Motidone

モチドン懸 ⁇ 液は、吐き気や ⁇ 吐の症状を緩和するために大人と子供に適応されます。.

モチドン経口懸 ⁇ 液は、吐き気と ⁇ 吐を制御するために必要な最短の期間、最低有効量で使用する必要があります。.

食事の前にモチドン経口懸 ⁇ 液を服用することをお勧めします。. 食後に服用すると、薬の吸収がやや遅れます。.

患者は予定された時間に各用量を服用するように努めるべきです。. 予定された投与量が欠落している場合は、忘れた投与量を省略し、通常の投与スケジュールを再開する必要があります。. 逃した線量を補うために線量を2倍にすべきではありません。.

通常、最大治療期間は1週間を超えてはなりません。.

成人および青年(12歳以上、体重35 kg以上)。.

10 ml(1 mg / ml経口懸 ⁇ 液)、1日3回まで、1日あたりの最大用量は30 ml。.

新生児、乳幼児(12歳未満、体重35kg未満)。

用量は0.25mg / kgです。. これは、1日あたり最大3回、1日あたり最大0.75mg / kgの用量で投与する必要があります。. たとえば、体重10kgの子供の場合、用量は2.5mgであり、これは1日3回、1日あたりの最大用量が7.5mgまで投与できます。.

肝障害。

モチドン経口懸 ⁇ 液は、中等度または重度の肝機能障害では禁 ⁇ です。. ただし、軽度の肝機能障害における用量変更は必要ありません。.

腎障害。

モチドンの消失半減期は重度の腎機能障害で延長されるため、反復投与では、モチドン経口懸 ⁇ 液の投与頻度を、機能障害の重症度に応じて1日1回または2回に減らし、用量を減らす必要がある場合があります。 。. 長期治療を受けているそのような患者は定期的に見直されるべきです。.

モチドン懸 ⁇ 液は、以下の状況では禁 ⁇ です。

-。

-プロラクチン放出下垂体腫瘍(プロラクチノーマ)。.

-胃の運動性の刺激が有害である可能性がある場合。. 胃腸出血、機械的閉塞または ⁇ 孔のある患者。.

-中等度または重度の肝機能障害のある患者。.

-心臓伝導間隔の既存の延長を知っている患者、特に重大な電解質障害またはうっ血性心不全などの基礎疾患を有するQTc患者。

-アポモルヒネを除いて、QT延長薬との同時投与。

-強力なCYP3A4阻害剤との同時投与(QT延長効果に関係なく)。

使用上の注意。

腎障害:。

モチドンの消失半減期は、重度の腎機能障害で延長されます。. 反復投与の場合、モチドンの投与頻度は、障害の重症度に応じて、1日1回または2回に減らす必要があります。. 線量も減らす必要があるかもしれません。.

心血管への影響:。

モチドンは心電図のQT間隔の延長と関連しています。. 市販後の監視中に、QT延長の非常にまれなケースがありました。 トルサードドポワント。 モチドンを服用している患者で。. これらのレポートには、交絡危険因子、電解質異常、および要因の可能性がある併用治療を受けた患者が含まれていました。.

疫学研究は、モチドンが深刻な心室性不整脈または突然の心臓死のリスクの増加と関連していることを示しました。. 60歳以上の患者、30mgを超える1日量を服用している患者、およびQT_プロロンギング薬またはCYP3A4阻害剤を同時に服用している患者で、より高いリスクが観察されました。.

モチドンは、大人と子供で最も低い有効量で使用する必要があります。.

モチドンは、重大な電解質障害(低カリウム血症、高カリウム血症、低マグネシウム血症)または徐脈のある患者、またはリスクの増加によるうっ血性心不全などの基礎疾患のある患者の心伝導間隔、特にQTcの既存の延長が知られている患者には禁 ⁇ です心室性不整脈の。. 電解質障害(低カリウム血症、高カリウム血症、低マグネシウム血症)または徐脈は、プロアリースミックリスクを高める状態であることが知られています。.

