Olzap

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医学的レビュー

Marina Burgos

最終更新 2025/12/22

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

Olzapの概要

項目 内容
有効成分 オランザピン
薬理学的分類 非定型抗精神病薬 (SGA)
化学的起源 合成チエノベンゾジアゼピン誘導体
剤形 経口錠剤、口腔内崩壊錠 (ODT)、筋肉内注射用粉末
主な目的 精神的な均衡を整える

オランザピン:薬の定義と分類

オランザピンは、脳内の特定の天然物質のバランスを調整するように作用する合成向精神薬です。精神的な安定を必要とする状況の管理において、臨床的に認められた現代的な区分である「非定型抗精神病薬(SGA)」に分類されます。有効成分は単一成分のオランザピンであり、チエノベンゾジアゼピンという化学的クラスの誘導体です。

このSGAという分類は、セロトニン・ドパミン拮抗薬(SDA)としての作用を持つことにより、従来の第一世代抗精神病薬とは一線を画しています。これは、この薬剤が脳内の主要な化学物質の過剰な活動を調節し、精神的な安定をもたらす一助となることを意味します。ドパミンのみに焦点を当てた薬剤と比較して、2つの受容体への親和性を持つことが差別化要因となっており、中枢神経系に対してより広範な落ち着きを与える効果があります。


オルザップの種類と主な目的

オランザピンは、経口投与および筋肉内投与(IM)に適した複数の形態で提供されています。利用可能な剤形には、標準的な経口錠剤のほか、素早い吸収を目的として設計された口腔内崩壊錠(ODT)があり、患者のケアにおいて柔軟な対応が可能です。

この薬剤の主な機能は、SDAとして作用することで感情的および精神的な均衡を取り戻すサポートをすることであり、一般的に思考プロセスの明瞭化や精神的な苦痛の緩和を助けます。例えば、筋肉内注射剤は、迅速な安定化を必要とする急性期の臨床現場で利用されることが多く、経口剤のみの薬剤とは異なる重要な特徴となっています。

Olzapで起こり得る副作用

副作用と安全に関する情報

オランザピンの公式に文書化された安全性プロファイルは、政府規制当局の資料に基づき、発現頻度および器官別分類に従って構成されています。

発現頻度別の副作用

副作用は、公式な承認ラベルに記載された発生率に基づき、以下のように分類されています。

  • 非常に頻繁に報告されるもの(10%以上の頻度): このグループには、体重増加、傾眠(眠気)、プロラクチン値の上昇、および起立性低血圧(立ち上がった際に生じる血圧低下)が含まれます。
  • 頻繁に報告されるもの(1%以上10%未満の頻度): 脂質異常症(コレステロールや中性脂肪値の変化)、食欲亢進、アカシジア(静止不能感)、めまい、便秘、および口渇(口の渇き)が頻繁に報告されています。

重大な副作用と安全上の重要な制限事項

規制当局の文書には、稀ではあるものの臨床的に重大なリスクおよび安全上の制限に関する記述が含まれています。

  • 重大な反応: ラベルには、悪性症候群(NMS)や、特に長期使用に関連して発生する可能性がある遅発性ジスキネジア(不随意運動を特徴とする重篤な疾患)のリスクが記載されています。また、高血糖に伴う重篤な代謝事象についても文書化されており、稀にケトアシドーシスや昏睡に至るケースが報告されています。
  • 特定の集団への制限: 認知症に関連した精神病症状を有する高齢者においては、死亡率や脳血管障害のリスクが高まることが公式に文書化されているため、オランザピンの使用は承認されていません。
  • モニタリング: 公式な安全性プロファイルにより、治療期間中は体重、空腹時血糖、および脂質プロファイルを含む代謝パラメータを定期的にモニタリングすることが義務付けられています。
  • 発現時期のパターン: 起立性低血圧および傾眠は、治療の開始初期または増量時に発生する頻度が高いことが示されています。

