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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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Solokは、吸入コルチコステロイドの制御が不十分であり、「短時間作用型」のアゴニストが ⁇ 息の臨床管理が不十分である軽度から中等度の持続性 ⁇ 息患者の追加療法として ⁇ 息の治療に適応されます。. Solokが ⁇ 息に適応している ⁇ 息では、Solokは季節性アレルギー性鼻炎の症状を緩和することもできます。.
ソロックは ⁇ 息予防にも適応され、主な構成要素は運動誘発性気管支収縮です。.
投与量。
⁇ 息または ⁇ 息を伴う15歳以上の成人および青年に推奨される用量は、夕方に毎日10 mgの錠剤です。.一般的な推奨事項。
⁇ 息コントロールのパラメーターに対するSolokの治療効果は1日以内に発生します。. Solokは、食事の有無にかかわらず服用できます。. ⁇ 息が抑制されている場合でも、 ⁇ 息が悪化している場合でも、患者はSolokの服用を続けるようにアドバイスする必要があります。. Solokは、同じ有効成分であるモンテルカストを含む他の製品と同時に使用しないでください。.
高齢者や腎不全や軽度から中等度の肝機能障害のある患者には、用量調整は必要ありません。. 重度の肝機能障害のある患者に関するデータはありません。. 投与量は男性と女性の患者で同じです。.
他の ⁇ 息治療に関連したソロクによる治療。
Solokは、患者の既存のレジメンに追加できます。.
吸入コルチコステロイド:。 吸入コルチコステロイドと短時間作用型 ⁇ 2アゴニストが不十分な臨床管理を提供する場合、Solokによる治療は患者の追加療法として使用できます。. Solokを突然吸入したコルチコステロイドに置き換えるべきではありません。.
小児集団。
15歳未満の子供には、Solok 10 mgフィルムコーティング錠を投与しないでください。. 15歳未満の子供におけるSolok 10 mgフィルムコーティング錠の安全性と有効性は確立されていません。.
5 mgのチュアブル錠は、6〜14歳の小児患者に利用できます。.
2〜5歳の小児患者には、4 mgのチュアブル錠が用意されています。.
6か月から5歳の小児患者には4 mgの ⁇ 粒が用意されています。.
適用方法。
経口使用。.
患者は、急性 ⁇ 息発作を治療するために経口モンテルカストを使用しないでください、そしてこの目的のために彼らの通常の適切な救急薬をすぐに利用できるようにしておくように助言されるべきです。. 急性発作が発生した場合は、短時間作用型の吸入IG2アゴニストを使用する必要があります。. 患者は、通常よりも短時間作用型のIG2アゴニストの吸入が必要な場合は、できるだけ早く医師の助言を求める必要があります。.
モンテルカストは、吸入または経口コルチコステロイドに突然置き換えるべきではありません。.
モンテルカストを同時に投与すると、経口コルチコステロイドを減らすことができることを示すデータはありません。.
まれに、モンテルカストを含む抗 ⁇ 息療法を受けている患者は、全身性好酸球増加症を患っている可能性があり、時には、チャーグ・シュトラウス症候群と一致する血管炎の臨床的特徴があり、1つの全身性コルチコステロイド療法に共通する状態が治療されます。. これらの症例は、経口コルチコステロイド療法の減少または中止に関連していることがあります。. 白血球トリエン受容体 ⁇ 抗薬との因果関係は確立されていませんが、医師は好酸球増加症、血管炎の発疹、症状の悪化、心臓の合併症、および/または患者の神経障害に注意を払う必要があります。. これらの症状を発症した患者は再評価され、治療計画が評価されるべきです。.
モンテルカストによる治療は、アスピリン感受性 ⁇ 息、アスピリンおよび他の非ステロイド性抗炎症薬のある患者を避ける必要性を変えません。.
ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠乏症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。.
Solokは、機械の駆動と使いやすさにまったくまたは無視できるほどの影響を与えません。. しかし、個人は眠気やめまいを報告しています。.
モンテルカストは、臨床試験で次のように評価されています。
-15歳からの成人および青年約4,000人の ⁇ 息患者における10 mgフィルムコーティング錠。.
-約400人の成人および青年期の10 mgフィルムコーティング錠15歳からの季節性アレルギー性鼻炎の ⁇ 息患者。.
-6〜14歳の小児 ⁇ 息患者約1,750人に5 mgのチュアブル錠。.
