コンポーネント:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:09.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
動脈性高血圧。.
内部、。 食べることに関係なく。.
ほとんどの場合、モキサマールの初期用量。® -0.2 mg 1日1回。 1日の最大用量は0.6 mgで、2回の投与量に分けられます。.
最大単回投与量は0.4 mgです。.
腎不全患者(クレアチニン-30–60 ml /分)と血液透析患者の最初の1日量-0.2 mg。. 最大日用量は0.4 mgです。.
内部、。 食べることに関係なく。. ほとんどの場合、モキソニジン-SZの初期用量は0.2 mg /日です。. 最大単回投与量は0.4 mgです。. 2つの用量に分割する必要がある最大1日量は0.6 mgです。.
治療に対する患者の耐性に応じて、1日量を個別に修正する必要があります。.
肝不全患者の用量修正は必要ありません。.
中等度または重度の腎不全患者の初期用量は0.2 mg /日です。.
必要に応じて、耐性が良好な場合、1日の用量を最大0.4 mgまで増やすことができます。.
内部、。 食事に関係なく、初期用量(ほとんどの場合)は1日あたり0.2 mgです。最大1日量は0.6 mg(2用量に分ける)です。最大1回限りの投与量は0.4 mgです。
腎不全(クレアチニン30〜60 ml /分)および血液透析患者の場合、単回投与は0.2 mg、1日の最大投与量は0.4 mgです。.
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия, синоатриальная и AV-блокада;
тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III–IV стадия), нестабильная стенокардия;
выраженная печеночная недостаточность;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
паркинсонизм, эпилепсия, депрессия;
глаукома;
перемежающаяся хромота, болезнь Рейно (из-за отсутствия опыта применения);
гемодиализ.
повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
синдром слабости синусного узла;
выраженная брадикардия (ЧСС покоя менее 50 уд./мин);
атриовентрикулярная блокада II и III степени;
выраженные нарушения ритма сердца;
острая и хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA);
одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. «Взаимодействие»);
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);
гемодиализ;
наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
период лактации;
пациенты старше 75 лет;
пациенты до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).
С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии); тяжелые заболевания коронарных сосудов; тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен); хроническая сердечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; нарушения функции почек (Cl креатинина более 30 мл/мин).
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
тяжелая хроническая почечная недостаточность и выраженная печеночная недостаточность (из-за недостатка опыта применения);
гемодиализ.
Со стороны ЦНС: редко — головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная утомляемость; часто — астения, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту.
Аллергические реакции: периферические отеки.
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), включая отдельные сообщения.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок*.
Со стороны ССС: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Со стороны ЖКТ: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
* Частота сопоставима с плацебо.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота.
Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Общие: астения.
Эти симптомы обычно постепенно уменьшаются в течение первых недель лечения.
症状:。 頭痛、鎮静効果、眠気、血圧の過度に顕著な低下、めまい、全身の脱力感、徐脈、口渇、 ⁇ 吐、疲労、胃の痛み。. 血圧、頻脈、高血糖の短期的な増加も潜在的に可能です。.
治療:。 特定の解毒剤は存在しません。.
低血圧の場合、液体とドーパミンを導入してJCCを復元することをお勧めします。.
徐脈はアトロピンを購入できます。.
アルファアドレナリン受容体 ⁇ 抗薬は、モキソニジンの過剰摂取時に逆説的な動脈性高血圧を軽減または排除できます。.
最大19.6 mgの用量が同時に適用された場合、致命的な結果のない過剰摂取のいくつかの症例の報告があります。.
症状:。 頭痛、鎮静効果、血圧の深刻な低下、めまい、無力症、徐脈、口腔粘膜の乾燥、 ⁇ 吐、疲労の増加、心 ⁇ 部領域の痛み、呼吸抑制および意識障害。. さらに、動物への高用量のいくつかの研究で示されているように、AD、頻脈、高血糖の短期的な増加も可能です。.
