Componenti:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 23.03.2022
Attenzione! Le informazioni sulla pagina sono solo per gli operatori sanitari! Le informazioni sono raccolte in fonti pubbliche e possono contenere errori significativi! Fare attenzione e ricontrollare tutte le informazioni da questa pagina!
Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
GSL
Per alleviare il dolore da lieve a moderato, inclusi dolore reumatico e muscolare, mal di schiena, nevralgia, emicrania, mal di testa, mal di denti, dismenorrea, febbre e alleviare i sintomi del raffreddore e dell'influenza.
alleviare il mal di testa, il mal di schiena, il mal di denti, la nevralgia e il dolore mestruale, nonché il dolore reumatico e muscolare.
Rapidol S allevia il dolore e riduce l'infiammazione e la temperatura, oltre ad alleviare il mal di testa e altri tipi di dolore. Allevia anche i sintomi del raffreddore e dell'influenza.
Scopo
Riduttori di pressione antidolorifici / febbre
Usato
- temporaneamente sollevato da piccolo disagio e dolore da :
- Mal di testa
- Freddo
- Mal di denti
- Dolore muscolare
- Mal di schiena
- Crampi mestruali
- lieve dolore da artrite
- febbre temporaneamente ridotta
Rapidol S è indicato per i suoi effetti analgesici e antinfiammatori nel trattamento dell'artrite reumatoide (inclusa l'artrite reumatoide giovanile o malattia morta), spondilite anchilosante, osteoartrite e altre artropatie non reumatoidi (seronegative).
Nel trattamento di condizioni reumatiche non articolari, Rapidol S è indicato in condizioni peri-articolari come spalla congelata (kapsulite), borsite, tendinite, tenosinovite e mal di schiena; Rapidol S può anche essere usato per lesioni dei tessuti molli come distorsioni e stress.
Rapidol S è anche indicato per i suoi effetti analgesici nel sollievo di dolori da lievi a moderati come dismenorrea, dolore dentale e postoperatorio e per il sollievo sintomatico del mal di testa, incluso mal di testa.
Rapidol S è indicato negli adulti e nei pazienti pediatrici da sei mesi per :
- Trattamento del dolore da lieve a moderato e trattamento del dolore da moderato a grave come supplemento agli analgesici oppioidi
- riduzione della febbre
Trattamento di un brevetto emodinamicamente significativo dotto arterioso in bambini prematuri di età inferiore a 34 settimane di gravidanza.
Rapidol S è indicato per chiudere un dotto arterioso (PDA) clinicamente significativo nei neonati prematuri di peso compreso tra 500 e 1500 g che non hanno più di 32 settimane di età in gravidanza con un normale trattamento medico (ad es. restrizione fluida, diuretici, supporto respiratorio, ecc.).) è inefficace. La sperimentazione clinica è stata condotta in neonati con un PDA asintomatico. Tuttavia, le conseguenze oltre le 8 settimane dopo la mancata valutazione del trattamento, quindi il trattamento deve essere riservato ai neonati che hanno chiaramente un PDA clinicamente significativo
Solo per somministrazione orale e per uso a breve termine. Gli effetti avversi possono essere ridotti al minimo utilizzando la dose efficace più bassa per la durata più breve richiesta per controllare i sintomi.
Adulti, anziani e bambini e adolescenti di età superiore ai 12 anni:
Se questo medicinale è necessario per più di 3 giorni nei bambini e negli adolescenti di età compresa tra 12 e 18 anni o se i sintomi peggiorano, consultare un medico.
Negli adulti di età pari o superiore a 18 anni, la dose minima efficace deve essere utilizzata per il più breve tempo possibile per alleviare i sintomi. Se il prodotto è necessario per più di 10 giorni o se i sintomi peggiorano o persistono, il paziente deve consultare un farmacista o un medico.
1 o 2 compresse, che possono essere assunte fino a tre volte al giorno, se necessario. Le compresse devono essere assunte con acqua.
Lasciare almeno 4 ore tra le dosi e non assumere più di 1200 mg (6 compresse) in ciascun periodo di 24 ore.
Non somministrato a bambini di età inferiore ai 12 anni.
Solo per somministrazione orale e per uso a breve termine.
Durante l'uso a breve termine, quando i sintomi persistono o peggiorano, il paziente deve essere informato di consultare un medico.
