Prazopress

高血圧:。 プラゾプレスは、必須(一次)高血圧のすべてのグレードと、さまざまな病因の二次高血圧のすべてのグレードの治療に適応されます。. それは初期および唯一の薬剤として使用することができます、または適切な患者の反応のために必要に応じて利尿薬および/または他の降圧薬と組み合わせて治療計画で使用することができます。.

うっ血性心不全:。 プラゾプレスは、利尿薬や心臓グリコシドを用いた従来の治療に耐性または難治性であるうっ血性心不全患者の治療計画に単独で使用または追加できます。.

レイノーの現象とレイノーの病気: プラゾプレスは、レイノー現象とレイノー病の患者の対症療法に適応されます。.

良性前立腺肥大:。 プラゾプレスは、良性前立腺肥大(BPH)によって引き起こされる尿閉の対症療法における補助薬として示されています。. したがって、前立腺手術を待っている患者にとってそれは価値があるかもしれません。.

ポソロジー。

高血圧:。 投与量は500マイクログラムから毎日20 mgです。. 治療は、最低用量500マイクログラム、1日2〜3回、3〜7日間開始し、開始用量を夕方に投与することをお勧めします。. この用量は、さらに3〜7日間、1日2〜3回1mgに増やす必要があります。. その後、血圧低下効果に対する患者の反応によって決定されるように、1日量を徐々に増やす必要があります。. ほとんどの患者は、分割された用量で毎日最大15 mgのプラゾプレスのみの投与計画に維持される可能性があります。. 最大推奨日用量:分割用量で20 mg。.

他の降圧療法を受けているが、不十分なコントロールを持つ患者: 他の薬の投与量は維持レベルに減らし、プラゾプレスは夕方に500マイクログラムで開始し、その後1日2〜3回500マイクログラムを継続する必要があります。. その後の投与量の増加は、患者の反応に応じて徐々に行う必要があります。.

アンジオテンシン変換酵素阻害剤、ベータアドレナリン作動性 ⁇ 抗薬、またはカルシウム ⁇ 抗薬療法にプラゾプレスを追加すると、血圧が大幅に低下する可能性があるという証拠があります。. したがって、低い初期投与計画をお勧めします。.

うっ血性心不全:。 推奨される開始用量は、500マイクログラムで1日2、3、または4回であり、分割用量では4 mgに増加します。. 投与量は、心肺徴候および症状の注意深いモニタリングに基づいて、患者の臨床反応に応じて調整し、必要に応じて血行力学的研究を行う必要があります。. 投与量は、綿密な医学的監督下にある患者では、2〜3日ごとに調整できます。. 重症で代償不全の患者では、1〜2日間にわたる迅速な投与量の調整が示される可能性があり、血行力学的モニタリングが利用可能な場合に最適です。. 臨床試験では、治療用量は分割用量で毎日4 mgから20 mgの範囲でした。. 一部の患者では、プラゾプレスの治療の過程で、最適な臨床的改善を維持するために投与量の調整が必要になる場合があります。.

通常の毎日の維持量:分割用量で4 mg〜20 mg。.

レイノーの現象とレイノーの病気: 推奨される開始用量は、3〜7日間、1日2回500マイクログラムで投与され、患者の臨床反応に応じて調整する必要があります。. 通常の維持量は1日2回1mgまたは2mgです。.

良性前立腺肥大:。 推奨用量は、3〜7日間、1日2回500マイクログラムで、最初の用量は夕方に投与されます。. 次に、臨床反応に応じて投与量を調整する必要があります。. 通常の維持量は1日2回2mgです。. 患者が降圧療法としてプラゾプレスを必要としない限り、この用量を超えてはなりません。. 高血圧療法を受けている良性前立腺肥大症の患者は、患者の高血圧の治療を担当する開業医の監督下でのみプラゾプレスを投与されるべきです。.

中等度から重度の腎機能障害のある患者。

これまでの証拠は、腎機能障害のある患者に使用された場合、プラゾプレスが腎機能をさらに損なうことはないことを示しています。. このカテゴリーの一部の患者は少量のプラゾプレスに反応したため、治療を毎日500マイクログラムで開始し、投与量の増加を慎重に開始することをお勧めします。.

肝機能障害のある患者:。 この患者グループでのプラゾプレスの使用に関する情報はありませんが、プラゾプレスは通常、かなりの初回通過代謝とそれに続く肝臓による代謝と排 ⁇ を受けるため、治療を毎日500マイクログラムで開始し、投与量を増やすことをお勧めします慎重に。.

小児集団:。 安全な使用条件が確立されていないため、プラゾプレスは12歳未満の子供の治療には推奨されません。.

高齢者:。 高齢者は低血圧の影響を受けやすい可能性があるため、可能な限り低い用量で治療を開始する必要があります。.

投与方法。

プラゾプレスタブルは経口投与専用です。.

