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治療オプション: Psychosis

医学的レビュー

Marina Burgos

最終更新 2025/12/22

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

Reserpineの概要

レセルピンとは?

レセルピンは、長年にわたる薬理学的研究によって治療効果が裏付けられてきた基礎的な医薬品です。主に慢性的な高血圧症の管理および血圧降下を目的とした、医師の処方が必要な単一成分の治療薬です。

レセルピンの種類と分類(クラス・剤形)

世界保健機関(WHO)の分類において、レセルピンは「中枢作用性抗アドレナリン薬」に指定されており、特に「ラウウォルフィア・アルカロイド」というグループに属しています。臨床的には、広義の血圧降下薬の中でも「交感神経遮断薬」としての役割を担うものと認識されています。剤形としては、主に「経口錠剤」として提供されており、全身投与を目的とした医薬品としてのアイデンティティを確立しています。

レセルピンの起源と組成(天然由来か合成か)

有効成分であるレセルピン(INN)は、天然資源であるインドジャボク(Rauwolfia serpentina)という伝統的な薬用植物の根から抽出される「インドールアルカロイド」です。この起源の違いにより、現代の多くの合成血圧降下薬とは一線を画しています。最終的な製品は、この精製されたレセルピン成分を、中性の医薬品添加物(賦形剤)とともに配合し、固形経口剤として製剤化したものです。

レセルピンの主な使用目的(期待される効果)

レセルピンの根本的な目的は、慢性的な高血圧(高血圧症)を管理し、低下させることです。本剤は「モノアミン枯渇薬」として機能するという独自の作用機序を持っています。これは、神経末端におけるノルアドレナリンなどの刺激性化学伝達物質の蓄積量を穏やかに減少させる働きです。アドレナリン作動性神経系に対してこのような調節作用を及ぼすことで、血流への抵抗を減らし、心血管系への負担を軽減します。このように、交感神経系に働きかけることで血圧を低下させる、確立された手段を提供します。

Reserpineで起こり得る副作用

副作用と安全性に関する情報

レセルピンの公式な安全性プロファイルには、中枢神経系(CNS)や消化器系を中心に、複数の身体システムに影響を及ぼす副作用が含まれています。規制文書では、これらの影響を頻度や重症度に基づいて分類しています。

一般的な反応および器官別の反応

規制当局のラベルにおいて一般的または頻繁に見られる副作用として記載されているものには、広範に認められる自律神経症状である鼻閉(鼻づまり)のほか、頭痛、めまい、眠気、および徐脈(心拍数の低下)があります。消化器系も影響を受けやすく、吐き気、嘔吐、下痢、胃液分泌の増加といった症状を引き起こすことがあります。また、インポテンツや性欲減退といった生殖器系への影響も記録されています。

重篤な副作用と制限事項

レセルピンの公式な安全性プロファイルでは、重篤な副作用に分類される「精神的うつ状態(抑うつ)」を極めて重要視しています。この反応は治療中のどの時点でも発生する可能性があり、規制上のリスクとして自殺念慮および自殺行動が明記されています。症状が現れた場合には、直ちに服用を中止する必要があります。その他の重篤な反応には、不整脈(特にジギタリスやキニジンとの併用時)や、稀に現れる錐体外路症状(パーキンソン症候群など)が挙げられます。

安全上の制約と特定の集団に関する注意

本剤には特定の規制上の制約が設けられています。うつ病の既往歴がある方、活動性の消化性潰瘍、潰瘍性大腸炎、または高度の肝不全がある方への投与は正式に禁忌とされています。さらに、規制上の注釈として、薬物誘発性のうつ状態は服用を中止した後も数ヶ月間持続する場合があること、および高齢者への高用量の投与は一般的に推奨されないことが明記されています。

