コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:20.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アレタ
ロピニロール
パーキンソン病:
-レボドパ薬の投与を遅らせるためにドーパミン作動性療法を必要とする患者における疾患の初期段階の単独療法,
-レボドパの治療効果の変動(オン/オフ現象)および慢性レボドパ療法の背景に対する用量末期効果の制御を含む、レボドパの有効性を高めるためにレボドパ薬を投与された患者における併用療法、ならびにレボドパの日用量を減少させるための併用療法。
インサイド, 食事に関係なく、一日1回、同時に。 アレタ錠® それは全体を飲み込むべきです。 錠剤シェルがロピニロールの長期放出を提供するので、噛んだり、部分に分割したりするべきではありません。
ロピニロールの必要用量を達成するために、患者は、薬物錠剤の可能な最大用量を使用して、最小数の長時間作用型錠剤を服用することが推奨される。 一部の患者では、脂肪性食品との併用は、AUCおよび/またはCを増加させる可能性があるマックス 2回です。
有効性および忍容性を考慮して、薬物の用量を個別に選択することが推奨される。 用量選択のいずれかの段階で患者が眠気を経験する場合は、薬物の用量を減らすことが推奨される。 他の有害反応の発症に伴い、薬物の用量を減らし、その後徐々に増加させる必要がある。 用量をスキップするときは、用量調整の必要性を考慮する必要があります(一つ以上)。
モノセラピー
最初の線量の選択。 Aletaの推薦された開始の線量® それは2週間一日一回mgです。 2週目に、用量は一日一回4mgに増加させるべきである。 治療効果は、薬物Aletaの使用によって達成することができる® 一日あたり4ミリグラム1回の用量で。
治療レジメン。 最小有効用量でロピニロールによる治療を行う必要があります。 将来的には、必要に応じて、少なくとも2週間間隔で1mg-8mg/日の用量を増加させる。
薬物Aletaの治療効果がある場合® 8mg/日の用量が十分に顕著ではないか、または不安定である場合、薬物の日用量を2-4週ごとに、またはより長い間隔で(所望の治療効果が達成されるまで)増加させ続けることができる。
最大日用量は24mgで1用量である。
併用療法
薬物Aletaの同時使用により® レボドパによる単独療法で使用される用量では、臨床効果に応じて、レボドパの用量(最大30%)を徐々に減少させることが可能である。 同時にレボドパを受けている進行したパーキンソン病の患者は、ロピニロール長期放出の用量の選択中にジスキネジーを発症する可能性がある。 ジスキネジーが発生した場合は、レボドパの用量を減らす必要があります。
別のドーパミン受容体アゴニストによる治療から薬物アレタに切り替えた場合® 以前に服用した薬物の回収に関する推奨事項に従う必要があります。
治療のキャンセル
他のドーパミン受容体作動薬と同様に、薬物Aleta® それは徐々に中止し、少なくとも1週間毎日用量を減らすべきである。
即時放出型ロピニロール錠から長時間作用型アレタ錠への移行®.患者は、即時放出ロピニロール錠から長時間作用型アレタ錠に直ちに移すことができる。®. 薬物Aletaにおけるロピニロールの用量® これは、即時放出錠剤で摂取されたロピニロールの日用量に対応すべきである。 Aletaの推薦された適切な線量® (長時間作用型錠剤)即時放出ロピニロール錠による治療から切り替えた場合のものを表1に示す。 表に記載されていない即時放出ロピニロール錠剤の別の用量を服用する場合、患者は表1に示されている最も近い用量に移されるべきである:
表1
Mgの線量 | |
ロピニロール、即時放出錠剤 | ロピニロール、長時間作用型錠剤(アレタドラッグ®) |
0,75–2,25 | 2 |
3–4,5 | 4 |
6 | 6 |
7,5–9 | 8 |
12 | 12 |
15–18 | 16 |
21 | 20 |
24 | 24 |
必要であれば、将来的には、治療応答に応じて用量を調整することができる(サブセクションを参照)。 初回線量の選択 そして 治療レジメン)
