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治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:03.04.2022
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一般的な投与量の説明。
NAPROSYNタブレット、EC-NAPROSYN、ANAPROX DSの使用を決定する前に、ナプロシンタブレット、EC-NAPROSYN、ANAPROX DSの潜在的な利点とリスク、およびその他の治療オプションを慎重に検討してください。患者の個々の治療目標に従って、最短期間で最も低い有効量を使用します。.
NAPROSYNタブレット、EC-NAPROSYNまたはANAPROX DSによる初期治療に対する反応を観察した後、用量と頻度は単一の患者のニーズに適合させる必要があります。.
腸内コーティングの完全性を維持するために、EC-NAPROSYNタブレットは、摂取中に破損、粉砕、または噛まないでください。.
NAPROSYN、EC-NAPROSYN、ANAPROXYNなどのナプロキセンを含む製品と他のナプロキセン製品は、すべてナプロキセンアニオンとして血漿中に循環するため、同時に使用しないでください。.
関節リウマチ、関節症、強直性脊椎炎。
ナプロシン錠、ANAPROX DS、EC-NAPROSYNの推奨用量を表1に示します。.
表1:ナプロシン錠、ANAPROX DS、EC-NAPROSYNの推奨用量。
ナプロシン。 | 250 mg(半分の錠剤)500 mg。 | 1日2回。 |
アナプロックスDS。 | 275 mg(錠剤の半分)550 mg(ナプロキセン500 mg、ナトリウム50 mg)。 | 1日2回。 |
EC-ナプロシン。 | 375 mg。 | 1日2回。 |
または500 mg。 | 1日2回。 |
長期間の使用中、ナプロックスの用量は患者の臨床反応に応じて上下に調整できます。. 長期使用には、1日あたりの投与量を減らすだけで十分な場合があります。. 朝と夕方の投与量は同じサイズである必要はなく、1日2回以上の薬物の投与は必要ありません。.
朝と夕方の投与量は同じサイズである必要はなく、1日2回より頻繁に薬物を投与しても、反応に違いはありません。.
より低い用量を十分に許容する患者では、より高い抗炎症/鎮痛活性が必要な場合は、最大6か月の限られた期間、ナプロキセン1500 mg /日に用量を増やすことができます。. そのようなナプロキセン1500 mg /日で患者を治療する場合、医師は潜在的なリスクの増加を補うために十分な増加した臨床的利益を観察する必要があります。.
多関節若年性特発性関節炎。
ナプロキセンの口腔内投与形態は、多関節若年性特発性関節炎の小児患者に必要な柔軟な用量 ⁇ 増を可能にしない場合があります。. 液体製剤は、体重に関連する投与により適している可能性があり、子供の用量の柔軟性が必要であるためです。.
小児患者では、5 mg / kg /日の投与でナプロキセンの血漿レベルが生成されました。これは、成人の血漿中濃度と同様に、500 mgのナプロキセン収入です。. ナプロキセンの推奨される総1日量は、2回に分けて約10 mg / kgです。. NAPROSYN錠剤の投与は、体重が50キログラム未満の子供には適していません。.
痛み、原発性月経困難症、急性 ⁇ 炎および滑液包炎の治療。
アナプロキセン(ナプロキセンナトリウム)錠剤の推奨開始用量は550 mgで、12時間ごとに550 mg、または必要に応じて6〜8時間ごとに275 mg(550 mg錠剤の半分)が続きます。. 最初の1日の総投与量は、ナプロキセンナトリウム1375 mg(2.5錠)を超えてはなりません。. その後、1日の総投与量は1100 mgのナプロキセンナトリウムを超えてはなりません。. ナプロキセンのナトリウム塩はより早く吸収されるため、痛みの緩和を直ちに開始したい場合は、急性 ⁇ 痛状態の治療にANAPROXENをお勧めします。. NAPROSYNタブレットも使用できます。. NAPROSYN錠剤の推奨開始用量は500 mgで、必要に応じて6〜8時間ごとに250 mg(500 mgナプロシン錠剤の半分)が続きます。.. 1日の総投与量は1250 mgナプロキセンを超えてはなりません。.
他のナプロキセン含有製品と比較してナプロキセンの吸収が遅れるため、EC-NAPROSYNは急性 ⁇ 痛の初期治療には推奨されません。.