過量投与および緊急時の対応

過剰服用と緊急時の対応

規制情報では、レセルピンの過剰服用によって深刻な結果を招く可能性が示されており、特定の緊急措置が規定されています。

項目 内容
報告されている過剰服用の症状 臨床的な兆候は、反射的な副交感神経刺激作用を特徴としており、顔面紅潮(フラッシング)、瞳孔の収縮(縮瞳)、結膜充血、唾液や胃液の分泌増加、および下痢などが含まれます。
生命に関わる重大な影響 過剰服用は、深刻な低血圧、重度の徐脈(心拍数の低下)、低体温症、および中枢性の呼吸抑制を引き起こす可能性があります。意識障害の程度は、傾眠から昏睡状態にまで及ぶ場合があります。
必要とされる緊急措置 過剰服用の疑いがある場合や、重篤な症状が現れた場合は、直ちに医療機関を受診し、医師の診察を受ける必要があります。本剤の作用は持続するため、少なくとも72時間の慎重な経過観察が必要です。

過剰服用に関する公式見解

レセルピンの過剰服用に対する特異的な解毒剤は知られていません。治療は支持療法に焦点を当てたものとなり、胃内容物の排出や活性炭懸濁液の注入などが含まれます。重度の低血圧に対して介入が必要な場合は、直接作用型の昇圧剤の使用が必要になることがあります。

過剰服用時の全体的なリスクプロファイルとの関連

公式プロファイルでは、過剰服用は心血管系および中枢神経系の著しい抑制を引き起こす可能性があるため、リスクの高い緊急事態であると定義されています。特異的な解毒剤が存在しないため、規定されている対応は、即時の支持療法、処置的措置、および生命に関わる症状を管理するための長期的な継続モニタリングが中心となります。

Reserpineの治療上の用途

レセルピンの治療上の有用性は、慢性的な神経系の過活動に関連する諸症状を和らげることにあります。生理的なストレスが高まっている状態や、重篤な症状が認められる臨床現場において活用されます。


レセルピンが対応する疾患:主な用途と利点

レセルピンの主な治療領域は、持続性高血圧症の管理です。特に、初期の治療では十分な改善が見られない難治性の重症例において、持続的な血圧上昇を抑制するために用いられます。また、特定の精神病的な興奮状態に対する補助的な治療としても使用されます。これらの適応は、症状が強く現れている状態で、追加の対症療法的なサポートが必要な場合に検討されます。

主な利点は、心臓や動脈への負担を軽減するのを助けることであり、これにより心血管系の負荷に関連する長期的なリスクの管理をサポートします。さらに、激しい興奮を穏やかにする鎮静効果をもたらす場合もあります。

「本剤は、重度の血圧変動や、それに伴う特定の行動症状の緩和を助けるために一般的に使用されています。」

要約:亢進した生理活性の緩和


クイックファクト・ブロック

要約:亢進した生理活性の緩和
対応する症状領域 全身の血管抵抗の増大、および過剰な交感神経トーン。
臨床シナリオ 難治性高血圧に対する併用療法、および重度の精神的興奮に対する補助的支援。
患者様へのメリット 有症状時における快適さの向上に寄与し、機能的な安定性の維持を助ける。

使用適格性および使用上の制限

適応と制限に関する概要

レセルピンの使用資格(適応プロファイル)は規制当局によって厳格に定義されており、本剤を使用できる集団と、使用が一切禁止される集団が明確に定められています。使用が認められているのは、高血圧を管理する成人、および激越を伴う特定の重度な精神病状態にある成人とされています。対照的に、特定の患者グループにおいては本剤は「禁忌」であり、使用してはなりません。

絶対的禁忌には、本剤に対する過敏症の既往がある方、精神的うつ状態(特に自殺傾向を伴うもの)の既往歴がある方、活動性の消化性潰瘍または潰瘍性大腸炎のある方が含まれます。また、現在電気けいれん療法(ECT)を受けている患者への使用も禁止されています。

特定の年齢層や身体状況によっては、制限付きまたは条件付きでの使用となります。高齢者においては、特定の有害反応のリスクが高まるため、高血圧の第一選択としての日常的な治療には推奨されません。妊娠中の方については、FDA(米国食品医薬品局)の妊娠カテゴリーCに分類されており、より安全な代替療法が存在しない場合にのみ使用が限定されます。また、成分が母乳中へ排出されるため、授乳中の方の使用も推奨されていません。このほか、腎不全のある方、過去に消化性潰瘍や潰瘍性大腸炎を患ったことのある方、または胆石のある方は、慎重な注意を要する条件付きの使用が求められます。