治療:。 薬物の特定の解毒剤は存在しません。. 血圧が著しく低下した場合、液体とドーパミン(注射)の導入により、JCCの修復が必要になることがあります。. 徐脈はアトロピン(注射)を購入できます。. 過剰摂取の重症例では、意識障害を注意深く監視し、呼吸抑制を防ぐことをお勧めします。. アルファアドレナリン受容体 ⁇ 抗薬は、モキソニジンの過剰摂取時に逆説的な高血圧効果を軽減または排除できます。. モキソニジンは血液透析からわずかに派生しています。.
症状:。 頭痛、鎮静効果、眠気、血圧の過度の低下、めまい、一般的な脱力感、徐脈、口渇、 ⁇ 吐、疲労、胃の痛み。. 血圧、頻脈、高血糖の短期的な増加が潜在的に可能です。.
治療:。 アルファ副腎受容体 ⁇ 抗薬は、逆説的な動脈性高血圧を軽減または排除できます。. 低血圧の場合、体液を導入し、ドーパミンを導入することにより、JCCを復元することをお勧めします。. 徐脈はアトロピンを購入できます。. 特定の解毒剤はありません。.
モキソニジンはイミダゾリンIと選択的に相互作用します。1脳幹にある受容体。これは交感神経活動の減少につながります。.
モキソニジンはイミダソリンIに対して高い親和性を持っています。1受容体であり、中央αにわずかに結合します。2-口渇と鎮静効果が媒介される相互作用による副腎受容体。.
インスリンに対する組織抵抗力を低下させます。.
血行動態への影響:。 モキソニジンの単回および長期摂取中のcADおよびdADの減少は、末 ⁇ 血管に対する交感神経系のプレス効果の減少、末 ⁇ 血管抵抗の減少に関連し、心拍数と心拍数は大幅に変化しません。.
最大の低血圧効果は、内側に服用してから約2.5〜7時間後に達成されます。.
モキソニジンは、作用機序が中心的な低血圧ツールです。. 脳の幹構造(側心室の ⁇ 層)では、モキソニジンは、交感神経系の強壮および反射調節に参加するイミダゾリン感受性受容体を選択的に刺激します。. イミダゾリン受容体の刺激は、末 ⁇ 交感神経活動と血圧を低下させます。. モキソニジンは他の中枢性低感受性薬物とは異なり、αに対する親和性は低くなります。2-副腎受容体。これは、鎮静効果と口内の乾燥が発生する可能性が低いことを説明しています。. モキソニジンを服用すると、システムの血管抵抗と血圧が低下します。. モキソニジンは、肥満、インスリン抵抗性、中等度の動脈高血圧症の患者のインスリン感受性指数(プラセボと比較)を21%改善します。.
イミダゾリンIと選択的に相互作用します。1脳幹にある受容体は、交感神経活動を減少させます。.
モキソニジンはイミダソリンIに対して高い親和性を持っています。1受容体であり、中央アルファにわずかに結合します。2-口渇と鎮静効果が説明される相互作用による副腎受容体。.
インスリンに対する組織抵抗力を低下させます。.
血行動態への影響:。 モキソニジンの単回および長期摂取による収縮期および拡張期の血圧の低下は、末 ⁇ 血管に対する交感神経系の処方作用の低下、末 ⁇ 血管抵抗の低下に関連していますが、心拍数と心拍数は大幅に変化しません。.
吸収-90%。. Cマックス。 血漿中(テーブル摂取後). 0.2 mg)-1.4〜3 ng / mlで、30〜180分で達成されます。. バイオアベイラビリティ-88%。. 食べることは薬物の薬物動態に影響を与えません。.
分布量-1.4–3 l / kg。. GEBを介して浸透します。血漿タンパク質結合-7.2%。.
主な代謝物:4.5デヒドロモキソニジンとグアニジンの誘導体。.
T1/2。 モキソニジンと代謝物はそれぞれ2.5時間と5時間です。. 24時間以内に、モキソニジンの90%以上が腎臓から排 ⁇ され、約78%が変化せず、13%が脱水素モキソニジンの形で排 ⁇ されます。. 排 ⁇ される用量は1%未満です。. モキソニジンは長期間の使用のために喫煙しません。.
