コンポーネント：
治療オプション：
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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GSL。
リウマチや筋肉の痛み、腰痛、神経痛、片頭痛、頭痛、歯痛、月経困難症、発熱などの軽度から中等度の痛みを和らげ、風邪やインフルエンザの症状を緩和します。.
片頭痛、腰痛、歯痛、神経痛、生理痛、リウマチ性、筋肉性の痛みを緩和するため。.
ラピドール(NSAID)は痛みを和らげ、炎症や体温、頭痛やその他の種類の痛みを軽減します。. また、風邪やインフルエンザの症状を緩和します。.
目的。
鎮痛剤/発熱減圧剤。
使用済み。
- 軽度の不快感と痛みから一時的に解放されました:。
- 頭痛。
- 寒い。
- 歯痛。
- 筋肉の痛み。
- 腰痛。
- 月経痛。
- 関節炎による軽度の痛み。
- 一時的に発熱が減少しました。
ラピドール(NSAID)は、関節リウマチ(若年性関節リウマチまたは ⁇ 病を含む)、強直性脊椎炎、変形性関節症およびその他の非リウマチ(血清陰性)関節症の治療における鎮痛効果および抗炎症効果が適応です。.
ラピドール(NSAID)は、凍結した肩( ⁇ 炎)、滑液包炎、 ⁇ 炎、テノシノビティ、腰痛などの関節周囲の状態の非関節リウマチ状態の治療に使用されます。ラピドール(NSAID)は、 ⁇ やストレスなどの軟部組織の損傷にも使用できます。.
ラピドール(NSAID)は、月経困難症、歯、術後の痛みなどの軽度から中等度の痛みの緩和における鎮痛効果、および片頭痛を含む頭痛の症状の緩和にも適応されます。.
ラピドール(NSAID)は、6か月以上の成人および小児患者に以下の症状が示されます。
- オピオイド鎮痛薬の補足としての軽度から中等度の痛みの治療と中等度から重度の痛みの治療。
- 発熱の減少。
血行力学的に重要な特許の治療。 動脈管。 妊娠34週未満の未熟児。.
ラピドール(NSAID)は、妊娠32週齢以下の正常な治療を受けている500〜1500 gの未熟児の臨床的に重要な動脈管(PDA)を閉鎖することが示されています(例:. 体液制限、利尿薬、呼吸サポートなど.)。.)は効果がありません。. 臨床試験は無症候性PDAの乳児を対象に行われました。ただし、治療後8週間を超える結果は評価されなかったため、臨床的に重要なPDAを持っている乳児のために治療を予約する必要があります。
経口投与のみおよび短期使用。. 症状を制御するために必要な最短の期間、最低有効量を使用することにより、副作用を最小限に抑えることができます。.
12歳以上の成人、高齢者、子供、青年:。
この薬が12歳から18歳までの子供と青年で3日以上必要である場合、または症状が悪化した場合は、医師に相談してください。.
18歳以上の成人では、症状を緩和するために最低有効量を最短時間使用する必要があります。. 製品が10日以上必要な場合、または症状が悪化または持続する場合は、薬剤師または医師の診察を受けてください。.
1錠または2錠。必要に応じて1日3回まで服用できます。. 錠剤は水で服用してください。.
投与間隔は少なくとも4時間、24時間ごとに1200 mg(6錠)を超えないようにしてください。.
12歳未満の子供には与えられません。.
経口投与のみおよび短期使用。.
短期使用中、症状が持続または悪化する場合は、患者に医師の診察を依頼してください。.
12歳から18歳までの成人および子供および青年:。
症状を制御するために必要な最短の期間、最低有効量を使用することにより、副作用を最小限に抑えることができます。.
この薬が12歳から18歳までの子供と青年で3日以上必要である場合、または症状が悪化した場合は、医師に相談してください。.
製品が成人で10日以上必要な場合、または症状が悪化した場合、患者は医師の診察を受ける必要があります。.
