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Prostaglandin E1

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Prostaglandin E1

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治療オプション:

医学的レビュー

Rosario Oropesa

最終更新 2025/12/22

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

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Prostaglandin E1の概要

プロスタグランジンE1:定義とプロスタノイド誘導体としての分類

プロスタグランジンE1(PGE1)は、一般名(成分名)をアルプロスタジルと呼び、血管拡張作用を持つプロスタグランジン誘導体という薬理学的グループに分類される薬剤です。この医薬品は、人間の体内で自然に生成される生理活性物質である「内因性エイコサノイド」の構造と働きを精密に模倣して設計された合成誘導体です。

アルプロスタジルがプロスタノイドとして分類される理由は、特定の細胞受容体に直接働きかけるという独自のメカニズムにあります。この特徴により、全身に作用する他の血管拡張剤とは一線を画しています。アルプロスタジルは、その標的を絞った作用と専門的な投与方法を必要とする性質から、医療機関で処方される処方薬として厳格に管理されています。


主要な作用と循環器系における目的

アルプロスタジルの中心的な生理作用は、血管壁の平滑筋を直接弛緩させることです。これにより、速やかに血管を広げ(血管拡張)、局所の血流を著しく増加させます。薬理学的研究によれば、本物質は血管を広げるだけでなく、血小板が固まるのを防ぐ血小板凝集抑制としても機能し、血小板の粘着を妨げる働きをします。

血管拡張と凝集抑制というこの二つの能力は、血管の広がりだけでなく、血液の通りやすさ(粘性の低下)も必要とされる場面において、医学的に非常に価値があると考えられています。アルプロスタジルは、特定の部位において局所的な血流改善が必要とされる状況で、その目的を果たすために使用されます。


組成、剤形、および投与形式

アルプロスタジルは、効率的な成分デリバリーを実現するために、特定の剤形に特化した単一成分の製品として供給されています。主な剤形には、注射用溶液(多くは使用前に溶解を必要とする粉末状)や、経尿道坐剤などがあります。これらは、全身への曝露を最小限に抑えつつ、必要な局所において化合物の効果を最大限に引き出すように設計されています。

また、外用投与のための脂質ベースのクリーム剤など、投与経路に応じた異なるデリバリー形式が存在することが、この薬の薬理学的応用における大きな特徴です。その組成は、有効成分であるアルプロスタジルに、それぞれの投与ルートに適した基剤(例えば注射用であれば滅菌水など)を組み合わせて構成されています。

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Prostaglandin E1で起こり得る副作用

プロスタグランジンE1(アルプロスタジル)の公式な安全性プロファイル

プロスタグランジンE1の公式な安全性情報は、副作用の発生頻度や具体的な投与経路に基づいた詳細が記載されています。

発生頻度別に分類された副作用

副作用は、その発生頻度に応じて以下のように分類されています。

  • 極めて頻度が高い(10%以上): 陰茎の痛み(成人の局所投与時)、無呼吸(一時的な呼吸停止)、発熱(発熱症状)、およびほてり(新生児の静脈内投与時)。
  • 頻度が高い(1%以上 10%未満): 勃起の延長(4〜6時間持続)、精巣痛、低血圧、めまい、および陰茎の構造的変化を伴う陰茎線維症。
  • 頻度が低い、または稀(1%以下): 陰茎異常勃起症(6時間以上持続する勃起)、けいれん、心停止。

重篤な副作用と安全上の制約

重篤な副作用として特に注意が必要なものには、直ちに対処が求められる「陰茎異常勃起症」や、静脈内投与製剤を使用する新生児において重大なリスクとなる「無呼吸」が含まれます。また、局所製剤の長期使用は「陰茎線維症」のリスクと関連しており、この症状が現れた場合は使用を中止する必要があります。

安全上の制約として、鎌状赤血球貧血のように勃起の延長を引き起こすリスクを高める基礎疾患がある男性、または陰茎に解剖学的な変形がある患者へのプロスタグランジンE1の使用は禁止されています。また、新生児を対象とした特定の安全上の注意もあり、特に点滴開始後の最初の1時間以内に発生する可能性が最も高い無呼吸について、綿密なモニタリングを行うことが重要とされています。

