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治療オプション:

医学的レビュー

Marina Burgos

最終更新 2026/1/10

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

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Metrotexの概要

メトレックス(Metrotex)とは?

項目 内容
有効成分 メトトレキサート (MTX)
剤形 錠剤、注射液、内用液
薬理学的分類 免疫抑制剤、代謝拮抗剤
主な用途 全身性炎症性疾患、腫瘍性疾患
由来 合成(葉酸誘導体)

メトレックスは、強力な合成薬であるメトトレキサート(MTX)の商品名であり、主に代謝拮抗剤および強力な免疫抑制剤に分類されます。この薬剤は抗リウマチ薬(DMARDs)として知られるカテゴリーに属しており、単に症状を管理するだけでなく、疾患の根本的なメカニズムに働きかける能力があることで臨床的に認められています。メトトレキサートは構造的に葉酸誘導体と定義され、体内の細胞における特定の代謝プロセスを阻害することで作用します。主要な細胞毒性物質として、細胞の無秩序な活動や過剰な免疫反応がダメージを引き起こしている状態に対し、標的を絞った全身的なアプローチによる管理を目的としています。

組成、剤形、および治療目的

メトレックスの組成は、有効成分であるメトトレキサートのみを含む単一製剤に基づいています。この全身療法は、経口用の錠剤、無菌の注射液、または内用液など、さまざまな臨床的ニーズに応じた複数の剤形で提供されています。固形剤か液剤かを問わず、有効成分は適切な製剤添加物または無菌的な水性溶媒と組み合わされており、経口または非経口投与における安全かつ効果的な送達が確保されています。他の多くの免疫抑制剤とは異なり、メトトレキサートの有効性は、多くの地域における数々の薬理学的研究によって確認されています。

メトトレキサートのような葉酸拮抗剤の一般的な治療目的は、免疫系の調節細胞増殖の制御です。代謝拮抗剤として作用することで、急速に分裂する細胞に不可欠なDNAおよびRNAの合成を阻害します。この根源的な作用は、腫瘍性疾患における無制御な細胞活動による組織破壊を抑制し、重度の全身性炎症性疾患自己免疫疾患の原因となる慢性的で破壊的な炎症を軽減するという一般的な利点をもたらします。例えば、重症で活動性の関節リウマチ患者においては、その免疫調節効果が関節機能を維持するために不可欠な治療の基盤となります。

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Metrotexで起こり得る副作用

メトレックスの有効成分であるメトトレキサートは、公的な規制文書において発生頻度や生理学的な系統ごとに分類された、一連の副作用を伴うことが報告されています。重篤で、時には致命的となる可能性のある毒性反応が生じる恐れがあるため、治療期間中は継続的にさまざまな臓器系の状態をモニタリングすることが必要とされています。

分類された副作用と影響を受ける臓器系

公式の規制文書では、副作用は器官別大分類に基づいて整理されています。なかでも、胃腸障害血液およびリンパ系障害は、頻繁に観察されるカテゴリーに該当します。副作用はその発生頻度によって以下のように分類されます。

  • 極めて頻繁、または頻繁に見られる反応: これらには通常、白気球減少症口内炎吐き気腹部の不快感、および一時的な肝機能検査値の上昇が含まれます。
  • 重大な臓器特異的毒性: 致命的となる可能性のある骨髄抑制、投与期間を問わず発生し得る重篤な肺毒性(間質性肺炎)、および長期間の使用に関連して生命を脅かす恐れのある肝毒性(肝線維症や肝硬変)が含まれます。

特定の集団および状況における安全上の制約

本剤の安全プロファイルには、特定の集団や状況に関する制約が含まれています。メトトレキサートは明確に催奇形性物質として記載されており、胎児死亡を引き起こす可能性があるため、非腫瘍性疾患の治療における妊娠中の使用は禁忌とされています。また、腎機能障害肝機能障害のある患者さんは、薬物の排泄能力が低下しているため、深刻な毒性が生じるリスクが高まります。

規制上の安全性に関する記述では、病的な体液貯留(腹水など)がある患者さんにおいて、薬物の消失が遅れ、毒性リスクが増大することが報告されています。さらに、非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)など特定の他の薬剤と併用した場合、骨髄抑制を含む重篤な毒性のリスクが高まることが文書化されています。

