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治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:18.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
ディアジド
グリクラジド
食事療法、身体活動および体重減少の有効性が不十分な2型糖尿病,
糖尿病の合併症の予防:集中的な血糖コントロールによる2型糖尿病患者における微小血管(腎症、網膜症)および大血管合併症(心筋梗塞、脳卒中)のリスク
糖尿病性微小血管症の初期形態を有する2型糖尿病(中等度の形態)。 血液レオロジー障害の予防(他の低血糖薬と組み合わせて)。
この薬は成人の治療のためだけに意図されています。
薬物の推奨用量は、好ましくは朝食中に、1回、経口的に服用する必要があります。
一般の使用量は、一回用量で30-120mg(1/2-2mg)であり得る。
噛んだり切り刻んだりすることなく、錠剤または錠剤全体の半分を飲み込むことをお勧めします。
あなたが薬の一つ以上の用量を逃した場合、あなたは次の用量でより高い用量を取ることはできません、逃した用量は次の日に取られるべきです。
他の低血糖薬と同様に、血糖値の濃度およびHbA1cのレベルに応じて、それぞれの場合の薬物の用量を個別に選択する必要があります。
初期投与量
最初の推奨用量(高齢患者を含む、≥65年)-30mg/日(1/2表)。
適切なコントロールの場合、この用量の薬物を維持療法に使用することができる。 不十分な血糖コントロールでは、薬物の日用量を一貫して60、90または120mgに増加させることができる。
用量の増加は、以前に処方された用量の薬物による1ヶ月の治療後よりも早く可能である。 例外は、2週間の治療後に血糖値が低下していない患者である。 そのような場合、投与開始から2週間後に薬物の用量を増加させることができる。
製品の最大使用量は120mgです。
ダイアベトンの1つのテーブル® 変換抽出60mg製剤のmvは、2個に相当する。 ディアベトン® 30mgの変異抽出を有するmv剤。 60mgの錠剤にノッチがあると、錠剤を分割して30mg(1/2表60mg)、必要に応じて90mg(1および1/2表60mg)の両方の日用量を服用することができます。
を利用することからの切り替え® ジアベトン80mgの薬剤® Mb耐変性剤60mg
ダイアベトンの1つのテーブル® 80mgは、植物diabetonの1/2表に置き換えることができます® 60mgの変更された放出を有するmv。 患者さんを移すとき® Diabetonの薬剤耐性との80mg® MV重なるコントロールが幾つかあります。
を利用することからディアベトンに切り替える® Mb耐変性剤60mg
ディアベトン® 経口投与のための他の低血糖薬の代わりに、60mgの改変放出を有するMV錠剤を使用することができる。 ディアベトン® 経口投与のために他の血糖降下薬を投与されている患者では、その用量およびTを考慮すべきである1/2. 原則として、移行期間は必要ありません。 最初の線量は30mgであり、次に血ブドウ糖の集中によって滴定されるべきです。
ディアベトンに置き換えるとき® 長いTを有するスルニル炭素半導体のMV1/2 二つの低血糖剤の添加効果によって引き起こされる低血糖を避けるために、あなたは数日間服用を中止することができます。 ├ダイアベトンの量® この場合、Mvも30mg(1/2表60mg)であり、必要に応じて、上述したように視覚的に添加させることができる。
他の血糖降下薬との併用
ディアベトン® また、ビグアニジン、α-グルコシダー剤、またはインスリンと組み合わせて使用することができる。
