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Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:01.04.2022
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中等度および高重症度の慢性 ⁇ 痛症候群。. この薬は、中強度の ⁇ 痛症候群にのみ使用され、オピオイド鎮痛薬の予約が必要です。.
中等度および高重症度の慢性 ⁇ 痛症候群。. この薬は、中強度の ⁇ 痛症候群にのみ使用され、オピオイド鎮痛薬の予約が必要です。.
内部、。 十分な液体があり、噛むことなく、壊れることなく、溶解しません。. 作用機序が中心となる他の鎮痛薬と同様に、以前に治療と患者を監視する能力によって実施された痛み症候群の重症度に応じて、薬物の用量を個別に選択する必要があります。. フィルムシェルでコーティングされた長期錠剤の薬物Palexiaは、食事に関係なく、1日2回、約12時間ごとに服用する必要があります。.
治療の始まり。
a)薬物鎮痛薬を服用していない患者:1日2回50 mgのタペンタドールを投与して治療を開始する必要があります。
b)薬物鎮痛薬を服用している患者:他の麻薬性鎮痛薬から薬物Palexiaに切り替えて初期用量を選択する場合、以前に処方された薬物の特性、その摂取頻度、および1日の平均用量を考慮する必要があります。.
用量選択と維持療法。
治療開始後、医師の注意深い監督の下で、最小限の副作用で適切な痛みの緩和が達成されるまで、用量を個別に選択する必要があります。.
経験によれば、ほとんどの患者で1日2回、3日ごとに50 mgのタペンタドールが増加する用量選択モードで、適切な痛みの抑制を達成するには十分です。.
フィルムシェルでコーティングされた長距離錠剤中の500 mgを超えるタペンタドールの1日量は処方されなかったため、そのような用量で薬物を使用することは推奨されません。.
治療の完了。
タペンタドール摂取量が急激に減少すると、離脱症候群が発生する可能性があります。. 離脱症候群の発症を防ぐために、完全廃止前の薬物の用量を徐々に減らすことをお勧めします。.
慢性疾患のある成人。
腎臓の機能違反。. 軽度または中等度の腎不全患者の用量の修正は必要ありません。. 重度の腎機能障害のある患者での使用経験がないため、このグループの患者での薬物の使用は禁 ⁇ です。.
肝機能違反。. 軽度の肝不全患者の用量の修正は必要ありません。. 中等度の肝不全の患者に悪性症を処方するときは注意が必要です。. そのような患者の治療は、フィルムシェルで覆われた長期錠剤の50 mgのタペンタドールから開始する必要があります。. さらなる治療は、許容レベルの許容範囲で鎮痛効果を維持することを目的とする必要があります。.
重度の肝機能障害のある患者での使用の検査はないため、このグループでの患者の使用は禁 ⁇ です。.
高齢患者(65歳以上)。. 一般に、肝機能および腎機能が正常な高齢患者の推奨用量は、腎機能および肝機能が正常な中年患者の場合と同じです。. 高齢の患者は腎臓と肝臓の機能が低下する可能性が高いため、用量を選択するときは注意が必要であり、推奨される用量を超えないようにしてください。.
子供達。. 薬物Palexiaは、効率と安全性に関するデータが不十分であるため、18歳未満の患者による使用は禁 ⁇ です。.
内部、。 十分な液体があり、噛むことなく、壊れることなく、溶解しません。. 作用機序が中心となる他の鎮痛薬と同様に、以前に治療と患者を監視する能力によって実施された痛み症候群の重症度に応じて、薬物の用量を個別に選択する必要があります。. フィルムシェルでコーティングされた長距離錠剤のNucynta IRは、食事に関係なく、1日2回、約12時間ごとに服用する必要があります。.
治療の始まり。
a)薬物鎮痛薬を服用していない患者:1日2回50 mgのタペンタドールを投与して治療を開始する必要があります。
b)薬物鎮痛薬を服用している患者:他の麻薬性鎮痛薬からNucynta IRに切り替えて初期用量を選択するときは、以前に処方された薬物の特性、その摂取頻度、および1日の平均用量を考慮する必要があります。.