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過量投与および緊急時の対応

過剰投与と緊急時の対応

メトレックス(メトトレキサート)の毒性は、生命を脅かす恐れのある深刻な事態であり、直ちに対応する必要があります。

過剰投与は重篤な毒性を引き起こします。特に、骨髄や胃腸の粘膜など、体内で細胞分裂が活発な部位が最も影響を受けやすくなります。こうしたリスクは、関節リウマチや乾癬などの治療において本来「週1回」と定められている服用スケジュールを、誤って「毎日」服用してしまうなどの服薬過誤によって著しく高まります。

主な過剰投与の症状 内容
血液への影響 白血球減少、血小板減少、汎血球減少を含む、血液細胞の産生機能の深刻な低下。
胃腸への影響 粘膜炎、口内炎、口内潰瘍、吐き気、嘔吐、または激しい下痢。これらは進行すると出血性腸炎や腸穿孔に至る恐れがあります。
その他の深刻な影響 腎不全、敗血症、または敗血症性ショック。髄腔内(脊髄)への過剰投与では、けいれんなどの神経系症状が現れることがあります。

早急な医療機関への受診が必要な場合

過剰投与が疑われる場合や、以下の深刻な症状が現れた場合は、直ちに救急医療機関を受診してください。

  • 激しい下痢や嘔吐
  • 新たに出現した、あるいは悪化した口内の痛みや潰瘍(口内炎)
  • 発熱、寒気、持続する喉の痛みなどの感染の兆候
  • 異常なあざ、出血、または顔色の青白さ

毒性を軽減し、高濃度の薬剤による影響を抑えるためには、ロイコボリンやグルカルピダーゼといった解毒剤の使用、積極的な水分補給、および尿のアルカリ化といった専門的な医学的処置が必要となります。

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Metrotexの治療上の用途

メトレックスが対象とする主な疾患とメリット

メトレックス(メトトレキサート)は、全身性のバランスの乱れや細胞活動の亢進によって引き起こされる、急性または不安定な症状を伴う臨床場面で一般的に使用されています。特に全身的な負荷が増大している状況において、補助的な症状管理が適切である場合に有用であると考えられています。米国国立衛生研究所の薬剤情報概説によると、本剤は生理学的なストレスが高まっている幅広い疾患において、さらなる症状サポートが必要とされる領域で適用されています。

この薬剤は、重度の関節リウマチ(RA)若年性特発性関節リウマチ(JIA)などの全身性炎症性疾患および自己免疫疾患、ならびに重度の乾癬や特定の腫瘍性疾患の管理に広く用いられています。治療上のメリットは、日常生活に支障をきたすような慢性的で激しい関節の痛みや腫れ、あるいは炎症や刺激状態に関連する皮膚症状といった、強まった一連の症状(症候群)の管理に結びついています。このような補助的な緩和は、患者さんが困難な時期をより安定して過ごせるよう支援する役割を果たします。


要点:炎症を伴う関節症状への補助的緩和

メトレックスの使用は、基礎疾患の進行管理をサポートする可能性があるとともに、症状が一時的に非常に強まった際の補助的な救済を提供します。

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使用適格性および使用上の制限

適用の範囲と対象

使用が認められている対象(ラベル記載): 関節リウマチ、重度の乾癬、多関節型若年性特発性関節リウマチ、および複数の腫瘍性疾患(がんなど)を含む、承認された疾患を有する成人および小児の患者が対象となります。

使用が禁忌とされる対象(使用できない方):

  • 妊婦(非腫瘍性疾患の治療目的の場合)および授乳中の女性。
  • 本剤の成分に対し重度の過敏症の既往歴がある患者。
  • 重度の腎機能障害(クレアチニンクリアランスが30ml/min未満)、アルコール性または慢性の肝疾患既往の血液悪液質(血液疾患)免疫不全症候群、または重度の急性感染症がある方。

年齢に関する規定: 3歳未満の小児への使用は、一般的に推奨されていません高齢者においては、加齢に伴う臓器機能の低下があるため、慎重な使用と用量の調整が必要となる場合があります。なお、新生児に使用する場合は、保存剤を含まない製剤のみに限定されます。