急性痛風。
推奨される開始用量は750 mg(1.5錠)のNAPROSYN錠剤で、その後、攻撃が収まるまで8時間ごとに250 mg(半分の錠剤)が続きます。. ANAPROX DSは、825 mg(1.5錠)の開始用量で使用でき、その後8時間ごとに275 mg(半分の錠剤)が続きます。. EC-NAPROSYNは吸収の遅れのため推奨されません。.
ナプロキセンの他の製剤との互換性はありません。
異なる線量強度と製剤(例:. ナプロキセンの錠剤、懸 ⁇ 液)は交換できません。. 増援や配合を変更するときは、この違いを考慮する必要があります。.
経口投与用。
高齢者。: 高齢者は副作用の深刻な結果のリスクが高くなります。. NSAIDが必要であると考えられる場合は、可能な限り最短の期間、最低用量を使用する必要があります。. NSAID療法中は、患者のGI出血を定期的に監視する必要があります。.
できれば食べるか食べた後。
取る。リウマチ性疾患(成人):。
12時間間隔で2回投与で500mgから1g、または単回投与として服用。. 以下の場合、急性期には750 mgまたは1日あたり1 Gの負荷量が推奨されます。
a)激しい夜間痛/または朝のこわばりのある患者。.
b)別の抗リウマチ化合物の高用量からナプロシンに切り替わった患者。.
c)変形性関節症では、痛みが主な症状です。.
子供(5歳以上):。 関節リウマチの若年性5歳以上の子供には、1日あたり体重1 kgあたり10 mgの用量を2回に分けて使用しました。.
急性痛風(成人):。 急性痛風では750 mgの初期用量、その後攻撃が終了するまで8時間ごとに250 mg。提案されています。.
子供:。 16歳未満の子供にはお勧めしません。.
筋骨格障害および月経困難症(成人);。 最初に500 mgを投与し、その後必要に応じて6〜8時間ごとに250 mgを投与できます。. 初日後の最大日用量は1日1250mgです。.
子供:。 16歳未満の子供にはお勧めしません。.
副作用のリスクを減らすために、特に高齢者では最低推奨用量を使用する必要があります。.
高齢者:。 研究によると、プロキサゴールの総血漿濃度は変化していませんが、プロキサゴールの非結合血漿画分は高齢者で増加しています。.
腎臓/肝機能障害:。 腎機能障害または肝機能障害のある患者では、より低い用量を検討する必要があります。. 重度の腎不全または透析患者のプロキサゴール代謝産物の蓄積が観察されているため、ナプロシンはベースラインでクレアチニンクリアランスが30 ml /分未満の患者では禁 ⁇ です。.
使用が見られない、または不耐性が発生した場合は、定期的に治療を見直し、中止する必要があります。.
一般的な投与量の説明。
プロキサゴールの使用を決定する前に、プロキサゴールおよびその他の治療オプションの潜在的な利点とリスクを慎重に検討してください。. 患者の個々の治療目標に従って、最短の期間で最も低い有効量を使用します。.
プロキサゴールによる初期治療への反応を観察した後、用量と頻度は単一の患者のニーズに合わせて調整する必要があります。.
関節リウマチ、関節症、強直性脊椎炎。
成人におけるプロキサゴール錠の推奨開始用量は、1日1回2つのプロキサゴール375 mg錠剤(750 mg)、1日1回1つのプロキサゴール750 mg(750 mg)、または1日1回2つのプロキサゴール500 mg錠剤(1,000 mg)です。. すでにナプロキセン250 mg、375 mg、または500 mgを1日2回(朝と夕方)服用している患者は、1日の総用量を1日の1回の投与量としてプロキサゴール錠に置き換えることができます。.
長期間の使用中、プロキサゴール錠の用量は、患者の臨床反応に応じて上下に調整できます。. 低用量のプロキサゴール錠によく耐える患者。, 用量は2つのプロキサゴール750 mg錠剤に増やすことができます。 (1,500 mg。) または、より高い抗炎症/鎮痛作用が必要な限られた期間、1日1回3つのプロキサゴール500 mg錠剤-錠剤。 (1,500 mg。) 増やすことができます。. 特に高用量で患者を治療する場合、医師は潜在的な増加したリスクを補うために十分な増加した臨床使用を観察する必要があります。. 最低有効線量を求め、すべての患者に使用する必要があります。. 関節炎の症状の改善は通常1週間以内に始まります。ただし、治療用途を得るには2週間の治療が必要になる場合があります。.