12〜18歳の子供と青年:。 必要に応じて、1日3回まで水で1つまたは2つのカプレスを取ります。.
大人:。 必要に応じて、1日3回まで水で1つまたは2つのカプレスを取ります。.
投与の間に少なくとも4時間残してください。.
24時間で6錠以上服用しないでください。.
12歳未満の子供向けではありません。.
道順。
- 指示された以上のものを取らないでください。
- 最小有効量を使用する必要があります。
- 12歳以上の成人および子供:症状が持続する間、4〜6時間ごとに1錠を服用してください。
- 痛みや発熱が1錠に反応しない場合は、2錠を使用できます。
- 医師の処方がない限り、24時間以内に6錠を超えないようにしてください。
- 12歳の子供:医者に聞いてください。
症状を制御するために必要な最短の期間、最低有効量を使用することにより、副作用を最小限に抑えることができます。.
12歳以上の成人および子供:1日1回として2錠、できれば就寝前の夕方に。. 錠剤は、口の問題や刺激を避けるために、たっ ⁇ りの液体で丸ごと飲み込み、噛んだり、壊したり、押し込んだり、吸い込んだりしないでください。. 重度または急性の状態では、1日の総用量を2回に分けて3錠に増やすことができます。.
子供:12歳未満の子供にはお勧めしません。.
高齢者:高齢者は深刻な副作用のリスクが高くなります。. NSAIDが必要であると考えられる場合は、最低有効用量と可能な限り最短の期間を使用する必要があります。. NSAID療法中は、患者のGI出血を定期的に監視する必要があります。. 腎臓または肝機能が損なわれている場合は、投与量を個別に評価する必要があります。.
経口投与用。. 敏感な胃の患者は食物と一緒にブリップを取ることをお勧めします。. 食べた直後に服用すると、醸造効果の開始が遅れることがあります。. 食べるか食べた後に服用することをお勧めします。.
重要な投与量と服用方法。
患者の個々の治療目標に従って、最短の期間で最も低い有効量を使用します。.
ラピドール(NSAID)による初期治療への反応を観察した後、用量と頻度は単一の患者のニーズに合わせて調整する必要があります。. 成人の1日の総投与量3200 mgを超えないようにしてください。. 17歳未満の小児患者の1日の総投与量は、40 mg / kgまたは2,400 mgのいずれか少ない方を超えないようにしてください。.
腎臓への副作用のリスクを減らすために、ラピドール(NSAID)を服用する前に、患者は十分に水分補給されなければなりません。. ラピドール(NSAID)。 投与前に希釈する必要があります。.
最終濃度が4 mg / mL以下に希釈します。. 適切な希釈剤には、0.9%塩化ナトリウム注射USP(通常の生理食塩水)、5%デキストロース注射USP(D5W)、または授乳リング溶液が含まれます。.
- 100 mg用量:1 mLラピドール(NSAID)を少なくとも100 mL希釈液で希釈します。
- 200 mg用量:少なくとも100 mL希釈液で2 mLラピドール(NSAID)を希釈します。
- 400 mg用量:少なくとも100 mL希釈液で4 mLラピドール(NSAID)を希釈します。
- 800 mg用量:少なくとも200 mL希釈液で8 mLラピドール(NSAID)を希釈します。
10 mg / kgの体重依存用量では、ラピドール(NSAID)の濃度が4 mg / mL以下であることを確認してください。.
投与前に、溶液と容器が許す場合はいつでも、非経口薬に粒子と変色がないか目視で確認してください。. 目に見える不透明な粒子、変色、またはその他の異物粒子が観察された場合、溶液は使用しないでください。.
希釈溶液は、周囲温度で最大24時間安定です(約. 度; Cから25°C)および室内照明。.
大人。
鎮痛(痛み)。
必要に応じて、6時間ごとに静脈内投与で400 mg〜800 mgです。. 注入時間は少なくとも30分でなければなりません。. 最大日用量は3,200 mgです。.
