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作用機序:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:30.03.2022
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フィルムシェルでコーティングされた延長錠、50 mg。. 白、長方形、フィルムシェルで覆われ、片側に彫刻されているのはグルネンタールのロゴ、もう片側にはH1彫刻があります。.
フィルムシェルでコーティングされた延長錠、100 mg。. 淡い黄色、長方形、フィルムシェルで覆われ、片側の彫刻はグルネンタールのロゴ、もう一方の側はH2彫刻です。.
フィルムシェルでコーティングされた延長錠、150 mg。. ペールピンク、長方形、フィルムシェルで覆われ、片側の彫刻はグルネンタールのロゴ、もう一方の側はNZ彫刻です。.
フィルムシェルでコーティングされた延長錠、200 mg。. 片側が彫刻された、片側が彫刻された、ペールオレンジ、長方形、フィルムシェルで覆われた-反対側のGrunenthalロゴ-H4彫刻。.
フィルムシェルでコーティングされた延長錠、250 mg。. ブラウンレッド、長方形、フィルムシェルで覆われ、片側に彫刻-反対側にグルネンタールのロゴ-H5彫刻。.
断面:。 コアは白またはほぼ白で、それぞれ50、100、150、200、250 mgの錠剤の場合、白、淡黄色、淡いピンク、淡いオレンジ、または茶色の赤の殻の非常に薄い層で覆われています。.
中等度および高重症度の慢性 ⁇ 痛症候群。. この薬は、中強度の ⁇ 痛症候群にのみ使用され、オピオイド鎮痛薬の予約が必要です。.
中等度および高重症度の慢性 ⁇ 痛症候群。. この薬は、中強度の ⁇ 痛症候群にのみ使用され、オピオイド鎮痛薬の予約が必要です。.
内部、。 十分な液体があり、噛むことなく、壊れることなく、溶解しません。. 作用機序が中心となる他の鎮痛薬と同様に、以前に治療と患者を監視する能力によって実施された痛み症候群の重症度に応じて、薬物の用量を個別に選択する必要があります。. フィルムシェルでコーティングされた長期錠剤の薬物Palexiaは、食事に関係なく、1日2回、約12時間ごとに服用する必要があります。.
治療の始まり。
a)薬物鎮痛薬を服用していない患者:1日2回50 mgのタペンタドールを投与して治療を開始する必要があります。
b)薬物鎮痛薬を服用している患者:他の麻薬性鎮痛薬から薬物Palexiaに切り替えて初期用量を選択する場合、以前に処方された薬物の特性、その摂取頻度、および1日の平均用量を考慮する必要があります。.
用量選択と維持療法。
治療開始後、医師の注意深い監督の下で、最小限の副作用で適切な痛みの緩和が達成されるまで、用量を個別に選択する必要があります。.
経験によれば、ほとんどの患者で1日2回、3日ごとに50 mgのタペンタドールが増加する用量選択モードで、適切な痛みの抑制を達成するには十分です。.
フィルムシェルでコーティングされた長距離錠剤中の500 mgを超えるタペンタドールの1日量は処方されなかったため、そのような用量で薬物を使用することは推奨されません。.
治療の完了。
タペンタドール摂取量が急激に減少すると、離脱症候群が発生する可能性があります。. 離脱症候群の発症を防ぐために、完全廃止前の薬物の用量を徐々に減らすことをお勧めします。.
慢性疾患のある成人。
腎臓の機能違反。. 軽度または中等度の腎不全患者の用量の修正は必要ありません。. 重度の腎機能障害のある患者での使用経験がないため、このグループの患者での薬物の使用は禁 ⁇ です。.
肝機能違反。. 軽度の肝不全患者の用量の修正は必要ありません。. 中等度の肝不全の患者に悪性症を処方するときは注意が必要です。. そのような患者の治療は、フィルムシェルで覆われた長期錠剤の50 mgのタペンタドールから開始する必要があります。. さらなる治療は、許容レベルの許容範囲で鎮痛効果を維持することを目的とする必要があります。.
重度の肝機能障害のある患者での使用の検査はないため、このグループでの患者の使用は禁 ⁇ です。.
高齢患者(65歳以上)。. 一般に、肝機能および腎機能が正常な高齢患者の推奨用量は、腎機能および肝機能が正常な中年患者の場合と同じです。. 高齢の患者は腎臓と肝臓の機能が低下する可能性が高いため、用量を選択するときは注意が必要であり、推奨される用量を超えないようにしてください。.
子供達。. 薬物Palexiaは、効率と安全性に関するデータが不十分であるため、18歳未満の患者による使用は禁 ⁇ です。.