痛み、原発性月経困難症、急性 ⁇ 炎および滑液包炎の治療。
推奨される開始用量は、1日1回2つのプロキサゴール500 mg錠剤(1000 mg)です。. より大きな鎮痛剤の使用が必要な患者の場合、2つのプロキサゴール750 mgタブレット(1,500 mg)または3つのプロキサゴール500 mgタブレット(1,500 mg)を限られた期間使用できます。. その後、1日の総投与量は2つのプロキサゴール500 mg錠剤(1,000 mg)を超えてはなりません。.
急性痛風。
初日の推奨用量は、1日1回2〜3個のプロキサゴール500 mg錠(1,000〜1,500 mg)で、その後、攻撃が収まるまで1日1回2個のプロキサゴール500 mg錠(1,000 mg)が続きます。.
肝障害のある患者の用量調整。
腎機能障害または肝機能障害のある患者や高齢者では、より低い用量を検討する必要があります。. 研究によると、ナプロキセンの総血漿濃度は変化していませんが、ナプロキセンの非結合血漿画分は高齢者で増加しています。. 高用量が必要な場合、および高齢者ではある程度の用量調整が必要な場合は注意が必要です。. 高齢者で使用されている他の薬と同様に、最低有効量を使用することをお勧めします。.
一般的な投与量の説明。
プロキサゴール錠、EC-プロキサゴール、ANAPROX DSの使用を決定する前に、プロキサゴール錠、EC-プロキサゴール、ANAPROX DSの潜在的な利点とリスクを慎重に検討してください。患者の個々の治療目標に従って、最短期間で最も低い有効量を使用してください。.
プロキサゴール錠、EC-プロキサゴールまたはANAPROXINによる初期治療に対する反応を観察した後、用量と頻度は単一の患者のニーズに適合させる必要があります。.
腸内コーティングの完全性を維持するために、EC-Proxagolタブレットは、摂取中に破損、粉砕、または噛んではいけません。.
プロキサゴール、EC-プロキサゴール、ANAPROXENなどのナプロキセンを含む製品、およびその他のナプロキセン製品は、すべてナプロキセンアニオンとして血漿中を循環するため、同時に使用しないでください。.
関節リウマチ、関節症、強直性脊椎炎。
プロキサゴール錠、ANAPROX DS、EC-プロキサゴールの推奨用量を表1に示します。.
表1:プロキサゴール錠、ANAPROX DS、EC-プロキサゴールの推奨用量。
プロキサゴル。 | 250 mg(半分の錠剤)500 mg。 | 1日2回。 |
アナプロックスDS。 | 275 mg(錠剤の半分)550 mg(ナプロキセン500 mg、ナトリウム50 mg)。 | 1日2回。 |
ECプロキサゴル。 | 375 mg。 | 1日2回。 |
または500 mg。 | 1日2回。 |
長期間の使用中、ナプロックスの用量は患者の臨床反応に応じて上下に調整できます。. 長期使用には、1日あたりの投与量を減らすだけで十分な場合があります。. 朝と夕方の投与量は同じサイズである必要はなく、1日2回以上の薬物の投与は必要ありません。.
朝と夕方の投与量は同じサイズである必要はなく、1日2回より頻繁に薬物を投与しても、反応に違いはありません。.
より低い用量を十分に許容する患者では、より高い抗炎症/鎮痛活性が必要な場合は、最大6か月の限られた期間、ナプロキセン1500 mg /日に用量を増やすことができます。. そのようなナプロキセン1500 mg /日で患者を治療する場合、医師は潜在的なリスクの増加を補うために十分な増加した臨床的利益を観察する必要があります。.
多関節若年性特発性関節炎。
ナプロキセンの口腔内投与形態は、多関節若年性特発性関節炎の小児患者に必要な柔軟な用量 ⁇ 増を可能にしない場合があります。. 液体製剤は、体重に関連する投与により適している可能性があり、子供の用量の柔軟性が必要です。.