Adulti e bambini e adolescenti tra i 12 ei 18 anni:
Gli effetti avversi possono essere ridotti al minimo utilizzando la dose efficace più bassa per la durata più breve richiesta per controllare i sintomi.
Se questo medicinale è necessario per più di 3 giorni nei bambini e negli adolescenti di età compresa tra 12 e 18 anni o se i sintomi peggiorano, consultare un medico.
Se il prodotto è necessario per più di 10 giorni negli adulti o se i sintomi peggiorano, il paziente deve consultare un medico.
Bambini e adolescenti tra 12 e 18 anni: Prendi 1 o 2 capitelli con acqua fino a tre volte al giorno secondo necessità.
Adulti: Prendi 1 o 2 capitelli con acqua fino a tre volte al giorno secondo necessità.
Lasciare almeno quattro ore tra le dosi.
Non assumere più di 6 compresse in periodi di 24 ore.
Non per bambini di età inferiore a 12 anni.
Indicazioni
- non prendere più di quanto diretto
- deve essere utilizzata la dose efficace più piccola
- Adulti e bambini di età pari o superiore a 12 anni: assumere 1 compressa ogni 4-6 ore mentre i sintomi persistono
- se il dolore o la febbre non rispondono a 1 compressa, è possibile utilizzare 2 compresse
- Non superare le 6 compresse entro 24 ore, a meno che non sia prescritto da un medico
- Bambini di 12 anni: chiedi a un medico
Gli effetti avversi possono essere ridotti al minimo utilizzando la dose efficace più bassa per la durata più breve richiesta per controllare i sintomi.
Adulti e bambini di età superiore ai 12 anni: due compresse in dose singola giornaliera, preferibilmente in prima serata, molto prima di andare in pensione. Le compresse devono essere deglutite intere con abbondante liquido e non masticate, rotte, frantumate o risucchiate per evitare problemi alla bocca e irritazione. In condizioni gravi o acute, la dose giornaliera totale può essere aumentata a tre compresse in due dosi divise.
Bambini: non raccomandato per i bambini di età inferiore a 12 anni.
Anziani: le persone anziane sono ad aumentato rischio di gravi effetti collaterali. Se si ritiene necessario un FANS, utilizzare la dose efficace più bassa e per la durata più breve possibile. Il paziente deve essere regolarmente monitorato per sanguinamento gastrointestinale durante la terapia con FANS. Se la funzionalità renale o epatica è compromessa, il dosaggio deve essere valutato individualmente.
Per somministrazione orale. Si raccomanda ai pazienti con stomaci sensibili di assumere brividi con il cibo. Se assunto poco dopo aver mangiato, l'inizio degli effetti della birra può essere ritardato. Preferibilmente preso con o dopo aver mangiato.
Dosaggio importante e istruzioni per l'assunzione
Utilizzare il dosaggio efficace più basso per la durata più breve in conformità con gli obiettivi di trattamento individuali del paziente.
Dopo aver osservato la risposta alla terapia iniziale con Rapidol S, la dose e la frequenza devono essere adattate alle esigenze di un singolo paziente. Non superare la dose giornaliera totale di 3200 mg negli adulti. Non superare i 40 mg / kg o 2.400 mg, a seconda di quale sia la dose giornaliera totale nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 17 anni.
Per ridurre il rischio di effetti collaterali sui reni, i pazienti devono essere ben idratati prima di usare Rapidol s Rapidol S deve essere diluito prima della somministrazione.
Diluire a una concentrazione finale di 4 mg / ml o inferiore. I diluenti adatti includono iniezione di cloruro di sodio allo 0,9% USP (soluzione salina normale), iniezione di destrosio al 5% USP (D5W) o soluzione di anello lattato.
- Dose da 100 mg: 1 ml di Rapidol s diluito almeno 100 ml
- Dose da 200 mg: 2 ml di Rapidol S in diluente almeno 100 ml di diluente
- Dose da 400 mg: 4 ml di Rapidol S in diluente almeno 100 ml di diluente
- Dose da 800 mg: 8 ml di Rapidol S in diluente per almeno 200 ml
Alla dose dipendente dal peso di 10 mg / kg, assicurarsi che la concentrazione di Rapidol S sia di 4 mg / ml o inferiore.
Prima della somministrazione, controllare visivamente i medicinali parenterali per particelle e scolorimento ogni volta che la soluzione e il contenitore lo consentono. Se si osservano particelle opache visibili, scolorimento o altre particelle estranee, la soluzione non deve essere utilizzata.
