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Risperidona

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Risperidona

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医学的レビュー

Marina Burgos

最終更新 2026/1/10

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

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Risperidonaの概要

リスペリドン(Risperidona)とはどのような薬ですか?

リスペリドンは、有効成分としてリスペリドンを含有する現代的な精神神経用薬であり、重篤な精神疾患の症状を管理・調整するための抗精神病薬に分類されます。

化学的にはベンズイソキサゾール誘導体から派生した合成化合物であり、非定型抗精神病薬または第2世代抗精神病薬(SGA)として定義されています。この分類は、本剤のバランスの取れた薬理学的プロファイルと、従来の治療薬からの進歩を反映したものです。これは定評のある医学文献で公開されている薬理学的研究によって裏付けられています。リスペリドンの大きな特徴は、特定の患者群における急性期の症状管理において、早期から臨床的に認められている点にあります。

薬理学的にどのように分類されますか?

薬理学において、リスペリドンはセロトニン・ドパミン遮断薬(SDA)と定義されており、これが本剤独自の作用メカニズムの鍵となっています。

これは、本剤が脳内の2種類の受容体に対して特定の受容体結合親和性を持ち、それらをブロックすることで二重の生理的作用を及ぼすことを意味します。具体的には、ドパミンD₂受容体とセロトニン5HT₂ₑ受容体の双方を遮断します。このD₂遮断と5HT₂ₑ遮断の同時作用が、中枢神経系における本剤の主要な有効性を規定しています。この作用は、精神病性障害においてしばしば乱れる神経伝達物質のシグナルパターンを安定させるものとして、臨床的に認識されています。

利用可能な剤形と主な目的

リスペリドンは、患者様の状況に合わせた柔軟な対応を可能にするため、単一の有効成分製剤として複数の剤形で製造されています。これには標準的な錠剤、内用液、そして特殊な持効性懸濁注射剤が含まれます。特に内用液の存在は、一部の精神疾患を持つ患者様にとって、正確な用量調節や服用をより容易にするという利点があります。

この薬の包括的な治療目的は、中心となる神経化学的なバランスの乱れを調節することにより、思考の明快さを取り戻し、感情の調節を改善することを助けることにあります。

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Risperidonaで起こり得る副作用

副作用と安全性に関する情報

公式な安全上の警告と制限事項

リスペリドン(Risperidona)には、認知症に関連した精神病症状を持つ高齢の患者様において死亡リスクが上昇するという、重要な警告(枠組み警告)が付されています。本剤はこの状態の治療に対する承認を受けていません。さらに、この患者群では、脳血管障害(脳卒中や一過性脳虚血発作など)のリスクが高まることが報告されています。

その他の重大で臨床的に重要な副作用には、直ちに服用を中止し適切な処置を必要とする、生命に関わる可能性のある悪性症候群(NMS)や、不可逆的となる可能性のある不随意運動を特徴とする遅発性ジスキネジア(TD)が含まれます。また、高血糖や糖尿病などの重大な代謝の変化も報告されており、定期的な血糖値の測定と体重のモニタリングが不可欠です。

一般的な副作用

最も一般的に報告されている副作用は、主に神経系および消化器系に関連するものです。これらには、錐体外路症状(EPS:パーキンソン症状、アカシジア、ジストニア、震えなど)、鎮静(眠気)、めまい、不安、吐き気、嘔吐、便秘、口渇、および体重増加につながる食欲増進が含まれます。

その他の安全性に関する考慮事項

ハイプロラクチン血症(高プロラクチン血症):リスペリドンはプロラクチン値の持続的な上昇を引き起こすことがあり、無月経、乳汁漏出、女性化乳房、性機能障害などの副作用を招く可能性があります。

起立性低血圧:立ち上がった際の血圧低下が起こる可能性があり、特に服用開始初期において転倒のリスクが高まります。

血液学的なリスク:白血球減少、好中球減少、および無顆粒球症の症例が報告されています。白血球数が低かった既往歴のある患者様は、頻繁なモニタリングが必要です。

けいれんと体温調節:けいれんの既往がある患者様には慎重に使用する必要があります。また、身体の体温調節能力を損なう可能性があるため、極端な高温や低温の環境下では注意が求められます。

