コンポーネント:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:25.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
naprosynタブレット、EC-NAPROSYN、ANAPROX DSは、次の用途に使用されます。
の兆候と症状の緩和:。
- 関節リウマチ。
- 変形性関節症。
- 強直性脊椎炎。
- 多関節若年性特発性関節炎。
NAPROSYNタブレットとANAPROX DSは、次の用途にも対応しています。
からの救済:。
の兆候と症状:。- センスタウン。
- 滑液包炎。
- 急性痛風。
の管理:。
- 痛み。
- 原発性月経困難症。
一般的な投与手順。
NAPROSYNタブレット、EC-NAPROSYN、ANAPROX DSの使用を決定する前に、ナプロシンタブレット、EC-NAPROSYN、ANAPROX DSの潜在的な利点とリスク、およびその他の治療オプションを慎重に検討してください。患者の個々の治療目標に従って、最短期間で最も低い有効量を使用します。.
NAPROSYNタブレット、EC-NAPROSYNまたはANAPROX DSによる初期治療に対する反応を観察した後、用量と頻度は単一の患者のニーズに適合させる必要があります。.
腸内コーティングの完全性を維持するために、EC-NAPROSYNタブレットは、摂取中に破損、粉砕、または噛まないでください。.
NAPROSYN、EC-NAPROSYN、ANAPROXYNなどのナプロキセンを含む製品と他のナプロキセン製品は、すべてナプロキセンアニオンとして血漿中に循環するため、同時に使用しないでください。.
関節リウマチ、関節症、強直性脊椎炎。
ナプロシン錠、ANAPROX DS、EC-NAPROSYNの推奨用量を表1に示します。.
表1:ナプロシン錠、ANAPROX DS、EC-NAPROSYNの推奨用量。
ナプロシン。 | 250 mg(半分の錠剤)500 mg。 | 1日2回。 |
アナプロックスDS。 | 275 mg(錠剤の半分)550 mg(ナプロキセン500 mg、ナトリウム50 mg)。 | 1日2回。 |
EC-ナプロシン。 | 375 mg。 | 1日2回。 |
または500 mg。 | 1日2回。 |
長期間の使用中、ナプロックスの用量は患者の臨床反応に応じて上下に調整できます。. 長期使用には、1日あたりの投与量を減らすだけで十分な場合があります。. 朝と夕方の投与量は同じサイズである必要はなく、1日2回以上の薬物の投与は必要ありません。.
朝と夕方の投与量は同じサイズである必要はなく、1日2回より頻繁に薬物を投与しても、反応に違いはありません。.
より低い用量を十分に許容する患者では、より高い抗炎症/鎮痛活性が必要な場合は、最大6か月の限られた期間、ナプロキセン1500 mg /日に用量を増やすことができます。. そのようなナプロキセン1500 mg /日で患者を治療する場合、医師は潜在的なリスクの増加を補うために十分な増加した臨床的利益を観察する必要があります。.
多関節若年性特発性関節炎。
ナプロキセンの口腔内投与形態は、多関節若年性特発性関節炎の小児患者に必要な柔軟な用量 ⁇ 増を可能にしない場合があります。. 液体製剤は、体重に関連する投与により適している可能性があり、子供の用量の柔軟性が必要であるためです。.
小児患者では、5 mg / kg /日の投与でナプロキセンの血漿レベルが生成されました。これは、成人の血漿中濃度と同様に、500 mgのナプロキセン収入です。. ナプロキセンの推奨される総1日量は、2回に分けて約10 mg / kgです。. NAPROSYN錠剤の投与は、体重が50キログラム未満の子供には適していません。.
痛み、原発性月経困難症、急性 ⁇ 炎および滑液包炎の治療。
アナプロキセン(ナプロキセンナトリウム)錠剤の推奨開始用量は550 mgで、12時間ごとに550 mg、または必要に応じて6〜8時間ごとに275 mg(550 mg錠剤の半分)が続きます。. 最初の1日の総投与量は、ナプロキセンナトリウム1375 mg(2.5錠)を超えてはなりません。. その後、1日の総投与量は1100 mgのナプロキセンナトリウムを超えてはなりません。. ナプロキセンのナトリウム塩はより早く吸収されるため、痛みの緩和を直ちに開始したい場合は、急性 ⁇ 痛状態の治療にANAPROXENをお勧めします。. NAPROSYNタブレットも使用できます。. NAPROSYN錠剤の推奨開始用量は500 mgで、必要に応じて6〜8時間ごとに250 mg(500 mgナプロシン錠剤の半分)が続きます。.. 1日の総投与量は1250 mgナプロキセンを超えてはなりません。.
他のナプロキセン含有製品と比較してナプロキセンの吸収が遅れるため、EC-NAPROSYNは急性 ⁇ 痛の初期治療には推奨されません。.
急性痛風。
推奨される開始用量は750 mg(1.5錠)のNAPROSYN錠剤で、その後、攻撃が収まるまで8時間ごとに250 mg(半分の錠剤)が続きます。. ANAPROX DSは、825 mg(1.5錠)の開始用量で使用でき、その後8時間ごとに275 mg(半分の錠剤)が続きます。. EC-NAPROSYNは吸収の遅れのため推奨されません。.
ナプロキセンの他の製剤との互換性はありません。
異なる線量強度と製剤(例:. ナプロキセンの錠剤、懸 ⁇ 液)は交換できません。. 増援や配合を変更するときは、この違いを考慮する必要があります。.
