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Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:20.03.2022
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必須の高血圧。
慢性安定狭心症。
中等度から重度の安定した慢性心不全の補助治療。
経口使用。.
必須高血圧。
Dilatrendは、高血圧の治療に単独で、または他の降圧薬、特にチアジド系利尿薬と組み合わせて使用 できます。. 1日1回の投与が推奨されますが、推奨される最大単回投与量は25 mgで、推奨される最大1日投与量は50 mgです。.
大人:。
最初の2日間は、1日1回12.5 mgを推奨します。. その後、25 mg /日の用量で治療が継続されます。. 必要に応じて、2週間以上の間隔で用量を徐々に増やしてもよい。.
高齢者:。
高血圧症の推奨される初期用量は1日1回12.5 mgであり、継続的な治療にも十分である可能性があります。.
ただし、この用量で治療反応が不十分な場合は、2週間以上の間隔で用量をさらに徐々に増やすことができます。.
慢性安定狭心症:。
1日2回のレジメンが推奨されます。.
大人。
最初の2日間は、1日2回12.5 mgを推奨します。. その後、治療は1日2回25 mgの用量で継続されます。. 必要に応じて、2週間以上の間隔でさらに用量を2回(1日2回)に分割して、1日100 mgの推奨最大用量までさらに増やすことができます。.
高齢者。
推奨される初期用量は、1日2回12.5 mgを2日間です。. その後、治療は1日2回25 mgの用量で継続されます。これは推奨される最大1日用量です。.
心不全:。
Dilatrendは、利尿薬、ACE阻害剤、ジギタリス、および/または血管拡張薬による従来の基本的な治療法に加えて、中等度から重度の心不全で投与されます。. 患者は臨床的に安定している必要があり(NYHAクラスに変化はなく、心不全による入院はありません)、基本的な治療は治療前に少なくとも4週間安定している必要があります。. さらに、患者は左心室駆出率を下げ、心拍数は50 bpmを超え、収縮期血圧は85 mm Hgを超える必要があります。.
初期用量は、2週間、1日2回3.125 mgです。. この用量が許容される場合、用量は2週間以上の間隔でゆっくりと増加させ、1日2回6.25 mgまで、次に1日2回12.5 mgまで、最後に1日2回25 mgまで増やすことができます。. 投与量は、最高許容レベルに増やす必要があります。.
推奨される最大投与量は、心不全が重症でない場合、体重が85 kg未満の患者では1日2回25 mg、体重が85 kgを超える患者では1日2回50 mgです。. 1日2回50 mgへの用量の増加は、患者の綿密な医学的監督の下で注意深く行われるべきです。.
心不全の症状の一時的な悪化は、特に重度の心不全および/または高用量の利尿治療を受けている患者では、治療の開始時または用量の増加により発生する可能性があります。. これは通常、治療の中止を必要としませんが、用量を増やすべきではありません。. 患者は、治療を開始するか、用量を増やした後、2時間医師/心臓専門医によって監視されるべきです。. 各用量を増やす前に、心不全の悪化の潜在的な症状または過度の血管拡張の症状(例:. 腎機能、体重、血圧、心拍数、リズム)。. 心不全または体液貯留の悪化は利尿薬の用量を増やすことによって治療され、患者が安定するまでディラトレンドの用量を増やすべきではありません。. 徐脈が現れた場合、またはAV伝導が長くなった場合は、まずジゴキシンのレベルを監視する必要があります。. 時折、Dilatrendの用量を減らすか、一時的に完全に治療を中止する必要があるかもしれません。. これらの場合でも、Dilatrendの用量 ⁇ 増は、しばしば正常に継続することができます。.
腎機能、血小板およびグルコース(NIDDMおよび/またはIDDMの場合)は、用量 ⁇ 増中に定期的に監視する必要があります。. ただし、用量 ⁇ 増後、モニタリングの頻度を減らすことができます。.
Dilatrendが2週間以上中止された場合、治療は1日2回3.125 mgで再開し、上記の推奨事項に従って徐々に増やす必要があります。.
腎不全。
投与量は患者ごとに個別に決定する必要がありますが、薬物動態パラメーターによれば、腎障害のある患者におけるジラトレンドの用量調整が必要であるという証拠はありません。.