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過量投与および緊急時の対応

過量投与の範囲と症状

プロスタグランジンE1(アルプロスタジル)の過量投与時の症状は、投与経路によって異なります。

投与経路 報告されている過量投与の症状 重要な対処措置
海綿体内注射(成人) 主な症状は勃起の延長、または陰茎異常勃起症(6時間を超えて持続する勃起)です。 組織の損傷を防ぐため、勃起が4時間以上持続した場合は直ちに医療機関を受診してください。
静脈内投与(新生児) 全身への影響として、無呼吸(呼吸停止)、徐脈(心拍数の低下)、低血圧、ほてりなどが見られることがあります。 無呼吸や徐脈が現れた場合は、点滴を中止し、適切な医療支援を行う必要があります。

直ちに医療機関を受診すべき状況

勃起不全の治療でプロスタグランジンE1を使用している患者は、勃起が4時間以上持続した場合、直ちに医師に報告するか緊急の医療支援を受けるよう指導されています。陰茎異常勃起症に対して直ちに治療が行われないと、陰茎組織の損傷や、恒久的な勃起不全(勃起機能の喪失)につながるおそれがあるため、一刻を争う迅速な介入が必要です。

特定の患者群における過量投与の考慮事項

静脈内点滴を受けている新生児において、無呼吸は深刻な事象であり、特に低出生体重児でより一般的に見られるとされています。発熱(発熱症状)や低血圧といった全身症状を管理する際には、症状が治まるまで薬剤の点滴速度を下げるといった対応が必要となります。

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Prostaglandin E1の治療上の用途

主要な用途とメリット

  • 小児循環器: 特定の先天性心疾患を持つ新生児において、外科的な修復術が行われるまでの間、動脈管の開存を維持するために使用されます。
  • 泌尿器科: 成人男性の勃起不全(ED)に対処するために処方されます。
  • 血管領域: レイノー現象に伴う虚血性変化の管理を目的として活用される場合があります。

プロスタグランジンE1(アルプロスタジル)は、特定の治療目的に使用される処方薬です。小児循環器の分野では、外科的な介入が可能になるまで動脈管が開いている状態を維持する必要がある、特定の先天性心疾患を持つ新生児に対し、その動脈管を一時的に開存させるための重要な手段として用いられます。この措置は、心臓の形態異常の性質に応じて、肺または全身への適切な血流を確保する助けとなる場合があります。

成人の泌尿器科においては、初期の経口治療薬が適さない場合や効果が十分でなかった場合などに、勃起不全の管理のための選択肢として検討されることがあります。さらに、プロスタグランジンE1は、レイノー現象に関連する虚血性変化などの症状に対する一つの治療オプションとなる場合もあります。本剤は処方医薬品であり、薬に関する包括的な情報やガイダンスについては、専門的な公的情報を参照してください。

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使用適格性および使用上の制限

使用の適格性に関する範囲

プロスタグランジンE1(アルプロスタジル)の使用が許可される対象と、医学的に禁忌とされる対象は、規制文書により以下のように定義されています。

カテゴリー 公式な規制上のステータス
使用が許可される対象 動脈管の開存を維持する必要がある、特定の先天性心疾患(CHD)を持つ新生児。勃起不全(ED)の治療を目的とする成人男性。
使用が禁忌とされる対象 鎌状赤血球症や白血病など、陰茎異常勃起症(持続的な勃起)を起こしやすい基礎疾患がある男性。ペロニー病や海綿体線維症を含む、陰茎の解剖学的変形がある男性。すでに呼吸窮迫症候群(RDS)を発症している新生児。

年齢および疾患別の適格性

小児科領域においては新生児のみが使用を承認されていますが、体重が2kg未満の場合は無呼吸のリスクがあるため、厳重なモニタリングが必要です。新生児以外の小児、および女性に対する使用は、公式な適応(承認)に含まれていません。また、薬の排泄に影響が出る可能性があるため、腎機能障害または肝機能障害のある成人男性への使用には注意が必要です。

公式な適格性に関する声明

  • 動脈管依存性の先天性心疾患を持つ新生児への使用が承認されています。
  • 勃起の延長リスクを高める既往症がある男性、または陰茎インプラントを挿入している男性には禁忌です。
  • 女性患者への使用は承認されていません。胎児への影響が不明であるため、パートナーが妊娠している男性が本剤を使用する場合は、コンドームなどのバリア法による避妊を行う必要があります。

