コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:26.03.2022
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投薬形態と強さ。
NUCYNTA®ER 50 mg、100 mg、150 mg、200 mg、250 mg。 徐放錠は、次の色とプリントで利用できます。
- 50 mgの徐放錠は白い長方形です。 片面に黒プリント「OMJ 50」。
- 100 mg徐放錠は水色です。 片側に黒いプリント「OMJ 100」が付いた長方形。
- 150 mgの徐放錠は青緑色です。 片側に黒いプリント「OMJ 150」が付いた長方形。
- 200 mgの徐放錠は青色の長方形です。 中央に ⁇ みがあり、両側に縦に走っていて、黒です。 片面に「OMJ 200」を印刷します。
- 250 mgの徐放錠は濃い青色です。 ⁇ 円形で、中央にくぼみが両側に縦に走っています。 片面に白いプリント「OMJ 250」。.
NUCYNTA®ER。 タブレットは以下で利用可能です。 強さとパッケージ:。
50 mg。 徐放錠は白い長方形です。 片面に黒プリント「OMJ 50」があり、60本入りのボトルでご用意しています。 子供に安全な閉鎖(。NDC。 50458-860-01)および100の単位用量ブリスターパック。 (それぞれ10錠のブリスターストリップ10個)、病院での使用のみ(。NDC。 50458-860-02)。.
100 mg。 徐放錠は水色です。 片面に黒いプリント「OMJ 100」の長方形の形状で、 子供に安全なクロージャー付きの60本のボトル(。NDC。 50458-861-01)および単位用量。 病院で使用するための100個のブリスターパック(それぞれ10錠の10個のブリスターストリップ)。 のみ(。NDC。 50458-861-02)。.
150 mg。 徐放錠は青緑色です。 片面に黒いプリント「OMJ 150」が付いた長方形で、 子供に安全なクロージャー付きの60本のボトル(。NDC。 50458-862-01)および単位用量。 病院で使用するための100個のブリスターパック(それぞれ10錠の10個のブリスターストリップ)。 のみ(。NDC。 50458-862-02)。.
200 mg。 徐放錠は青色の長方形です。 中央に ⁇ みがあり、両側に縦に走っています。 片面が黒プリント「OMJ 200」。60本入りボトルでご用意。 子供に安全な閉鎖(。NDC。 50458- 863-01)および100の単位用量ブリスターパック。 (それぞれ10錠のブリスターストリップ10個)、病院での使用のみ(。NDC。 50458-863-02)。.
250 mg。 徐放錠はダークブルーです。 ⁇ 円形で、中央にくぼみが両側に縦に走っています。 片面に白いプリント「OMJ 250」があり、ボトルに入っています。 子供に安全な閉鎖(。NDC。 50458- 864-01)および単位用量のブリスターパック。 病院でのみ使用するための100(それぞれ10錠の10ブリスターストリップ)(。NDC。 50458-864-02)。.
保管と取り扱い。
25°C(77°F)まで保管してください。 15°までの遠足-。 30°C(59°-86°F)。.
水分から保護してください。.
NUCYNTA®ERを子供の手の届かない安全な場所に保管してください。.
不要になったNUCYNTA®ERタブレットは、 トイレを洗い流して破壊された。.
製造元:Janssen Ortho、LLC、Gurabo、PR 00778。. 製造。 対象:Janssen Pharmaceuticals、Inc.、タイタスビル、ニュージャージー州08560。. 改訂:2014年4月。
NUCYNTA®ER(タペンタドール)が管理に使用されます。 の:。
- 毎日、24時間体制で必要なほど激しい痛み。 長期オピオイド治療と代替治療オプションがあります。 不十分。
- 糖尿病性末 ⁇ に関連する神経障害性 ⁇ 痛。 成人の神経障害(DPN)は、毎日24時間体制で必要となるほど重症です。 長期オピオイド治療と代替治療オプションがあります。 不十分。.
使用の制限。
- 中毒、虐待、誤用のリスクがあるためです。 オピオイド、推奨用量でも、リスクが高いため。 徐放性オピオイド製剤による過剰摂取と死亡は、NUCYNTA®を予備にします。 代替治療オプションがある患者に使用するER(例:.、非オピオイド。 鎮痛剤または即時放出オピオイド)は効果がない、許容されない、または。 そうでなければ、痛みの十分な管理を提供するには不十分です。.
- NUCYNTA®ERは、必要に応じて示されません(prn)。 鎮痛剤。.
最初の投与。
NUCYNTA®ERは医療機関によってのみ処方されるべきです。 強力なオピオイドの使用に精通している専門家。 慢性 ⁇ 痛の管理。.
各患者の投与計画を開始します。 個別に、患者の以前の鎮痛治療を考慮に入れます。 中毒、虐待、誤用の経験と危険因子。. 呼吸抑制について患者を注意深く監視します。 特にNUCYNTA®ERによる治療を開始してから最初の24〜72時間以内。 .
NUCYNTA®ERタブレットは完全に服用する必要があります。. 粉砕、。 NUCYNTA®ERタブレットを噛んだり、溶解したりすると、制御されない配送になります。 タペンタドールの過剰摂取または死亡につながる可能性があります。.
NUCYNTA®ERは1日2回の頻度で投与されます。 (12時間ごと)。.
他のすべてのタペンタドールおよびトラマドール製品を中止します。 NUCYNTA®ERの服用開始時と服用中 NUCYNTAR®即時放出の最大承認総1日量。 製剤は1日あたり600 mgで、NUCYNTA®ERの最大1日量はです。 500 mg。. NUCYNTA®ERの1日あたりの総投与量500 mgを超えないようにしてください。.
NUCYNTA®ERを最初のオピオイド鎮痛剤として使用。
50 mgタブレットでNUCYNTA®ERによる治療を開始します。 1日2回経口(約12時間ごと)。.
オピオイドではない患者におけるNUCYNTA®ERの使用。 寛容。
オピオイドではない患者の開始用量。 耐性は、NUCYNTA®ER 50 mgを1日2回経口投与します(約12回ごと)。 時間)。. オピオイド耐性がない患者でのより高い開始用量の使用。 致命的な呼吸抑制を引き起こす可能性があります。. オピオイド耐性がある患者はそうです。 1週間以上、1日あたり少なくとも60 mgの経口モルヒネを投与されている人。 1時間あたり25 mcgの経皮フェンタニル、1日あたり30 mgの経口オキシコドン、8 mgの経口。 1日あたりヒドロモルフォン、1日あたり25 mgの経口オキシモルフォン、または等鎮痛用量。 別のオピオイドの。.
NUCYNTAR®からNUCYNTA®ERへの変換。
患者はNUCYNTAR®からNUCYNTA®ERに変換できます。 NUCYNTAR®の同等の1日量を使用し、それを2つに分割します。 NUCYNTA®ERの等量。約12時間間隔で区切られます。. として。 たとえば、50 mgのNUCYNTAR®を1日4回(200 mg /日)投与されている患者。 1日2回、100 mgNUCYNTA®ERに変換できます。.
他のオピオイドからNUCYNTA®ERへの変換。
変換の確立された変換比はありません。 他のオピオイドから臨床試験で定義されたNUCYNTA®ERまで。. すべて中止します。 NUCYNTA®ER療法が開始されたときの他の24時間体制のオピオイド薬。.
オピオイド相当物の有用な表がありますが。 すぐに利用可能になり、患者間の大きなばらつきがあります。 さまざまなオピオイド薬と製品の相対的な効力。. そのため、より安全です。 患者の24時間の経口タペンタドール要件を過小評価して提供する。 救急薬(例:.、即時リリースオピオイド)過大評価するよりも。 副作用を引き起こす可能性のある24時間の経口タペンタドール要件。.
一般に、他のオピオイド鎮痛薬と同様に、まず始めに。 初期用量としての推定1日タペンタドール必要量の半分。 即時放出レスキューを補充して不十分な鎮痛を管理する。 薬。.
メタドンからNUCYNTA®ERへの変換。
綿密な監視は、特に重要です。 メタドンから他のオピオイドアゴニストへの変換。. メタドン間の比率。 そして他のオピオイドアゴニストは以前の用量の関数として大きく異なるかもしれません。 露出。. メタドンは半減期が長く、血漿中に蓄積する可能性があります。.
治療の滴定と維持。
NUCYNTA®ERを個別に滴定して、提供する用量にします。 適切な鎮痛と副作用を最小限に抑えます。. 継続的に再評価します。 NUCYNTA®ERを投与されて ⁇ 痛コントロールの維持を評価する患者。 副作用の相対的発生率、ならびにモニタリング。 中毒、虐待、または誤用の発生。. 頻繁なコミュニケーションは重要です。 処方者の間で、ヘルスケアチームの他のメンバー、患者、そして。 鎮痛剤の要件が変化する期間中の介護者/家族。 初期滴定を含みます。. 慢性療法中、定期的に再評価します。 オピオイド鎮痛薬の継続的な必要性。.
用量で適切な鎮痛に患者を滴定します。 3日ごとに1日2回以下の50 mgの増加。. 臨床で。 研究、NUCYNTA®ERの有効性は、プラセボと比較して実証されました。 1日2回100 mg〜250 mgの投与範囲。.
画期的な痛みを経験する患者は、 NUCYNTA®ERの用量増加、または適切な救急薬が必要な場合があります。 即時放出鎮痛剤の用量。. その後、痛みのレベルが上昇した場合。 用量の安定化、以前に増加した痛みの原因を特定しようとします。 NUCYNTA®ER線量を増やす。.
