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治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:07.04.2022
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コリオール
カルベジロール
ピルズ
本態性高血圧
慢性安定狭心症
重度の安定した慢性心不全への中等度の補助治療
経口使用。
本態性高血圧
コリオールは単独でまたは他の抗高血圧薬、特にthiazideのdiureticsを伴って高血圧の処置に使用するかもしれません。 毎日の投薬が推薦されれば、推薦された最高の単一の線量が25mgであり、推薦された最高の毎日の線量が50mgであるどんなに。
アダルト:
推奨される初期用量は、最初の二日間一日一回12.5mgです。 その後、25mg/日の用量で治療を継続する。 必要であれば、用量は、さらに二週間またはそれ以上まれにの間隔で徐々に増加させることができます。
高齢者:
高血圧の推薦された最初の線量はまた継続的だった処置のために十分であるかもしれない一日一回12.5mgです。
しかしながら、この用量で治療応答が不十分である場合、用量は、二週間またはそれ以上まれにの間隔でさらに徐々に増加させることができる。
慢性安定狭心症:
二回毎日の養生法は推薦されます。
アダルト
推薦された最初の適量は最初の二日間12.5mg一日二回です。 その後、治療は一日二回用量25mgで継続されます。 必要に応じて、用量は、さらに二週間の間隔で徐々に増加させることができるまれに100二つの用量に分けられた一日ミリグラム(毎日二回)の推奨最大用量に。
高齢者
推薦された最初の線量は二日間毎日二回12.5mgです。 その後、処置は推薦された最高の毎日の線量である線量25mgで毎日二回続けられます。
心不全:
コリオールは、利尿薬、ACE阻害薬、ジギタリス、および/または血管拡張薬による従来の基礎療法に加えて、中等度から重度の心不全で与えられる。 患者は臨床的に安定しているべきであり(NYHAクラスに変化はなく、心不全による入院はない)、基本療法は治療前に少なくとも4週間安定していなけれ さらに患者は減らされた左の心室の放出の一部分があり、心拍数は>50bpmおよびシストリック血圧>85のmm Hgべきです。
初期用量は二週間のために一日二回3.125ミリグラムです。 この用量が許容される場合、用量は、6.25mgまで一日二回、その後12.5mgまで一日二回、最終的に25mgまでの間隔でゆっくりと増加させることができる。 適量は最も高い許容レベルに高められるべきです。
推奨される最大投与量は、25未満の体重を有する患者のための一日二回mg85kgであり、50以上の体重を有する患者のための一日二回mg85kgであり、心不全 毎日二回50mgへの用量の増加は、患者の緊密な医学的監督の下で慎重に行われるべきである。
心不全の症状の一時的な悪化は、特に重度の心不全および/または高用量の利尿治療下の患者において、治療の開始時または用量増加のために起こ. これは通常処置の中断を求めませんが、線量は高められるべきではないです. 患者は、治療を開始した後、または用量を増加させた後、二時間医師/心臓専門医によって監視されるべきである. 各用量の増加の前に、心不全の悪化の潜在的な症状または過剰な血管拡張(e)の症状について検査を行うべきである.g. 腎機能、体重、血圧、心拍数およびリズム). 心不全または体液貯留の悪化は、利尿剤の用量を増加させることによって治療され、患者が安定するまでコリオールの用量を増加させるべきではない. 徐脈が現れた場合、またはAV伝導が長くなった場合には、まずジゴキシンのレベルを監視する必要があります. 時折コリオールの線量を減らすか、または一時的に処置を全体で中断することは必要かもしれません. これらの場合でさえ、コリオール用量滴定はしばしば正常に継続することができる.
