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医学的レビュー

Marina Burgos

最終更新 2026/1/10

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

Нейронтинの概要

クイックファクト

項目 内容
有効成分 ガバペンチン (Gabapentin)
剤形 カプセル、錠剤、内用液
薬効分類 抗てんかん薬(抗てんかん剤)
主な目的 神経活動の安定化および神経痛信号の抑制
由来 合成アナログ

ネイロンチン(ガバペンチン)とは何か、その基本分類について

ネイロンチン(Нейронтин / Neurontin)は、有効成分をガバペンチンとする処方薬先発医薬品(オリジナルブランド)の名前です。これは脳内に自然に存在する抑制性物質であるガンマアミノ酪酸(GABA)の合成アナログであり、主に抗てんかん薬または抗てんかん剤として分類されます。この分子構造により、本剤は「ガバペンチノイド」という特殊なグループに属しており、神経の過剰な興奮を管理する役割が認められています。1993年に最初の承認を取得して以来、神経疾患治療における基盤としての地位が確立されました。

組成、剤形、および主な目的

ガバペンチンは、合成プロセスから導き出された低分子かつ単一成分の製品です。現在、有効成分自体はジェネリック医薬品として広く流通していますが、ネイロンチン経口投与というルートで提供され、公式な剤形としてカプセル、数種類の錠剤、および内用液(液体)が用意されています。

この薬剤の全体的な目的は、基本的な抗てんかん活性を達成し、鎮痛特性を提供することにあります。この効果は、ガバペンチンが電位依存性カルシウムチャネルの補助ユニットである alpha2delta サブユニットに結合することによって実現されます。この作用が、過剰な興奮性神経伝達物質の放出を抑えるのに役立ちます。このメカニズムが神経細胞の環境を安定させ、てんかん発作や慢性的な神経痛など、神経信号の乱れや過剰な活性化によって引き起こされる症状のコントロールを可能にします。

Нейронтинで起こり得る副作用

副作用の可能性と安全性に関する情報

ネイロンチン(ガバペンチン)の安全性プロファイルは公式に文書化されており、副作用は発生頻度および影響を受ける器官系ごとに分類されています。最も頻繁に報告される影響は、中枢神経系に関連するものです。


副作用の公式な頻度分類

分類 副作用の例
極めて頻繁 めまい、傾眠(眠気)
頻繁 運動失調(協調運動の障害)、疲労、体重増加、末梢性浮腫(手足のむくみ)、眼振(意思に反した眼球の動き)

「頻繁」に分類される副作用は、神経系障害、全身障害、精神障害など、複数の器官別大分類(SOC)にわたっています。また、3歳から12歳の小児患者においては、敵意(攻撃性)や感情の不安定さなどの影響が「頻繁」に見られる副作用として指摘されています。


重大な副作用と安全上の制約

規制当局の資料では、稀ではあるものの重大な副作用についていくつか強調されています。これには、すべての抗てんかん薬に関連する自殺念慮および自殺企図のリスク増加が含まれており、治療の早期段階で現れる可能性があります。また、薬剤性過敏症症候群(DRESS)や急性のアナフィラキシーといった重度の全身反応も文書化されています。

安全上の注意点として、特にオピオイドなどの中枢神経抑制剤とガバペンチンを併用した場合、呼吸抑制(深刻な呼吸の抑制)のリスクがあることが明記されています。さらに、服用を突然中止することは、離脱症状としてのてんかん発作を誘発するリスクを伴います。


特定の患者背景における安全性

本剤は主に腎臓から排泄されます。そのため、腎機能障害(腎機能の低下)がある患者様には用量の調整が必要です。高齢者の場合は、加齢に伴う腎機能の変化により薬の排泄能力(クリアランス)が低下している可能性があり、運動失調や末梢性浮腫といった副作用の影響をより受けやすくなるおそれがあります。

過量投与および緊急時の対応

過量投与時の対応と医療機関の受診について

ネイロンチン(ガバペンチン)の過量投与に関する公式なプロファイルは政府当局によって確立されており、主に中枢神経系(CNS)抑制症状の増幅に焦点が当てられています。

