コンポーネント：
治療オプション：
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：10.04.2022
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知られていない。.
機械を運転または使用する能力に対するコルチコステロイドの影響は、体系的に評価されていません。. 失神、めまい、けいれんなどの副作用は、コルチコステロイドによる治療後に可能です。. 影響を受ける場合、患者は機械を運転または操作してはなりません。.
Rolakは、機械を運転して使用する能力にほとんど影響を与えません。. 疲労と短期めまいのエピソードが報告されています。.
未処理で不十分に交換された副腎不全は、機械の運転と操作の能力に影響を与える可能性があります。.
知られていない。.
臨床研究の経験。
臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、臨床診療で観察された率を反映しない場合があります。.
臨床試験中にPANDELに報告された最も一般的な副作用は、4での燃焼、2での刺痛、226人に1人の被験者での中等度の感覚異常など、適用部位での反応でした。.
ポストマーケティングの経験。
PANDELの承認後の使用中に、次の副作用が確認されました。これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されたため、頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。.
これらの副作用は次のとおりです。
皮膚および皮下組織障害。 :発疹、丘疹性発疹。
申請現場での反応。:乾燥、紅斑、そう ⁇ 、アレルギー性接触皮膚炎。.
以下の局所副作用は局所コルチコステロイドで報告されており、閉塞性包帯を使用する際により一般的です。. これらの反応は、おおよその発生順にリストされています:かゆみ、刺激、乾燥、毛包炎、肥大症、ニキビーム発疹、色素沈着低下、眼 ⁇ 周囲皮膚炎、アレルギー性接触皮膚炎、二次感染症、中耳症、線条、およびミリアリア。.
Rolakによる治療は通常忍容性は良好ですが、過敏症の症状が現れた場合は中止する必要があります。.
疑わしい副作用の通知。
薬物の承認後の疑わしい副作用の通知は重要です。. 薬物の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードシステムを通じて疑わしい副作用を報告するよう求められます。 www.mhra.gov.uk/yellowcardを報告します。.
Rolakは通常短時間使用されるため、副作用が発生する可能性は低いです。ただし、コルチコステロイド療法による副作用の可能性を認識する必要があります。. このような副作用は次のとおりです。
| 副作用の表。 | |
| システムオルガンクラス。 | 頻度不明。 (利用可能なデータから推定することはできません)。 |
| 感染症と蔓延。 | 日和見感染症。 |
| 良性、悪性、および詳細不明の新生物( ⁇ 胞およびポリープを含む)。 | カポジ肉腫(コルチコステロイド療法を受けている患者にあると報告されています)。 |
| 血液およびリンパ系障害。 | 白血球増加症。 |
| 免疫系障害。 | 薬物過敏症;アナフィラキシー反応;アナフィラキシー様反応。 |
| 内分 ⁇ 障害。 | クシンゴイド;低刺激性;ステロイド列車症候群の急降下外観-長期治療後のコルチコステロイド用量の急激な減少は、急性副腎不全、低血圧および死亡につながる可能性があります。. ただし、これはコルチコステロイドに当てはまり、継続的な治療があることを示しています。発熱、筋肉痛、関節痛、鼻炎、結膜炎、痛みを伴うかゆみを伴う皮膚結節、体重減少など、「離脱症候群」も発生する可能性があります。 |
| 代謝と栄養障害。 | 代謝性アシドーシス;ナトリウム貯留;水分貯留;アルカロース低カリウム血症;脂質血症;グルコセトレランス障害;インスリン必要量の増加(または糖尿病患者の経口血糖降下薬);脂肪腫症;食欲増進;体重が増加しました。 |
| 精神障害。 | 情動障害(うつ病、陶酔気分、不安定性、薬物中毒、自殺の考えに影響を与える);精神病性障害( ⁇ 病、妄想、幻覚、統合失調症の悪化を含む);精神障害;人格の変化;混乱;不安;異常な行動;不眠症;過敏症。. |
