Nidem

食事療法が不十分で、運動量が少なく、体重が少ない2型糖尿病。

糖尿病の合併症の予防:集中的な血糖コントロールにより、2型糖尿病患者の微小血管(ペトロパシー、網膜症)およびマクロ血管合併症(心筋 ⁇ 塞、脳卒中)のリスクを軽減します。.

糖尿病の初期形態を伴う2型糖尿病(マルチホワイト型)。. (他の血糖降下薬と組み合わせて)出血性障害の予防。.

薬は成人の治療のみを目的としています。.

薬物の推奨用量は、1日1回、できれば朝食時に内側に服用する必要があります。.

1日量は30〜120 mg(1 / 2〜2タブ)です。.)1つの予定で。.

噛んだり粉砕したりせずに、錠剤または丸薬の半分を飲み込むことをお勧めします。.

薬物の1回以上の投与量がない場合、次の予定ではより高い投与量を服用できません。逃した投与量は翌日に服用する必要があります。.

他の血糖降下薬と同様に、血糖値の濃度とHbA1cのレベルに応じて、各ケースの薬の用量を個別に選択する必要があります。.

初期用量。

最初の推奨用量(h。. 65歳以上の高齢患者の場合)-30 mg /日(1/2表。.)。.

適切な管理の場合、この用量の薬は維持療法に使用できます。. グリセミックコントロールが不十分な場合、薬物の1日量を60、90、または120 mgに順次増やすことができます。.

用量の増加は、以前に処方された用量の薬物による治療の1か月以内に行われる可能性があります。. 例外は、2週間の治療後に血糖値が低下していない患者です。. そのような場合、薬物の用量は、摂取開始後2週間後に増やすことができます。.

薬物の最大推奨日用量は120 mgです。.

1テーブル。. 糖尿病薬。^® 放出が60 mgのMV錠剤は、2錠に相当します。. 糖尿病。^® 放出が30 mgのMVタブレット。. 60 mgの錠剤にノッチが存在するため、錠剤を分割し、1日量を30 mg(1/2表)として服用できます。. 60 mg)、および必要に応じて90 mg(1および1/2タブ。. 60 mg)。.

薬物糖尿病の服用からの移行。^® 糖尿病のための80 mg錠。^® 60 mgの放出が変更されたMVタブレット。

1テーブル。. 糖尿病薬。^® 80 mgは1/2テーブルに置き換えることができます。. 糖尿病薬。^® 60 mgの放出が変更されたMV。. 薬物糖尿病患者から患者を移すとき。^® 糖尿病薬あたり80 mg。^® MVは徹底的な血糖コントロールをお勧めします。.

別の血糖降下薬の服用から糖尿病への切り替え。^® 60 mgの放出が変更されたMVタブレット。

糖尿病薬。^® 60 mgの放出が変更されたMVタブレットは、摂取用の別の血糖降下薬の代わりに使用できます。. 糖尿病に移るとき。^® 摂取のために他の血糖降下薬を投与されている患者のMVは、その用量とTを考慮する必要があります。_1/2。 原則として、移行期間は必要ありません。. 初期用量は30 mgとし、血糖値の濃度に応じてタイトルを付ける必要があります。.

糖尿病に置き換えられたとき。^® 長いTの尿素スルホニルMV誘導体。_1/2。 2つの血糖降下薬の相加効果によって引き起こされる低血糖を避けるために、数日間服用を中止することができます。. 糖尿病の最初の投与量。^® MVも30 mg(1/2タブ。. 60 mg)、および必要に応じて、上記のように将来的に増やすことができます。.

別の血糖降下薬と組み合わせた技術。

糖尿病。^® CFは、ビグアニジン、アルファグルコシダーゼ阻害剤、またはインスリンと組み合わせて使用 できます。.

グリセミックコントロールが不十分な場合は、注意深い医療コントロールを使用して追加のインスリン療法を処方する必要があります。.

高齢患者。

65歳以上の患者の用量修正は必要ありません。.

腎不全の患者。

臨床試験の結果は、軽度から中等度の重症度の腎不全患者の用量修正は不要であることを示しています。. 慎重な医療監督が推奨されます。.

低血糖を発症するリスクのある患者。

患者で。, 低血糖を発症するリスクがある。 (不十分または不均衡な栄養。; 重度のまたは不十分な代償性内分 ⁇ 障害。 — 下垂体および副腎不全。, 甲状腺機能低下症。; 長いレセプションおよび/または高用量のレセプション後のSCSのキャンセル。; 重度のSSS疾患。 — 重いIBS。, ⁇ 動脈の重度のアテローム性動脈硬化症。, 一般的なアテローム性動脈硬化症。) 最小用量を使用することをお勧めします。 (30 mg。) 糖尿病薬。^® MV .

