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Oseltamivir

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Oseltamivir

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アクション方法: Antivirals For Systemic Use

治療オプション: Influenza

医学的レビュー

Marina Burgos

最終更新 2026/1/10

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

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Oseltamivirの概要

項目 内容
有効成分 オセルタミビルリン酸塩
剤形 経口カプセル剤、経口懸濁用散剤
薬理学的分類 ノイラミニダーゼ阻害薬(抗ウイルス薬)
主な用途 インフルエンザウイルスの増殖抑制
由来 合成プロドラッグ

オセルタミビルの薬剤種類と薬理学的分類

オセルタミビルは、処方箋が必要な合成医薬品であり、公式に「ノイラミニダーゼ阻害薬」クラスに属する「抗ウイルス薬」として分類されています。この薬理学的分類は、A型およびB型インフルエンザウイルスのライフサイクルに選択的に干渉する役割を定義するものです。本剤はインフルエンザに対する全身性の治療薬であり、体全体に作用することでその効果を発揮することが、抗ウイルス薬としての薬理学的研究によって確認されています。

オセルタミビルリン酸塩:組成と剤形

主要な有効成分はオセルタミビルリン酸塩であり、低分子化合物として製造されるプロドラッグとしての性質を持っています。プロドラッグという特性により、この化合物は服用後、主に肝臓の酵素によって活性代謝物であるオセルタミビルカルボキシラートに変換されることで、治療に必要な濃度に達します。オセルタミビルは経口ルートで投与され、一般的には固形の経口カプセル剤、または経口懸濁用散剤として供給されており、多様な患者層に対して実用的な投与手段を提供しています。

主な目的:ウイルスの増殖抑制

この薬剤の主な目的は、初期感染後の呼吸器系において、ウイルスの拡散能力を阻害することでインフルエンザに対抗することです。ウイルスが持つノイラミニダーゼという酵素を阻害することにより、オセルタミビルは新しく形成されたウイルス粒子が感染した宿主細胞から効果的に放出されることや、ウイルス粒子同士が凝集することを防ぎます。この封じ込め作用が、全体のウイルス量を低減させる主要なメカニズムであり、感染の拡大を抑えるという治療上のメリットをもたらすことで、結果としてインフルエンザ疾患の重症化を防ぎ、その期間を短縮させます。

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Oseltamivirで起こり得る副作用

公式な安全性プロファイルと副作用

オセルタミビルリン酸塩の安全性プロファイルは、発現頻度および影響を受ける身体の部位に基づき、規制文書によって定義されています。これらの分類は、一般的に一時的な反応である一般的なものと、稀ではあるものの臨床的に重大な事象とを区別しています。

副作用の頻度分類

成人および青少年において最も頻繁に記録されている影響は、「非常に高い頻度」または「高い頻度」で発生するものに分類されます。これらは通常、短期間で消失する性質のものであり、多くの場合、治療開始から最初の2日以内に解消されます。

  • 非常に高い頻度でみられる反応: 頭痛、悪心(吐き気)などが含まれます。
  • 高い頻度でみられる反応: 嘔吐、下痢、腹痛、めまい、不眠症、咳、疲労感などが含まれます。なお、小児においては、消化器系の影響がより高い頻度で観察されています。
  • 低い頻度でみられる反応: 不安、皮膚炎、および肝酵素の上昇や心律動の乱れ(不整脈)の報告が含まれます。

重大な副作用

公式の添付文書では、稀ではあるものの、主に市販後の使用状況において観察された「重大な副作用」の可能性について強調されています。これには、スティーブンス・ジョンソン症候群(SJS)や中毒性表皮壊死症(TEN)といった、生命を脅かす可能性のある深刻な皮膚反応が含まれます。また、けいれんやせん妄(意識の混濁、興奮、幻覚など)といった稀な精神神経事象も報告されており、これらは特に小児や青少年において、インフルエンザの発症初期に現れることがあります。

特定の対象者における安全性の注意点

規制上の安全性プロファイルでは、特定の患者グループに対して特別な考慮を必要としています。小児については、特定の行動変化や神経学的な事象の報告率が高いことに関する明示的な注記があります。重度の腎機能障害がある患者については、活性代謝物の曝露レベルを適切に管理するために、公式の用法として用量の調節が必要であると規定されています。一方、重度の肝機能障害がある患者に関する安全性データは、現時点では限られています。