熱あり。
用量は静脈内400 mgで、4〜6時間ごとに400 mg、または必要に応じて4時間ごとに100 mg〜200 mgが続きます。. 注入時間は少なくとも30分でなければなりません。. 最大日用量は3,200 mgです。.
小児患者。
鎮痛(痛み)と発熱。
12〜17歳。
必要に応じて、4〜6時間ごとに静脈内投与で400 mgです。. 注入時間は少なくとも10分でなければなりません。. 最大日用量は2,400 mgです。.
6ヶ月から12歳。
必要に応じて、4〜6時間ごとに静脈内投与で10 mg / kg、最大単回投与で400 mgです。. 注入時間は少なくとも10分でなければなりません。. 1日の最大用量は40 mg / kgまたは2,400 mgのいずれか低い方です。.
発熱と痛みに必要な小児用投与量。
ラピドール(NSAID)による治療は、経験豊富な新生児専門医の監督下で、新生児集中治療室でのみ実施する必要があります。.
ポソロジー。
治療コースは、24時間間隔でのラピドール(NSAID)の3回の静脈内注射として定義されます。. 最初の注射は、生後6時間後に行う必要があります。.
イブプロフェンの用量は、次のように体重に調整されます。
-1日。st 注射:10 mg / kg、。
-2番目。nd そして3位。rd -注射:5 mg / kg。.
1回目または2回目の投与後に無尿またはマニフェスト乏尿が発生した場合、尿排 ⁇ が正常なレベルに戻るまで、次の投与量を維持する必要があります。.
もしそうなら。 動脈管。 最後の注射が閉じないか、再び開かないようにしてから48時間後、上記のように3回の投与の2番目のコースを与えることができます。.
2回目の治療後に状態が変化しない場合は、特許取得済みの手術を行うことができます。 動脈管。 必要です。.
適用方法。
静脈内使用のみ。.
ラピドール(NSAID)は、15分かけて短時間注入する必要があります。. 必要に応じて、注射量は、注射用の塩化ナトリウム9 mg / ml(0.9%)溶液または注射用のグルコース50 mg / ml(5%)溶液のいずれかで調整できます。. 溶液の未使用部分は廃棄してください。.
注入された溶液の総量は、投与された液体の1日の総量を考慮に入れるべきです。.
推奨用量。
治療コースは、静脈内投与される3用量のラピドール(NSAID)で構成されます( ⁇ 帯を介した投与は調査されていません)。. 1キログラムあたり10 mgの初期投与後、24時間および48時間後に1キログラムあたり5 mgの2回投与を行います。. すべての用量は出生体重に基づくべきです。. ラピドール(NSAID)の2回目または3回目の投与の予定時刻に無尿または顕著な乏尿(ハーン出口<0.6 mL / kg / h)が明らかな場合、腎機能が正常に戻ったことが臨床検査で示されるまで、追加の投与は行われません。 。 . 動脈管が閉鎖するか、最初のラピドールコース(NSAID)が完了した後に大幅に減少した場合、それ以上の投与は必要ありません。. 継続的な治療中に動脈管が閉鎖または再開されない場合、ラピドール(NSAID)の2番目のコース、代替の薬理療法または手術が必要になることがあります。.
使用説明書。
静脈内投与のみ。. 非経口薬は、溶液と容器で許可されている場合は、投与前に粒子と変色がないか目視検査する必要があります。. 粒子を観察するときは、ラピドール(NSAID)を使用しないでください。.
バイアルからの最初の離脱後、ラピドール(NSAID)に防腐剤が含まれていないため、残りの溶液は廃棄する必要があります。.
