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作用機序:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:30.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
経口使用。.
必須の高血圧。
⁇ е ⁇ окар ⁇ илは、高血圧の治療に単独で、または他の降圧薬、特にチアジド系利尿薬と組み合わせて使用 できます。. 1日1回の投与が推奨されると、推奨される最大単回投与量は25 mgであり、推奨される最大1日投与量は50 mgです。.
大人:。
推奨される開始用量は、最初の2日間は1日1回12.5 mgです。. その後、25 mg /日の用量で治療を継続します。. 必要に応じて、2週間以下の間隔で用量を徐々に増やすことができます。.
古い:。
高血圧の推奨開始用量は1日1回12.5 mgで、今後の治療に十分かもしれません。.
ただし、この用量での治療反応が不十分な場合は、2週間以下の間隔で用量を徐々に増やすことができます。.
慢性、安定した狭心症:。
1日2回の体制が推奨されます。.
大人。
推奨される開始用量は、最初の2日間は1日2回12.5 mgです。. その後、25 mgの用量で1日2回治療を続けます。. 必要に応じて、2週間ごとに1日100 mgの推奨最大用量まで2週間ごとに徐々に用量を増やし、2回(1日2回)に分けることができます。.
古い。
推奨される開始用量は、1日2回12.5 mgを2日間です。. その後、推奨される最大1日量である25 mgの用量を1日2回継続します。.
心不全 :。
中等度から重度の心不全では、利尿薬、エース阻害剤、ジギタリスおよび/または血管拡張薬による従来の基本的な治療法に加えて、 ⁇ е ⁇ окар ⁇ илが投与されます。. 患者は臨床的に安定している必要があり(NYHAクラスに変化はなく、心不全による入院はありません)、基本的な治療は治療の少なくとも4週間前に安定している必要があります。. さらに、患者は左心室駆出率を下げ、心拍数は> 50 bpm、収縮期血圧> 85 mm Hgでなければなりません。.
開始用量は、2週間、1日2回3.125 mgです。. この用量が許容される場合、用量は少なくとも2週間の間隔でゆっくりと増加させ、1日2回6.25 mgまで、次に1日2回12.5 mgまで、最後に1日2回25 mgまで増やすことができます。. 投与量は、非常に許容可能なレベルに増やす必要があります。.
推奨される最大用量は、心不全が深刻でない場合、体重が85 kg未満の患者では1日2回25 mg、体重が85 kgを超える患者では1日2回50 mgです。. 1日2回50 mgへの増量は、患者の厳格な医学的監督の下で注意深く実施する必要があります。.
心不全の症状の一時的な悪化は、特に重度の心不全および/または高用量の利尿治療を受けている患者では、治療の開始時または用量の増加により発生する可能性があります。. これは通常、治療を中止する必要はありませんが、用量を増やすべきではありません。. 患者は、治療の開始または用量の増加の2時間後に医師/心臓専門医によって監視されるべきです。. 各用量を増やす前に、心不全の悪化の可能性のある症状または過度の血管拡張の症状について検査を行う必要があります(e)。. 腎臓機能、体重、血圧、心拍数、リズム)。. 心不全または体液貯留の悪化は利尿薬の用量を増やすことによって治療され、患者が安定するまで ⁇ е ⁇ окар ⁇ илの用量を増やすべきではありません。. 徐脈が発生した場合、またはAVラインが延長された場合は、まずジゴキシンレベルを監視する必要があります。. 時折、 ⁇ е ⁇ окар ⁇ илの用量を減らすか、一時的に治療を中止する必要があるかもしれません。. これらの場合にも、用量 ⁇ 増はしばしば成功し続けることができます。.
腎臓機能、血小板およびグルコース(NIDDMおよび/またはIDDMを使用)は、用量 ⁇ 増中に定期的に監視する必要があります。. ただし、用量 ⁇ 増後、モニタリングの頻度を減らすことができます。.
⁇ е ⁇ окар ⁇ илが2週間以上中止された場合、治療は3.125 mgで1日2回開始し、上記の推奨事項に従って徐々に増やす必要があります。.