治療の中止
治療のさらなる再開のために用量(一つ以上)を逃した場合は、用量を再選択する必要があります。
特別な患者グループ
古い時代。 経口投与後のロピニロールのクリアランスは、高齢患者では若年患者と比較して約15%減少する。 このカテゴリーの患者では、用量調整は必要ありません。
75歳以上の患者では、より遅い用量選択が推奨される。
腎機能障害。 軽度から中等度の腎障害(クレアチニンCl30-50ml/分)の患者では、ロピニロールのクリアランスは変化しない。 したがって、ロピニロールの用量調整は必要ありません。 血液透析にある末期腎不全患者におけるロピニロールの推奨開始用量は、一日一回2mgである。 将来的には、薬物の忍容性および有効性を考慮して用量が増加する。 プログラムされた(慢性の)血液透析を受けている患者におけるロピニロールの最大一日用量は18mgである。 血液透析後に追加用量を服用する必要はありません。
重度の腎不全(クレアチニンCl<30ml/分)の患者では、プログラム(慢性)血液透析で治療されていない場合、ロピニロールの使用は研究されていない。
ロピニロールまたは薬物を構成する成分のいずれかに対する過敏症,
プログラム的(慢性)血液透析で治療されていない患者における重度の腎不全(クレアチニンCl<30ml/分),
肝機能障害,
18歳のときのことです。,
母乳育児期間,
ラクターゼ欠乏症、乳糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良症候群。
注意して: 心臓血管系の重度の疾患および重度の心臓血管不全を有する患者。
ロピニロールは、その使用による期待される利益が潜在的なリスクを超える場合にのみ、精神病性障害の病歴を有する患者に処方することができる。
以下に示す副作用は、臓器系病変および発生頻度に応じて列挙されている。 発生頻度は次のように定義されます:非常に一般的:≤1/10、共通:≤1/100から<1/10、まれ:≤1/1000から<1/100、まれ:≤1/10000から<1/1000、非常にまれ:<1/10000、頻度不明:利用可能なデータから推定することはできません。
各群の中で、有害反応の頻度は有意の降順で示される。
臨床試験データ
表2に、プラセボと比較してロピニロールを使用した場合により高い頻度で起こる有害反応、または比較薬物に対してより高いまたは同等の頻度で起こる有害反応を示します。
表2
有害反応の発生頻度
有害反応およびその発症の頻度 | モノセラピー | レボドパとの併用 |
精神疾患 | ||
しばしば | 幻覚 | 幻覚、混乱 |
神経系から | ||
非常に頻繁に | 眠気 | ジスキネジー(進行したパーキンソン病の患者では、レボドパ薬と組み合わせてロピニロールを服用すると、ロピニロールの用量の滴定中に、運動の調整の違反が起こり、臨床研究によると、レボドパの用量の減少は、ジスキネジーの重症度の低下につながる可能性がある) |
しばしば | めまい(めまいを含む) | 眠気、めまい(めまいを含む) |
船の側面から | ||
しばしば | 起立性低血圧、低血圧 | |
まれに | 起立性低血圧、低血圧 | |
胃腸管から | ||
非常に頻繁に | 吐き気 | |
しばしば | 腹痛、消化不良、嘔吐、便秘 | 吐き気、便秘 |
注射部位における一般的な障害および障害 | ||
しばしば | 末梢浮腫(足の腫れを含む) | 末梢浮腫 |
表3
登録後観測からのデータ
有害反応およびその発症の頻度 | モノセラピー | レボドパとの併用 |
免疫システムの部分で | ||
非常に珍しい | 過敏反応(じんましん、血管浮腫、皮膚発疹、かゆみを含む) | 過敏反応(じんましん、血管浮腫、皮膚発疹、かゆみを含む) |
精神疾患 | ||
しばしば | 意識の混乱 | |
まれに | せん妄、妄想、パラノイアを含む精神病反応(幻覚以外) | せん妄、妄想、パラノイアを含む精神病反応(幻覚以外) |