腎機能、血小板およびグルコース(NIDDMおよび/またはIDDMの場合)は、用量滴定中に定期的に監視されるべきである。 しかしながら、用量滴定後、モニタリングの頻度を減少させることができる。
コリオールが二週間以上にわたって撤回された場合、治療は一日二回3.125mgで再初期化され、上記の推奨事項に従って徐々に増加されるべきである。
腎不全
投与量は、各患者ごとに個別に決定されなければならないが、薬物動態パラメータによれば、腎障害患者におけるコリオールの用量調整が必要であるという証拠はない。
中等度の肝機能障害
用量調整が必要な場合があります。
小児人口(18歳未満))
コリオールは、コリオールの有効性および安全性に関するデータが不十分であるため、18歳未満の小児での使用には推奨されません。
高齢者
高齢の患者は、コリオールの影響を受けやすくなる可能性があり、より注意深く監視する必要があります。
他のβ遮断薬、特に冠動脈疾患の患者と同様に、コリオールの回収は徐々に行われるべきである。
管理の方法
錠剤は、液体の適切な供給とともに服用する必要があります。 心不全患者は、吸収が遅くなり、起立性低血圧のリスクが減少することを可能にするために、食物と共にコリオール薬を服用することが推奨される。
-静脈内変力治療を必要とする著しい体液貯留または過負荷を伴う心不全分類のNYHAクラスIVに属する心不全。
-気管支閉塞を伴う慢性閉塞性肺疾患。
-臨床的に重要な肝機能障害。
-気管支喘息
-AVブロック、学位IIまたはIII(恒久的なペースメーカーが設置されていない限り)。
-重度の徐脈(<50bpm)。
-病気の洞症候群(税込。 中房ブロック)。
-心原性ショック
-重度の低血圧(収縮期血圧85mmHg以下)。
-プリンツメタルの狭心症
-未処理の褐色細胞腫。
-メタボリックアシドーシス
-重度の末梢動脈circulatory環障害。
ベラパミルまたはジルチアゼムによる付随する静脈内治療。
心不全患者で特に考慮されるべき警告
慢性心不全患者では、コリオールは主に利尿薬、ACE阻害剤、ジギタリスおよび/または血管拡張薬に加えて投与されるべきである. 治療の開始は、病院の医師の監督下にあるべきである. 患者が少なくとも4週間従来の基礎療法で安定している場合にのみ、治療を開始すべきである. 重度の心不全、塩分および体積の枯渇、高齢者または低い基本血圧を有する患者は、低血圧が起こる可能性があるため、最初の投与後または用量の増加. 過剰な血管拡張による低血圧は、最初に利尿剤の用量を減らすことによって治療される. 症状がそれでも持続する場合は、ACE阻害剤の用量を減らすことができます. 治療開始時またはコリオールのアップ滴定中に心不全または体液貯留の悪化が起こることがある. これらの場合、利尿剤の用量を増やす必要があります. 但し、時々Coriolの薬物を減らすか、または撤回することは必要です. 血管拡張による心不全または低血圧の悪化による症状が制御下にある前に、コリオール用量を増加させるべきではない.
腎機能の可逆的悪化は、低血圧(収縮期<100mm Hg)、虚血性心疾患および一般化されたアテローム性動脈硬化症、および/または根底にある腎不全を有する心不全患者におけるコリオール療法の間に観察されている。 これらの危険因子を有する心不全患者では、コリオールの用量滴定中に腎機能を監視すべきである。 腎機能の著しい悪化が起こる場合、コリオールの用量を減らすか、または治療を中止する必要があります。
ジギタリスで治療された慢性心不全患者では、ジギタリスとコリオールの両方がAV伝導時間を長くするので、コリオールは注意して与えられるべきである。
一般的にコリオールおよびベータ遮断薬に関するその他の警告
非選択的β遮断活性を有する薬剤は、プリンツメタル変異狭心症患者において胸痛を引き起こす可能性がある。 これらの患者においてコリオールの臨床経験はないが、コリオールのアルファ遮断活性はこのような症状を予防する可能性がある。 しかし、Prinzmetalの異型狭心症の疑いのある患者へのコリオールの投与には注意が必要である。