不十分な血糖コントロールの場合、追加のインスリン療法は慎重な医療監視で処方されるべきである。
高齢者の患者さん
65歳以上の患者には用量調整は必要ありません。
腎不全の患者
臨床研究の結果は、軽度から中等度の腎不全の患者における薬物の用量調整が必要ではないことを示している。 注意深い医学の監視は推薦されます。
低血糖のリスクのある患者
低血糖を発症するリスクのある患者では(不十分またはアンバランスな栄養,重度または不十分に補償された内分泌障害-下垂体および副腎不全,甲状腺機能低下症,彼らの長期使用および/または高用量投与後のコルチコステロイドの撤退,重度のCCC疾患-重度のCHD,重度の頸動脈アテローム性動脈硬化症,一般的なアテローム性動脈硬化症),それは、最小用量を使用することをお勧めします(30ミリグラム)薬物Diabetonの® MV。
糖尿病の合併症の予防
集中的な血糖コントロールを達成するために、Diabetonという薬の用量を徐々に増やすことができます® 目標hba1cレベルに達するまで、人と振動に加えて最大120mg/人のMV。 低血糖のリスクを認識する必要があります。 千他のhypoglycemic薬剤はmetformin、アルファグルコシダーゼの抑制剤、thiazolidinedioneの派生物、またはインシュリンのような療法に、加えることができます。
18歳未満の小児および青年
18歳未満の小児および青年における薬物の有効性および安全性に関するデータは入手できません。
インサイド、食事の前に2分間日30回。 最初の使用量は80mgであり、平均使用量は160-320mgである。
用量の量は、年齢、糖尿病の重症度、空腹時の血糖レベル、および食後2時間に依存する。
グリクラジド、他のスルホニル尿素誘導体、スルホンアミド、または薬物の一部である賦形剤に対する過敏症,
1型糖尿病,
糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性前腫、糖尿病性昏睡,
重度の腎不全または肝不全(これらの場合、インスリンを使用することが推奨される),
ミコナゾールを服用する("相互作用"を参照»),
妊娠および授乳期("妊娠および授乳期の間の使用"を参照»),
年齢は18歳まで。
ダイアベトンの組成には、diabetonが含まれているという事実のために® MVは、先天性乳糖不耐症、ガラクトース血症、グルコース-ガラクトース吸収不良の患者には推奨されません。
フェニルブタゾンまたはダナゾールと組み合わせて使用することは推奨されません("相互作用"を参照)。
注意して: 高齢者、不規則および/または不均衡な食事、グルコース-6-リン酸脱水素酵素の欠乏、重度のCVD疾患、甲状腺機能低下症、副腎または下垂体不全、腎臓および/または肝不全、コルチコステロイドによる長期療法、アルコール依存症。
過敏症,タイプ1真性糖尿病,若年型1真性糖尿病,不安定なタイプ2真性糖尿病,糖尿病性ケトアシドーシス,前腫および昏睡,重度の微小血管症,重度の肝腎不全,感染症,インスローマ,手術,妊娠,授乳.
グリクラジドを使用した経験を考えると、以下の副作用を発症する可能性について覚えておく必要があります。
低血糖
スルホニル酸素系の他の物質と同様に、Diabeton® MVは、不規則な食事の場合、特に食事がスキップされた場合に低血糖を引き起こす可能性があります。 低血糖の可能性のある症状:頭痛の種,重度の飢餓,吐き気,嘔吐,疲労の増加,睡眠障害,神経過敏,激越,濃度の低下,反応遅延,うつ病,混乱,視覚および言語障害,失語症,振戦,麻痺,自制の喪失,無力感,知覚障害,めまい,脱力感,痙攣,徐脈,せん妄,浅い呼吸,眠気,昏睡の可能な開発と意識の喪失,致命的な脱出まで.