他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の医薬品および製品との相互作用

このセクションでは、公的な医薬品ラベルに定義されているレセルピンの相互作用パターンについて、制限事項と予測される結果を中心に解説します。


公式な禁忌および制限事項

モノアミン酸化酵素阻害薬(MAO阻害薬)との併用は、重篤な有害反応のリスクがあるため明確に禁止されています。また、テトラベナジンやデューテトラベナジンなどの他のモノアミン枯渇薬とも公式に禁忌とされています。特にデューテトラベナジンについては、レセルピンの服用を中止してから治療を開始するまでに、少なくとも20日間の休薬期間を設けることが規制文書によって義務付けられています。


薬力学的および薬物動態学的な相互作用

薬力学的な相乗効果: レセルピンは他の物質の効果を増強させる可能性があります。他の降圧薬と併用すると、相加的な血圧降下作用が生じることがあります。同様に、アルコールを含む中枢神経系(CNS)抑制剤との組み合わせは、鎮静作用の増強につながる可能性があります。

交感神経作動薬: レセルピンは昇圧薬に対する反応を変化させます。間接作用型の交感神経作動薬の働きを阻害する一方で、直接作用型の交感神経作動薬に対する反応を増強させる可能性があります。

P糖タンパク質の阻害: レセルピンはP糖タンパク質排出トランスポーターを阻害することが文書化されています。この作用により、P糖タンパク質の基質となる他の医薬品を併用した場合、その血漿中濃度が上昇し、薬物の影響(曝露量)が増大する可能性があります。

作用機序

VMAT2の阻害と非可逆的なモノアミン枯渇作用

レセルピンは主に、小胞モノアミントランスポーター2(VMAT2)に対する非可逆的な阻害剤として作用します。VMAT2は、ノルアドレナリンなどの神経伝達物質を貯蔵小胞の中に取り込むために不可欠なタンパク質です。この輸送プロセスがブロックされることで、刺激を伝える伝達物質は神経細胞の細胞質内で保護されない状態となり、モノアミン酸化酵素(MAO)によって速やかに分解されます。この破壊プロセスにより、神経末端から放出可能なモノアミンの貯蔵量が長期的に枯渇します。

交感神経の遮断と自律神経バランスの調整

末梢神経末端におけるノルアドレナリン貯蔵の枯渇は、交感神経系全体の活動を低下させます(交感神経遮断)。刺激を伝える神経信号の減少は、主に2つの生理学的結果をもたらします。一つは血管の拡張(末梢血管拡張)であり、もう一つは心臓の収縮力と脈拍数の低下です。血管の緊張状態(血管抵抗)と心拍出量の両方に影響を及ぼすこれらの複合的な作用が、全身の血圧を変化させる仕組みとなっています。

作用機序における制約:効果発現の遅延

レセルピンの作用機序における重要な特徴は、VMAT2への結合が非可逆的であることです。これにより、通常の神経機能を回復させるためには、新しい輸送タンパク質の再合成が必要となります。この細胞内プロセスには相当な時間を要するため、生理学的な効果が最大に達するまでには数日から数週間かけて段階的に進行します。また、薬が体内から消失した後も、作用が長期間持続するという特徴があります。

用法・用量に関する情報

レセルピンの服用手順:公式な投与ガイドライン


服用方法の範囲

特性 指示内容
投与経路 錠剤タイプは経口投与が承認された経路です。
投与スケジュール 高血圧症(初期): 1日0.5mgを1〜2週間服用。維持期: 1日0.1mg〜0.25mgに減量。精神疾患: 1日0.1mg〜1.0mgの範囲で、患者の反応に応じて調整。
食事との関係 胃腸の不快感が生じる場合は、食事や牛乳と一緒に服用することが可能です。
服用時の準備 本剤は水とともに経口で服用します。
年齢層別の投与ルール 小児: 通常は推奨されません。使用する場合の推奨開始用量は1日20 µg/kgで、1日の総投与量は0.25mgを超えないものとします。腎機能障害: 消失半減期が著しく延長する可能性があるため、推奨されません。
飲み忘れのルール 服用を忘れ、次の服用時間が迫っている場合は、忘れた分は服用せず飛ばします。2回分を一度に服用してはいけません。
特別な処置条件 予定手術の1〜2週間前には服用を中止する必要があります。完全な降圧効果が現れるまでに最大3週間かかる場合があります。