項目 公式な規制文書による記述
報告されている兆候 症状には、傾眠(眠気)、嗜眠(強い倦怠感)、めまい、構音障害(話しにくさ)、運動失調(ふらつき)、複視(物が二重に見える)などが含まれます。また、下痢の報告もあります。
重篤な結果 呼吸抑制、意識消失、昏睡のリスクがあり、生命を脅かす可能性があります。特にオピオイドなどの他の中枢神経抑制剤を併用している場合にそのリスクが高まります。
ハイリスク群 高齢者腎機能障害がある方、または既存の呼吸器系疾患のリスク要因を持つ方は、重篤な結果を招くリスクが高いことが指摘されています。

直ちに医療機関の受診が必要な場合

規制当局の指針では、深刻な中枢神経抑制または呼吸抑制の兆候が見られる場合、直ちに救急医療を受けることが強く求められています。これには、呼吸が極端に遅くなる、浅くなる、または困難になる状態、反応がない状態、あるいは皮膚や粘膜が青紫色になる状態(チアノーゼ)などの症状が含まれます。

処置と解毒剤について

公式の製品ラベルには、ガバペンチンの過量投与に対する特異的な解毒剤は知られていないことが明記されています。処置は主に、現れている症状に応じた対症療法および支持療法によって行われます。血液透析は、深刻な過量投与の場合や腎機能が低下している患者様において、体内から薬物を除去するために用いられる可能性がある手順として公式に記載されています。

Нейронтинの治療上の用途

ネイロンチンの適応:主な用途とメリット

ネイロンチン(一般名:ガバペンチン)は、身体的な不快症状や神経・筋肉の活動亢進に関連する症状の管理をサポートするために一般的に使用されています。本剤は、困難な時期における機能的な安定を維持し、患者様がより安定した状態で生活を送れるよう補助的な緩和を提供します。

部分発作に対する補助的な管理

本剤は、追加の症状サポートが必要とされる治療領域において、主に補助的な治療計画の一環として(他の薬剤と併用して)使用されます。具体的には、成人および3歳以上の小児における「部分発作」のコントロールを助けるために適用されます。部分発作や帯状疱疹後神経痛など、急性的または生活の質を低下させるような症状が見られる場面において、神経活動の亢進に伴う症状を和らげることで、全体的な負担を軽減し、安定感をサポートします。

「このサポートは、不快感が強まる時期において、症状による全体的な負担を軽減するのに役立ちます。」

神経に関連する痛み(神経障害性不快感)の緩和

ネイロンチンは、全身または局所的な不快感を伴う状態、特に成人における「帯状疱疹後神経痛」の管理に一般的に用いられます。これは帯状疱疹の発生後に続く持続的な神経の痛みです。焼けるような痛みや刺すような痛みなど、強烈で生活に支障をきたす可能性のある症状群を和らげるのに適しており、症状が顕著な時期の快適さを向上させるための対症療法的な緩和を提供します。

クイックファクト:帯状疱疹後の痛みへのサポート ネイロンチンは、炎症や刺激を伴う状態に関連する症状の管理を助けることがあります。これは多くの場合、症状が増幅し、補助的な緩和が必要とされる際に使用されます。

使用適格性および使用上の制限

ネイロンチンの適格性マップ:使用できる方とできない方 — 公式規制情報

このセクションでは、政府の規制文書に基づき、ネイロンチン(ガバペンチン)の使用に関する適格性および非適格性の公式な基準について解説します。


適格性の範囲

分類 基準および対象となる方 規制上の根拠
禁忌(使用不可) ガバペンチンまたはその構成成分に対して既知の過敏症がある方。 絶対的な禁止事項
使用可能 成人(18歳以上)、および3歳以上の小児患者(部分的発作の治療において)。 有効性と安全性が確立済み

対象者別の制限事項

年齢に関する適格性の基準:

3歳未満の子供に対する安全性および有効性は確立されていません。また、帯状疱疹後神経痛については、18歳未満の患者における使用は確立されていません。また、高齢者(65歳以上)の使用は認められていますが、加齢に伴う腎機能の低下の可能性が高いため、よりきめ細かな管理が必要となる場合があります。

疾患・状態に関する適格性の基準:

ガバペンチンの排泄(クリアランス)は、クレアチニンクリアランス(腎臓の排泄能力の指標)に直接比例します。そのため、腎機能が低下している成人や血液透析を受けている方については、使用が制限され、用量の調整が必須となります。