容認できないオピオイド関連の副作用がある場合。 観察すると、その後の用量が減少する可能性があります。. 投与量を調整して、 痛みの管理とオピオイド関連の有害物質の適切なバランス。 反応。.
NUCYNTA®ERの中止。
患者がNUCYNTAR®による治療を必要としなくなったとき。 ER錠剤、徴候を防ぐために用量の段階的な下方滴定を使用します。 身体依存患者の離脱症状。.
肝障害のある患者。
重度の肝患者におけるNUCYNTA®ERの使用。 減損(Child-Pughスコア10-15)は推奨されません。.
中等度の肝機能障害のある患者(Child-Pugh。 スコア7〜9)、50 mgNUCYNTA®ERを使用して治療を開始し、投与しないでください。 24時間に1回よりも頻繁に。. 最大推奨用量。 中等度の肝機能障害のある患者は、1日あたり100 mgのNUCYNTA®ERです。.
軽度の患者では投与量の調整は推奨されません。 肝障害(Child-Pughスコア5〜6)。.
腎障害のある患者。
軽度の患者では投与量の調整は推奨されません。 または中等度の腎障害。. 重度の腎患者におけるNUCYNTA®ERの使用。 減損は推奨されません。.
高齢患者。
一般に、高齢患者に推奨される投与量。 正常な腎機能および肝機能は、若年成人患者と同じです。 腎機能および肝機能が正常。. 高齢患者はもっと多いからです。 腎機能と肝機能が低下している可能性が高いので、考慮する必要があります。 推奨用量の範囲が狭い高齢患者の開始に投与されます。 .
NUCYNTA®ERの管理。
NUCYNTA®ER錠剤全体を飲み込むように患者に指示します。. 錠剤は、そのリスクがあるため、切断、粉砕、溶解、または噛まないでください。 致命的な可能性のあるタペンタドールの急速な放出と吸収。.
NUCYNTA®ER 1錠を1錠ずつ服用するよう患者に指示します。 時間と十分な水があれば、すぐに完全に飲み込むことができます。 口の中に置きます。.
NUCYNTA®ERは以下では禁 ⁇ です。
- 重大な呼吸抑制のある患者。
- 急性または重度の気管支 ⁇ 息または患者。 監視されていない設定または ⁇ 生されていない高カルシウム血症。 装置。
- 麻痺性イレウスが既知または疑われる患者。
- 過敏症の患者(例:. アナフィラキシー、。 血管浮腫)タペンタドールまたは製品の他の成分に。.
- モノアミンオキシダーゼ阻害剤を投与されている患者。 (MAOI)または潜在的な添加剤のために過去14日以内にそれらを摂取した人。 心血管系に悪影響を与える可能性のあるノルエピネフリンレベルへの影響。 イベント。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
中毒、虐待、そして誤用。
NUCYNTA®ERには、スケジュールIIで管理されているタペンタドールが含まれています。 物質。. オピオイドとして、NUCYNTA®ERはユーザーを中毒のリスクにさらします。 虐待、誤用。. 放出修正として。 NUCYNTA®ERなどの製品は、オピオイドを長期間にわたって提供します。 時間、より多くの量のために過剰摂取と死亡のリスクが高くなります。 タペンタドールが存在します。.
個人の中毒のリスクはありますが。 不明、それは適切に処方されたNUCYNTA®ERの患者およびで発生する可能性があります。 違法にその薬を手に入れる人。. 中毒は推奨用量で発生する可能性があります。 薬物が誤用または乱用された場合。.
オピオイド中毒、虐待の各患者のリスクを評価します。 またはNUCYNTA®ERを処方する前に誤用し、NUCYNTAR®を受けているすべての患者を監視します。 これらの行動または条件の開発のためのER。. リスクが増大します。 薬物乱用の個人的または家族歴がある患者(薬物を含む)。 またはアルコール中毒または虐待)または精神疾患(例:.、大うつ病)。. 。 ただし、これらのリスクの可能性は、処方を妨げるべきではありません。 特定の患者の痛みを適切に管理するためのNUCYNTA®ER。. 患者。 リスクの増加は、次のような放出調節オピオイド製剤を処方される場合があります。 NUCYNTA®ER、しかしそのような患者での使用は集中的なカウンセリングを必要とします。 NUCYNTA®ERのリスクと適切な使用、および集中的な監視。 中毒、虐待、誤用の兆候。.
粉砕、噛むことによるNUCYNTA®ERの乱用または誤用。 溶解した製品を ⁇ いだり、注入したりすると、制御できなくなります。 タペンタドールの送達は、過剰摂取と死をもたらす可能性があります。.
NUCYNTA®ERなどのオピオイドアゴニストは、薬物によって求められています。 虐待者および中毒障害を持つ人々であり、犯罪者にさらされています。 転用。. NUCYNTA®ERを処方または調剤する場合は、これらのリスクを考慮してください。 これらのリスクを低減するための戦略には、薬物を最小限で処方することが含まれます。 適切な量、および未使用の適切な廃棄について患者に助言する。 薬物。. 地方に連絡してください。 専門の認可委員会または州の規制物質の権限。 この製品の乱用または転用を防止および検出する方法に関する情報。.
生命にかかわる呼吸抑制。
深刻な、生命を脅かす、または致命的な呼吸。 うつ病は、放出調節オピオイドの使用でさえ報告されています。 推奨どおりに使用した場合。. そうでない場合、オピオイド使用による呼吸抑制。 すぐに認識され、治療されると、呼吸停止と死亡につながる可能性があります。. 呼吸抑制の管理には、綿密な観察、支持が含まれる場合があります。 患者の臨床に応じて、オピオイド ⁇ 抗薬の使用と測定。 ステータス。. 二酸化炭素(CO2)の保持。 オピオイド誘発呼吸抑制は、鎮静効果を悪化させる可能性があります。 オピオイド。.
深刻で生命を脅かす、または致命的な呼吸。 うつ病は、NUCYNTA®ERの使用中いつでも発生する可能性があり、リスクはあります。 治療の開始時または増量後に最大。. 密接に。 治療を開始するときに呼吸抑制について患者を監視します。 NUCYNTA®ERおよび以下の用量が増加します。.
呼吸抑制のリスクを減らすために、適切です。 NUCYNTA®ERの投与と滴定は不可欠です。. 患者を別の患者から変換するときに、NUCYNTA®ERの用量を過大評価します。 オピオイド製品は、最初の投与で致命的な過剰摂取を引き起こす可能性があります。.
NUCYNTA®ERの1用量でも誤って摂取した。 特に子供たちによって、呼吸抑制と死につながる可能性があります。 タペンタドールの過剰摂取。.
新生児オピオイド離脱症候群。
妊娠中のNUCYNTA®ERの長期使用は、結果となる可能性があります。 新生児の離脱兆候。. 新生児オピオイド離脱症候群とは異なり。 成人のオピオイド離脱症候群は、認識されない場合、生命を脅かす可能性があります。 処理され、開発されたプロトコルによる管理が必要です。 新生児学の専門家。. オピオイドの使用が長期間必要な場合。 妊娠中の女性、新生児オピオイド離脱症候群のリスクを患者に助言してください。 適切な治療が利用可能であることを確認します。.
新生児オピオイド離脱症候群は次のように現れます。 過敏症、多動性、異常な睡眠パターン、高鳴り声、。 振戦、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、体重増加の失敗。. 発症、持続時間、および。 新生児オピオイド離脱症候群の重症度は、その特異性によって異なります。 使用したオピオイド、使用期間、最後の母体使用のタイミングと量、および割合。 新生児による薬物の排除の。.
中央神経系抑制剤との相互作用。
患者はアルコール飲料やアルコール飲料を摂取してはなりません。 NUCYNTAR®を使用しているときにアルコールを含む処方または非処方製品。 ER療法。. アルコールとNUCYNTA®ERの共摂取により、 血漿タペンタドールレベルの増加と致命的な可能性のある過剰摂取。 タペンタドール。.
低血圧、深遠な鎮静、 ⁇ 睡、呼吸。 うつ病、およびNUCYNTA®ERを併用すると死亡する可能性があります。 アルコールまたは他の中枢神経系(CNS)抑制剤(例:.、鎮静剤、。 抗不安薬、催眠薬、神経遮断薬、その他のオピオイド)。.
患者でのNUCYNTA®ERの使用を検討する場合。 CNS抑制剤を服用し、CNS抑制剤の使用期間を評価し、 発生した耐性の程度を含む、患者の反応。 CNSうつ病。. さらに、患者のアルコールまたは違法使用を評価します。 CNSうつ病を引き起こす薬物。. NUCYNTA®ERを開始する決定が下された場合、 NUCYNTA®ER 50 mgを12時間ごとに開始し、鎮静の兆候がないか患者を監視します。 呼吸抑制、および併用薬の低用量の使用を検討してください。 CNS抑制剤。.
高齢者、カシェリック、衰弱した患者での使用。
生命にかかわる呼吸抑制は、より可能性が高いです。 高齢、悪液質、または衰弱した患者では、変化した可能性があるため発生します。 より若く、より健康な患者と比較した薬物動態またはクリアランスの変化。. したがって、特に開始時および開始時に、そのような患者を注意深く監視します。 NUCYNTA®ERの滴定、およびNUCYNTA®ERが他のERと同時に投与された場合。 呼吸を抑える薬。.
慢性肺疾患の患者での使用。
それらの患者の呼吸抑制を監視します。 重大な慢性閉塞性肺疾患または角質肺、および。 呼吸予備力、低酸素症が大幅に低下した患者。 特に高カルシウム血症、または既存の呼吸抑制。 これらの患者のように、NUCYNTA®ERによる治療と滴定を開始します。 NUCYNTA®ERの通常の治療用量は、呼吸ドライブを減少させる可能性があります。 無呼吸のポイント。. の使用を検討してください。 可能であれば、これらの患者の代替非オピオイド鎮痛薬。.