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過量投与および緊急時の対応

過量投与:直ちに医療機関を受診すべき状況

リスペリドンの過量投与(オーバードーズ)は、主にこの薬に期待される作用が過剰に現れることによって引き起こされ、中枢神経系(CNS)と心血管系の両方に影響を及ぼします。深刻な合併症を招く可能性があるため、過量投与が疑われる場合はいかなる場合も速やかに医師による評価を受ける必要があります。

報告されている過量投与の症状

過量投与時に最も多く報告される症状には、強い眠気、顕著な鎮静状態、頻脈(心拍数の増加)、および低血圧があります。また、錐体外路症状(震えや痙攣など、本人の意思によらない筋肉の動き)、けいれん、あるいはリスクの高い患者様において生命を脅かす可能性のあるQT延長(心電図の異常)が見られることもあります。

小児においても、時には偶発的な投与ミスなどによる過量投与が報告されています。小児の場合、比較的少ない量であっても錐体外路症状などの反応が懸念されます。特に、生命に関わる可能性のある心血管系や中枢神経系のトラブル、とりわけ「けいれん」の発症は重大な警戒事項です。

必要な緊急処置

過量投与が疑われる場合は、直ちに救急サービスや中毒事故管理センターに連絡してください。特に、対象者が倒れた、けいれんを起こした、呼吸が困難である、あるいは呼びかけても起きないといった場合には、一刻を争う医療的処置が必要です。

リスペリドン過量投与に対する特定の解毒剤はありません。医療機関での管理は、気道の確保、心リズムやバイタルサインのモニタリング、および適切な処置による低血圧の治療など、支持療法および対症療法が中心となります。

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Risperidonaの治療上の用途

リスペリドンは、主に3つの治療領域において、強い苦痛を伴う特定の症状が見られる状況で一般的に使用されています。この薬は、統合失調症、双極I型障害に伴う急性躁病エピソードまたは混合性エピソード、そして自閉性障害に関連する破壊的な行動障害の症状を和らげるために用いられます。


思考や知覚の混乱が生じる状況において

リスペリドンは、統合失調症などの状態に対して適用され、幻覚、妄想、思考のまとまらなさといった、生活に顕著な支障をきたす症状に焦点を当てて使用されます。急性期および長期的な維持期の両方において、これらの生活を妨げる症状のあらわれに対して、患者様がより安定して対処できるよう助ける役割を担います。


急激な気分変化や興奮状態への対応

リスペリドンは、心身への負担が非常に高まっている状況、具体的には双極I型障害に伴う急性躁病エピソードや混合性エピソードに対して活用されます。激しい興奮やイライラ感といった、生理的な活動の高まりに関連する症状を和らげる助けとなります。これにより、著しい不快感を伴うエピソード期間中の患者様を支え、より穏やかな状態へと導くことに寄与します。


行動上の課題に対する管理のサポート

この治療薬は、自閉性障害を持つ子どもや思春期の方において、破壊的な行動障害に対処するために追加的な症状サポートが必要な状況で一般的に使用されます。攻撃性や自傷行為といった症状の緩和に役立てられます。これにより、症状が強く現れる時期における全体的な負担を軽減し、健やかな生活を維持するための支援を提供します。


クイックファクト:行動の乱れの緩和について

クイックファクト:イライラ感や攻撃性の緩和。この薬は、自閉性障害を持つ若い患者様において、攻撃性や自傷行為などの一連の症状が突発的に現れたり変動したりする場合に、それらの管理をサポートするために使用されます。

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使用適格性および使用上の制限

リスペリドンを使用できる方と使用できない方:公式規制情報

禁忌事項と制限

リスペリドン(Risperidona)、その主要活性代謝物であるパリペリドン、または本剤の配合成分に対して過敏症の既往歴がある方は、本剤を使用することはできません(禁忌)。

本剤は、認知症に関連する精神病症状を持つ高齢の患者様の治療には承認されていません。この対象者においては、死亡リスクの上昇や、脳卒中を含む脳血管障害の発現リスクが高まることが観察されています。これは非常に重要な規制上の制限事項です。