妊娠および授乳期に関する規定: 非腫瘍性疾患の治療において、本剤の妊娠中の使用は禁忌です。生殖能を有する(妊娠の可能性がある)男女ともに、治療中および治療終了後の指定された期間は、適切な避妊を行うことが義務付けられています。

適合性に関する総合的な指針

公的な規制文書では、患者の現在の生理学的な状態に基づいた厳格な適合基準が定められています。これらの規定は、妊婦(非腫瘍性疾患の場合)、重度の肝機能・腎機能障害、あるいは既存の骨髄障害がある方など、ハイリスクと定義される集団に対しては絶対的な除外を求めています。この規制の枠組みにより、本剤の使用の可否が明確に定義されています。

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他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の医薬品および製品との相互作用

メトレックスの相互作用プロファイルは、体内での薬物濃度を上昇させたり、特定の毒性のリスクを高めたりする可能性のある薬剤によって定義されます。これらの情報は、患者の安全を確保する上で極めて重要であり、公的な規制文書に基づいています。

確認されている薬物動態学的および薬力学的な相互作用

相互作用する製品カテゴリー 相互作用のメカニズムと制約 分類
NSAIDsおよびサリチル酸塩(アスピリン、イブプロフェンなど) メトトレキサートの腎クリアランス(排泄)を低下させ、血漿中濃度を上昇させます。特に高用量のメトトレキサートを使用する際は、併用を避けるか、極めて慎重に使用し、厳重なモニタリングを行う必要があります。 重大/高いリスク
トリメトプリム・スルファメトキサゾール(ST合剤など) 葉酸拮抗作用の加算を引き起こし、腎クリアランスを低下させる可能性があります。この併用は、致命的となる恐れのある重篤な骨髄抑制と関連しており、多くの場合、併用を避ける禁忌とされています。 重大/禁忌
ペニシリン系抗生物質(アモキシシリンなど) メトトレキサートの腎尿細管分泌を減少させ、血清濃度の上昇と毒性リスクを招く可能性があります。血液学的な副作用や胃腸障害に対する注意深いモニタリングが必要です。 注意して使用
プロトンポンプ阻害薬(PPIs)(オメプラゾールなど) メトトレキサートの消失を減少させ、血中濃度を上昇させる可能性があります。この相互作用は、特に高用量のメトトレキサートを使用する場合に重要であり、併用は推奨されません。 重大/高いリスク
タンパク結合率の高い薬物(フェニトイン、スルホンアミド系薬剤など) 血漿タンパク質と結合しているメトトレキサートを置換して遊離させることで、活性を持つ未結合の薬物濃度を高め、毒性のリスクを増大させる可能性があります。 注意して使用
肝毒性のある薬剤(アルコールなど) 肝障害を引き起こすことが知られている他の薬剤との併用は、肝毒性(肝臓へのダメージ)のリスクが加算されるため制限されています。 注意して使用

これらの公式な制約により、腎機能を低下させる組み合わせや、葉酸拮抗作用をさらに強める組み合わせが最大の懸念であることが明確にされています。そのような場合には、厳格な臨床的制限や併用の回避が求められます。

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作用機序

代謝阻害と細胞周期の抑制

メトトレキサート(MTX)は葉酸拮抗剤として作用し、主にジヒドロ葉酸還元酵素(DHFR)という酵素を競合的に阻害します。この分子レベルでの阻害により、活発に分裂する細胞からDNAやRNAの合成に必要な還元型葉酸が奪われ、その結果として細胞毒性および細胞増殖抑制効果が発揮されます。このメカニズムは、細胞周期を停止させることで、代謝回転の速い細胞集団の活動を制限します。

アデノシンシグナルを介した間接的な免疫調節

代謝面での役割に加えて、メトトレキサートが細胞内で活性の高いポリグルタミン酸化体へと変換されると、ATIC(アミノイミダゾール-4-カルボキサミド・リボヌクレオチド・トランスフォルミラーゼ)という酵素を阻害します。これにより、シグナル伝達分子であるアデノシンが蓄積し、細胞外の局所環境へと放出されます。放出されたアデノシンは、免疫細胞の表面にある特定の受容体(A2A、A3)に結合し、炎症性メディエーターの放出を抑える抑制性のシグナルを発生させます。その結果、炎症シグナルと免疫細胞の活動が調節されます。