妊娠中の使用は、治療上の有益性が潜在的なリスクを上回る場合を除き、一般的には推奨されません。該当する方は、妊娠レジストリ(症例登録制度)への登録が奨励されます。また、ガバペンチンは母乳中に移行するため、授乳中の使用には慎重な検討と乳児の状態観察が必要です。

自殺念慮の既往がある方、または呼吸機能不全(特に中枢神経抑制剤を併用している場合)のある方は、慎重なモニタリングを必要とする制限対象者として特定されています。


総合的な適格性プロファイルのまとめ

公式な規制文書では、本剤の使用適格性について、成分への過敏症を絶対的な禁止事項として定義しています。さらに、適応症ごとの特定の年齢閾値や、腎機能の低下、基礎疾患としての呼吸器系の問題、あるいは行動面のリスク因子を持つ患者に対する条件付きの使用要件が定められています。

他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の医薬品および製品との相互作用

ネイロンチン(ガバペンチン)の相互作用は、公式な文書において、全身性曝露の変化および中枢神経系(CNS)に対する相加的な影響の両面から分類されています。

薬物動態および服用タイミングの制限

相互作用する物質 公式に文書化されている結果
制酸剤(アルミニウムまたはマグネシウム含有) ガバペンチンのバイオアベイラビリティ(生物学的利用能)が約20%低下します。この影響を最小限に抑えるため、投与の間隔を少なくとも2時間空ける必要があります。
モルヒネ 健康な被験者において、ガバペンチンの曝露量(AUC:血中濃度時間曲線下の面積)が約44%増加することが確認されています。
他の抗てんかん薬(フェニトイン、バルプロ酸など) ガバペンチンはこれらの薬剤の定常状態の血漿濃度を変化させません。また、主要な薬物代謝酵素であるCYP酵素系による代謝も受けません。

薬力学および物質間の相互作用

ガバペンチンは、中枢神経抑制作用を持つ物質と併用した場合、相加的な薬力学的影響(作用が重なり合うこと)を及ぼします。オピオイド系薬剤アルコールとの併用は、重度の鎮静呼吸抑制のリスクを高めることが公式に記されています。このリスクは、特に高齢者や、もともと呼吸機能障害がある方において顕著になるとされています。

公式な規制上の禁忌は、ガバペンチンまたはその構成成分に対する既知の過敏症がある場合に限られます。相互作用に関する管理の焦点は、主として中枢神経系への相加的な影響を考慮すること、および適切な全身の薬物レベルを確保するために制酸剤との服用間隔を遵守することにあります。

作用機序

ネイロンチンの作用機序

ネイロンチン(有効成分:ガバペンチン)は、特定のタンパク質サブユニットを標的とすることで、過剰な神経放電パターンを調整します。これにより、主に神経の過興奮状態に関連する経路に働きかけます。


カルシウムチャネル輸送の分子レベルでの調整

ガバペンチンのメカニズムは、シナプス前部にある「電位依存性カルシウムチャネル(VGCC)」の補助ユニットである「alpha2delta-1サブユニット」に結合することから始まります。この結合がサブユニットの機能を調整し、チャネル本体が細胞膜へ輸送(トラフィッキング)されるプロセスを制限します。この作用によって機能的なチャネルの密度が減少し、シナプス前部からの神経伝達物質の放出を抑えるメカニズムの連鎖が引き起こされます。


過剰な興奮性神経伝達物質の放出減衰

細胞膜上のカルシウムチャネル密度が制限されることで、核心となる生理的変化、すなわち「シナプス前部へのカルシウム流入の減少」が直接的にもたらされます。カルシウムは、グルタミン酸ノルアドレナリンといった興奮性神経伝達物質の放出を誘発する引き金となるため、流入が制限されることで、これらの物質の過剰な放出が抑制されます。過活動状態にあるシグナル伝達系においてこの伝達が減衰することにより、中枢神経系(CNS)内の主要な経路におけるシナプス後の興奮が鎮められます。