Le soluzioni diluite sono stabili fino a 24 ore a temperatura ambiente (ca. Per esempio; Da C a 25 ° C) e illuminazione della stanza.
Adulti
per analgesia (dolore)
La dose va da 400 mg a 800 mg per via endovenosa ogni 6 ore, se necessario. Il tempo di infusione deve essere di almeno 30 minuti. La dose massima giornaliera è di 3.200 mg.
con febbre
La dose è di 400 mg per via endovenosa, seguita da 400 mg ogni 4-6 ore o da 100 mg a 200 mg ogni 4 ore, se necessario. Il tempo di infusione deve essere di almeno 30 minuti. La dose massima giornaliera è di 3.200 mg.
Pazienti pediatrici
in analgesia (dolore) e febbre
Età da 12 a 17 anni
La dose è di 400 mg per via endovenosa ogni 4-6 ore, se necessario. Il tempo di infusione deve essere di almeno 10 minuti. La dose massima giornaliera è di 2.400 mg.
Età da 6 mesi a 12 anni
La dose è di 10 mg / kg per via endovenosa fino a una singola dose massima di 400 mg ogni 4-6 ore, se necessario. Il tempo di infusione deve essere di almeno 10 minuti. La dose massima giornaliera è di 40 mg / kg o 2.400 mg, a seconda di quale sia inferiore.
Dosaggio pediatrico necessario per febbre e dolore
Il trattamento con Rapidol S deve essere effettuato solo su un'unità di terapia intensiva neonatale sotto la supervisione di un neonatologo esperto.
Posologia
Un ciclo di terapia è definito come tre iniezioni endovenose di Rapidol S ad intervalli di 24 ore. La prima iniezione deve essere somministrata dopo le prime 6 ore di vita.
La dose di ibuprofene viene regolata in base al peso corporeo come segue:
- 1 °st Iniezione: 10 mg / kg,
- 2 °nd e 3 °rd - Iniezioni: 5 mg / kg.
Se si verifica un'anuria o un'oliguria manifesta dopo la prima o la seconda dose, la dose successiva deve essere mantenuta fino a quando l'escrezione di urina non ritorna a un livello normale.
Se il dotto arterioso 48 ore dopo l'ultima iniezione non si chiude o si riapre, è possibile somministrare un secondo ciclo di 3 dosi come sopra.
Se la condizione rimane invariata dopo il secondo ciclo di terapia, è possibile eseguire un'operazione di quella brevettata dotto arterioso essere richiesto.
Metodo di applicazione
Solo per uso endovenoso.
Rapidol S deve essere somministrato per infusione breve nell'arco di 15 minuti, preferibilmente non diluito. Se necessario, il volume di iniezione può essere regolato con una soluzione iniettabile di cloruro di sodio 9 mg / ml (0,9%) o soluzione iniettabile di glucosio 50 mg / ml (5%). Qualsiasi parte non utilizzata della soluzione deve essere eliminata.
Il volume totale della soluzione iniettata deve tenere conto del volume giornaliero totale di liquido somministrato.
Dose raccomandata
Un ciclo di terapia consiste in tre dosi di Rapidol S, che vengono somministrate per via endovenosa (la somministrazione tramite una linea del cordone ombelicale non è stata studiata). Dopo una dose iniziale di 10 mg per chilogrammo, seguire due dosi di 5 mg per chilogrammo dopo 24 e 48 ore. Tutte le dosi devono essere basate sul peso alla nascita. Se l'anuria o l'oliguria pronunciata (uscita del filato <0,6 mL / kg / h) è evidente all'ora programmata della seconda o terza dose di Rapidol s, nessun dosaggio aggiuntivo deve essere somministrato fino a quando i test di laboratorio indicano che la funzione renale è tornata alla normalità. Se il dotto arterioso si chiude o è significativamente ridotto dopo il completamento del primo ciclo di Rapidol S, non sono necessarie ulteriori dosi. Se il dotto arterioso non si chiude o si riapre durante il trattamento medico continuato, può essere necessario un secondo ciclo di Rapidol S, terapia farmacologica alternativa o chirurgia.
Istruzioni per l'uso
Solo per somministrazione endovenosa. I farmaci parenterali devono essere ispezionati visivamente per verificare la presenza di particelle e scolorimento prima della somministrazione se la soluzione e il contenitore lo consentono. Non usare Rapidol S quando si osservano particelle.