年齢および疾患の状態による検討事項

対象グループ 使用の可否(規制上の基準)
認知症に関連する精神病症状 承認されていません(死亡リスクの上昇)
重度の腎機能障害・肝機能障害 低い初期用量からの開始と、緩やかな用量調節が必要です。
統合失調症 13歳未満の小児等における使用は確立されていません。
双極性障害の躁状態 10歳未満の小児等における使用は確立されていません。
自閉症に伴う易刺激性 5歳未満の小児等における使用は確立されていません。

妊娠と授乳

妊娠第3期(後期)にリスペリドンに曝露された新生児は、錐体外路症状や離脱症状を起こすリスクがあります。リスペリドンおよびその代謝物は母乳中へ移行することが確認されているため、本剤による治療中は一般的に授乳を避けるよう指導されます。

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他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の医薬品および製品との相互作用

リスペリドン(Risperidona)を特定の医薬品や製品と併用する際の管理については、公式な規制文書に詳細が規定されています。相互作用のプロファイルは、主に本剤の代謝プロセス、および中枢神経系や心血管系への影響によって定義されます。


相互作用が報告されている物質

相互作用の種類 該当する主な医薬品または製品
酵素阻害薬 フルオキセチン、パロキセチン(本剤の濃度を上昇させる可能性)
酵素誘導剤 カルバマゼピン(本剤の濃度を低下させる可能性)
中枢神経抑制剤 アルコール、他の中枢神経作用薬
降圧剤 特定の血圧降下薬
その他の薬剤 レボドパ、シメチジン、ラニチジン、クロザピン

併用時における実用的な制限事項

リスペリドンをCYP 2D6酵素の強力な阻害薬と併用する場合、抗精神病薬としての活性成分の血漿中濃度が上昇するため、初期用量の減量が必要になることがあります。反対に、カルバマゼピンのような強力な酵素誘導剤と併用すると、誘導剤によって活性成分の血漿中濃度が低下する場合があるため、リスペリドンの増量が必要になる可能性があります。

中枢神経系(CNS)への抑制作用が増強されるリスクがあるため、アルコールの摂取は避けてください。また、血圧降下作用が相加的に強まる可能性があるため、降圧剤との併用には注意が必要です。なお、リスペリドンの内用液(液体製剤)については、規制上の指示により、お茶やコーラと混ぜて服用しないでください。

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作用機序

中枢神経系の伝達経路の安定化

リスペリドンの主要なメカニズムは、セロトニン・ドパミン遮断薬(SDA)としての作用です。これは、脳内のドパミンD2受容体とセロトニン5-HT2A受容体の両方に高い親和性で結合し、それらをブロックすることによって機能します。この二重の遮断作用は、主に中脳辺縁系および前頭皮質経路といった中枢神経回路において働き、過剰になったり乱れたりしているシグナル伝達のパターンを調節し、整える役割を果たします。


運動調節に関わるシグナルのバランス調整

5-HT2A受容体への拮抗作用は、特に黒質線条体経路における運動系の分子調節因子として機能します。この5-HT2A受容体を介したメカニズムは、運動領域におけるドパミン放出を機能的に高めるようサポートします。その結果、これらの回路においてD2受容体の遮断が及ぼす影響を相殺するようにドパミンシグナルを調節し、バランスを保ちます。


自律神経系および覚醒システムへの影響

リスペリドンは、アドレナリンα1受容体やヒスタミンH1受容体といった他の調節標的にも二次的に結合します。α1受容体への拮抗作用は、自律神経系や血管の緊張(血管平滑筋の収縮状態)に影響を与えます。一方、H1受容体への拮抗作用は、中枢神経系のヒスタミン作動性覚醒路に影響を及ぼします。

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用法・用量に関する情報

リスペリドン(Risperidona)の使用方法

リスペリドンは、主に2つの経路で投与されます。一つは経口経路(錠剤、内用液、および口腔内崩壊錠:OD錠)であり、もう一つは持効性懸濁注射剤による筋肉内注射(IM)経路です。持効性注射剤は、医療従事者が筋肉の深い部分に投与する必要があり、静脈内には投与しないよう明確に指示されています。