内部、。 十分な液体があり、噛むことなく、壊れることなく、溶解しません。. 作用機序が中心となる他の鎮痛薬と同様に、以前に治療と患者を監視する能力によって実施された痛み症候群の重症度に応じて、薬物の用量を個別に選択する必要があります。. フィルムシェルでコーティングされた長期錠剤のPalexia SR薬は、食事に関係なく、1日2回、約12時間ごとに服用する必要があります。.
治療の始まり。
a)薬物鎮痛薬を服用していない患者:1日2回50 mgのタペンタドールを投与して治療を開始する必要があります。
b)薬物鎮痛薬を服用している患者:他の麻薬性鎮痛薬からPalexia SR薬に切り替えて初期用量を選択する場合、以前に処方された薬物の特性、その摂取頻度、および1日の平均用量を考慮する必要があります。.
用量選択と維持療法。
治療開始後、医師の注意深い監督の下で、最小限の副作用で適切な痛みの緩和が達成されるまで、用量を個別に選択する必要があります。.
経験によれば、ほとんどの患者で1日2回、3日ごとに50 mgのタペンタドールが増加する用量選択モードで、適切な痛みの抑制を達成するには十分です。.
フィルムシェルでコーティングされた長距離錠剤中の500 mgを超えるタペンタドールの1日量は処方されなかったため、そのような用量で薬物を使用することは推奨されません。.
治療の完了。
タペンタドール摂取量が急激に減少すると、離脱症候群が発生する可能性があります。. 離脱症候群の発症を防ぐために、完全廃止前の薬物の用量を徐々に減らすことをお勧めします。.
慢性疾患のある成人。
腎臓の機能違反。. 軽度または中等度の腎不全患者の用量の修正は必要ありません。. 重度の腎機能障害のある患者での使用経験がないため、このグループの患者での薬物の使用は禁 ⁇ です。.
肝機能違反。. 軽度の肝不全患者の用量の修正は必要ありません。. 中等度の肝不全の患者にPalexia SRを処方する場合は注意が必要です。. そのような患者の治療は、フィルムシェルで覆われた長期錠剤の50 mgのタペンタドールから開始する必要があります。. さらなる治療は、許容レベルの許容範囲で鎮痛効果を維持することを目的とする必要があります。.
重度の肝機能障害のある患者での使用の検査はないため、このグループでの患者の使用は禁 ⁇ です。.
高齢患者(65歳以上)。. 一般に、肝機能および腎機能が正常な高齢患者の推奨用量は、腎機能および肝機能が正常な中年患者の場合と同じです。. 高齢の患者は腎臓と肝臓の機能が低下する可能性が高いため、用量を選択するときは注意が必要であり、推奨される用量を超えないようにしてください。.
子供達。. 薬物Palexia SRは、効率と安全性に関するデータが不十分なため、18歳未満の患者による使用は禁 ⁇ です。.
タペンタドールまたは薬を構成する補助物質のいずれかに対する過敏症;。
μ-オピオイド受容体のアゴニストが禁 ⁇ である状況では、. 重大な呼吸抑制のある患者(観察が不可能な場合、または ⁇ 生装置がない場合)、および悪化または重度の気管支 ⁇ 息または過剰摂取の患者;。
麻痺性腸閉塞の存在または疑い;。
アルコール、睡眠薬、中枢鎮痛薬、向精神薬による急性中毒;。
MAO阻害剤を投与されている患者、または過去14日以内にそれらを受け入れている患者;。
重度の腎不全;。
重度の肝不全;。
ラクターゼ欠乏症、乳糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良;。
18歳までの年齢。.
注意して :。 薬物の誤用または乱用のリスクの増加。; 呼吸機能障害。; 外傷性脳損傷と意識の抑圧を持つ患者。; 病歴または任意の状態のけいれん性症候群の患者。, 発作を起こすリスクを高めます。; 中程度の重症度の肝不全の患者。; 胆 ⁇ 病理学および急性 ⁇ 炎の患者。; 血圧低下の患者。; 薬物Palexiaとセロトニン作動薬の同時使用。.
完全な廃止前のパレクシアの用量の段階的な減少が推奨されます。.
タペンタドールまたは薬を構成する補助物質のいずれかに対する過敏症;。
μ-オピオイド受容体のアゴニストが禁 ⁇ である状況では、. 重大な呼吸抑制のある患者(観察が不可能な場合、または ⁇ 生装置がない場合)、および悪化または重度の気管支 ⁇ 息または過剰摂取の患者;。
麻痺性腸閉塞の存在または疑い;。
アルコール、睡眠薬、中枢鎮痛薬、向精神薬による急性中毒;。
MAO阻害剤を投与されている患者、または過去14日以内にそれらを受け入れている患者;。
重度の腎不全;。
重度の肝不全;。
ラクターゼ欠乏症、乳糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良;。
18歳までの年齢。.