Dopo il primo ritiro dalla fiala, l'eventuale soluzione rimanente deve essere eliminata poiché Rapidol S non contiene conservanti.
Per la somministrazione, Rapidol S deve essere diluito a un volume adeguato con destrosio o soluzione salina. Rapidol S deve essere preparato per infusione e somministrato entro 30 minuti dalla preparazione e continuamente infuso per un periodo di 15 minuti. Il farmaco deve essere somministrato attraverso la porta IV più vicina al sito di inserimento. Dopo il primo ritiro dalla fiala, l'eventuale soluzione rimanente deve essere eliminata poiché Rapidol S non contiene conservanti.
Poiché Rapidol S può irritare il tessuto, deve essere somministrato con cura per evitare stravaso.
Rapidol S non deve essere somministrato contemporaneamente nella stessa linea endovenosa con Total Parenteral Nutrition (TPN). Se necessario, TPN deve essere interrotto per 15 minuti prima e dopo la somministrazione del farmaco. La continuità della linea deve essere mantenuta usando destrosio o soluzione salina.
Gruppo di età | Dose | Intervallo di dosaggio | Tempo minimo di infusione | massima dose giornaliera |
Da 6 mesi a meno di 12 anni | 10 mg / kg fino a 400 mg max | ogni 4-6 ore, se necessario | 10 minuti | * 40 mg / kg o 2.400 mg |
12-17 anni | 400 mg | ogni 4-6 ore, se necessario | 10 minuti | 2.400 mg |
* la dose massima giornaliera è di 40 mg / kg o 2.400 mg, a seconda di quale sia inferiore |
Ipersensibilità a Rapidol S o ad uno qualsiasi dei componenti del prodotto.
Rapidol S è controindicato nei pazienti che hanno precedentemente mostrato reazioni di ipersensibilità (ad es. asma, rinite, angiodem o orticaria) in risposta all'aspirina o ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei.
Ulcera allo stomaco attiva o precedente (due o più ulcerazioni o sanguinamenti rilevati).
Preistoria di sanguinamento o perforazione del tratto gastrointestinale superiore associati alla precedente terapia con FANS.
Pazienti con grave insufficienza epatica, insufficienza renale o grave insufficienza cardiaca (classe NYHA IV).
Utilizzare nell'ultimo trimestre di gravidanza.
Ipersensibilità all'ibuprofene o ad uno degli eccipienti nel prodotto.
Pazienti che hanno precedentemente mostrato reazioni di ipersensibilità (ad es. asma, rinite, angioedema o orticaria) in risposta all'aspirina o ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei.
Attivo o storia di ulcere / sanguinamento ricorrenti allo stomaco (due o più episodi diversi di ulcerazione o sanguinamento comprovati).
Storia di sanguinamento gastrointestinale o perforazioni correlate alla precedente terapia con FANS.
Grave insufficienza cardiaca (classe NYHA IV), insufficienza renale o insufficienza epatica
Ultimo trimestre di gravidanza
Nessuna informazione disponibile.
Brufen è controindicato nei pazienti con ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Brufen non deve essere usato in pazienti che hanno precedentemente avuto reazioni di ipersensibilità (ad es. asma, orticaria, angioedema o rinite) dopo l'assunzione di ibuprofene, aspirina o altri FANS.
Brufen è anche controindicato nei pazienti con anamnesi di sanguinamento gastrointestinale o perforazione associata a precedente terapia con FANS. Brufen non deve essere usato in pazienti con ulcere attive o con anamnesi di ulcere gastriche o sanguinamento gastrointestinale (due o più episodi diversi di ulcerazione o sanguinamento comprovati).
Brufen non deve essere somministrato a pazienti con disturbi emorragici aumentati.
Brufen è controindicato nei pazienti con grave insufficienza cardiaca (classe NYHA IV), insufficienza epatica e insufficienza renale.
Brufen è controindicato durante l'ultimo trimestre di gravidanza.