作用機序に依存する発現までの時間

完全な機能調整は、alpha2delta-1タンパク質の輸送を構造的に阻害することに依存しているため、その効果は即効的ではなく段階的(緩やか)に現れます。さらに、この薬剤が神経細胞内に入るためには、LAT1(大型中性アミノ酸輸送体)を経由する必要があり、その中心的なメカニズムを発揮するためには既存の生体輸送システムに依存しているという特徴があります。

用法・用量に関する情報

ネイロンチンの使用方法

ネイロンチン(ガバペンチン)は、部分発作および帯状疱疹後神経痛の適切な管理を確実なものにするため、厳格な公式ガイドラインに従って投与されます。規制当局による指示には、投与経路、具体的な剤形、規定の投与スケジュール、および特定の患者群に対する必要な調整事項が定められています。

承認されている投与経路と剤形

ネイロンチンの公式な投与経路は経口です。本剤は経口服用を目的とした複数の剤形で提供されており、これにはカプセル(例:100mg〜400mg)、錠剤(例:600mg〜800mg)、および内用液(液体)が含まれます。ネイロンチンは、食事の有無にかかわらず服用することができます。

標準的な用法・用量とスケジュール

必要な薬物濃度を維持するため、すべての用量は1日を通じて3回の分割投与(1日3回)を行う必要があります。治療は低用量の開始線から始め、数日かけて効果的な維持量まで段階的に増量(タイトレーション)していく必要があります。

適応症 開始用量 最大推奨用量(分割投与時)
帯状疱疹後神経痛 初日 300 mg 1,800 mg/日
部分発作 初日 300 mg を1日3回 3,600 mg/日

手順上の要件と調整事項

いかなる2回の投与間隔も12時間を超えてはなりません。もし本剤の服用を中止する必要がある場合は、最低1週間以上かけて用量を徐々に減らす(漸減)必要があります。また、腎機能障害(腎機能の低下)がある成人患者については、必須の用量調整が求められます。部分発作に対する小児患者(3歳〜12歳)の場合は、体重に基づいた用量が設定され、同様に1日3回の分割投与が行われます。

最新の臨床エビデンス

部分発作に関する研究エビデンス

ネイロンチンは、部分的発作(焦点起始発作)を経験している患者に対する「併用療法(上乗せ療法)」としての使用について研究が行われました。主なエビデンスは、既存の治療薬に加えて本剤を服用した際の、発作頻度の変化を調査した短期間のランダム化比較試験(RCT)に基づいています。これらの試験には、12歳以上の成人および3歳から12歳の小児患者が含まれていました。研究者らは、発作回数の変化を測定することにより、エピソード的または急性的な変化に関連する転帰をモニタリングしました。報告された研究では、プラセボ(偽薬)を服用したグループと比較して、発作回数の減少が記録されています。ただし、初期の規制当局向けエビデンスに基づくと、測定された発作減少効果の長期的な維持については完全には確立されておらず、研究は主に併用療法としての使用に焦点を当てたものでした。


帯状疱疹後神経痛(神経の痛み)に関する研究エビデンス

慢性的な神経の痛みである帯状疱疹後神経痛に関するエビデンスベースは、主に短期間のプラセボ対照試験によって構成されています。これらの研究では身体的苦痛に関連する転帰に焦点を当て、1日の平均的な痛みの強さや、痛みが睡眠をどの程度妨げているかといった、患者自身の報告による評価項目を測定しました。対象となった研究集団は、65歳以上の高齢者を含む成人です。調査結果では、プラセボを投与された参加者と比較して、1日の平均的な痛みスコアの減少が記録されました。また、研究グループにおける睡眠への干渉に関する指標も検討されました。しかしながら、短期間の症状変化を調査する研究では、長期的な管理に関する知見は限られており、この慢性疾患に対する追跡調査の期間も限定的でした。


特定の集団における研究と不確実性

本剤の研究は、てんかん発作については小児(3歳から12歳)、神経痛については高齢者を含む、特定の年齢層を対象に行われてきました。一方で、妊婦や重度の合併症を持つ患者などの特定のグループについては、臨床試験から除外されたり参加数が不十分であったりするため、データがいまだ不足しています。全体として、いずれの疾患においても長期的な転帰は完全には確立されておらず、てんかんに関する主要な研究は併用療法に重点を置いていました。研究結果は、試験が実施された特定の条件と対象集団を反映したものであり、本剤の効果について明らかになっていること、および依然として不確実なことを浮き彫りにしています。

よくある質問(FAQ)

ネイロンチンに関するよくある質問(FAQ)

Q:痛みに対しては、どのくらい早く効果が現れますか?

