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Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:08.04.2022
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一般的な投薬勧告。
- 要件XL拡張リリース。 錠剤は、食事の有無にかかわらず、1日1回服用します。.
- 錠剤は丸ごと飲み込む必要があります。 噛んだり、つぶしたり、分けたりしてはなりません。.
- 重大な中断の場合。 REQUIP XLによる治療が発生した場合は、治療の網膜化が起こります。 正当化される。.
パーキンソン病の投薬。
推奨される開始用量。 REQUIP XLの2 mgは、1日1回1〜2週間服用し、その後増加します。 治療反応に基づいて、週ごとまたはそれより長い間隔で2 mg /日。 忍容性。. 用量 ⁇ 増中は少なくとも毎週患者を監視する。. 速すぎる。 滴定率は、提供しない用量の選択につながる可能性があります。 追加の利点ですが、副作用のリスクが高まります。.
設計された固定用量研究で。 REQUIP XLへの用量反応を特徴付けるために、追加はありませんでした。 進行期のパーキンソン病の患者に示される治療上の利点。 8 mg /日を超える毎日の服用、または初期段階のパーキンソン病。 12 mg /日を超える用量を服用している疾患。. REQUIP XLの最大推奨用量は24 mgですが、進行した患者です。 パーキンソン病は一般に8 mgまたは1日量で維持されるべきである。 より低く、パーキンソン病の初期患者は一般的にそうあるべきです。 12 mg以下の日用量で維持されます。.
要件XLはする必要があります。 7日間にわたって徐々に中止されました。.
腎障害。
用量調整は必要ありません。 中等度の腎機能障害(クレアチニンクリアランスが30〜50)の患者。 mL / min)。. 末期患者のREQUIP XLの推奨初期用量。 血液透析の腎疾患は1日1回2 mgです。. さらなる用量 ⁇ 増。 忍容性と有効性の必要性に基づいている必要があります。. 推奨最大。 定期的な透析を受けている患者の1日あたりの総投与量は18 mg /日です。. 透析後の追加投与は必要ありません。. 患者におけるREQUIP XLの使用。 定期的な透析なしの重度の腎機能障害は研究されていません。.
即時リリースのRopiniroleタブレットからへの切り替え。 要件XL。
患者は即時放出から直接切り替えることができます。 ropiniroleからREQUIP XLタブレット。. REQUIP XLの初期用量は、 即時放出製剤の合計1日量をほぼ一致させます。 表1に示すように、ロピニロールの.
表1:即時リリースのRopiniroleからの変換。
XLを再装備するタブレット。
即時放出ロピニロールタブレット1日あたりの総量(mg)。 | 1日あたりの総量(mg)をXLタブレットに請求します。 |
0.75から2.25。 | 2 |
3から4.5。 | 4 |
6 | 6 |
7.5から9。 | 8 |
12 | 12 |
15 | 16 |
18 | 18 |
21 | 20 |
24 | 24 |
REQUIPへの変換後。 XL、用量は治療反応と忍容性に応じて調整される場合があります。 .
消化器の影響。 薬リリースの通過時間。
REQUIP XLは、 24時間にわたって薬を放出する。. 急速な消化管通過の場合。 発生し、薬物や薬物の不完全な放出のリスクがある可能性があります。 ⁇ 便に残留物。.
以下の副作用について詳しく説明します。 ラベルの他のセクションの詳細:。
- 過敏症。
- 日常生活と活動中に眠りに落ちる。 傾眠。
- 失神。
- 低血圧/起立性低血圧。
- 血圧の上昇と心拍数の変化。
- 幻覚/精神病のような行動。
- ジスキネジア。
- インパルスコントロール/強迫行動。
- 離脱発散性高発熱と混乱。
- メラノーマ。
- 線維性合併症。
- 網膜病理学。
臨床試験の経験。
臨床試験は広く行われているためです。 さまざまな条件、aの臨床試験で観察された副作用率。 薬物は、別の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物(または同じ製剤の別の開発プログラム)。 薬物)そして実際に観察された率を反映していないかもしれません。.