適度な肝機能障害。
用量調整が必要な場合があります。.
小児集団(<18歳)。
Dilatrendの有効性と安全性に関するデータが不十分なため、18歳未満の子供には使用しないでください。.
高齢者。
高齢患者はディラトレンドの影響をより受けやすい可能性があり、より注意深く監視する必要があります。.
他のベータ遮断薬と同様に、特に冠動脈疾患の患者では、ディラトレンドの離脱は徐々に行われるべきです。.
投与方法。
錠剤は、適切な水分補給で服用する必要があります。. 心不全患者は、吸収を遅らせ、起立性低血圧のリスクを軽減するために、食物と一緒にジラトレンド薬を服用することをお勧めします。.
-心不全分類のNYHAクラスIVに属する心不全。静脈内異栄養治療を必要とする著しい体液貯留または過負荷。.
-気管支閉塞を伴う慢性閉塞性肺疾患。.
-臨床的に重要な肝機能障害。.
-気管支 ⁇ 息。.
-AVブロック、学位IIまたはIII(永続的なペースメーカーが配置されていない限り)。.
-重度の徐脈(<50 bpm)。.
-病気洞症候群(含む. sino-atrialブロック)。.
-心原性ショック。.
-重度の低血圧(85 mmHg未満の収縮期血圧)。.
-プリンツメタルの狭心症。.
-未処理の ⁇ 色細胞腫。.
-代謝性アシドーシス。.
-重度の末 ⁇ 動脈循環障害。.
ベラパミルまたはジルチアゼムによる併用静脈内治療。.
特に心不全患者で考慮すべき警告。
慢性心不全患者では、Dilatrendは主に利尿薬、ACE阻害剤、ジギタリスおよび/または血管拡張薬に加えて投与されるべきです。. 治療の開始は、病院の医師の監督下にあるべきです。. 治療は、患者が従来の基本療法で少なくとも4週間安定している場合にのみ開始する必要があります。. 重度の心不全、塩分および容量減少の患者、高齢者、または低塩基性血圧の患者は、低血圧が発生する可能性があるため、最初の投与後または投与量の増加後約2時間監視する必要があります。. 過度の血管拡張による低血圧は、利尿薬の用量を減らすことによって最初に治療されます。. 症状がまだ続く場合は、ACE阻害剤の用量を減らすことができます。. 治療の開始時または拡張中に、心不全または体液貯留の悪化が起こる可能性があります。. これらの場合、利尿薬の用量を増やす必要があります。. ただし、時々、Dilatrend薬を減らしたり、中止したりする必要があります。. 心不全の悪化による症状または血管拡張による低血圧が制御される前に、ジラトレンドの用量を増やすべきではありません。.
低血圧(収縮期<100 mm Hg)、虚血性心疾患および全身性アテローム性動脈硬化症、および/または基礎腎不全の心不全患者の拡張療法中に腎機能の可逆的な悪化が観察されています。. これらの危険因子を有する心不全患者では、ジラトレンドの用量 ⁇ 増中に腎機能を監視する必要があります。. 腎機能の大幅な悪化が発生した場合、Dilatrendの用量を減らすか、治療を中止する必要があります。.
ジギタリスで治療された慢性心不全の患者では、ジギタリスとディラトレンドの両方がAV伝導時間を長くするため、ディラトレンドは注意して投与する必要があります。.
Dilatrendおよびベータ遮断薬全般に関するその他の警告。
非選択的ベータ遮断活性を有する薬剤は、プリンツメタルの変異狭心症の患者に胸痛を引き起こす可能性があります。. これらの患者では、ディラトレンドの臨床経験はありませんが、ディラトレンドのアルファ遮断活性はそのような症状を防ぐ可能性があります。. ただし、プリンツメタルの変異狭心症を疑われる患者へのディラトレンドの投与には注意が必要です。.
経口薬または吸入薬で治療されない気管支 ⁇ に向かう傾向のある慢性閉塞性肺疾患の患者は、予想される改善が起こり得るリスクを上回る場合にのみ、Dilatrendを投与されるべきです。. 患者は初期段階で注意深く監視する必要があり、気管支 ⁇ の場合、ジラトレンドとディラトレンドの用量の滴定を減らす必要があります。.