経口または吸入薬で治療されていない気管支痙攣の傾向を有する慢性閉塞性肺疾患の患者は、予想される改善が可能なリスクを上回る場合にのみ、コリオールを与えるべきである。 患者は初期段階で注意深く監視されるべきであり、気管支痙攣の場合にはコリオールおよびコリオール用量の滴定を減らすべきである。
コリオールは、急性低血糖症の症状および徴候を隠すことができる。 コリオールの使用に関連して、真性糖尿病および心不全の患者において、血糖コントロールの障害が時折起こることがある。 従って、Coriolを受け取っている糖尿病患者の近い監視は必要に応じてantidiabetic薬物の線量の滴定および調節の間に規則的な血ブドウ糖の測定によって、特に 血糖レベルはまた、より長い期間の断食の後に注意深く監視されるべきである。
コリオールは、甲状腺中毒症の特徴(症状および徴候)を隠すことがある。
コリオールは徐脈を引き起こす可能性がある。 脈拍数が毎分55拍未満に低下し、徐脈に関連する症状が起こる場合は、コリオール用量を減らす必要があります。
コリオールがverapamilおよびdiltiazemのようなカルシウムチャネルの妨害エージェントまたは他のantiarrhythmics、とりわけamiodaroneと同時に使用されるとき、患者の血圧およびECGは監視されなければなりません。 静脈内共投与は避けるべきである。
シメチジンはコリオールの効果が高められるかもしれないので注意してだけ同時に管理されるべきです。
コンタクトレンズを身に着けている人は涙液の分泌の可能な減少の助言されるべきです。
心配はベータ遮断薬がanaphylactic反作用のアレルゲンそして深刻さの方の感受性を両方高めるかもしれないので深刻なhypersensitisation反作用の歴史の患者への管理のCoriolでそして脱感作療法を経るそれらで取られるべきです。 皮膚反応が悪化する可能性があるため、乾癬患者にβ遮断薬を処方する際には注意が必要です。
コリオールは、ベータ遮断薬がこの疾患の症状を悪化させる可能性があるため、末梢血管疾患の患者には注意して使用する必要があります。 症状の悪化または悪化があるかもしれないので、同じことがレイノー症候群の患者にも当てはまります。
Debrisoquineの悪いmetabolizersとして知られている患者は療法の開始の間に、注意深く監視されるべきです。
臨床経験が限られているので、不安定または二次性高血圧、orthostasis、急性炎症性心疾患、心臓弁または流出路の血行力学的関連閉塞、末期末peripheral動脈疾患、Α±1受容体アンタゴニストまたはΑ2受容体アゴニストによる併用治療を有する患者には、コリオールを投与すべきではない。
褐色細胞腫の患者では、β遮断薬を使用する前に、α遮断薬による初期治療を開始する必要があります。 Coriolがアルファおよびベータ封鎖を練習するがこの病気に十分な経験がないです、従って注意はこれらの患者で助言されるべきです。
否定的なdromotropic行為のために、コリオールは最初の程度の中心ブロックの患者に注意して与えられるべきです。
ベータ遮断薬はanasthesiaで低血圧の危険がまた高められるかもしれないどんなに、不整脈の危険を減らします。 したがって、特定の麻酔薬の使用に注意する必要があります。 しかし、より新しい研究は、周術期の心臓mor患率および心血管合併症の発生率の減少を予防することにおけるβ遮断薬の利点を示唆している。
他のベータ遮断薬と同じように、Coriolは急に中断されるべきではないです。 これは特に虚血性心疾患を有する患者に適用される。 コリオール療法は二週間以内に次第に中断されなければなりません、例えば三日毎に半分に毎日の線量を減らすことによって。 必要であれば、同時に狭心症の悪化を防ぐために補充療法を開始すべきである。