適格性プロファイルの総括

規制文書において、プロスタグランジンE1の使用は対象が極めて限定されています。新生児における生命に関わる特定の適応、および成人男性に対する局所的な治療のみが許可されています。陰茎異常勃起症のリスクが高い方や特定の陰茎線維性疾患がある方への使用は厳禁(禁忌)されており、女性や新生児以外の子供を含むその他のすべての人々への使用は、規制当局により公式に適応外として分類されています。

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他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の薬剤および製品との相互作用

プロスタグランジンE1(アルプロスタジル)に関する公式な規制情報では、主に「薬力学的相互作用(薬が体に及ぼす影響の重複)」および特定の投与上の制約に焦点が当てられています。

相互作用の分類 規制上の要約
薬力学的相互作用 抗凝固薬(ヘパリンやワルファリンなど)との併用は、止血メカニズムへの相加的な影響により、注射部位における出血リスクを高める可能性があります。
他の血管作動薬との併用は、血圧に対する相加作用(効果が重なり合うこと)を引き起こすリスクや、勃起の延長(陰茎異常勃起症)の可能性を高めるおそれがあります。
併用の制限 海綿体内注射による他の血管作動薬との併用投与は、体系的な安全性および有効性の研究が不足しているため、一般的には推奨されません。
薬物動態データ 代謝酵素(CYP酵素)や薬物トランスポーターを介した薬物間相互作用の可能性については、本剤を用いた正式な調査は行われていません。

特定の患者群と消失速度に関する注意点

血管内投与を行う場合、肺疾患のある患者ではアルプロスタジルのクリアランス(体内からの消失速度)が低下することがあり、それによって全身への曝露量(血中濃度など)が変動する可能性があります。また、公式な規制文書によれば、顕著な肝機能障害または腎機能障害のある患者における薬物動態については、正式な研究データが存在しないことが明記されています。

なお、特定の併用薬について、投与のタイミングをずらすことや、具体的な間隔を空けるといった要件は、規制ラベルには正式に記載されていません。

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作用機序

受容体への作用とcAMPによる平滑筋の弛緩

プロスタグランジンE1(アルプロスタジル)の作用機序は、血管平滑筋細胞の膜上にある特定の「EP2受容体」に対して作動薬(アゴニスト)として働くことから始まります。この結合により、細胞内の「アデニル酸シクラーゼ」という酵素が速やかに活性化され、細胞内メッセンジャーである「cAMP」が急増します。このcAMPの連鎖反応は、細胞内の遊離カルシウム濃度を効果的に低下させます。これが平滑筋の弛緩を開始させ、結果として血管を広げる(血管拡張)ための極めて重要な段階となります。


局所灌流の調節と血小板への影響

この平滑筋の弛緩によってもたらされる機能的な結果は、局所の血管抵抗の減少です。これは、標的となる組織への血液灌流の増加に直結します。さらに、上昇したcAMP濃度は血小板凝集に必要なシグナル伝達を阻害し、それによって凝集プロセスを抑制します。「血管抵抗の減少」と「血小板活性の抑制」というこの二重の作用機序が、血管床における局所血流の増加に寄与します。


メカニズムの相乗効果と機能的制約

cAMPを介したメカニズムは、cGMP経路などの相補的な経路を調節する他の薬剤と併用された場合、相乗的な増強が起こりやすく、メカニズム的に強化された効果をもたらすことがあります。しかし、最終的な生理的結果は外部要因による制約を受けます。例えば、既存の静脈流出障害といった局所的な解剖学的制限がある場合、薬剤の分子レベルの作用によって生じる生理的効果よりも、こうした物理的要因が優先されることがあります。

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用法・用量に関する情報

プロスタグランジンE1(アルプロスタジル)は、医療上の目的や製剤の種類によって厳密に決定される特定の投与プロトコルに従って使用されます。使用にあたっては、確立された投与経路と高度に管理された頻度パターンを遵守しなければなりません。