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過量投与および緊急時の対応

オセルタミビルの過剰服用に関する情報によれば、急性の過剰曝露後に報告された副作用は、概して標準的な治療用量で観察されるものと性質が似ています。記録された事例の大部分では副作用は報告されていませんが、特定の深刻な、あるいは生命を脅かす可能性のある結果に対しては警戒が必要です。

報告されている症状と影響を受ける器官

深刻な皮膚および免疫系の症状のリスクが指摘されています。これには、スティーブンス・ジョンソン症候群(SJS)や中毒性表皮壊死症(TEN)といった、致死的な事象につながる恐れのある反応が含まれます。また、中枢神経系への影響についても注意が必要であり、急な混乱、せん妄、異常行動といった精神神経事象が発生する可能性があり、これらは迅速な評価を必要とするリスクとして記録されています。

直ちに医療機関を受診すべきケース

過剰服用が疑われる場合や実際に発生した場合は、直ちに医療助けを求める必要があります。患者や介助者は速やかに救急医療機関を受診するか、中毒事故管理センター等に直ちに連絡することが求められています。また、深刻な皮膚反応やアレルギー反応の兆候が現れた場合は、直ちに本剤の使用を中止しなければなりません。

支持療法と特定の対象者に関する注記

オセルタミビルの過剰服用に対する管理は、「対症療法および支持療法」に分類されます。これは、現在のところ特定の解毒剤が知られていないためです。小児については、あらゆる急性の曝露シナリオにおいて、異常行動や混乱がないか密接に監視する必要がある対象として明記されており、極めて重要な考慮事項とされています。

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Oseltamivirの治療上の用途

オセルタミビルは、インフルエンザウイルスに伴う対症療法的な管理の一環として用いられることがあります。主に症状が強まったり、生活に支障をきたしたりする場合に、追加的な症状サポートが必要な領域で適用されます。公的な保健指針に基づき、オセルタミビルは様々な患者層において、インフルエンザの治療および予防(プロフィラキシス)の両方の目的で一般的に使用されています。


治療の範囲と患者様へのメリット

本剤は、一般的にA型およびB型インフルエンザの急性期症状を呈する状態、およびウイルスに曝露した後の化学予防(予防的投与)に用いられます。高熱、激しい身体の痛み、頭痛、衰弱を伴う疲労感など、顕著な生理的負担を引き起こす症状群を和らげることに関連しています。全体的な治療上のメリットは、症状の総量や強さを軽減する一助となり、症状が日常活動の妨げとなる際に応急的な緩和を提供することにあります。

これは、慢性疾患を抱える方など、インフルエンザによる深刻な合併症のリスクが高い個人にとって特に重要です。このようなケースにおいて、本剤は身体的な安定性の維持を助け、不快感が高まる時期の患者様をサポートします。

「オセルタミビルは、地域社会での流行中に感染者と濃厚接触した後、短期間の症状安定化をサポートするために不快感の追加管理が必要とされる場面で適用されます。」


クイックファクト

本剤は、全身症状(全身倦怠感や発熱など)と呼吸器系の不快感の両方を和らげることに関連しています。

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使用適格性および使用上の制限

公式な対象者の適合性と制限事項

オセルタミビルの使用の可否は、年齢、臓器機能、および特定の併存疾患に焦点を当てた規制文書によって厳格に定義されています。

適合性の領域 規制上のステータス
絶対的禁忌 オセルタミビルリン酸塩、または本剤の配合成分のいずれかに対する深刻な過敏症の既往がある場合。
年齢に関連する適合性 治療:生後2週間以上の患者に対して承認されています。予防(プロフィラキシス):1歳以上の患者に対して承認されています。
腎機能 中等度から重度の腎機能障害(クレアチニンクリアランス 60 mL/min以下)のある患者では使用が制限され、正式な用量調節が必要です。透析を受けていない末期腎不全(ESRD)の患者への使用は推奨されていません。
肝機能 軽度から中等度の肝機能障害がある患者において、用量調節は必要ありません。重度の肝機能障害のある患者については、安全性のデータが限られているため、使用は推奨されていません。
妊娠・授乳 有益性とリスクの肯定的な評価に基づき、一般的に使用が認められています。本剤は、妊娠中および授乳中の両方の期間において広く使用されています。
特定の集団 重度で不安定な医学的状態にある患者、または入院が必要となる差し迫ったリスクがあると考えられる患者においては、安全性および有効性が確立されていません。経口懸濁用散剤は、遺伝性果糖不耐症の患者には禁忌とされています。
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他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