Dilatrendは、急性低血糖の症状や兆候を隠す可能性があります。. 血糖コントロールの障害は、糖尿病とDilatrendの使用に関連する心不全の患者で時折発生する可能性があります。. したがって、特に用量 ⁇ 増中の定期的な血糖値測定と、必要に応じて抗糖尿病薬の調整により、ジラトレンドを受けている糖尿病患者の綿密なモニタリングが必要です。. 空腹時のより長い期間の後、血糖値も注意深く監視する必要があります。.
Dilatrendは、甲状腺中毒症の特徴(症状と徴候)を覆い隠すことがあります。.
Dilatrendは徐脈を引き起こす可能性があります。. 脈拍数が55ビート/分未満に減少し、徐脈に関連する症状が発生した場合は、Dilatrendの用量を減らす必要があります。.
Dilatrendをベラパミルやジルチアゼムなどのカルシウムチャネル遮断薬、または他の抗不整脈薬、特にアミオダロンと併用する場合は、患者の血圧とECGを監視する必要があります。. 静脈内同時投与は避けるべきです。.
Dilatrendの影響が増大する可能性があるため、シメチジンは注意してのみ投与する必要があります。.
コンタクトレンズを着用している人は、涙液の分 ⁇ の減少の可能性について知らされるべきです。.
深刻な過敏反応の病歴のある患者へのDilatrendの投与、およびベータ遮断薬がアレルゲンに対する感受性とアナフィラキシー反応の深刻さの両方を高める可能性があるため、減感療法を受けている患者には注意が必要です。. 皮膚反応が悪化する可能性があるため、乾 ⁇ 患者にベータ遮断薬を処方する場合は注意が必要です。.
ベータ遮断薬は疾患の症状を悪化させる可能性があるため、末 ⁇ 血管疾患の患者には注意して使用する必要があります。. 症状の悪化または悪化が生じる可能性があるため、レイノー症候群の人にも同じことが当てはまります。.
デブリコインの代謝不良者として知られている患者は、治療の開始時に注意深く監視する必要があります。.
臨床経験は限られているため、不安定または二次性高血圧、起立性、急性炎症性心疾患、心臓弁または流出路の血行力学的関連閉塞、末期末 ⁇ 動脈疾患、 ⁇ ±1の併用治療を受けている患者には、Dilatrendを投与しないでください。受容体 ⁇ 抗薬または ⁇ ±2受容体アゴニスト。.
⁇ 色細胞腫の患者では、ベータ遮断薬を使用する前に、アルファ遮断薬による初期治療を開始する必要があります。. Dilatrendはアルファとベータの封鎖を行使しますが、この疾患では十分な経験がありません。したがって、これらの患者には注意が必要です。.
負のドロモトロピー作用があるため、Dilatrendは、第1度の心臓ブロックを持つ患者に注意して投与する必要があります。.
ベータ遮断薬は、麻酔での不整脈のリスクを軽減しますが、低血圧のリスクも増加する可能性があります。. したがって、特定の麻酔薬を使用する場合は注意が必要です。. しかし、新しい研究では、周術期の心臓の ⁇ 患率の防止と心血管合併症の発生率の低下におけるベータ遮断薬の利点が示唆されています。.
他のベータ遮断薬と同様に、Dilatrendを突然中止すべきではありません。. これは特に虚血性心疾患の患者に当てはまります。. 拡張療法は2週間以内に徐々に中止する必要があります。. 1日量を3日ごとに半分に減らすことによって。. 必要に応じて、狭心症の悪化を防ぐために、同時に補充療法を開始する必要があります。.
Dilatrendには、乳糖一水和物とスクロースが含まれています。. ガラクトース不耐症、フルクトース不耐症、ラップラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良、スクラーゼ-イソマルターゼ不全のまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。.
この医薬品は、機械を運転して使用する能力に小さな影響を与えます。. 一部の個人は、特に投薬の開始と調整に関して注意力を低下させた可能性があります。.
(a)安全プロファイルの概要。
めまい、異常な視力、徐脈を除いて、副作用の頻度は用量依存的ではありません。.