頻度不明 | 衝動的なドライブシンドローム、病理学の賭けること、hypersexuality、抵抗できないショッピング、過食、侵略を含む高められたリビドー* | 衝動的なドライブシンドローム、病理学の賭けること、hypersexuality、抵抗できないショッピング、過食、侵略を含む高められたリビドー* |
神経系から | ||
非常に頻繁に | 失神 | 眠気 |
非常に珍しい | 重度の眠気と突然の眠りに落ちるエピソード** | 重度の眠気と突然の眠りに落ちるエピソード** |
船の側面から | ||
しばしば | 起立性低血圧、低血圧*** | 起立性低血圧、低血圧*** |
胃腸管から | ||
非常に頻繁に | 吐き気 | |
しばしば | 嘔吐、胸焼け、腹痛 | 胸焼け |
肝臓および胆道から | ||
頻度不明 | 肝機能障害(主に肝酵素の活性の増加) | 肝機能障害(主に肝酵素の活性の増加) |
注射部位における一般的な障害および障害 | ||
しばしば | 脚の腫れ |
*侵略は精神病反応および強迫症状と関連している。
**他のdopaminergic薬剤と同じように、突然の落ちる眠りの厳しい眠気そしてエピソードは非常にまれに登録後フォローアップのパーキンソン病の患者で、主に報告されませんでした。 眠気や疲労の以前または明白な兆候なしに突然眠りに落ちるケースがあります。 用量を減らしたり、薬物を中止したりすると、すべての症状が消失した。 ほとんどの場合、併用鎮静薬の使用)。
***他のドーパミン作動性薬剤と同様に、起立性低血圧を含む低血圧がロピニロールで観察されている。
インパルスコントロールの違反(習慣やドライブの障害). ギャンブルへの病理学的欲求、性欲の増加、性的過敏、購入する魅力的な欲求、強迫的過食は、薬物Aletaを含むドーパミン受容体アゴニストを使用する患者® ("特別な指示"を参照してください)。
症状: 主にドーパミン作動性活性(吐き気、嘔吐、めまい、眠気)に関連している。
治療: 典型的な神経弛緩薬およびメトクロプラミドなどのドーパミン受容体antagon抗薬の投与。
行動のメカニズム
ロピニロールは、効果的かつ高度に選択的なノンエルゴリンDアゴニストです2-,D3-末梢および中枢効果を有するドーパミン受容体。
この薬物は、黒質の崩壊するシナプス前ドーパミン作動性ニューロンに作用せず、合成神経伝達物質として直接作用する。 したがって、ロピニロールは、パーキンソン病の症状である非活動、剛性および振戦の程度を減少させる。
ロピニロールは、線条体のドーパミン受容体を刺激することによって、黒色物質および縞模様の体の系におけるドーパミンの欠乏を補う。 ロピニロールは、視床下部および下垂体のレベルに影響を及ぼし、プロラクチンの分泌を阻害する。
ロピニロールは、オン/オフ現象の頻度の制御および長期レボドパ療法に関連する用量末期効果を含むレボドパの効果を高める。
心筋の再分極に及ぼすロピニロールの効果
QT間隔の持続時間に対するロピニロールの効果は、一日一回0.5、1.2および4mgの用量で即時放出錠剤中のロピニロールを受けた健康なボランティア(男性および女性)において研究された。 1mgの用量でロピニロールを服用したときのQT間隔の最大延長は、プラセボと比較して3.46msであった。
最大平均効果に対する片側95%CIの上限は7.5ミリ秒未満であった。
4mg/日までの用量でロピニロールを使用する場合、ECG上のQT間隔の延長のリスクはない。 24mg/日までの用量での使用に関するデータの分析がないため、ロピニロールを使用する場合、ECG上のQT間隔の延長のリスクを完全に排除することは
吸引。 経口投与後のロピニロールのバイオアベイラビリティは約50%(36-57%)である。 長時間作用型錠剤中のロピニロールの経口投与後、血漿中のその濃度はゆっくりと増加する。 Cに到達するまでの平均時間マックス 血漿中の薬物は6-10時間である。 平衡状態では、ロピニロールの12mgの経口投与後のパーキンソン病患者は、脂肪食品と同時に一日あたり1回、空腹時に使用した場合と比較して、ロピニロールの全身暴露の増加があった。 同時に、AUC(90%CI:1.12、1.28)およびCの増加があった。マックス 血漿中の薬物(90%CI:1.34、1.56)は、それぞれ平均して20および44%、およびTマックス それは3時間延長されました。 長時間作用型錠剤を服用するときのロピニロールの全身暴露は、同じ日用量で即時放出錠剤を服用するときの全身暴露に対応する。