不整脈に関連する可能性のある兆候や症状が発生した場合は、モチドンによる治療を中止し、患者は医師に相談する必要があります。.

患者は心臓の症状を迅速に報告するように助言されるべきです。.

幼児での使用:。

神経学的副作用はまれですが、代謝機能と血液脳関門が生後数か月で完全に発達していないため、神経学的副作用のリスクは幼児で高くなります。. 過剰摂取は子供に ⁇ 体外路症状を引き起こす可能性がありますが、他の原因を考慮する必要があります。.

強力なCYP3A4阻害剤での使用:。

QTc間隔を延長する経口ケトコナゾール、エリスロマイシン、またはその他の強力なCYP3A4阻害剤との同時投与は避けてください。.

レボドパの同時投与:。

レボドパの用量調整は不要であると考えられますが、モチドンをレボドパと同時に服用した場合、血漿レボドパ濃度(最大30〜40%)の増加が観察されています。.

アポモルヒネと一緒に使用:。

アポモルヒネとの同時投与の利点がリスクを上回らない限り、およびアポモルヒネSmPCで言及されている同時投与の推奨される予防策が厳密に満たされている場合にのみ、モチドンはアポモルヒネを含むQT延長薬とは禁 ⁇ です。. アポモルヒネSmPCを参照してください。

モチドン懸 ⁇ 液には、1 mlあたり400 mgの液体ソルビトール(非結晶化、E420)が含まれており、軽度の下剤効果がある可能性があります。. フルクトース不耐症のまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用すべきではありません。.

モチドン懸 ⁇ 液には、ヒドロキシ安息香酸メチル(E218)とヒドロキシ安息香酸プロピル(E216)が含まれており、アレルギー反応を引き起こす可能性があります(遅延する可能性があります)。.

モチドンは、機械を運転して使用する能力に影響を与えないか、無視できます。.

副作用の表のリスト。

モチドンの安全性は、臨床試験および市販後の経験で評価されました。. 臨床試験には、消化不良、胃食道逆流障害(GORD)、過敏性腸症候群(IBS)、吐き気と ⁇ 吐、またはその他の関連状態の31人の二重盲検プラセボ対照試験における1275人の患者が含まれていました。. すべての患者は少なくとも15歳で、少なくとも1回のモチドン(モチドンベース)を受けました。. 1日の総投与量の中央値は30 mg(範囲10〜80 mg)で、曝露期間の中央値は28日(範囲1〜28日)でした。. 糖尿病性胃不全麻痺または化学療法またはパーキンソン病に続発する症状の研究は除外されました。.

以下の用語と頻度が適用されます。

非常に一般的(> 1/10);一般的(> 1/100から<1/10);珍しい(> 1 / 1,000から<1/100);まれ(> 1 / 10,000から<1 / 1,000);非常にまれ(<1 / 10,000€)。頻度は臨床試験データからは推定できません。.

*パーキンソン病患者のむずむず脚症候群の悪化。

モチドンが高用量で、より長い期間、および糖尿病性胃不全麻痺を含む追加の適応症に使用された45の研究では、有害事象の頻度(口渇を除く)がかなり高かった。. これは、プロラクチンの増加に関連する薬理学的に予測可能なイベントに特に明白でした。. 上記の反応に加えて、アカシジア、乳房分 ⁇ 物、乳房肥大、乳房の腫れ、うつ病、過敏症、授乳障害、および不規則な月経も認められました。.

小児集団。

⁇ 体外路障害は主に新生児と乳児に発生します。..

けいれんや興奮の他の中枢神経系関連の影響も、主に乳幼児で報告されています。.

疑わしい副作用の報告。

医薬品の承認後に疑わしい副作用を報告することは重要です。. これにより、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、www.mhra.gov.uk/yellowcardのイエローカードスキームを介して疑わしい副作用を報告するか、Google PlayまたはApple App StoreでMHRAイエローカードを検索するよう求められます。.

