Requip IR

吸引。. 内側に摂取した後のロピニロールのバイオアベイラビリティは約50%(36–57%)です。. 長期作用の錠剤でロピニロールの内部を摂取した後、血漿中の濃度はゆっくりと上昇します。. 達成の平均時間C_{マックス。} 血漿中の薬物は6〜10時間です。. 平衡状態では、パーキンソン病の患者では、脂肪食品と同時に1日1回12 mgのロピニロールを摂取した後、ナトシャクの使用と比較して、ロピニロールの全身曝露の増加が観察されました。. 同時に、AUCの増加が認められました(90%CI:1.12; 1.28)およびC_{マックス。} 血漿中の薬物(90%MD:1.34; 1.56)、平均でそれぞれ20%と44%、およびT。_{マックス。} 3時間延長。. 長期錠剤を服用するときのロピニロールのシステム曝露は、同じ1日量で即時放出錠剤を服用するときのシステム曝露に対応します。.

分布。. 血漿のタンパク質との接続は低く、10〜40%に達します。. 親油性が高いため、ロピニロールは大きなVが特徴です。_d (約7 l / kg)。.

生体内変化。. ロピニロールは、主にアイソザイムCYP1A2によって肝臓で積極的に代謝されます。. 主な代謝物(N-デプロピル)は不活性で、その後カルバミルグルクロニド、炭酸、N-デプロピルヒドロキシメタボライトに変換されます。. 代謝産物は主に腎臓によって飼育されています。.

結論。. T_1/2。 システム血流ロピニロールの平均は約6時間です。. ロピニロールの全身作用の持続時間の増加(AUCおよびC_{マックス。})線量増加にほぼ比例します。. 内向きまたは定期的な使用によるロピニロールの除去に違いはありません。. 薬物動態の個人間の高い変動性が認められました。. 長期作用の錠剤でロピニロールを使用する場合、個人間の変動C_ss 30〜55%、AUC-40〜70%に達しました。.

直線性/非線形性。. 24 mg /日までの用量でのロピニロールの薬物動態は直線的です(1日3回の即時放出8 mgのパニロール錠剤)。.

患者の別々のグループ。

腎臓の機能違反。. 薬物動態指標は、軽度から中等度の腎臓の機能に違反してパーキンソン病の患者では変化しません。. プログラム(慢性)血液透析にある末期腎不全の患者では、経口摂取した場合のジェットコーレンスが約30%減少します。. プロピニロール代謝産物のクリアランスも約60〜80%減少します。. したがって、これらの場合の最大1日量は18 mgです。.

高齢。. 内向きのクリアランスを取った後、ロピニロールのクリアランスは、若い患者と比較して65歳以上の患者で約15%減少します。. このカテゴリーの患者の用量修正は必要ありません。.