服用に関する分類(概要)

投与方法は経口(錠剤)であり、服用頻度は1日1回です。公的文書の定義に基づき、毎日決まった時間の服用、小児用量の最大値遵守、および手術前の休薬期間の設定という使用上の制約があります。

規定された手順の構造

公式なステップ順序として、錠剤は1日1回、毎日決まった時間に経口投与されます。治療は短期間(1〜2週間)の特定の高用量投与から開始され、その後、定義された低用量の維持量へと移行します。精神疾患における投与量は、個々の反応に基づき、規定された範囲内で用量調整が行われます。次の服用時刻に近いタイミングで飲み忘れに気付いた場合、公的な指示では忘れた分を飛ばし、通常のスケジュール通りに進めることとされています。また、腎機能不全の患者への投与は推奨されておらず、予定手術の前には服用を中止しなければなりません。

公的な指示により、初期導入期とそれに続く長期的な維持期を規定した標準的な経口投与プロトコルが確立されており、毎日決まった時間に「1日1回」服用することが重視されています。この構造には、小児患者に対する特定の用量制限や、腎機能障害がある方への明示的な「回避の推奨」が伴います。さらに、本プロトコルは手術前の必要な休薬期間を義務付けており、医薬品としての正確な管理上の制約を定義しています。

最新の臨床エビデンス

レセルピンに関する研究エビデンスおよび調査の概要

慢性高血圧症におけるエビデンス

高血圧症におけるレセルピンの研究は、過去に実施された比較的短期のランダム化比較試験(RCT)や長期の臨床研究を通じて評価されてきました。これらの研究では、レセルピンの単独使用、および併用療法の一環としての有効性が検証されています。調査では、血圧の変化を通じた生理的負荷の測定が行われ、長期的な設定においては心血管イベントの発生頻度といった臨床アウトカムがモニタリングされました。少数の単剤療法に関するRCTでは、結果にばらつきが見られました。長期的なアウトカムに関するデータの大部分は、レセルピンを併用療法の一部として評価した試験から得られたものです。

激越を伴う精神病状態に関する研究の焦点

この適応症に関する研究基盤は高血圧症の場合とは異なり、主に急性症状の変化を記録した歴史的な非盲検臨床試験や観察研究に依拠しています。これらの報告は、特に旧来の治療法に耐えられなかった患者における使用パターンを記述しています。しかし、この適応に対する既存のエビデンスは限定的です。現代的で質の高い研究手法や対照比較が不足しているため、エビデンスレベルは低く、その確実性は依然として低い水準にあります。これらの研究基盤は、歴史的な症状パターンの理解に寄与するにとどまっています。

長期研究データ、フォローアップ、および特定の患者群

研究では、主に併用療法の一部としてレセルピンが評価された際の長期的アウトカムが調査されました。フォローアップ期間は数年に及び、長期的な臨床アウトカムのモニタリングが行われました。データはこれらの長期的な知見を反映していますが、単独投与時の長期的な影響については十分に確立されていません

高齢者を含む特定のグループについても評価が行われていますが、多くの併存疾患を持つグループに関する比較エビデンスは不足しており、データは各試験で対象となった特定の集団の結果のみを反映しています。全体的な主要な限界として、単独使用時を評価した現代的な、適切に制御された試験データが不十分であることが挙げられます。

よくある質問(FAQ)

よくある質問(FAQ)

Q: レセルピンと他の高血圧治療薬との主な違いは何ですか?

A: 主な違いは神経系への作用機序にあります。公的文書によると、レセルピンは神経末端に貯蔵されているノルエピネフリン(ノルアドレナリン)などの刺激性化学伝達物質の量を減少させるという、独自の作用を持つ薬剤です。これは、伝達物質を枯渇させるのではなく、受容体を遮断することで作用するベータ遮断薬などの他の薬物群とは異なるメカニズムです。


Q: レセルピンはベータ遮断薬と同じ種類の薬ですか?