糖尿病の合併症の予防。

集中的な血糖コントロールを達成するために、糖尿病患者の用量を徐々に増やすことができます。^® HbA1cの目標レベルに達するまで、食事と運動に加えて、最大120 mg /日のMV。. 低血糖症を発症するリスクを思い出すべきです。. さらに、メトホルミン、アルファグルコシダーゼ阻害剤、チアゾリジンジオンまたはインスリンの誘導体など、他の血糖降下薬を治療に追加できます。.

18歳未満の子供および青年。

18歳未満の子供および青年における薬物の有効性と安全性に関するデータは入手できません。.

内部。、1日2回、食事の30分前。. 最初の1日量は80 mgで、1日の平均は160〜320 mgです。.

投与率は、年齢、糖尿病コースの重症度、濃厚血糖のレベル、および食事後2時間によって異なります。.

グリクラシド、尿素スルホニル、スルホナールアミドの他の誘導体、または薬物の一部である補助物質に対する過敏症;

1型糖尿病;。

糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性プレコム、糖尿病性 ⁇ 睡;。

重度の腎不全または肝不全(これらの場合は、インスリンの使用をお勧めします);。

ミコナゾールの服用(参照. "相互作用");。

妊娠と授乳(参照。. 「妊娠と授乳のためのアプリケーション」);。

18歳までの年齢。.

薬物には乳糖、糖尿病が含まれているという事実のため。^® MVは、先天性乳糖不耐症、ガラクトース血症、グルコース-ガラクトース吸収不良の患者には推奨されません。.

フェニルブタゾンまたはダナゾールとの併用は推奨されません(参照。. "相互作用")。.

注意して :。 老齢、不規則および/または不均衡な栄養、グルコース欠乏症-6-リン酸デヒドロゲナーゼ、重度のSSS疾患、甲状腺機能低下症、副腎または低物理学的障害、腎不全および/または肝不全、長期GX療法、アルコール依存症。.

過敏症、1型糖尿病、1型若年性糖尿病、陰唇2型糖尿病、前 ⁇ 睡および ⁇ 睡糖尿病、重度の微小血管症、重度の肝および腎不全;感染症、インスロマ;外科的介入、妊娠、授乳。.

Учитывая опыт применения гликлазида, следует помнить о возможности развития следующих побочных эффектов.

Гипогликемия

Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, Диабетон^® МВ может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и, особенно, если прием пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, ощущение беспомощности, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, поверхностное дыхание, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.

Также могут отмечаться адренергические реакции: повышенное потоотделение, липкая кожа, беспокойство, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.

Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.

При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.

Другие побочные эффекты

Со стороны ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.

Реже отмечаются следующие побочные эффекты.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макулопапуллезная сыпь, буллезные реакции (такие, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.

Эти явления обычно обратимы в случае прекращения терапии.

Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.

Побочные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины: как и на фоне приема других производных сульфонилмочевины, отмечались следующие побочные эффекты: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Отмечалось повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени (например с развитием холестаза и желтухи) и гепатит; проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Побочные эффекты, отмеченные в ходе клинических исследований

В исследовании ADVANCE отмечалась незначительная разница частоты различных серьезных нежелательных явлений между двумя группами пациентов. Новых данных по безопасности получено не было. У небольшого числа пациентов отмечалась тяжелая гипогликемия, однако общая частота гипогликемии была низкой. Частота гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля была выше, чем в группе стандартного гликемического контроля. Большинство эпизодов гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля отмечалось на фоне сопутствующей инсулинотерапии.

Гипогликемия, гипогликемическая кома (при нарушении режима дозирования и неадекватной дозе); аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), тошнота, диарея, тяжесть в эпигастрии; парезы, нарушения чувствительности; нарушение кроветворения (панцитопения), нарушение функции печени (холестаз), фотосенсибилизация, головная боль, усталость, слабость, головокружение.

グリクラジドは、摂取のための低血糖製剤であるスルホニル尿素の誘導体であり、内環結合を伴うN含有複素環の存在下で同様の薬物とは異なります。.

グリクラジドは、ランゲルガン島のベータ細胞でインスリン分 ⁇ を刺激することにより、血糖濃度を低下させます。. 食後インスリンとCペプチドの濃度の増加は、2年間の治療後も維持されます。.

炭水化物代謝への影響に加えて、血行効果があります。.

インスリンの分 ⁇ への影響。

2型糖尿病では、この薬はグルコースに応答してインスリンの初期ピーク分 ⁇ を回復し、インスリン分 ⁇ の第2フェーズを強化します。. 食事やブドウ糖による刺激に反応して、インスリン分 ⁇ の大幅な増加が観察されます。.

血管への影響。

グリクラシドは、小血管血栓症のリスクを軽減し、糖尿病の合併症の発症を引き起こす可能性のあるメカニズムに影響を与えます。血小板の凝集と付着を部分的に阻害し、血小板の活性化因子(ベータトロンボグロブリン、トロンボキサンB₂)、また、血管内皮の線溶活性を回復し、プラスミノーゲンの組織活性剤の活動を高めます。.