用量選択と維持療法。
治療開始後、医師の注意深い監督の下で、最小限の副作用で適切な痛みの緩和が達成されるまで、用量を個別に選択する必要があります。.
経験によれば、ほとんどの患者で1日2回、3日ごとに50 mgのタペンタドールが増加する用量選択モードで、適切な痛みの抑制を達成するには十分です。.
フィルムシェルでコーティングされた長距離錠剤中の500 mgを超えるタペンタドールの1日量は処方されなかったため、そのような用量で薬物を使用することは推奨されません。.
治療の完了。
タペンタドール摂取量が急激に減少すると、離脱症候群が発生する可能性があります。. 離脱症候群の発症を防ぐために、完全廃止前の薬物の用量を徐々に減らすことをお勧めします。.
慢性疾患のある成人。
腎臓の機能違反。. 軽度または中等度の腎不全患者の用量の修正は必要ありません。. 重度の腎機能障害のある患者での使用経験がないため、このグループの患者での薬物の使用は禁 ⁇ です。.
肝機能違反。. 軽度の肝不全患者の用量の修正は必要ありません。. 中等度の肝不全の患者にヌシンタIRを処方するときは注意が必要です。. そのような患者の治療は、フィルムシェルで覆われた長期錠剤の50 mgのタペンタドールから開始する必要があります。. さらなる治療は、許容レベルの許容範囲で鎮痛効果を維持することを目的とする必要があります。.
重度の肝機能障害のある患者での使用の検査はないため、このグループでの患者の使用は禁 ⁇ です。.
高齢患者(65歳以上)。. 一般に、肝機能および腎機能が正常な高齢患者の推奨用量は、腎機能および肝機能が正常な中年患者の場合と同じです。. 高齢の患者は腎臓と肝臓の機能が低下する可能性が高いため、用量を選択するときは注意が必要であり、推奨される用量を超えないようにしてください。.
子供達。. Nucynta IRは、効率と安全性に関するデータが不十分なため、18歳未満の患者による使用は禁 ⁇ です。.
タペンタドールまたは薬を構成する補助物質のいずれかに対する過敏症;。
μ-オピオイド受容体のアゴニストが禁 ⁇ である状況では、. 重大な呼吸抑制のある患者(観察が不可能な場合、または ⁇ 生装置がない場合)、および悪化または重度の気管支 ⁇ 息または過剰摂取の患者;。
麻痺性腸閉塞の存在または疑い;。
アルコール、睡眠薬、中枢鎮痛薬、向精神薬による急性中毒;。
MAO阻害剤を投与されている患者、または過去14日以内にそれらを受け入れている患者;。
重度の腎不全;。
重度の肝不全;。
ラクターゼ欠乏症、乳糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良;。
18歳までの年齢。.
注意して :。 薬物の誤用または乱用のリスクの増加。; 呼吸機能障害。; 外傷性脳損傷と意識の抑圧を持つ患者。; 病歴または任意の状態のけいれん性症候群の患者。, 発作を起こすリスクを高めます。; 中程度の重症度の肝不全の患者。; 胆 ⁇ 病理学および急性 ⁇ 炎の患者。; 血圧低下の患者。; 薬物Palexiaとセロトニン作動薬の同時使用。.
完全な廃止前のパレクシアの用量の段階的な減少が推奨されます。.
タペンタドールまたは薬を構成する補助物質のいずれかに対する過敏症;。
μ-オピオイド受容体のアゴニストが禁 ⁇ である状況では、. 重大な呼吸抑制のある患者(観察が不可能な場合、または ⁇ 生装置がない場合)、および悪化または重度の気管支 ⁇ 息または過剰摂取の患者;。
麻痺性腸閉塞の存在または疑い;。
アルコール、睡眠薬、中枢鎮痛薬、向精神薬による急性中毒;。
MAO阻害剤を投与されている患者、または過去14日以内にそれらを受け入れている患者;。
重度の腎不全;。
重度の肝不全;。
ラクターゼ欠乏症、乳糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良;。
18歳までの年齢。.