配布。 血漿タンパク質への結合は低く、10-40%に達する。 その高い親油性のために、ロピニロールは大きなVによって特徴付けられる。d (約7l/kg)。
バイオトランスフォーマー ロピニロールは主にアイソザイムCYP1A2によって肝臓で活発に代謝される。 主要代謝物(N-ジプロピル)は不活性であり、後にヒドロキシメタボライトのカルボニルシアニド、カルボン酸およびN-ジプロピルに変換される。 代謝産物は主に腎臓によって排泄される。
出力。 T1/2 全身循環からのロピニロールは、約6時間を平均します。マックス)用量の増加にほぼ比例する。 経口投与の単回投与後または通常の使用後のロピニロールの排除に違いはない。 薬物動態パラメータの高い個人間変動性が認められた。 ロピニロールを長時間作用型錠剤に使用する場合、個人間変動性Css それは30-55%、AUC-40-70%でした。
直線性/非線形性。 24mg/日までの用量でのロピニロールの薬物動態は線形である(即時放出ロピニロール錠剤8mg3回)。
個々の患者グループ
腎機能障害。 薬物動態パラメータは、軽度から中等度の腎障害を有するパーキンソン病患者では変化しない。 プログラムされた(慢性の)血液透析を受けている末期腎不全患者では、経口的に摂取したときのロピニロールのクリアランスは約30%減少する。 ロピニロール代謝産物のクリアランスも約60-80%減少する。 したがって、これらの場合の最大日用量は18mgである。
古い時代。 経口投与後のロピニロールのクリアランスは、若年患者と比較して15歳以上の患者で約65%減少する。 このカテゴリーの患者における用量調整は必要ない。
- 抗パーキンソン薬-ドーパミンアゴニスト[ドーパミノミメティクス]
- 抗パーキンソン薬-ドーパミンアゴニスト[抗パーキンソン薬]
ロピニロールとレボドパまたはドンペリドンとの間に薬物動態学的相互作用はなく,これらの薬物の用量調整が必要であった。
神経遮断薬およびスルピリドまたはメトクロプラミドのような他の中枢作用型ドーパミン受容体antagon抗薬は、ロピニロールの有効性を低下させる可能性があるので、これらの薬物の併用は避けるべきである。
高用量のエストロゲンを投与されている患者では、血漿中のロピニロール濃度の増加が認められた。 ロピニロールによる治療を開始する前にすでにHRTを受けている女性では、ロピニロールの用量調整は必要ありません。 しかしながら、ロピニロールによる治療中にHRTが処方または中止された場合、Aletaの用量を調整する必要があるかもしれません®.
ロピニロールは主にアイソザイムCYP1A2によって代謝される。 シプロフロキサシンとロピニロール(2mg3回の用量で)を同時に使用すると、Cの指標は増加したマックス そして、ロピニロールのAUCはそれぞれ60%および84%であり、有害事象の発症につながる可能性がある。 この点に関して、ロピニロールを受けている患者では、シプロフロキサシン、エノキサシンまたはフルボキサミンなどのCYP1A2アイソザイムを阻害する薬物を処方または中止するときに、その用量を調整する必要があります。
同時にジゴキシンを服用したパーキンソン病患者では、ジゴキシンとロピニロールとの相互作用はなく、用量調整が必要である。 ロピニロール(2mg3回の用量で)とCYP1A2アイソザイムの基質であるテオフィリンとの間の薬物動態学的相互作用は、パーキンソン病患者では観察さ
ロピニロールとアルコールの間の相互作用の可能性についての情報はない。 他の中枢作用薬と同様に、患者はロピニロールによる治療中にアルコールを服用することを控えるように警告されるべきである。 ニコチンは、アイソザイムCYP1A2の活性を増加させる。 患者がロピニロールによる治療中に喫煙を停止または開始する場合、用量調整が必要になることがあります。
However, we will provide data for each active ingredient