ナプロシン錠、EC-NAPROSYNおよびANAPROX DSは、以下の患者には禁 ⁇ です。
- 既知の過敏症(例:. ナプロキセンまたは薬物の成分に対するアナフィラキシー反応および重度の皮膚反応)。
- 先史時代の ⁇ 息、じんま疹、またはアスピリンまたは他のNSAIDを服用した後のその他のアレルギー反応。. そのような患者では、NSAIDに対する重度の、時には致命的なアナフィラキシー反応が報告されています。
- 冠動脈バイパス移植(CABG)を設定するとき。
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
心血管血栓性イベント。
最大3年間の複数のCOX-2選択的および非選択的NSAIDを使用した臨床試験では、心筋 ⁇ 塞(MI)や脳卒中などの重 ⁇ な心血管(CV)血栓性イベントのリスクの増加が示され、致命的となる可能性があります。. 利用可能なデータに基づいて、CV血栓性イベントのリスクがすべてのNSAIDで類似していることは不明です。. NSAIDの使用によるベースラインからの深刻なCV血栓性イベントの相対的な増加は、既知のCV疾患またはCV疾患の危険因子があるか、ない患者では類似しているようです。. ただし、既知のCV疾患または危険因子を有する患者は、ベースライン率の増加により、深刻なCV血栓性イベントの絶対発生率が高くなりました。. いくつかの観察研究では、深刻なCV血栓性イベントのこのリスクの増加が治療の最初の数週間で始まったことがわかりました。. CV血栓性リスクの増加は、高用量で最も一貫して観察されました。.
NSAIDで治療された患者における有害なCVイベントの潜在的なリスクを最小限に抑えるには、可能な限り最短の期間、最低有効量を使用します。. 医師と患者は、以前のCV症状がなくても、治療過程を通じてそのようなイベントの発生を認識し続ける必要があります。. 患者は深刻なCVイベントの症状と必要な手順について通知を受ける必要があります。.
アスピリンを併用すると、NSAIDの使用に関連する深刻なCV血栓性イベントのリスクが高まるという一貫した証拠はありません。. アスピリンとナプロキセンなどのNSAIDを同時に使用すると、深刻な消化器(GI)イベントのリスクが高まります。.
冠動脈バイパス術(CABG)手術後のステータス。
CABG手術後の最初の10〜14日間の痛みの治療のための選択的COX-2 NSAIDを使用した2つの大規模な対照臨床試験では、心筋 ⁇ 塞と脳卒中の発生率の増加が示されました。. NSAIDはCABGを設定するときに禁 ⁇ です。
ポストMI患者。
デンマーク国家登録簿で実施された観察研究では、MI後の期間にNSAIDで治療された患者は、治療の最初の週から、再感染、CV関連の死亡、および全原因死亡のリスクが高かったことが示されています。. 同じコホートで。, NSAIDで治療された患者のMI 20/100人年の後の最初の年の死亡率は、NSAIDに曝露されていない患者の100人年あたり12と比較されました。絶対死亡率はMI後の最初の年の後に幾分低下したが。, NSAIDユーザーの死亡リスクの増加は、少なくとも今後4年間のアフターケアが続きました。.
CV血栓性イベントの繰り返しのリスクがリスクを上回ると予想される場合を除き、最近のMIの患者ではナプロシン錠、EC-NAPROSYN、ANAPROX DSを使用しないでください。. NAPROSYNタブレット、EC-NAPROSYNおよびANAPROX DSが最近のMIの患者に使用される場合は、心臓虚血の兆候がないか患者を監視します。.
胃腸出血、 ⁇ 瘍、 ⁇ 孔。
ナプロキセンを含むNSAIDは、炎症、出血、 ⁇ 瘍、食道、胃、小腸、または大腸の ⁇ 孔を含む深刻な胃腸(GI)の副作用を引き起こし、致命的となる可能性があります。. これらの深刻な有害事象は、NSAIDで治療された患者の警告症状の有無にかかわらずいつでも発生する可能性があります。.
NSAID療法で深刻な上位のGIイベントを発症した患者の5人に1人だけが症状を示します。. 上部消化管 ⁇ 瘍、重度の出血、またはNSAIDからの ⁇ 孔は、3〜6か月間治療された患者の約1%、および1年間治療された患者の約2%〜4%で発生しました。. 短期NSAID療法にもリスクがないわけではありません。.
GI出血、 ⁇ 瘍、 ⁇ 孔の危険因子。
NSAIDを使用した胃 ⁇ 瘍および/またはジ出血の病歴がある患者は、これらの危険因子がない患者と比較して、GI出血を発症するリスクが10倍以上増加しました。. NSAIDで治療された患者のGI出血のリスクを高める他の要因には、NSAID療法のより長い期間が含まれます。経口コルチコステロイド、アスピリン、抗凝固剤または選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)の同時使用;喫煙;アルコール消費;高齢者;そして一般的な健康状態が悪い。. 致命的なGIイベントのほとんどの市販後報告は、高齢者または弱体化で発生しました。. 進行した肝疾患および/または凝固障害のある患者では、GI出血のリスクも高くなります。.
NSAID治療を受けた患者のGIリスクを最小限に抑えるための戦略。
- 可能な限り最短の期間、最低有効量を使用してください。.
- 複数のNSAIDの同時投与を避けます。 .
- 出血リスクの増加を上回る利益が見込まれる場合を除き、リスクの高い患者での使用は避けてください。. NSAID以外の代替療法は、そのような患者と活発なgi出血のある患者に対して考慮されるべきです。.
- NSAID療法中は、 ⁇ 瘍の兆候と症状、出血を警戒してください。.