Rapidol S è controindicato nei seguenti pazienti:
- ipersensibilità nota (ad es. reazioni anafilattiche e gravi reazioni cutanee) all'ibuprofene o ad altri componenti del farmaco
- Preistoria asma, orticaria o altre reazioni allergiche dopo l'assunzione di aspirina o altri FANS. In tali pazienti sono state riportate reazioni anafilattiche gravi, a volte fatali, ai FANS
- quando si imposta il trapianto di bypass dell'arteria coronaria (CABG)
- ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti;
- infezione potenzialmente letale;
- Sanguinamento attivo, in particolare sanguinamento intracranico o gastrointestinale;
- trombocitopenia o disturbi della coagulazione;
- compromissione significativa della funzionalità renale;
- Malattia cardiaca congenita, in cui la continuità del dotto arterioso è necessario per un flusso sanguigno polmonare o sistemico soddisfacente (ad es. atresia polmonare, grave tetralogia delle maggese, grave coarktation dell'aorta);
- Enterocolite necrotizzante nota o sospetta;
Rapidol S è controindicato in :
- Bambini prematuri con infezione non trattata comprovata o sospetta;
- Bambini prematuri con cardiopatia congenita che richiedono la continuità del PDA per un flusso sanguigno polmonare o sistemico soddisfacente (ad es., atresia polmonare, grave tetralogia di Fallot, grave coarktation dell'aorta);
- Bambini prematuri, sanguinamento, in particolare quelli con sanguinamento intracranico attivo o sanguinamento gastrointestinale;
- Bambini prematuri con trombocitopenia;
- Bambini prematuri con anticoagulanti;
- Bambini prematuri con o con sospetta enterocolite necrotizzante;
- Bambini prematuri con insufficienza renale significativa; Bambini prematuri con insufficienza renale significativa; Bambini prematuri con funzione.
Categoria farmacoterapeutica : derivati dell'acido propionico.
Codice ATC: M01AE
Rapidol S è un FANS derivato dall'acido fenilpropionico che ha dimostrato la sua efficacia inibendo la sintesi di prostaglandine. Nell'uomo, Rapidol S riduce il dolore infiammatorio, il gonfiore e la febbre. Inoltre, Rapidol s inibisce in modo reversibile l'aggregazione piastrinica.
Dati sperimentali suggeriscono che Rapidol S può inibire in modo competitivo gli effetti dell'aspirina a basso dosaggio (acido acetilsalicilico) sull'aggregazione piastrinica se dosata contemporaneamente. Alcuni studi farmacodinamici mostrano che dosi singole di Rapidol s 400 mg entro 30 minuti dal rilascio immediato di aspirina (acido acetilsalicilico) (81 mg) hanno avuto un effetto ridotto dell'aspirina (acido acetilsalicilico) sulla formazione di trombossano o aggregazione piastrinica. Sebbene vi siano incertezze riguardo all'estrapolazione di questi dati nella situazione clinica, non è possibile escludere la possibilità che l'uso regolare a lungo termine di Rapidol S riduca l'effetto cardioprotettivo dell'aspirina a basso dosaggio (acido acetilsalicilico). Con l'uso occasionale di Rapidol, non si considera probabile alcun effetto clinicamente rilevante.
Codice ATC: M01AE01
L'ibuprofene è un FANS derivato dall'acido propionico che ha dimostrato la sua efficacia inibendo la sintesi di prostaglandine. Nell'uomo, l'ibuprofene riduce il dolore infiammatorio, il gonfiore e la febbre. Inoltre, l'ibuprofene inibisce in modo reversibile l'aggregazione piastrinica.
Dati sperimentali suggeriscono che l'ibuprofene può inibire in modo competitivo gli effetti dell'aspirina a basso dosaggio (acido acetilsalicilico) sull'aggregazione piastrinica se somministrato contemporaneamente. Alcuni studi farmacodinamici mostrano che dosi singole di ibuprofene 400 mg entro 8 ore prima o entro 30 minuti dal rilascio immediato del dosaggio di aspirina (81 mg) hanno avuto un effetto ridotto di (acido acetilsalicilico) sulla formazione di trombossano o aggregazione piastrinica. Sebbene vi siano incertezze riguardo all'estrapolazione di questi dati nella situazione clinica, non è possibile escludere la possibilità che un uso regolare a lungo termine dell'ibuprofene riduca l'effetto cardioprotettivo dell'acido acetilsalicilico a basso dosaggio. Nessun effetto clinicamente rilevante è considerato probabile quando l'ibuprofene viene usato occasionalmente.
Classificazione farmacoterapeutica: prodotti antinfiammatori e antireumatici, non steroidei; derivati dell'acido propionico.
Codice ATC: M01AE01
L'ibuprofene è un derivato dell'acido propionico con un effetto analgesico, antinfiammatorio e antipiretico. Si ritiene che l'effetto terapeutico del farmaco come FANS sia dovuto al suo effetto inibitorio sull'enzima cicloossigenasi, che porta a una significativa riduzione della sintesi di prostaglandine.