投与経路 適応の文脈 用量・投与パターン
持続静脈内(IV)点滴 小児循環器 体重に基づく設定(初期:0.05〜0.1 μg/kg/分)
海綿体注射 成人泌尿器科 1.25〜2.5 μgから開始し、最大60 μgを超えない範囲で調整
経尿道・局所投与 成人泌尿器科 経尿道製剤の場合、最大1000 μgまで増量調整

製剤の準備と調製

海綿体注射用の粉末を含む注射用製剤は、投与前に指定の希釈液を用いて再溶解(復元)を行う必要があります。また、静脈内投与用の溶液についても、持続点滴を開始する前に適切に希釈することが求められます。

投与頻度と医療管理上の要件

注射を伴う成人の使用においては、投与回数は週に3回までと厳格に制限されており、各投与間には少なくとも24時間の間隔を空けることが義務付けられています。初回用量の設定およびその後の調整は、必ず医療機関において医師の監視下で実施されなければなりません。

適切な自己管理を行う上での目標として、治療効果の持続時間が1時間を超えない状態が最適な用量とみなされます。一方、動脈管開存症(PDA)を対象とした小児への使用では、体重に基づいて算出された持続点滴が行われ、有効な最小用量にて維持されます。これらの規定された手順を遵守することで、この強力な化合物がラベルに記載された用法通りに正確に取り扱われ、投与されることが保証されます。

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最新の臨床エビデンス

プロスタグランジンE1に関する研究エビデンスの概要


新生児の心疾患におけるエビデンス

特定の心疾患を持つ新生児へのアルプロスタジルの使用を検討した主な研究は、観察研究および遡及的な臨床データに基づいています。これらの研究では、根治的な治療が行われる前の新生児において、血管の開通度や全身の酸素飽和度の変化といった生理学的アウトカムが評価されました。研究結果によると、血管開通に関する観察期間は概して短期的ですが、これは手術前の状態安定化という治療目標に合致したものです。


勃起不全におけるエビデンス

成人男性におけるアルプロスタジルの使用に関する研究には、多施設共同ランダム化比較試験(RCT)が含まれています。これらの試験では、さまざまな原因で勃起不全を呈した成人男性を対象に評価が行われました。研究の焦点は、機能評価スコアを用いた患者報告アウトカムや、勃起の硬度に関する客観的な指標に置かれています。また、ドップラー超音波検査などのツールを用いて血管の変化を評価する急性診断テストについても研究されています。


特殊な母集団およびサブグループ研究

さまざまな心疾患を持つ乳幼児や、糖尿病などの併存疾患を抱える成人男性など、多様な特殊集団における評価も進められてきました。これらのグループにおける評価パターンが示されている一方で、一部の解析ではサンプルサイズが限定的であったため、その結果はあくまで研究対象となった特定の集団にのみ適用されるものです。


長期フォローアップと研究の持続性

新生児と成人の両方の適応において、フォローアップ期間には限りがあります。新生児の適応については、ランダム化比較試験(RCT)による比較エビデンスが不足しています。一方、成人の使用については、長期的な研究において高い患者の中断率(治療中断率)が見られることが、数年にわたる持続的なデータの収集を制限しています。また、特定の第一選択薬との比較エビデンスも不足しています。


主な限界と研究課題

新生児の適応については、その研究基盤は主に確立された一貫性のある観察データで構成されています。成人の治療用途については、高い治療中断率が観察されたことにより、長期的なアウトカムに関する利用可能なデータが限られています。結論として、これら臨床試験の結果は対象となった特定の集団に固有のものであるため、サブグループに関する知見には不確実性が残ることが示唆されています。

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よくある質問(FAQ)

プロスタグランジンE1に関するよくある質問 (FAQ)


Q: 勃起不全(ED)に対して注射やクリーム剤を使用した場合、どのくらいで効果が現れますか?

海綿体内注射による治療では、公式な情報において、発現時間よりも「持続時間」に重点を置いた用量設定が行われます。適切な用量を決定する際の目標は、勃起の持続時間が1時間を超えないようにすることです。医療従事者は、この目標を基準として患者ごとに最適な投与量を確立します。

Q: ED治療用の注射剤を使用した場合、効果は通常どのくらい持続しますか?