- 深刻な有害なgiイベントが疑われる場合は、すぐに評価と治療を開始し、深刻な不要なgiイベントを除外するまでNAPROSYNタブレット、EC-NAPROSYNまたはANAPROX DSを中止してください。.
- 心臓予防に低用量アスピリンを使用しながら、GI出血の兆候がないか患者をより注意深く監視します。.
肝毒性。
ALTまたはASTの増加(正常の3つまたは複数の上限[ULN])は、NSAIDで治療された患者の約1%の臨床試験で報告されています。劇症肝炎、肝壊死、肝不全などの深刻な肝障害のまれな、時には致命的な症例も報告されています。.
ナプロキセンを含むNSAIDで治療された患者の最大15%で、ALTまたはAST(3つ未満のULN)の増加が発生する可能性があります。.
肝毒性の警告の兆候と症状について患者に通知する(例:. 吐き気、疲労感、 ⁇ 眠、下 ⁇ 、かゆみ、黄 ⁇ 、右上腹部の圧痛、および「インフルエンザ様」の症状)。. 肝疾患と一致する臨床徴候および症状が発生したとき、または全身症状が発生したとき(例:. 好酸球増加症、発疹など.)、ナプロシン錠、ECNAPROSYNまたはANAPROX DSを直ちに投与し、患者の臨床検査を実施します。.
高血圧。
ナプロシン錠、EC-NAPROSYN、ANAPROX DSを含むNSAIDは、高血圧の新たな発症または既存の高血圧の悪化につながる可能性があり、それぞれがCVイベントの発生率の増加に寄与する可能性があります。. アンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤、チアジド利尿薬、または研磨利尿薬を服用している患者は、NSAIDを服用しているときにこれらの治療法に対する反応が損なわれる可能性があります。.
NSAID治療の開始時および治療過程全体を通して血圧(BP)を監視します。.
心不全と浮腫。
無作為化比較試験のコラボレーションメタ分析コキシブと従来のNSAIDトライアルは、プラセボ治療患者と比較して、選択的に治療されたCOX-2患者とNSAIDで非選択的に治療された患者の心臓入院の約2つの増加を示しました。. 心不全患者を対象としたデンマークの全国登録研究では、NSAIDの使用によりmiリスク、心不全および死亡のための入院が増加しました。.
さらに、NSAIDで治療された一部の患者では、体液貯留と浮腫が観察されています。. ナプロキセンの使用は、これらの疾患の治療のためのいくつかの治療薬の副作用を軽減することができます(例:. 利尿薬、ACE阻害剤またはアンジオテンシン受容体遮断薬[ARB])。.
重度の心不全の患者では、心不全の悪化のリスクを上回るメリットが期待されない限り、ナプロシン錠、EC-NAPROSYN、またはANAPROX DSの使用は避けてください。. NAPROSYNタブレット、EC-NAPROSYNまたはANAPROX DSが重度の心不全の患者に使用される場合、心不全の悪化の兆候がないか患者を監視します。.
各アナプロキセン錠には50 mgのナトリウム(500 mgのナプロキセンあたり約2 mEq)が含まれているため、これは、総ナトリウム摂取量を厳しく制限する必要がある患者で考慮する必要があります。.
腎臓毒性と高カリウム血症。
腎臓毒性。
NSAIDの長期投与は、乳頭腎壊死およびその他の腎障害をもたらしました。.
腎臓の毒性は、腎臓プロスタグランジンが腎臓 ⁇ 流の維持に代償的な役割を果たす患者でも観察されています。. これらの患者では、NSAIDの投与により、プロスタグランジン形成と二次腎血流の用量依存的な減少につながり、開放腎補償につながる可能性があります。. この反応のリスクが最も高い患者は、腎機能障害、脱水症、血液量減少症、心不全、肝機能障害、利尿薬とACE阻害剤またはARBを服用している患者、および高齢者です。. NSAID療法の中止は、通常、治療前の状態が回復します。.
対照臨床試験では、進行した腎疾患患者におけるナプロシン錠、EC-NAPROSYN、またはANAPROX DSの使用に関する情報はありません。. ナプロシン錠、EC-NAPROSYNまたはANAPROX DSの腎臓への影響は、既存の腎疾患患者の腎障害の進行を加速する可能性があります。.
NAPROSYN錠剤の開始前の脱水または血液量減少患者の正しい容量状態。, EC-NAPROSYNまたはANAPROX DS。腎機能障害または肝機能障害のある患者の腎機能を監視します。, 心不全。, NAPROSYN錠剤の使用中の脱水または血液量減少。, EC-NAPROSYNおよびANAPROX DS。ナプロシン錠の使用は避けてください。, 進行した腎疾患患者におけるEC-NAPROSYNおよびANAPROX DS。, ない限り。, 予想されています。, 使用は腎機能の悪化のリスクを上回る。. NAPROSYNタブレット、EC-NAPROSYNまたはANAPROX DSが進行した腎疾患の患者に使用される場合、腎機能の悪化の兆候がないか患者を監視します。.
高カリウム血症。
高カリウム血症を含む血清カリウムの増加は、腎機能障害のない一部の患者でNSAIDの使用とともに報告されています。. 腎機能が正常な患者では、これらの影響は低ホレニン血症性低アルドステロン状態に起因していました。.
アナフィラキシー反応。
ナプロキセンは、ナプロキセンに対する過敏症の既知または無性の患者、およびアスピリン感受性 ⁇ 息の患者でアナフィラキシー反応と関連しています。.
アナフィラキシー反応が発生した場合は、緊急支援を求めてください。.