コリオールには乳糖一水和物とショ糖が含まれています。 ガラクトース不耐症、フルクトース不耐症、Lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良、スクラーゼ-イソマルターゼ不全のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。
この医薬品は、機械を運転して使用する能力にわずかな影響を与えます。 何人かの個人は薬物の開始そして調節の覚醒を特に減らしたかもしれません。
(a)安全プロファイルの概要
副作用の頻度は、めまい、異常な視力および徐脈を除いて、用量依存性ではない。
(b)有名反応の表リスト
Coriolと関連付けられるほとんどの不利な反作用の危険はすべての徴候を渡って類似しています。
例外はサブセクション(c)で説明されています。
周波数カテゴリは次のとおりです:
非常に一般的な>1/10
共通>1/100および<1/10
珍しい>1/1,000および<1/100
レア>1/10,000および<1/1,000
非常に珍しい<1/10,000
感染症および感染
公有地:気管支炎、肺炎、上部の呼吸器管の伝染、尿路感染症
血液およびリンパ系疾患
共通:貧血
まれ:血小板減少症
非常にまれ:白血球減少症
免疫システム障害
非常にまれ:過敏症(アレルギー反応)
代謝および栄養障害
共通:既存の糖尿病の患者の重量の増加、高脂血症、損なわれた血ブドウ糖制御(hyperglycaemia、hypoglycaemia)
精神疾患
一般的な:うつ病、うつ病気分
珍しい:睡眠障害、混乱
神経系障害
非常に一般的な:めまい、頭痛
珍しい:失神、失神、知覚異常
目の病気
共通:視覚障害、流涙減少(ドライアイ)、眼の炎症
心臓疾患
非常に一般的な:心不全
コモン:徐脈、浮腫、高血圧血症、流体の過負荷
珍しい:房室ブロック、狭心症
血管障害
非常に一般的な:低血圧
コモン:起立性低血圧、末梢循環の障害(冷たい四肢、末梢血管疾患、間欠性cla行およびレイノー現象の悪化)
呼吸器、胸部および縦隔の障害
一般的な:呼吸困難、肺浮腫、素因がある患者の喘息
珍しい:鼻づまり
胃腸障害
共通:悪心、下痢、嘔吐、消化不良、腹部の苦痛
珍しい:口が乾燥している
肝胆道障害
非常にまれ:アラニンアミノトランスフェラーゼ(ALT)、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ(AST)とガンマグルタミルトランスフェラーゼ(GGT)が増加しました
皮膚および皮下組織の障害
珍しい:皮の反作用(例えばアレルギーのexanthema、皮膚炎、蕁麻疹、pruritus、乾癬および地衣のplanusは皮膚損傷および高められた発汗を好みます)、脱毛症
非常にまれ:重度の皮膚有害反応(例えば、多形性紅斑、スティーブンス-ジョンソン症候群、毒性表皮壊死)
筋骨格系および結合組織障害
共通:四肢の痛み
腎臓および尿の無秩序
共通:びまん性血管疾患および/または基礎となる腎不全、排尿障害を有する患者における腎不全および腎機能異常
非常にまれ:女性の尿失禁
生殖システムおよび胸の無秩序
珍しい:勃起不全
一般的な障害および投与サイトの状態
非常に一般的な:無力症(疲労)
共通:痛み
(c)説明 の 選択された有害 反応
めまい、失神、頭痛および無力症は通常軽度であり、治療の開始時に起こる可能性がより高い。
うっ血性心不全の患者では、コリオール用量のアップ滴定中に心不全および体液貯留の悪化が起こることがある。
心不全は、プラセボおよびコリオール治療患者(急性心筋梗塞後の左心室機能障害を有する患者において、それぞれ14.5%および15.4%)の両方において、一般に報告された有害事象である。
腎機能の可逆的悪化は、低血圧、虚血性心疾患およびびまん性血管疾患および/または基礎となる腎不全を有する慢性心不全患者におけるコリオール療法
クラスとして、ベータadrenergic受容器のブロッカーにより潜在性糖尿病は悪化するべき明示の糖尿病になり、禁じられるべき血ブドウ糖の反規則を引き起こすかもしれません。
Coriolにより薬物の中断に解決する女性で尿失禁を引き起こすかもしれません。