製品の公式情報によると、海綿体内注射の用量は、得られる治療効果(勃起)が1時間を超えない状態が最適であると考えられています。この目標値は、患者一人ひとりに適した個別の用量を割り出すために利用されます。

Q: プロスタグランジンE1と血液をサラサラにする薬(抗凝固薬)との間に相互作用はありますか?

はい。規制上の文書では、ヘパリンやワルファリンなどの抗凝固薬とプロスタグランジンE1を併用すると、出血のリスクが高まる可能性があると述べられています。これは、両者を組み合わせることで、特に対象となる注射部位において局所的な出血リスクが相加的に高まる可能性があるためです。

Q: 注射剤の保管方法について、特に冷蔵保存などの注意点はありますか?

粉末状のプロスタグランジンE1注射剤は、冷所(2℃〜8℃、または36°F〜46°F)で保管・維持する必要があります。また、品質を維持するために光を避けて保管し、凍結させないようにしてください。

Q: 新生児への投与で、副作用として無呼吸(呼吸の減少)が起こるのはなぜですか?

静脈内点滴を受けている新生児にとって、無呼吸(一時的に呼吸が止まる状態)は非常に一般的かつ重大なリスクです。安全情報によると、この副作用は投与開始から1時間以内に発生する可能性が最も高いとされています。無呼吸は呼吸の中枢制御への影響を示唆しており、新生児においては重大なリスクとなるため、厳重なモニタリングが必要です。

Q: クリーム剤をパートナーが使用することはできますか?また、どのような影響がありますか?

公式な声明では、発育中の胎児に対するプロスタグランジンE1の影響は解明されていないとされています。このため、パートナーが妊娠している男性が本剤を使用する場合は、コンドームなどのバリア法による避妊を行うよう推奨されています。これは、胎児への未知の影響を考慮した推奨事項です。

Q: 使用後に注射部位に青あざや小さなしこりを見つけた場合、どうすればよいですか?

局所製剤を長期間使用すると、陰茎の構造変化やしこりを伴う陰茎線維症を発症するリスクがあります。あざやしこりなどの変化が疑われる場合は、医療従事者に相談することが推奨されます。公式の安全プロファイルでは、医療従事者の判断により薬剤の使用を中止する必要がある場合があると助言されています。

Q: 糖尿病や高血圧などの持病がある場合、どのような影響がありますか?

腎機能や肝機能に障害がある成人男性の場合、体内からの薬の排泄に影響が出る可能性があるため注意が必要です。また、公式情報では、他の血管作動薬(血管に作用する薬)と併用すると、血圧に対して相加的な影響を及ぼす可能性があることが示されています。

Q: 使用頻度によって副作用のリスクは変わりますか?

規制上の規定では、使用頻度について厳格な制限が設けられています。安全性を管理し、局所的な副作用の発生を抑えるため、使用は週に3回まで、かつ次の投与までに少なくとも24時間の間隔を空けることが義務付けられています。

Q: この薬は大人専用ですか?乳幼児や子供にも使われますか?

プロスタグランジンE1の使用は、承認された特定の対象に厳格に限定されています。承認されているのは、特定の先天性心疾患を持つ新生児、および勃起不全の治療を目的とする成人男性のみです。それ以外の子供(年長の小児)に対する適応はありません。

Q: 「トリミックス(Trimix)」とは何ですか?これにプロスタグランジンE1は含まれていますか?

プロスタグランジンE1(アルプロスタジル)は血管作動薬に分類されます。公式な規制文書では、他の注射用血管作動薬との併用は、安全性に関する研究が不足しているため一般的には推奨されないと警告されています。ただし、プロスタグランジンE1は、ED治療に用いられる調剤済みの複数薬配合注射剤の成分として一般的に知られています。

Q: 新生児への静脈内投与で、発熱やほてりが起こることがあるのはなぜですか?

発熱(パイレキシア)やほてり(皮膚の赤み)は、新生児への静脈内投与における非常に一般的な副作用としてリストされています。これらは一般的に薬剤による全身性の影響と考えられています。全身への曝露が過剰であるサインの可能性があるため、医療従事者による用量調整が必要になる場合があります。

Q: 持続点滴で投与される際、どのような注意や監視が必要ですか?