アスピリン感受性に関連する ⁇ 息の悪化。
⁇ 息患者の亜集団には、アスピリン感受性 ⁇ 息があり、これには鼻ポリープによって複雑化する慢性鼻炎が含まれる場合があります。重度の、潜在的に致命的な気管支 ⁇ ;および/またはアスピリンおよび他のNSAIDに対する不耐性。.
アスピリンと他のNSAID間の交差反応性がそのような吸引感受性患者で報告されているため、NAPROSYNタブレット、EC-NAPROSYNおよびANAPROX DSは、この形態のアスピリン感受性を持つ患者では禁 ⁇ です。. ナプロシン錠、EC-NAPROSYNまたはANAPROX DSが既存の ⁇ 息(既知のアスピリン感受性なし)の患者に使用される場合、 ⁇ 息の兆候と症状の変化を患者に監視します。.
重度の皮膚反応。
ナプロキセンを含むNSAIDは、剥離性皮膚炎、スティーブンスジョンソン症候群(SJS)、中毒性表皮壊死症(TEN)などの深刻な皮膚の副作用を引き起こし、致命的となる可能性があります。. これらの深刻なイベントは警告なしに発生する可能性があります。. 深刻な皮膚反応の兆候と症状について患者に伝え、発疹やその他の過敏症の兆候を初めて経験したときに、ナプロシン錠、EC-NAPROSYNまたはANAPROX DSの使用を中止してください。. NAPROSYNタブレット、EC-NAPROSYNおよびANAPROX DSは、NSAIDに対する以前の重度の皮膚反応のある患者には禁 ⁇ です。.
胎児管動脈 ⁇ の早期閉鎖。
ナプロキセンは、胎児の動脈管を早期に閉鎖させる可能性があります。. 妊娠30週間以上(妊娠後期)の妊婦では、NAPROSYNタブレット、EC-NAPROSYN、ANAPROX DSなどのNSAIDの使用は避けてください。.
血液毒性。
貧血はNSAIDで治療された患者で発生しました。これは、オカルトまたは総失血、体液貯留、または赤血球生成に対する不完全に記述された影響が原因である可能性があります。. NAPROSYNタブレットで治療された患者、EC-NAPROSYNまたはANAPROX DSが貧血の兆候または症状を示した場合は、ヘモグロビンまたはヘマトクリットを監視してください。.
ナプロシン錠、EC-NAPROSYN、ANAPROX DSなどのNSAIDは、出血イベントのリスクを高める可能性があります。. 凝固障害やワルファリンと他の抗凝固剤の同時使用などの併存疾患、血小板凝集阻害剤(例:. アスピリン)、セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)、セロトニン-ノラドレナリン再取り込み阻害剤(SNRI)は、このリスクを高める可能性があります。. 出血の兆候がないかこれらの患者を監視します。.
炎症と発熱の男性化。
炎症と発熱を軽減するナプロシン錠、EC-NAPROSYN、ANAPROX DSの薬理活性は、感染症の検出に使用される診断兆候を減らすことができます。.
長期使用と実験室モニタリング。
重度のGI出血、肝毒性、腎臓損傷は警告症状や兆候なしに発生する可能性があるため、CBCと化学プロファイルを使用して、長期NSAID治療を受けている患者を定期的に監視する必要があります。.
長期治療を受けると予想される初期ヘモグロビンレベルが10 G以下の患者は、ヘモグロビンレベルを定期的に決定する必要があります。.
このクラスの医薬品を使用した動物実験での眼の悪影響により、視力の外観に変化または障害がある場合は、眼の検査を実施することをお勧めします。.
患者アドバイス情報。
FDA承認の患者ラベル(。薬ガイド。)すべての処方レシピに含まれている、読むこと。. 治療を開始する前に、患者、家族、または介護者にナプロシン錠、EC-NAPROSYN、またはANAPROX DSを定期的に、継続的な治療中に以下の情報について通知してください。.
心血管血栓性イベント。
胸の痛み、息切れ、脱力感、言語障害などの心血管血栓性イベントの症状を認識し、これらの症状のいずれかを直ちに医師に報告するよう患者にアドバイスします。.
胃腸出血、 ⁇ 瘍、 ⁇ 孔。
心 ⁇ 部痛、消化不良、メレナ、ヘマテメシスなどの ⁇ 瘍や出血の症状を医師に報告するよう患者にアドバイスします。. 低用量アスピリンを心臓予防に使用しながら、リスクの増加とジ出血の兆候と症状について患者に知らせます。.
肝毒性。
肝毒性の警告の兆候と症状について患者に通知する(例:. 吐き気、疲労感、 ⁇ 眠、かゆみ、下 ⁇ 、黄 ⁇ 、右上腹部の圧痛、および「インフルエンザ様」の症状)。. これらが発生した場合は、NAPROSYNタブレット、EC-NAPROSYNまたはANAPROX DSを中止し、直ちに医師の診察を受けるように患者に指示してください。.
心不全と浮腫。
息切れ、原因不明の体重増加、浮腫などのうっ血性心不全の症状を認識し、症状がある場合は医師に連絡するように患者にアドバイスします。.
アナフィラキシー反応。
アナフィラキシー反応の兆候について患者に伝えます(例:. 呼吸困難、顔や首の腫れ)。. 患者に緊急時の支援を求めるように指示します。.
重度の皮膚反応。
発疹が発生した場合は、直ちにNAPROSYNタブレット、EC-NAPROSYN、またはANAPROX DSを中止し、できるだけ早く医師に連絡することをお勧めします。.
女性の生殖能力。
妊娠を希望する生殖能力のある女性に、NAPROSYNタブレット、ECNAPROSYN、ANAPROXINなどのNSAIDに排卵の可逆的な遅延を伴う可能性があることを通知します(参照)。 特定の集団で使用します。.)