また、発汗の増加、粘着性の皮膚、不安、頻脈、血圧上昇、動悸、不整脈および狭心症などのアドレナリン作動性反応があるかもしれない。
原則として、低血糖の症状は炭水化物(砂糖)の摂取によって止められる。 砂糖の代用品を取ることは無効です。 他のスルホニル尿素誘導体の背景に対して、その成功した救済の後に低血糖の再発があった。
重度または長期の低血糖では、炭水化物を摂取することによる効果があっても、おそらく入院を伴う緊急医療が示される。
その他の副作用
胃腸管から: 腹痛、吐き気、嘔吐、下痢、便秘。 朝食中に薬を服用すると、これらの症状を避けたり最小限に抑えたりできます。
以下の副作用はあまり一般的ではありません。
皮膚および皮下組織から: 発疹、かゆみ、蕁麻疹、Quinckeの浮腫、紅斑、maculopapular発疹、水疱性反応(スティーブンス-ジョンソン症候群および毒性表皮壊死など)。
循環系およびリンパ系から: 血液学的障害(貧血、白血球減少症、血小板減少症、顆粒球減少症)はめったに発症しない。 原則として、これらの現象は、治療の中止の場合には可逆的である。
肝臓および胆道から: 酵素(ast、ALT、ALP)、γ(単離された例)の活性の増加。 胆汁うっ滞性黄疸が現れた場合は、治療を中止する必要があります。
これらの現象は、治療が中止されれば通常可逆的である。
視覚器官の部分で: 特に治療の開始時に、血糖値の変化によって引き起こされる一時的な視覚障害があるかもしれない。
スルホニル尿素誘導体に固有の副作用: 他のスルホニル尿素と同様に,赤血球減少症,無か粒球症,溶血性貧血,汎血球減少症,アレルギー性血管炎,低ナトリウム血症の副作用が認められた。 肝酵素の活性の増加、肝機能障害(例えば、胆汁うっ滞および黄疸の発症)および肝炎があり、症状はスルホニル尿素の撤退後に時間とともに減少したが、場合によっては生命を脅かす肝不全を引き起こした。
臨床試験で報告された副作用
研究では アドバンス 種々の重篤な有害事象の頻度には両群間でわずかな差があった。 新たなセキュリティデータをいただきました。 少数の患者は重度の低血糖を有していたが、低血糖の全体的な発生率は低かった。 集中血糖対照群では標準血糖対照群より低血糖の頻度が高かった。 集中的血糖対照群における低血糖のほとんどのエピソードは、付随するインスリン療法の背景に対して観察された。
低血糖,低血糖性昏睡(投薬レジメンおよび不十分な用量の違反と),アレルギー反応(皮膚発疹,かゆみ),吐き気,下痢,上腹部重さ,麻痺,感受性障害,造血障害(汎血球減少症),肝機能障害(胆汁うっ滞),光増感,頭痛の種,疲労,脱力感,めまい.
スルホニル尿素の過剰摂取は低血糖を引き起こす可能性があります。
低血糖の中等度の症状が意識障害または神経学的症状なしに起こる場合は、食物とともに炭水化物の摂取量を増やし、薬物の用量を減らし、および/ま 患者の状態の密接な医療モニタリングは、健康が危険にさらされていないことが確実になるまで続けるべきである。
昏睡、痙攣または他の神経学的障害を伴う重度の低血糖状態を発症する可能性がある。 このような症状が発生した場合は、緊急医療と即時入院を提供する必要があります。
低血糖性昏睡の場合またはそれが疑われる場合、患者に50mlの20-30%デキストロース(グルコース)溶液を注入する。 次いで、10%ブドウ糖溶液を静脈内投与して、血糖値を1g/l以上に維持する。血糖値の注意深い監視および患者の監視は、少なくとも48時間連続して行 この期間の後、患者の状態に応じて、主治医はさらなるモニタリングが必要かどうかを決定する。
透析は、血漿タンパク質へのグリクラジドの顕著な結合のために無効である。
グリクラジドは、スルホニル尿素誘導体であり、経口投与のための低血糖薬であり、環内結合を有するN含有複素環の存在下で類似の薬物とは異なる。
グリクラジドは、ランゲルハンス島のベータ細胞によるインスリンの分泌を刺激することによって、血糖値の濃度を低下させる。 後のインスリンおよびC-ペプチドの濃度の増加は、2期間の後に持続する。
血管拡張作用を有する。
インスリン分泌に及ぼす影響
2型糖尿病では、この薬物は、グルコース摂取に応答してインスリン分泌の初期ピークを回復させ、インスリン分泌の第二段階を増強する。 食物摂取またはグルコース投与による刺激に応答して、インスリン分泌の有意な増加が観察される。
ヘモグロビン効果
グリクラジドは、糖尿病における合併症の発症を引き起こす可能性のあるメカニズムに影響を与える小血管血栓症のリスクを低減する:それは、部分的に血小板凝集および接着を阻害し、血小板活性化因子(β-トロンボグロブリン、トロンボキサンB)の濃度を低下させる。2また、血管内皮の線維素溶解活性を回復させ、組織プラスミノーゲン活性化剤の活性を増加させる。
Diabetoneの使用に基づく中心的なコントロール® MV(HbA1c<6.5%)、標準的な血糖コントロール(研究)と比較して、2型糖尿病の微小血管合併症および大血管合併症を有意に減少させる アドバンス).