過量投与および緊急時の対応

過量投与(オーバードーズ)と救急時の対応

過量投与の影響範囲

オランザピンの過量投与に関する公式な規制プロファイルは、中枢神経系(CNS)および心血管系への特定の影響によって定義されています。文書化された過量投与の症状として一般的に見られるのは、強い傾眠(眠気)、縮瞳(瞳孔の縮小)、けいれん、そして昏睡に至る可能性のある意識レベルの低下など、深い中枢神経抑制です。心血管系の変化としては、通常、頻脈(心拍数の増加)や低血圧が伴い、錐体外路症状やせん妄も公式に記載されています。また、呼吸抑制は極めて重大な懸念事項として文書化されています。なお、持続性注射剤については、過量投与と一致する兆候を示す「注射後せん妄・鎮静症候群(PDSS)」のリスクがあるため、投与後少なくとも3時間の経過観察が公式なラベルによって義務付けられています。

過量投与の分類(ハイレベル)

過量投与は、循環虚脱や心不整脈を含む、深刻または生命を脅かす結果と関連しています。オランザピンの作用を逆転させる特定の解毒剤は知られていないため、規制当局の指針では、現れている症状に対する治療(対症療法)および支持療法が求められています。病院環境において、心電図モニタリングやバイタルサインの確認を含む継続的な監視が必要です。高齢者の患者においては、これらの徴候や症状がより重症化する可能性があります。

過量投与時の対応

公式な規制指針では、過量投与が疑われる場合には直ちに医療機関を受診するか、救急サービスに連絡することを義務付けています。管理戦略は厳格に支持療法を中心としたものであり、摂取した薬剤の影響が消失するまで、生命機能の維持と継続的な心血管モニタリングに焦点が当てられます。

Olzapの治療上の用途

オルザップの適応:主な用途とメリット

オランザピンは、急性または日常生活を妨げるような症状パターンを呈する疾患に対して一般的に使用されています。この薬剤は、統合失調症や双極I型障害に関連する症状(急性の躁状態や混合性エピソードを含む)の改善を助けるために広く用いられており、特定の重症うつ病エピソードや治療抵抗性うつ病に対する併用療法としても活用されています。

この薬剤は、幻覚、妄想、激しい興奮(激越)、および気分の変動など、強度が強まったり日常生活の妨げとなったりする可能性のある一連の症状群に対処する助けとなります。症状がより顕著になる時期に導入され、全身的な負担が高まっている状況や、短期間の症状管理が適切とされる場面において重要な役割を果たします。

この治療の使用は、生活機能の安定維持をサポートし、全体的な症状による負担の軽減に寄与します。

「生活機能に顕著な負担をかけている症状群の管理を助け、困難なエピソードに患者さんがより安定して対処できるよう支援します。」

クイックファクト:症状管理の領域

使用適格性および使用上の制限

Olzapを使用できる方と使用できない方

このセクションでは、政府規制当局によって決定されたオランザピンの使用に関する公式な適格性の規則について説明します。

絶対的な不適格事項

オランザピンまたは本剤の配合成分に対して過敏症の既往がある患者は、本剤の「禁忌」に該当し、使用してはなりません。また、認知症に関連した精神病症状を持つ高齢患者については、死亡率の上昇や脳血管副作用のリスクが文書化されているため、本剤の使用は承認されておらず、使用を避けるべきとされています。

年齢による適格性

本剤の使用は、成人(18歳以上)および特定の承認された適応症については13歳以上の青少年において確立されています。13歳未満の小児に対する安全性および有効性は確立されておらず、一部の規制機関では18歳未満の患者への使用を推奨していません。

条件付きの使用と制限事項

特定の対象者においては、使用にあたって注意が必要です。肝機能障害(肝臓の問題)がある患者では、特別な用量の検討が必要となる場合があります。腎機能障害については、通常、定期的な用量調節は必要ありませんが、依然として慎重な使用が求められます。授乳中の使用は推奨されていません。また、妊娠中の使用については、潜在的な有益性が胎児に対する潜在的なリスクを正当化する場合にのみ認められます。これは、特に妊娠第3三半期(後期)に本剤に曝露された場合、新生児に症状が現れるリスクがあるためです。さらに、けいれんの既往歴や重大な心血管疾患がある患者においても、慎重に使用する必要があります。