胎児毒性。
胎児の動脈管が早期に閉鎖されるリスクがあるため、妊娠30週間からNAPROSYNタブレット、EC-NAPROSYNまたはANAPROX DSおよびその他のNSAIDの使用を回避することについて妊娠中の女性に通知します。.
同時にNSAIDを使用しないでください。
ナプロシン錠、EC-NAPROSYN、ANAPROX DSを他のNSAIDまたはサリチル酸塩と併用することを患者に通知します(例:. ジフルニサル、サルサラート)は、消化管毒性のリスクの増加と有効性の増加がほとんどまたはまったくないため、推奨されません。 . 風邪、発熱、不眠症を治療するために「カウンターを介して」NSAIDを持っている可能性のある患者に警告します。.
NSAIDSと低用量アスピリンの使用。
医師に相談するまで、NAPROSYNタブレット、EC-NAPROSYN、ANAPROX DSと同時に低用量アスピリンを服用しないでください。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
発がん。
2年間の研究がラットで行われ、8用量のラットにおけるナプロキセンの発がん性を評価した。, 16および24 mg / kg /日。 (0.05。, 推奨される最大日用量の0.1および0.16倍。 [MRHD。] 体表面の比較に基づく1500 mg /日の人間の。). 腫瘍親和性の証拠は発見されなかった。.
変異誘発。
ナプロキセンが入っていた。 in vivo。 姉妹染色分体交換アッセイは陽性でしたが、中にありました。 in vitro。 変異原性ではない細菌性逆突然変異アッセイ(エイムス試験)。.
不妊の障害。
雄ラットは、交配の60日前に経口投与し、交配の14日前と妊娠の最初の7日間、同じ用量の雌ラットで2、5、10および20 mg / kgナプロキセンで治療した。. 受胎能への悪影響は発見されませんでした(体表面に基づくMRDHの最大0.13倍)。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
リスクの概要。
妊娠3学期中にNAPROSYNタブレット、EC-NAPROSYN、ANAPROX DSなどのNSAIDを使用すると、胎児の動脈管が早期に閉鎖されるリスクが高まります。. 妊娠30週間以上(妊娠後期)の妊婦では、NAPROSYNタブレット、EC-NAPROSYN、ANAPROX DSなどのNSAIDの使用は避けてください。.
妊娠中の女性を対象としたNAPROSYNタブレット、EC-NAPROSYN、またはANAPROX DSに関する適切で適切に管理された研究はありません。. 妊娠の第1学期または第2学期の女性にNSAIDを使用することの潜在的な胚胎児リスクに関する観察研究のデータは決定的ではありません。. したがって、一般的に米国では、薬物曝露に関係なく、臨床的に認識されているすべての妊娠のバックグラウンド率は、重度の奇形では2〜4%、妊娠喪失では15〜20%です。. ラット、ウサギ、マウスの動物生殖研究では、器官形成中にナプロキセンが0用量で投与された場合、催奇形性または胎児の損傷の証拠はありません。. 13、0.26、-および1500 mg /日の最大推奨ヒト1日量の0.6倍。. 動物データに基づいて、プロスタグランジンは子宮内膜血管透過性、胚盤胞着床および脱毛において重要な役割を果たすことが示されています。. 動物実験では、ナプロキセンなどのプロスタグランジン合成阻害剤の投与により、着床前後の損失が増加しました。.
臨床上の考慮事項。
仕事または配達。
NAPROSYNタブレット、EC-NAPROSYN、またはANAPROX DSの分 ⁇ 中または分 ⁇ 中の影響に関する研究はありません。. 動物実験では、ナプロキセンを含むNSAIDSがプロスタグランジン合成を阻害し、出産の遅延を引き起こし、死産の発生率を高めます。.
データ。
人間のデータ。
プロスタグランジン合成阻害剤を使用して早産を遅らせると、壊死性腸炎、動脈管開存症、頭蓋内出血などの新生児合併症のリスクが高まるといういくつかの証拠があります。. 妊娠後期のナプロキセンによる治療は、出産を遅らせるために持続性の肺高血圧症、腎機能障害、および未熟児の異常なプロスタグランジンEレベルと関連しています。. 非ステロイド性抗炎症薬が胎児の心血管系に及ぼす既知の影響(動脈管の閉鎖)のため、妊娠中(特に妊娠30週間または妊娠後期)の使用は避けてください。.
動物データ。
生殖試験は20 mg / kg /日のラットで行われた。 (0。) 体表面の比較に基づく、推奨される最大ヒト1日量1500 mg /日の13倍。) 20 mg / kg /日のウサギ。 (最大推奨ヒト1日量の0.26倍。 (体表面の比較に基づく。) 170 mg / kg /日のマウス。 (推奨される最大ヒト1日量の0.6倍。 (体表面の比較に基づく。) 薬物による受胎能障害または胎児への損傷の兆候なし。. 動物データに基づいて、プロスタグランジンは子宮内膜血管透過性、胚盤胞着床および脱毛において重要な役割を果たすことが示されています。. 動物実験では、ナプロキセンなどのプロスタグランジン合成阻害剤の投与により、着床前後の損失が増加しました。.
授乳。
リスクの概要。
ナプロキセンアニオンは、血漿中の最大ナプロキセン濃度の約1%に相当する濃度で母乳育児をしている女性の乳 ⁇ 中に発見されました。. 母乳育児の開発と健康上の利点、およびNAPROSYNタブレット、EC-NAPROSYNまたはANAPROX DSに対する母親の臨床的必要性、およびナプロシンタブレット、EC-NAPROSYNまたはANAPROX DSまたは基礎となる母親の悪影響の可能性を考慮する必要があります母乳で育てられた子供の状態。.