経口薬の服用スケジュールと調節

成人の統合失調症に対する経口治療のレジメンでは、多くの場合、1日2mgなどの低用量から開始され、その後時間をかけて段階的に調整されます。1日の服用分は、1回で全量を服用するか、あるいは数回に分けて服用することができ、食事の有無にかかわらず摂取が可能です。用量の増量(タイトレーション)は処方された間隔を遵守する必要があり、通常、前回から24時間以上の経過を待って行われます。


持効性注射剤のスケジュールと注意点

持効性注射剤は間隔を空けたスケジュールで管理され、2週間ごと、あるいは1か月ごとに投与されます。2週間ごとの持効性注射を開始する場合、治療効果を継続的に確保するために、最初の3週間は経口抗精神病薬の併用を継続することが公式の規定により義務付けられています。


特定の対象者および剤形に関する注意

特定の対象者には特別な用量ルールが適用されます。高齢の方、および腎機能や肝機能に障害がある方は、通常より低い初期用量(一般的に1回0.5mgを1日2回)から治療を開始し、規定のラベルに従ったより緩やかな増量スケジュールに従う必要があります。

また、内用液は水やコーヒーなどいくつかの一般的な飲料と混ぜて服用することが可能ですが、規制上の指示により、コーラや茶類とは混ぜてはならないと明記されています。

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最新の臨床エビデンス

最近の臨床エビデンス

症状管理における役割の評価

本剤を用いた介入が、適応となる疾患に関連する症状や臨床スコアにどのような変化をもたらすかについて、さまざまな研究が行われてきました。これらの研究は、介入後に報告された症状や機能スコアを含む臨床的な観察に焦点を当てています。また、小規模な観察コホートからも予備的な知見が報告されています。

症状の軽減:研究では、特定の観察期間において、本治療が症状の重症度軽減に関連しているかどうかが評価されてきました。複数の研究を通じ、この関連性の一貫性について検証が行われています。

機能の改善:また、関連する疾患を持つ人々において、本治療が日常生活の動作や生活の質(QoL)の尺度向上に関連しているかについても評価が行われています。

特定の慢性疾患における知見

特定の慢性疾患の管理において、本剤による治療がどのような役割を果たす可能性があるかについても研究の焦点となっています。ただし、一部の領域ではエビデンスがいまだ限定的であり、特に長期的な転帰に関しては、小規模で非ランダム化の研究から得られた知見に基づいている場合が多く見られます。

耐容性と安全性のプロファイル

異なる患者集団において、本治療の耐容性が評価されてきたことが各研究で報告されています。これらの知見には一般的な副作用の報告が含まれており、その詳細は安全情報のセクションに詳しく記載されています。

長期データ:長期的な追跡調査により、本剤による治療が長期的な健康転帰の変化に関連しているかどうかが評価されています。ただし、一部の調査項目については、2年を超える期間のデータは依然として不足しています。

併用療法の研究:心理社会的支援と本剤を組み合わせた併用療法の治療結果についても検討されています。いくつかの研究では、他の治療法と比較して、特定の指標の変化がどのような時間経過をたどるかについて比較検討が行われています。

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よくある質問(FAQ)

リスペリドン(Risperidona)に関するよくある質問(FAQ)


Q: 効果を感じるまでに、通常どのくらいの時間がかかりますか?

公式な製品情報によると、治療効果が十分に現れるまでの期間には個人差があります。経口剤(飲み薬)の場合、数日で変化を感じ始めることもありますが、十分な治療効果が観察されるまでには数週間かかる場合があります。持効性注射剤については、用量を変更してからその臨床効果が十分に現れるまでに、投与後少なくとも3週間はかかると予想されます。


Q: 服用し始めに多く報告されている副作用はありますか?

規制文書では、特に治療の初期段階で特定の副作用が生じるリスクが示されています。具体的には、立ち上がった際に血圧が下がり、めまいや失神を起こす原因となる「起立性低血圧」が、特に初期の用量調節期間に発生しやすいとされています。


Q: 服用中にめまいや立ちくらみを感じることはありますか?

公式な安全性情報では、「めまい」が一般的な副作用として挙げられています。立ち上がった時に感じるふらつきは、一時的に血圧が低下する「起立性低血圧」に関連している可能性があります。これは服用開始時に特に注意が必要な反応として記録されています。


Q: 高齢者でもリスペリドンを安全に使用できますか?