メカニズムの二面性と作用発現までの制約

炎症シグナルの完全な調節は、薬剤が細胞内で活性体へと変換された後にのみ達成されますが、このプロセスには時間を要します。この生理学的な制約が、免疫調節の領域において効果が現れるまでに時間がかかる遅効性(delayed onset of action)の原因となっています。

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用法・用量に関する情報

投与経路と剤形

メトレックス(メトトレキサート)は、臨床的な状況や剤形に応じて、承認された複数の経路で投与されます。剤形には経口用の錠剤や内用液のほか、注射液が用意されています。承認されている非経口的な投与経路には、筋肉内(IM)、皮下(SC)、および静脈内(IV)があります。髄腔内投与などの特殊な適用においては、保存剤を含まない製剤のみを使用することが義務付けられています。経口用の錠剤や内用液は、通常は分割したり砕いたりせずにそのまま服用し、一般的には食事の有無にかかわらず摂取することが可能です。


服用頻度と投与スケジュール

関節リウマチや乾癬などの非腫瘍性疾患における基本的な使用原則は、週に1回の服用です。この頻度の遵守は極めて重要であり、重篤なリスクにつながる恐れのある「連日服用の誤り」を防ぐため、処方医は服用する曜日を明確に指定する必要があります。成人の関節リウマチにおける開始用量は、一般的に週1回 7.5mgであり、維持用量の範囲内で段階的な増量が行われます。また、若年性特発性関節リウマチなどの小児における投与量は、患者の体表面積(BSA)に基づいて算出されます。


実施上の制約と管理

メトレックスの投与は、代謝拮抗剤による治療に精通した医師の監督下で行われなければなりません。本剤は主に腎臓および肝臓を通じて排泄されるため、腎機能または肝機能に障害がある患者さんの場合は、投与量の調整や中止が必要となります。同様に、高齢者においては、低用量からの開始と注意深いモニタリングが推奨されています。

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最新の臨床エビデンス

メトレックス:最新の臨床エビデンス

このセクションでは、メトトレキサート(メトレックス)に関する公的な研究エビデンスをまとめ、実施された臨床試験の種類や科学的文献に記されている全体的な傾向に焦点をおいています。研究では、本剤が特定の健康状態に対してどのように評価されたかを検証していますが、これらの情報は個別の医学的アドバイスではありません。ここでは、試験において何をモニタリングしたか、研究結果が何を示唆しているか、そしてどの領域でエビデンスが限られている、あるいは確実性が低いままなのかについて概説します。

全身性炎症性疾患における使用のエビデンス

重度の関節リウマチ(RA)および乾癬性関節炎(PsA)に関するメトレックスの研究は、主に正式な臨床試験や包括的な解析に基づいています。関節リウマチに関しては研究ベースが広範にわたり、疾患活動性の指標や患者報告アウトカムを追跡したランダム化比較試験(RCT)およびメタ解析が含まれます。また、長期的な観察コホート研究によって、長期間にわたる治療の継続性がモニタリングされてきました。一方、乾癬性関節炎や重度の乾癬については、エビデンスの多くを観察研究や限定的なRCTに依存しています。科学的なレビューでは、研究によってエビデンスの質にばらつきがあることや、特に乾癬性関節炎に特化した大規模なRCTが不足しているため、確実性は依然として低いままであることが指摘されています。

腫瘍性疾患における使用のエビデンス

メトレックスは、複雑な化学療法プロトコルの一環として、極めて特定の腫瘍性疾患に対する使用が研究されてきました。研究の構造は、第I相、第II相、および第III相臨床試験、ならびに特定の型のがんを検証した遡及的解析に基づいています。研究では、全生存期間(OS)完全奏効率(CR)といった臨床的アウトカムが検証されました。本剤は通常、多剤併用化学療法の構成要素の一つとして評価されるため、単剤のみによる寄与を分離した比較エビデンスは不足しており、サブグループにおける知見には不確実性が残っています。

長期研究と研究における不確実性

全身性炎症性疾患において、長期的な影響はRCTによって完全には確立されておらず、代わりに大規模な観察環境での長期モニタリングが実施されてきました。特定のグループに関するデータは依然として不十分であり、特に高齢者や複雑な併存症を持つ患者を対象とした、管理された試験内での体系的な評価が課題となっています。すべての適応症に共通して文献に記載されている限界として、試験期間中に観察された何らかの理由で治療を中断した患者の数が挙げられます。

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よくある質問(FAQ)

メトレックスに関するよくある質問(FAQ)


Q: メトレックスは他の類似薬と同じ種類の薬ですか?