中的なヒコントロールの株には、植物diabetonの株が含まれていた® MVおよび別の低血糖薬(挙メトホルミン、α-グルコシダーゼ阻害剤、チアゾリジンジオン誘導体、またはインスリン)を添加する前に、標準療法(または代Diabetonの平均日用量® 対象者の患者におけるmvは103mgであり、最大使用量は120mgであった。
├ディアベトンの使い方® 集中血糖対照群(平均フォローアップ時間4.8年、平均HbA1cレベル6.5%)におけるMVは、標準対照群(平均HbA1cレベル7.3%)と比較して、マクロおよび微小血管合併症の組み合わせ頻度の相対リスクの有意な10%減少が示された。
この利点は、主要な微小血管合併症の相対リスクを14%、腎症の発生および進行を21%、微小アルブミン尿の発生を9%、マクロアルブミン尿を30%、腎合併症の発症を11%
薬物Diabetonを服用することの背景に対する集中的な血糖コントロールの利点® MVは、降圧療法の背景に達成された利益に依存しなかった。
食事の瞬間からインスリン分泌の開始までの時間間隔を短縮します. インスリン分泌の初期のピークを回復させ、高血糖のピークを低下させる. Carbohydrate化物代謝への影響に加えて、それは微小循環に影響を及ぼす. 血小板接着および凝集を減少させ、血管透過性を正常化し、微小血栓症およびアテローム性動脈硬化症の発症を防止し、生理学的頭頂線溶のプロセス. 非増殖期の糖尿病性網膜症の発症を遅らせ、長期間使用すると糖尿病性腎症のタンパク尿が減少し、適切な食事をした肥満患者の体重減少が促進さ
吸引
経口投与後、グリクラジドは完全に吸収される。 血漿中のグリクラジドの濃度は徐々に増加し、最初の6時間の間に、プラトーレベルは6時間から12時間に維持される。 個々の変動性は低いです。
食物摂取はグリクラジドの吸収の程度に影響しない。
配布
グリクラジドの約95%が血漿タンパク質に結合する。 Vd -Φ30l.φ diabetonを取ります® 一回60mgの使用量でmvは、中のグリクラジドの有効強度を24時間以上維持することを保護する。
メタボ
グリクラジドは主に肝臓で代謝される。 血漿中に活性代謝物はない。
出力
グリクラジドは主に腎臓によって排泄されます:排泄は代謝産物の形で行われ、1%未満は腎臓によって変化しない形で排泄されます。 T1/2 グリクラジドは平均して12-20時間である。
リニアリティ
使用量(120mg)とは、以下のようなものである。
スペシャル集団
高齢者。 高齢者では、薬物動態パラメータに有意な変化はない。
Cから、マックス 80mgの使用量での商品の飲口投与後、4時間で熟成される。 血漿タンパク質への結合は94%である。 T1/2 -約12時間 それは肝臓で代謝されていくつかの代謝産物を形成する。 尿中には1%未満が未変化の形態で排泄され、糞便は代謝産物の形態で12%である。
1. 低血糖のリスクを高める薬物および物質(グリクラジドの効果を高める)
禁忌の組み合わせ
ミコナゾール(全身投与および口腔粘膜上にゲルを使用する場合): グリクラジドの低血糖効果を増加させる(昏睡状態までの低血糖の発症の可能性がある)。
推奨しない組み合わせ
フェニルブタゾン(全身投与): スルホニル尿素誘導体の低血糖効果を増加させる(血漿タンパク質との結合からそれらを置き換え、および/または身体からの排泄を遅らせる)。