注意して :。 薬物の誤用または乱用のリスクの増加。; 呼吸機能障害。; 外傷性脳損傷と意識の抑圧を持つ患者。; 病歴または任意の状態のけいれん性症候群の患者。, 発作を起こすリスクを高めます。; 中程度の重症度の肝不全の患者。; 胆 ⁇ 病理学および急性 ⁇ 炎の患者。; 血圧低下の患者。; 薬物Palexia SRとセロトニン作動薬の同時使用。.
完全な廃止前のパレクシアSRの用量を徐々に減らすことをお勧めします。.
妊娠中のタペンタドールの使用データは限られています。. タペンタドールに関連する催奇形性の影響の動物に関する研究では、見つかりませんでした。. しかしながら、治療の上限の境界を超える用量では、胚発生遅延および胚毒性が検出された(μ-オピオイド受容体に対するアゴニズムに関連するCNS効果)。.
妊娠中の女性に望ましくない現象を引き起こさない用量にタペンタドールを割り当てるときに、子孫の出生後の発達への影響が明らかになりました。.
妊娠中の薬物パレクシアの使用は、母親への潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを超える場合にのみ許容されます。.
出産。. 出産時に使用した場合のタペンタドールの効果は不明です。. 出産時および出産直前のタペンタドールの使用は推奨されません。. μ-オピオイド受容体に対するタペンタドールの親和性のため、母親がタペンタドールを服用した新生児は、呼吸抑制の可能性に関連して注意深く観察する必要があります。.
タペンタドールの母乳への排 ⁇ に関する情報は限られています。. タペンタドールの物理化学的および薬力学的/毒物学的データは母乳への排 ⁇ を示しているため、授乳中の赤ちゃんへの曝露のリスクを排除することはできません。. 薬物Palexiaは授乳中に処方されるべきではありません。.
フィルムシェルで覆われた長距離錠剤で薬物パレクシアを服用している患者の約60%は、主に軽度または中程度の強度の副作用を観察しました。. これらの中で最も頻繁だったのは、LCDとCNSによる違反でした(吐き気、めまい、便秘、頭痛、眠気)。. 以下は、使用中に特定された薬物Palexiaの副作用です。. それらはクラスと頻度によって提示されます:非常に頻繁に(≥1/ 10);しばしば(≥1/ 100、<1/10);まれに(≥1/ 1000、<1/100);まれに(≥1/10000、<1/1000);ごくまれに(<1/1000)。.
免疫系の側から:。 まれに-過敏症*。.
代謝と栄養の側面から:。 多くの場合-食欲の低下;まれに-体重の減少。.
モーション違反:。 多くの場合-睡眠障害、不安、抑うつ気分、興奮性の増加、不安。まれに-異常な夢、知覚障害、適時方向感覚喪失、精神運動覚 ⁇ 、混乱、陶酔。まれに-薬物中毒、病理学的思考。.
神経系の側から:。 非常に頻繁に-めまい、頭痛、眠気;多くの場合-不随意筋収縮、振戦、注意障害;まれに-低温殺菌、知覚低下、不均衡、鎮静、失神、記憶障害、認知障害、うつ病、構音障害;まれに-協調障害、失神前の状態、けいれん。.
ビューの横から:。 まれに-視覚障害。.
心臓と血管の側面から:。 多くの場合-顔の血潮。まれに-NSSの増加、NSSの減少、心拍の感覚、血圧の低下。.
呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:。 多くの場合-息切れ;まれ-呼吸抑制。.
LCDの側面から:。 非常に頻繁に-吐き気、便秘;しばしば- ⁇ 吐、下 ⁇ 、消化不良;まれに-胃の不快感;まれに-胃の内容物の排出障害。.
皮膚および皮下組織から:。 多くの場合-かゆみ、多汗症、発疹;まれに-じんま疹。.
腎臓と尿路から:。 まれに-ポラキ尿、排尿困難。.
生殖器系と乳腺から:。 まれに-性機能障害。.
投与場所での一般的な障害と障害:。 多くの場合-疲労、粘膜の乾燥(目、口、喉)、無力症、体温の変化の感覚、腫れ;まれに-キャンセル症候群、過敏症、異常な感覚;まれに-中毒感、リラックス感。.
*市販後の薬物の使用時に、血管神経性浮腫、アナフィラキシーおよびアナフィラキシーショックのまれなケースが報告されました。.
薬物パレクシアを中に入れたとき、1年まで続くフィルムシェルで覆われた長時間作用のある錠剤は、治療が急激に中断された軽度の離脱症候群の症例を示し、重症度は軽度に分類されました。. ただし、医師は離脱症候群の可能性を考慮に入れ、それが発生した場合に必要な治療を提供する必要があります。.
自殺念慮のリスクは、慢性的な痛みに苦しんでいる患者で高くなります。. さらに、一夫一婦制に顕著な影響を与える薬物は、特に治療の開始時に、うつ病に苦しむ患者の自殺行動のリスクを高めます。.