メトレックス(メトトレキサート)は、正式には代謝拮抗剤に分類され、炎症性疾患の治療においては抗リウマチ薬(DMARD)として知られています。この分類は、特定の細胞プロセスを阻害し、免疫系を調節することで病気の進行を遅らせる作用を持つことを示しています。他の薬剤もDMARDに分類されることがありますが、メトレックスの固有のメカニズムは、葉酸代謝拮抗剤としての構造に基づいています。


Q: ネット上でよく見られるメトレックスへの懸念にはどのようなものがありますか?

公的な文書によると、頻繁に報告される反応には「非常に一般的」または「一般的」と分類される副作用が含まれます。主な懸念事項として、吐き気腹部不快感などの胃腸障害、および口内炎が挙げられます。また、一時的な肝機能検査値の上昇もよく報告されています。


Q: メトレックスには異なる剤形(錠剤や注射剤など)がありますか?

はい、メトレックスはさまざまな臨床ニーズに合わせて異なる剤形が用意されています。承認されている剤形には、経口錠剤経口液剤、および無菌の注射液があります。注射液は、皮下注射、筋肉内注射、および静脈内注射など、複数の投与経路で承認されています。


Q: メトレックスは体内でどのように処理(代謝)されますか?

メトレックスは体内の細胞内で処理され、生物学的に活性なポリグルタミン酸体に変換されます。薬剤の消失は主に腎臓(腎クリアランス)を通じて行われ、一部は胆汁排泄(肝臓経由)によって行われます。この排泄プロセスがあるため、公的なガイドラインでは腎機能および肝機能の継続的なモニタリングが必要であるとされています。


Q: メトレックスは脱毛を引き起こしますか?

公的な規制文書では、メトレックスの副作用として脱毛(脱毛症)が記載されています。これは通常「一般的ではない(まれな)」反応、つまり少数の患者に起こるものとして記録されています。脱毛が見られた場合、公的な報告では通常、服用の中止により回復(可逆的)するものと説明されています。


Q: メトレックスの使用には処方箋が必要ですか?

はい、メトレックスは厳格な処方箋医薬品です。世界中の規制当局は、この薬の強力な性質と、特に「週1回」という指定を誤って「毎日」服用してしまうことによる深刻な合併症のリスクを考慮し、処方箋を必須としています。公的な文書では、本剤の使用に精通した医師のみが処方を行うよう定めています。


Q: メトレックスの使用で頭痛が報告されることは一般的ですか?

公式の患者向け説明文書によると、頭痛は潜在的な副作用としてリストされています。炎症性疾患の治療においては、頭痛はしばしば「一般的」な反応に分類されます。頭痛を感じた場合、それはこの薬で起こり得る反応の一つと考えられます。


Q: 一般的なビタミン剤やサプリメントとの相互作用はありますか?

はい、重要な考慮事項として、葉酸またはホリナート(ロイコボリン)を含むサプリメントとの相互作用があります。メトレックスは体が葉酸を利用する仕組みを阻害することで作用するため、医師の指導なくこれらのサプリメントを大量に摂取すると、薬の意図した治療効果が低下する可能性があります。補完的な摂取については、必ず事前に医療提供者に確認してください。


Q: メトレックスを使用すると日光に敏感になりますか?

はい、公式な警告として、メトレックスが光線過敏症(日光に対する皮膚の感受性が高まる状態)を引き起こす可能性があることがアドバイスされています。これにより、重度の日焼けに似た反応が生じることがあります。公式のガイダンスでは、本剤の服用中は日光への露出を制限し、日焼け止めなどで保護することが推奨されています。


Q: メトレックスは世界中で他のブランド名でも知られていますか?