生殖の可能性がある女性と男性。
不妊。
女性。
作用機序に基づいて、NAPROSYNタブレット、ECNAPROSYN、ANAPROXINを含むプロスタグランジン媒介NSAIDを使用すると、一部の女性で可逆的な不妊症と関連している卵巣卵胞の破裂を遅らせたり、防止したりできます。. 発表された動物実験は、プロスタグランジン合成阻害剤の投与が排卵に必要なプロスタグランジン媒介卵胞破裂を混乱させる可能性があることを示しています。. NSAIDで治療された女性を対象とした小規模な研究でも、排卵の可逆的な遅延が示されています。. 不妊検査の受胎が困難な女性や、不妊検査を受ける女性の場合、NAPROSYNタブレット、EC-NAPROSYN、ANAPROX DSなどのNSAIDの離脱を検討してください。.
小児用。
2歳未満の小児患者の安全性と有効性は確立されていません。. 多関節若年性特発性関節炎に対する小児の推奨用量は、よく管理された研究に基づいています。. 他の小児疾患に対する有効性または用量反応データが不十分です。, しかし、多関節型若年性特発性関節炎の経験やその他の応用経験が示されています。, 2のその単回投与。 , 2歳以上の小児患者におけるナプロキセン懸 ⁇ 液として5〜5 mg / kg、1日の総投与量は15 mg / kg /日以下。.
老人病アプリケーション。
長期ナプロキセン投与の肝臓と腎臓の耐性は、586人の患者を対象とした2つの二重盲検臨床試験で調査されました。. 検査された患者のうち、98人の患者は65歳以上であり、98人の患者のうち10人は75歳以上でした。. NAPROXENは、375 mgを1日2回、または750 mgを1日2回、最大6か月間投与しました。. 一部の患者では、肝臓と腎臓の機能を評価するための臨床検査の一時的な異常が見つかりましたが、異なる年齢層間の異常な値の違いは見つかりませんでした。.
高齢患者は、若い患者と比較して、NSAID関連の深刻な心血管、消化器、および/または腎臓の副作用のリスクが高くなります。. 高齢者に期待される利益がこれらの潜在的なリスクを上回る場合は、用量範囲の下部で投与を開始し、副作用がないか患者を監視します。.
研究によると、ナプロキセンの総血漿濃度は変化していませんが、ナプロキセンの非結合血漿画分は高齢者で増加しています。. この発見の臨床的意義は不明確ですが、一部の高齢患者における遊離ナプロキセン濃度の増加は、所定の用量あたりの有害事象の発生率の増加を伴う可能性があります。. 高用量が必要な場合、および高齢者ではある程度の用量調整が必要な場合は注意が必要です。. 高齢者で使用されている他の薬と同様に、最低有効量を使用することをお勧めします。.
経験によれば、老人患者は非ステロイド性抗炎症薬の特定の副作用に特に敏感である可能性があります。. 高齢者または衰弱した患者は、これらのイベントが発生したときに、胃 ⁇ 瘍や出血に耐えられないようです。. 致命的なGIイベントのほとんどの自発的な報告は、老人集団にあります。.
ナプロキセンは本質的に腎臓から排 ⁇ されることが知られており、この薬に対する毒性反応のリスクは腎障害のある患者でより大きくなる可能性があります。. 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量を選択するときは注意が必要であり、腎機能を監視することは有用です。. 老人患者は、非ステロイド性抗炎症薬の投与中のプロスタグランジン形成の減少によって引き起こされる腎臓毒性の形態を発症するリスクが高い可能性があります。.
肝障害。
高用量が必要な場合、これらの患者ではある程度の用量調整が必要になる場合は注意が必要です。. 最低有効量を使用することをお勧めします。.
腎障害。
ナプロキセンを含む製品は、中等度から重度の腎機能障害(クレアチニンクリアランス<30 mL /分)の患者には使用されません。.
以下の副作用は、ラベルの他のセクションで説明されています。
- 心血管血栓性イベント。
- gi出血、 ⁇ 瘍、ミシン目。
- 肝毒性。
- 高血圧。
- 心不全と浮腫。
- 腎臓毒性と高カリウム血症。
- アナフィラキシー反応。
- 重度の皮膚反応。
- 血液毒性。
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臨床研究の経験。
臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
関節リウマチまたは関節症の治療を受けた960人の患者を対象とした対照臨床試験で報告された副作用を以下に示します。. 一般に、慢性治療を受けた患者の反応は、軽度から中等度の痛みまたは月経困難症の治療を受けた962人の患者を対象とした短期研究よりも2〜10倍頻繁に報告されました。. 消化管に関連する最も一般的な苦情。.
臨床試験では、胃腸反応は、750 mgのナプロキセンを服用している患者よりも毎日1500 mgのナプロキセンを服用している関節リウマチの患者でより一般的で深刻であることがわかりました。.
約80人の小児患者を対象とした対照臨床試験と、よく監視された患者。, 多関節若年性特発性関節炎の約400人の小児患者を対象としたオープンスタディ。, ナプロキセンで治療。, 発疹の発生率と出血時間の延長はより大きかった。, 消化器系と中枢神経系の反応の発生率はほぼ同じであり、他の反応の発生率は成人よりも小児患者の方が低かった。.