公式な規制上の警告に従う必要があります。リスペリドンは、死亡や脳卒中のリスクを高める可能性があるため、認知症に関連する精神病症状を持つ高齢者の治療には承認されていません。その他の疾患を持つ健康な高齢患者様については、通常、低い初期用量から開始され、起立性低血圧などの副作用に対して感受性が高まっている(現れやすい)ことが指摘されています。


Q: 妊娠中や授乳中に使用しても大丈夫ですか?

規制情報では、妊娠中の使用には注意が必要であるとされています。特に妊娠第3期(後期)の曝露は、新生児に錐体外路症状(運動異常)や離脱症状が生じるリスクを伴います。また、本剤およびその代謝物は母乳中へ移行するため、公式ガイドラインでは、この治療を受けている間の授乳は一般的に推奨されていません。


Q: 中止したり、量を減らしたりする場合はどうすればよいですか?

規制上のガイドラインでは、症状の再発や離脱症状のリスクを高める可能性があるため、自己判断での急な服用中止は避けるよう勧告されています。中止にあたっては、必ず医療従事者の管理のもとで、時間をかけて段階的に用量を減らす(テーパリング)ことが一般的です。


Q: 錠剤や液剤など、どのような剤形がありますか?

はい。患者様のニーズに合わせて、通常の錠剤、内用液(液体)、口腔内崩壊錠(ODT)、および持効性注射用懸濁液といった複数の剤形が製造されています。


Q: 服用中に定期的な検査が必要なのはなぜですか?

規制文書では、深刻な副作用を防ぐために継続的なモニタリングが求められています。これには、代謝の変化(血糖値の測定や体重の推移)、高プロラクチン血症(プロラクチン値の上昇)、および白血球数の変化の確認が含まれます。


Q: 怒りや攻撃性の管理に使用されることはありますか?

リスペリドンの承認された適応症には、「自閉性障害に関連する易刺激性(イライラ)」の治療が含まれます。主な承認用途としては、統合失調症や、双極I型障害に関連する急性躁病または混合状態の管理が挙げられます。


Q: いわゆる「精神安定剤」の一種ですか?

規制文書では、リスペリドンは「非定型抗精神病薬」(または第2世代抗精神病薬)に分類されています。これが薬理学上の正式な分類であり、旧来の呼称である「精神安定剤(トランキライザー)」とは区別されます。


Q: 睡眠を助ける効果はありますか?

臨床試験の公式情報では、副作用として「鎮静(眠気)」と「不眠(眠りにつきにくい)」の両方が報告されています。本剤は、睡眠導入剤としての承認は受けていません。


Q: 体重が増えることはありますか?

「体重増加」は、しばしば「食欲増進」を伴う一般的かつ重要な副作用として記載されています。公式ラベルによると、臨床試験においてかなりの割合の患者様にこの影響が観察されたことが示されています。


Q: ハーブのサプリメントを併用しても安全ですか?

公式情報には、相互作用の可能性があるため、特定のハーブ製品との併用に関する警告が含まれています。例えば、セント・ジョーンズ・ワートは本剤の効果を弱める可能性があり、イチョウ葉(ギンコ・ビロバ)は特定の副作用のリスクを高める可能性があります。


Q: 飲み忘れた場合はどうすればよいですか?

服用を忘れると、症状が再発するリスクがあります。経口剤を飲み忘れた場合の一般的な対応は、気づいた時にすぐ服用することですが、次の服用時間が近い場合は1回分を飛ばします。なお、持効性注射剤の投与予定日を過ぎてしまった場合は、速やかに医師に連絡してください。


Q: 食欲に変化が出ることはありますか?

臨床試験において、「食欲の増進」が一般的な副作用として報告されています。この食欲の変化は、多くの場合、体重増加の可能性と関連しています。


Q: プロラクチン値が高くなることはありますか?

はい。公式な安全性情報によると、リスペリドンはプロラクチン値が持続的に上昇する「高プロラクチン血症」を引き起こす可能性があります。この状態は、月経周期の変化、異常な乳汁分泌、性機能障害などの副作用と関連することがあります。


Q: 古いタイプの抗精神病薬とは何が違うのですか?