REQUIP XLのマーケティング前の開発中。 進行したパーキンソン病の患者は、REQUIP XLまたはプラセボを受けました。 柔軟な用量の臨床試験におけるL-ドーパによる補助療法。. で。 柔軟な投与試験では、パーキンソン病初期の患者が治療されました。 REQUIP XLまたはL-ドーパなしのREQUIPの即時リリース製剤。. に。 加えて、プラセボ対照、固定用量、市販後試験で評価した。 進行したパーキンソン病を患っている患者におけるREQUIP XLの用量反応。 L-ドーパおよび併用せずにパーキンソン病初期の患者。 L-ドーパ。.
進行したパーキンソン病(L-ドーパを含む)。
研究1は、24週間の二重盲検プラセボ対照でした。 進行したパーキンソン病の患者を対象とした柔軟な用量試験。. 研究1では。 REQUIP XLで治療された患者で最も一般的に観察される副作用。 (プラセボより少なくとも5%高い発生率)は、ジスキネジア、吐き気でした。 めまい、幻覚。.
研究1では、治療を受けた患者の約6%。 REQUIP XLは、副作用のために治療を中止しました。 プラセボを受けた患者。. 治療された患者で最も一般的な副作用。 研究1でREQUIP XLによる治療の中止を引き起こすREQUIP XL。 幻覚でした(2%)。.
表2は、少なくとも発生した副作用を示しています。 進行した患者の2%(およびプラセボより数値的に大きかった)。 研究1に参加したREQUIP XLで治療されたパーキンソン病。. これで。 試験では、REQUIP XLまたはプラセボのいずれかがL-dopaの補助として使用されました。.
表2:aにおける有害反応の発生率。
進行期のパーキンソン病におけるプラセボ対照フレキシブル用量試験。
L-ドーパを服用している患者(研究1)(患者の2%以上のイベント。
REQUIP XLとプラセボよりも一般的)で処理されます。a
ボディシステム/副作用。 | 要件XL。 (n = 202)%。 |
プラセボ。 (n = 191)%。 |
耳と迷路の障害。 | ||
めまい。 | 4 | 2 |
胃腸障害。 | ||
吐き気。 | 11 | 4 |
腹痛/不快感。 | 6 | 3 |
便秘。 | 4 | 2 |
下 ⁇ 。 | 3 | 2 |
口渇。 | 2 | <1。 |
一般的な障害。 | ||
末 ⁇ 浮腫。 | 4 | 1 |
けが、中毒、および手続き上の合併症。 | ||
秋。b | 2 | 1 |
筋骨格系および結合組織障害。 | ||
腰痛。 | 3 | 2 |
神経系障害。 | ||
ジスキネジア。b | 13 | 3 |
めまい。 | 8 | 3 |
傾眠。 | 7 | 4 |
精神障害。 | ||
幻覚。 | 8 | 2 |
不安。 | 2 | 1 |
血管障害。 | ||
起立性低血圧。 | 5 | 1 |
高血圧。b | 3 | 2 |
低血圧。 | 2 | 0 |
a 患者は複数の有害性を報告した可能性があります。
試験中または中止時の反応;したがって、患者はそうかもしれません。
複数のカテゴリに含まれています。. b 線量関連。. |
この試験は最適に設計されていませんが。 用量関連の副作用を特徴づけ、提案がありました(ベース。 REQUIPの用量範囲全体での副作用の発生率の比較時。 XLとプラセボ)ジスキネジア、高血圧、転倒の発生率は REQUIP XLに関連する線量
滴定段階では、 治療率の下降順での副作用の発生率。 違いは、ジスキネジア、吐き気、腹痛/不快感、起立性低血圧でした。 めまい、めまい、高血圧、末 ⁇ 浮腫、口渇。. の間。 メンテナンス段階、最も頻繁に観察された副作用はそうでした。 ジスキネジア、吐き気、めまい、幻覚、傾眠、転倒、高血圧、 異常な夢、便秘、胸の痛み、気管支炎、そして。 鼻 ⁇ 頭炎。. 滴定段階で発生するいくつかの副作用。 メンテナンス段階まで(7日以上)持続しました。. これらの「永続的」。 副作用には、ジスキネジア、幻覚、起立性低血圧などがありました。 口渇。.
副作用の発生率は女性で同様でした。 と男性。.