はい、有効成分であるメトトレキサートは、国によって多くの商標名で販売されています。規制当局や患者情報源に見られるブランド名の例には、Jylamvo、Maxtrex、Methofill、Metoject、Nordimet、Zlatalなどがあります。また、ジェネリック医薬品も広く普及しています。


Q: 公的な文書において、メトレックス使用時の生活習慣上の注意点はありますか?

公式のガイダンスでは、アルコールの摂取を避ける、あるいは厳しく制限する必要性が強調されています。これは、メトレックスの使用中にアルコールを摂取すると、肝毒性(肝機能障害)のリスクが相乗的に高まるためです。この制限は、本剤に関連する主要な安全上の制約として一貫して記されています。


Q: メトレックスは経口避妊薬(ピル)と相互作用しますか?

公式情報の一般的な薬物相互作用チェックに基づくと、メトレックスが経口避妊薬の効果に直接影響を与えるとは通常記載されていません。ただし、メトレックスの副作用として起こり得る激しい嘔吐や下痢は、避妊薬を含むあらゆる経口薬の吸収を妨げる可能性があります。


Q: メトレックスの一般的な使用期間に上限はありますか?

慢性的な炎症性疾患の場合、メトレックスはしばしば長期療法として処方されます。公式ガイドラインでは、総治療期間は通常固定されておらず、患者の継続的な反応や耐性に基づいて評価されるとしています。長期使用戦略の一環として、患者の継続的なモニタリングが行われます。


Q: メトレックスは痛みを和らげますか、それとも根本的な病気のみを治療しますか?

メトレックスは主に抗リウマチ薬(DMARD)であり、その主な機能は、炎症や免疫活動といった病気の根本的なプロセスを抑制することです。病気の原因を軽減することにより、結果として疾患に関連する痛み、腫れ、朝のこわばりといった症状を緩和する可能性があります。


Q: 運転や機械の操作について、公式なガイダンスは何と述べていますか?

公式の患者情報では、運転や機械の操作に関して注意を促しています。メトレックスの使用により、めまい、眠気、視界のかすみ、疲労感などの副作用が生じる可能性があります。そのため、集中力や注意力を必要とする活動を行う前に、薬が自分にどのように影響するかを確認するよう注意喚起されています。


Q: 米国において、メトレックスに「枠組み警告(ブラックボックス警告)」はありますか?

はい。米国では、公式のFDA文書にメトレックスに関する複数の枠組み警告(Boxed Warnings)が含まれています。これは、胚・胎児死亡肝臓・肺・骨髄への深刻なダメージ、および重篤な皮膚反応を含む、深刻または致命的となる可能性のある毒性リスクを強調する重要な警告です。


Q: メトレックスを服用している人の食事制限はありますか?

規制文書で見られる最も厳格な制限は、肝障害のリスクを避けるためのアルコールの厳格な制限または回避です。また、制限ではありませんが、葉酸サプリメントの摂取はしばしば医師の管理下で調整されます。経口錠剤については、一般的に食事の有無にかかわらず服用できるとされています。

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Metrotexの保管および廃棄方法

メトレックスの保管方法と廃棄

メトトレキサートは、室温(20℃〜25℃)で保管し、から保護して、凍結させないように管理する必要があります。薬剤は必ず元の容器に入れたままにし、容器の蓋をしっかりと閉めて保管してください。

保管区分 遵守事項
温度 管理された室温(20℃〜25℃)
禁止事項 凍結させないこと
保護・管理 遮光保存、容器を密閉すること

保存剤を含む多用量(マルチドーズ)タイプの注射用バイアルについては、最初に針を刺した後は冷蔵(2℃〜8℃)で保管し、30日以内に使用しなければなりません。

廃棄および取り扱い上の注意

メトトレキサートは、「有害薬(ハザードドラッグ)」に分類されています。未使用の薬剤や、単回投与用を含む使用済みの容器を廃棄する際は、地域の規制に従い、細胞毒性廃棄物としての特別な取り扱いおよび廃棄手順を遵守する必要があります。また、本剤は必ず子供の目につかず、手の届かない場所に保管してください。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

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