臨床試験における以下の薬物関連の副作用は、モンテルカストで治療された ⁇ 息患者で頻繁に報告され(> 1/100から<1/10)、プラセボで治療された患者よりも高い発生率で報告されています。
| ボディシステムクラス。 | 成人および青年患者。 15歳以上。 (12週間の2つの研究; n = 795)。 | 小児患者。 6〜14年。 (8週間の研究; n = 201)。 (56週間の2つの研究; n = 615)。 |
| 神経系障害。 | 頭痛。 | 頭痛。 |
| 胃腸障害。 | 腹痛。 |
安全性プロファイルは、成人では最大2年間、6〜14歳の小児患者では最大12か月の限られた数の患者を対象とした臨床試験での長期治療では変化しませんでした。.
副作用の表形式リスト。
使用後に報告された副作用は、システム臓器クラスおよび特定の副作用によって以下の表にリストされています。. 頻度カテゴリは、関連する臨床試験に基づいて推定されました。.
| システムオルガンクラス。 | 副作用。 | 周波数カテゴリ*。 |
| 感染症と寄生虫症。 | 上気道感染症。â€。 | 非常に一般的です。 |
| 血液およびリンパ系障害。 | 出血傾向の増加。 | 珍しい。 |
| 免疫系障害。 | アナフィラキシーを含む過敏反応。 | 珍しい。 |
| 肝好酸球浸潤。 | 非常にまれです。 | |
| 精神障害。 | 悪夢、不眠症、傾眠、不安、攻撃的な行動や敵意を含む落ち着きのなさ、うつ病、精神運動多動(過敏症、落ち着きのなさ、振戦を含む)を含むトラウマ。§) | 珍しい。 |
| 注意機能不全、記憶障害。 | 珍しい。 | |
| 幻覚、混乱、自殺念慮と行動(自殺)。 | 非常にまれです。 | |
| 神経系障害。 | めまい、眠気、感覚異常/知覚過敏、発作。 | 珍しい。 |
| 心臓病。 | 動 ⁇ 。 | 珍しい。 |
| 呼吸器、胸部および縦隔障害。 | 鼻血。 | 珍しい。 |
| チャーグ・シュトラウス症候群(CSS)。 | 非常にまれです。 | |
| 肺好酸球増加症。 | 非常にまれです。 | |
| 胃腸障害。 | 下 ⁇ 。†⁇ 。、吐き気。†⁇ 。、 ⁇ 吐。†⁇ 。 | 共通。 |
| 口渇、消化不良。 | 珍しい。 | |
| 肝臓および胆 ⁇ 障害。 | 血清トランスアミナーゼ(ALT、AST)の上昇レベル。 | 共通。 |
| 肝炎(胆 ⁇ うっ滞、肝細胞および混合肝障害を含む)。. | 非常にまれです。 | |
| 皮膚および皮下組織障害。 | 発疹。†⁇ 。 | 共通。 |
| 問題鋳造、じんま疹、そう ⁇ 。 | 珍しい。 | |
| 血管浮腫。 | 珍しい。 | |
| 結節性紅斑、多形性紅斑。 | 非常にまれです。 | |
| 筋骨格系と結合組織の疾患。 | 関節痛、筋肉のけいれんを含む筋肉痛。 | 珍しい。 |
| 投与部位の一般的な病気と状態。 | 発熱。†⁇ 。 | 共通。 |
| 無力症/疲労、 ⁇ 怠感、浮腫。 | 珍しい。 | |
| *頻度カテゴリ:臨床試験データベースで報告された発生率によって各副作用に対して定義:非常に一般的(> 1/10)、一般的(> 1/100から<1/10)、異常(> 1/1、000) <1/100)、まれ(> 1 / 10,000-<1 / 1。. â€。 モンテルカストを投与された患者で非常に一般的であると報告されたこの不利な経験は、臨床試験でプラセボを投与された患者でも非常に一般的であると報告されました。. †⁇ 。 モンテルカストを投与された患者で頻繁に報告されたこの不利な経験は、臨床試験でプラセボを投与された患者でも一般的であると報告されました。. § 周波数カテゴリ:まれ。 | ||
疑わしい副作用の通知。
薬物の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. 薬物の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。. ヘルスケアの専門家は、イエローカードシステム(www.mhra.gov.uk/yellowcard)を通じて疑わしい副作用を報告するよう求められています。.
慢性 ⁇ 息の研究では、モンテルカストの成人患者に、臨床的に重要な副作用のない短期試験では、22週間は最大200 mg /日、最大900 mg /日の投与量が与えられました。.
市販後の経験とモンテルカストによる臨床試験で急性の過剰摂取の報告があります。. これには、最大1,000 mgの用量の成人および小児の報告が含まれます(42か月の子供では約61 mg / kg)。. 臨床および検査所見は、成人および小児患者の安全性プロファイルと一致することが観察されました。. ほとんどの過剰摂取の報告には否定的な経験はありませんでした。.