| 神経系障害。 | 硬膜脂肪腫症;小児のパピロ浮腫を伴う頭蓋内圧の上昇(大脳偽腫瘍)が報告されており、通常はヒドロコルチゾン離脱による治療後です。良性頭蓋内圧 ⁇ 進;発作;健忘症;認知障害;めまい;頭痛。. |
| 眼疾患。 | 中央漿液性 ⁇ 毛虫症;白内障;緑内障;眼球外;視神経に損傷を与える可能性のある眼圧の上昇;角膜または強膜の薄化;眼科ウイルスまたは真菌病の悪化;。 |
| 耳と迷路の障害。 | めまい。 |
| 心臓病。 | うっ血性心不全(感受性の高い患者);心筋 ⁇ 塞後の心筋破裂。 |
| 血管疾患。 | 血栓塞栓症を含む血栓症;高血圧;低血圧。 |
| 呼吸器、胸部および縦隔障害。 | 肺塞栓症;しゃっくり。 |
| 胃腸障害。 | 胃 ⁇ 瘍(胃 ⁇ 瘍の ⁇ 孔と胃 ⁇ 瘍の可能性があります);腸 ⁇ 孔;胃からの出血; ⁇ 炎;食道 ⁇ 瘍;食道カンジダ症;腹痛;下 ⁇ ;消化不良;吐き気。 |
| 皮膚および皮下組織障害。 | 血管浮腫;多毛症;点状出血;斑状出血;皮膚 ⁇ 縮;紅斑;多汗症;皮膚筋;そう ⁇ ;じんま疹;にきび;皮膚の色素沈着低下;テレアンギクタシア;皮膚の色素沈着過剰; |
| 筋骨格系と結合組織の疾患。 | 筋力低下;筋肉痛;ミオパシー;筋 ⁇ 縮;骨粗しょう症骨壊死;病理学的骨折;神経障害性関節症;関節痛;成長の遅れ。 |
| 生殖器系と乳房障害。 | 月経不規則、無月経。 |
| 投与場所の一般的な病気と状態。 | 治癒障害;末 ⁇ 浮腫;疲労。 不妊;気分が悪い;注射部位の反応。 |
| <。 | 炭水化物耐性の低下;血中カリウムの減少;尿中カルシウムが増加しました。アラニンアミノトランスフェラーゼが増加しました。アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼが増加しました。血中アルカリホスファターゼが増加しました。血中尿素が増加しました。皮膚検査に対する反応の抑制*。 |
| けが、中毒、手続き上の合併症。 | 脊髄圧迫骨折; ⁇ 断裂(特にアキレス ⁇ )。 |
* MedDRA PTはありません。
疑わしい副作用の通知。
薬物の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. 薬物の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、www.mhra.gov.uk / yellowcardのイエローカードシステムを通じて、疑わしい副作用を報告するよう求められています。.
安全プロファイルの概要。
ヒドロコルチゾンは、正常なコルチゾールレベルを回復するための補充療法として使用されます。. したがって、副腎不全の治療における副作用プロファイルは、経口または非経口グルココルチコイドのはるかに高い用量を必要とする他の条件下でのプロファイルに匹敵しません。.
全体として、Rolakの副作用の頻度と種類は、1日1回放出が変更された錠剤と、12週間の研究でヒドロコルチゾン錠剤を1日3回投与した錠剤と同様でした。. 疲労は非常に一般的であると報告されました。.
副作用の表形式リスト。
合計80人の患者(173患者年)が、ヒドロコルチゾンを用いた臨床試験で放出が修正されて治療されました。. これらの研究および市販後調査による副作用は、システム臓器クラスおよび頻度に従って以下にリストされています。
非常に一般的(> 1/10);共通(> 1/100から<1/10)。.
| MedDRAシステムオルガンクラス。 | 副作用の頻度。 | |
| 非常に一般的です。 | 共通。 | |
| 神経系障害。 | めまい。 頭痛。 | |
| 胃腸障害。 | 下 ⁇ 。 | 上腹部の痛み。 吐き気。 |
| 皮膚および皮下組織障害。 | かゆみ。 発疹。 | |
| 筋骨格系と結合組織の疾患。 | 関節の痛み。 | |
| 投与部位の一般的な病気と状態。 | 疲労。 | |
以下の副作用は、副腎不全補充療法以外の適応症のために高用量で投与された他のヒドロコルチゾン医薬品についても報告されています(頻度は不明)。.
免疫系障害。
感染症の活性化(結核、真菌およびヘルペスを含むウイルス感染症)。.
内分 ⁇ 障害。
ブドウ糖不耐症または糖尿病の誘発。.
代謝と栄養障害。
ナトリウムと水分貯留と浮腫、高血圧、低カリウム血症への傾向。.