文献等で確認されている相互作用

オセルタミビルの相互作用に関する公式な情報は、薬剤の排泄メカニズムおよび潜在的な薬力学的影響に基づいています。オセルタミビルの活性代謝物は、主に糸球体濾過およびアニオン輸送系を介した能動的な尿細管分泌という腎排泄プロセスによって体外へ排出されます。

相互作用が考慮されるカテゴリー 具体的な薬剤名 相互作用の性質および制限
他の医薬品(腎排泄に関連するもの) プロベネシド、ジクロフェナミド 腎尿細管分泌経路での競合により、活性代謝物であるオセルタミビルカルボキシラートへの曝露量(体内濃度)が増加します(例:プロベネシドとの併用では約2倍に上昇)。慎重な検討とモニタリングが必要です。
ワクチン 経鼻生インフルエンザワクチン (LAIV) オセルタミビルが、生ワクチンのウイルス複製を妨げる可能性があります。医療上の指示がある場合を除き、オセルタミビルの使用前2週間以内、および使用後48時間以内のLAIV接種は避けるべきとされています。

アニオン輸送系によって排泄される他の薬剤との併用には臨床上の注意が必要ですが、その排泄特性から、臨床的に重要な相互作用が生じる可能性は一般的に低いとされています。研究では、アモキシシリンなどの薬剤との間に臨床的に意味のある薬物動態学的相互作用は認められておらず、また、不活化インフルエンザワクチン(通常のインフルエンザ予防接種)との併用についても相互作用はないことが示されています。

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作用機序

本剤の活性体であるオセルタミビルカルボキシラートは、ウイルス表面にある酵素「ノイラミニダーゼ(NA)」に対する「選択的競合阻害薬」として作用します。この働きにより、新しく作られたウイルス粒子を元の宿主細胞に繋ぎ止めている分子的な繋ぎ目である「シアル酸」残基を切り離すという、酵素の不可欠な機能が化学的に妨げられます。この酵素による放出ステップを物理的に遮断することで、呼吸器上皮組織内におけるウイルスの「細胞内封じ込め」が開始されます。


ノイラミニダーゼ阻害による機能的な結果として、ウイルスの「放出経路」が制限され、隣接する未感染の宿主細胞への新しい感染性粒子の放出と、その後の拡散が抑えられます。ウイルスが急速に移動し増殖することができなくなるため、ウイルス伝播の速度が制限されます。この一連のメカニズムにより、全身の「総ウイルス量(力価)」が低下(減衰)しますが、これが酵素阻害による中心的な生理学的成果となります。


このメカニズムの機能的能力は、特定の要因によって生理学的に制限されます。その一つが、ノイラミニダーゼ酵素遺伝子の点変異(例:H274Y)による「薬剤耐性」の可能性であり、これによりオセルタミビルカルボキシラートの結合親和性が低下することがあります。さらに、このメカニズムは時間依存的です。ウイルスの「活発な複製期」に酵素を阻害することに依存しているため、ウイルスの増殖がピークに達した後は、その機能的な効果は減少します。

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用法・用量に関する情報

オセルタミビルの公式な服用ガイドライン

オセルタミビルの使用方法は、承認済みの形態であるカプセル剤および経口懸濁用散剤の経口投与に関する特定のプロトコルによって定義されています。本剤は常に経口ルートで服用されます。


用法・用量とスケジュール

服用頻度は、使用目的の状態に応じて主に以下の2つのパターンに従います。

  • 治療目的: 成人および青少年における標準用量は、75mgを1日2回、5日間服用するコースです。有効性を得るため、通常は症状の発現から48時間以内に治療を開始します。
  • 予防目的: 成人の標準用量は75mgを1日1回服用します。通常、曝露後は最低10日間、地域社会での流行期には最大6週間から12週間服用します。