研究2は、18週間の二重盲検プラセボ対照でした。 進行したパーキンソン病の患者を対象とした固定用量、用量反応試験。. 研究2では、REQUIP XLを任意の用量で治療した患者の約7%。 有害なため、滴定段階で時期 ⁇ 早に中止されました。 プラセボの患者の4%と比較した反応。. 患者の割合。 副作用のために研究を中止した人は4%でした。 要件XL 4 mg、9%はREQUIP XL 8 mg、8%はREQUIP XL 12 mg、8%はREQUIP XL。 16 mg、およびREQUIP XL 24 mgの場合は0%。. テーブル。 3は、患者の少なくとも5%の発生率を伴う副作用を示しています。 研究2のREQUIP XLの用量群で、プラセボよりも数値が高い。. 。 最も一般的な副作用(REQUIP XLの発生率、すべての線量が少なくとも5%。 プラセボより大きい)ジスキネジアでした。.
表3:aにおける有害反応の発生率。
進行期パーキンソン病におけるプラセボ対照固定用量試験。
L-ドーパを服用している患者(研究2)(イベントのいずれかで治療された患者の5%以上。
REQUIP XLの用量で、プラセボよりも一般的です)。
副作用。 | プラセボ。 N = 74%。 |
要件XL。 | |||||
4 mg。 N = 25%。 |
8 mg。 N = 76%。 |
12 mg。 N = 75%。 |
16 mg。 N = 75%。 |
24 mg。 N = 25%。 |
すべての線量。 N = 276%。 |
||
神経系障害。 | |||||||
傾眠。 | 5 | 4 | 5 | 12 | 11 | 0 | 8 |
ジスキネジア。 | 1 | 4 | 4 | 7 | 11 | 4 | 7 |
めまい。 | 3 | 8 | 4 | 8 | 5 | 4 | 6 |
突然の睡眠の開始。 | 3 | 8 | 5 | 4 | 1 | 0 | 4 |
血管障害。 | |||||||
高血圧。 | 1 | 8 | 1 | 1 | 4 | 8 | 3 |
感染症と寄生虫症。 | |||||||
鼻 ⁇ 頭炎。 | 1 | 0 | 3 | 3 | 0 | 8 | 2 |
筋骨格系および結合組織障害。 | |||||||
関節痛。 | 0 | 0 | 3 | 0 | 3 | 8 | 2 |
精神障害不眠症。 | 0 | 0 | 0 | 1 | 5 | 0 | 2 |
初期パーキンソン病。 (L-ドーパなし)。
研究3は36週間でした。 初期のパーキンソン病の患者を対象とした柔軟な用量のクロスオーバー試験。 最初にREQUIP XLまたは即時放出製剤で治療されました。 要求し、他の製剤による治療に渡った。. に。 研究3、患者で最も一般的に観察される副作用(≥5%)。 REQUIP XLで治療されたのは、吐き気(19%)、傾眠(11%)、腹部でした。 痛み/不快感(7%)、めまい(6%)、頭痛(6%)、便秘(5%)。.
研究4は、18週間の二重盲検プラセボ対照でした。 初期パーキンソン病の患者を対象とした固定用量、用量反応試験。. 全体として、REQUIP XLの任意の用量で治療された患者の7%(6%を含む)。 滴定段階。有害であるため、試験から時期 ⁇ 早に中止されました。 プラセボの患者の5%と比較した反応。. 患者の割合。 副作用のために時期 ⁇ 早に中止することは、REQUIP XL 2で8%でした。 mg、REQUIP XL 4 mgの5%、REQUIP XL 8 mgの8%、REQUIP XL 12 mgの5%、および。 REQUIP XL 24 mgの15%。.
表4は、発生率がatの副作用を示しています。 REQUIP XLの任意の用量群の患者の少なくとも10%、数値的に高い。 研究4のプラセボよりも。. 最も一般的な副作用(発生率。 REQUIP XLすべての用量がプラセボより少なくとも5%多い)は、吐き気、傾眠、でした。 突然の睡眠の開始、高血圧、頭痛。.