小児患者では、5 mg / kg /日の投与でナプロキセンの血漿レベルが生成されました。これは、成人の血漿中濃度と同様に、500 mgのナプロキセン収入です。. ナプロキセンの推奨される総1日量は、2回に分けて約10 mg / kgです。. プロキサゴール錠の投与は、体重が50キログラム未満の子供には適していません。.
痛み、原発性月経困難症、急性 ⁇ 炎および滑液包炎の治療。
アナプロキセン(ナプロキセンナトリウム)錠剤の推奨開始用量は550 mgで、12時間ごとに550 mg、または必要に応じて6〜8時間ごとに275 mg(550 mg錠剤の半分)が続きます。. 最初の1日の総投与量は、ナプロキセンナトリウム1375 mg(2.5錠)を超えてはなりません。. その後、1日の総投与量は1100 mgのナプロキセンナトリウムを超えてはなりません。. ナプロキセンのナトリウム塩はより早く吸収されるため、痛みの緩和を直ちに開始したい場合は、急性 ⁇ 痛状態の治療にANAPROXENをお勧めします。. プロキサゴール錠も使用できます。. プロキサゴール錠の推奨開始用量は500 mgで、必要に応じて6〜8時間ごとに250 mg(500 mgプロキサゴール錠の半分)が続きます。.. 1日の総投与量は1250 mgナプロキセンを超えてはなりません。.
ナプロキセンの吸収は他のナプロキセン含有製品と比較して遅れるため、EC-プロキサゴールは急性 ⁇ 痛の初期治療には推奨されません。.
急性痛風。
推奨される開始用量は、プロキサゴール錠750 mg(1.5錠)で、その後、攻撃が収まるまで8時間ごとに250 mg(半分の錠剤)が続きます。. ANAPROX DSは、825 mg(1.5錠)の開始用量で使用でき、その後8時間ごとに275 mg(半分の錠剤)が続きます。. EC-プロキサゴールは吸収の遅れのため推奨されません。.
ナプロキセンの他の製剤との互換性はありません。
異なる線量強度と製剤(例:. ナプロキセンの錠剤、懸 ⁇ 液)は交換できません。. 増援や配合を変更するときは、この違いを考慮する必要があります。.
ナプロシン錠、EC-NAPROSYNおよびANAPROX DSは、以下の患者には禁 ⁇ です。
- 既知の過敏症(例:. ナプロキセンまたは薬物の成分に対するアナフィラキシー反応および重度の皮膚反応)。
- アスピリンまたは他のNSAIDを服用した後の ⁇ 息、じんま疹または他のアレルギー反応の病歴。. そのような患者では、NSAIDに対する重度の、時には致命的なアナフィラキシー反応が報告されています。
- 冠動脈バイパス移植(CABG)を設定するとき。
-任意の成分に対する過敏症。.
-交差感受性反応の可能性があるため、プロキサゴールは以前に過敏反応を示したことがある患者には禁 ⁇ です(例:. ⁇ 息、鼻炎、鼻ポリープ、血管性浮腫またはじんま疹)イブプロフェン、アスピリンまたは他の非ステロイド性抗炎症薬に反応。. これらの反応は致命的となる可能性があります。. そのような患者では、プロキサゴールに対する重度のアナフィラキシー反応が報告されています。.
--特別な警告と使用上の注意)。.
-)。
-以前のNSAID療法に関連した消化管出血または ⁇ 孔の病歴。. 胃 ⁇ 瘍の活性または病歴/または活発な胃腸出血( ⁇ 瘍または出血の証明された2つ以上の異なるエピソード)。.
-原則として、プロキサゴールは、消化管 ⁇ 瘍、うっ血性胃炎または ⁇ 縮性胃炎、胃腸出血、または脳血管出血などの他の出血のある患者には使用しないでください。.
- ⁇ または直腸出血の素因。.