老後の薬物動態。
薬物動態の加齢に伴う変化が観察されます。これはおそらく、代謝活性の低下および/または高齢患者におけるモキソニジンのわずかに高いバイオアベイラビリティによるものです。. ただし、これらの薬物動態の違いは臨床的に有意ではありません。.
腎不全における薬物動態。
モキソニジンの除去は、主にクレアチニンと相関しています。. 重度の腎不全(クレアチニン<30 ml / min)の患者では、血漿中の平衡濃度と最終T。1/2。 腎機能が正常な状態の約3倍(クレアチニン> 90 ml /分)。. 中等度の腎不全(クレアチニン> 30–60 ml / min)の患者では、血漿と最終半減期の平衡濃度は、正常な腎機能を持つ患者よりもそれぞれ約80%と35%高くなっています。. どちらのグループでも、血漿中のモキソニジンの最大濃度はわずか50%高くなっています。. モキソニジンの複数回投与の目的は、中等度の腎不全患者の体内の化合物の累積にはつながりません。.
モキソニジンは血液透析からわずかに派生しています。.
吸引。. 中に入ると、モキソニジンはLCDの上部部門にすばやくほぼ完全に吸収されます。絶対バイオアベイラビリティは約88%です。. Tマックス。 -約1時間。. 食べることは薬物の薬物動態に影響を与えません。.
分布。. 血漿タンパク質との関係は7.2%です。.
代謝。. 主な代謝産物は脱水モキソニジンです。. 脱水モキソニジンの薬力学的活性は、そのようなモキソニジンの約10%です。.
結論。. T1/2。 モキソニジンと代謝物はそれぞれ2.5時間と5時間です。. 24時間以内に、モキソニジンの90%以上が腎臓から排 ⁇ されます(約78%が変化せず、13%がデヒドロモキソニジンの形で、尿中の他の代謝産物は許容用量の8%を超えません)。. 用量の1%未満が腸から排 ⁇ されます。.
特別な患者グループ。
動脈性高血圧。. 健康なボランティアと比較して、動脈性高血圧症の患者はモキソニジンの薬物動態に変化を経験しません。.
高齢。. おそらくその代謝強度の低下および/またはやや高いバイオアベイラビリティが原因で、高齢患者におけるモキソニジンの薬物動態指標に臨床的にわずかな変化が認められました。.
子供達。. モキソニジンは18歳未満の患者での使用は推奨されていないため、このグループでは薬物動態研究は行われていません。.
腎不全。. モキソニジンの除去は、クレアチニンクリアランスとほぼ相関しています。. 中等度の腎不全の患者(クレアチニン30–60 ml /分)C。ss 血漿および有限T。1/2。 腎機能が正常な患者よりも約2倍と1.5倍高い(クレアチニン90 ml /分以上)。. 重度の腎不全(クレアチニン30 ml /分未満)の患者では、C。ss 血漿および有限T。1/2。 腎機能が正常な患者の3倍。. モキソニジンの複数回投与の目的は、中等度および重度の腎不全患者の体内で予測可能な累積をもたらします。. 血液透析にある末期腎不全(クレアチニン10 ml /分未満)の患者では、C。ss 血漿および有限T。1/2。 腎機能が正常な患者よりもそれぞれ6倍と4倍高い。. すべてのグループでCマックス。 血漿中のモキソニジンは1.5〜2倍高い。. 腎機能障害のある患者では、投与量を個別に選択する必要があります。. モキソニジンは血液透析からわずかに派生しています。.
吸引。
吸収-90%。. Cマックス。 血漿中(0.2 mgのモキソニジンを含む錠剤を服用した後)は1.4〜3 ng / mlで、60分後に達成されます。. バイオアベイラビリティ-88%(食物摂取は薬物動態に影響を与えません)。.
分布。
分布量-1.4–3 l / kg。. GEBを介して浸透します。血漿タンパク質結合-7.2%。.