腎不全。
投与量は患者ごとに個別に決定する必要がありますが、薬物動態パラメーターによれば、腎障害のある患者では ⁇ е ⁇ окар ⁇ илの用量調整が必要であるという証拠はありません。.
適度な肝機能障害。
用量調整が必要な場合があります。.
小児集団(<18歳)。
⁇ е ⁇ окар ⁇ илの有効性と安全性に関するデータが不十分なため、18歳未満の子供には使用しないでください。.
古い。
高齢患者は ⁇ е ⁇ окар ⁇ илの影響をより受けやすくなる可能性があり、より注意深く監視する必要があります。.
他のベータ遮断薬と同様に、特に冠動脈疾患の患者では、 ⁇ е ⁇ окар ⁇ илを徐々に中止する必要があります。.
管理方法。
錠剤は十分な水分補給で服用してください。. 心不全患者は、吸収を遅らせ、起立性低血圧のリスクを減らすために、食物と一緒に ⁇ е ⁇ окар ⁇ ил薬を服用することをお勧めします。.
(a)安全プロファイルの概要。
めまい、視覚障害、徐脈を除いて、副作用の頻度は用量に依存しません。.
B)副作用の表形式リスト。
⁇ е ⁇ окар ⁇ илに関連するほとんどの副作用のリスクは、すべての適応症で類似しています。.
例外はサブセクション(c)にあります。.
周波数カテゴリは次のとおりです。
非常に一般的> 1/10。
頻度> 1/100および<1/10。
アンコモン> 1 / 1,000および<1/100。
まれに> 1 / 10,000および<1 / 1,000。
非常にまれ<1 / 10,000。
感染症と蔓延。
一般的:気管支炎、肺炎、上気道感染症、尿路感染症。
血液およびリンパ系障害。
一般的:貧血。
まれ:血小板減少症。
非常にまれ:白血球減少症。
免疫系障害。
非常にまれ:過敏症(アレルギー反応)。
代謝と栄養障害。
一般的:既存の糖尿病患者の体重増加、高コレステロール血症、血糖コントロールの障害(高血糖、低血糖)。
精神障害。
一般的:うつ病、抑うつ気分。
珍しい:睡眠障害、混乱。
神経系障害。
非常に一般的:めまい、頭痛。
珍しい:前視鏡、失神、感覚異常。
眼疾患。
一般的:視覚障害、涙の流れの減少(ドライアイ)、目の刺激。
心臓病。
非常に一般的:心不全。
一般的:徐脈、浮腫、過ボレミア、体液過負荷。
珍しい:AVブロック、狭心症。
血管疾患。
非常に一般的:低血圧。
一般的:起立性低血圧、末 ⁇ 循環障害(冷たい四肢、末 ⁇ 血管疾患、間欠性クラウディカチオ悪化およびレイノー現象)。
呼吸器、胸部および縦隔障害。
一般的:呼吸困難、肺水腫、素因のある患者の ⁇ 息。
まれ:鼻づまり。
胃腸障害。
一般的:吐き気、下 ⁇ 、 ⁇ 吐、消化不良、腹痛。
まれ:口渇。
肝胆道系障害。
非常にまれ:アラニンアミノトランスフェラーゼ(ALT)、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ(AST)、およびガンマグルタミルトランスフェラーゼ(GGT)が増加しました。
皮膚および皮下組織障害。
珍しい:皮膚反応(例:. アレルギー性発疹、皮膚炎、じんま疹、そう ⁇ 症、乾 ⁇ 、皮膚病変や発汗の増加などの ⁇ 平 ⁇ )、脱毛症。
非常にまれ:重度の皮膚副作用(例:. 多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症)。
筋骨格系と結合組織の疾患。
一般的:四肢の痛み。
腎臓と尿路障害。
一般的:ディフューザー血管疾患および/または基礎疾患である腎不全、ミクション障害のある患者の腎不全および腎機能障害。
非常にまれ:女性の尿失禁。
生殖器系と乳房障害。
珍しい:勃起不全。
投与場所の一般的な障害と状態。
非常に一般的:無力症(疲労)。
一般的:痛み。
(c)説明。 選択された副作用。 反応。
めまい、失神、頭痛、無力症は通常軽度で、治療の開始時により一般的です。.