服用に関する詳細事項

オセルタミビルは食事の有無にかかわらず服用できますが、食事と一緒に服用することで胃腸への耐容性が向上する場合があります。経口懸濁用散剤は、使用前に医療従事者によって適切に懸濁(再構成)される必要があり、液剤の用量は適切な経口投与用器具を使用して正確に測定されなければなりません。

特定の対象者への指示

特定の集団に対しては、用量調節が必要です。小児の用量は、ミリグラム単位での正確な投与を確実にするため、体重に基づいて決定されます。さらに、既知の腎機能低下(クレアチニンクリアランス10-30 mL/min)がある成人患者については、標準の75mg用量を減量することが義務付けられています。

服用を忘れた場合は、次の服用のタイミングまで2時間以上ある場合に限り、すぐに忘れた分を服用してください。次の服用が2時間以内に迫っている場合は、スケジュールを維持するために忘れた分は飛ばします。

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最新の臨床エビデンス

オセルタミビルの研究証拠および臨床試験の概要

オセルタミビルの臨床的評価は、管理された臨床試験、大規模な観察研究、および包括的なメタ解析を含む研究枠組みの中で行われました。蓄積されたエビデンスの全体像は、インフルエンザ疾患のパターンの理解に寄与するものですが、特定の個人が同様の反応を示すかどうかを決定づけるものではありません。この概要では、どのような種類の研究が存在し、研究者がどのようなアウトカムをモニタリングしたかについて詳述します。


急性の合併症のないインフルエンザに関する臨床試験のエビデンス

インフルエンザを発症した概ね健康な成人および小児に関するエビデンスは、主に短期間のランダム化比較試験(RCT)およびその後のシステマティック・レビューに基づいています。これらの研究は、健康な成人および小児(1歳以上)において、時間の経過とともに症状がどのように変化するかを探索するために適用されました。

これらの試験における主な焦点は、自覚的な不快感を記述する「患者報告アウトカム(PRO)」に置かれました。研究者は身体的不快感に関連するアウトカムをモニタリングし、具体的には「症状が最初に緩和されるまでの時間」を測定しました。研究ではこれらの結果を検証し、観察対象となった集団において、症状緩和に要した時間の中央値が主要な評価項目として測定されました。また、これらの試験において、検証されていない肺炎などの二次的な合併症に関連するアウトカムが観察されたかどうかもモニタリングされました。

依然として不透明な点は、症状の発現から48時間以上経過した後に治療を開始した場合の効果であり、そのようなケースでは病悩期間における有意な差異は確立されていません。研究では、特定のサブグループに対するこれらの研究の応用についても探索が行われました。


インフルエンザ予防(プロフィラキシス)に関する研究結果

オセルタミビルは、インフルエンザ患者に接触した後、あるいは地域社会での流行期における予防的設定(プロフィラキシス)についても研究評価が行われました。この研究基盤には、ランダム化比較試験およびその後のシステマティック・レビューが含まれます。

研究では、曝露した人々における「検査で確認された症状を伴うインフルエンザの発症率」に関連するアウトカムが検証されました。データは、研究期間中に観察された集団において報告された、症状を伴う疾患の頻度に関連するパターンを示しています。

この設定における入院などの重篤なアウトカムに関する研究エビデンスは限定的です。さらに、無症候性インフルエンザ感染(ウイルスを保有していても本人が病気と感じない状態)に関する研究についても、有意なエビデンスは示されていません。

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よくある質問(FAQ)

オセルタミビルに関するよくある質問 (FAQ)


Q: オセルタミビルは治療に使われるのですか、それとも予防のためだけですか?

オセルタミビルは、急性のインフルエンザ疾患の「治療」と、インフルエンザの「予防(プロフィラキシス)」の両方について公式に承認されています。これら2つの用途は、製品情報で定義されている異なる公式な投与プロトコルに基づいて管理されます。


Q: オセルタミビルはインフルエンザワクチン(予防接種)と何が違うのですか?