注意して :。 薬物の誤用または乱用のリスクの増加。; 呼吸機能障害。; 外傷性脳損傷と意識の抑圧を持つ患者。; 病歴または任意の状態のけいれん性症候群の患者。, 発作を起こすリスクを高めます。; 中程度の重症度の肝不全の患者。; 胆 ⁇ 病理学および急性 ⁇ 炎の患者。; 血圧低下の患者。; Nucynta IRとセロトニン作動薬の同時使用。.
Nucynta IRの用量を徐々に減らすことをお勧めします。.
フィルムシェルで覆われた長距離錠剤で薬物パレクシアを服用している患者の約60%は、主に軽度または中程度の強度の副作用を観察しました。. これらの中で最も頻繁だったのは、LCDとCNSによる違反でした(吐き気、めまい、便秘、頭痛、眠気)。. 以下は、使用中に特定された薬物Palexiaの副作用です。. それらはクラスと頻度によって提示されます:非常に頻繁に(≥1/ 10);しばしば(≥1/ 100、<1/10);まれに(≥1/ 1000、<1/100);まれに(≥1/10000、<1/1000);ごくまれに(<1/1000)。.
免疫系の側から:。 まれに-過敏症*。.
代謝と栄養の側面から:。 多くの場合-食欲の低下;まれに-体重の減少。.
モーション違反:。 多くの場合-睡眠障害、不安、抑うつ気分、興奮性の増加、不安。まれに-異常な夢、知覚障害、適時方向感覚喪失、精神運動覚 ⁇ 、混乱、陶酔。まれに-薬物中毒、病理学的思考。.
神経系の側から:。 非常に頻繁に-めまい、頭痛、眠気;多くの場合-不随意筋収縮、振戦、注意障害;まれに-低温殺菌、知覚低下、不均衡、鎮静、失神、記憶障害、認知障害、うつ病、構音障害;まれに-協調障害、失神前の状態、けいれん。.
ビューの横から:。 まれに-視覚障害。.
心臓と血管の側面から:。 多くの場合-顔の血潮。まれに-NSSの増加、NSSの減少、心拍の感覚、血圧の低下。.
呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:。 多くの場合-息切れ;まれ-呼吸抑制。.
LCDの側面から:。 非常に頻繁に-吐き気、便秘;しばしば- ⁇ 吐、下 ⁇ 、消化不良;まれに-胃の不快感;まれに-胃の内容物の排出障害。.
皮膚および皮下組織から:。 多くの場合-かゆみ、多汗症、発疹;まれに-じんま疹。.
腎臓と尿路から:。 まれに-ポラキ尿、排尿困難。.
生殖器系と乳腺から:。 まれに-性機能障害。.
投与場所での一般的な障害と障害:。 多くの場合-疲労、粘膜の乾燥(目、口、喉)、無力症、体温の変化の感覚、腫れ;まれに-キャンセル症候群、過敏症、異常な感覚;まれに-中毒感、リラックス感。.
*市販後の薬物の使用時に、血管神経性浮腫、アナフィラキシーおよびアナフィラキシーショックのまれなケースが報告されました。.
薬物パレクシアを中に入れたとき、1年まで続くフィルムシェルで覆われた長時間作用のある錠剤は、治療が急激に中断された軽度の離脱症候群の症例を示し、重症度は軽度に分類されました。. ただし、医師は離脱症候群の可能性を考慮に入れ、それが発生した場合に必要な治療を提供する必要があります。.
自殺念慮のリスクは、慢性的な痛みに苦しんでいる患者で高くなります。. さらに、一夫一婦制に顕著な影響を与える薬物は、特に治療の開始時に、うつ病に苦しむ患者の自殺行動のリスクを高めます。.
タペンタドールを使用した臨床研究および市販後の経験では、リスクの増加の証拠は明らかになりませんでした。.
説明に示されている副作用が発生したか、説明で指定されていない他の副作用が認められた場合は、医師にこれについて通知する必要があります。.
フィルムシェルでコーティングされた長時間の錠剤でNucynta IRを服用している患者の約60%は、主に軽度または中程度の副作用を示しました。. これらの中で最も頻繁だったのは、LCDとCNSによる違反でした(吐き気、めまい、便秘、頭痛、眠気)。. 以下は、使用中に特定されたNucynta IRの副作用です。. それらはクラスと頻度によって提示されます:非常に頻繁に(≥1/ 10);しばしば(≥1/ 100、<1/10);まれに(≥1/ 1000、<1/100);まれに(≥1/10000、<1/1000);ごくまれに(<1/1000)。.