別の抗炎症薬を使用することが好ましい。 フェニルブタゾンを服用する必要がある場合、患者は血糖コントロールの必要性について警告されるべきである。 植物ディアベトンの使用量® MVは、フェニルブタゴンの途中および午後に調整する必要があります。
エタノール: 低血糖を増加させます,代償反応を阻害します,低血糖性昏睡の開発に寄与することができます. エタノールやアルコールの使用を含む薬物の服用を拒否する必要があります。
予防を必要とする組み合わせ
特定の薬物と組み合わせてグリクラジドの投与:他の血糖降下剤(インスリン,アカルボース,メトホルミン,チアゾリジニドン,ジペプチジルペプチダーゼ-4阻害剤,GLP-1アゴニスト),β遮断薬,フルコナゾール,ACE阻害剤-カプトプリル,エナラプリル,ヒスタミンH遮断薬2-円(直接経費、MAO阻害剤、スルホンアミド、クラリスロマイシンおよびNsaidは、低血糖効果の増加および低血糖のリスクを伴う。
2. 血糖値の上昇を促進する薬物(グリクラジドの効果を弱める)
推奨しない組み合わせ
ダナゾール: それはdiabetogenic効果もたらします。 この薬を服用する必要がある場合は、血糖値を注意深く監視することをお勧めします。 薬物を一緒に服用する必要がある場合は、ダナゾールの投与中および離脱後の両方で血糖降下剤の用量を選択することが推奨される。
予防を必要とする組み合わせ
クロルプロマジン(神経弛緩薬): 高用量(>100mg/日)教血液中のグルコース濃度を増加させ、インスリンの分泌を減少させる。 ----------- 薬物を一緒に服用する必要がある場合は、神経弛緩薬の投与中および離脱後の両方で、血糖降下剤の用量を選択することが推奨される。
GCS(全国および所所使用-関西内、下、直通)およびテトラコサクチド: ケトアシドーシス(炭水化物に対する耐性の低下)の可能性のある発症により、血糖値の濃度を上昇させる。 注意深い血糖コントロールが推奨され、特に治療の開始時に推奨される。 薬物を一緒に服用する必要がある場合は、コルチコステロイドの投与中および離脱後の両方で、低血糖剤の用量を調整する必要があるかもしれない。
リトドリン、サルブタモール、テルブタリン(静脈内投与): ベータ2-アドレノミメティクスは、血糖値の濃度を増加させるのに役立ちます。
独立した血糖コントロールの重要性に特別な注意を払うべきである。 必要に応じて、患者をインスリン療法に移すことが推奨される。
3. 考慮すべき組み合わせ
抗凝固剤(例えば、ワルファリン)。 スルホニル尿素誘導体は、一緒に摂取すると抗凝固剤の効果を高めることができる。 抗凝固剤の用量を調整する必要があるかもしれません。
効果は、ACE阻害剤によって強化されます,アナボリックステロイド,β遮断薬,フィブラート,ビグアニド,クロラムフェニコール,シメチジン,クマリン,フェンフルラミン,フェニラミドール,フルオキセチン,サリチル酸塩,グアネチジン,MAO阻害剤,ペントキシフィリン,テオフィリン,フェニルブタゾン,ホスファミド,テトラサイクリン.
効果は、バルビツール酸塩、クロルプロマジン、グルココルチコイド、sympath神経刺激薬、グルカゴン、saluretics、リファンピシン、甲状腺ホルモン、リチウム塩、アルコール、ニコチン酸の高用量、経口避妊薬およびエストロゲンによって弱められる。
ミコナゾール製剤とは相容れない。
- II生成スルホニル尿素基の経口投与のための血糖降下剤[低血糖合成剤およびその他の薬剤]
- 低血糖合成薬およびその他の薬物
However, we will provide data for each active ingredient