(b)副作用の表形式のリスト。
Dilatrendに関連するほとんどの副作用のリスクは、すべての適応症で類似しています。.
例外はサブセクション(c)に記載されています。.
周波数カテゴリは次のとおりです。
非常に一般的> 1/10。
一般的> 1/100および<1/10。
珍しい> 1 / 1,000および<1/100。
まれ> 1 / 10,000および<1 / 1,000。
非常にまれ<1 / 10,000。
感染症と寄生虫症。
一般的:気管支炎、肺炎、上気道感染症、尿路感染症。
血液およびリンパ系障害。
一般的:貧血。
まれ:血小板減少症。
非常にまれ:白血球減少症。
免疫系障害。
非常にまれ:過敏症(アレルギー反応)。
代謝と栄養障害。
一般的:既存の糖尿病患者の体重増加、高コレステロール血症、血糖コントロールの障害(高血糖、低血糖)。
精神障害。
一般的:うつ病、抑うつ気分。
珍しい:睡眠障害、混乱。
神経系障害。
非常に一般的:めまい、頭痛。
珍しい:失神、失神、感覚異常。
眼疾患。
一般的:視覚障害、流涙の減少(ドライアイ)、目の刺激。
心臓障害。
非常に一般的:心不全。
一般的:徐脈、浮腫、高ボラ血症、体液過負荷。
珍しい:房室ブロック、狭心症。
血管障害。
非常に一般的:低血圧。
一般的:起立性低血圧、末 ⁇ 循環の障害(冷たい四肢、末 ⁇ 血管疾患、間欠性 ⁇ 行の悪化およびレイノー現象)。
呼吸器、胸部および縦隔障害。
一般的:呼吸困難、肺水腫、素因のある患者の ⁇ 息。
まれ:鼻づまり。
胃腸障害。
一般的:吐き気、下 ⁇ 、 ⁇ 吐、消化不良、腹痛。
まれ:口渇。
肝胆道系障害。
非常にまれ:アラニンアミノトランスフェラーゼ(ALT)、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ(AST)、およびガンマグルタミルトランスフェラーゼ(GGT)が増加しました。
皮膚および皮下組織障害。
珍しい:皮膚反応(例:. アレルギー性発疹、皮膚炎、じんま疹、そう ⁇ 症、皮膚病変や発汗の増加などの乾 ⁇ 性および ⁇ 平 ⁇ )、脱毛症。
非常にまれ:重度の皮膚副作用(例:. 多形性紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症)。
筋骨格系および結合組織障害。
一般的:四肢の痛み。
腎および尿路障害。
一般的:びまん性血管疾患および/または基礎疾患不全、排尿障害の患者の腎不全および腎機能異常。
非常にまれ:女性の尿失禁。
生殖器系と乳房障害。
珍しい:勃起不全。
一般的な障害と投与部位の状態。
非常に一般的:無力症(疲労)。
一般的:痛み。
(c)説明。 の。 選択した有害。 反応。
めまい、失神、頭痛、無力症は通常軽度で、治療の開始時に発生する可能性が高くなります。.
うっ血性心不全の患者では、ジラトレンド用量の ⁇ 増中に、心不全と体液貯留の悪化が発生することがあります。.
心不全は、プラセボとジラトレンド治療の両方の患者で一般的に報告されている有害事象です(急性心筋 ⁇ 塞後の左心室機能不全の患者では、それぞれ14.5%と15.4%)。.
低血圧、虚血性心疾患、びまん性血管疾患および/または基礎腎不全の慢性心不全患者の拡張療法では、腎機能の可逆的な悪化が観察されています。.
クラスとして、ベータアドレナリン受容体遮断薬は潜在性糖尿病を顕現させ、糖尿病を悪化させ、血糖値逆調節を阻害する可能性があります。.
Dilatrendは、薬物の中止により解消する女性で尿失禁を引き起こす可能性があります。.
疑わしい副作用の報告。
医薬品の承認後に疑わしい副作用を報告することは重要です。. これにより、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、付録Vに記載されている国別報告システムを介して、疑わしい副作用を報告するよう求められます。
症状と兆候。
過剰摂取の場合、重度の低血圧、徐脈、心不全、心原性ショック、心停止が発生することがあります。. 呼吸器系の問題、気管支 ⁇ 、 ⁇ 吐、意識障害、全身発作もあるかもしれません。.