プロキサゴールは以下の患者には禁 ⁇ です。
- 既知の過敏症(例:. ナプロキセンまたは薬物の他の成分に対するアナフィラキシー反応および重度の皮膚反応)。
- 先史時代の ⁇ 息、じんま疹、またはアスピリンまたは他のNSAIDを服用した後のその他のアレルギー反応。. そのような患者では、NSAIDに対する重度の、時には致命的なアナフィラキシー反応が報告されています。
- 冠動脈バイパス移植(CABG)を設定するとき。
プロキサゴール錠、EC-プロキサゴール、およびアナプロキシンは、以下の患者には禁 ⁇ です。
- 既知の過敏症(例:. ナプロキセンまたは薬物の成分に対するアナフィラキシー反応および重度の皮膚反応)。
- アスピリンまたは他のNSAIDを服用した後の ⁇ 息、じんま疹または他のアレルギー反応の病歴。. そのような患者では、NSAIDに対する重度の、時には致命的なアナフィラキシー反応が報告されています。
- 冠動脈バイパス移植(CABG)を設定するとき。
急性NSAIDの過剰摂取後の症状は、通常、 ⁇ 眠、眠気、吐き気、 ⁇ 吐、および心 ⁇ 部痛に限定され、これらは一般に注意して可逆的でした。. 消化管出血が発生しました。. 高血圧、急性腎不全、呼吸抑制および ⁇ 睡が発生しましたが、まれです。.
一部の患者は発作を起こしましたが、彼らが薬物中毒者であったかどうかは明らかではありません。. どの用量の薬物が生命を脅かすかは不明です。.
NSAIDの過剰摂取後の症状と支持療法のある患者を管理します。. 特定の解毒剤はありません。. 血液透析は、タンパク質結合の度合いが高いため、ナプロキセンの血漿濃度を低下させません。. ⁇ 吐および/または活性炭を検討してください。 (大人で60〜100グラム。, 小児患者の体重1 kgあたり1〜2グラム。) および/または浸透性下剤は、摂取から4時間以内の症候性患者、または過剰摂取の患者。 (推奨用量の5〜10倍。). 強制利尿、尿のアルカリ化、血液透析または血液 ⁇ 流は、タンパク質結合が高いため、有用ではありません。.
過剰摂取の治療の詳細については、毒物管理センター(1-800-2221222)にお問い合わせください。.
プロキサゴールは鎮痛作用、抗炎症作用、解熱作用があります。.
プロキサゴールは、古典的な動物実験で示されているように、解熱作用を持つ非ステロイド性抗炎症鎮痛化合物です。. プロキサゴールはまた、副腎摘出動物における抗炎症効果を示しています。これは、その効果が下垂体副腎軸によって媒介されないことを示しています。.
プロキサゴールは(他のNSAIDと同様に)プロスタグランジン合成酵素を阻害します。. ただし、他のNSAIDと同様に、その抗炎症効果の正確なメカニズムは不明です。.
ナプロキセンとナプロキセンナトリウムは、95%のin vivoバイオアベイラビリティで消化管から急速かつ完全に吸収されます。. NAPROSYNのさまざまな剤形は、吸収レベル(AUC)とピーク濃度(Cmax)の点で生物学的に同等です。ただし、製品の吸収パターンは異なります。. ナプロキセン製品間のこれらの違いは、使用されるナプロキセンの化学形態とその製剤の両方に関連しています。. 吸収パターンに観察された違いがあっても、12〜17時間の範囲の製品におけるナプロキセンの消失半減期は変わりません。. 定常ナプロキセンに到達するのは4〜5日で、ナプロキセンの蓄積の程度はこの半減期と一致します。. これは、放出パターンの違いが定常血漿レベルを達成する上で無視できる役割しか果たさないことを示唆しています。.
吸収。
ナプロシン錠/ ANAPROX DS。:NAPROSYN錠剤の投与後、2〜4時間でピーク血漿レベルに達します。. ANAPROX DSの経口投与後、ピーク血漿レベルは1〜2時間で到達します。. 2つの製品の比率の違いは、ナプロキセンによってANAPROXENで使用されるナトリウム塩の水溶性が増加したためです。.
EC-NAPROSYN:。 EC-NAPROSYNには、pHに敏感なコーティングが施されており、胃の酸性環境で腐敗し、小腸のより中立な環境で完全性を失うバリアを作成します。. EC-NAPROSYN用に選択された腸内ポリマーコーティングは、pH 6を超えて溶解します。. EC-NAPROSYNが地味な被験者に投与された場合、ピーク血漿レベルは最初の投与から約4〜6時間後に到達しました(範囲:2〜12時間)。. A in vivo。 -放射性標識ECNAPROSYN錠剤を使用したヒトでの研究は、EC-NAPROSYNが主に胃ではなく小腸に溶解するため、胃が空になるまで薬物の吸収が遅れることを示しました。.