投与の場合、ラピドール(NSAID)をデキストロースまたは生理食塩水で適切な容量に希釈する必要があります。. ラピドール(NSAID)は、注入用に準備し、準備から30分以内に投与し、15分間継続的に注入する必要があります。. 薬は挿入部位に最も近いIVポートを介して投与する必要があります。. バイアルからの最初の離脱後、ラピドール(NSAID)に防腐剤が含まれていないため、残りの溶液は廃棄する必要があります。.
ラピドール(NSAID)は組織を刺激する可能性があるため、血管外漏出を避けるために注意深く投与する必要があります。.
ラピドール(NSAID)は、非経口食(TPN)全体と同じ静脈ラインで同時に投与しないでください。. 必要に応じて、TPNは薬物投与の前後に15分間中断する必要があります。. ラインの連続性は、デキストロースまたは生理食塩水を使用して維持する必要があります。.
| 年齢層。 | 線量。 | 投与間隔。 | 最小注入時間。 | 最大日用量。 |
| 6か月から12年未満。 | 最大400 mgまで10 mg / kg。 | 必要に応じて4〜6時間ごと。 | 10分。 | * 40 mg / kgまたは2,400 mg。 |
| 12〜17年。 | 400 mg。 | 必要に応じて4〜6時間ごと。 | 10分。 | 2,400 mg。 |
| *最大1日量は40 mg / kgまたは2,400 mgのいずれか少ない方です。 |
ラピドール(NSAID)または製品のコンポーネントのいずれかに対する過敏症。.
ラピドール(NSAID)は、以前に過敏反応を示したことがある患者には禁 ⁇ です(例:. ⁇ 息、鼻炎、血管新生またはじんま疹)アスピリンまたは他の非ステロイド性抗炎症薬に反応。.
活動性または以前の胃 ⁇ 瘍(2つ以上の ⁇ 瘍または出血が検出された)。.
以前のNSAID療法に関連する上部消化管出血または ⁇ 孔の前史。.
重度の肝不全、腎不全、または重度の心不全の患者(NYHAクラスIV)。.
妊娠の最後の学期に使用します。.
イブプロフェンまたは製品中の ⁇ 形剤の1つに対する過敏症。.
以前に過敏反応を示した患者(例:. ⁇ 息、鼻炎、血管性浮腫またはじんま疹)アスピリンまたは他の非ステロイド性抗炎症薬に反応。.
再発性胃 ⁇ 瘍/出血のアクティブまたは病歴( ⁇ 瘍または出血が証明された2つ以上の異なるエピソード)。.
以前のNSAID療法に関連する消化管出血またはミシン目の病歴。.
重度の心不全(NYHAクラスIV)、腎不全または肝不全。
妊娠の最後の学期。
利用できる情報はありません。.
ブルフェンは、活性物質または他の成分のいずれかに対して過敏症の患者には禁 ⁇ です。.
ブルフェンは、以前に過敏反応を起こしたことがある患者には使用しないでください(例:. ⁇ 息、じんま疹、血管性浮腫または鼻炎)イブプロフェン、アスピリンまたは他のNSAIDを服用した後。.
ブルフェンはまた、以前のNSAID療法に関連した消化管出血または ⁇ 孔の病歴がある患者にも禁 ⁇ です。. ブルフェンは、胃 ⁇ 瘍または胃腸出血の活発な病歴または病歴がある患者には使用しないでください( ⁇ 瘍または出血が証明された2つ以上の異なるエピソード)。.
出血障害の増加した患者にはブルフェンを投与しないでください。.
ブルフェンは、重度の心不全(NYHAクラスIV)、肝不全、腎不全の患者には禁 ⁇ です。.
ブルフェンは妊娠の最後の学期には禁 ⁇ です。.