タペンタドールを使用した臨床研究および市販後の経験では、リスクの増加の証拠は明らかになりませんでした。.
説明に示されている副作用が発生したか、説明で指定されていない他の副作用が認められた場合は、医師にこれについて通知する必要があります。.
フィルムシェルでコーティングされた長距離錠剤でPalexia SR薬を服用している患者の約60%は、主に軽度または中程度の副作用を示しました。. これらの中で最も頻繁だったのは、LCDとCNSによる違反でした(吐き気、めまい、便秘、頭痛、眠気)。. 以下は、使用中に特定されたPalexia SR薬の副作用です。. それらはクラスと頻度によって提示されます:非常に頻繁に(≥1/ 10);しばしば(≥1/ 100、<1/10);まれに(≥1/ 1000、<1/100);まれに(≥1/10000、<1/1000);ごくまれに(<1/1000)。.
免疫系の側から:。 まれに-過敏症*。.
代謝と栄養の側面から:。 多くの場合-食欲の低下;まれに-体重の減少。.
モーション違反:。 多くの場合-睡眠障害、不安、抑うつ気分、興奮性の増加、不安。まれに-異常な夢、知覚障害、適時方向感覚喪失、精神運動覚 ⁇ 、混乱、陶酔。まれに-薬物中毒、病理学的思考。.
神経系の側から:。 非常に頻繁に-めまい、頭痛、眠気;多くの場合-不随意筋収縮、振戦、注意障害;まれに-低温殺菌、知覚低下、不均衡、鎮静、失神、記憶障害、認知障害、うつ病、構音障害;まれに-協調障害、失神前の状態、けいれん。.
ビューの横から:。 まれに-視覚障害。.
心臓と血管の側面から:。 多くの場合-顔の血潮。まれに-NSSの増加、NSSの減少、心拍の感覚、血圧の低下。.
呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:。 多くの場合-息切れ;まれ-呼吸抑制。.
LCDの側面から:。 非常に頻繁に-吐き気、便秘;しばしば- ⁇ 吐、下 ⁇ 、消化不良;まれに-胃の不快感;まれに-胃の内容物の排出障害。.
皮膚および皮下組織から:。 多くの場合-かゆみ、多汗症、発疹;まれに-じんま疹。.
腎臓と尿路から:。 まれに-ポラキ尿、排尿困難。.
生殖器系と乳腺から:。 まれに-性機能障害。.
投与場所での一般的な障害と障害:。 多くの場合-疲労、粘膜の乾燥(目、口、喉)、無力症、体温の変化の感覚、腫れ;まれに-キャンセル症候群、過敏症、異常な感覚;まれに-中毒感、リラックス感。.
*市販後の薬物の使用時に、血管神経性浮腫、アナフィラキシーおよびアナフィラキシーショックのまれなケースが報告されました。.
Palexia SR薬を内部に服用すると、最長1年間続くフィルムシェルで覆われた長時間作用のある錠剤で、軽度の離脱症候群の症例が治療の中断で認められ、重症度は軽度であると分類されました。. ただし、医師は離脱症候群の可能性を考慮に入れ、それが発生した場合に必要な治療を提供する必要があります。.
自殺念慮のリスクは、慢性的な痛みに苦しんでいる患者で高くなります。. さらに、一夫一婦制に顕著な影響を与える薬物は、特に治療の開始時に、うつ病に苦しむ患者の自殺行動のリスクを高めます。.
タペンタドールを使用した臨床研究および市販後の経験では、リスクの増加の証拠は明らかになりませんでした。.
説明に示されている副作用が発生したか、説明で指定されていない他の副作用が認められた場合は、医師にこれについて通知する必要があります。.
過剰摂取データは非常に限られています。.
症状:。 中央鎮痛効果を持ち、μ-オピオイド受容体への親和性を特徴とするすべての薬物に固有の症状が予想されます-筋症、 ⁇ 吐、虚脱、 ⁇ 睡までの意識の低下、けいれん、呼吸抑制。.
治療:。 過剰摂取の緊急治療は、μ-オピオイド受容体の刺激の症状を排除することに焦点を当てるべきです。. タペンタドールの過剰摂取の疑いがある場合は、気道の通過を回復し、肺の制御されたまたは制御された換気を使用することに主に注意を払う必要があります。. ナロキソンなどの完全なオピオイド受容体 ⁇ 抗薬は、麻薬性鎮痛薬の過剰摂取に関連する呼吸抑制の特定の解毒剤です。. 過剰摂取後の呼吸抑制は、オピオイド受容体 ⁇ 抗薬の持続時間を超える可能性があります。. オピオイド受容体 ⁇ 抗薬の任命は、気道の状態の継続的な監視、麻薬性鎮痛薬の過剰摂取の結果として発生した呼吸器疾患および血液循環の監視に取って代わるものではありません。. オピオイド受容体 ⁇ 抗薬の導入に対する反応が不十分または短期的である場合、オピオイド受容体 ⁇ 抗薬の追加の導入が可能です。. PCT処理は、吸収されていないタペンタドールを取り除くために行うことができます。. 活性炭または胃洗浄の使用は、内側に摂取してから2時間以内に実行できます。. 消化管を浄化する前に、気道を確保する必要があります。.