治療。
一般的な支援的治療に加えて、重要なパラメーターは、必要に応じて、集中治療条件下で監視および修正する必要があります。.
アトロピンは過度の徐脈に使用できますが、心室機能をサポートするために静脈内グルカゴン、または交感神経刺激薬(ドブタミン、イソプレナリン)が推奨されます。. 陽性等方性効果が必要な場合は、ホスホジエステラーゼ阻害剤(PDE)を検討する必要があります。. 末 ⁇ 血管拡張が中毒プロファイルを支配している場合、ノルフェネフリンまたはノルアドレナリンは、循環を継続的に監視して投与する必要があります。. 薬剤耐性徐脈の場合、ペースメーカー療法を開始する必要があります。.
気管支 ⁇ の場合、 ⁇ ²-交感神経刺激薬(エアロゾルまたは静脈内投与)を投与するか、アミノフィリンをゆっくりとした注射または注入により静脈内投与することができます。. 発作が発生した場合は、ジアゼパムまたはクロナゼパムのゆっくりとした静脈内注射が推奨されます。.
Dilatrendは非常にタンパク質結合です。. したがって、透析によってそれを排除することはできません。.
ショック症状を伴う重度の過剰摂取の場合、支持療法は十分に長期間継続する必要があります。. 患者の状態が安定するまで、排 ⁇ 半減期の延長とより深いコンパートメントからのディラトレンドの再分配が期待されます。.
薬物療法グループ:アルファおよびベータ遮断薬。..
ATCコード:C07AG02。
Dilatrendは血管拡張性非選択的ベータ遮断薬であり、選択的アルファ1受容体遮断により末 ⁇ 血管抵抗を低減し、非選択的ベータ遮断によりレニン-アンジオテンシン系を抑制します。. 血漿レニン活性が低下し、体液貯留がまれです。.
Dilatrendには固有の交感神経刺激作用(ISA)はありません。. プロプラノロールのように、それは膜安定化特性を持っています。.
Dilatrendは2人のステレオ異性体のレースメイトです。. 両方のエナンチオマーは、動物モデルでアルファアドレナリン遮断作用があることがわかりました。. 非選択的ベータ。1-そしてベータ。2-アドレナリン受容体遮断は主にS(-)エナンチオマーに起因します。.
Dilatrendとその代謝産物の抗酸化特性が実証されています。 in vitro。 と。 in vivo。 動物実験と。 in vitro。 多くのヒト細胞タイプで。.
高血圧患者では、純粋なベータ遮断薬で観察されるように、血圧の低下は末 ⁇ 抵抗の付随的な増加と関連していません。. 心拍数はわずかに減少します。. ストローク量は変更されていません。. 腎血流と腎機能は正常なままであり、末 ⁇ 血流も同様です。したがって、ベータ遮断薬でしばしば観察される冷たい四肢はほとんど見られません。. 高血圧患者では、Dilatrendは血漿ノルエピネフリン濃度を増加させます。.
狭心症の患者の長期治療では、Dilatrendは抗虚血効果があり、痛みを緩和することが見られています。. 血行力学的研究は、Dilatrendが心室の前および後の負荷を軽減することを示しました。. 左心室機能障害またはうっ血性心不全の患者では、Dilatrendは血行動態および左心室駆出率および寸法に好ましい影響を及ぼします。.
Dilatrendは、血清脂質プロファイルまたは電解質に悪影響を及ぼしません。. HDL(高密度リポタンパク質)とLDL(低密度リポタンパク質)の比率は正常なままです。.
吸収。
Dilatrendは経口投与後に急速に吸収されます。. 健康な被験者では、最大血清濃度は投与後約1時間で達成されます。. ヒトにおけるディラトレンドの絶対バイオアベイラビリティは約25%です。.
Dilatrendの用量と血清濃度の間には直線的な関係があります。. 最大血清濃度に到達するのに必要な時間が延長されますが、食物摂取はバイオアベイラビリティや最大血清濃度に影響を与えませんでした。.