症状。

過剰摂取は主に乳幼児で報告されています。. 過剰摂取の症状には、興奮、意識の変化、けいれん、見当識障害、傾眠、 ⁇ 体外路反応などがあります。.

治療。

モチドンに対する特定の解毒剤はありませんが、過剰摂取の場合、標準的な対症療法を直ちに行う必要があります。. QT間隔の延長の可能性があるため、ECGモニタリングを実施する必要があります。. 綿密な医学的監督と支持療法が推奨されます。.

抗コリン作用、抗パーキンソン病薬は、 ⁇ 体外路反応の制御に役立つ場合があります。.

薬物療法グループ:推進薬。

ATCコード:A03F A03。

行動のメカニズム。

モチドンは制吐作用のあるドーパミン ⁇ 抗薬であり、モチドンは血液脳関門を容易に通過しません。. モチドンユーザー、特に成人では、 ⁇ 体外路の副作用は非常にまれですが、モチドンは下垂体からのプロラクチンの放出を促進します。. その制吐効果は、末 ⁇ (胃運動)効果と、血中領域の外にある血脳関門の外側にある化学受容体トリガーゾーン内のドーパミン受容体の ⁇ 抗作用の組み合わせが原因である可能性があります。. 動物研究は、脳に見られる低濃度とともに、ドーパミン受容体に対するモチドンの主に末 ⁇ 効果を示しています。.

人を対象とした研究では、経口モチドンが食道圧を下げ、歯髄運動を改善し、胃の空化を加速することが示されています。. 胃分 ⁇ に影響はありません。.

ICH— E14ガイドラインに従って、徹底的なQT調査が行われました。. この研究には、プラセボ、アクティブコンパレーター、ポジティブコントロールが含まれており、健康な被験者で1日あたり最大80 mg、1日4回モチドンを投与した10または20 mgが投与されました。. この研究では、4日目に1日4回投与された20 mgモチドンのベースラインからの変化である3.4ミリ秒の変化において、LS平均でモチドンとプラセボの間のQTcの最大差が見つかりました。. 2面90%CI(1.0〜5.9ミリ秒)は10ミリ秒を超えませんでした。. この研究では、モチドンが最大80 mg /日で投与された場合(つまり、.、最大推奨投与量の2倍以上)。.

しかしながら。, 以前の2つの薬物間相互作用研究は、モチドンを単剤療法として投与した場合のQTc延長のいくつかの証拠を示しました。 (1日4回10 mg。)モチドンとプラセボの間のQTcFの最大の時間一致平均差は5.4ミリ秒でした。 (95%CI:-1.7〜12.4。) および7.5ミリ秒。 (95%CI:0.6〜14.4。) それぞれ。.

吸収。

モチドンは経口投与後に急速に吸収され、ピーク血漿濃度は投与後約1時間で発生します。. モチドンのCmaxとAUCの値は、10mgから20mgの用量範囲の用量に比例して増加しました。. 2〜3倍のモチドンAUCの蓄積が観察され、1日4回(5時間ごと)モチドンを4日間繰り返し投与しました。.

食事後に服用すると、正常な被験者でモチドンのバイオアベイラビリティが強化されますが、胃腸に不満がある患者は、食事の15〜30分前にモチドンを服用する必要があります。. 胃の酸性度の低下は、モチドンの吸収を妨げます。. 経口バイオアベイラビリティは、シメチジンと重炭酸ナトリウムの事前の併用投与により低下します。.

分布。

経口モチドンは、それ自体の代謝を蓄積または誘発するようには見えません。 1日あたり30 mgの2週間の経口投与後の21 ng / mlの90分後のピーク血漿レベルは、最初の投与後の18 ng / mlとほぼ同じでした。. モチドンは血漿タンパク質に91-93%結合しています。. 動物における放射性標識薬物の分布研究は、組織分布は広いが脳濃度は低いことを示しています。. 少量の薬物がラットの胎盤を横切ります。.