EC-NAPROSYNおよびNAPROSYN錠剤を空腹時の被験者に1週間投与した後(n = 24)クロスオーバー試験で投与した場合、時差がピーク血漿レベル(Tmax)に観察されましたが、Cmaxで測定された総吸収に違いはありませんでしたおよびAUC :
制酸剤の影響。
EC-NAPROSYNが制酸剤(54 mEqバッファー容量)で単回投与された場合、ナプロキセンのピーク血漿レベルは変化しませんでしたが、ピークまでの時間は短縮されました(平均Tmaxは5.6時間絶食、平均Tmaxは制酸剤5時間)。重要。.
食物効果。
EC-NAPROSYNを食物と一緒に単回投与した場合、ほとんどの被験者でピーク血漿レベルが約12時間で到達しました(範囲:4〜24時間)。. 腐敗までの小腸の滞留時間は、食物摂取とは無関係でした。. 食物の存在は、錠剤が胃にとどまる時間、最初の検出可能な血清ナプロキセンレベルまでの時間、および最大ナプロキセンレベル(Tmax)までの時間を延長しましたが、ナプロキセンのピークレベル(Cmax)には影響しませんでした。.
分布。
ナプロキセンの分布量は0.16 L / kgです。. 治療レベルでは、ナプロキセンは99%を超えるアルブミン結合です。. ナプロキセンの用量が500 mg /日を超える場合。, クリアランスの増加により血漿レベルが上昇します。, 高用量での血漿タンパク質結合の飽和によって引き起こされる。, 比例未満。 (平均トラフCss 36.5。, 49.2および56.4 mg / L、500。, ナプロキセンの1000および1500 mg 1日量。). ナプロキセンアニオンは、血漿中の最大ナプロキセン濃度の約1%に相当する濃度で母乳育児をしている女性の乳 ⁇ 中に発見されました。.
除去。
代謝。
ナプロキセンは肝臓で6-0-デスメチル-ナプロキセンに主に代謝され、親と代謝物の両方が代謝酵素を誘発しません。. ナプロキセンと6-0-デスメチルナプロキセンの両方が、それぞれのアシルグルクロニド抱合代謝物にさらに代謝されます。.
除去。
ナプロキセンのクリアランスは0.13 mL /分/ kgです。. 各用量のナプロキセンの約95%は、主にナプロキセン(<1%)、6-0-デスメチルナプロキセン(<1%)、またはそれらの抱合体(66%〜92%)として尿中に排 ⁇ されます。. ヒトのナプロキセンアニオンの血漿半減期は12〜17時間です。. ナプロキセン代謝物と抱合体の両方の対応する半減期は12時間より短く、排 ⁇ 率は血漿からのナプロキセンクリアランス率と密接に関連していることがわかりました。. 投与量の3%以下の少量が ⁇ 便中に排 ⁇ されます。. 代謝産物は腎不全の患者に蓄積する可能性があります。.
プロキサゴールは消化管から容易に吸収され、ピーク血漿レベルは2〜4時間で到達します。. プロキサゴールは主に未変化の薬物として血中に存在します。. それは主に血漿タンパク質に結合しており、半減期は約15時間です。. 1日2回の投与スケジュールで、治療開始後3日以内に安定した状態を有効にします。. 吸収の程度は、食物やほとんどの制酸剤の影響をあまり受けません。. 排 ⁇ は、尿を介してほぼ完了し、主に共役プロキサゴールとして、いくつかの未変化の薬物が含まれています。. 子供の代謝は大人の代謝に似ています。. 慢性アルコール性肝疾患は、プロキサゴールの総血漿濃度を低下させますが、非結合プロキサゴールの濃度は増加します。. 高齢者では、総血漿濃度は変化していませんが、プロキサゴールの非結合血漿濃度が増加します。. 投与量の約半分は、主に24時間で尿中に排 ⁇ され、5日間で約94%がグルクロニドとして排 ⁇ されます。.