糖尿病の使用に基づく集中的な血糖コントロール。^® MV(HbA1c <6.5%)は、標準的な血糖コントロールと比較して、2型糖尿病の微小およびマクロ血管合併症を確実に軽減します(研究。 進歩。).

糖尿病の処方のために提供された集中的な血糖コントロール戦略。^® MVと標準療法のバックグラウンド(または代わりに)に対する線量を増やしてから、別の血糖降下薬(たとえば、メトホルミン、α-グルコシダーゼ阻害剤、チアゾリジンジオンまたはインスリンの誘導体)を追加します。. 糖尿病の1日あたりの平均線量。^® 集中監視グループの患者の患者は103 mg、最大1日量は120 mgでした。.

薬物糖尿病の背景に対して。^® 集中血糖コントロールグループ(平均観察期間4.8年、HbA1cの平均レベル-6.5%)のMVは、標準コントロールグループ(平均レベルHbA1c-7.3%)と比較して、相対リスクで10%の大幅な減少を示しています。複合周波数マクロおよび微小血管合併症。.

主な微小血管合併症の相対リスクが14%、腎症の発生と進行が21%、ミクロアルブミン尿の発生が9%、マクロアルブミン尿が30%、腎合併症の発生が11%。.

薬物糖尿病の服用を背景にした強力な血糖コントロールの利点。^® MVは、低血圧治療を背景にして達成された利益に依存していませんでした。.

食事の瞬間からインスリンの分 ⁇ の始まりまでの時間を短縮します。. インスリンの初期のピーク分 ⁇ を回復し、高血糖のピークを下げます。. 炭水化物代謝に作用することに加えて、それは微小循環に影響を与えます。. 血小板の付着と凝集を減らし、血管の透過性を正常化し、微生物症とアテローム性動脈硬化症の発症を防ぎ、生理学的裏地付き線維素溶解のプロセスを回復します。微小血管症時のアドレナリンに対する血管の反応の増加を防ぎます。. 非相対的段階での糖尿病性網膜症の発症を遅らせます。長期間の使用により、糖尿病性腎症を伴うタンパク尿を減らします。適切な食事をする脂肪患者の体重を減らすのに役立ちます。.

Всасывание

После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно, в течение первых 6 ч, уровень плато поддерживается от 6 до 12 ч. Индивидуальная вариабельность низкая.

Прием пищи не влияет на степень абсорбции гликлазида.

Распределение

С белками плазмы связывается приблизительно 95% гликлазида. V_d — около 30 л. Прием препарата Диабетон^® МВ в дозе 60 мг 1 раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 ч.

Метаболизм

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.

Выведение

Гликлазид выводится главным образом почками: выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1% выводится почками в неизмененном виде. T_1/2 гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 ч.

Линейность

Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и AUC является линейной.

Особые популяции

Пожилые люди. У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.

Хорошо абсорбируется из ЖКТ, C_max после приема препарата внутрь в дозе 80 мг достигается через 4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 94%. T_1/2 — около 12 ч. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, с калом — 12% в виде метаболитов.

• II世代のスルホニル尿素のグループの経口使用のための低血糖薬[低血糖合成およびその他の手段]。

• 低血糖の合成およびその他の手段。

1. Препараты и вещества, способствующие увеличению риска развития гипогликемии (усиливающие действие гликлазида)

Противопоказанные сочетания

Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).

Нерекомендуемые сочетания

Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).

Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Диабетон^® МВ следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.

Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема ЛС, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.

Сочетания, требующие предосторожностей

Прием гликлазида в комбинации с некоторыми ЛС: другими гипогликемическими средствами (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидинидионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты ГПП-1); бета-адреноблокаторами, флуконазолом; ингибиторами АПФ — каптоприлом, эналаприлом; блокаторами гистаминовых Н₂-рецепторов; ингибиторами МАО; сульфаниламидами; кларитромицином и НПВП сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.

2. Препараты, способствующие увеличению содержания глюкозы в крови (ослабляющие действие гликлазида)

Нерекомендуемые сочетания

Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный контроль глюкозы в крови. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема даназола, так и после его отмены.

Сочетания, требующие предосторожностей

Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (>100 мг/сут) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства, как во время приема нейролептика, так и после его отмены.

ГКС (системное и местное применение — внутрисуставное, накожное, ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приема препаратов может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства, как во время приема ГКС, так и после их отмены.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (в/в введение): бета₂-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.

Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.

3. Сочетания, которые должны быть приняты во внимание

Антикоагулянты (например, варфарин). Производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приеме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Эффект усиливают ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, фенирамидол, флуоксетин, салицилаты, гуанетидин, ингибиторы МАО, пентоксифиллин, теофиллин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины.

Действие ослабляют барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикоиды, симпатомиметики, глюкагон, салуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, алкоголь, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральных контрацептивов и эстрогенов.

Несовместим с препаратами миконазола.