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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:30.03.2022
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警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
高カルシウム血症。
高カルシウム血症は、RAYALDEE治療中に発生する可能性があります。. 急性高カルシウム血症は心臓のリスクを高める可能性があります。 不整脈と発作、およびジギタリスがに及ぼす影響に影響を与える可能性があります。 ハート。. 慢性高カルシウム血症は、全身性血管石灰化やその他の軟部組織につながる可能性があります。 ライム。. 重度の高カルシウム血症は緊急治療を必要とする場合があります。.
高カルシウム血症は、同伴者によって悪化する可能性があります。 カルシウム、チアジドを含む高用量の製剤の投与。 利尿薬、または他のビタミンD化合物。. さらに、高カルシウム摂取。 リン酸とビタミンD化合物は高カルシウム尿症を引き起こす可能性があります。 そして高リン血症。. これらの状況下での一般的な血清カルシウム。 監視とRAYALDEEの用量調整が必要になる場合があります。. 物語を持つ患者。 RAYALDEE療法を開始する前に高カルシウム血症を監視する必要があります。 治療中の高カルシウム血症の可能性についてより一般的。.
患者さんには症状を知らせてください。 疲労、思考困難を含む血清カルシウムの増加。 明らかに食欲不振、吐き気、 ⁇ 吐、便秘、喉の渇きの増加など。 排尿と体重減少の増加。.
デジタル毒性。
RAYALDEEを含むあらゆる原因の高カルシウム血症は、そのリスクを高めます。 デジタル毒性。. RAYALDEEをジギタリスと同時に使用する患者。 したがって、血清カルシウムと患者の両方を監視して、徴候と症状がないか監視します。 デジタル毒性および開始時のモニタリングの頻度を増やす。 RAYALDEEの用量を調整します。 .
副腎性骨疾患。
副腎性骨疾患とそれに続くリスクの増加。 無傷のPTHレベルがRAYALDEEによって抑制された場合、骨折が発生する可能性があります。 異常に低い値。. 無傷のPTHレベルを監視し、RAYALDEEの用量を調整します。 必要。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
腫瘍の変化はありません。. カルシフェジオールまでは、3、10、33 mcg / kg /日の皮下投与で観察されました。 26週間のrasH2トランスジェニックマウス研究で。.
In vitro。 または。 in vivo。 変異原性研究はそうではなかった。 RAYALDEEを使用して実行されました。遺伝毒性または変異原性の影響は報告されていません。 カルシフェジオール。.
カルシフェジオールは有意に実証されていません。 ラットの生殖能力への影響。.
特定の集団で使用します。
催奇形性の影響。
妊娠カテゴリーC: カルシフェジオールが示されました。 ヒトの8〜16倍の用量で投与した場合、ウサギに催奇形性を示す。 体表面に基づく60 mcg /日の用量。. 十分ではありません。 妊婦を対象としたよく管理された研究。. RAYALDEEを使用する必要があります。 妊娠は、潜在的な使用が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ。.
飼育されたウサギにカルシフェジオールが経口投与された場合。 妊娠日、大まかな内臓検査と骨格検査。 子犬のうち、化合物は25および50の用量で催奇形性であったことを示した。 mcg / kg /日。. 5 mcg / kg /日の用量は催奇形性ではありません。. で同様の研究で。 ネズミ、カルシフェジオールは60以下の用量で催奇形性を示さなかった。 mcg / kg /日。.
仕事と配達。
この薬が母親と胎児に及ぼす影響。 仕事と配達は不明です。.
母乳育児の母親。
入手可能な限られた証拠は、カルシフェジオールがそうであることを示しています。 母乳での排 ⁇ が不十分。. RAYALDEEの場合は注意が必要です。 看護婦に投与。.
小児用。
RAYALDEEの安全性と有効性はそうではありませんでした。 小児患者で確立。.
老人病アプリケーション。
フェーズ3の被験者の総数。 RAYALDEEによるプラセボ対照臨床試験では、63%が65歳でした。 年齢と22%は75歳でした。. セキュリティの一般的な違いはありません。 または65歳以上の被験者間でRAYALDEEの有効性が観察されました。 最近のトピック。.
腎障害。
患者間の有効性の違いは観察されなかった。 ステージ3の慢性腎臓病またはサブグループでステージ4の疾患のあるもの。 分析。. セキュリティ結果は、これらのサブグループで同様でした。. セキュリティと。 二次性副甲状腺機能 ⁇ 進症の治療におけるRAYALDEEの有効性。 ステージ2または5の慢性腎疾患の患者と患者の患者。 透析における末期腎疾患は確立されていません。.