インフルエンザワクチンは、免疫を促進し感染の予防を助けるために設計されたものです。オセルタミビルは、すでに感染が始まった後に体内でウイルスが広がる速度を遅らせることを目的とした抗ウイルス薬です。公式なガイダンスでは、オセルタミビルはインフルエンザワクチンの代わりになるものではないと述べられています。


Q: オセルタミビルを服用すればインフルエンザにかかりませんか?

予防(プロフィラキシス)として使用された場合、観察対象となった集団において、検査で確認された症状を伴うインフルエンザの発症リスクが減少したという研究結果が報告されています。この結果は規制当局の資料に記録されています。


Q: 体が自然にインフルエンザを撃退できるのに、なぜオセルタミビルを服用するのですか?

オセルタミビルの役割は、新しいウイルス粒子が放出されるのを防ぐことで、体内のウイルスの広がりを遅らせることです。この作用は感染の拡大を制限するものと説明されており、インフルエンザ疾患の全体的な重症度の軽減や期間の短縮に関連しています。


Q: なぜオセルタミビルは一般的な風邪には使われないのですか?

オセルタミビルは、インフルエンザA型およびB型ウイルスを特異的に標的とする抗ウイルス剤として承認されています。一般的な風邪を引き起こすウイルスを標的としていないため、他のウイルスや細菌による感染症の治療には適応していません。


Q: オセルタミビルを飲み忘れた場合はどうなりますか?

公式の投与ガイドラインでは、次の予定服用時刻までの残り時間に応じた飲み忘れの対処手順が示されています。例えば、次の服用まで2時間未満である場合は、その回の服用を飛ばすように定義されています。


Q: インフルエンザの症状が出てから2日以上経過していても、服用する価値はありますか?

通常、この薬は症状が出てから48時間以内に投与されますが、公式な情報では、入院患者や合併症のリスクが高い特定の集団などについては、48時間を経過していても治療の開始が検討される場合があることが記されています。


Q: オセルタミビルはアセトアミノフェンのような一般的な鎮痛剤と相互作用しますか?

公式な製品情報では、アセトアミノフェン(パラセタモール)と併用する場合でも用量調節の必要がないことが明記されています。これは、調節を必要としないことを示す研究に基づいています。


Q: オセルタミビルが効き始めるまでの一般的なタイムラインを教えてください。

活性代謝物が形成された後、速やかに新しいウイルス粒子の放出をブロックすることで作用し始めます。臨床研究では、治療を受けた集団において、疾患の全体的な期間の短縮と重症度の軽減が観察されています。


Q: オセルタミビルの効果は体内でどのくらい持続しますか?

正常な腎機能を持つ多くの患者において、この薬の活性型の消失半減期は6〜10時間です。データによると、薬は最終服用から1〜2日以内に大部分が体内から消失します。


Q: オセルタミビルは運転や機械の操作能力に影響しますか?

公式文書では、めまいや稀に起こる深刻な精神神経事象など、患者の運転や機械操作の能力に影響を及ぼす可能性のある中枢神経系の副作用が挙げられています。これらは安全性のプロファイルに記録されています。


Q: 卵アレルギーがあるのですが、オセルタミビルを使用できますか?

オセルタミビルは化学的に合成されており、鶏卵や卵タンパク質を使用して製造されてはいません。ただし、本剤の配合成分のいずれかに対して深刻な過敏症があることがわかっている方への使用は禁忌とされています。


Q: オセルタミビルは時間の経過や繰り返しの使用で効果がなくなりますか?

遺伝子突然変異を通じて、インフルエンザウイルスがこの薬に対して耐性を獲得する可能性があることが公式文書に記載されています。また、予防目的での使用を支持する研究は、最長6週間までの期間で実施されています。


Q: 体調が良いときにオセルタミビルを服用すると(予防目的)どうなりますか?

予防(プロフィラキシス)のために健康な状態で服用した場合、観察される結果は、検査で確認された症状を伴うインフルエンザの発症リスクの低下です。この効果は臨床研究で記録されています。


Q: 免疫系が低下している人でもオセルタミビルを使用できますか?

公式な情報では、重度で不安定な医学的状態にある患者における安全性と有効性は確立されていないと記されています。しかし、著しく免疫が抑制されている集団において、より長い投与期間を設けて予防に使用することが検討される場合があることが示されています。


Q: 心疾患がある人のオセルタミビル使用について何がわかっていますか?