ラピドール(NSAID)は、以下の患者では禁 ⁇ です。
- 既知の過敏症(例:. アナフィラキシー反応と重度の皮膚反応)イブプロフェンまたは薬物の他の成分。
- 先史時代の ⁇ 息、じんま疹、またはアスピリンまたは他のNSAIDを服用した後のその他のアレルギー反応。. そのような患者では、NSAIDに対する重度の、時には致命的なアナフィラキシー反応が報告されています。
- 冠動脈バイパス移植(CABG)を設定するとき。
-活性物質または任意の ⁇ 形剤に対する過敏症;。
-生命を脅かす感染症;。
-活発な出血、特に頭蓋内または消化管内出血;。
-血小板減少症または凝固障害;。
-腎機能の大幅な障害;。
-先天性心疾患。 動脈管。 満足のいく肺または全身の血流に必要です(例:. 肺閉鎖症、重度の卵管四部作、大動脈の重度の凝固);。
-壊死性腸炎の既知または疑い;。
ラピドール(NSAID)は禁 ⁇ です:
- 未治療の感染が証明または疑われる未熟児;。
- 満足のいく肺または全身の血流のためにPDAの継続性を必要とする先天性心疾患のある未熟児(例:.、肺閉鎖症、重度のファロー四部作、大動脈の重度の凝固);。
- 早産児、出血、特に頭蓋内出血または消化管出血の活発な赤ちゃん;。
- 血小板減少症の未熟児;。
- 抗凝固剤を含む未熟児;。
- 壊死性腸炎の疑いがある、または疑われる未熟児;。
- 腎障害が著しい早産児;。 重大な腎機能障害のある未熟児;機能のある未熟児。.
子供では、400 mg / kgを超える症状を摂取すると、症状が生じる可能性があります。. 成人では用量反応効果はあまり明確ではありません。. 過剰摂取による半減期は1.5〜3時間です。.
症状。
臨床的に重要な量のNSAIDを服用したほとんどの患者は、吐き気、 ⁇ 吐、心 ⁇ 痛またはまれな下 ⁇ しか発症しません。. 耳鳴り、頭痛、消化管出血も可能です。. 重度の中毒では、めまい、頭痛、呼吸抑制、呼吸困難、眠気、時折の覚 ⁇ および見当識障害または ⁇ 睡に現れる中枢神経系に毒性が発生します。. 時々あなたはけいれんを発達させます。. 重度の中毒は低血圧、高カリウム血症、代謝性アシドーシスを引き起こす可能性があり、プロトロンビン時間/ INRは、おそらく循環凝固因子の影響の障害が原因で延長される可能性があります。. 急性腎不全と肝障害が発生する可能性があります。. ⁇ 息の悪化は ⁇ 息患者で可能です。.
管理。
症状と支持が必要です。安定した状態になるまで、明確な気道を維持し、心臓と重要な機能を監視することを含みます。. 患者が潜在的に有毒な量を服用してから1時間以内に発生した場合、活性炭の経口投与を検討してください。. 頻繁または長期の場合、けいれんは静脈内ジアゼパムまたはロラゼパムで治療する必要があります。. ⁇ 息の気管支拡張薬を入力してください。.
子供では、400 mg / kgを超える症状を摂取すると、症状が生じる可能性があります。. 成人では用量反応効果はあまり明確ではありません。. 過剰摂取による半減期は1.5〜3時間です。.
症状:。
臨床的に重要な量のNSAIDを服用したほとんどの患者は、吐き気、 ⁇ 吐、心 ⁇ 痛またはまれな下 ⁇ しか発症しません。. 耳鳴り、頭痛、消化管出血も可能です。. 重度の中毒の場合、毒性は中枢神経系で発生し、眠気、時には覚 ⁇ および見当識障害または ⁇ 睡に現れます。. 時折、患者はけいれんを起こします。. 重度の中毒では、代謝性アシドーシスが発生する可能性があり、プロトロンビン時間/ INRを延長することができます。これは、おそらく循環凝固因子の影響の乱れが原因です。. 急性腎不全と肝障害が発生する可能性があります。. ⁇ 息の悪化は ⁇ 息患者で可能です。.