副作用。
以下の重要な副作用について説明します。 ラベルの他のセクションでより詳細:。
- 高カルシウム血症。
- 副腎性骨疾患。
臨床試験の経験。
臨床試験は条件下で行われるためです。 異なる条件、観察された副作用率は直接比較することはできません。 他の研究で助言し、臨床試験で観察された率を反映しない場合があります。 練習。.
表1のデータは、2つの中心的な研究に基づいています。 説明。. これらのデータは、の露出を反映しています。 285人の被験者RAYALDEE 30または60 mcgを毎日最大6か月間(平均24週間)。 範囲1〜31週間)。. 研究人口の平均年齢は66歳でした。 (面積25-85年)。. 被験者の半分は男性で、65%は白人で32%でした。 アフリカ系アメリカ人または黒人だった。. 研究の初めに、被験者は二次的なものを持っていました。 副甲状腺機能 ⁇ 進症、ステージ3(52%)または4(48%)の慢性腎疾患なし。 マクロアルブミン尿症と血清の合計25ヒドロキシビタミンDレベルが30 ng / mL未満。 . 慢性腎臓病の最も一般的な原因は糖尿病と高血圧でした。 ベースライン詐欺での平均推定GFR 31 mL /分/1.73m²。. で。 ベースライン、平均血漿無傷PTHは148 pg / mL、平均血清カルシウム9.2でした。 mg / dL、平均血清リンは3.7 mg / dL)、平均血清25-ヒドロキシビタミンD。 20 ng / mLでした。 .
表1は、関連する一般的な副作用を示しています。 プールされたプラセボ対照試験でのRAYALDEEの使用。. これらは不利です。 研究は当初は利用できず、RAYALDEEではより一般的でした。 プラセボで、RAYALDEEで治療された患者の少なくとも1.4%で発生しました。
表1:一般的な副作用。
RAYALDEEで治療された被験者の1.4%以上でのプラセボ対照試験。
血清カルシウムの増加。
RAYALDEEに無作為化された患者。 血清カルシウムの平均(SE)増加(P <0.001)を経験した。 プラセボに無作為化された患者[すなわち.、0.1に対してRAYALDEEで0.2(0.02)mg / dL。 (0.03)ベースラインから試験終了までのプラセボのmg / dL]。. 6人の被験者(2%)。 RAYALDEE治療グループであり、プラセボグループに必要な被験者(0%)はいません。 プロトコルで定義された高カルシウム血症(2つの連続する血清)の線量減少。 10.3 mg / dLを超えるカルシウム値)。. RAYALDEEの合計4.2%が治療されました。 被験者とプラセボで治療された被験者の2.1%は、少なくとも1つの増加を経験しました。 血清カルシウムが正常の上限(10.5 mg / dL)を超えている。.
血清リンの増加。
RAYALDEEに無作為化された患者。 無作為化患者よりも血清リンの平均(SE)増加が大きい。 プラセボへ[すなわち.、0.1(0.04)mg / dLに対してRAYALDEEで0.2(0.03)mg / dL。 ベースラインから試験終了までのプラセボ]。. RAYALDEEのトピック(0.4%)。 プロトコルで定義された高リン血症(2つの連続する血清)の治療グループ。 リン値> 5.5 mg / dL試験薬として得られた)と比較して。 プラセボ群の被験者。. RAYALDEEで治療された被験者の合計45%と。 プラセボで治療された被験者の44%は、少なくとも血清の増加を経験しました。 通常値の上限(4.5 mg / dL)を超えるリン。.
医薬品との相互作用。
CYP3A阻害剤。
チトクロームP450阻害剤、。 ケトコナゾール、アタザナビル、クラリスロマイシン、インディナビル、イトラコナゾールなど。 ネファゾドン、ネルフィナビル、リトナビル、サキナビル、テリスロマイシンまたはボリコナゾール、。 ビタミンD代謝に関与する酵素(CYP24A1およびCYP27B1)を阻害できます。 カルシフェジオールの血清レベルを変えることができます。. RAYALDEE線量調整がそうかもしれません。 必須、血清25ヒドロキシビタミンD、無傷のPTHおよび血清カルシウム。 患者が開始するとき、または患者が開始するとき、濃度は注意深く監視する必要があります。 強力なCYP3A4阻害剤による治療を提供します。.
チアジド。
チアジドは、還元により高カルシウム血症を誘発することが知られています。 尿中のカルシウムの除去。.
RAYALDEE缶とチアジドの同時投与。 高カルシウム血症を引き起こします。. 患者はより頻繁な血清カルシウムを必要とするかもしれません。 この設定での監視。.