臨床試験でナプロキセンを受けた患者では、最も一般的に報告された副作用は患者の約1%から10%でした。
以下を含む消化管(GI)の経験。 胸焼け*、腹痛*、吐き気*、便秘*、下 ⁇ 、消化不良、口内炎。
中枢神経系:。 頭痛*、めまい*、眠気*、眠気、めまい。
皮膚科:。 ⁇ (かゆみ)*、発疹*、斑状出血*、発汗、紫斑。
特別な感覚:。 耳鳴り*、視覚障害、聴覚障害。
心血管:。 浮腫*、動 ⁇ 。
一般:。 呼吸困難*、喉の渇き。
*報告された応答の発生率は3%から9%です。. 患者の3%未満で発生するこれらの反応はマークされていません。.
以下の副作用も、NSAIDを服用している患者の約1%から10%で報告されています。.
以下を含む消化管(GI)の経験。 ⁇ 腸、粗出血/ミシン目、 ⁇ 瘍(胃腸/十二指腸)、 ⁇ 吐。
一般:。 異常な腎機能、貧血、肝酵素の増加、出血時間の増加、発疹。
その他の有害な経験は、臨床試験中にナプロキセンを服用している患者の1%未満で報告されています。.
消化管:。 ⁇ 炎、 ⁇ 吐。
肝胆道:。 黄 ⁇ 。
貧血およびリンパ:。 メレナ、血小板減少症、無 ⁇ 粒球症。
神経系:。 集中できない。
皮膚科:。 発疹。
ポストマーケティングの経験。
承認後にナプロキセンを使用する場合、次の副作用が確認されています。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。.
以下は、臨床試験中および市販後報告を通じてナプロキセンを服用している患者の1%未満で報告された他の有害な経験です。. 市販後のレポートで観察されるこれらの副作用は、イタリック体で書かれています。.
全体としての体:。 アナフィラキシー様反応、血管神経性浮腫、月経障害、発熱(骨 ⁇ および発熱)。
心血管:。 うっ血性心不全、血管炎、高血圧、肺水腫。
消化管:。 炎症、出血(特に高齢者では致命的となる場合があります)、 ⁇ 瘍、 ⁇ 孔、および上部または下部の消化管の閉塞。. 食道炎、口内炎、 ⁇ 虫症、大腸炎、炎症性腸疾患の悪化( ⁇ 瘍性大腸炎、クローン病)。.
肝胆道:。 異常な肝機能検査、肝炎(一部の症例は致命的でした)。
貧血およびリンパ:。 好酸球増加症、白血球減少症、 ⁇ 粒球減少症、溶血性貧血、再生不良性貧血。
代謝と栄養:。 高血糖、低血糖。
神経系:。 うつ病、外傷、不眠症、 ⁇ 怠感、筋肉痛、筋力低下、無菌性髄膜炎、認知機能障害、けいれん。
気道:。 好酸球性肺炎、 ⁇ 息。
皮膚科:。 脱毛症、じんま疹、中毒性表皮壊死症、多形紅斑、結節性紅斑、固定薬の発生、 ⁇ 平 ⁇ 、 ⁇ 性反応、全身性エリテマトーデス、スティーブンスジョンソン症候群を含む水 ⁇ 反応、感光性皮膚炎、光感受性反応。. 皮膚の脆弱性、水 ⁇ 、またはその他の症状が偽ポルフィリン症の発生を示唆している場合は、治療を中止し、辛抱強く監視する必要があります。.
特別な感覚:。 聴覚障害、角膜混 ⁇ 、乳頭炎、眼球後視神経炎、乳頭浮腫。
⁇ 尿生殖器:。 糸球体腎炎、血尿、高カリウム血症、間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎臓病、腎不全、腎臓パピレン壊死、血清クレアチニンの増加。
複製(女性):。 不妊。
以下の有害事象は、患者の1%未満でNSAIDを投与されている患者でも報告されています。.
全体としての体:。 発熱、感染症、敗血症、アナフィラキシー反応、食欲の変化、死。
心血管:。 高血圧、頻脈、失神、不整脈、低血圧、心筋 ⁇ 塞。
消化管:。 口渇、食道炎、胃/胃 ⁇ 瘍、胃炎、舌炎、げっ ⁇ 。
肝胆道:。 肝炎、肝不全。
貧血およびリンパ:。 直腸出血、リンパ節腫 ⁇ 、汎血球減少症。
代謝と栄養:。 体重の変化。
神経系:。 不安、無力症、混乱、緊張、感覚異常、眠気、振戦、けいれん、 ⁇ 睡、幻覚。
気道:。 ⁇ 息、呼吸抑制、肺炎。
皮膚科:。 剥離性皮膚炎。
特別な感覚。:ぼやけた結膜炎を参照してください。
⁇ 尿生殖器。: ⁇ 炎、排尿障害、乏尿/多尿症、タンパク尿。
急性NSAIDの過剰摂取後の症状は、通常、 ⁇ 眠、眠気、吐き気、 ⁇ 吐、および心 ⁇ 部痛に限定され、これらは一般に注意して可逆的でした。. 消化管出血が発生しました。. 高血圧、急性腎不全、呼吸抑制および ⁇ 睡が発生しましたが、まれです。. ナプロキセンナトリウムは急速に吸収される可能性があるため、高血中および初期の血中濃度が予想されます。. 一部の患者はけいれんを起こしましたが、彼らが麻薬中毒者であったかどうかは明らかではありません。. どの用量の薬物が生命を脅かすかは不明です。..
NSAIDの過剰摂取後の症状と支持療法のある患者を管理します。. 特定の解毒剤はありません。. ⁇ 吐および/または活性炭を検討してください。 (大人で60〜100グラム。, 小児患者の体重1 kgあたり1〜2グラム。) および/または浸透性下剤は、摂取から4時間以内の症候性患者、または過剰摂取の患者。 (推奨用量の5〜10倍。). 強制利尿、尿のアルカリ化、血液透析または血液 ⁇ 流は、タンパク質結合が高いため、有用ではありません。.