タペンタドールは強力な鎮痛剤であり、μ-オピオイド受容体のアゴニストであり、ノルエピネフリンの逆捕獲の阻害剤です。. タペンタドールは、薬理学的に活性な代謝物の参加なしに、鎮痛効果を直接持っています。.
タペンタドールは、ノシペティック、神経障害、内臓の遺伝の痛みや、炎症過程によって引き起こされる痛みにも効果的であることが示されています。. 腰痛、腫瘍性および非腫瘍性 ⁇ 痛の薬の臨床試験では、タペンタドールの鎮痛効果が確認されました。.
CCCに対するアクション:。 QT間隔を徹底的に調査した結果、QT間隔に関連して、治療用および高用量のタペンタドールの摂取に影響は見られませんでした。.
タペンタドールは他のECGパラメーター(CSS、PR間隔、QRS複合体、歯の形態TおよびU)に大きな影響を与えませんでした。.
吸引。. フィルムシェルで覆われた長時間の錠剤で空腹時に単回投与された後のタペンタドールの平均絶対バイオアベイラビリティは、強力な前システム代謝により約32%です。. Cマックス。 血漿中のタペンタドールは、フィルムシェルでコーティングされた長期錠剤に摂取してから3〜6時間で観察されます。.
治療用量範囲内で長期作用の錠剤を服用した後、AUC成長の比例用量(長期作用の剤形の最も重要なパラメーター)が記録されます。.
長期作用錠剤での86および172 mgの用量での1日2回の内向きタペンタドールの長期摂取は、蓄積率が約1.5であることを示しました。これは主に投与間隔とTによって決定されました。1/2。 タペンタドラ。. Css 血漿中のタペンタドールは、フィルムシェルで覆われた長期錠剤の摂取開始後2日目に到達します。.
食物の影響。. AUCとCマックス。 タペンタドールは、脂肪の多い高カロリー食品を食べた後に長時間作用する錠剤に摂取すると、それぞれ8%と18%増加しました。. Cを達成する時間。マックス。 高カロリー食品を食べると1.5時間延期。. これは臨床的に重要でないものによって考慮されました。. 薬物Palexiaは、食事の前と後の両方で摂取できます。.
分布。. タペンタドールは大きなVを持っています。d タペンタドールVの導入後d 排 ⁇ の最終段階は(540±98)lです。. 血漿結合は低く、20%を超えません。.
代謝。. タペンタドールは顕著な代謝を受けます。. 化合物の約97%が代謝されます。. タボアロール代謝の主な経路は、グルクロン酸との結合です。. 内向きに服用した後、用量の約70%が共役形態の尿(グルクロニド55%および硫酸タペンタドール15%)で排 ⁇ されます。. ウリジンジホスファトグルクロニルトランスフェラーゼ(UGT)は、グルクロン酸抱合プロセスに関与する主要な酵素です(主にUGT1A6、UGT1A9、UGT2B7のアイソフェニメント)。. タペンタドールの合計3%は変化せずに尿中に排 ⁇ されます。. タペンタドールは、CYP2C9およびCYP2C19アイソペリクスの影響下でN-ジスメトルタペンタドール(13%)に代謝され、さらに共役の影響を受けるCYP2D6アイソザイムの影響下でヒドロキタペンタドール(2%)に代謝されます。. このため、チトクロームP450のアイソファーメントのシステムを介したタペンタドールの代謝は、グルキュレーションほど重要ではありません。. タペンタドール代謝物はどれも鎮痛効果がありません。.
結論。. タペンタドールとその代謝産物は腎臓によってほぼ完全に除去されます。. 投与中/投与後の総クリアランスは(1530±177)ml /分です。. Tを終了します。1/2。 フィルムシェルで覆われた長時間作用のある錠剤でタペンタドールを中に入れた後、平均5〜6時間です。.
患者の特別なカテゴリー。
高齢。. AUCタペンタドーラは高齢者(65〜78歳)と中年患者(19〜43歳)で類似していますが、高齢患者ではCの平均値です。マックス。 中年患者より16%低い。.
腎臓の機能違反。. AUCとCマックス。 タペンタドールは、腎臓の機能的活動の程度が異なる患者で同等です(標準から重度の違反まで)。. 逆に、腎不全の重症度の増加に伴い、AUCタペンタドール-O-グルクロニドの増加が認められました。. 軽度、中等度、重度の腎機能障害のある患者では、タペンタドールO-グルクロニドのAUCが1.5増加しました。腎機能が正常な患者と比較して2.5倍と5.5倍。.