コレスチラミン。
コレスチラミンは腸を減少させると報告されています。 脂溶性ビタミンの吸収と吸収することができます。 RAYALDEEの有効成分であるカルシフェジオール。 RAYALDEE缶の用量調整。 血清合計25-ヒドロキシビタミンD、無傷PTHおよび血清カルシウム。 患者が開始するとき、または患者が開始するとき、濃度は注意深く監視する必要があります。 コレスチラミンによる治療を中断します。.
他のエージェント。
フェノバルビタールまたは他の抗けいれん薬または他の化合物。 ミクロソームヒドロキシル化を刺激することで、カルシフェジオールの半減期が短くなります。 RAYALDEEの有効成分。 RAYALDEEの用量調整が必要な場合があります。 血清合計25-ヒドロキシビタミンD、無傷PTHおよび血清カルシウム。 患者が開始するとき、または患者が開始するとき、濃度は注意深く監視する必要があります。 フェノバルビタールまたは他の抗けいれん薬による治療を中断します。.
副作用。 | プラセボ。 N = 144。 %。 |
RAYALDEE。 N = 285。 %。 |
貧血。 | 3.5。 | 4.9。 |
鼻 ⁇ 頭炎。 | 2.8。 | 4.9。 |
血中クレアチニンが増加しました。 | 1.4。 | 4.9。 |
息切れ。 | 2.8。 | 4.2。 |
咳。 | 2.1。 | 3.5。 |
うっ血性心不全。 | 0.7。 | 3.5。 |
便秘。 | 2.8。 | 3.2。 |
気管支炎。 | 0.7。 | 2.8。 |
高カリウム血症。 | 0.7。 | 2.5。 |
変形性関節症。 | 0.7。 | 2.1。 |
高尿酸血症。 | 0.7。 | 1.8。 |
デューク卿。 | 0.0。 | 1.8。 |
肺炎。 | 0.7。 | 1.4。 |
慢性閉塞性肺疾患。 | 0.0。 | 1.4。 |
以下の重要な副作用について説明します。 ラベルの他のセクションでより詳細:。
- 高カルシウム血症。
- 副腎性骨疾患。
臨床試験の経験。
臨床試験は条件下で行われるためです。 異なる条件、観察された副作用率は直接比較することはできません。 他の研究で助言し、臨床試験で観察された率を反映しない場合があります。 練習。.
表1のデータは、2つの中心的な研究に基づいています。 説明。. これらのデータは、の露出を反映しています。 285人の被験者RAYALDEE 30または60 mcgを毎日最大6か月間(平均24週間)。 範囲1〜31週間)。. 研究人口の平均年齢は66歳でした。 (面積25-85年)。. 被験者の半分は男性で、65%は白人で32%でした。 アフリカ系アメリカ人または黒人だった。. 研究の初めに、被験者は二次的なものを持っていました。 副甲状腺機能 ⁇ 進症、ステージ3(52%)または4(48%)の慢性腎疾患なし。 マクロアルブミン尿症と血清の合計25ヒドロキシビタミンDレベルが30 ng / mL未満。 . 慢性腎臓病の最も一般的な原因は糖尿病と高血圧でした。 ベースライン詐欺での平均推定GFR 31 mL /分/1.73m²。. で。 ベースライン、平均血漿無傷PTHは148 pg / mL、平均血清カルシウム9.2でした。 mg / dL、平均血清リンは3.7 mg / dL)、平均血清25-ヒドロキシビタミンD。 20 ng / mLでした。 .
表1は、関連する一般的な副作用を示しています。 プールされたプラセボ対照試験でのRAYALDEEの使用。. これらは不利です。 研究は当初は利用できず、RAYALDEEではより一般的でした。 プラセボで、RAYALDEEで治療された患者の少なくとも1.4%で発生しました。
表1:一般的な副作用。
RAYALDEEで治療された被験者の1.4%以上でのプラセボ対照試験。
血清カルシウムの増加。
RAYALDEEに無作為化された患者。 血清カルシウムの平均(SE)増加(P <0.001)を経験した。 プラセボに無作為化された患者[すなわち.、0.1に対してRAYALDEEで0.2(0.02)mg / dL。 (0.03)ベースラインから試験終了までのプラセボのmg / dL]。. 6人の被験者(2%)。 RAYALDEE治療グループであり、プラセボグループに必要な被験者(0%)はいません。 プロトコルで定義された高カルシウム血症(2つの連続する血清)の線量減少。 10.3 mg / dLを超えるカルシウム値)。. RAYALDEEの合計4.2%が治療されました。 被験者とプラセボで治療された被験者の2.1%は、少なくとも1つの増加を経験しました。 血清カルシウムが正常の上限(10.5 mg / dL)を超えている。.