過剰摂取の治療の詳細については、毒物管理センター(1-800-222-1222)にお問い合わせください。.
ナプロキセンとナプロキセンナトリウムは、95%のin vivoバイオアベイラビリティで消化管から急速かつ完全に吸収されます。. NAPROSYNのさまざまな剤形は、吸収レベル(AUC)とピーク濃度(Cmax)の点で生物学的に同等です。ただし、製品の吸収パターンは異なります。. ナプロキセン製品間のこれらの違いは、使用されるナプロキセンの化学形態とその製剤の両方に関連しています。. 吸収パターンに観察された違いがあっても、12〜17時間の範囲の製品におけるナプロキセンの消失半減期は変わりません。. 定常ナプロキセンに到達するのは4〜5日で、ナプロキセンの蓄積の程度はこの半減期と一致します。. これは、放出パターンの違いが定常血漿レベルを達成する上で無視できる役割しか果たさないことを示唆しています。.
吸収。
ナプロシン錠/ ANAPROX DS。:NAPROSYN錠剤の投与後、2〜4時間でピーク血漿レベルに達します。. ANAPROX DSの経口投与後、ピーク血漿レベルは1〜2時間で到達します。. 2つの製品の比率の違いは、ナプロキセンによってANAPROXENで使用されるナトリウム塩の水溶性が増加したためです。.
EC-NAPROSYN:。 EC-NAPROSYNには、pHに敏感なコーティングが施されており、胃の酸性環境で腐敗し、小腸のより中立な環境で完全性を失うバリアを作成します。. EC-NAPROSYN用に選択された腸内ポリマーコーティングは、pH 6を超えて溶解します。. EC-NAPROSYNが地味な被験者に投与された場合、ピーク血漿レベルは最初の投与から約4〜6時間後に到達しました(範囲:2〜12時間)。. A in vivo。 -放射性標識ECNAPROSYN錠剤を使用したヒトでの研究は、EC-NAPROSYNが主に胃ではなく小腸に溶解するため、胃が空になるまで薬物の吸収が遅れることを示しました。.
EC-NAPROSYNおよびNAPROSYN錠剤を空腹時の被験者に1週間投与した後(n = 24)クロスオーバー試験で投与した場合、時差がピーク血漿レベル(Tmax)に観察されましたが、Cmaxで測定された総吸収に違いはありませんでしたおよびAUC :
制酸剤の影響。
EC-NAPROSYNが制酸剤(54 mEqバッファー容量)で単回投与された場合、ナプロキセンのピーク血漿レベルは変化しませんでしたが、ピークまでの時間は短縮されました(平均Tmaxは5.6時間絶食、平均Tmaxは制酸剤5時間)。重要。.
食物効果。
EC-NAPROSYNを食物と一緒に単回投与した場合、ほとんどの被験者でピーク血漿レベルが約12時間で到達しました(範囲:4〜24時間)。. 腐敗までの小腸の滞留時間は、食物摂取とは無関係でした。. 食物の存在は、錠剤が胃にとどまる時間、最初の検出可能な血清ナプロキセンレベルまでの時間、および最大ナプロキセンレベル(Tmax)までの時間を延長しましたが、ナプロキセンのピークレベル(Cmax)には影響しませんでした。.
分布。
ナプロキセンの分布量は0.16 L / kgです。. 治療レベルでは、ナプロキセンは99%を超えるアルブミン結合です。. ナプロキセンの用量が500 mg /日を超える場合。, クリアランスの増加により血漿レベルが上昇します。, 高用量での血漿タンパク質結合の飽和によって引き起こされる。, 比例未満。 (平均トラフCss 36.5。, 49.2および56.4 mg / L、500。, ナプロキセンの1000および1500 mg 1日量。). ナプロキセンアニオンは、血漿中の最大ナプロキセン濃度の約1%に相当する濃度で母乳育児をしている女性の乳 ⁇ 中に発見されました。.
除去。
代謝。
ナプロキセンは肝臓で6-0-デスメチル-ナプロキセンに主に代謝され、親と代謝物の両方が代謝酵素を誘発しません。. ナプロキセンと6-0-デスメチルナプロキセンの両方が、それぞれのアシルグルクロニド抱合代謝物にさらに代謝されます。.
除去。
ナプロキセンのクリアランスは0.13 mL /分/ kgです。. 各用量のナプロキセンの約95%は、主にナプロキセン(<1%)、6-0-デスメチルナプロキセン(<1%)、またはそれらの抱合体(66%〜92%)として尿中に排 ⁇ されます。. ヒトのナプロキセンアニオンの血漿半減期は12〜17時間です。. ナプロキセン代謝物と抱合体の両方の対応する半減期は12時間より短く、排 ⁇ 率は血漿からのナプロキセンクリアランス率と密接に関連していることがわかりました。. 投与量の3%以下の少量が ⁇ 便中に排 ⁇ されます。. 代謝産物は腎不全の患者に蓄積する可能性があります。.
EC-NAPROSYN * 500 mg入札。 | NAPROSYN * 500 mg入札。 | |
Cmax(μg/ mL)。 | 94.9(18%)。 | 97.4(13%)。 |
Tmax(時間)。 | 4(39%)。 | 1.9(61%)。 |
auc0-12 HR(μG&MU; HR / ml)。 | 845(20%)。 | 767(15%)。 |
*平均(変動係数)。 |