低血圧効果。
NUCYNTA®ERは重度の低血圧を引き起こす可能性があります。. あります。 血圧を維持する能力がすでにある患者のリスクの増加。 血液量の減少または同時投与により危険にさらされています。 特定のCNS抑制薬(例:.、フェノチアジンまたは全身麻酔薬)。. 低血圧の兆候がないかこれらの患者を監視します。 NUCYNTA®ERの投与を開始または滴定した後。の患者で。 循環ショック、NUCYNTA®ERは血管拡張を引き起こし、さらに減少する可能性があります。 心臓の出力と血圧。. 患者でのNUCYNTA®ERの使用を避けてください。 循環ショックあり。.
頭部外傷または増加している患者での使用。 頭蓋内圧。
NUCYNTA®ERを服用している患者を監視します。 CO2滞留の頭蓋内影響の影響を受けやすい(例:.、それら。 頭蓋内圧または脳腫瘍の増加の証拠)の兆候。 鎮静と呼吸抑制、特に治療を開始するとき。 NUCYNTA®ER。 NUCYNTA®ERは呼吸ドライブとその結果生じるCO2を減少させる可能性があります。 保持は頭蓋内圧をさらに増加させる可能性があります。. オピオイドも不明 ⁇ になることがあります。 頭部外傷患者の臨床コース。.
障害のある患者でのNUCYNTA®ERの使用は避けてください。 意識または ⁇ 睡。.
発作。
NUCYNTA®ERは、素因のある患者では評価されていません。 発作障害に、そしてそのような患者は臨床研究から除外されました。. NUCYNTA®ERの有効成分タペンタドールは、けいれんを悪化させる可能性があります。 けいれん性障害のある患者で、発作を誘発または悪化させる可能性があります。 いくつかの臨床設定。. 発作障害の病歴がある患者を監視します。 NUCYNTA®ER療法中の発作抑制の悪化。.
セロトニン症候群。
生命にかかわるセロトニン症候群の症例はされています。 タペンタドールとセロトニン作動薬の同時使用で報告されました。. セロトニン作動薬は、選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)で構成されています。 セロトニンとノルエピネフリン再取り込み阻害剤(SNRI)、三環系。 抗うつ薬(TCA)、トリプタン、セロトニン作動薬に影響を与える薬。 神経伝達物質系(例:. ミルタザピン、トラゾドン、トラマドール)、および薬物。 セロトニン(MAOIを含む)の代謝を損なう。. これは内部で発生する可能性があります。 推奨用量。. セロトニン症候群には、精神状態の変化が含まれる場合があります。 (例:.、興奮、幻覚、 ⁇ 睡)、自律神経不安定性(例:.、。 頻脈、不安定な血圧、高体温)、神経筋異常。 (例:.、高反射症、協調不全)および/または胃腸症状(例:.、。 吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ )、致命的となる可能性があります。.
消化器疾患のある患者での使用。
NUCYNTA®ERはGI患者には禁 ⁇ です。 麻痺性イレウスを含む閉塞。. NUCYNTA®ERのタペンタドールが原因である可能性があります。 オディ括約筋のけいれん。. 胆道疾患の患者を監視します。 症状の悪化のための急性 ⁇ 炎を含む。.
撤退の回避。
混合アゴニスト/アンタゴニスト(つまり、.、。 ペンタゾシン、ナルブフィン、ブトルファノール)または部分アゴニスト(ブプレノルフィン)。 治療を受けた、または治療を受けている患者の鎮痛薬。 NUCYNTA®ERを含む完全なオピオイドアゴニスト鎮痛薬。これらの患者では、 混合アゴニスト/アンタゴニストと部分アゴニスト鎮痛剤は、 鎮痛効果および/または離脱症状を引き起こす可能性がある。. 中止するとき。 NUCYNTA®ER、用量を徐々に減らします。.
重機の運転と運転。
NUCYNTA®ERは精神的または身体的能力を損なう可能性があります。 車の運転や危険な活動を行うために必要。 操作機械。. 危険な機械を運転したり操作したりしないように患者に警告します。 NUCYNTA®ERの影響に耐性があり、その方法を知らない限り。 薬に反応します。.
肝障害。
の即時放出製剤を使用した研究。 肝障害のある被験者のタペンタドールは、より高い血清を示しました。 肝機能が正常な濃度よりもタペンタドールの濃度。. 避ける。 重度の肝機能障害のある患者におけるNUCYNTA®ERの使用。. 線量を減らします。 中等度の肝機能障害のある患者におけるNUCYNTA®ERの。. 患者を注意深く監視します。 呼吸器系および中枢神経系の中程度の肝機能障害がある。 NUCYNTA®ERを開始および滴定するときのうつ病
腎障害。
重度の腎患者におけるNUCYNTA®ERの使用。 によって形成された代謝産物の蓄積のため、減損は推奨されません。 タペンタドールのグルクロン酸抱合。.
代謝産物の臨床的関連性はそうではありません。 知られています。.
患者カウンセリング情報。
FDA承認の患者を読むように患者に助言します。 ラベル付け(薬ガイド)。.
中毒、虐待、誤用。
NUCYNTA®ERの使用を患者に通知します。 推奨どおりにとると、中毒、虐待、誤用が発生する可能性があります。 過剰摂取または死亡につながります。. 指示する。 患者はNUCYNTA®ERを他の人と共有せず、保護するための措置を講じます。 盗難または誤用によるNUCYNTA®ER。.
生命にかかわる呼吸抑制。
生命にかかわるリスクを患者に知らせます。 リスクが最も大きいという情報を含む呼吸抑制。 NUCYNTA®ERを開始するか、用量を増やしたとき、それが発生する可能性があること。 推奨用量で。. 患者にどのようにアドバイスするか。 呼吸抑制を認識し、呼吸している場合は医師の診察を受ける。 困難が生じます。.
偶発的な摂取。
特にによる偶発的な摂取を患者に知らせます。 子供たちは、呼吸抑制または死をもたらす可能性があります。. NUCYNTA®ERを安全に保管するための措置を講じるよう患者に指示します。 未使用のNUCYNTA®ERをトイレに流し込んで廃棄する。.
新生児オピオイド離脱症候群。
女性患者に生殖の可能性を知らせてください。 妊娠中のNUCYNTA®ERの長期使用は、新生児オピオイドを引き起こす可能性があります。 離脱症候群。認識されない場合、生命を脅かす可能性があります。 処理されました。.
アルコールおよび他のCNS抑制剤との相互作用。
アルコール飲料を摂取しないように患者に指示してください。 処方中、アルコールを含む市販の製品。 NUCYNTA®ERによる治療。 NUCYNTA®ERとアルコールの共摂取が考えられます。 血漿タペンタドールレベルの増加と潜在的に致命的な過剰摂取をもたらします。 タペンタドールの。.
潜在的に深刻な相加効果を患者に知らせます。 NUCYNTA®ERがアルコールまたは他のCNS抑制剤と一緒に使用されていて、使用されていない場合に発生する可能性があります。 医療提供者の監督がない限り、そのような薬物を使用する。.
MAOIの同時使用。
使用中にNUCYNTA®ERを服用しないように患者に通知します。 モノアミンオキシダーゼを阻害する薬。. 患者はMAOIを開始すべきではありません。 NUCYNTA®ERを服用しています。
発作。
NUCYNTA®ERが発作を引き起こす可能性があることを患者に通知します。 彼らは発作のリスクがあるか、てんかんを持っています。. 患者さんには助言する必要があります。 NUCYNTA®ERを服用しているときに発作がある場合は、NUCYNTA®ERの服用を中止してください。 すぐに医療提供者に電話してください。.
セロトニン症候群。
NUCYNTA®ERはまれですが、まれにしか発生しないことを患者に通知します。 併用投与により生命にかかわる可能性のある状態。 セロトニン作動薬(セロトニン再取り込み阻害薬、セロトニンなど) ノルエピネフリン再取り込み阻害剤および三環系抗うつ薬)。. 警告。 セロトニン症候群の症状の患者、および医師の診察を受ける。 症状が現れたらすぐに。.
患者に医師に通知するように指示します。 MAO、CNSうつ薬を含む追加の薬を服用するか、または服用する予定です。 阻害剤、混合アゴニスト/ ⁇ 抗薬オピオイド鎮痛薬、抗コリン薬、 SSRI、SNRI、または三環系抗うつ薬。.
重要な管理手順。
NUCYNTA®ERを適切に服用する方法を患者に指示します。 以下を含む:。
- NUCYNTA®ERタブレット全体を飲み込みます。
- 錠剤を切断、粉砕、噛んだり、溶解したりしないでください。
- NUCYNTA®ERを処方どおりに正確に使用して、 生命にかかわる副作用のリスク(例:.、呼吸抑制)。
- 最初に議論せずにNUCYNTA®ERを中止しない。 処方者との先細りのレジメンの必要性。
- 完全であることを確認するのに十分な水を各タブレットに持っていくため。 口に入れた直後に飲み込む。.
低血圧。
NUCYNTA®ERが起立性を引き起こす可能性があることを患者に通知します。 低血圧と失神。. 低症状を認識する方法を患者に指示します。 血圧と深刻な結果のリスクを減らす方法は、低血圧であるべきです。 発生する(例:.、座るか横になるか、座るか横になる位置から慎重に立ち上がる)。.