良性前立腺肥大症の患者では:。 横紋は、排尿失神歴のある患者には推奨されません。.

プラゾプレスは末 ⁇ 血管抵抗を低下させ、この障害のある多くの患者は高齢者であるため、初回投与中および投与量の調整中に血圧を注意深く監視することをお勧めします。. 他の患者グループで報告されているように、姿勢の低血圧の可能性、またはまれに意識の喪失の可能性を念頭に置く必要があります。. 綿密な観察が特に推奨されます。. 血圧を下げることが知られている薬を服用している患者の場合、プラゾプレスは降圧療法の効果を高める可能性があるため、血圧を下げることが知られている薬を服用している患者には、特に綿密な観察が推奨されます。. プラゾプレスは通常、すでに別のアルファ-1 ⁇ 抗薬を投与されている患者に投与すべきではありません。.

うっ血性心不全の患者:。 大動脈弁狭 ⁇ 症、僧帽弁狭 ⁇ 症、肺塞栓症、制限性心膜疾患などの機械的閉塞によるうっ血性心不全の治療には、プラゾプレスは推奨されません。. 最近の心筋 ⁇ 塞による心不全患者の有効性を確立するための適切なデータはまだ利用できません。.

プラゾプレスが最初に激しい利尿薬または他の血管拡張薬治療を受けたうっ血性心不全の患者に投与される場合。, 特に推奨される開始用量よりも高い。, 左心室充填圧力の結果としての低下は、心臓の出力と全身血圧の大幅な低下に関連している可能性があります。. そのような患者では、プラゾプレスの推奨開始用量とそれに続く段階的な投与量の増加を遵守することが特に重要です。.

うっ血性心不全におけるプラゾプレスの臨床効果は、患者の割合で、治療の数ヶ月後に減少すると報告されています。. これらの患者では通常、体重増加または末 ⁇ 浮腫の証拠があり、体液貯留を示しています。. このような重 ⁇ な患者では自然悪化が発生する可能性があるため、プラゾシン療法との因果関係は確立されていません。. したがって、うっ血性心不全のすべての患者と同様に、過度の体液貯留とそれに伴う症状の緩和を防ぐために、患者の臨床状態に応じて利尿剤投与量を注意深く調整する必要があります。.

体液貯留の証拠がない患者では、臨床的改善が減少した場合、プラゾプレスの投与量の増加は通常、臨床的有効性を回復します。.

高血圧症の患者では:。 非常に少数の患者が、プラゾプレスの初期用量に突然かつ誇張された方法で反応する可能性があります。. めまいと弱さによって証明される姿勢の低血圧。, またはめったに意識の喪失。, 報告されています。, 特に治療の開始時。, しかし、この効果は、低用量のプラゾプレスで治療を開始し、最初の1〜2週間の治療中に投与量をわずかに増やすことで、容易に回避できます。. 観察されたときの効果は高血圧の重症度とは関係がなく、自己制限的であり、ほとんどの患者では治療の最初の期間後またはその後の滴定ステップ中に再発しません。.

レイノーの現象とレイノーの病気: プラゾプレスは末 ⁇ 血管抵抗を低下させるため、初回投与中およびその後のプラゾプレスの増量中の血圧を注意深く監視することをお勧めします。. 血圧を下げることが知られている薬をすでに服用している患者には、特に綿密な観察が推奨されます。.

ホスホジエステラーゼタイプ5阻害剤との併用:。 ホスホジエステラーゼ5型(PDE-5)阻害剤の併用(例:. シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィル)および塩酸プラゾシンは、一部の患者で症候性低血圧を引き起こす可能性があります。. 姿勢性低血圧を発症するリスクを最小限に抑えるために、PDE-5阻害剤の使用を開始する前に、患者はアルファブロッカー療法で安定している必要があります。.

持続勃起症。:長期にわたる勃起と持続勃起症は、市販後の経験でプラゾシンを含むアルファ1ブロッカーで報告されています。. 勃起が4時間以上続く場合、患者は直ちに医療援助を求める必要があります。. 持続勃起症がすぐに治療されない場合、陰茎組織の損傷と効力の永久的な喪失が生じる可能性があります。.

白内障手術:。 「非手術性フロッピーアイリス症候群」(IFIS、小 ⁇ 孔症候群の変形)はされています。 タムスロシン上または以前に治療された一部の患者の白内障手術中に観察されました。. 孤立したレポートは、他のalpha-1ブロッカーと可能性についても受信されています。 クラス効果を除外することはできません。. IFISは手続き上の複雑化を引き起こす可能性があるため。 白内障手術中、アルファ1ブロッカーの現在または過去の使用は知らされるべきです。 手術前の眼科医。.

効果的な降圧剤による治療を開始する場合、患者は姿勢性低血圧に起因する症状を回避する方法と、発症した場合にどのような対策を講じるべきかについて助言されるべきです。. プラゾプレス療法の開始中にめまいや脱力感が発生した場合に怪我が発生する可能性のある状況を回避するように患者に注意する必要があります(つまり、. 機械の運転または操作)。.