他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の医薬品や製品との相互作用

オランザピンに関する公式な規制情報では、文書化された薬物動態および薬力学的な相互作用に基づいて構成されています。

薬物動態学的なクリアランス(代謝)の変動

オランザピンは主に代謝酵素であるCYP1A2経路を通じて体内から消失(クリアランス)します。この酵素に影響を与える物質は、本剤の血漿中濃度を変化させる可能性があり、これは重要な規制上の検討事項となっています。CYP1A2阻害薬であるフルボキサミンとの併用は、オランザピンのクリアランスを低下させ、血中濃度を上昇させる可能性があることが示されています。反対に、カルバマゼピンや喫煙などのCYP1A2誘導剤に分類されるものは、クリアランスを増加させ、オランザピンの血漿中濃度を低下させる可能性があります。


薬力学的な相互作用と制限事項

作用が重なり合うこと(相加作用)による相互作用についても公式に文書化されています。アルコールや他の中枢神経抑制剤との併用は、鎮静作用や起立性低血圧が強まる可能性があるため、公式に注意が促されています。また、他のQTc間隔延長をきたす薬剤とオランザピンを組み合わせる場合は、QTc間隔への相加的な影響を考慮する必要があります。

処方情報では、心肺機能抑制のリスクがあるため、オランザピンの筋肉内注射剤とベンゾジアゼピン系薬剤の併用は推奨されないことが明記されています。特定の組み合わせについては厳格に制限されており、オランザピンとフルオキセチンの配合剤を使用する場合、特定の文書化されたリスクがあるため、ピモジドおよびチオリダジンの使用は禁忌とされています。

作用機序

オルザップの作用機序

オルザップは、主に中枢神経系内のいくつかの神経伝達物質受容体に対して、その働きを遮断する拮抗薬(アンタゴニスト)として作用します。この薬剤の分子レベルでの主な相互作用は、ドパミンD2受容体およびセロトニン5-HT2A受容体への高い親和性による結合です。

D2受容体における拮抗作用は、ドパミン系信号伝達の抑制をもたらします。同時に、5-HT2A受容体を阻害することで、セロトニン系の神経伝達を調節します。これら複数の受容体を同時に遮断することにより、重要な脳内回路である中脳皮質辺縁系経路における信号伝達の流れが調節されます。こうした活動の変化は、続いて二次伝達物質システムに影響を及ぼす細胞内カスケードを引き起こし、最終的にシステム全体レベルでの生理的な反応の変化へとつながります。このメカニズムは、これら特定の受容体を介した信号伝達経路の調節に限定されています。

用法・用量に関する情報

Olzapの使用方法

Olzapの服用は、必ず医師の指示に従ってください。通常、この薬は1日1回、食事の有無にかかわらず服用することができます。毎日同じ時間に服用することで、体内の薬物濃度を一定に保ち、飲み忘れを防ぐことができます。

医師は、症状や治療への反応、および他の併用薬に基づいて適切な用量を決定します。自己判断で用量を増やしたり、指示された回数以上に服用したりしないでください。状態が改善したと感じても、医師の相談なしに服用を中止しないでください。急に服用を中止すると、症状が悪化したり、離脱症状が現れたりする可能性があります。通常、医師の指導のもとで徐々に投与量を減らしていく必要があります。

錠剤の取り扱いについて

口腔内崩壊錠(OD錠)を使用する場合、錠剤を扱う直前に手を乾かしてください。錠剤をブリスターパックから取り出した後は、すぐに舌の上に置いてください。この錠剤は唾液で速やかに溶けるため、水なしで飲み込むことができます。ただし、必要に応じて水と一緒に服用することも可能です。

飲み忘れと過剰摂取への対応

万が一飲み忘れた場合は、気づいた時点で早めに服用してください。ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次回の予定時間に1回分を服用してください。一度に2回分を同時に服用してはいけません。

過剰に服用した可能性がある場合は、直ちに医療機関を受診してください。また、治療中は定期的に医師の診察を受け、効果や副作用の有無を確認することが重要です。

最新の臨床エビデンス

シルデナフィル:最新の臨床エビデンス

近年の臨床試験および広範な観察データは、承認された適応症である勃起不全(ED)および肺動脈性肺高血圧症(PAH)におけるシルデナフィルの確立された治療的役割を裏付けています。