分布。
Dilatrendは非常に親油性です。. 血漿タンパク質結合は約98〜99%です。. 分布量は約2 l / kgで、肝硬変患者では増加します。.
生体内変化。
人間および研究された動物種では、Dilatrendは主に胆 ⁇ 中に排 ⁇ されるいくつかの代謝物に広範囲に代謝されます。. 経口投与後の最初の合格効果は約60〜75%です。. 親物質の腸肝循環は動物で実証された。.
ジラトレンドは肝臓で広範囲に代謝され、グルクロン酸抱合が主な反応の1つです。. フェノール環での脱メチル化とヒドロキシル化は、ベータアドレナリン受容体の遮断活性を持つ3つの活性代謝物を生成します。.
前臨床試験によると、代謝物4-ヒドロキシフェノールのベータ遮断活性は、Dilatrendの約13倍です。. 3つの活性代謝物は、Dilatrendと比較して、血管拡張活性が弱い。. ヒトでは、それらの濃度は親物質よりも約10倍低いです。. カルバゾール-ヒドロキシ代謝産物の2つは非常に強力な抗酸化物質であり、Dilatrendの30〜80倍の効力を示します。.
除去。
Dilatrendの除去の平均半減期は約6時間です。. 血漿クリアランスは約500〜700 ml /分です。. 排 ⁇ は主に胆 ⁇ を介して行われ、排 ⁇ は主に ⁇ 便を介して行われます。. 軽微な部分は、さまざまな代謝産物の形で腎的に排除されます。.
特殊集団における薬物動態。
腎障害のある患者。
中等度から重度の腎機能障害(クレアチニンクリアランス<30 ml / min)の高血圧患者の一部では、正常な腎機能を持つ患者と比較して、血漿ジラトレンド濃度が約40〜50%増加しました。. 腎不全患者のピーク血漿濃度も平均10〜20%増加しました。. ただし、結果には大きなばらつきがありました。. Dilatrendは主に ⁇ 便を介して排 ⁇ されるため、腎障害のある患者での有意な蓄積はありそうにありません。.
中等度から重度の腎機能障害のある患者では、Dilatrendの投与量を変更する必要はありません。.
肝不全の患者。
肝硬変の患者では、初回通過効果の低下により、Dilatrendの全身利用率が80%増加します。. したがって、Dilatrendは臨床的に明らかな肝機能障害のある患者には禁 ⁇ です。.
高齢者での使用。
年齢は、高血圧患者のディラトレンドの薬物動態パラメーターに統計的に有意な影響を及ぼしました。. 高齢の高血圧患者を対象とした研究では、このグループの有害事象プロファイルと若い患者との間に差は見られませんでした。. 冠動脈疾患の高齢患者を対象とした別の研究では、報告された副作用と. 若い患者によって報告されたもの。.
小児科で使用します。
18歳未満の被験者の薬物動態に関する入手可能な情報は限られています。.
糖尿病患者。
2型糖尿病の高血圧患者では、血糖値(空腹時または食後)およびグリコシル化ヘモグロビンA1に対するジラトレンドの効果が観察されなかったため、抗糖尿病薬の用量を変更する必要はありませんでした。.
2型糖尿病の患者では、Dilatrendは耐糖能試験に統計的に有意な影響を与えませんでした。. インスリン感受性が変化した非糖尿病性高血圧患者(症候群X)では、Dilatrendがインスリン感受性を増加させました。. 同じ結果が2型糖尿病の高血圧患者でも観察されました。.
心不全。
心不全の24人の患者を対象とした研究では、R-およびS-Dilatrendのクリアランスは、健康なボランティアで以前に推定されたものよりも有意に低かった。. これらの結果は、R-およびS-Dilatrendの薬物動態が心不全によって大幅に変化することを示唆しています。.
Dilatrendは変異原性または発がん性を示さなかった。.
高用量のDilatrendは、生殖能力の障害とラットの妊娠に影響を与えました(吸収の増加)。. 胎児の体重の減少と骨格の発達の遅延もラットで見られました。. 胚毒性(着床後の損失の増加)はラットとウサギで発生した。.
該当なし。
未使用の医薬品または廃棄物は、地域の要件に従って廃棄する必要があります。.