特に新生児に対してプロスタグランジンE1を持続点滴で投与する際は、厳重なモニタリングが必要です。特に投与開始から1時間以内に発生しやすい無呼吸(呼吸の減少)のリスクに対して、細心の注意を払うことが極めて重要です。

Q: ED治療で長期間注射を使用した場合、瘢痕組織(線維症)ができる心配はありますか?

公式の安全プロファイルによると、局所注射製剤を長期間使用することで、陰茎の構造的変化を伴う陰茎線維症のリスクがあることが示されています。このような副作用が観察された場合、一般的には医療従事者により薬剤の使用中止が指導されます。

Q: プロスタグランジンE1は腎機能に影響を与えたり、造影剤による腎障害を予防したりする効果はありますか?

規制文書では、顕著な腎機能障害がある患者における薬物動態(体内での処理)は、正式には研究されていないと記されています。腎機能が低下している患者では、薬の排泄が影響を受ける可能性があるため、使用に際しては注意が必要です。

Q: なぜ勃起不全に対して、この治療が効かない人がいるのですか?

この薬は平滑筋を弛緩させて血流を増加させることで作用しますが、最終的な生理学的結果は外部要因によって制限されることがあります。公式情報によれば、陰茎における既存の静脈性(血液の漏出)の問題など、解剖学的な制限が薬の本来の作用を妨げることがあります。

Q: 新生児への使用で、胃の出口の閉塞や壊死性腸炎(NEC)などの消化器系の問題が起こることはありますか?

公式な規制文書では、乳児への静脈内投与に伴う潜在的な副作用として、下痢、胃内容物の逆流、胃出口閉塞などのいくつかの消化器系の問題が挙げられています。

Q: 中枢神経系への影響はありますか?どのようなサインに注意すべきですか?

プロスタグランジンE1は中枢神経系(CNS)に影響を及ぼす可能性があります。まれですが重大な反応として、1%未満の頻度でけいれんが報告されています。また、新生児に見られる無呼吸のリスクも、呼吸の中枢制御への影響を示唆するものです。

Q: なぜこの薬は体内でこれほど早く代謝されるのですか?

プロスタグランジンE1は血流から急速に消失し、特に肺において体内で広範囲に代謝されます。この急速な消失があるため、新生児の治療において持続的な治療効果を維持するには、薬剤を持続点滴で投与する必要があります。

Q: 安全に使用するために、どのくらいの頻度で医療従事者の診察を受けるべきですか?

公式な投与指示では、注射の初回投与およびその後のあらゆる用量調整は、必ず医療従事者の管理下(診察室など)で行うことと規定されています。このプロセスは、用量の安全性を確保するために医療監督の下で実施されます。

Q: 乳児への長期使用で、骨への影響(骨皮質過形成)はありますか?

公式情報では、乳児において骨皮質過形成(こつひしつかけいせい)と呼ばれる骨の特定の変化が報告されています。この影響は、一般に治療が1週間を超えるような長期間の静脈内点滴に関連して発生します。

Q: 女性の性機能障害に対する効果についての研究はありますか?

プロスタグランジンE1は特定の集団を対象とした薬剤です。規制文書では、本剤は女性患者への使用について適応がない(承認されていない)ことが明確に述べられています。

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Prostaglandin E1の保管および廃棄方法

プロスタグランジンE1の保管と廃棄方法

プロスタグランジンE1(アルプロスタジル)の保管と廃棄については、製品の品質維持および安全性を確保するため、規制上の要件によって厳格に定められています。


公式な保管要件

注射用の粉末製剤は、通常冷所(2℃〜8℃、または36°F〜46°F)で保管・維持する必要があります。製品を凍結させないでください。また、薬剤の品質を保護するため、元の容器に入れた状態で保管し、光を避けてください。

溶解または希釈した後の注射液は使用可能な期間が限定的であり、冷蔵保管した場合でも通常24時間以内に使用する必要があります。すべての形態のプロスタグランジンE1は、子供の目につかず、手の届かない場所に保管してください。

公式な廃棄手順

未使用の薬剤や期限切れのプロスタグランジンE1、およびそれに関連する廃棄物は、地域の規定に従って廃棄してください。医薬品廃棄物に関する規制を遵守するため、下水道などの排水や家庭ごみとして捨てないでください。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

Prostaglandin E1に相当します:

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