ナプロキセン自体はよく吸収されますが、ナトリウム塩の形態はより速く吸収され、特定の用量でより高いピーク血漿レベルにつながります。. プロキサゴール錠の総ナプロキセンナトリウム用量の約30%は、即時放出の成分として剤形で存在します。. 残りのナプロキセンナトリウムは、持続可能な放出特性を達成するために微粒子としてコーティングされています。. 経口投与後、ナプロキセンの血漿中濃度は投与後30分以内に検出され、ピーク血漿中濃度は投与後約5時間で発生します。. ナプロキセンナトリウムおよびプロキサゴール錠からのナプロキセンの観察された最終排出半減期は、即時放出で約15時間です。. ナプロキセンの定常状態レベルは3日で到達し、血中のナプロキセン蓄積のレベルは同じです。
ナプロキセン自体は、95%のin vivoバイオアベイラビリティで、ジャイトラクトからすばやく完全に吸収されます。. 薬物動態プロファイルに基づいて、プロキサゴール錠剤の吸収相は、投与後最初の4〜6時間で発生します。. これは、胃内の錠剤の崩壊、小腸を通って近位大腸への遅延微粒子の通過と一致しています。. 健康なボランティアでは、in vivoイメージング研究が行われました。これは、錠剤マトリックスの急速な崩壊と微粒子の分散を確認しています。.
プロキサゴール錠の放出が遅れている粒子成分からの吸収率は、従来のナプロキセンナトリウム錠剤よりも遅いです。. 血漿レベルを維持し、1日1回の投与を可能にするのは、薬物吸収プロセスのこの延長です。.
食物効果。
24人の被験者が夜間の空腹時または食事の30分後に500 mgのプロキサゴール錠を1回投与した場合、有意な食物影響は観察されませんでした。. 従来のナプロキセンおよびナプロキセンナトリウム製剤と同様に、食品はプロキサゴール錠剤の投与後にナプロキセン吸収率をわずかに低下させます。.
分布。
ナプロキセンの分布量は0.16 L / kgです。. 治療レベルでは、ナプロキセンは99%を超えるアルブミン結合です。. 500 mg /日を超えるナプロキセン用量では、高用量での血漿タンパク質結合の飽和によって引き起こされるクリアランスの増加により、血漿レベルは比例して増加しません。. しかしながら、非結合ナプロキセンの濃度は、用量に比例して増加し続けています。. プロキサゴール錠は、同様の用量比例特性を持っています。.
除去。
代謝。
ナプロキセンは主に6-0-デスメチル-ナプロキセンに代謝され、親と代謝物の両方が代謝酵素を誘導しません。.
除去。
プロキサゴール錠と従来のナプロキセンの消失半減期は約15時間です。. プロキサゴール錠を2〜3回投与した後、定常状態に達します。. ほとんどの薬は、主に変化のないナプロキセン(1%未満)、6-0-デスメチルナプロキセン(1%未満)、およびそれらのグルクロニドまたは他の抱合体(66〜92%)として尿中に排 ⁇ されます。. 少量の薬(<5%)が ⁇ 便中に排 ⁇ されます。. 排 ⁇ 率は血漿からのクリアランス率と密接に一致することがわかりました。. 代謝産物は腎不全の患者に蓄積する可能性があります。.
ナプロキセンとナプロキセンナトリウムは、95%のin vivoバイオアベイラビリティで消化管から急速かつ完全に吸収されます。. プロキサゴールのさまざまな剤形は、吸収(AUC)とピーク濃度(Cmax)の点で生物学的に同等です。ただし、製品の吸収パターンは異なります。. ナプロキセン製品間のこれらの違いは、使用されるナプロキセンの化学形態とその製剤の両方に関連しています。. 吸収パターンに観察された違いがあっても、12〜17時間の範囲の製品におけるナプロキセンの消失半減期は変わりません。. 定常ナプロキセンに到達するのは4〜5日で、ナプロキセンの蓄積の程度はこの半減期と一致します。. これは、放出パターンの違いが定常血漿レベルを達成する上で無視できる役割しか果たさないことを示唆しています。.
吸収。
プロキサゴール錠/ ANAPROX DS。:プロキサゴール錠の投与後、ピーク血漿レベルは2〜4時間で到達します。. ANAPROX DSの経口投与後、ピーク血漿レベルは1〜2時間で到達します。. 2つの製品の比率の違いは、ナプロキセンによってANAPROXENで使用されるナトリウム塩の水溶性が増加したためです。.