A:帯状疱疹後神経痛などの神経痛に関する研究では、通常、数週間にわたって有効性が評価されます。公式情報によると、本剤の作用機序は緩徐(ゆるやか)であり、十分な効果を判断するには一定期間の観察が必要となる場合があります。

Q:薬を飲み忘れた場合はどうすればよいですか?

A:血中濃度を一定に保つため、投与の間隔が12時間を超えないようにすることが公式の指針で強調されています。万が一飲み忘れた場合は、個々の状況に合わせた適切な対応が必要なため、処方医に相談して指示を仰いでください。

Q:避けるべき食べ物はありますか?

A:公式文書では、食事の有無にかかわらず服用可能とされています。ただし、アルミニウムやマグネシウムを含む一部の制酸剤との相互作用が報告されています。これらの制酸剤と同時に服用すると吸収量が低下するため、少なくとも2時間の間隔を空ける必要があります。

Q:高齢者でも安全に使用できますか?

A:高齢者の方の使用も認められていますが、加齢に伴う腎機能の低下(薬の排出能力への影響)などを考慮した管理が必要になる場合があります。また、めまい、ふらつき、手足のむくみなどの副作用が現れやすい傾向があることが公式文書に記されています。

Q:依存性や離脱症状のリスクはありますか?

A:製品ラベルには、身体的な依存性や誤用の可能性に関する報告が記載されています。また、急激に服用を中止すると、離脱症状としてけいれん発作を誘発する特定のリスクがあるため、注意喚起がなされています。

Q:車の運転や機械の操作に影響はありますか?

A:はい、ガバペンチンは傾眠(眠気)めまいを引き起こすことが知られており、判断力や運動能力に影響を及ぼす可能性があります。そのため、薬が自分にどのように影響するかを確認できるまでは、車の運転や複雑な機械の操作は控えるよう警告されています。

Q:皮膚に発疹が出ることはありますか?

A:一般的な発疹は主要な副作用リストには通常含まれませんが、DRESS症候群(薬剤性過敏症症候群)などの、稀ではあるものの重篤で生命に関わる全身反応のリスクが指摘されています。発疹が現れた場合は、直ちに医師に連絡する必要があります。

Q:服用中に気分が変化した場合はどうすればよいですか?

A:すべての抗てんかん薬に共通する警告として、自殺念慮(死にたいと思う気持ち)や自殺行動のリスク増加が挙げられています。患者様やご家族は、気分の変化や落ち込み、自殺念慮の兆候がないか注意深く観察し、変化が見られた場合は速やかに医療従事者に報告してください。

Q:腎機能に問題が生じることはありますか?

A:本剤は、ほぼ完全に腎臓から排出されます。公式情報では主に、既存の腎機能障害がある方への用量調節について説明されていますが、稀な重度のアレルギー反応が腎機能に影響を及ぼす可能性もあります。腎機能が低下している方には用量調節が必要です。

Q:液体タイプ(内用液)は子供専用ですか?

A:いいえ、内用液は成人および小児の両方で承認されている剤形です。正確な用量調節が必要な場合や、様々な患者様のニーズに合わせて柔軟に対応するために利用されます。

Q:イブプロフェンのような痛み止めと一緒に飲めますか?

A:公式文書では、本剤とイブプロフェンなどの非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)との間に直接的な化学的相互作用はリストされていません。ただし、中枢神経系への影響が重なる可能性があるため、他の薬剤との併用については医師の確認を受けてください。

Q:経口避妊薬(ピル)の効果に影響しますか?

A:公式ラベルでは、一般的な経口避妊薬の効果に影響を及ぼすことは想定されていないとされています。ピルに含まれるホルモン成分(ノルエチンドロンやエチニルエストラジオール)の血中濃度を変化させることはありません。

Q:麻薬や規制薬物に該当しますか?