肝機能違反。. 肝機能障害のある患者では、タペンタドールの内向き摂取は、正常な肝機能を持つ患者と比較して、AUCが高く、血清中の濃度が特徴でした。. 正常な肝機能を持つ患者のグループと比較した場合の軽度から中等度の肝不全の患者のグループのタペンタドールの薬物動態指標の関係は、AUCでそれぞれ1.7および4.2でした。 Cの場合はそれぞれ1.4と2.5。マックス。; Tの場合はそれぞれ1.2と1.4。1/2。 より顕著な肝機能障害のある患者におけるタペンタドール-O-グルクロニドの形成率は低い。.
薬物動態学的相互作用。
タペンタドールは主に第2相(グルキュレーション)によって代謝され、第1相の酸化過程によって代謝されるのはごくわずかです。.
グルクロン酸抱合は低アフィナイトの高性能システムであるため、臨床的に重要なグルクロン酸抱合関連の相互作用はありそうにありません。.
これは、ナプロキセンとプロベネシドとタペンタドールを同時に使用した経験によって確認され、AUCタペンタドールの成長はそれぞれ17%と57%観察されました。. パラセタモールとアセチルサリチル酸との同時使用により、タペンタドールの薬物動態指標に変化は観察されませんでした。.
タペンタドールの吸収に対するメトクロプラミドとオメプラゾールの考えられる影響を研究するとき、血漿中のタペンタドールの濃度に対する臨床的に有意な影響は明らかにされませんでした。.
タペンタドールは、チトクロームP450のアイソファーメントの誘導剤または阻害剤ではありません。.
したがって、チトクロームP450のアイソファーメントのシステムを介する臨床的に重要な相互作用はありそうにありません。.
タペンタドールと血漿タンパク質の結合は低い(約20%)。. このため、血漿タンパク質による置換による薬物動態学的相互作用の確率は小さいです。.
吸引。. フィルムシェルで覆われた長時間の錠剤で空腹時に単回投与された後のタペンタドールの平均絶対バイオアベイラビリティは、強力な前システム代謝により約32%です。. Cマックス。 血漿中のタペンタドールは、フィルムシェルでコーティングされた長期錠剤に摂取してから3〜6時間で観察されます。.
治療用量範囲内で長期作用の錠剤を服用した後、AUC成長の比例用量(長期作用の剤形の最も重要なパラメーター)が記録されます。.
長期作用錠剤での86および172 mgの用量での1日2回の内向きタペンタドールの長期摂取は、蓄積率が約1.5であることを示しました。これは主に投与間隔とTによって決定されました。1/2。 タペンタドラ。. Css 血漿中のタペンタドールは、フィルムシェルで覆われた長期錠剤の摂取開始後2日目に到達します。.
食物の影響。. AUCとCマックス。 タペンタドールは、脂肪の多い高カロリー食品を食べた後に長時間作用する錠剤に摂取すると、それぞれ8%と18%増加しました。. Cを達成する時間。マックス。 高カロリー食品を食べると1.5時間延期。. これは臨床的に重要でないものによって考慮されました。. 薬物Palexia SRは、食事の前と後の両方で摂取できます。.
分布。. タペンタドールは大きなVを持っています。d タペンタドールVの導入後d 排 ⁇ の最終段階は(540±98)lです。. 血漿結合は低く、20%を超えません。.
代謝。. タペンタドールは顕著な代謝を受けます。. 化合物の約97%が代謝されます。. タボアロール代謝の主な経路は、グルクロン酸との結合です。. 内向きに服用した後、用量の約70%が共役形態の尿(グルクロニド55%および硫酸タペンタドール15%)で排 ⁇ されます。. ウリジンジホスファトグルクロニルトランスフェラーゼ(UGT)は、グルクロン酸抱合プロセスに関与する主要な酵素です(主にUGT1A6、UGT1A9、UGT2B7のアイソフェニメント)。. タペンタドールの合計3%は変化せずに尿中に排 ⁇ されます。. タペンタドールは、CYP2C9およびCYP2C19アイソペリクスの影響下でN-ジスメトルタペンタドール(13%)に代謝され、さらに共役の影響を受けるCYP2D6アイソザイムの影響下でヒドロキタペンタドール(2%)に代謝されます。. このため、チトクロームP450のアイソファーメントのシステムを介したタペンタドールの代謝は、グルキュレーションほど重要ではありません。. タペンタドール代謝物はどれも鎮痛効果がありません。.
結論。. タペンタドールとその代謝産物は腎臓によってほぼ完全に除去されます。. 投与中/投与後の総クリアランスは(1530±177)ml /分です。. Tを終了します。1/2。 フィルムシェルで覆われた長時間作用のある錠剤でタペンタドールを中に入れた後、平均5〜6時間です。.