Dati sperimentali suggeriscono che l'ibuprofene può inibire in modo competitivo gli effetti dell'aspirina a basso dosaggio sull'aggregazione piastrinica se somministrato contemporaneamente. Alcuni studi farmacodinamici mostrano che dosi singole di ibuprofene 400 mg entro 8 ore prima o entro 30 minuti dopo il rilascio immediato di aspirina (81 mg) hanno avuto un effetto ridotto dell'aspirina sulla formazione di trombossano o aggregazione piastrinica. Sebbene vi siano incertezze riguardo all'estrapolazione di questi dati nella situazione clinica, non è possibile escludere la possibilità che un uso regolare a lungo termine dell'ibuprofene riduca l'effetto cardioprotettivo dell'acido acetilsalicilico a basso dosaggio. Nessun effetto clinicamente rilevante è considerato probabile quando l'ibuprofene viene usato occasionalmente.
Categoria farmacoterapeutica: altre preparazioni cardiache, codice ATC: C01 EB16
L'ibuprofene è un FANS che ha attività antinfiammatoria, analgesica e antipiretica. L'ibuprofene è una miscela racemica di enantiomeren s (+) e R (-). In vivo e in vitro Gli studi dimostrano che l'isomero S (+) è responsabile dell'attività clinica. L'ibuprofene è un inibitore non selettivo della cicloossigenasi, che porta a una sintesi ridotta di prostaglandine.
Perché le prostaglandine alla persistenza del dotto arterioso coinvolto dopo la nascita, si ritiene che questo effetto sia il principale meccanismo d'azione dell'ibuprofene in questa indicazione.
In uno studio dose-risposta di Rapidol S su 40 bambini prematuri, frode dotto arterioso - tasso di chiusura in relazione al programma di dosi di 10-5-5 mg / kg 75% (6/8) nei neonati di 27-29 settimane di gravidanza e 33% (2/6) nei neonati di 24-26 settimane di gravidanza.
L'uso profilattico di Rapidol S nei primi 3 giorni di vita (a partire da 6 ore dopo la nascita) nei bambini prematuri di età inferiore a 28 settimane di gravidanza è stato associato ad una maggiore incidenza di insufficienza renale ed effetti collaterali polmonari come l'ipossia, ipertensione polmonare e sanguinamento polmonare rispetto all'uso curativo. Al contrario, una minore incidenza di sanguinamento intraventricolare di grado III-IV neonatale e legatura chirurgica è stata associata all'uso profilattico di Rapidol s.
Rapidol S viene rapidamente assorbito e rapidamente distribuito in tutto il corpo dopo la somministrazione. L'escrezione avviene rapidamente e completamente attraverso i reni.
le massime concentrazioni plasmatiche vengono raggiunte 45 minuti dopo l'assunzione a stomaco vuoto. Se assunti con il cibo, i valori di picco vengono osservati dopo 1-2 ore. Questi tempi possono variare con diverse forme di dosaggio.
l'emivita di Rapidol S è di ca.
in studi limitati, Rapidol S si verifica in concentrazioni molto basse nel latte materno.
L'ibuprofene viene assorbito dalla rabbia dopo la somministrazione e rapidamente distribuito in tutto il corpo. L'escrezione avviene rapidamente e completamente attraverso i reni.
le massime concentrazioni plasmatiche vengono raggiunte 45 minuti dopo l'assunzione a stomaco vuoto. Se assunti con il cibo, i valori di picco vengono osservati dopo 1-2 ore. Questi tempi possono variare con diverse forme di dosaggio.
L'emivita di eliminazione è di ca.
in studi limitati, l'ibuprofene si verifica in concentrazioni molto basse nel latte materno.
Il profilo farmacocinetico di Rapidol S rispetto alle compresse convenzionali a rilascio di 400 mg ha mostrato che la formulazione ritardata ha ridotto i picchi e i trogoli caratteristici delle compresse a rilascio convenzionale e ha determinato valori più elevati dopo 5, 10, 15 e 24 ore. Rispetto alle compresse di ritardo convenzionali, l'area sotto la curva del tempo di concentrazione plasmatica per le compresse di ritardo era quasi identica.