勃起不全(ED)に関する知見

糖尿病などの合併症を持つ方や前立腺全摘除術後の方を含む幅広い患者層を対象としたランダム化プラセボ対照試験において、勃起機能に関する良好な結果が一貫して報告されています。臨床試験のメタ解析により、シルデナフィルの投与を受けた群では、プラセボ群と比較して勃起機能の改善を報告した男性の割合が有意に高いことが示されています。この改善は、さまざまな用量(25mg、50mg、100mg)および異なる原因によるEDのいずれにおいても観察されています。

薬物動態試験により、本剤は速やかに吸収され、通常1時間以内に最高血漿中濃度に達することが実証されています。これは、必要に応じて服用するオンデマンド治療としての使用を裏付けるものであり、効果は通常数時間持続します。

肺動脈性肺高血圧症(PAH)に関する知見

PAHに関する研究エビデンスは、運動能力の指標と血行動態の改善に焦点を当てています。主要なSUPER-1試験およびその後の研究などの臨床試験において、シルデナフィルの服用がPAHの成人患者における6分間歩行距離(6MWD)の改善に関連していることが示されました。これらの知見は、身体機能に対する潜在的な有益性を裏付けるものです。

PAHの成人患者を対象とした近年の研究では、異なる用量(5mg、20mg、80mgをそれぞれ1日3回)の評価が行われ、臨床的な推奨事項の更新につながりました。標準的な用量は20mgですが、特定の患者群において最大の治療効果を得るために、医療従事者による継続的なモニタリングを前提として、1日3回最大80mgまでの用量を支持するデータも存在します。

さらに、PAHに対する併用療法や他の慢性疾患における本剤の潜在的な役割についての調査も継続されていますが、これらの使用法は現時点では主要な承認適応症の範囲外となっています。

よくある質問(FAQ)

Olzapに関するよくある質問(FAQ)

Q:Olzapの効果はどのくらいで現れますか?

研究および公式情報によると、統合失調症や躁エピソードなどの状態では、通常、治療開始から数週間以内に改善が認められます。急性興奮状態に対してOlzapが注射剤として投与される場合は、投与後短時間で臨床反応が見られることがあります。治療効果の程度には大きな個人差があるため、継続的な観察が必要です。

Q:なぜOlzapは異なる精神疾患に対して処方されるのですか?

オランザピンは複数の異なる適応症で承認されています。公式には、統合失調症の治療、および双極I型障害に関連する躁病エピソードまたは混合エピソードの管理に用いられます。また、特定の形態のうつ病や治療抵抗性うつ病の治療において、フルオキセチンとの併用療法も承認されています。

Q:Olzapに依存性や習慣性はありますか?

オランザピンは規制当局によって規制物質(Controlled Substance)として分類されていません。つまり、乱用や依存の潜在的リスクが高いとはみなされていません。しかし、服用を中止する際には急性の離脱症状や急速な再発のリスクを最小限に抑えるため、通常は段階的な減量(テーパリング)が必要であると示されています。

Q:服用を中止した後、どのくらいの期間成分が体内に残りますか?

公式の製品情報によると、経口オランザピンの消失半減期の中央値は約30時間ですが、これには21時間から54時間までの幅があります。医療従事者はこの半減期の数値を用いて、体内から薬が実質的に消失するまでに必要な時間を推定します。

Q:Olzapは一般的な市販の鎮痛剤と相互作用しますか?

公式な規制文書には、イブプロフェンやアセトアミノフェンのような一般的な市販の鎮痛剤との相互作用は具体的に記載されていません。しかし、中枢神経系(CNS)に対して相加的な影響を与える薬剤や、QTc間隔に影響を及ぼすリスクがある薬剤については注意が必要とされています。

Q:Olzapによる血圧に関連した潜在的な副作用は何ですか?

公式ラベルには起立性低血圧のリスクが記載されています。これは急に立ち上がった際に起こる血圧の低下であり、めまいや失神を引き起こす可能性があります。この影響は、治療の初期段階や増量後により一般的に見られます。また、特定の既存の心疾患がある患者についても注意が促されています。

Q:Olzapを服用している患者に対し、医師はどのようなモニタリングを行いますか?