重機の運転または運転。
NUCYNTA®ERが能力を損なう可能性があることを患者に通知します。 車の運転や運転などの潜在的に危険な活動を行うため。 重機。. 患者がその方法を知るまでそのようなタスクを実行しないようにアドバイスします。 彼らは薬に反応します。.
便秘。
重度の便秘の可能性を患者に助言します。 管理指示といつ医療を求めるかを含みます。.
アナフィラキシー。
アナフィラキシーが報告されていることを患者に知らせます。 NUCYNTA®ERに含まれる成分。そのようなものを認識する方法を患者に助言します。 反応といつ医師の診察を受けるか。.
妊娠。
NUCYNTA®ERが胎児を引き起こす可能性があることを女性患者に助言します。 危害を加え、妊娠しているか、妊娠する予定があるかどうかを処方者に知らせる。 妊娠した。.
未使用のNUCYNTA®ERの廃棄。
未使用の錠剤を洗い流すように患者に助言します。 NUCYNTA®ERが不要になったときのトイレ。.
非臨床毒性学。
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
発がん。
タペンタドールはラット(ダイエット)とマウス(オーラル)に投与されました。 強制飼養)2年間。.
マウスでは、タペンタドールHClを経口強制経口投与した。 50、100、200 mg / kg /日の投与量で2年間(最大0.34回)。 オスのマウス、およびメスのマウスで0.25倍の血漿曝露が最大。 タイムカーブの下のエリアでのNUCYNTA®ERの推奨ヒト用量[MRHD]。 [AUC]ベース)。. 腫瘍発生率の増加は、どの用量レベルでも観察されなかった。.
ラットでは、タペンタドールHClが食事中に投与されました。 2年間の10、50、125および250 mg / kg /日の投与量(最大0.20倍)。 雄ラットおよび雌ラットで0.75倍、MRHDでの血漿曝露。 AUCベース)。. 腫瘍発生率の増加は、どの用量レベルでも観察されなかった。.
変異誘発。
タペンタドールは細菌に遺伝子変異を誘発しませんでしたが、 V79の染色体異常試験で代謝活性化を伴う染色体異常誘発性であった。 細胞。. テストは繰り返され、存在下と非存在下で陰性でした。 代謝活性化。. ⁇ タペンタドールの1つの肯定的な結果は確認されませんでした。 染色体異常の2つのエンドポイントを使用して、ラットでin vivo。 最大耐量までテストした場合の予定外のDNA合成。.
不妊症。
タペンタドールHClは男性または男性に静脈内投与されました。 3、6、または12 mg / kg /日の用量での雌ラット(最大暴露を表す)。 雄ラットでは約0.56回、雌ラットでは0.50回。 外挿に基づく、AUCベースのMRHDでの曝露。 ラットでの別の4週間の静脈内試験におけるトキシコキネティクス分析)。. タペンタドールは、どの用量レベルでも受胎能を変化させませんでした。. 母体毒性と。 数の減少を含む、胚発生への悪影響。 埋め込み、ライブコンセプトの数の減少、および前と後の増加。 着床後の損失は、6 mg / kg /日以上の投与量で発生しました。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
臨床的考察。
胎児/新生児の副作用。
妊娠中のオピオイド鎮痛薬の長期使用。 医療または非医療の目的は、新生児に身体的依存をもたらす可能性があります。 出生直後の新生児オピオイド離脱症候群。. 新生児を観察します。 摂食不良などの新生児オピオイド離脱症候群の症状のため。 下 ⁇ 、過敏症、振戦、硬直、発作、それに応じて管理します。 .
催奇形性の影響。
妊娠カテゴリーC
適切で適切に管理された研究はありません。 妊娠中の女性。. NUCYNTA®ERは、妊娠中にのみ使用する必要があります。 潜在的な利益は、胎児への潜在的なリスクを正当化します。.
タペンタドールHClは、催奇形性の影響について評価されました。 静脈内および皮下曝露後の妊娠中のラットおよびウサギ。 胚胎児器官形成の期間中。. タペンタドールがあったとき。 ラットの皮下経路により1日2回投与される。 10、20、または40 mg / kg /日[血漿曝露の最大1.36倍を生成します。 NUCYNTA®ERに基づく最大推奨ヒト用量(MRHD)500 mg /日。 タイムカーブ(AUC)比較下の領域]、催奇形性の影響はありませんでした。 観察された。. 胚胎児毒性の証拠には、一過性の遅延が含まれていました。 骨格成熟(すなわち.、骨化の減少)40 mg / kg /日の用量で。 重大な母体毒性に関連していた。. タペンタドールの投与。 皮下注射による4、10、または24 mg / kg /日の用量のウサギのHCl。 [aに基づいてMRHDでの血漿曝露の0.3、0.8、および2.5倍を生成。 AUCの比較]は、10以上の用量で胚胎児毒性を明らかにしました。 mg / kg /日。. 調査結果には、胎児の生存率の低下、骨格の遅延などが含まれていました。 バリエーション。. さらに、胃炎/胸腺炎を含む複数の奇形がありました。 アメリア/フォコメリア、および10 mg / kg /日以上の用量での口蓋裂、および。 高用量24 mg / kg /日のカンファリア、脳症、および二分脊椎。. 奇形を含む胚胎児毒性は、 研究で観察された有意な母体毒性。.
ラットの出生前および出生後の発達の研究では、 20、50、150、または300 mg / kg /日の用量でのタペンタドールの経口投与。 妊娠後期および出産後の初期に妊娠中および授乳中のラット。 期間[AUCでのMRHDでの血漿曝露の最大2.28倍になる。 基礎]は、物理的または反射的な発達に影響を与えませんでした。 神経行動学的検査または生殖パラメーター。. 母体タペンタドール用量≥150。 mg / kg /日、出生後、子犬の死亡率の用量関連の増加が観察されました。 4日目。. 死んだ子犬で治療関連の発達遅延が観察された。 不完全な骨化を含む。. さらに、子犬の大幅な減少。 母体毒性に関連する用量での体重と体重増加。 (150 mg / kg /日以上)は授乳中ずっと見られました。.
労働と配達。
オピオイドは胎盤を通過し、呼吸を引き起こす可能性があります。 新生児のうつ病。. NUCYNTA®ERは、女性および女性での使用は禁止されています。 分 ⁇ 直前、短時間作用型鎮痛薬または他の鎮痛薬。 テクニックはより適切です。. オピオイド鎮痛薬は、分 ⁇ を延長することができます。 強度、期間、頻度を一時的に減らすアクション。 子宮収縮。. ただし、この効果は一貫しておらず、相殺される可能性があります。 労働力を短縮する傾向がある子宮 ⁇ 部拡張率の増加による。.
授乳中の母親。
に関する情報は不十分/限られています。 ヒトまたは動物の母乳中のタペンタドールの排 ⁇ 。. 生化学的および。 タペンタドール点から排 ⁇ までの利用可能な薬力学的/毒物学的データ。 母乳と母乳育児中の子供へのリスクを排除することはできません。. なぜなら。 NUCYNTA®ERの授乳中の乳児における副作用の可能性の、a。 看護を中止するか、薬物を中止するかを決定する必要があります。 母親にとっての薬物の重要性を考慮に入れる。.
離脱症状は、授乳中の乳児に発生する可能性があります。 NUCYNTA®ERの母体投与が停止したとき。.
小児用。
小児におけるNUCYNTA®ERの安全性と有効性。 18歳未満の患者は確立されていません。.
老人用。
フェーズ2/3の患者の総数のうち。 NUCYNTA®ERの二重盲検複数回投与臨床試験、28%(1023/3613)。 65歳以上、7%(245/3613)は75歳以上でした。. 全体ではありません。 これらの間で有効性または忍容性の違いが観察されました。 患者と若い患者。.
一般に、高齢患者に推奨される投与量。 正常な腎機能および肝機能は、若年成人患者と同じです。 腎機能および肝機能が正常。. 高齢患者はもっと多いからです。 腎機能と肝機能が低下している可能性が高いので、考慮する必要があります。 推奨用量の範囲が狭い高齢患者の開始に投与されます。 .
腎障害。
NUCYNTA®ERの安全性と有効性はそうではありません。 重度の腎機能障害(CLCR <30 mL / min)の患者で確立。. 使用する。 重度の腎機能障害のある患者におけるNUCYNTA®ERの推奨は当然ではありません。 タペンタドールのグルクロン酸抱合によって形成された代謝産物の蓄積に。. 。 代謝産物の臨床的関連性は知られていない。.
肝障害。
タペンタドールの投与により、曝露量が増加しました。 肝機能障害のある被験者のタペンタドールの血清レベル。 肝機能が正常な被験者と比較。. 中等度の肝障害のある患者では、NUCYNTA®ERの用量を減らす必要があります。 減損(Child-Pughスコア7〜9)。.
NUCYNTA®ERの使用は、重度の肝臓では推奨されません。 減損(Child-Pughスコア10〜15)。.
副作用。
以下の深刻な副作用について説明します。 ラベルの他の場所:。
- 中毒、虐待、誤用。
- 生命にかかわる呼吸抑制。
- 新生児オピオイド離脱症候群。
- 他のCNS抑制剤との相互作用。
- 低血圧効果。
- 消化器への影響。
- 発作。
- セロトニン症候群。
臨床試験の経験。
臨床試験は広く行われているためです。 さまざまな条件、aの臨床試験で観察された副作用率。 薬物は、別の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、臨床診療で観察された率を反映していない可能性があります。.