管理:。
管理は、明確な気道を維持し、心臓と重要な機能を安定するまで監視することを含め、症状と支援が必要です。. 患者が潜在的に有毒な量を服用してから1時間以内に発生した場合、活性炭の経口投与を検討してください。. 頻繁または長期の場合、けいれんは静脈内ジアゼパムまたはロラゼパムで治療する必要があります。. ⁇ 息の気管支拡張薬を入力してください。.
過剰摂取の場合は医療支援を受けるか、すぐに毒物管理センターに連絡してください。.
毒性。
毒性の兆候と症状は、一般に、子供または成人の100 mg / kg未満の用量では観察されていません。. ただし、場合によっては、サポートケアが必要になることがあります。. 400 mg / kg以上服用した後、子供は毒性の兆候と症状を示すことが観察されています。.
症状。
かなりの量のイブプロフェンを服用したほとんどの患者は、4〜6時間以内に症状を示します。.
最も一般的に報告されている過剰摂取の症状は、吐き気、 ⁇ 吐、腹痛、 ⁇ 眠、眠気です。. 中枢神経系(CNS)の影響には、頭痛、耳鳴り、めまい、けいれん、意識喪失などがあります。. 眼振、代謝性アシドーシス、低体温症、腎臓への影響、胃腸出血、 ⁇ 睡、無呼吸、下 ⁇ 、CNSと呼吸器系のうつ病もまれに報告されています。. 低血圧、徐脈、頻脈などの見当識障害、覚 ⁇ 、失神、心血管毒性が報告されています。. 重大な過剰摂取がある場合、腎不全と肝障害が考えられます。. 他の薬を服用しない場合、大量の過剰摂取は一般的に忍容性が良好です。.
治療対策。
患者は必要に応じて症状のある治療を受ける必要があります。. 活性炭は、潜在的に有毒な量を摂取してから1時間以内に検討する必要があります。. あるいは、成人の胃洗浄は、生命を脅かす可能性のある過剰摂取をしてから1時間以内に検討する必要があります。.
良い尿出力が保証されるべきです。.
腎臓と肝機能は注意深く監視する必要があります。.
患者は潜在的に有毒な量を服用してから少なくとも4時間観察されるべきです。.
一般的または持続的なけいれんは、静脈内ジアゼパムで治療する必要があります。. その他の対策は、患者の臨床状態によって示される場合があります。.
急性NSAIDの過剰摂取後の症状は、通常、 ⁇ 眠、眠気、吐き気、 ⁇ 吐、および心 ⁇ 部痛に限定され、これらは一般に注意して可逆的でした。. 消化管出血が発生しました。. 高血圧、急性腎不全、呼吸抑制および ⁇ 睡が発生しましたが、まれです。.
NSAIDの過剰摂取後の症状と支持療法のある患者を管理します。. 特定の解毒剤はありません。. 強制利尿、尿のアルカリ化、血液透析または血液 ⁇ 流は、タンパク質結合が高いため、有用ではありません。.
過剰摂取の治療の詳細については、毒物管理センター(1-800-222-1222)にお問い合わせください。.
イブプロフェンの静脈内投与による過剰摂取の症例は、未熟児では報告されていません。.
しかし、過剰摂取はイブプロフェンを経口投与された乳幼児で説明されています:CNSうつ病、発作、胃腸障害、徐脈、低血圧、無呼吸、異常な腎機能、血尿が観察されています。.
大規模な過剰摂取(最大1000 mg / kgを超える)は、 ⁇ 睡、代謝性アシドーシス、一時的な腎不全を引き起こすと報告されています。. すべての患者は従来の治療で回復しました。. 記録された死亡は1つだけ発表されました。469mg / kgの過剰摂取の後、16か月の子供が発作と致命的な誤 ⁇ 性肺炎を伴う無呼吸エピソードを発症しました。.
イブプロフェンの過剰摂取の管理は主に支持的です。.