精神障害。
陶酔と精神病、不眠症。.
眼疾患。
眼圧と白内障の増加。.
胃腸障害。
消化不良と既存の胃 ⁇ 瘍の悪化。.
皮膚および皮下組織障害。
クッシングのような症状、線条、斑状出血、にきびと多毛症、創傷治癒障害。.
筋骨格系と結合組織の疾患。
自然骨折を伴う骨粗しょう症。.
疑わしい副作用の通知。
薬物の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. 薬物の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、英国のイエローカードスキームのウェブサイトwww.mhra.gov.uk/yellowcardを通じて疑わしい副作用を報告するよう求められています。.
この投与量では珍しいですが、刺激が発生することがあります。.
Rolakでは副作用は非常にまれですが、長期間の頻繁な使用は一部の人々に問題を引き起こす可能性があります。. これは特に、薬が示されているように使用されていない場合に当てはまります。. この投与量では珍しいですが、次の副作用が発生する可能性があります。顔、首、体の予想外のマスト、期間が予期せず停止し、髪が顔(女性)に成長し始めます。紫のマーキングのある暗い顔色、局所的な刺激。.
情動障害(過敏症、陶酔感、抑うつ、不安定な気分、自殺の考えなど)、精神病反応( ⁇ 病、妄想、幻覚、統合失調症の悪化など)、行動障害、過敏症、不安、睡眠障害を含む幅広い精神医学的反応混乱や健忘症などの認知機能障害が報告されています。. 反応は一般的であり、大人と子供の両方で発生する可能性があります。. 成人の重 ⁇ な反応の頻度は5-6%と推定されました。. コルチコステロイドの離脱に関する心理的影響が報告されています。頻度は不明です。.
疑わしい副作用の通知。
薬物の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. 薬物の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードのスケジュールを通じて疑わしい副作用を報告するよう求められます。
www.mhra.gov.uk/yellowcard。
体液および電解質障害。
ナトリウム保持。
体液貯留。
心不全感受性の高い患者。
カリウムの損失。
低カルシウムアルカローシス。
高血圧。
筋骨格-。
筋力低下。
ステロイドミオパシー。
筋肉量の減少。
骨粗しょう症。
⁇ の破裂、特にアキレス ⁇ 。
⁇ 回圧縮骨折。
大 ⁇ 骨と上腕骨の頭部の無菌壊死。
長骨の病理学的骨折。
消化器。
⁇ 孔と出血の可能性がある胃 ⁇ 瘍。
⁇ 炎。
腹部の伸び。
⁇ 瘍性食道炎。
コルチコステロイド治療後、アラニントランサミナーゼ(ALT、SGPT)、アスパラギン酸トランスアミナーゼ(AST、SGOT)、アルカリホスファターゼの増加が観察されています。. これらの変化は通常軽微であり、臨床症候群とは関係がなく、離乳後に可逆的です。.
皮膚科。
傷の治癒障害。
薄く敏感な肌。
Petechiaeと斑状出血。
顔面紅潮。
発汗の増加。
皮膚テストへの反応を抑制することができます。
神経学的。
通常、治療後のパピレデム(大脳 ⁇ )による頭蓋内圧の上昇。
けいれん。
めまい。
頭痛。
内分 ⁇ 。
クシンゴイド国家の発展。
子供の成長の抑制。
特に外傷、手術、病気などのストレスの時代における二次副腎および下垂体の反応性。
月経障害。
炭水化物耐性の低下。
潜在的な糖尿病の症状。
糖尿病患者におけるインスリンまたは経口血糖降下薬の必要性の増加。
眼科。
後頭皮下白内障。
眼圧の上昇。
緑内障。
Exophthalmos。
代謝。
タンパク質異化による負の窒素バランス。
該当なし。.