有害反応の疑いのある報告
医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療従事者は、付録Vに記載されている国家報告システムを介して有害反応の疑いを報告するよう求められています
症状および徴候
過剰摂取の場合、重度の低血圧、徐脈、心不全、心原性ショックおよび心停止があり得る。 また、呼吸器系の問題、気管支痙攣、嘔吐、意識障害および全身発作があるかもしれない。
治療
一般的な支持療法に加えて、重要なパラメータは、必要に応じて集中治療条件下で監視され、修正されなければならない。
アトロピンは余分な徐脈に心室機能を支えるために静脈内のグルカゴン、またはsympathomimetics(dobutamine、isoprenaline)は推薦されるが使用することができます。 肯定的な変力作用が必要な場合は、ホスホジエステラーゼ阻害剤(PDE)を考慮する必要があります。 末梢血管拡張が中毒プロファイルを支配する場合、ノルフェネフリンまたはノルアドレナリンは、循環の継続的なモニタリングと共に投与されるべきである。 薬物耐性徐脈の場合、ペースメーカー療法を開始すべきである。
気管支痙攣の場合、Β2-sympath神経刺激薬(エアロゾルまたは静脈内)を投与するか、アミノフィリンを遅い注射または注入によって静脈内投与すること 発作の場合には、ジアゼパムまたはクロナゼパムのゆっくりとした静脈内注射が推奨される。
コリオールは高度にタンパク質結合である。 したがって、透析では排除できません。
ショックの症状を伴う重度の過剰摂取の場合には、排除半減期の延長およびより深い区画からのコリオールの再分配が期待されるため、患者の状態が安定するまで、十分に長い期間、すなわち支持的治療を継続しなければならない。
薬物療法グループ:アルファおよびベータ遮断薬。.
ATCコード:C07AG02
コリオールは血管拡張性非選択的β遮断薬であり、選択的α1受容体遮断によって末梢血管抵抗を低下させ、非選択的β遮断によってレニン-アンギオテンシン系を抑制する。 血漿レニン活性は低下し、体液貯留はまれである。
コリオールは内因性交感神経活性(ISA)を有さない。 Propranololのように、それに特性を安定させる膜があります。
コリオール(Coriol)は、二つの立体異性体のラセミ体である。 両エナンチオマーは動物モデルにおいてα-アドレナリン遮断活性を有することが分かった。 非選択的ベータ1-そしてベータ2-アドレナリン受容体遮断は、主にS(-)鏡像異性体に起因する。
Coriolおよび代謝物質の酸化防止特性は示されました インビトロ そして in vivo 動物実験および インビトロ いくつかの人間の細胞のタイプで。
高血圧患者では、純粋なベータ遮断薬で観察されるように、血圧の低下は末梢抵抗の付随する増加と関連しない。 心拍数はわずかに減少する。 打撃の容積は変わらない残る。 腎血流および腎機能は、末梢血流と同様に正常なままであり、したがって、β遮断薬でしばしば観察される冷たい四肢はめったに見られない。 高血圧患者では、コリオールは血漿ノルエピネフリン濃度を増加させる。
狭心症の患者の長期治療において、コリオールは抗虚血効果を有し、痛みを緩和することが見られている。 血行力学的研究により,コリオールは心室前負荷および後負荷を減少させることが示された。 左心室機能不全またはうっ血性心不全の患者では、コリオールは血行動態および左心室駆出率および寸法に好ましい効果を有する。
コリオールは、血清脂質プロファイルまたは電解質に悪影響を及ぼさない。 HDL(高密度リポタンパク質)とLDL(低密度リポタンパク質)の比率は正常なままである。
吸収
コリオールは経口投与の後で急速に吸収されます。 健常者では、最大血清濃度は投与後約1時間で達成される。 ヒトにおけるコリオールの絶対バイオアベイラビリティは約25%である。
コリオールの用量と血清濃度との間には線形の関係がある。 食物摂取はバイオアベイラビリティや最大血清濃度に影響を与えなかったが,最大血清濃度に達するのに必要な時間は延長された。