A:米国連邦法では麻薬に分類されていません。しかし、誤用や乱用の報告があるため、米国の複数の州では「スケジュールV(指定薬物)」に分類され、処方やモニタリングが厳格に行われています。

Q:血糖値に影響を与えますか?

A:公式な製品情報には、血糖値への一般的な影響は記載されていません。しかし、医学文献では稀に、低血糖または軽度の高血糖が報告されたケースがあります。

Q:服用中に鮮明な夢を見ることはありますか?

A:鮮明な夢や睡眠障害は、公式文書では一般的な副作用として記載されていません。ただし、臨床試験や市販後の調査において、稀な副作用として報告された事例があります。

Q:服用を止めた後、どのくらいで体内から完全に消失しますか?

A:腎機能が正常な場合、平均的な半減期(血中濃度が半分になる時間)は5〜7時間です。薬物動態データに基づくと、完全に体内から消失したとみなされるには、半減期の約4〜5倍の時間がかかります。

Q:長期間使うと効果が弱くなる(耐性)ことはありますか?

A:公式の警告は主に依存や誤用のリスクに焦点を当てていますが、長期使用において一部の患者様で反応が低下し、用量調節が必要になる可能性が示唆されています。ただし、その詳細な仕組みは完全には解明されていません。

Q:公式文書に脱毛の副作用は記載されていますか?

A:脱毛(脱毛症)は、公式ラベルにおいて一般的または非常に一般的な副作用としては挙げられていません。しかし、市販後の調査において、稀な副作用として報告されています。

Q:なぜ誤用の対象となることがあるのですか?

A:公式の警告では、本剤が乱用や誤用に関連している事実に触れています。関連文献によると、多幸感を得るため、他の物質の効果を高めるため、あるいは他の薬物の離脱症状を和らげるためといった理由が記録されています。

Q:手術を受ける際に注意すべきことはありますか?

A:手術中に使用される他の中枢神経抑制剤と本剤を併用すると、呼吸抑制(呼吸が極端に弱くなること)のリスクが高まることが指摘されています。手術を受ける際は、事前に医師や麻酔科医に本剤の服用を必ず伝えてください。

Q:視力や見え方に変化が生じることはありますか?

A:はい。公式文書には、一般的な副作用として眼振(不随意な目の動き)や複視(物が二重見える)が記載されています。また、霧視(視界がかすむ)も一般的に報告されています。

Q:帯状疱疹後神経痛の治療期間はどのくらいが一般的ですか?

A:承認の根拠となった臨床試験は、通常8週間程度の短期間のものでした。しかし、実際の臨床現場ではより長期間使用されることも多く、個々の反応や忍容性に基づいて医師が継続期間を決定します。

Q:心臓疾患がある場合の注意点はありますか?

A:一般的な禁忌ではありませんが、副作用として末梢浮腫(手足のむくみ)が報告されています。心不全などの既存の心疾患がある患者様においては、医療従事者による慎重な観察が必要になる場合があります。

Q:成人の安全性について特に知っておくべきことはありますか?

A:一般的な成人(18歳〜64歳)における主な警告には、自殺念慮や行動呼吸抑制(他の中枢神経抑制剤との併用時)、およびめまいや傾眠などの中枢神経系への影響が含まれます。

Нейронтинの保管および廃棄方法

薬の保管方法と廃棄に関する公式要件

剤形別の保管基準

ネイロンチンの保管条件は、その剤形によって異なります。カプセルおよび錠剤は、管理された室温(20°C〜25°C、ただし30°Cまでの過渡的な温度変化は許容される)で保管する必要があります。一方で、内用液(液体薬)は2°C〜8°Cでの冷蔵保管が必要であり、凍結させてはなりません。また、一部の製剤については遮光して保管する必要があります。

容器、安定性、および安全上の注意

すべての剤形において、チャイルドレジスタンス機能を備えた密閉容器に保管し、子供の目や手が届かない場所に置かなければなりません。割線のある錠剤については、分割して未使用となった半錠は次回の服用時に使用してください。分割してから28日以内に使用しなかった場合は、その半錠は廃棄する必要があります。

廃棄方法

未使用または期限切れの薬剤を処分する際は、お住まいの自治体の規則に従ってください。家庭ごみとして直接捨てたり、排水として流したりすることは避けてください。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

国で利用可能です:

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