健康な男性被験者のヒドロコルチゾンの薬物動態は、20 mgを超えるコハク酸ヒドロコルチゾンナトリウムの単回静脈内投与が投与され、ヒドロコルチゾンの対応する薬物動態パラメーターを表2に示す場合、非線形動態を示しました。
表2。. 静脈内単回投与後のヒドロコルチゾンの平均(SD)薬物動態ヒドロコルチゾンパラメーター。
| 健康な男性成人(21〜29歳、N = 6)。 | ||||
| 用量(mg)。 | 5 | 10 | 20 | 40 |
| 総暴露量(AUC。0-â ⁇ 。; ng・h / mL)。 | 410(80)。 | 790(100)。 | 1480(310)。 | 2290(260)。 |
| クリアランス(CL; mL / min / m。2) | 209(42)。 | 218(23)。 | 239(44)。 | 294(34)。 |
| 定常状態での分布量(Vdss。; L)。 | 20.7(7.3)。 | 20.8(4.3)。 | 26.0(4.1)。 | 37.5(5.8)。 |
| 消失半減期(t。1/2。;時間)。 | 1.3(0.3)。 | 1.3(0.2)。 | 1.7(0.2)。 | 1.9(0.1)。 |
AUC。0-â ⁇ 。 =時間ゼロから無限への曲線の下の領域。.
吸収。
健康な男性被験者に5、10、20、40 mgの静脈内単回投与のヒドロコルチゾンナトリウムコハク酸を投与した後、投与後10分後に得られた平均ピーク値は312、573、1095でした。. ヒドロコルチゾンコハク酸ナトリウムは、筋肉内に投与すると急速に吸収されます。.
分布。
ヒドロコルチゾンは組織に広く分布し、血液脳関門を通過し、母乳中に排 ⁇ されます。. 定常状態でのヒドロコルチゾンの分布量は約20〜40 Lでした(表2)。. ヒドロコルチゾンは、糖タンパク質トランスコルチン(D.H.コルチコステロイド結合グロブリン)とアルブミンに結合します。. ヒトにおけるヒドロコルチゾンの血漿タンパク質結合は約92%です。.
代謝。
ヒドロコルチゾン(D.H.コルチゾール)は、11 ⁇ 2-HSD2によってコルチゾンに代謝され、さらにジヒドロコルチゾンとテトラヒドロコルチゾンに代謝されます。. その他の代謝物には、ジヒドロコルチゾール、5 ⁇ ±ジヒドロコルチゾール、テトラヒドロコルチゾール、5 ⁇ ±テトラヒドロコルチゾールなどがあります。. コルチゾンは、11 ⁇ 2-ヒドロキシステロイド-デヒドロゲナーゼ1型(11 ⁇ 2-HSD1)でコルチゾールに変換できます。. ヒドロコルチゾンもCYP3A4によって6 ⁇ 2-ヒドロキシコルチゾール(6 ⁇ 2-OHF)に代謝され、6 ⁇ 2-OHFは生成された総代謝産物の2.8%から31.7%まで変化し、個人間で大きな変動を示しています。.
除去。
投与量は12時間以内にほぼ完了します。. コハク酸ヒドロコルチゾンナトリウムを筋肉内に投与すると、静脈内注射と同様のパターンで排 ⁇ されます。.
吸収。
経口投与後、ヒドロコルチゾンは消化管から急速かつよく吸収され、20 mg(錠剤)の経口投与での吸収は95%を超えると報告されています)。. ヒドロコルチゾンは、特に高用量で、腸の透過性が高く、溶解率が低いバイオ医薬品分類システム(BCS)に準拠したクラスII活性物質です。. 変更されたリリースタブレットには、薬物の即時リリースと長期リリースを可能にする外側のコーティング層があります。.. 即時放出のある部分は吸収の迅速な開始を保証し、コルチゾールのより拡張された血漿プロファイルのための長期放出のある部分を保証します。. バイオアベイラビリティ(AUC。0-24h。)は、従来の錠剤として1日3回投与されるヒドロコルチゾンの同じ1日量よりも、放出調節錠剤の方が20%低くなっています。. 経口投与量を増やすと、コルチゾールの総血漿曝露量は比例して増加しません。. ヒドロコルチゾン修飾放出の用量が5 mgから20 mgに増加したとき、曝露は3倍に増加しました。.
ヒドロコルチゾンの吸収率は食物摂取後に減少し、血漿中の最大濃度までの時間が平均1時間未満から2.5時間以上遅れました。. 一方、食物摂取後の20 mg錠剤の吸収とバイオアベイラビリティの程度は空腹時よりも約30%高く、吸収の失敗や投与量の投棄はありませんでした。.
分布。
血漿では、コルチゾールはコルチコステロイド結合グロブリン(CBG、トランスコルチンとも呼ばれます)とアルブミンに結合しています。. 結合は約90%です。.