臨床試験で一般的に観察される副作用。 腰痛または慢性 ⁇ 痛の患者におけるNUCYNTA®ER。 変形性関節症。
以下の表1に記載されている安全性データは、 3つのプールされた、無作為化された、二重盲検、プラセボ対照、並行群。 NUCYNTA®ERの15週間の研究(50 mg BIDの後に100〜250 mg BIDを投与)。 開始用量)腰痛(LBP)による慢性 ⁇ 痛の患者および 変形性関節症(OA)。. これらの試験には、980人のNUCYNTA®ER治療患者と 993プラセボ治療患者。. 平均年齢は57歳でした。 63%は女性でした。 37%は男性でした。 83%は白、10%は黒、5%はヒスパニックでした。.
最も一般的な副作用(10%以上報告されています)。 NUCYNTA®ER用量群)は、吐き気、便秘、めまい、頭痛でした。 そして傾眠。.
不利な理由による中止の最も一般的な理由。 8つのフェーズ2/3プールされた研究での反応は、いずれにおいても1%以上報告されています。 NUCYNTA®ERおよびプラセボ治療患者向けのNUCYNTA®ER用量群は、 吐き気(4%vs. 1%)、めまい(3%vs. <1%)、 ⁇ 吐(3%vs. <1%)、。 傾眠(2%vs. <1%)、便秘(1%vs. <1%)、頭痛(1%vs. <1%)、および疲労(1%vs. <1%)、それぞれ。.
表1:≥によって報告された有害薬物反応。
NUCYNTA®ER治療患者の1%、プラセボ治療患者よりも多い。
プールされた並列グループトライアル。1
NUCYNTA®ER。 50〜250 mg BID。2 (n = 980)。 |
プラセボ。 (n = 993)。 |
|
吐き気。 | 21%。 | 7% |
便秘。 | 17%。 | 7% |
めまい。 | 17%。 | 6% |
頭痛。 | 15%。 | 13%。 |
傾眠。 | 12%。 | 4% |
疲労。 | 9% | 4% |
⁇ 吐。 | 8% | 3% |
口渇。 | 7% | 2% |
多汗症。 | 5% | <1%。 |
⁇ 。 | 5% | 2% |
不眠症。 | 4% | 2% |
消化不良。 | 3% | 2% |
レタージー。 | 2% | <1%。 |
無力症。 | 2% | <1%。 |
不安。 | 2% | 1% |
食欲減退。 | 2% | <1%。 |
めまい。 | 2% | <1%。 |
ほてり。 | 2% | <1%。 |
注意の乱れ。 | 1% | <1%。 |
振戦。 | 1% | <1%。 |
悪寒。 | 1% | 0% |
異常な夢。 | 1% | <1%。 |
うつ病。 | 1% | <1%。 |
視力がぼやけている。 | 1% | <1%。 |
勃起不全。 | 1% | <1%。 |
1 MedDRAは用語を優先しました。. 試験が含まれています。
投与の最初の週の強制滴定。. 2 NUCYNTA®ERは、開始投与後に100〜250 mg BIDを投与しました。 50 mg BID。 |
臨床試験で一般的に観察される副作用。 糖尿病に関連する神経障害性 ⁇ 痛の患者におけるNUCYNTA®ER。 末 ⁇ 神経障害。
の研究で見られた副作用のタイプ。 痛みを伴う糖尿病性末 ⁇ 神経障害(DPN)の患者は、何に似ていました。 腰痛と変形性関節症の試験で見られました。. 安全データ。 以下の表2は、プールされたランダム化された2つの引き出しに基づいています。 NUCYNTA®ERの二重盲検プラセボ対照12週間試験(100回投与)。 250 mg BID)糖尿病性末 ⁇ に関連する神経障害性 ⁇ 痛の患者。 神経障害。. これらの試験には、1040人のNUCYNTA®ER治療患者と343人が含まれていました。 プラセボ治療患者。. 平均年齢は60歳でした。 40%は女性で、 60%は男性でした。 76%は白、12%は黒、12%は「その他」でした。. ほとんど。 一般的に報告されているADR(NUCYNTA®ER治療を受けた被験者の発生率≥10%)。 吐き気、便秘、 ⁇ 吐、めまい、傾眠、頭痛でした。.
表2は、1%で報告された一般的な副作用を示しています。 NUCYNTA®ER治療を受けた患者のうち、プラセボ治療を受けた患者よりも多い。 糖尿病性末 ⁇ 神経障害に関連する神経障害性 ⁇ 痛の患者。 2つのプールされた研究で。.
表2:1%以上報告された有害薬物反応。
NUCYNTA®ER治療患者およびプラセボ治療患者よりも多い。
プールされたトライアル(研究DPN-1およびDPN-2)。1
NUCYNTA®ER。 50〜250 mg BID。2 (n = 1040)。 |
プラセボ。3 |
|
吐き気。 | 27%。 | 8% |
めまい。 | 18%。 | 2% |
傾眠。 | 14%。 | <1%。 |
便秘。 | 13%。 | <1%。 |
⁇ 吐。 | 12%。 | 3% |
頭痛。 | 10%。 | 5% |
疲労。 | 9% | <1%。 |
⁇ 。 | 8% | 0% |
口渇。 | 7% | <1%。 |
下 ⁇ 。 | 7% | 5% |
食欲減退。 | 6% | <1%。 |
不安。 | 5% | 4% |
不眠症。 | 4% | 3% |
多汗症。 | 3% | 2% |
ほてり。 | 3% | 2% |
Tremor4。 | 3% | 3% |
異常な夢。 | 2% | 0% |
レタージー。 | 2% | 0% |
無力症。 | 2% | <1%。 |
過敏性。 | 2% | 1% |
呼吸困難。 | 1% | 0% |
緊張。 | 1% | 0% |
鎮静。 | 1% | 0% |
視力がぼやけている。 | 1% | 0% |
⁇ は一般化されました。 | 1% | 0% |
めまい。 | 1% | <1%。 |
腹部不快感。 | 1% | <1%。 |
低血圧。 | 1% | <1%。 |
消化不良。 | 1% | <1%。 |
知覚鈍麻。 | 1% | <1%。 |
うつ病。 | 1% | <1%。 |
発疹。 | 1% | <1%。 |
悪寒。4 | 1% | 1% |
寒いです。4 | 1% | 1% |
薬物離脱症候群。 | 1% | <1%。 |
1 MedDRAは用語を優先しました。. 2 NUCYNTA®ERは、開始投与後に100〜250 mg BIDを投与しました。 50 mg BIDの。これには、非盲検滴定期間に報告されたADRが含まれます。 すべての被験者と、被験者の二重盲検維持期間。 NUCYNTA®ERにランダム化されました。 3 二重盲検メンテナンス期間に報告されたADRが含まれています。 NUCYNTA®ERを投与した後にプラセボに無作為化された被験者向け。 開ラベルの滴定期間中。. 4 振戦は、NUCYNTA®ER処理された被験者の3.4%で観察されました。. プラセボ群で3.2%、悪寒-1.3%対プラセボで1.2%、そして冷たく感じ。 プラセボでは1.3%対1.2%。. |
プレマーケティング中に観察されたその他の副作用。 NUCYNTA®ERの評価。
以下の追加の副作用が発生しました。 10のフェーズ2/3臨床におけるNUCYNTA®ER治療患者の1%未満。 研究:。
神経系障害:。 感覚異常、バランス。 障害、失神、記憶障害、精神障害、うつ病のレベル。 意識、構音障害、前視、協調異常。
胃腸障害:。 胃の障害。 空にする。
一般的な障害と投与部位の状態:。 異常な感じ、酔った感じ。
精神障害:。 知覚障害、。 見当識障害、混乱状態、興奮、陶酔気分、薬物依存症、 異常な悪夢を考える。
皮膚および皮下組織障害:。 じんましん。
代謝と栄養障害:。 重量。 減少した。
心臓障害:。 心拍数が増加しました。 動 ⁇ 、心拍数の低下、左束枝ブロック。
血管障害:。 血圧が低下した。
呼吸器、胸部および縦隔障害:。 呼吸抑制。
腎および尿路障害:。 ⁇ 、。 ポラキウリア。
生殖器系と乳房障害:。 性的。 機能不全。
眼疾患:。 視覚障害。
免疫系障害:。 薬物過敏症。
市販後の経験。
以下の副作用、セクション6.1には記載されていません。 上記は、承認後のタペンタドールの使用中に確認されています。. これらだから。 反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されます。 頻度を確実に推定したり、原因を確立したりすることは常に可能ではありません。 薬物曝露との関係。.
精神障害:。 幻覚、自殺。 イデオロギー、パニック発作。
アナフィラキシー、血管性浮腫、アナフィラキシーショックが発生しています。 NUCYNTA®ERに含まれる成分が報告されることはほとんどありません。患者に助言する。 そのような反応を認識する方法と、いつ医師の診察を受けるか。.
薬物相互作用。
アルコール。
アルコールとNUCYNTA®ERを併用すると、 タペンタドールの血漿レベルの増加と致命的な可能性のある過剰摂取。 タペンタドール。. アルコール飲料を消費したり使用したりしないように患者に指示します。 NUCYNTAR®を使用しているときにアルコールを含む処方または非処方製品。 ER療法。.
モノアミンオキシダーゼ阻害剤。
NUCYNTA®ERは、そうである患者には禁 ⁇ です。 モノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAOI)を受けている、またはそれらを摂取している人。 ノルエピネフリンレベルへの潜在的な相加効果による過去14日間。 心血管の有害事象を引き起こす可能性があります。.