配布
コリオールは非常に親油性である。 血漿タンパク質結合は約98-99%である。 分布量は約2l/kgであり、肝硬変患者では増加する。
バイオトランスフォーメ
ヒトおよび研究された動物種において、コリオールは広範囲に代謝され、主に胆汁中に排泄されるいくつかの代謝産物に代謝される。 経口投与の後の最初のパスの効果は約60-75%です。 親物質の腸肝循環は動物において実証された。
コリオールは肝臓で広範囲に代謝され、グルクロン化は主な反応の一つである。 の脱メチル化および水酸化では、フェノールリングを3活性代謝産物の生産阻害活性β-アドレナリンレーターとして機能している。
前臨床研究によると、代謝産物4-ヒドロキシフェノールのβ遮断活性は、コリオールのそれよりも約13倍高い。 三つの活性代謝物は、コリオールと比較して弱い血管拡張活性を有する。 ヒトでは、それらの濃度は親物質よりも約10倍低い。 カルバゾール-ヒドロキシ代謝産物の二つは、コリオールの30-80倍の効力を示す、非常に強力な抗酸化物質です。
除去法
コリオールの除去の平均半減期はおよそ6時間です。 血漿クリアランスは約500-700ml/分である。 排泄は主に胆汁を介して行われ,排泄は主に糞便を介して行われる。 マイナーな部分は、様々な代謝産物の形でrenally排除される。
特別集団における薬物動態
腎障害を有する患者
中等度から重度の腎障害(クレアチニンクリアランス<30ml/分)を有する高血圧患者の一部では、正常な腎機能を有する患者と比較して約40-50%の血漿コリオール濃度の増加が見られた。 腎不全患者のピーク血漿濃度も平均10-20%増加した。 しかし,結果には大きなばらつきがあった。 コリオールは主に糞便を介して排泄されるので、腎障害を有する患者における有意な蓄積は起こりそうもない。
中等度から重度の腎障害を有する患者では、コリオールの投与量を変更する必要はない。
肝不全の患者
肝硬変患者では、コリオールの全身利用可能性は、最初のパス効果の低下により80%増加する。 したがって、コリオールは臨床的に明らかな肝障害を有する患者には禁忌である。
高齢者での使用
年齢は高血圧患者におけるコリオールの薬物動態パラメータに統計的に有意な影響を及ぼした。 高齢高血圧患者を対象とした研究では、このグループの有害事象プロファイルと若年患者との間に差はなかった。 冠動脈疾患を有する高齢患者を含む別の研究では、報告された有害反応と若年患者によって報告された有害反応に差はなかった。
小児科での使用
18歳未満の被験者における薬物動態に関する利用可能な情報は限られている。
糖尿病の患者
2型糖尿病の高血圧患者では、血糖(空腹時または食後)およびグリコシル化ヘモグロビンA1に対するコリオールの効果は観察されなかったが、抗糖尿病薬の用量を変更する必要はなかった。
2型糖尿病患者では、コリオールは耐糖能試験に統計的に有意な影響を及ぼさなかった。 インスリン感受性の変化を有する非糖尿病性高血圧患者(症候群X)では,コリオールはインスリン感受性を増加させた。 2型糖尿病の高血圧患者でも同じ結果が観察された。
心不全
心不全患者24人を対象とした研究では、r-およびS-コリオールのクリアランスは、健康なボランティアで以前に推定されたよりも有意に低かった。 これらの結果から,R-およびS-コリオールの薬物動態は心不全によって有意に変化することが示唆された。
アルファおよびベータ妨害代理店。.
コリオールは変異原性または発癌性を示さなかった。
高用量のコリオールは、ラットにおける不妊治療および影響を受けた妊娠を損なった(再吸収の増加)。 胎児体重の減少と骨格発達の遅延もラットで見られた。 胚毒性(移植後損失の増加)は、ラットとウサギで発生しました。
該当なし
未使用の医薬品または廃棄物は、現地の要件に従って処分する必要があります。
However, we will provide data for each active ingredient