以下の副作用はプラゾプレス療法に関連しています。

孤立した症例以上として報告された副作用は、システム臓器クラスおよび頻度別に以下にリストされています。. 頻度は、非常に一般的(> 1/10)、一般的(> 1/100、1/10)、非一般的(> 1 / 1,000、1 / 100)、まれ(> 1 / 10,000〜1 / 1,000)、非常にまれ(<1 / 10,00)および.

心臓グリコシドおよび利尿薬と組み合わせて使用 した場合、プラゾプレスで左心室不全の管理を受けている患者で観察される副作用の頻度を以下に示します。

ほとんどの場合、これらの発生は重症度が軽度から中程度であり、継続的な治療で解決したか、薬物投与量を減らすことなく許容されました。.

疑わしい副作用の報告。

医薬品の承認後に疑わしい副作用を報告することは重要です。. これにより、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、www.mhra.gov.uk/yellowcardのイエローカードスキームを介して、疑わしい副作用を報告するよう求められます。.

過剰摂取が低血圧につながる場合、心血管系のサポートが最初に重要です。. 血圧の回復と心拍数の正常化は、患者を仰 ⁇ 位に留めることによって達成できます。. この対策が不十分な場合は、まずボリュームエキスパンダーでショックを治療する必要があります。. 必要に応じて、アンジオテンシンを含むバソプレッサーを使用する必要があります。. 腎機能は必要に応じて監視およびサポートする必要があります。. 実験室データは、それがタンパク質結合であるので、Prazopressが透析できないことを示しています。.

薬物療法グループ:α-アドレナリン受容体 ⁇ 抗薬、ATCコード:C02CA01。

プラゾプレスは、血管平滑筋におけるシナプス後α-1-アドレナリン受容体の選択的阻害により、末 ⁇ 血管抵抗全体の減少を引き起こします。. ヒトでの前腕プレチスモグラフィー研究の結果は、結果として生じる末 ⁇ 血管拡張が、抵抗容器(動脈)と静電容量容器(静脈)の両方にバランスの取れた効果であることを示しています。.

高血圧患者では、仰 ⁇ 位と立位の両方で血圧が低下します。この効果は拡張期血圧でより顕著です。. 降圧効果に対する耐性は、長期的な臨床使用では観察されていません。頻脈やレニンレベルの変化は比較的少ないことが指摘されています。. プラゾプレス療法の突然の中止後、血圧の反発上昇は起こりません。.

うっ血性心不全患者におけるプラゾプレスの治療効果は、左心室充填圧の低下、心臓インピーダンスの低下、および心臓出力の増強に起因します。. うっ血性心不全におけるプラゾプレスの使用は反射性頻脈を引き起こさず、血圧低下は正常血圧患者では最小限です。.

プラゾプレスは、レイノー病の患者の兆候、症状、攻撃の頻度と期間の重症度を正常に低下させることがわかっています。.

低用量では、前立腺および尿道平滑筋に対するアルファ-1受容体の ⁇ 抗作用が、男性の尿圧プロファイルを改善し、良性前立腺肥大の症状を改善することが示されています。.

臨床試験では、プラゾプレス療法は血清脂質プロファイルの有害な変化と関連していないことが示されています。.

通常のボランティアと高血圧の患者での経口投与後、プラゾシンの血漿濃度は1〜2時間でピークに達し、血漿半減期は2〜3時間です。. うっ血性心不全の限られた数の患者の薬物動態データは、そのほとんどが肝うっ血の証拠を示し、ピーク血漿濃度が2.5時間で到達し、血漿半減期が約7時間であることを示しています。. プラゾプレスは血漿タンパク質に強く結合しています。. 研究によると、プラゾプレスは主に脱メチル化と抱合によって広範囲に代謝され、主に胆 ⁇ と ⁇ 便を介して排 ⁇ されます。.

腎血流と糸球体 ⁇ 過率は長期経口投与によって損なわれないため、腎機能障害のある高血圧患者では、Prazopressを安全に使用できます。.

塩酸プラゾシンは、遺伝毒性試験では変異原性がなく、ラットでは発がん性がありませんでした。. 慢性研究で。 (> 1年。) ラットとイヌで塩酸プラゾシンと併用。, ⁇ 縮と壊死からなる精巣の変化は25 mg / kg /日で発生しました。 (通常の最大推奨ヒト用量の75倍。) 一方、10 mg / kg /日の用量では、どちらの種でもそのような変化は観察されませんでした。 (通常の最大推奨ヒト用量の30倍。).

ラットの生殖能力は、非臨床的に高用量(通常の最大推奨ヒト用量の225倍)で減少しました。. 塩酸プラゾシンは、75 mg / kg /日までの用量で催奇形性を示さなかった(推奨される最大ヒト用量の225倍)。.