免疫系の側から:。 まれに-過敏症*。.
代謝と栄養の側面から:。 多くの場合-食欲の低下;まれに-体重の減少。.
モーション違反:。 多くの場合-睡眠障害、不安、抑うつ気分、興奮性の増加、不安。まれに-異常な夢、知覚障害、適時方向感覚喪失、精神運動覚 ⁇ 、混乱、陶酔。まれに-薬物中毒、病理学的思考。.
神経系の側から:。 非常に頻繁に-めまい、頭痛、眠気;多くの場合-不随意筋収縮、振戦、注意障害;まれに-低温殺菌、知覚低下、不均衡、鎮静、失神、記憶障害、認知障害、うつ病、構音障害;まれに-協調障害、失神前の状態、けいれん。.
ビューの横から:。 まれに-視覚障害。.
心臓と血管の側面から:。 多くの場合-顔の血潮。まれに-NSSの増加、NSSの減少、心拍の感覚、血圧の低下。.
呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:。 多くの場合-息切れ;まれ-呼吸抑制。.
LCDの側面から:。 非常に頻繁に-吐き気、便秘;しばしば- ⁇ 吐、下 ⁇ 、消化不良;まれに-胃の不快感;まれに-胃の内容物の排出障害。.
皮膚および皮下組織から:。 多くの場合-かゆみ、多汗症、発疹;まれに-じんま疹。.
腎臓と尿路から:。 まれに-ポラキ尿、排尿困難。.
生殖器系と乳腺から:。 まれに-性機能障害。.
投与場所での一般的な障害と障害:。 多くの場合-疲労、粘膜の乾燥(目、口、喉)、無力症、体温の変化の感覚、腫れ;まれに-キャンセル症候群、過敏症、異常な感覚;まれに-中毒感、リラックス感。.
*市販後の薬物の使用時に、血管神経性浮腫、アナフィラキシーおよびアナフィラキシーショックのまれなケースが報告されました。.
薬物Nucynta IRを内部で服用すると、最長1年間続くフィルムシェルで覆われた長期作用の錠剤で、軽度の離脱症候群の症例が治療の中断で認められ、重症度は軽度に分類されました。. ただし、医師は離脱症候群の可能性を考慮に入れ、それが発生した場合に必要な治療を提供する必要があります。.
自殺念慮のリスクは、慢性的な痛みに苦しんでいる患者で高くなります。. さらに、一夫一婦制に顕著な影響を与える薬物は、特に治療の開始時に、うつ病に苦しむ患者の自殺行動のリスクを高めます。.
タペンタドールを使用した臨床研究および市販後の経験では、リスクの増加の証拠は明らかになりませんでした。.
説明に示されている副作用が発生したか、説明で指定されていない他の副作用が認められた場合は、医師にこれについて通知する必要があります。.
過剰摂取データは非常に限られています。.
症状:。 中央鎮痛効果を持ち、μ-オピオイド受容体への親和性を特徴とするすべての薬物に固有の症状が予想されます-筋症、 ⁇ 吐、虚脱、 ⁇ 睡までの意識の低下、けいれん、呼吸抑制。.
治療:。 過剰摂取の緊急治療は、μ-オピオイド受容体の刺激の症状を排除することに焦点を当てるべきです。. タペンタドールの過剰摂取の疑いがある場合は、気道の通過を回復し、肺の制御されたまたは制御された換気を使用することに主に注意を払う必要があります。. ナロキソンなどの完全なオピオイド受容体 ⁇ 抗薬は、麻薬性鎮痛薬の過剰摂取に関連する呼吸抑制の特定の解毒剤です。. 過剰摂取後の呼吸抑制は、オピオイド受容体 ⁇ 抗薬の持続時間を超える可能性があります。. オピオイド受容体 ⁇ 抗薬の任命は、気道の状態の継続的な監視、麻薬性鎮痛薬の過剰摂取の結果として発生した呼吸器疾患および血液循環の監視に取って代わるものではありません。. オピオイド受容体 ⁇ 抗薬の導入に対する反応が不十分または短期的である場合、オピオイド受容体 ⁇ 抗薬の追加の導入が可能です。. PCT処理は、吸収されていないタペンタドールを取り除くために行うことができます。. 活性炭または胃洗浄の使用は、内側に摂取してから2時間以内に実行できます。. 消化管を浄化する前に、気道を確保する必要があります。.