表4:aにおける有害反応の発生率。
二重盲検、プラセボ対照、固定用量、初期段階パーキンソン病での試験。
病気(研究4)(任意の用量で治療された患者の10%以上のイベント。
プラセボよりもXLと%が必要です)。
副作用。 | プラセボ。 N = 40%。 |
要件XL。 | |||||
2 mg。 N = 13%。 |
4 mg。 N = 41%。 |
8 mg。 N = 40%。 |
12 mg。 N = 39%。 |
24 mg。 N = 13%。 |
すべての線量。 N = 146%。 |
||
胃腸障害。 | |||||||
吐き気。 | 8 | 8 | 15 | 33 | 10 | 15 | 18 |
⁇ 吐。 | 5 | 0 | 5 | 10 | 0 | 0 | 4 |
神経系障害。 | |||||||
傾眠。 | 5 | 15 | 12 | 10 | 8 | 8 | 10 |
頭痛。 | 3 | 8 | 10 | 8 | 5 | 15 | 8 |
めまい。 | 5 | 0 | 5 | 10 | 8 | 8 | 7 |
突然の睡眠の開始。 | 0 | 0 | 5 | 0 | 10 | 8 | 5 |
血管障害。 | |||||||
高血圧。 | 0 | 0 | 5 | 5 | 3 | 15 | 5 |
筋骨格系および結合組織障害。 | |||||||
腰痛。 | 3 | 0 | 5 | 3 | 3 | 15 | 4 |
実験室の異常。
固定用量試験で。 進行したパーキンソン病(研究2)、REQUIP XL患者の11%が展示されました。 血清クレアチンスホホキナーゼ(CPK)のベースライン時の正常から上へのシフト。 治療中の正常な参照範囲。患者の6%と比較。 プラセボ。. CPKレベルの異常な変化に対する明確な用量反応はありませんでした。 固定用量のいずれかにおける初期または進行期のパーキンソン病の患者。 裁判。.
初期パーキンソン病の固定用量試験で。 患者(研究4)、血清CPKは治療中に正常から上へとシフトしました。 REQUIP XLを使用している患者の10%とオンになっている患者の5%の正常な参照範囲。 プラセボ。.
臨床中に観察された有害反応。 パーキンソン病のためのリクイップの即時リリース処方の開発。 病気(高度かつ早期)。
臨床試験は広く行われているためです。 さまざまな条件、aの臨床試験で観察された副作用率。 薬物は、別の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物(または同じ製剤の別の開発プログラム)。 薬物)そして実際に観察された率を反映していないかもしれません。.
進行したパーキンソン病の患者で。 最も一般的なREQUIPの即時放出製剤で治療。 副作用(プラセボと5%以上の治療差が提示されています。 治療差頻度の低下の程度)はジスキネジア(21%)でした。 傾眠(12%)、吐き気(12%)、めまい(10%)、混乱(7%)、幻覚。 (6%)、頭痛(5%)、発汗の増加(5%)。. 初期の患者で。 の即時放出製剤で治療されたパーキンソン病。 要件、最も一般的な副作用(≥5%の治療差。 治療差の頻度が低下する順に提示されたプラセボ)でした。 吐き気(38%)、傾眠(34%)、めまい(18%)、失神(11%)、無力症。 状態(11%)、ウイルス感染(8%)、脚の浮腫(6%)、 ⁇ 吐(5%)、および。 消化不良(5%)。.
ドーパミンアゴニストの臨床経験。 ロピニロールは、血液を調節する能力の障害との関連を示唆しています。 特に用量 ⁇ 増中に、起立性低血圧を引き起こす圧力。. 臨床試験の一部の被験者では、血圧の変化が関連していた。 起立性症状、徐脈、および1つのケースではaの出現。 健康なボランティア、失神による一過性の副鼻腔逮捕。.
によって引き起こされる起立性低血圧のメカニズム。 ロピニロールは、ノルアドレナリン作動薬のD2を介した鈍化が原因であると推定されます。 立位への反応とその後の末 ⁇ 血管抵抗の減少。. 吐き気は、起立性の兆候と症状の一般的な付随する症状です。.
0.2 mgの低経口投与では、ロピニロールが抑制された。 健康な男性ボランティアの血清プロラクチン濃度。.
即時放出ロピニロールは用量に関連した効果がなかった。 範囲の若い、健康な男性ボランティアのECG波形とリズムについて。 0.01〜2.5 mg。.
即時放出ロピニロールには用量がありませんでした。 健康な男性と女性の平均QT間隔に対する曝露関連の影響。 ボランティアは4 mg /日までの用量に滴定されました。. QTcに対するロピニロールの効果。 薬物相互作用により達成されたより高い曝露での間隔、肝臓。 障害、または高用量での障害は体系的に評価されていません。.