CNS抑制剤。
NUCYNTA®ERと他のCNSの併用。 鎮静剤、催眠薬、鎮静剤、全身麻酔薬などの抑制剤。 フェノチアジン、他のオピオイド、およびアルコールは、呼吸のリスクを高める可能性があります。 うつ病、深い鎮静、 ⁇ 睡および死。. CNSを受けている患者を監視します。 うつ病、鎮静剤、および呼吸抑制の兆候のためのNUCYNTA®ER。 低血圧。.
上記の薬のいずれかと治療を組み合わせる場合。 考慮される、一方または両方の薬剤の用量を減らすべきである。.
セロトニン作動薬。
セロトニンの市販後報告があります。 タペンタドールとセロトニン作動薬の併用を伴う症候群(例:.、。 SSRIおよびSNRI)。. NUCYNTA®ERを併用する場合は注意が必要です。 などのセロトニン作動性神経伝達物質系に影響を与える可能性のある他の薬物。 SSRI、SNRI、MAOI、およびトリプタン。. NUCYNTA®ERと併用治療の場合。 セロトニン作動性神経伝達物質系に影響を与える薬物は臨床的にあります。 特に期間中は、患者の注意深い観察が推奨されます。 治療の開始と用量の増加。.
筋肉のリラクザント。
タペンタドールは神経筋遮断作用を高める可能性があります。 骨格筋 ⁇ 緩薬と呼吸の度合いを高めます。 うつ病。. 筋 ⁇ 緩薬とNUCYNTA®ERを受けている患者を監視します。 他の方法で予想されるよりも大きい呼吸抑制の兆候。.
混合アゴニスト/ ⁇ 抗薬オピオイド鎮痛薬。
混合アゴニスト/アンタゴニスト鎮痛薬(すなわち.、ペンタゾシン、。 ナルブフィン、ブトルファノール)および部分アゴニスト(例:.、ブプレノルフィン)かもしれません。 NUCYNTA®ERの鎮痛効果を減らすか、離脱症状を引き起こします。. 投与中の患者における混合アゴニスト/アンタゴニスト鎮痛薬の使用を避けてください。 NUCYNTA®ER .
抗コリン薬。
NUCYNTA®ERを抗コリン作用薬と併用する場合があります。 尿閉および/または重度の便秘のリスクを高めます。 麻痺性イレウスにつながります。.
薬物乱用と依存。
規制物質。
NUCYNTA®ERには、スケジュールIIで管理されているタペンタドールが含まれています。 フェンタニル、メタドンに似た乱用の可能性が高い物質。 モルヒネ、オキシコドン、オキシモルフォン。. NUCYNTA®ERは悪用される可能性があり、対象となります。 誤用、中毒、犯罪的転用。. 徐放性製剤中の高薬物含有量は、リスクを増大させます。 虐待や誤用による悪影響。.
虐待。
オピオイドで治療されたすべての患者は注意が必要です。 オピオイド鎮痛剤の使用による虐待と中毒の兆候の監視。 製品は、適切な医療用途下でも中毒のリスクがあります。.
薬物乱用は、意図的な非治療的使用です。 やりがいのある店頭または処方薬。 心理的または生理学的影響。. 薬物乱用には以下が含まれますが、これらに限定されません。 次の例へ:処方薬または市販薬の使用。 「高く」なる、またはパフォーマンスの向上と筋肉のためのステロイドの使用。 構築します。.
薬物中毒は、行動、認知、およびのクラスターです。 物質の使用を繰り返した後に発症し、以下を含む生理学的現象: 薬を服用したいという強い願望、その使用を制御することの困難さ。 有害な結果にもかかわらずその使用に固執し、より高い優先順位が与えられます。 他の活動や義務よりも薬物使用、耐性の増加、そして。 時々物理的な撤退。.
「薬物探索」行動は中毒者や中毒者にとって非常に一般的です。 薬物乱用者。. ドラッグシーキングの戦術には、緊急電話や近くの訪問が含まれます。 営業時間終了、適切な検査、検査を受けることの拒否、または。 紹介、処方箋の喪失の繰り返しの主張、改ざん。 処方箋と以前の医療記録または連絡先を提供することに消極的。 他の治療中の医師のための情報。. 「ドクターショッピング」(訪問。 複数の処方者)追加の処方を取得することは、薬物間で一般的です。 虐待者、そして未治療の中毒に苦しんでいる人々。. にこだわる。 痛みの緩和を達成することは、痛みの悪い患者の適切な行動である可能性があります。 コントロール。.
虐待と中毒は別々であり、別です。 身体的依存と寛容。. 医師はその中毒に注意する必要があります。 身体の寛容と症状の同時発生は伴わない場合があります。 すべての中毒者の依存。. さらに、オピオイドの乱用が発生する可能性があります。 真の中毒の欠如。.
NUCYNTA®ERは、他のオピオイドと同様に、転用できます。 違法な流通経路への非医療的使用。. 慎重な記録管理。 数量、頻度、更新などの処方情報の。 法律で義務付けられているように、要求は強く推奨されます。.
患者の適切な評価、適切な処方。 実践、定期的な治療の再評価、適切な調剤と保管。 オピオイド薬の乱用を制限するのに役立つ適切な手段です。.
依存。
寛容と身体的依存の両方が発達する可能性があります。 慢性オピオイド療法。. 耐性は、オピオイドの用量を増やす必要性です。 鎮痛などの定義された効果を維持するため(疾患がない場合)。 進行またはその他の外部要因)。. 許容範囲は、目的の両方に発生する可能性があります。 薬物の望ましくない影響、および異なる速度で発症する可能性があります。 異なる効果。.
身体的依存は、離脱症状を引き起こします。 薬物の突然の中止または大幅な減量。. 撤退。 オピオイドを含む薬物の投与によっても沈殿する可能性があります。 ⁇ 抗薬活動、例えば.、ナロキソン、ナルメフェン、混合アゴニスト/アンタゴニスト。 鎮痛薬(ペンタゾシン、ブトルファノール、ナルブフィン)、または部分的なアゴニスト。 (ブプレノルフィン)。. 身体的依存は臨床的に有意なものには発生しない可能性があります。 数日から数週間続くオピオイド使用までの学位。.
NUCYNTA®ERを突然中止すべきではありません。. NUCYNTA®ERが突然中止された場合。 身体依存患者、禁欲症候群が発生することがあります。. 一部またはすべて。 以下は、この症候群を特徴付けることができます:落ち着きのなさ、流涙、。 鼻漏、あくび、汗、悪寒、勃起、筋肉痛、散 ⁇ 、 過敏症、不安、腰痛、関節痛、脱力感、腹部のけいれんなど。 不眠症、吐き気、食欲不振、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、血圧上昇。 呼吸数、または心拍数。.
オピオイドに物理的に依存している母親から生まれた幼児。 また、身体に依存し、呼吸困難を示す可能性があります。 離脱症状。.
臨床的考察。
胎児/新生児の副作用。
妊娠中のオピオイド鎮痛薬の長期使用。 医療または非医療の目的は、新生児に身体的依存をもたらす可能性があります。 出生直後の新生児オピオイド離脱症候群。. 新生児を観察します。 摂食不良などの新生児オピオイド離脱症候群の症状のため。 下 ⁇ 、過敏症、振戦、硬直、発作、それに応じて管理します。 .
催奇形性の影響。
妊娠カテゴリーC
適切で適切に管理された研究はありません。 妊娠中の女性。. NUCYNTA®ERは、妊娠中にのみ使用する必要があります。 潜在的な利益は、胎児への潜在的なリスクを正当化します。.
タペンタドールHClは、催奇形性の影響について評価されました。 静脈内および皮下曝露後の妊娠中のラットおよびウサギ。 胚胎児器官形成の期間中。. タペンタドールがあったとき。 ラットの皮下経路により1日2回投与される。 10、20、または40 mg / kg /日[血漿曝露の最大1.36倍を生成します。 NUCYNTA®ERに基づく最大推奨ヒト用量(MRHD)500 mg /日。 タイムカーブ(AUC)比較下の領域]、催奇形性の影響はありませんでした。 観察された。. 胚胎児毒性の証拠には、一過性の遅延が含まれていました。 骨格成熟(すなわち.、骨化の減少)40 mg / kg /日の用量で。 重大な母体毒性に関連していた。. タペンタドールの投与。 皮下注射による4、10、または24 mg / kg /日の用量のウサギのHCl。 [aに基づいてMRHDでの血漿曝露の0.3、0.8、および2.5倍を生成。 AUCの比較]は、10以上の用量で胚胎児毒性を明らかにしました。 mg / kg /日。. 調査結果には、胎児の生存率の低下、骨格の遅延などが含まれていました。 バリエーション。. さらに、胃炎/胸腺炎を含む複数の奇形がありました。 アメリア/フォコメリア、および10 mg / kg /日以上の用量での口蓋裂、および。 高用量24 mg / kg /日のカンファリア、脳症、および二分脊椎。. 奇形を含む胚胎児毒性は、 研究で観察された有意な母体毒性。.
ラットの出生前および出生後の発達の研究では、 20、50、150、または300 mg / kg /日の用量でのタペンタドールの経口投与。 妊娠後期および出産後の初期に妊娠中および授乳中のラット。 期間[AUCでのMRHDでの血漿曝露の最大2.28倍になる。 基礎]は、物理的または反射的な発達に影響を与えませんでした。 神経行動学的検査または生殖パラメーター。. 母体タペンタドール用量≥150。 mg / kg /日、出生後、子犬の死亡率の用量関連の増加が観察されました。 4日目。. 死んだ子犬で治療関連の発達遅延が観察された。 不完全な骨化を含む。. さらに、子犬の大幅な減少。 母体毒性に関連する用量での体重と体重増加。 (150 mg / kg /日以上)は授乳中ずっと見られました。.