Тапентадол — мощный анальгетик, являющийся агонистом μ-опиоидных рецепторов и ингибитором обратного захвата норадреналина. Тапентадол непосредственно оказывает анальгетическое действие без участия фармакологически активных метаболитов.
Тапентадол продемонстрировал эффективность при боли ноцицептивного, нейропатического, висцерального генеза и при боли, вызванной воспалительным процессом. В ходе клинических исследований препарата при боли в спине, онкологических и неонкологических болях была подтверждена обезболивающая эффективность тапентадола.
Действие на ССС: при тщательном изучении интервала QT никаких эффектов от приема терапевтических и превышающих терапевтические доз тапентадола в отношении интервала QT установлено не было.
Тапентадол не оказывал значимых эффектов и на другие параметры ЭКГ (ЧСС, интервал PR, комплекс QRS, морфологию зубца Т и U).
吸引。. フィルムシェルで覆われた長時間の錠剤で空腹時に単回投与された後のタペンタドールの平均絶対バイオアベイラビリティは、強力な前システム代謝により約32%です。. Cマックス。 血漿中のタペンタドールは、フィルムシェルでコーティングされた長期錠剤に摂取してから3〜6時間で観察されます。.
治療用量範囲内で長期作用の錠剤を服用した後、AUC成長の比例用量(長期作用の剤形の最も重要なパラメーター)が記録されます。.
長期作用錠剤での86および172 mgの用量での1日2回の内向きタペンタドールの長期摂取は、蓄積率が約1.5であることを示しました。これは主に投与間隔とTによって決定されました。1/2。 タペンタドラ。. Css 血漿中のタペンタドールは、フィルムシェルで覆われた長期錠剤の摂取開始後2日目に到達します。.
食物の影響。. AUCとCマックス。 タペンタドールは、脂肪の多い高カロリー食品を食べた後に長時間作用する錠剤に摂取すると、それぞれ8%と18%増加しました。. Cを達成する時間。マックス。 高カロリー食品を食べると1.5時間延期。. これは臨床的に重要でないものによって考慮されました。. 薬物Palexiaは、食事の前と後の両方で摂取できます。.
分布。. タペンタドールは大きなVを持っています。d タペンタドールVの導入後d 排 ⁇ の最終段階は(540±98)lです。. 血漿結合は低く、20%を超えません。.
代謝。. タペンタドールは顕著な代謝を受けます。. 化合物の約97%が代謝されます。. タボアロール代謝の主な経路は、グルクロン酸との結合です。. 内向きに服用した後、用量の約70%が共役形態の尿(グルクロニド55%および硫酸タペンタドール15%)で排 ⁇ されます。. ウリジンジホスファトグルクロニルトランスフェラーゼ(UGT)は、グルクロン酸抱合プロセスに関与する主要な酵素です(主にUGT1A6、UGT1A9、UGT2B7のアイソフェニメント)。. タペンタドールの合計3%は変化せずに尿中に排 ⁇ されます。. タペンタドールは、CYP2C9およびCYP2C19アイソペリクスの影響下でN-ジスメトルタペンタドール(13%)に代謝され、さらに共役の影響を受けるCYP2D6アイソザイムの影響下でヒドロキタペンタドール(2%)に代謝されます。. このため、チトクロームP450のアイソファーメントのシステムを介したタペンタドールの代謝は、グルキュレーションほど重要ではありません。. タペンタドール代謝物はどれも鎮痛効果がありません。.
結論。. タペンタドールとその代謝産物は腎臓によってほぼ完全に除去されます。. 投与中/投与後の総クリアランスは(1530±177)ml /分です。. Tを終了します。1/2。 フィルムシェルで覆われた長時間作用のある錠剤でタペンタドールを中に入れた後、平均5〜6時間です。.