安全性に関する規定により、オランザピンによる治療期間中は代謝パラメータを定期的にモニタリングすることが義務付けられています。これには、体重、空腹時血糖値(高血糖のリスクがあるため)、および脂質プロファイル(脂質異常症の確認)の定期的な評価が含まれます。

Q:なぜOlzapは他の精神科薬と一緒に服用されることがあるのですか?

オランザピンは治療効果を高めるために、他の薬剤と併用することが承認されています。例えば、双極性障害の躁状態の治療において、リチウムやバルプロ酸などの気分安定薬との併用が承認されています。また、特定のうつ病に対してはフルオキセチンとの配合剤も利用可能です。

Q:Olzapの服用開始後、再診のタイミングはいつ頃が一般的ですか?

製品ラベルでは定期的なモニタリングが義務付けられていますが、具体的な再診スケジュールは製品添付文書そのものではなく、一般的な臨床慣行に基づいて決定されます。高リスク群においては、治療開始時や用量調節を管理するため、初期治療段階での緊密な監視が一般的に求められます。

Q:Olzapと抗うつ薬の違いは何ですか?

オランザピンは、ドパミンとセロトニンの両方を含む複数の受容体を調節する「非定型抗精神病薬」に分類されます。従来の抗うつ薬は、通常セロトニンのような単一の神経伝達物質の再取り込みに主に作用します。このような違いはありますが、治療抵抗性うつ病などの特定の承認された条件下では、オランザピンと抗うつ薬を併用することがあります。

Q:Olzapの服用に関連した長期的な健康リスクはありますか?

はい、公式の安全性文書では長期的なリスクが強調されています。これには、体重増加、脂質異常症、高血糖などの重大な代謝変化の可能性が含まれます。また、長期的な抗精神病薬の使用に関連して、遅発性ジスキネジア(TD)と呼ばれる重篤な運動障害のリスクも文書化されています。

Q:Olzapは気分や性格に変化をもたらすことがありますか?

この薬の機能は神経伝達物質の調節を助けることであり、精神的および感情的な均衡を取り戻すことを目的としています。しかし、精神疾患における自殺念慮や自殺企図の固有のリスクに関する警告が含まれており、すべての患者を注意深く観察する必要性が強調されています。

Q:Olzapを飲み忘れた場合はどうすればよいですか?

公式情報では、飲み忘れに気づいた時点でできるだけ早く服用することが推奨されています。ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は服用せずに飛ばします。1日に規定量を超えて服用しないことが重要です。

Q:Olzapは運転能力に影響しますか?

はい。公式の警告によると、オランザピンは主に傾眠(眠気)などの影響により、判断力、思考力、および運動機能を低下させる可能性があります。患者は、薬が自分にどのように影響するかを確認できるまで、車の運転や重機の操作など、完全な精神的機敏さを必要とする活動については注意するよう助言されます。

Q:Olzapによって落ち着きがなくなったり、激越したりすることはありますか?

公式の副作用プロファイルには、アカシジア(内面的な静止不能感)が一般的な副作用として記載されています。また、特に急性期に安定化のために注射剤が投与される場合などには、激越も報告されている症状の一つです。

Q:あまり知られていないOlzapの副作用は何ですか?

規制文書にはすべての文書化された副作用が記載されており、頻度ごとに分類されています。患者は最も一般的な影響に注目しがちですが、あまり一般的ではないものとして、けいれん、視覚異常、そして稀ではあるものの重篤な事象である横紋筋融解症などが記載されています。

Q:なぜOlzapを服用する時間帯が重要なのですか?

規制上の指示は1日1回の服用ですが、タイミングはしばしば患者の経験に基づいて調整されます。傾眠(眠気)が非常に一般的な副作用であるため、医療従事者はこの影響を管理しやすくするために、夕方や就寝前に服用することを頻繁に推奨します。

Q:Olzapの長期的な認知機能への影響に関する研究はありますか?

はい、規制当局に提出された臨床データには、神経認知機能の評価が含まれています。最長104週間にわたる長期間のオランザピン治療を受けた患者の認知パフォーマンスを調査する研究が行われています。

Q:Olzapは規制薬物ですか?

いいえ。オランザピンは、米国の規制物質法(DEA)のような主要な規制枠組みにおいて規制物質として分類されていません。乱用や依存の可能性が高い薬剤に適用される指定は受けていません。

Q:Olzapは日光に対する皮膚の過敏症を引き起こしますか?