EC-プロキサゴル:。 EC-プロキサゴールには、pHに敏感なコーティングが施されており、胃の酸性環境で腐敗し、小腸のより中立な環境で完全性を失うバリアを作成します。. EC-プロキサゴール用に選択された腸内ポリマーコーティングは、pH 6で溶解します。. EC-プロキサゴールを地味な被験者に投与した場合、ピーク血漿レベルは最初の投与から約4〜6時間後に到達しました(範囲:2〜12時間)。. A in vivo。 -放射性標識ECProxagol錠剤を使用したヒトでの研究では、EC-Proxagolは主に胃ではなく小腸に溶解するため、胃が空になるまで薬物の吸収が遅れることが示されました。.
EC-プロキサゴールとプロキサゴールの錠剤を1週間の投与後のクロスオーバー研究で空腹時の被験者(n = 24)に投与した場合、ピーク血漿レベル(Tmax)への時間差が観察されましたが、CmaxおよびAUC :。
EC-NAPROSYN * 500 mg入札。 | NAPROSYN * 500 mg入札。 | |
Cmax(μg/ mL)。 | 94.9(18%)。 | 97.4(13%)。 |
Tmax(時間)。 | 4(39%)。 | 1.9(61%)。 |
auc0-12 HR(μG&MU; HR / ml)。 | 845(20%)。 | 767(15%)。 |
*平均(変動係数)。 |
EC-プロキサゴール* 500 mg入札。 | プロキサゴール* 500 mg入札。 | |
Cmax(μg/ mL)。 | 94.9(18%)。 | 97.4(13%)。 |
Tmax(時間)。 | 4(39%)。 | 1.9(61%)。 |
auc0-12 HR(μG ⁇ HR/ ml)。 | 845(20%)。 | 767(15%)。 |
*平均(変動係数)。 |
制酸剤の影響。
EC-プロキサゴールを制酸剤(54 mEqバッファー容量)で単回投与した場合、ナプロキセンのピーク血漿レベルは変化しませんでしたが、ピークまでの時間は短縮されました(平均Tmaxは5.6時間絶食、平均Tmaxは制酸剤5時間)。重要ではない場合。.
食物効果。
EC-プロキサゴールを食物と一緒に単回投与した場合、ほとんどの被験者でピーク血漿レベルが約12時間で到達しました(範囲:4〜24時間)。. 腐敗までの小腸の滞留時間は、食物摂取とは無関係でした。. 食物の存在は、錠剤が胃にとどまる時間、最初の検出可能な血清ナプロキセンレベルまでの時間、および最大ナプロキセンレベル(Tmax)までの時間を延長しましたが、ナプロキセンのピークレベル(Cmax)には影響しませんでした。.
分布。
ナプロキセンの分布量は0.16 L / kgです。. 治療レベルでは、ナプロキセンは99%を超えるアルブミン結合です。. ナプロキセンの用量が500 mg /日を超える場合。, クリアランスの増加により血漿レベルが上昇します。, 高用量での血漿タンパク質結合の飽和によって引き起こされる。, 比例未満。 (平均トラフCss 36.5。, 49.2および56.4 mg / L、500。, ナプロキセンの1000および1500 mg 1日量。). ナプロキセンアニオンは、血漿中の最大ナプロキセン濃度の約1%に相当する濃度で母乳育児をしている女性の乳 ⁇ 中に発見されました。.
除去。
代謝。
ナプロキセンは肝臓で6-0-デスメチル-ナプロキセンに主に代謝され、親と代謝物の両方が代謝酵素を誘発しません。. ナプロキセンと6-0-デスメチルナプロキセンの両方が、それぞれのアシルグルクロニド抱合代謝物にさらに代謝されます。.
除去。
ナプロキセンのクリアランスは0.13 mL /分/ kgです。. 各用量のナプロキセンの約95%は、主にナプロキセン(<1%)、6-0-デスメチルナプロキセン(<1%)、またはそれらの抱合体(66%〜92%)として尿中に排 ⁇ されます。. ヒトのナプロキセンアニオンの血漿半減期は12〜17時間です。. ナプロキセン代謝物と抱合体の両方の対応する半減期は12時間より短く、排 ⁇ 率は血漿からのナプロキセンクリアランス率と密接に関連していることがわかりました。. 投与量の3%以下の少量が ⁇ 便中に排 ⁇ されます。. 代謝産物は腎不全の患者に蓄積する可能性があります。.