患者の特別なカテゴリー。
高齢。. AUCタペンタドーラは高齢者(65〜78歳)と中年患者(19〜43歳)で類似していますが、高齢患者ではCの平均値です。マックス。 中年患者より16%低い。.
腎臓の機能違反。. AUCとCマックス。 タペンタドールは、腎臓の機能的活動の程度が異なる患者で同等です(標準から重度の違反まで)。. 逆に、腎不全の重症度の増加に伴い、AUCタペンタドール-O-グルクロニドの増加が認められました。. 軽度、中等度、重度の腎機能障害のある患者では、タペンタドールO-グルクロニドのAUCが1.5増加しました。腎機能が正常な患者と比較して2.5倍と5.5倍。.
肝機能違反。. 肝機能障害のある患者では、タペンタドールの内向き摂取は、正常な肝機能を持つ患者と比較して、AUCが高く、血清中の濃度が特徴でした。. 正常な肝機能を持つ患者のグループと比較した場合の軽度から中等度の肝不全の患者のグループのタペンタドールの薬物動態指標の関係は、AUCでそれぞれ1.7および4.2でした。 Cの場合はそれぞれ1.4と2.5。マックス。; Tの場合はそれぞれ1.2と1.4。1/2。 より顕著な肝機能障害のある患者におけるタペンタドール-O-グルクロニドの形成率は低い。.
薬物動態学的相互作用。
タペンタドールは主に第2相(グルキュレーション)によって代謝され、第1相の酸化過程によって代謝されるのはごくわずかです。.
グルクロン酸抱合は低アフィナイトの高性能システムであるため、臨床的に重要なグルクロン酸抱合関連の相互作用はありそうにありません。.
これは、ナプロキセンとプロベネシドとタペンタドールを同時に使用した経験によって確認され、AUCタペンタドールの成長はそれぞれ17%と57%観察されました。. パラセタモールとアセチルサリチル酸との同時使用により、タペンタドールの薬物動態指標に変化は観察されませんでした。.
タペンタドールの吸収に対するメトクロプラミドとオメプラゾールの考えられる影響を研究するとき、血漿中のタペンタドールの濃度に対する臨床的に有意な影響は明らかにされませんでした。.
タペンタドールは、チトクロームP450のアイソファーメントの誘導剤または阻害剤ではありません。.
したがって、チトクロームP450のアイソファーメントのシステムを介する臨床的に重要な相互作用はありそうにありません。.
タペンタドールと血漿タンパク質の結合は低い(約20%)。. このため、血漿タンパク質による置換による薬物動態学的相互作用の確率は小さいです。.
吸引。. フィルムシェルで覆われた長時間の錠剤で空腹時に単回投与された後のタペンタドールの平均絶対バイオアベイラビリティは、強力な前システム代謝により約32%です。. Cマックス。 血漿中のタペンタドールは、フィルムシェルでコーティングされた長期錠剤に摂取してから3〜6時間で観察されます。.
治療用量範囲内で長期作用の錠剤を服用した後、AUC成長の比例用量(長期作用の剤形の最も重要なパラメーター)が記録されます。.
長期作用錠剤での86および172 mgの用量での1日2回の内向きタペンタドールの長期摂取は、蓄積率が約1.5であることを示しました。これは主に投与間隔とTによって決定されました。1/2。 タペンタドラ。. Css 血漿中のタペンタドールは、フィルムシェルで覆われた長期錠剤の摂取開始後2日目に到達します。.
食物の影響。. AUCとCマックス。 タペンタドールは、脂肪の多い高カロリー食品を食べた後に長時間作用する錠剤に摂取すると、それぞれ8%と18%増加しました。. Cを達成する時間。マックス。 高カロリー食品を食べると1.5時間延期。. これは臨床的に重要でないものによって考慮されました。. Nucynta IRは、食事の前と後の両方で摂取できます。.
分布。. タペンタドールは大きなVを持っています。d タペンタドールVの導入後d 排 ⁇ の最終段階は(540±98)lです。. 血漿結合は低く、20%を超えません。.