生体内変化。

モチドンは、ヒドロキシル化とN-脱アルキル化により、急速かつ広範な肝代謝を受けます。. In vitro。 診断阻害剤を用いた代謝実験により、CYP3A4はモチドンのN脱アルキル化に関与するチトクロームP-450の主要な形態であるのに対し、CYP3A4、CYP1A2およびCYP2E1はモチドン ⁇ 香族ヒドロキシル化に関与していることが明らかになりました。.

排 ⁇ 。

尿および ⁇ 便排 ⁇ は、それぞれ経口投与量の31および66%に達します。. 変化せずに排 ⁇ された薬物の割合は小さい( ⁇ 便排 ⁇ の10%および尿中排 ⁇ の約1%)。. 単回経口投与後の血漿半減期は、健康な被験者では7〜9時間ですが、重度の腎不全患者では延長されます。.

肝障害。

中等度の肝機能障害(Pughスコア7〜9、Child-Pugh評価B)、AUCおよびCの被験者。_{マックス。} モチドンの数は、健康な被験者よりもそれぞれ2.9倍と1.5倍高くなっています。. 非結合画分は25%増加し、最終排出半減期は15時間から23時間に延長されます。. 軽度の肝機能障害のある被験者は、Cに基づく健康な被験者よりも全身曝露がやや低い。_{マックス。} タンパク質結合または最終半減期に変更のないAUC。. 重度の肝機能障害のある被験者は研究されていません。. モチドンは、中等度または重度の肝機能障害のある患者には使用しないでください。.

腎障害。

重度の腎不全(クレアチニンクリアランス<30 ml / min / 1.73m2)の被験者では、モチドンの消失半減期が7.4時間から20.8時間に増加しましたが、血漿中薬物レベルは健康なボランティアよりも低かったです。.

変化のない薬物(約1%)はほとんど排 ⁇ されないため。 経由。 腎臓、腎不全の患者では、単回投与の用量を調整する必要があるとは考えられません。.

ただし、反復投与では、障害の重症度に応じて、投与頻度を1日1回または2回に減らし、用量を減らす必要がある場合があります。.

小児集団。

小児集団では薬物動態データはありません。.

該当なし。.

特別な要件はありません。.

経口注射器の使用方法。

1。. キャップがボトルにしっかりと付いていることを確認して、ボトルをよく振ります。.

2。. キャップを外します。. 注:使用後は、キャップを近くに保管してボトルを閉じます。.

3。. プラスチックアダプターをボトルの首に押し込みます。. 注:アダプターは常にボトルに入っている必要があります。.

4。. シリンジを取り、プランジャーが完全にダウンしていることを確認します。.

5。. ボトルを直立させ、経口注射器をプラスチックアダプターにしっかりと挿入します。.

6。. 注射器を逆さまにしてボトル全体を回します。.

7。. プランジャーをゆっくりと完全に下に引いて、シリンジが薬で満たされるようにします。. プランジャーを完全に押し上げて、経口注射器内に閉じ込められている可能性のある大きな気泡を排出します。.

8。. 次に、プランジャーをゆっくりと引き戻し、必要な量に戻します。.

9。. 注射器でボトル全体を正しい方向に上げ、注射器をボトルから取り出します。.

10。. 薬の用量は、経口注射器から直接飲み込むことができます。. 直立して座っていることを確認してください。プランジャーをゆっくりと押して、用量を飲み込んでください。.

11。. 使用後は、子供に安全なキャップを交換し、アダプターを所定の位置に置きます。.

12。. 経口注射器をきれいにするには、プランジャーを完全に取り外して分解します。. バレルからまっすぐ引き出します。. バレルとプランジャーは石 ⁇ と水ですばやくし、乾燥させることができます。. 食器洗い機で経口注射器を洗わないでください。.