うっ血性心不全の患者では、用量の ⁇ 増中に心不全の悪化と体液貯留が発生することがあります。.
心不全は、プラセボおよび ⁇ е ⁇ окар ⁇ ил治療を受けた患者で一般的に報告されている有害事象です(14.5%および. 急性心筋 ⁇ 塞後の左心室機能不全患者の15.4%)。.
低血圧、虚血性心疾患、ディフューザー血管疾患および/または基礎腎不全の慢性心不全の患者では、 ⁇ е ⁇ окар ⁇ ил療法で可逆的な腎障害が観察されています。.
クラスとして、ベータアドレナリン受容体遮断薬は潜在的な糖尿病の発現、糖尿病の悪化、血糖コントロールの阻害につながる可能性があります。.
⁇ е ⁇ окар ⁇ илは女性に尿失禁を引き起こし、薬物を止めた後に溶解します。.
疑わしい副作用の通知。
薬物の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. 薬物の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、付録Vに記載されている国別報告システムを通じて、疑わしい副作用を報告するよう求められています。
薬物療法グループ:アルファおよびベータ遮断薬。..
ATCコード:C07AG02。
⁇ е ⁇ окар ⁇ илは、選択的アルファ1受容体遮断によって末 ⁇ 血管抵抗を低減し、非選択的ベータ遮断によってレニン-アンジオテンシン系を抑制する血管拡張性非選択的ベータ遮断薬です。. 血漿レニン活性が低下し、体液貯留がまれです。.
⁇ е ⁇ окар ⁇ илには固有の交感神経模倣活動(ISA)はありません。. プロプラノロールのように、それは膜安定化特性を持っています。.
⁇ е ⁇ окар ⁇ илは2人の立体異性体のレースメイトです。. 動物モデルの両方のエナンチオマーがアルファアドレナリン遮断活性を持っていることがわかりました。. 選択的ベータではありません。1 -そしてベータ。2 -アドレナリン受容体遮断は主にs(-)エナンチオマーに起因します。.
⁇ е ⁇ окар ⁇ илとその代謝産物の抗酸化特性が入っていました。 in vitro。 と。 ビボで。 動物研究と。 in vitro。 多くのヒト細胞型で証明されています。.
高血圧患者では、純粋なベータ遮断薬で観察されるように、血圧の低下は末 ⁇ 抵抗の同時増加と関連していません。. 心拍数はわずかに下がっています。. 持ち上げ量は変更されていません。. 末 ⁇ 血流と同様に、腎臓の血流と腎機能は正常なままであるため、ベータ遮断薬でしばしば観察される冷たい四肢はほとんど見られません。. 高血圧患者では、血漿ノルアドレナリン濃度が上昇します。.
狭心症の患者の長期治療は、 ⁇ е ⁇ окар ⁇ илが抗虚血効果を持ち、痛みを和らげることを示しています。. 血行力学的研究は、 ⁇ е ⁇ окар ⁇ илが心室の前と後負荷を軽減することを示しました。. 左心室機能障害またはうっ血性心不全の患者では、 ⁇ е ⁇ окар ⁇ илは血行動態および左心室駆出率および寸法に好ましい影響を及ぼします。.
⁇ е ⁇ окар ⁇ илは、血清脂質プロファイルまたは電解質に悪影響を及ぼしません。. HDL(高密度リポタンパク質)とLDL(低密度リポタンパク質)の比率は正常なままです。.
吸収。
⁇ е ⁇ окар ⁇ илは経口投与後に急速に吸収されます。. 健康なボランティアでは、投与後約1時間で最大血清濃度に達します。. ヒトにおける ⁇ е ⁇ окар ⁇ илの絶対バイオアベイラビリティは約25%です。.
用量と血清濃度の間には、 ⁇ е ⁇ окар ⁇ илの線形関係があります。. 最大血清濃度に到達するのに必要な時間が延長されますが、食物摂取はバイオアベイラビリティや最大血清濃度に影響を与えませんでした。.
分布。
⁇ е ⁇ окар ⁇ илは非常に親油性です。. 血漿タンパク質結合は約98〜99%です。. 分布量は約2 l / kgで、肝硬変患者では増加します。.