代謝。. タペンタドールは顕著な代謝を受けます。. 化合物の約97%が代謝されます。. タボアロール代謝の主な経路は、グルクロン酸との結合です。. 内向きに服用した後、用量の約70%が共役形態の尿(グルクロニド55%および硫酸タペンタドール15%)で排 ⁇ されます。. ウリジンジホスファトグルクロニルトランスフェラーゼ(UGT)は、グルクロン酸抱合プロセスに関与する主要な酵素です(主にUGT1A6、UGT1A9、UGT2B7のアイソフェニメント)。. タペンタドールの合計3%は変化せずに尿中に排 ⁇ されます。. タペンタドールは、CYP2C9およびCYP2C19アイソペリクスの影響下でN-ジスメトルタペンタドール(13%)に代謝され、さらに共役の影響を受けるCYP2D6アイソザイムの影響下でヒドロキタペンタドール(2%)に代謝されます。. このため、チトクロームP450のアイソファーメントのシステムを介したタペンタドールの代謝は、グルキュレーションほど重要ではありません。. タペンタドール代謝物はどれも鎮痛効果がありません。.
結論。. タペンタドールとその代謝産物は腎臓によってほぼ完全に除去されます。. 投与中/投与後の総クリアランスは(1530±177)ml /分です。. Tを終了します。1/2。 フィルムシェルで覆われた長時間作用のある錠剤でタペンタドールを中に入れた後、平均5〜6時間です。.
患者の特別なカテゴリー。
高齢。. AUCタペンタドーラは高齢者(65〜78歳)と中年患者(19〜43歳)で類似していますが、高齢患者ではCの平均値です。マックス。 中年患者より16%低い。.
腎臓の機能違反。. AUCとCマックス。 タペンタドールは、腎臓の機能的活動の程度が異なる患者で同等です(標準から重度の違反まで)。. 逆に、腎不全の重症度の増加に伴い、AUCタペンタドール-O-グルクロニドの増加が認められました。. 軽度、中等度、重度の腎機能障害のある患者では、タペンタドールO-グルクロニドのAUCが1.5増加しました。腎機能が正常な患者と比較して2.5倍と5.5倍。.
肝機能違反。. 肝機能障害のある患者では、タペンタドールの内向き摂取は、正常な肝機能を持つ患者と比較して、AUCが高く、血清中の濃度が特徴でした。. 正常な肝機能を持つ患者のグループと比較した場合の軽度から中等度の肝不全の患者のグループのタペンタドールの薬物動態指標の関係は、AUCでそれぞれ1.7および4.2でした。 Cの場合はそれぞれ1.4と2.5。マックス。; Tの場合はそれぞれ1.2と1.4。1/2。 より顕著な肝機能障害のある患者におけるタペンタドール-O-グルクロニドの形成率は低い。.
薬物動態学的相互作用。
タペンタドールは主に第2相(グルキュレーション)によって代謝され、第1相の酸化過程によって代謝されるのはごくわずかです。.
グルクロン酸抱合は低アフィナイトの高性能システムであるため、臨床的に重要なグルクロン酸抱合関連の相互作用はありそうにありません。.
これは、ナプロキセンとプロベネシドとタペンタドールを同時に使用した経験によって確認され、AUCタペンタドールの成長はそれぞれ17%と57%観察されました。. パラセタモールとアセチルサリチル酸との同時使用により、タペンタドールの薬物動態指標に変化は観察されませんでした。.
タペンタドールの吸収に対するメトクロプラミドとオメプラゾールの考えられる影響を研究するとき、血漿中のタペンタドールの濃度に対する臨床的に有意な影響は明らかにされませんでした。.
タペンタドールは、チトクロームP450のアイソファーメントの誘導剤または阻害剤ではありません。.
したがって、チトクロームP450のアイソファーメントのシステムを介する臨床的に重要な相互作用はありそうにありません。.
タペンタドールと血漿タンパク質の結合は低い(約20%)。. このため、血漿タンパク質による置換による薬物動態学的相互作用の確率は小さいです。.
- 鎮痛薬[オピオイド麻薬性鎮痛薬]。