Sia i profili plasmatici medi che i livelli plasmatici prima della dose non hanno mostrato differenze significative tra i giovani e la fascia di età più anziana. In diversi studi, Rapidol S ha portato a un profilo al plasma a doppia punta se assunto in condizioni di digiuno. L'emivita di eliminazione dell'ibuprofene è di circa 2 ore. L'ibuprofene viene metabolizzato nel fegato in due metaboliti inattivi, che vengono escreti insieme all'ibuprofene immodificato in quanto tale o come coniugati attraverso il rene. L'eliminazione da parte del rene è rapida e completa. L'ibuprofene è in gran parte legato alle proteine plasmatiche.
L'ibuprofene è una miscela racemica di isomeri [-] R e [+] S. in vivo ein vitro Gli studi dimostrano che l'isomero [+] S è responsabile dell'attività clinica. La forma [-] R, sebbene considerata farmacologicamente inattiva, viene lentamente e incompletamente (~ 60%) convertita nelle specie [+] attive negli adulti. L'isomero [-] R funge da serbatoio circolante per mantenere il livello di ingrediente attivo. I parametri farmacocinetici di Rapidol s determinati in uno studio con volontari sono mostrati di seguito.
Tabella 4: parametri farmacocinetici dell'ibuprofene endovenoso
400 mg * Rapidol S media (CV%) | 800 mg * Rapidol S media (CV%) | |
Numero di pazienti | 12 | 12 |
AUC (mcg • h / mL) | 109,3 (26,4) | 192,8 (18,5) |
Cmax (µg / mL) | 39,2 (15,5) | 72,6 (13,2) |
KEL (1 / h) | 0,32 (17,9) | 0,29 (12,8) |
T½ (h) | 2,22 (20,1) | 2,44 (12,9) |
AUC = area sotto la curva Cmax = massima concentrazione plasmatica CV = coefficiente di variazione KEL = costante del tasso di eliminazione del primo ordine T½ = emivita di eliminazione * = tempo di infusione di 60 minuti |
I parametri farmacocinetici di rapidolo s, che sono stati determinati in uno studio con pazienti pediatrici febbrili, sono mostrati nella Tabella 5. È stato osservato che la Tmax mediana era alla fine dell'infusione e che Rapidol S aveva un'emivita di eliminazione più breve nei pazienti pediatrici rispetto agli adulti. Il volume di distribuzione e clearance è aumentato con l'età.
Tabella 5: Parametri farmacocinetici di 10 mg / kg di ibuprofene endovenoso, pazienti pediatrici, per fascia d'età
6 mesi <2 anni media (CV%) | 2 anni <6 anni media (CV%) | Media da 6 a 16 anni (CV%) | |
Numero di pazienti | 5 | 12 | 25 |
AUC (mcgh / mL) | 71,1 (37,1) | 79,2 (37,0) | 80,7 (36,9) |
Cmax (µg / mL) | 59,2 (34,8) | 64,2 (34,3) | 61,9 (26,6) |
Tmax (min) * | 10 (10-30) | 12 (10-46) | 10 (10-40) |
T½ (h) | 1,8 (29,9) | 1,5 (41,8) | 1,55 (26,4) |
Cl (mL / h) | 1172,5 (38,9) | 1967,3 (56,0) | 4878,5 (71,0) |
Vz (mL) | 2805,7 (20,1) | 3695,8 (30,0) | 10314,2 (67,4) |
Cl / WT - # (mL / h / kg) | 133,7 (58,6) | 130,1 (82,4) | 109,2 (41,6) |
Vz / WT - # (mL / kg) | 311,2 (35,4) | 227,2 (41,7) | 226,8 (30,4) |
* Mediana (massimo minimo) #WT: peso corporeo (kg) |
Come la maggior parte dei FANS, l'ibuprofene è fortemente legato alle proteine (> 99% legato a 20 mcg / mL). Il legame con le proteine è saturo e in concentrazioni> 20 mcg / mL il legame non è lineare. Sulla base dei dati di dosaggio orale, si verifica una variazione legata all'età o alla febbre del volume di distribuzione dell'ibuprofene.
Distribuzione
Sebbene si osservi una grande variabilità nella popolazione infantile prematura, le concentrazioni plasmatiche di picco di 35-40 mg / l vengono misurate dopo la dose iniziale di stress di 10 mg / kg e dopo l'ultima dose di mantenimento, indipendentemente dall'età gestazionale e postnatale. Le concentrazioni residue sono circa 10-15 mg / l 24 ore dopo l'ultima dose di 5 mg / kg.