A: いいえ、レセルピンはベータ遮断薬には分類されません。レセルピンは「交感神経抑制薬(ラウウォルフィア・アルカロイド)」というグループに属し、神経細胞内での特定の化学伝達物質の貯蔵を減らすことで作用します。対照的に、ベータ遮断薬は細胞上の特定の受容体をブロックすることで作用します。ただし、規制情報では、これら2種類の薬剤を併用すると相加的な効果が得られることが示されています。


Q: なぜレセルピンは「古い」薬だと言われることがあるのですか?

A: レセルピンは使用の歴史が非常に長いため、そのように見なされています。有効成分はラウウォルフィア・セルペンティナ(インド蛇木)という植物に由来するアルカロイドで、何世紀にもわたって伝統的に用いられてきました。現代医学において慢性高血圧症の治療に使用された最初の薬剤の一つであり、その使用は1950年代にまで遡ります。


Q: レセルピンの服用中に食事で特に注意することはありますか?

A: 公式ラベルでは、特定の物質の摂取について注意を促しています。製品情報によると、アルコールは中枢神経系(CNS)への影響により、この薬の鎮静作用を強める可能性があります。また規制情報では、中枢神経作用薬の服用中にカフェインを過剰に摂取すると、神経過敏や動悸などの副作用のリスクを高める可能性が示唆されています。


Q: 服用中の車の運転や機械の操作について警告はありますか?

A: 規制上の警告では、集中力を要する活動への注意が強調されています。眠気やめまいは既知の副作用であるため、公式の安全情報では車の運転や危険な機械の操作に関して注意が必要であるとされています。これは特に治療の開始段階や、用量を変更した際に重要となります。


Q: レセルピンはどこかで市販薬として購入できますか?

A: いいえ、レセルピンは処方箋医薬品に分類されています。公式の医薬品リファレンスによれば、使用にあたっては資格を持つ医療提供者による処方箋が必要であり、店頭で直接購入することはできません。


Q: レセルピンに関して言われる「禁忌」とはどういう意味ですか?

A: 禁忌とは、その薬剤の使用を絶対的に禁止する特定の状態や要因を指します。公的文書によれば、その条件下で薬を使用するリスクが、期待されるいかなる有益性も上回ることを意味します。レセルピンの場合、規制ラベルに記載されている具体的な禁忌には、うつ病の既往歴、活動性の消化性潰瘍、およびMAO阻害薬との併用が含まれます。


Q: どのような場合に併用療法としてレセルピンが使われるのですか?

A: 調査および公式ガイドラインでは、主に高血圧症において用いられると説明されています。慢性高血圧症の患者に対し、多剤併用療法の一部として処方されることが多く、特に血圧値が高い分類の患者や、単剤では望ましい結果が得られなかった場合に適用されるのが一般的です。


Q: 誤って多く飲みすぎた場合について、公的な記述はありますか?

A: 公的文書には、過剰服用時の医療管理の必要性が概説されています。規制情報では、呼吸や血圧などのバイタルサインのモニタリングが求められており、万が一過剰摂取した場合には支持療法が推奨されています。


Q: レセルピンのジェネリック医薬品はありますか?

A: はい、レセルピンのジェネリック医薬品は利用可能です。公式な医薬品情報により、複数の企業から経口剤の後発品が製造されていることが確認されています。


Q: 服用中、どのようなモニタリングが推奨されますか?

A: 規制情報によれば、レセルピンは徐脈(脈拍が遅くなる状態)を伴うことがあり、また精神的うつ状態に関する重大な警告があるため、気分や心機能、全体的な健康状態の変化を注意深く観察することが治療の一環とされています。


Q: レセルピンとがんのリスクについて、公式な声明はありますか?

A: はい、公式報告書でこの件について言及されています。レセルピンは米国国立衛生研究所(NIH)の発がん性物質報告書に掲載されています。このリストでは、動物実験での十分な証拠に基づき、本剤は「ヒトに対して発がん性があると合理的に予測される物質」であると述べられています。


Q: 服用中にコーヒーを飲んでも安全ですか?

A: 規制上の指針では、カフェインは中枢神経刺激薬であると指摘されています。中枢神経作用薬との相互作用に関する警告では、過剰な摂取は神経過敏や動悸などの副作用のリスクを高める可能性があるとされています。


Q: 1回の服用で、効果は通常どのくらい持続しますか?