経口イブプロフェンの過剰摂取後に人々(必ずしも未熟児ではない)に次の兆候と症状が発生しました:呼吸困難、 ⁇ 睡、眠気、不規則な心拍、腎不全、低血圧、発作、 ⁇ 吐。. ラピドール(NSAID)による急性過剰摂取を治療するための具体的な対策はありません。. 胃腸 ⁇ 瘍や出血が発生する可能性があるため、患者は数日間観察する必要があります。.
ラピドール(NSAID)は投与後に急速に吸収され、体全体に急速に分布します。. 排 ⁇ は腎臓を介して迅速かつ完全に行われます。.
空腹時を服用してから45分後に最大血漿濃度に達します。. 食品と一緒に摂取すると、ピーク値は1〜2時間後に観察されます。. これらの時間は、さまざまな剤形によって異なる場合があります。.
ラピドール(NSAID)の半減期は約です。.
限られた研究では、母乳中にラピドール(NSAID)が非常に低濃度で発生します。.
イブプロフェンは投与後に狂犬病に吸収され、体全体に急速に分布します。. 排 ⁇ は腎臓を介して迅速かつ完全に行われます。.
空腹時を服用してから45分後に最大血漿濃度に達します。. 食品と一緒に摂取すると、ピーク値は1〜2時間後に観察されます。. これらの時間は、さまざまな剤形によって異なる場合があります。.
排 ⁇ 半減期は約です。.
限られた研究では、イブプロフェンは母乳中に非常に低濃度で発生します。.
ラピドール(NSAID)の薬物動態プロファイルは、従来の放出の400 mg錠剤と比較して、放出が遅れた製剤は、従来の放出と5、10、15、24時間後のより高い値で錠剤の特徴的なピークとトラフを減少させたことを示しました。 . 従来の遅延錠剤と比較して、遅延錠剤の血漿濃度時間曲線の下の領域はほぼ同じでした。.
平均血漿プロファイルと投与前の血漿レベルの両方で、若年層と高齢層の間に有意差は見られませんでした。. いくつかの研究では、ラピドール(NSAID)は、空腹時の状態で服用すると、二重 ⁇ った血漿プロファイルにつながりました。. イブプロフェンの消失半減期は約2時間です。. イブプロフェンは肝臓で代謝されて2つの不活性代謝物になり、変化のないイブプロフェンと共に、または腎臓を介して共役として排 ⁇ されます。. 腎臓による排 ⁇ は迅速かつ完全です。. イブプロフェンは主に血漿タンパク質に結合しています。.
イブプロフェンは、[-] Rと[+] S異性体のラセミ混合物です。. in vivo。 と。in vitro。 研究によると、[+] S異性体が臨床活動の原因です。. [-] Rフォームは、薬理学的に不活性であると考えられていますが、成人の活性[+]種にゆっくりと不完全に変換されます(〜60%)。. [-] R異性体は、有効成分レベルを維持するための循環リザーバーとして機能します。. ボランティアとの研究で決定されたラピドール(NSAID)の薬物動態パラメーターを以下に示します。.
表4:イブプロフェン静脈内投与の薬物動態パラメーター。
| 400 mg *ラピドール(NSAID)の平均(CV%)。 | 800 mg *ラピドール(NSAID)の平均(CV%)。 | |
| 患者数。 | 12 | 12 |
| AUC(mcg•h / mL)。 | 109.3(26.4)。 | 192.8(18.5)。 |
| Cmax(µg / mL)。 | 39.2(15.5)。 | 72.6(13.2)。 |
| KEL(1 / h)。 | 0.32(17.9)。 | 0.29(12.8)。 |
| T½(h)。 | 2.22(20.1)。 | 2.44(12.9)。 |
| AUC =エリアアンダーザカーブ。 Cmax =最大血漿濃度。 CV =変動係数。 KEL =一次除去率定数。 T½=消失半減期。 * = 60分の注入時間。 |
発熱性小児患者を対象とした研究で決定されたラピドール(NSAID)の薬物動態パラメーターを表5に示します。. Tmaxの中央値は注入終了時であり、ラピドール(NSAID)は成人と比較して小児患者の排 ⁇ 半減期が短いことが観察されました。. 分布とクリアランスの量は年齢とともに増加しました。.