過剰摂取の症状。
最も一般的な副作用はモンテルカストの安全性プロファイルと一致しており、腹痛、眠気、喉の渇き、頭痛、 ⁇ 吐、精神運動機能 ⁇ 進が含まれていました。.
過剰摂取の管理。
モンテルカストの過剰摂取の治療に関する特定の情報はありません。. モンテルカストが腹膜または血液透析によって透析できるかどうかは不明です。.
薬物療法グループ:。 ロイコトリエン受容体 ⁇ 抗薬。
ATCコード:。 R03D C03。
行動のメカニズム。
シシュタイニルロイコトリエン(LTC。4、LTD。4、LTE。4)は、マスト細胞や好酸球などのさまざまな細胞から放出される強力な炎症性エイコサノイドです。. これらの重要な ⁇ 息前メディエーターは、システニルロイコトリエン(CysLT)受容体に結合します。. シスルトタイプ1受容体(CysLT。1)は、人間の気道(平滑筋細胞および呼吸マクロファージを含む)および他の炎症性細胞(好酸球および特定の骨髄性幹細胞を含む)に見られます。. CysLTは、 ⁇ 息およびアレルギー性鼻炎の病態生理学と相関しています。. ⁇ 息では、ロイコトリエンを介した影響には、気管支収縮、粘液分 ⁇ 、血管透過性、好酸球動員などがあります。. アレルギー性鼻炎の場合、アレルゲンへの曝露後、CysLTは初期および後期の反応の両方で鼻粘膜から放出され、アレルギー性鼻炎の症状と関連しています。. CysLTによる鼻腔内チャレンジは、鼻の抵抗と鼻閉塞の症状を増加させることが示されています。.
薬力学的効果。
モンテルカストは、デンシスルトの親和性と選択性が高い経口活性化合物です。1 受容体が結合します。. 臨床試験では、モンテルカストはLTDの吸入による気管支収縮を阻害します。4 わずか5 mgの用量で。. 気管支拡張は経口投与後2時間以内に観察されました。. H2アゴニストによって引き起こされた気管支拡張効果は、モンテルカストによって引き起こされたものへの相加的でした。. モンテルカストによる治療は、抗原による気管支収縮の初期段階と後期段階の両方を阻害しました。.. モンテルカストは、プラセボと比較して、成人および小児患者の末 ⁇ 血好酸球を減少させました。. 別の研究では、モンテルカスト治療により、気道( ⁇ で測定)および末 ⁇ 血中の好酸球が大幅に減少し、臨床 ⁇ 息コントロールが改善されました。.
臨床効果と安全性。
成人の研究では、プラセボと比較して1日1回10 mgのモンテルカストが朝のFEVに有意な改善を示しました。1 (ベースラインからの10.4%対2.7%の変化)、最大呼気流量(PEFR)(24.5 L /分対ベースラインからの3.3 L /分の変化)、およびIG2使用アゴニスト全体の大幅な減少(-26.1%対-4.6)ベースラインからの変化率)。. ⁇ 息症状の患者が報告した毎日および夜間の値の改善は、プラセボよりも有意に優れていました。.
成人の研究では、モンテルカストが吸入コルチコステロイドの臨床効果を高める能力を示しました(吸入ベクロメタゾンとモンテルカスト対ベクロメタゾンのベースラインからの変化率)。. FEV用。1:5.43%対1.04%; IC2アゴニストの使用:-8.70%対2.64%)。. 吸入されたベクロメタソン(スペーサーデバイスで1日2回200 ⁇ 1 ⁇ 4g)と比較して、モンテルカストはより速い初期応答を示しましたが、ベクロメタソンは12週間の研究でより大きな平均治療効果を示しました(モンテルカストとベクロメタソンのベースラインからの変化率)。. FEV用。1:7.49%対13.3%; IC2アゴニストの使用:-28.28%対-43.89%)。. しかし、ベクロメタソンと比較して、モンテルカストで治療された患者の高い割合が同様の臨床反応を達成しました(例:.、ベクロメタソンで治療された患者の50%がFEVの改善を達成しました。1 ベースラインと比較して約11%以上、モンテルカストで治療された患者の約42%が同じ反応を示しました)。.
成人および青年の季節性アレルギー性鼻炎の対症療法についてモンテルカストを評価するために臨床試験が実施されました。15歳以上の ⁇ 息患者は、季節性アレルギー性鼻炎を伴います。. この研究では、モンテルカスト10 mg錠剤を1日1回投与すると、プラセボと比較して、毎日の鼻炎症状スコアが統計的に有意に改善しました。. 毎日の鼻炎症状スコアは、昼間の鼻症状スコア(鼻づまり、鼻漏、くしゃみ、鼻のかゆみ)と夜間の症状スコア(覚 ⁇ 時の鼻づまり、睡眠障害、夜間の覚 ⁇ )の平均です。.)。. 患者と医師によるアレルギー性鼻炎の世界的な評価は、プラセボと比較して大幅に改善されています。. ⁇ 息の有効性の評価は、この研究の主要な目標ではありませんでした。.