A: この薬剤は神経の化学作用に対して持続的な影響を及ぼします。公式情報によると、レセルピンは標的タンパク質と不可逆的に結合するため、神経系への効果が長時間持続します。この長時間の作用があるため、通常は1日1回のみの投与で処方されます。


Q: 一般的な痛み止めとの間に相互作用の可能性はありますか?

A: 規制情報によれば、特定の鎮痛薬との相互作用の可能性があります。公的文書では、アスピリンなどを含む一部の鎮痛薬がレセルピンの血圧降下作用を弱める可能性があると述べられています。また、眠気を誘発する鎮痛薬(中枢神経抑制薬)は、この薬の鎮静作用を強める可能性があります。


Q: ビタミン剤やハーブのサプリメントと一緒に飲んでも安全ですか?

A: 製品ラベルには、交感神経を刺激する薬剤(交感神経作動薬)との相互作用に関する警告が含まれています。これは、高濃度のカフェインを含む製品など、刺激成分を含有するサプリメントが相互作用のリスクとして注目されることを示唆しています。


Q: なぜ利尿薬と一緒に処方されることがあるのですか?

A: レセルピンは、効果を高めるために併用療法でよく用いられます。公式情報によれば、レセルピンを利尿薬や他の降圧薬と組み合わせることで、全体としてより大きな血圧降下効果が得られます。この併用アプローチにより、レセルピンを単独で使用する場合と比較して、患者が目標血圧を達成できる可能性が高まります。


Q: 相互作用の可能性がある場合、どのような兆候に注意すべきですか?

A: 規制情報によれば、他の血圧の薬と併用した場合、過度な血圧低下(低血圧)による著しいめまいや失神などの兆候が現れることがあります。また、眠気を引き起こす薬と併用した場合は、相加的な効果によって鎮静作用(眠気)が強まる可能性があると記録されています。


Q: 腎臓機能への影響について、公的文書に記載はありますか?

A: 公式ラベルでは、既存の腎機能障害がある患者への使用について言及されています。規制ガイドラインでは、腎機能障害(腎不全など)のある患者へのレセルピンの使用は推奨されていません。これは、体内からの薬の排泄速度が通常より遅くなり、効果が過度に持続する可能性があるためです。


Q: 飲み始めに少しめまいを感じるのは普通ですか?

A: めまいは規制文書において一般的な副作用としてリストされています。レセルピンが血圧に対して最大の効果を発揮するまでには時間がかかりますが、治療の初期段階であってもめまいのような随伴症状が現れることがあります。


Q: レセルピンには「ブラックボックス警告」がありますか?それはどのような内容ですか?

A: この薬剤には精神的健康に関する明確かつ重大な警告があります。「ブラックボックス警告」という用語がすべてのラベルに使用されているわけではありませんが、「精神的うつ状態」のリスクについては厳重で目立つ警告がなされています。この有害反応は治療中のどの段階でも発生する可能性があり、自殺念慮や自殺行動という重大なリスクを伴います。そのため、症状が現れた場合には直ちに服用を中止することが公式情報によって義務付けられています。


Q: 悪夢や睡眠障害を引き起こすことは知られていますか?

A: 公的文書には中枢神経系(CNS)への影響が記載されています。製品ラベルに記録されている副作用には、眠気や頭痛などの中枢神経系への影響が含まれます。これらの中枢神経系への影響は、睡眠パターンの変化や睡眠障害に関連することがあります。

Reserpineの保管および廃棄方法

レセルピンの保管と廃棄方法

レセルピン錠は、過度の熱や湿気を避け、室温で保管する必要があります。保管に必要な温度範囲は、通常15°Cから30°C(59°Fから86°F)の間です。薬剤の安定性を維持するため、本剤は提供された容器に入れたまま、キャップをしっかりと閉め、遮光して保管しなければなりません。

子供の安全を守るため、薬剤は常に子供の目につかない、かつ手の届かない場所に安全キャップを締めた状態で保管する必要があります。未使用または期限切れのレセルピンの廃棄は公式ガイドラインに従ってください。推奨される廃棄方法は、医薬品回収プログラムの利用です。回収プログラムが利用できない場合は、公的な廃棄リストに指定されている通り、薬剤を水に流して処分する手順が含まれる場合があります。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

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