公式文書では、不整脈として知られる心律動の乱れの報告が、オセルタミビルに関連するまれな副作用として記載されています。重度で不安定な医学的状態にある個人に関する安全性のデータは限られており、そのような状況での使用は推奨されていません。


Q: オセルタミビルが療養日数を減らせるというのは本当ですか?

「症状が最初に緩和されるまでの時間」などの結果を検証した研究があり、治療を受けた集団においてインフルエンザ疾患の全体的な期間の短縮が観察されたという証拠が示されています。


Q: 授乳中のオセルタミビル使用に関する公式ガイドラインはありますか?

公式な評価に基づき、授乳中の使用は一般的に認められており、広く利用されています。


Q: オセルタミビルは季節性インフルエンザ以外のインフルエンザにも使えますか?

オセルタミビルは、インフルエンザウイルスの2つの主要な型である「A型インフルエンザ」と「B型インフルエンザ」の両方に対して承認されています。公式な情報により、これら両方のウイルスに対する有効性が確認されています。


Q: オセルタミビルの有効性は患者の年齢によって異なりますか?

この薬は、治療については生後2週間以上、予防については1歳以上の患者に対して承認されています。適切な曝露量を確保するために、小児の体重などの患者背景に基づく用量調節が必要です。


Q: なぜオセルタミビルをインフルエンザの「ストッパー」と呼ぶ人がいるのですか?

この薬は、ウイルスの主要な酵素を阻害することで作用するノイラミニダーゼ阻害薬だからです。この作用により、感染した細胞から新しく形成されたインフルエンザウイルス粒子が放出されるのを物理的に遮断し、呼吸器系内でのウイルスの広がりを遅らせます。


Q: オセルタミビルの長期使用による影響に関する研究はありますか?

オセルタミビルの臨床試験データは、主に急性治療や予防の期間である数日から数週間の短期的アウトカムに焦点を当てています。継続的な長期使用に関する安全性データは限られています。


Q: オセルタミビルを服用することで、インフルエンザに対する免疫系の反応を妨げますか?

公式文書には、オセルタミビルが経鼻生インフルエンザワクチン(LAIV)の作用を妨げる可能性があると記載されています。抗ウイルス薬は「第2の防衛線」と位置づけられており、インフルエンザワクチン自体の代わりにはなりません。


Q: インフルエンザの株によって、オセルタミビルの使用方法に違いはありますか?

オセルタミビルは、A型およびB型の両方の主要なインフルエンザウイルスに対して承認されています。用量は、特定のウイルス株ではなく、患者の要因(年齢、腎機能など)や、治療目的か予防目的かに基づいて決定されます。


Q: オセルタミビルに関連して使われる「ウイルス複製」という用語は何を意味しますか?

ウイルス複製とは、インフルエンザウイルスが宿主細胞内で自身のコピーを作るプロセス全体を指します。オセルタミビルは、このプロセス内の特定の段階、つまり新しく形成されたウイルス粒子が感染細胞から放出されるのを助けるウイルス酵素をブロックすることで、複製を標的にしています。

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Oseltamivirの保管および廃棄方法

オセルタミビルの保管および廃棄方法

公式なガイドラインでは、剤形に基づいたオセルタミビルの具体的な保管要件が定義されています。

剤形別の保管条件

製品の形態 温度範囲 安定性・容器に関する制限
カプセルおよび未混合の散剤 室温(20℃〜25℃) 元の容器に保管し、散剤は湿気から保護してください。
用時調整後の懸濁液(冷蔵) 2℃〜8℃ 最長35日間安定です。凍結させないでください。
用時調整後の懸濁液(室温) 25℃ 最長5日間安定です。ガラス瓶またはPETボトルで保管してください。

廃棄と安全管理

すべての形態のオセルタミビルは、子供の目につかず、かつ手の届かない場所に保管しなければなりません。未使用または期限切れの薬剤を下水道や家庭ゴミとして廃棄しないでください。医薬品廃棄物の適切な取り扱いについては、医薬品回収プログラムを利用するか、医療従事者の指示に従ってください。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

国で利用可能です:

Oseltamivirに相当します:

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