以下の深刻な副作用について説明します。 ラベルの他の場所:。
- 中毒、虐待、誤用。
- 生命にかかわる呼吸抑制。
- 新生児オピオイド離脱症候群。
- 他のCNS抑制剤との相互作用。
- 低血圧効果。
- 消化器への影響。
- 発作。
- セロトニン症候群。
臨床試験の経験。
臨床試験は広く行われているためです。 さまざまな条件、aの臨床試験で観察された副作用率。 薬物は、別の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、臨床診療で観察された率を反映していない可能性があります。.
臨床試験で一般的に観察される副作用。 腰痛または慢性 ⁇ 痛の患者におけるNUCYNTA®ER。 変形性関節症。
以下の表1に記載されている安全性データは、 3つのプールされた、無作為化された、二重盲検、プラセボ対照、並行群。 NUCYNTA®ERの15週間の研究(50 mg BIDの後に100〜250 mg BIDを投与)。 開始用量)腰痛(LBP)による慢性 ⁇ 痛の患者および 変形性関節症(OA)。. これらの試験には、980人のNUCYNTA®ER治療患者と 993プラセボ治療患者。. 平均年齢は57歳でした。 63%は女性でした。 37%は男性でした。 83%は白、10%は黒、5%はヒスパニックでした。.
最も一般的な副作用(10%以上報告されています)。 NUCYNTA®ER用量群)は、吐き気、便秘、めまい、頭痛でした。 そして傾眠。.
不利な理由による中止の最も一般的な理由。 8つのフェーズ2/3プールされた研究での反応は、いずれにおいても1%以上報告されています。 NUCYNTA®ERおよびプラセボ治療患者向けのNUCYNTA®ER用量群は、 吐き気(4%vs. 1%)、めまい(3%vs. <1%)、 ⁇ 吐(3%vs. <1%)、。 傾眠(2%vs. <1%)、便秘(1%vs. <1%)、頭痛(1%vs. <1%)、および疲労(1%vs. <1%)、それぞれ。.
表1:≥によって報告された有害薬物反応。
NUCYNTA®ER治療患者の1%、プラセボ治療患者よりも多い。
プールされた並列グループトライアル。1
NUCYNTA®ER。 50〜250 mg BID。2 (n = 980)。 |
プラセボ。 (n = 993)。 |
|
吐き気。 | 21%。 | 7% |
便秘。 | 17%。 | 7% |
めまい。 | 17%。 | 6% |
頭痛。 | 15%。 | 13%。 |
傾眠。 | 12%。 | 4% |
疲労。 | 9% | 4% |
⁇ 吐。 | 8% | 3% |
口渇。 | 7% | 2% |
多汗症。 | 5% | <1%。 |
⁇ 。 | 5% | 2% |
不眠症。 | 4% | 2% |
消化不良。 | 3% | 2% |
レタージー。 | 2% | <1%。 |
無力症。 | 2% | <1%。 |
不安。 | 2% | 1% |
食欲減退。 | 2% | <1%。 |
めまい。 | 2% | <1%。 |
ほてり。 | 2% | <1%。 |
注意の乱れ。 | 1% | <1%。 |
振戦。 | 1% | <1%。 |
悪寒。 | 1% | 0% |
異常な夢。 | 1% | <1%。 |
うつ病。 | 1% | <1%。 |
視力がぼやけている。 | 1% | <1%。 |
勃起不全。 | 1% | <1%。 |
1 MedDRAは用語を優先しました。. 試験が含まれています。
投与の最初の週の強制滴定。. 2 NUCYNTA®ERは、開始投与後に100〜250 mg BIDを投与しました。 50 mg BID。 |
臨床試験で一般的に観察される副作用。 糖尿病に関連する神経障害性 ⁇ 痛の患者におけるNUCYNTA®ER。 末 ⁇ 神経障害。
の研究で見られた副作用のタイプ。 痛みを伴う糖尿病性末 ⁇ 神経障害(DPN)の患者は、何に似ていました。 腰痛と変形性関節症の試験で見られました。. 安全データ。 以下の表2は、プールされたランダム化された2つの引き出しに基づいています。 NUCYNTA®ERの二重盲検プラセボ対照12週間試験(100回投与)。 250 mg BID)糖尿病性末 ⁇ に関連する神経障害性 ⁇ 痛の患者。 神経障害。. これらの試験には、1040人のNUCYNTA®ER治療患者と343人が含まれていました。 プラセボ治療患者。. 平均年齢は60歳でした。 40%は女性で、 60%は男性でした。 76%は白、12%は黒、12%は「その他」でした。. ほとんど。 一般的に報告されているADR(NUCYNTA®ER治療を受けた被験者の発生率≥10%)。 吐き気、便秘、 ⁇ 吐、めまい、傾眠、頭痛でした。.
表2は、1%で報告された一般的な副作用を示しています。 NUCYNTA®ER治療を受けた患者のうち、プラセボ治療を受けた患者よりも多い。 糖尿病性末 ⁇ 神経障害に関連する神経障害性 ⁇ 痛の患者。 2つのプールされた研究で。.
表2:1%以上報告された有害薬物反応。
NUCYNTA®ER治療患者およびプラセボ治療患者よりも多い。
プールされたトライアル(研究DPN-1およびDPN-2)。1
NUCYNTA®ER。 50〜250 mg BID。2 (n = 1040)。 |
プラセボ。3 |
|
吐き気。 | 27%。 | 8% |
めまい。 | 18%。 | 2% |
傾眠。 | 14%。 | <1%。 |
便秘。 | 13%。 | <1%。 |
⁇ 吐。 | 12%。 | 3% |
頭痛。 | 10%。 | 5% |
疲労。 | 9% | <1%。 |
⁇ 。 | 8% | 0% |
口渇。 | 7% | <1%。 |
下 ⁇ 。 | 7% | 5% |
食欲減退。 | 6% | <1%。 |
不安。 | 5% | 4% |
不眠症。 | 4% | 3% |
多汗症。 | 3% | 2% |
ほてり。 | 3% | 2% |
Tremor4。 | 3% | 3% |
異常な夢。 | 2% | 0% |
レタージー。 | 2% | 0% |
無力症。 | 2% | <1%。 |
過敏性。 | 2% | 1% |
呼吸困難。 | 1% | 0% |
緊張。 | 1% | 0% |
鎮静。 | 1% | 0% |
視力がぼやけている。 | 1% | 0% |
⁇ は一般化されました。 | 1% | 0% |
めまい。 | 1% | <1%。 |
腹部不快感。 | 1% | <1%。 |
低血圧。 | 1% | <1%。 |
消化不良。 | 1% | <1%。 |
知覚鈍麻。 | 1% | <1%。 |
うつ病。 | 1% | <1%。 |
発疹。 | 1% | <1%。 |
悪寒。4 | 1% | 1% |
寒いです。4 | 1% | 1% |
薬物離脱症候群。 | 1% | <1%。 |
1 MedDRAは用語を優先しました。. 2 NUCYNTA®ERは、開始投与後に100〜250 mg BIDを投与しました。 50 mg BIDの。これには、非盲検滴定期間に報告されたADRが含まれます。 すべての被験者と、被験者の二重盲検維持期間。 NUCYNTA®ERにランダム化されました。 3 二重盲検メンテナンス期間に報告されたADRが含まれています。 NUCYNTA®ERを投与した後にプラセボに無作為化された被験者向け。 開ラベルの滴定期間中。. 4 振戦は、NUCYNTA®ER処理された被験者の3.4%で観察されました。. プラセボ群で3.2%、悪寒-1.3%対プラセボで1.2%、そして冷たく感じ。 プラセボでは1.3%対1.2%。. |
プレマーケティング中に観察されたその他の副作用。 NUCYNTA®ERの評価。
以下の追加の副作用が発生しました。 10のフェーズ2/3臨床におけるNUCYNTA®ER治療患者の1%未満。 研究:。
神経系障害:。 感覚異常、バランス。 障害、失神、記憶障害、精神障害、うつ病のレベル。 意識、構音障害、前視、協調異常。
胃腸障害:。 胃の障害。 空にする。
一般的な障害と投与部位の状態:。 異常な感じ、酔った感じ。
精神障害:。 知覚障害、。 見当識障害、混乱状態、興奮、陶酔気分、薬物依存症、 異常な悪夢を考える。
皮膚および皮下組織障害:。 じんましん。
代謝と栄養障害:。 重量。 減少した。
心臓障害:。 心拍数が増加しました。 動 ⁇ 、心拍数の低下、左束枝ブロック。
血管障害:。 血圧が低下した。
呼吸器、胸部および縦隔障害:。 呼吸抑制。
腎および尿路障害:。 ⁇ 、。 ポラキウリア。
生殖器系と乳房障害:。 性的。 機能不全。
眼疾患:。 視覚障害。
免疫系障害:。 薬物過敏症。
市販後の経験。
以下の副作用、セクション6.1には記載されていません。 上記は、承認後のタペンタドールの使用中に確認されています。. これらだから。 反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されます。 頻度を確実に推定したり、原因を確立したりすることは常に可能ではありません。 薬物曝露との関係。.
精神障害:。 幻覚、自殺。 イデオロギー、パニック発作。
アナフィラキシー、血管性浮腫、アナフィラキシーショックが発生しています。 NUCYNTA®ERに含まれる成分が報告されることはほとんどありません。患者に助言する。 そのような反応を認識する方法と、いつ医師の診察を受けるか。.