患者の特別なカテゴリー。
高齢。. AUCタペンタドーラは高齢者(65〜78歳)と中年患者(19〜43歳)で類似していますが、高齢患者ではCの平均値です。マックス。 中年患者より16%低い。.
腎臓の機能違反。. AUCとCマックス。 タペンタドールは、腎臓の機能的活動の程度が異なる患者で同等です(標準から重度の違反まで)。. 逆に、腎不全の重症度の増加に伴い、AUCタペンタドール-O-グルクロニドの増加が認められました。. 軽度、中等度、重度の腎機能障害のある患者では、タペンタドールO-グルクロニドのAUCが1.5増加しました。腎機能が正常な患者と比較して2.5倍と5.5倍。.
肝機能違反。. 肝機能障害のある患者では、タペンタドールの内向き摂取は、正常な肝機能を持つ患者と比較して、AUCが高く、血清中の濃度が特徴でした。. 正常な肝機能を持つ患者のグループと比較した場合の軽度から中等度の肝不全の患者のグループのタペンタドールの薬物動態指標の関係は、AUCでそれぞれ1.7および4.2でした。 Cの場合はそれぞれ1.4と2.5。マックス。; Tの場合はそれぞれ1.2と1.4。1/2。 より顕著な肝機能障害のある患者におけるタペンタドール-O-グルクロニドの形成率は低い。.
薬物動態学的相互作用。
タペンタドールは主に第2相(グルキュレーション)によって代謝され、第1相の酸化過程によって代謝されるのはごくわずかです。.
グルクロン酸抱合は低アフィナイトの高性能システムであるため、臨床的に重要なグルクロン酸抱合関連の相互作用はありそうにありません。.
これは、ナプロキセンとプロベネシドとタペンタドールを同時に使用した経験によって確認され、AUCタペンタドールの成長はそれぞれ17%と57%観察されました。. パラセタモールとアセチルサリチル酸との同時使用により、タペンタドールの薬物動態指標に変化は観察されませんでした。.
タペンタドールの吸収に対するメトクロプラミドとオメプラゾールの考えられる影響を研究するとき、血漿中のタペンタドールの濃度に対する臨床的に有意な影響は明らかにされませんでした。.
タペンタドールは、チトクロームP450のアイソファーメントの誘導剤または阻害剤ではありません。.
したがって、チトクロームP450のアイソファーメントのシステムを介する臨床的に重要な相互作用はありそうにありません。.
タペンタドールと血漿タンパク質の結合は低い(約20%)。. このため、血漿タンパク質による置換による薬物動態学的相互作用の確率は小さいです。.
- 鎮痛薬[オピオイド麻薬性鎮痛薬]。
ベンゾジアゼピン、バルビツール酸、オピオイド(鎮痛剤、抗タセル、離脱症候群の治療薬)とタペンタドールを同時に使用すると、呼吸抑制のリスクが高まる可能性があります。. 中枢神経系の活動を抑制する薬物(ベンゾジアゼピン、抗精神病薬、ブロッカーH1ヒスタミン受容体、オピオイド、アルコール)は、タペンタドールの鎮静効果と中央税の抑制を高めることができます。.
タペンタドールと呼吸抑制または中枢神経系薬物の組み合わせが必要な場合は、薬物の用量を減らすという問題に対処する必要があります。.
オピオイド受容体の ⁇ 抗薬。. タペンタドールをμ-オピオイド受容体の ⁇ 抗薬アゴニストと一緒に使用する場合は注意が必要です(例:. ペンタゾシン、ナルブフィン)またはμ-オピオイド受容体の部分アゴニスト(例:. ブプレノルフィン)。. ブプレノルフィンと併用している間、μ-オピオイド受容体のアゴニストの用量を増やす必要性が指摘され、これらの状況では呼吸抑制などの副作用の注意深いモニタリングが必要です。.
セロトニン症候群の発症に関する単一の報告があり、これはタペンタドールとセロトニン作動薬、たとえばSSRIの同時使用と一致しています。. セロトニン症候群の考えられる症状は、例えば、混乱、覚 ⁇ 、発熱、発汗の増加、運動失調、高反射、ミオクロニアおよび下 ⁇ である可能性があります。. セロトニン作動薬の廃止は通常、症状の急速な消失につながりました。. 治療は症状の性質と重症度によって決まります。.
タペンタドールの代謝の主な経路は、イソフェニウムUGT1A6、UGT1A9、およびUGT2B7の参加によるグルクロン酸との結合であるため、強力な阻害剤(ケトコナゾール、フルコナゾール、メロクロフェナミン酸など)とこれらのアイソペリクスを同時に使用すると、タペンタドのシステム曝露。.