表5:年齢別10 mg / kgの静脈内イブプロフェン、小児患者の薬物動態パラメーター。
| 6か月<2年の平均(CV%)。 | 2年<6年平均(CV%)。 | 6年から16年の平均(CV%)。 | |
| 患者数。 | 5 | 12 | 25 |
| AUC(mcgh / mL)。 | 71.1(37.1)。 | 79.2(37.0)。 | 80.7(36.9)。 |
| Cmax(µg / mL)。 | 59.2(34.8)。 | 64.2(34.3)。 | 61.9(26.6)。 |
| Tmax(min)*。 | 10(10-30)。 | 12(10-46)。 | 10(10-40)。 |
| T½(h)。 | 1.8(29.9)。 | 1.5(41.8)。 | 1.55(26.4)。 |
| Cl(mL / h)。 | 1172.5(38.9)。 | 1967.3(56.0)。 | 4878.5(71.0)。 |
| Vz(mL)。 | 2805.7(20.1)。 | 3695.8(30.0)。 | 10314.2(67.4)。 |
| Cl / WT-#(mL / h / kg)。 | 133.7(58.6)。 | 130.1(82.4)。 | 109.2(41.6)。 |
| Vz / WT-#(mL / kg)。 | 311.2(35.4)。 | 227.2(41.7)。 | 226.8(30.4)。 |
| *中央値(最小最大値)。 #WT:体重(kg)。 |
ほとんどのNSAIDと同様に、イブプロフェンはタンパク質に強く結合しています(> 99%が20 mcg / mLで結合しています)。. タンパク質結合は飽和しており、濃度> 20 mcg / mL結合は非線形です。. 経口投与データに基づいて、イブプロフェンの分布量に年齢関連または発熱関連の変化があります。.
分布。
未熟児集団では大きな変動が見られますが、妊娠期間や出産後の年齢に関係なく、初期ストレス用量10 mg / kgの後、最後の維持用量後に、35〜40 mg / Lのピーク血漿濃度が測定されます。. 残留濃度は、5 mg / kgの最終投与後24時間で約10〜15 mg / lです。.
Sエナンチオマーの血漿濃度は、Rエナンチオマーの血漿濃度よりもはるかに高く、Rの急速なキラル反転を反映します-成人のような比率でのS型(約60%)。.
分布の見かけの体積は平均200 ml / kgです(さまざまな研究によると62〜350)。. 分布の中心体積は、管の状態に依存し、管が閉じているときに減少する可能性があります。.
in vitro。 研究によると、イブプロフェンは他のNSAIDと同様に血漿アルブミンに強く結合していますが、これは成人の血漿(99%)(95%)よりも大幅に低いようです。. イブプロフェンは、新生児の血清中のアルブミン結合についてビリルビンと競合し、その結果、ビリルビンの遊離画分を高イブプロフェン濃度で増加させることができます。.
除去。
排 ⁇ 率は年長の子供や大人よりも大幅に低く、排 ⁇ 半減期は約30時間と推定されています(16〜43)。. 両方のエナンチオマーのクリアランスは、妊娠年齢とともに少なくとも24〜28週間の範囲で増加します。.
PK-PD関係。
未熟児では、イブプロフェンはプロスタグランジンとその代謝産物、特にPGE2と6-ケト-PGF-1-アルファの血漿濃度を大幅に低下させました。. イブプロフェンを3回投与した新生児では、低レベルが最大72時間維持されましたが、その後、イブプロフェンを1回投与しただけで72時間後に増加しました。.