除去。
ヒドロコルチゾン錠剤の静脈内および経口投与後の最終的な半減期は約1.5時間であると報告されています。. ロラック詐欺の投与後のコルチゾールの最終的な半減期は約3時間で、製剤の放出が確認されました。. この終末半減期は、分 ⁇ 制御でもある内因性コルチゾールの薬物動態に似ています。.
ヒドロコルチゾン(コルチゾール)は、低クリアランスの代謝によって完全に排除され、それに応じて腸および肝臓の抽出条件が低い親油性薬物です。.
ヒドロコルチゾンは、肝臓と末 ⁇ 組織の11 ⁇ hsdタイプ1とタイプ2の酵素とCYP 3A4によって代謝によって完全に排除されます。. CYP 3A4は、尿中に排 ⁇ される6 ⁇ 2-ヒドロキシコルチゾールの形成によるコルチゾールのクリアランスに関与しています。. 膜を介したコルチゾールの輸送は、主に受動的な拡散によって媒介されると予想されるため、腎臓と胆 ⁇ の空間は無視できます。.
特別な人口。
腎障害。
少量のコルチゾールが変化せずに尿中に排 ⁇ されます(1日の生産量の0.5%未満)。これは、コルチゾールが代謝によって完全に排除されることを意味します。. 重度の腎障害は、代謝によって完全に排除される薬に影響を与える可能性があるため、用量調整が必要になる場合があります。.
肝機能障害。
肝機能障害のある患者を対象とした研究は行われていませんが、ヒドロコルチゾンの文献のデータは、軽度から中等度の肝機能障害に対する用量調整の必要性を裏付けています。. 重度の肝機能障害の場合、機能的肝量、したがってヒドロコルチゾンを代謝する能力が低下します。. これには線量調整が必要な場合があります。.
小児集団。
子供または青年の薬物動態データはありません。.
局所的に適用されるステロイドは局所的に作用するため、薬物動態はその活性には関係ありません。.
消費者に関連する前臨床安全性データはありません。.
発がん:。
ヒドロコルチゾンは、2年間の発がん性試験中に雄および雌ラットの腫瘍発生率を高めませんでした。.
突然変異誘発:。
ヒドロコルチゾンを含むステロイドホルモンのクラスであるコルチコステロイドは、細菌変異原性試験で一貫して陰性です。. ヒドロコルチゾンとデキサメタゾンは、in vitroのヒトリンパ球とin vivoのマウスに染色体異常を誘発しました。. ただし、ヒドロコルチゾンは2年間の発がん性試験中に雄および雌ラットの腫瘍発生率を高めなかったため、これらの結果の生物学的関連性は明確ではありません。. フルドロコルチゾン(9 ⁇ ±-フルオロヒドロコルチゾン、構造的にヒドロコルチゾンに類似)は、ヒトリンパ球染色体異常試験で陰性でした。.
生殖毒性:。
コルチコステロイドは、ラットに投与すると生殖能力を低下させることが示されています。. 雄ラットは、0、10、25 mg / kg /日の用量で、皮下注射により1日1回6週間コルチコステロンを受け、未治療の女性とペアになりました。. 高用量は15日目に20 mg / kg /日に減少しました。. 副操縦プラグの減少が観察されましたが、これは付属品の重量の減少に続発した可能性があります。. 着床と生きている胎児の数が減少しました。. コルチコステロイドは、ヒトの用量に対応する用量で投与した場合、多くの種で催奇形性であることが示されています。. 動物生殖研究は、グルココルチコイドが奇形( ⁇ の ⁇ 間、骨格奇形)胚、胎児致死(e)の頻度を増加させることを示しています。.、吸収の増加)および子宮内発育遅延。. 臓器形成中に妊娠中のマウスやハムスターに投与すると、ヒドロコルチゾンで口蓋裂が観察されています。
動物実験では、出生前の糖質コルチコイドへの曝露が奇形(腸の ⁇ 間、骨格奇形)を引き起こす可能性があることが示されています。. 動物実験では、高用量のグルココルチコイドへの出生前曝露(ただし催奇形性の用量よりも低い)は、子宮内発育の遅延、成人期の心血管疾患、グルココルチコイド受容体密度の永続的な変化、神経伝達物質の販売および行動のリスクの増加に関連していることも示されています。.
「なし」が指定されています。.
However, we will provide data for each active ingredient