Le concentrazioni plasmatiche dell'enantiomero S sono molto più elevate di quelle dell'enantiomero R, che riflette una rapida inversione chirale della forma R - a S in un rapporto adulto (circa il 60%).
Il volume apparente di distribuzione è in media di 200 ml / kg (da 62 a 350 secondo vari studi). Il volume centrale di distribuzione può dipendere dallo stato del dotto e diminuire quando il dotto è chiuso.
in vitro Gli studi suggeriscono che l'ibuprofene, come altri FANS, è fortemente legato all'albumina plasmatica, sebbene questo sembri essere significativamente inferiore al plasma adulto (99%) (95%). L'ibuprofene compete con la bilirubina per il legame con l'albumina nel siero dei neonati e, di conseguenza, la frazione libera di bilirubina può essere aumentata ad alte concentrazioni di ibuprofene.
Eliminazione
Il tasso di eliminazione è significativamente inferiore rispetto ai bambini più grandi e agli adulti, con l'emivita di eliminazione stimata in circa 30 ore (16-43). La clearance di entrambi gli enantiomeri aumenta con l'età gestazionale almeno nell'intervallo da 24 a 28 settimane.
Relazione PK-PD
Nei bambini prematuri l'ibuprofene ha ridotto significativamente le concentrazioni plasmatiche di prostaglandine e dei loro metaboliti, in particolare PGE2 e 6-cheto-PGF-1-alfa. Livelli bassi sono stati mantenuti fino a 72 ore nei neonati che hanno ricevuto 3 dosi di ibuprofene, mentre sono stati osservati aumenti successivi dopo 72 ore dopo solo 1 dose di ibuprofene.
Nessuna informazione pertinente oltre a quella già contenuta altrove nell'SMPC
nessuna informazione pertinente, oltre a quella contenuta altrove nell'SPC
"Nessuno" specificato.
non esistono dati preclinici rilevanti per la sicurezza clinica, ad eccezione dei dati contenuti in altre sezioni di questo riassunto delle caratteristiche del prodotto. Ad eccezione di uno studio di tossicità acuta, non sono stati condotti ulteriori studi su adolescenti con animali con Rapidol s.
Non applicabile.
Non applicabile
"Nessuno.
Dati amministrativiCome per tutti i prodotti parenterali, le fiale di Rapidol S devono essere ispezionate visivamente per verificare la presenza di particelle e l'integrità del contenitore prima dell'uso. Le fiale sono destinate esclusivamente al singolo uso, le porzioni non utilizzate devono essere eliminate.
La clorexidina non deve essere usata per disinfettare il collo della fiala perché non è compatibile con la soluzione di Rapidol. Pertanto, si raccomanda l'etanolo al 60% o l'alcool isopropilico al 70% per l'asepsi della fiala prima dell'uso.
Quando si disinfetta il collo della fiala con un antisettico, la fiala deve essere completamente asciutta prima dell'apertura per evitare l'interazione con la soluzione di Rapidol.
Il volume richiesto da somministrare al bambino deve essere determinato in base al peso corporeo e iniettato per via endovenosa come infusione breve nell'arco di 15 minuti, preferibilmente non diluito.
Utilizzare solo soluzione iniettabile di cloruro di sodio 9 mg / ml (0,9%) o soluzione di glucosio 50 mg / ml (5%) per regolare il volume di iniezione.
Il volume totale della soluzione iniettata nei bambini prematuri deve tenere conto della quantità totale di liquido somministrato quotidianamente. Un volume massimo di 80 ml / kg / giorno il primo giorno di vita dovrebbe essere generalmente mantenuto; questo dovrebbe essere gradualmente aumentato a un volume massimo di 180 ml / kg di peso alla nascita / giorno nelle successive 1-2 settimane (circa 20 ml / kg di peso alla nascita / giorno).
Prima e dopo la somministrazione di Rapidol S per evitare il contatto con una soluzione acida, sciacquare la linea di infusione per 15 minuti con 1,5-2 ml di cloruro di sodio 9 mg / ml (0,9%) o glucosio 50 mg / ml (5%), soluzione per iniezione.
Dopo la prima apertura di una fiala, tutte le parti non utilizzate devono essere eliminate.
Qualsiasi prodotto non utilizzato o materiale di scarto deve essere smaltito in base ai requisiti locali.
However, we will provide data for each active ingredient