臨床プレゼンテーション。
オピオイドによる急性過剰摂取は、 呼吸抑制、 ⁇ 睡または ⁇ 睡に進行する傾眠、骨格。 筋肉の ⁇ 緩、冷たくてぬるぬるした皮膚、くびれた ⁇ 孔、そして時には。 肺水腫、徐脈、低血圧および死亡。. むしろ散 ⁇ をマークした。 過剰摂取の状況での重度の低酸素症により、縮 ⁇ が見られる場合があります。.
過剰摂取の治療。
過剰摂取の場合、優先順位は再確立です。 特許および保護された気道および支援または管理の機関の。 必要に応じて換気。. その他の支援策(酸素を含む)を採用する。 vasopressors)循環ショックと肺水腫の管理として。 示された。. 心停止または不整脈は、高度な生命維持を必要とします。 テクニック。.
オピオイド ⁇ 抗薬、ナロキソンまたはナルメフェンはです。 オピオイドの過剰摂取に起因する呼吸抑制に対する特定の解毒剤。. オピオイド ⁇ 抗薬は、臨床的に投与しない場合は投与しないでください。 タペンタドールに続発する重大な呼吸抑制または循環抑制。 過剰摂取。. そのような薬剤は、そうである患者に注意深く投与されるべきです。 NUCYNTA®ERに物理的に依存していることがわかっている、または疑われている。そのような場合、。 オピオイド効果の突然または完全な逆転は、急性を引き起こす可能性があります。 離脱症候群。.
反転の期間は予想されるためです。 NUCYNTA®ERでのタペンタドールの作用時間よりも慎重に。 自発的な呼吸が確実に再確立されるまで患者を監視します。. NUCYNTA®ERは、タペンタドールの負荷に加えて、タペンタドールを放出し続けます。 投与後最大24時間、長期間の監視が必要。. もし。 オピオイド ⁇ 抗薬に対する反応は、最適以下であるか、持続しないか、追加されます。 ⁇ 抗薬は、製品の処方の指示に従って与えられるべきです。 情報。.
オピオイドに物理的に依存している個人では、 オピオイド受容体 ⁇ 抗薬の投与は、急性を引き起こす可能性があります。 撤退。. 発生する引き出しの重大度は、程度によって異なります。 身体的依存と投与された ⁇ 抗薬の投与量。. もしそうなら。 深刻な呼吸抑制を物理的に治療することが決定されます。 ⁇ 養家族の患者、 ⁇ 抗薬の投与は注意して開始する必要があります。 ⁇ 抗薬の通常よりも少ない用量での滴定によって。.
タペンタドールはモルヒネよりも18倍効力が低い。 ヒトミューオピオイド受容体への結合は、効力が2〜3分の1です。 動物モデルで鎮痛剤を生成します。. タペンタドールはノルエピネフリンを阻害することが示されています。 ネズミの脳での再取り込みにより、ノルエピネフリンが増加しました。 濃度。. 前臨床モデルでは、による鎮痛活動。 タペンタドールのムオピオイド受容体アゴニスト活性は、 ⁇ 抗することができます。 選択的ムオピオイド ⁇ 抗薬(例:.、ナロキソン)、ノルエピネフリン。 再取り込み阻害はノルエピネフリンモジュレーターに敏感です。. タペンタドール。 薬理学的に活性な代謝物なしで鎮痛効果を発揮します。.
集中効果関係。
タペンタドールの最小有効血漿濃度。 鎮痛のために患者間で、特に持っている患者の間で大きく異なります。 以前はアゴニストオピオイドで治療されていました。. その結果、個別に滴定します。 治療効果と悪影響のバランスを達成する患者。. 。 個人のタペンタドールの最小有効鎮痛濃度。 患者は、痛みの増加、進行により、時間とともに増加する可能性があります。 疾患、新しい痛み症候群の発症および/または潜在的な発症。 鎮痛剤耐性。.
集中-有害な経験の関係。
増加するオピオイドの間には一般的な関係があります。 血漿濃度と、次のような有害な経験の増加頻度。 吐き気、 ⁇ 吐、CNS効果、呼吸抑制。.
心血管系への影響。
治療と超治療の影響はありませんでした。 QT間隔でのタペンタドールの用量。. 無作為化二重盲検プラセボ-。 陽性対照クロスオーバー試験では、健康な被験者が投与されました。 タペンタドール100 mgを5回連続して放出する製剤用量。 6時間、タペンタドール150 mg 6時間ごと、プラセボおよび単回経口投与。 モキシフロキサシン。. 同様に、即時放出製剤タペンタドールにはありませんでした。 他のECGパラメーターに関連する影響(心拍数、PR間隔、QRS持続時間、。 T波またはU波の形態)。. タペンタドールは末 ⁇ 血管拡張を生成します。 起立性低血圧を引き起こす可能性があります。.
中央神経系(CNS)への影響。
タペンタドールの主な治療作用はです。 鎮痛。. タペンタドールは、直接的な影響もあり、呼吸抑制を引き起こします。 脳幹呼吸センター。. 呼吸抑制には、 脳幹呼吸センターの応答性の両方への低下。 二酸化炭素張力と電気刺激の増加。. タペンタドール。 髄質の咳の中心に直接影響して咳反射を抑制します。.
タペンタドールは、完全な暗闇の中でさえ、縮 ⁇ を引き起こします。. ピンポイントの ⁇ 孔はオピオイドの過剰摂取の兆候ですが、病原性ではありません(例:.、。 出血性または虚血性のポンチン病変は、同様のものを生成する可能性があります。 調査結果)。. 縮 ⁇ ではなく散在した散 ⁇ が低酸素症で見られることがあります。 過剰摂取の状況。. タペンタドールの他の効果。 不安症、陶酔感、リラクゼーション感、眠気、変化などがあります。 気分で。.
消化管および他のスムーズへの影響。 筋肉。
胃、胆 ⁇ 、 ⁇ の分 ⁇ が減少します。 タペンタドールによる。. タペンタドールは運動性の低下を引き起こし、関連しています。 胃と十二指腸の ⁇ 骨の緊張の増加。. の消化。 小腸の食物は遅れており、推進収縮は遅れます。 減少した。. 結腸の推進性 ⁇ 動波は減少し、トーンは減少します。 けいれんのポイントに増加します。. 最終結果は便秘です。. タペンタドール。 けいれんの結果として胆道圧が著しく増加する可能性があります。 オディの括約筋、および血清アミラーゼの一時的な上昇。. タペンタドール。 ⁇ の括約筋のけいれんを引き起こすこともあります。.
内分 ⁇ 系への影響。
オピオイドアゴニストはさまざまなものを持っていることが示されています。 ホルモンの分 ⁇ への影響。. オピオイドはACTHの分 ⁇ を阻害します。 ヒトのコルチゾール、黄体形成ホルモン(LH)。. 彼らはまた刺激します。 プロラクチン、成長ホルモン(GH)分 ⁇ 、およびインスリンの ⁇ 分 ⁇ 。 そしてグルカゴン。.
免疫系への影響。
オピオイドはさまざまな影響を与えることが示されています。 免疫系のコンポーネント。 in vitro。 と動物モデル。. 臨床。 これらの調査結果の重要性は不明です。.
CNS抑制剤/アルコール相互作用。
付加的な薬力学的効果が予想される場合があります。 NUCYNTA®ERは、アルコール、その他のオピオイド、または違法と併用されます。 中枢神経系のうつ病を引き起こす薬。.
吸収。
単回投与後の平均絶対バイオアベイラビリティ。 NUCYNTA®ERの投与(空腹時)は、広範囲にわたるため、約32%です。 初回通過代謝。. タペンタドールの最大血清濃度が観察されます。 NUCYNTA®ERの投与後3〜6時間。用量比例。 NUCYNTA®ERの投与後にAUCの増加が観察されています。 治療用量範囲。.
タペンタドールの定常状態の曝露は、 3回目の投与(すなわち.、最初の24時間後に1日2回の複数回投与。 管理)。. 12時間ごとに250 mgを投与した後、最小限。 蓄積が観察された。.
食品効果。
AUCとCmaxはそれぞれ6%と17%増加しました。 NUCYNTA®ER錠剤が高脂肪、高カロリーの後に投与されたとき。 朝食。. NUCYNTA®ERは、食品の有無にかかわらず投与できます。.
分布。
タペンタドールは体全体に広く分布しています。. 静脈内投与後、タペンタドールの分布量(Vz)。 は540 +/- 98 Lです。血漿タンパク質結合は低く、およそです。 20%。.
代謝。
ヒトでは、親化合物の約97%がそうです。 代謝。. タペンタドールは主にフェーズ2経路で代謝され、aのみ。 少量はフェーズ1の酸化経路で代謝されます。. の主要な経路。 タペンタドール代謝は、グルクロン酸との結合で生成されます。 グルクロニド。. 経口投与後、約70%(55%O-グルクロニド。 用量の15%硫酸タペンタドール)は、尿中に排 ⁇ されます。 共役形式。. 薬物の合計3%は、変化のない薬物として尿中に排 ⁇ されました。. タペンタドールはさらにN-デスメチルタペンタドール(13%)に代謝されます。 CYP2C9とCYP2C19、およびCYP2D6によるヒドロキシタペンタドール(2%)。 共役によって代謝されます。. したがって、チトクロームを介した薬物代謝。 P450システムは、フェーズ2の活用ほど重要ではありません。.
代謝物はどれも鎮痛剤に寄与しません。 活動。.
排 ⁇ 。
タペンタドールとその代謝産物は、ほぼ独占的に排 ⁇ されます。 (99%)腎臓を介して。. 終末半減期は、経口投与後平均5時間です。 管理。. タペンタドールの総クリアランスは1603 +/- 227 mL / minです。.