代謝。
主な代謝物:4,5-ジヒドロモクソニジンとグアニジンの誘導体。.
結論。
Т1/2。 モキソニジンと代謝物はそれぞれ2.5時間と5時間です。. 24時間以内に、モキソニジンの90%以上が腎臓から排 ⁇ され、約78%が変化せず、13%が脱水素誘導体の形をしています。. ⁇ 便で除去されるのは1%未満です。. 長期間の使用のために累積しません。.
老後の薬物動態。
薬物動態の加齢に伴う変化が観察され、おそらくバイオアベイラビリティのわずかに高いおよび/または代謝活性の低下に関連しています。. ただし、これらの変化は臨床的に重要ではありません。.
腎不全における薬物動態。
モキソニジンの除去は、クレアチニンクリアランスとほぼ相関しています。. 中等度の腎不全(30〜60 ml / minの間隔のクレアチニン)の患者では、血漿および最終Tの平衡濃度。1/2。 腎機能が正常な動脈性高血圧症の患者よりも約2倍および1.5倍高い(クレアチニン> 90 ml /分)。. 重度の腎不全(クレアチニン<30 ml / min)の患者では、血漿中の平衡濃度と最終T。1/2。 腎機能が正常な人の3倍。. 薬物の複数回投与の処方は、中等度の腎不全の患者の体内での累積にはつながりません。. 後期では、血液透析、血漿中の平衡濃度、有限Tにある非常に重度の腎不全(クレアチニン<10 ml /分)の患者。1/2。 腎機能が正常な患者よりもそれぞれ6倍と4倍高い。. 腎機能障害のある患者では、投与量を個別に選択する必要があります。. モキソニジンは血液透析からわずかに派生しています。.
- アゴニストI1-イミダゾリン受容体。
他の低血圧の手段と一緒に使用すると、モキソニジンの作用が相互に強化されます。.
モキソニジンをヒドロクロロチア症、グリベンクラミドまたはジゴキシンで処方する場合、薬物動態学的相互作用はありません。.
三環系抗うつ薬は、中心価値の降圧剤の有効性を低下させる可能性があります。.
モキソニジンは、ロラゼパムを服用している患者の認知能力の低下を適度に高めます。.
モキソニジンとベンゾジアゼピンの目的は、後者の鎮静効果の増加を伴う可能性があります。.
モクロベミドとモキソニジンを併用する場合、薬力学的相互作用はありません。.
他の低血圧手段とモキソニジンの併用は、相加効果をもたらします。.
三環系抗うつ薬は、低血圧の中央作用薬の有効性を低下させる可能性があるため、モキソニジンでの使用は推奨されません。.
モキソニジンは、三環系抗うつ薬、鎮静剤、エタノール、鎮静剤、睡眠薬の効果を高めることができます。.
モキソニジンは、ロラゼパムを投与されている患者の弱められた認知機能を適度に改善することができます。.
モキソニジンは、ベンゾジアゼピン誘導体の鎮静効果を同時に促進することができます。.
モキソニジンはチャネル分 ⁇ によって際立っています。. したがって、チャネル分 ⁇ によって割り当てられた他の薬物との相互作用は除外されません。.
ベータ副腎 ⁇ 瘍は、徐脈、負の異物およびドロモトロップ作用の重症度を強化します。.
チアジド利尿薬、APF阻害剤、低カルシウムチャネル遮断薬との併用が可能です。. 相互強化は、これらおよび他の低血圧の手段と一緒に使用すると発生します。.
ヒドロクロロティア症(おそらく組み合わされる)、グリベンクラミド(グリブリド)、ジゴキシンとの薬物動態学的相互作用はありません。. 三環系抗うつ薬は、中心価値の降圧剤の有効性を低下させる可能性があります(共同予約は推奨されません)。. ロラゼパムを服用している患者の認知能力の低下を適度に高めます。. ベンゾジアゼピンの鎮静効果を高めます。. モクロベミドと共任の場合、薬力学的相互作用はありません。.