血清リンの増加。
RAYALDEEに無作為化された患者。 無作為化患者よりも血清リンの平均(SE)増加が大きい。 プラセボへ[すなわち、RAYALDEEの0、2(0、03)mg / dL対0、1(0、04)mg / dL。 ベースラインから試験終了までのプラセボ]。. RAYALDEEのトピック(0.4%)。 プロトコルで定義された高リン血症(2つの連続する血清)の治療グループ。 リン値> 5.5 mg / dL試験薬として得られた)と比較して。 プラセボ群の被験者。. RAYALDEEで治療された被験者の合計45%と。 プラセボで治療された被験者の44%は、少なくとも血清の増加を経験しました。 正常上限を超えるリン(4.5 mg / dL)。.
副作用。 | プラセボ。 N = 144。 %。 |
RAYALDEE。 N = 285。 %。 |
貧血。 | 3.5。 | 4.9。 |
鼻 ⁇ 頭炎。 | 2.8。 | 4.9。 |
血中クレアチニンが増加しました。 | 1.4。 | 4.9。 |
息切れ。 | 2.8。 | 4.2。 |
咳。 | 2.1。 | 3.5。 |
うっ血性心不全。 | 0.7。 | 3.5。 |
便秘。 | 2.8。 | 3.2。 |
気管支炎。 | 0.7。 | 2.8。 |
高カリウム血症。 | 0.7。 | 2.5。 |
変形性関節症。 | 0.7。 | 2.1。 |
高尿酸血症。 | 0.7。 | 1.8。 |
デューク卿。 | 0.0。 | 1.8。 |
肺炎。 | 0.7。 | 1.4。 |
慢性閉塞性肺疾患。 | 0.0。 | 1.4。 |
RAYALDEEの過度の投与は引き起こす可能性があります。 高カルシウム血症、高カルシウム血症、高リン血症または無傷の過剰抑制。 PTH。ビタミンDの過剰摂取の一般的な症状は便秘である可能性があります。 食欲減退、脱水、疲労感、過敏症、筋力低下、または。 ⁇ 吐。.
RAYALDEEによる急性偶発的過剰摂取の治療。 一般的な支援策で構成する必要があります。. 過剰摂取が発見されたとき。 短時間で ⁇ 吐を誘発するか、胃洗浄を行ってさらに予防します。 吸収。. 血清と便器の連続測定を取得し、それらすべてを評価します。 高カルシウム血症による心電図異常。. 設定します。 追加のカルシウム。. 持続する場合は、標準的な医療で治療してください。 血清カルシウム値が大幅に増加します。.
カルシフェジオールは透析によって有意に除去されません。.
吸収。
食品効果の研究ではありませんでした。 RAYALDEEの30 mcgおよび60 mcg缶で実施されました。しかし、食効果。 健康なボランティアで450 mcgの超治療用量を使用した研究では、1つが示されました。 最大血清カルシフェジオール濃度の約5倍(。Cマックス。)。 AUCが3.5倍に増加しました。0トン高いRAYALDEEの場合。 空腹時と比較して脂肪、高カロリーの食事。.
カルシフェジオールへの暴露。 繰り返した後、30〜90 mcgの用量範囲で比例的に増加しました。 就寝前のRAYALDEEの二次投与。 副甲状腺機能 ⁇ 進症、慢性腎臓病、ビタミンD不全。. 血清合計25-ヒドロキシビタミンDの定常状態レベルに達しています。 約3ヶ月。.
分布。
カルシフェジオールは広範囲です。 血漿タンパク質に結合(> 98%)。. 分布の平均見かけの量はです。 RAYALDEEの単回経口投与後の健康なボランティアの8.8 Lおよび30.1 L 反復投与後のステージ3または4の慢性腎疾患患者。.
除去。
平均排出半減期。 カルシフェジオールの1日後の健康な人の約11日です。 RAYALDEEの単回投与、および約25日間、ステージ3または患者。 1日1回の投与を繰り返した後のステージ4慢性腎疾患。.
代謝。
カルシトリオールの生産。 カルシフェジオールは、1-アルファ-ヒドロキシラーゼ酵素CYP27B1によって触媒されます。 腎臓と他の組織。. CYP24A1は、すべてのビタミンD受容体にあります。 組織、カルシフェジオールとカルシトリオールの両方を不活性代謝物に異化させます。.
除去。
カルシフェジオールの除去が発生します。 主に胆管経路を介して。.