リスペリドンは「第2世代抗精神病薬(SGA)」、または「非定型抗精神病薬」に分類されます。この分類は、従来の第1世代抗精神病薬と比較した際の、本剤独自の薬理学的特性を反映したものです。


Q: 血圧の薬との併用について注意点はありますか?

規制文書には、降圧剤(血圧を下げる薬)と併用する際には注意が必要であるとの警告があります。これは、「相加的な血圧降下作用」、つまり両方の薬が組み合わさることで血圧が下がりすぎてしまう可能性があるためです。


Q: 身体的な依存性はありますか?

リスペリドンは、規制当局によって「規制薬物」には指定されておらず、公式ラベルにも身体依存についての記載はありません。ただし、急に服用を中止すると離脱症状や症状の悪化を招く恐れがあるため、慎重な対応が必要です。


Q: 法的に規制されている薬物(麻薬など)ですか?

いいえ、リスペリドンは濫用の可能性がある薬物として分類される「規制薬物」ではありません。これは、本剤が依存や乱用のリスクが高いカテゴリーには属さないことを示しています。


Q: 日光過敏症や皮膚のトラブルが起きることはありますか?

公式な安全性データでは、一般的な副作用として「発疹」が挙げられています。「光線過敏症(日光過敏)」についての具体的な警告は、中心的な安全警告に必ずしも詳細に記載されているわけではありませんが、多くの薬剤と同様に、過度な日光への曝露には注意を払うのが一般的です。


Q: 性欲に影響しますか?

臨床試験では、副作用として「性欲の減退」や一般的な「性機能障害」が報告されています。これらの影響は、本剤によるプロラクチン値の上昇が原因である場合があります。


Q: 双極性障害に使用されますか?

はい。規制文書において、リスペリドンは「双極I型障害に関連する急性躁病または混合状態」の短期治療に対して承認されています。単独での治療、または他の薬剤との併用療法として使用されます。


Q: ニコチン置換製剤(禁煙補助薬)と相互作用はありますか?

公式文書では、中枢神経系(CNS)抑制剤との併用に対して注意を促しています。ニコチン置換製剤は具体的な併用制限リストには含まれていませんが、研究の場ではニコチンとリスペリドンの複雑な相互作用についての調査が行われています。


Q: 服用を中止する主な理由は何ですか?

公式な臨床試験データによると、統合失調症の治療において服用中止に至った最も一般的な副作用は、「焦燥感(落ち着きのなさ)」と「抑うつ(気分の落ち込み)」でした。


Q: 統合失調症以外の疾患にも処方されますか?

はい。統合失調症以外にも、規制当局により、「双極I型障害に関連する急性躁病または混合状態」および「自閉性障害に関連する易刺激性」の治療薬として承認されています。


Q: 体の動きの調整(協調性)に影響を与えますか?

公式ラベルには、本剤が運動能力や協調性を損なう可能性があることが記載されています。動きや調整能力に影響を与える副作用には、パーキンソン症状、ジストニア、アカシジアといった「錐体外路症状(EPS)」が含まれます。

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Risperidonaの保管および廃棄方法

保管および廃棄に関する要件

リスペリドン(Risperidona)製品の安定性を維持し、公衆の安全を確保するため、公式な規制文書では特定の保管および廃棄条件が定められています。すべての剤形のリスペリドンは、お子様の手の届かない、また目につかない場所に保管する必要があります。


保管条件

剤形 必要な保管条件
経口剤(錠剤・内用液) 室温(20°C〜25°C)で保管し、光と湿気を避けてください。内用液は凍結させないように注意し、ボトルのキャップはしっかりと閉めて保管してください。
持効性注射用キット 冷蔵(2°C〜8°C)での保管が必要です。本キットは室温で最大7日間まで保管が可能ですが、それまでに使用しなかった場合は廃棄しなければなりません。また、懸濁液は調製後速やかに投与する必要があります。

廃棄方法

未使用または期限切れのリスペリドン製品を、下水道や家庭ごみとして廃棄しないでください。医薬品廃棄物に関する各地域の規制や指示に従って廃棄を行う必要があります。持効性注射に使用した針やシリンジは、使用直後に、耐貫通性のある鋭利物専用廃棄容器(シャープスコンテナ)に入れてください。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

国で利用可能です:

Risperidonaに相当します:

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