タペンタドールで治療された患者は、酵素肝系の強力な誘導剤を同時に使用する最初と最後に注意する必要があります(例:. リファンピシン、フェノバルビタール、動物性製品)。これは、効率の低下または副作用のリスクにつながる可能性があるためです。.
タペンタドールは、MAO阻害剤を投与されている患者、または過去14日間服用している患者には禁 ⁇ です。. 高血圧などのCCCの一部に副作用を引き起こす可能性があるノルエピネフリンの含有量を増やすことが可能です。.
子供の手の届かないところに保管してください。.
薬物パレクシアの貯蔵寿命。3年。.パッケージに記載されている有効期限後は適用されません。.
フィルムシェルでコーティングされた延長錠。 | 1テーブル。. |
コア。 | |
活性物質:。 | |
タペンタドラ塩酸塩。 | 58.24 mg。 |
タペンタドール50 mgに関して。 | |
補助物質:。 乾 ⁇ 100000 mPa・s-100 mg;ケイ酸ICF(MCCの98%、コロイド状二酸化ケイ素の2%)-363.76 mg;ステアリン酸マグネシウム-3 mg。 | |
白いフィルムシェル:Opadry。® II白33G28488(ヒプロメローシス6 MPa・s-6.164 mg、ラクトース一水和物-3.185 mg、タルカム粉末-2.055 mg、マクロゴール6000-1.541 mg、プロピレングリコール-0.514 mg、チタン。 |
フィルムシェルでコーティングされた延長錠。 | 1テーブル。. |
コア。 | |
活性物質:。 | |
タペンタドラ塩酸塩。 | 116.48 mg。 |
タペンタドール100 mgに関して。 | |
補助物質:。 乾 ⁇ 100,000 MPa・s 100 mg;ケイ酸ICF(MCCの98%、コロイド状二酸化ケイ素の2%)-305.52 mg;ステアリン酸マグネシウム-3 mg。 | |
黄色のフィルムシェル:Opadry。® II黄色33G32826(ヒプロメローシス6 MPa・s-6.164 mg、ラクトース一水和物-3.185 mg、タルカム粉末-2.055 mg、マクロゴール6000-1.541 mg、プロピレングリコール-0.514 mg。 |
フィルムシェルでコーティングされた延長錠。 | 1テーブル。. |
コア。 | |
活性物質:。 | |
タペンタドラ塩酸塩。 | 174.72 mg。 |
タペンタドール150 mgに関して。 | |
補助物質:。 乾 ⁇ 100000 mPa・s-100 mg;ケイ酸ICF(MCCの98%、コロイド状二酸化ケイ素の2%)-247.28 mg;ステアリン酸マグネシウム-3 mg。 | |
ピンクのフィルムシェル:Opadry。® IIピンク33G34210(ヒプロメローシス6 MPa・s-6.164 mg、ラクトース一水和物-3.185 mg、タルカムパウダー-2.055 mg、マクロゴール6000-1.541 mg、プロピレングリコール-0.514 mg。 |
フィルムシェルでコーティングされた延長錠。 | 1テーブル。. |
コア。 | |
活性物質:。 | |
タペンタドラ塩酸塩。 | 232.96 mg。 |
タペンタドール200 mgに関して。 | |
補助物質:。 乾 ⁇ 100000 mPa・s-100 mg;ケイ酸ICF(MCCの98%、コロイド状二酸化ケイ素の2%)-363.04 mg;ステアリン酸マグネシウム-4 mg。 | |
オレンジ色のフィルムシェル:Opadry。® IIオレンジ33G23931(ヒプロメローシス6 MPa・s-6.164 mg、ラクトース一水和物-3.185 mg、タルカムパウダー-2.055 mg;マクロゴール6000-1.541 mg;プロピレングリコール-0.514 mg;。 |
フィルムシェルでコーティングされた延長錠。 | 1テーブル。. |
コア。 | |
活性物質:。 | |
タペンタドラ塩酸塩。 | 291.2 mg。 |
タペンタドール250 mgに関して。 | |
補助物質:。 乾 ⁇ 100000 mPa・s-100 mg;ケイ酸ICF(98%微結晶性セルロース、2%二酸化ケイ素コロイド)-304.8 mg;ステアリン酸マグネシウム-4 mg。 | |
赤いフィルムシェルOpadry。® II赤33G35200(ヒプロメローシス6 MPa・s-6.164 mg;ラクトース一水和物-3.185 mg;タルカムパウダー-2.055 mg;マクロゴール6000-1.541 mg;プロピレングリコール-0.514 mg;チタン。 |
フィルムシェルでコーティングされた延長錠、50 mg、100 mg、150 mg、200 mg、250 mg。. それぞれ10錠。. 輪 ⁇ セルパッケージのPVC / PVDH /紙/ PET /アルミニウムのフィルムシェルで覆われた長時間のアクション。. 2または6のコンターセルパッケージは、段ボールパックに入れられます。.