ステグラトロの服用を中止した場合、血糖値はすぐに上昇しますか?

この薬は約17時間の半減期で体外から消失します。血糖降下作用は可逆的であるため、服用を中止してから1〜2日以内に血糖値を下げる効果が弱まることが予想されます。


Q: ステグラトロは既存の肝疾患を悪化させることがありますか?

規制情報によると、軽度または中等度の肝機能障害がある患者において用量調整は不要です。しかし、重度の肝機能障害患者については研究データが不足しているため、使用は推奨されていません。


Q: ステグラトロによって口内乾燥や歯の問題が生じることはありますか?

臨床試験および報告からまとめられた副作用データにおいて、口内乾燥(ドライマウス)が比較的稀な副作用として記載されています。


Q: ステグラトロは血圧に影響しますか?またそれは一時的なものですか?

ステグラトロは体液量の減少を引き起こす可能性があり、それが一般的な副作用である低血圧(めまい等を伴う血圧低下)につながることがあります。研究では治療の初期段階で血圧低下が報告されていますが、ラベルには血圧変化が続く期間についての具体的な記載はありません。


Q: ステグラトロの服用中に注意すべき、重篤な尿路感染症の兆候はありますか?

ステグラトロは、尿路敗血症や腎盂腎炎などの重篤な尿路感染症との関連が報告されています。症状には、膀胱の痛み、血尿、尿の濁り、排尿時の痛み、または発熱や寒気を伴う背中・脇腹の痛みなどが含まれます。


Q: 妊娠中や授乳中の女性はステグラトロを安全に使用できますか?

妊娠中期および後期は、胎児に悪影響を及ぼす可能性があるため使用が推奨されません。また、成分が母乳中に移行するかどうかは不明であるため、服用中は授乳を避けるよう助言されています。


Q: ステグラトロには体重減少を助ける効果がありますか?それとも単なる副作用ですか?

公式データでは、臨床試験において体重の減少が一般的に観察されたことが示されています。一方で、原因不明の体重減少は、重篤なリスクである糖尿病性ケトアシドーシス(DKA)に関連する症状の一つとしても記載されています。


Q: ステグラトロはコレステロール値(いわゆる善玉・悪玉)にどのような影響を与えますか?

公式情報では、検査項目における「血清脂質の変化」が一般的な所見として挙げられています。臨床試験では、LDLコレステロール(悪玉)の上昇と、HDLコレステロール(善玉)の低下に関連することが報告されています。


Q: 血糖値があまり高くなくても、ケトアシドーシス(DKA)のリスクはありますか?

規制上のラベルには、ステグラトロを含むSGLT2阻害薬において重篤な糖尿病性ケトアシドーシスが報告されており、血糖値が著しく高くない場合でも発生する可能性があることが明記されています。


Q: ステグラトロは一般的な血圧の薬と相互作用を起こしますか?

利尿剤(血圧治療によく用いられる薬)と併用すると、水分喪失の相乗効果により、脱水や低血圧のリスクが高まります。


Q: 飲酒はステグラトロの安全性や効果に影響しますか?

頻繁な飲酒や短期間の多量飲酒は、糖尿病性ケトアシドーシスのリスクを高める可能性があります。規制情報では、過度の飲酒歴がある方はDKAなどの重篤な副作用のリスクが高いとされています。


Q: ステグラトロによる体重減少の効果はどのくらいで現れますか?

臨床試験では、主に26週および52週の時点で体重の変化を評価しています。公式ラベルには、体重変化がいつから現れ始めるかについての正確な時期は記載されていません。


Q: ステグラトロの服用中、どのくらいの頻度で血液検査や検査を行う必要がありますか?

規制上のラベルでは、ステグラトロの開始前、およびその後も定期的に腎機能を確認することが推奨されています。


Q: 暑い時期や運動中に注意すべき脱水の兆候は何ですか?

ステグラトロは体液量の減少を引き起こし、脱水のリスクを高めることがあります。めまい、立ちくらみ、失神などの兆候に注意してください。規制ラベルでは、脱水リスクを軽減するために、特に激しい運動中や暑い時期には適切な水分補給を行うことの重要性が述べられています。

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Steglatroの保管および廃棄方法

ステグラトロの保管および廃棄方法

ステグラトロ錠は、20°Cから25°C(68°Fから77°F)の規定された室温で保管してください。薬剤を湿気や熱から守るため、必ず元の容器に入れ、キャップをしっかりと閉めた状態で保管する必要があります。浴室のような湿気の多い場所には保管しないでください。

すべてのステグラトロは、お子様の手の届かない、かつ目に入らない場所に保管しなければなりません。

期限切れまたは不要になった薬剤を廃棄する場合は、公式な薬剤回収プログラムを利用してください。回収プログラムが利用できない場合は、錠剤を他の不要な物質(食べられないものなど)と混ぜて、袋などに密封した上で家庭ゴミとして廃棄してください。薬剤をトイレに流したり、シンクの排水口に捨てたりすることは絶対に避けてください。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

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