生体内変化。
ヒトおよび検査された動物種では、 ⁇ е ⁇ окар ⁇ илは主にいくつかの代謝産物に代謝され、それらは主に胆 ⁇ 中に排 ⁇ されます。. 経口投与後の最初のスルー効果は約60〜75%です。. 母物質の腸肝循環は動物で実証されています。.
⁇ е ⁇ окар ⁇ илは主に肝臓で代謝され、グルクロン酸抱合が主な反応の1つです。. フェノール環の脱メチル化とヒドロキシル化は、ベータアドレナリン受容体の遮断活性を持つ3つの活性代謝物を生成します。.
前臨床試験によると、代謝物4-ヒドロキシフェノールのベータ遮断活性は、 ⁇ е ⁇ окар ⁇ илのそれの約13倍です。. 3つの活性代謝物は、 ⁇ е ⁇ окар ⁇ илと比較して弱い血管拡張活性を持っています。. ヒトでは、それらの濃度は母物質よりも約10倍低いです。. カルバゾール-ヒドロキシ代謝産物の2つは非常に強力な抗酸化物質であり、 ⁇ е ⁇ окар ⁇ илの30〜80倍の効力を示します。.
除去。
⁇ е ⁇ окар ⁇ илの除去の平均半減期は約6時間です。. 血漿クリアランスは約500〜700 ml /分です。. 排 ⁇ は主に胆 ⁇ を介して行われ、排 ⁇ は主に ⁇ 便を介して行われます。. 少量は、さまざまな代謝産物の形で腎的に除去されます。.
特別な集団における薬物動態。
腎障害のある患者。
中等度から重度の腎機能障害(クレアチニンクリアランス<30 ml / min)の一部の高血圧患者では、正常な腎機能を持つ患者と比較して、血漿 ⁇ е ⁇ окар ⁇ ил濃度が約40〜50%増加しました。. 腎不全患者のピーク血漿濃度も平均10〜20%増加しました。. ただし、結果には大きなばらつきがありました。. ⁇ е ⁇ окар ⁇ илは主に ⁇ 便を介して排 ⁇ されるため、腎障害のある患者での有意な蓄積はありそうにありません。.
中等度から重度の腎機能障害のある患者の投与量を変更する必要はありません。.
肝不全の患者。
肝硬変の患者では、初回通過効果の低下により、 ⁇ е ⁇ окар ⁇ илの全身利用率が80%増加します。. したがって、 ⁇ е ⁇ окар ⁇ илは臨床的に明らかな肝機能障害のある患者には禁 ⁇ です。.
古いもので使用します。
高血圧患者では、年齢が ⁇ е ⁇ окар ⁇ илの薬物動態パラメータに統計的に有意な影響を及ぼしました。. 高齢の高血圧患者を対象とした研究では、このグループの望ましくないイベントプロファイルと若い患者との間に違いはありませんでした。. 冠動脈疾患の高齢患者を対象とした別の研究では、報告された副作用に、若い患者が報告したものと比較して差はありませんでした。.
小児科で使用します。
18歳未満の被験者の薬物動態に関する入手可能な情報は限られています。.
糖尿病。
2型糖尿病の高血圧患者では、血糖値(空腹時または食後)およびグリコシル化ヘモグロビンA1に対する ⁇ е ⁇ окар ⁇ илの影響は観察されませんでした。抗糖尿病薬の投与量を変更する必要はありませんでした。.
2型糖尿病の患者では、 ⁇ е ⁇ окар ⁇ илは耐糖能試験に統計的に有意な影響を与えませんでした。. インスリン感受性が変化した非糖尿病性高血圧患者におけるインスリン感受性の増加(症候群X) ⁇ е ⁇ окар ⁇ ил。. 同じ結果が2型糖尿病の高血圧患者でも観察されています。.
心不全。
心不全の24人の患者を対象とした研究では、RとS- ⁇ е ⁇ окар ⁇ илのクリアランスは、健康なボランティアで以前に推定されたものよりも有意に低かった。. これらの結果は、RおよびS- ⁇ е ⁇ окар ⁇ илの薬物動態が心不全によって大幅に変化したことを示しています。.
However, we will provide data for each active ingredient