はい。公式の有害事象リストには、光線過敏反応がまれな副作用として含まれています。規制文書は、光線過敏症が発生した場合には日光への曝露に対して適切な予防策を講じるべきであることを示しています。

Q:Olzapが気分を安定させる仕組みは何ですか?

オランザピンは中枢神経系において、特にドパミンD2受容体とセロトニン5-HT2A受容体を遮断することによって作用します。この二重の作用機序が脳内の信号の流れを調節し、感情的および精神的な均衡を取り戻すのを助け、全体的な安定化に寄与します。

Q:頭痛はOlzapの一般的な副作用ですか?

頭痛は臨床試験中に報告された有害事象として規制文書に記載されています。これは頻繁な副作用に分類されており、100人に1人以上、10人に1人未満の割合で発生することを意味します。

Q:Olzapは他の非定型抗精神病薬と比べてどうですか?

臨床試験では、オランザピンは一部の比較対照薬よりも高い有効性と関連していることが示されていますが、規制情報では体重増加を含む代謝変化の高いリスクも文書化されています。相対的なリスクと有益性は規制当局によって評価されています。

Q:Olzapは体重増加を引き起こしますか?また、それはどの程度重大ですか?

体重増加は非常に頻繁な副作用として明記されており、10人に1人以上の患者に見られることを意味します。規制上の警告では、オランザピンは他のほとんどの非定型抗精神病薬よりも重大な体重増加のリスクが高いことが強調されており、継続的な体重モニタリングが不可欠とされています。

Q:Olzapの服用は睡眠パターンに影響しますか?

はい。傾眠(眠気)が非常に頻繁な副作用として文書化されており、睡眠・覚醒サイクルに直接影響を及ぼします。特定の脳受容体に対する親和性を含むこの薬剤の作用機序は、睡眠の全体的な構造やパターンに影響を与えることが知られています。

Q:Olzapの服用中に避けるべき飲食物はありますか?

公式の相互作用文書では、鎮静作用の増強や低血圧のリスクがあるため、アルコールの摂取を避けるか、厳格に制限することが助言されています。一方、経口のオランザピンは、規制ラベルに特定の食事制限の記載がないため、通常は食事の有無にかかわらず服用できます。

Q:臨床試験においてOlzapの有効性はどのように測定されますか?

規制当局に提出される臨床試験において、オランザピンの有効性は通常、標準化された精神医学的評価尺度を用いて測定されます。これには、陽性・陰性症状評価尺度(PANSS)の合計スコアや、簡易精神症状評価尺度(BPRS)などの検証済みの尺度が含まわれます。

Q:双極性障害の治療におけるOlzapの役割は何ですか?

オランザピンは、双極I型障害に関連する躁病エピソードまたは混合エピソードの承認された治療薬です。単剤療法として、また確立された気分安定薬の補助療法(併用療法)として使用されます。

Q:Olzapの服用中にハーブサプリメントを摂取してもよいですか?

規制当局は、酵素CYP1A2に影響を与えたり、中枢神経抑制作用を引き起こしたりする可能性のある物質とオランザピンを併用することに対し、注意を促しています。ハーブサプリメントは、一般的に処方薬と同じような薬物相互作用試験が行われていないことを認識しておく必要があります。

Olzapの保管および廃棄方法

Olzapの保管方法と廃棄について

オランザピン(Olzap)の公式な保管および廃棄に関するガイドラインは、製品の安定性を維持し、安全性を確保することに重点を置いています。本剤は、適切に調節された室温で保管し、厳重に子供の手の届かない場所に置いてください。容器は常に密閉した状態を保ち、過度な熱や湿気から保護する必要があります。

安定性と取り扱い

口腔内崩壊錠(ODT)については、密封されたパッケージを開封した後は直ちに使用してください。また、再構成(溶解)後の注射用散剤は、溶解してから1時間以内に使用する必要があり、使用しなかった部分は必ず廃棄してください。

廃棄の要件

未使用または期限切れのオランザピンをトイレに流さないでください。最も適切な廃棄方法は、承認された医薬品回収プログラムを利用することです。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

国で利用可能です:

Olzapに相当します:

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