6〜14歳の小児患者を対象とした8週間の研究では、モンテルカスト5 mgを1日1回投与すると、プラセボ(FEV。1 ベースラインからの変化率4.16%に対して8.71%。 AM PEFR 27.9 L /分(ベースラインと比較した17.8 L /分変化)および ⁇ 2アゴニストを使用して「必要に応じて」(-11.7%対+ 8.2%ベースラインからの変化)。.
ストレス誘発気管支収縮(EIB)の大幅な減少は、成人での12週間の研究で実証されました(FEVの最大減少)。1 モンテルカストの22.33%対プラセボの32.40%。 FEVベースラインの5%以内で回復する時間。1 44.22分対60.64分)。. この効果は、12週間の調査期間を通じて一貫していた。. EIBの削減は、小児患者を対象とした短期研究で引き続き見られました(FEVの最大減少。1 18.27%対26.11%; FEVベースラインの5%以内に回復する時間。1 17.76分対27.98分)。. 両方の研究での効果は、1日1回の投与間隔の終わりに実証されました。.
吸入および/または経口コルチコステロイドを同時に投与されたアスピリン感受性 ⁇ 息患者では、モンテルカストによる治療により ⁇ 息コントロールが大幅に改善されました(FEV。1 8.55%対-1.74%のベースラインからの変化と1.2アゴニストの総使用量の減少-27.78%対2.09%のベースラインからの変化)。.
吸収。
モンテルカストは経口投与後に急速に吸収されます。. 10 mgフィルムコーティング錠の場合、平均ピーク血漿濃度(Cマックス。)3時間(Tマックス。)地味な州の成人の投与後に到達した。. 平均経口バイオアベイラビリティは64%です。. 経口バイオアベイラビリティとCマックス。 標準的な食事の影響を受けません。. 安全性および有効性は、10 mgのフィルムコーティング錠が食物摂取時間に関係なく投与された臨床試験で実証されています。.
5 mgのチュアブル錠の場合、C。マックス。 地味な状態で成人投与後2時間で到達。. 平均経口バイオアベイラビリティは73%で、標準的な食事によって63%に減少します。.
分布。
モンテルカストは血漿タンパク質に99%以上結合しています。. モンテルカストの分布の定常体積は平均8〜11リットルです。. 放射性モンテルカストを含むラットを用いた研究は、血液脳関門全体の分布が最小限であることを示しています。. さらに、放射性標識物質の濃度は、投与後24時間で他のすべての組織で最小限でした。.
生体内変化。
モンテルカストは主に代謝されます。. 治療用量の研究では、定常状態でのモンテルカストの代謝産物の血漿濃度は、成人と子供では検出されません。.
チトクロームP450 2C8は、モンテルカストの代謝における主要な酵素です。. さらに、CYP 3A4と2C9はわずかな貢献をすることができますが、CYP 3A4の阻害剤であるイトラコナゾールは、毎日10 mgのモンテルカストを投与された健康なボランティアのモンテルカストの薬物動態変数を変更しないことが示されています。. に基づく。 in vitro。 ヒト肝ミクロソームの結果は、チトクロームP450 3A4、2C9、1A2、2A6、2C19または2D6のモンテルカストの治療血漿濃度を阻害しません。. モンテルカストの治療効果に対する代謝産物の寄与は最小限です。.
除去。
モンテルカストの血漿クリアランスは、健康な成人の平均45 ml /分です。. 放射性標識モンテルカストの経口投与後、放射能の86%が5日間の ⁇ 便採取で回収され、尿中に0.2%未満が回収されました。. これは、モンテルカストの経口バイオアベイラビリティの推定値と組み合わせると、モンテルカストとその代謝産物が胆 ⁇ を介してほぼ独占的に排 ⁇ されることを示唆しています。.
患者の特徴。
高齢者や軽度から中等度の肝不全には、用量調整は必要ありません。. 腎障害のある患者を対象とした研究は行われていません。. モンテルカストとその代謝産物はベールによって排除されるため、腎障害のある患者では用量調整は必要ありません。. 重度の肝不全患者におけるモンテルカストの薬物動態に関するデータはありません(Child-Pughスコア> 9)。.
高用量のモンテルカスト(推奨される成人用量の20および60倍)で血漿-テオフィリン濃度の低下が観察されました。. この効果は、1日1回の推奨用量10 mgでは観察されませんでした。.
該当なし。.
未使用の薬物または廃棄物は、地域の要件に従って廃棄する必要があります。.
