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Lorat (Lorazepam)

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Lorat (Lorazepam)

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医学的レビュー

Laura Arias

最終更新 2025/12/22

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

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Lorat (Lorazepam)の概要

ロラット(ロラゼパム)とはどのような薬ですか?

項目 内容
有効成分 ロラゼパム (INN)
剤形 錠剤(経口・舌下)、経口液剤、注射剤
薬理学的分類 ベンゾジアゼピン系、中枢神経抑制剤
主な用途 抗不安薬、鎮静・催眠薬
起源 合成化合物

ロラット(ロラゼパム)の薬理学的性質

ロラットには、有効成分としてロラゼパムが含まれています。これは医薬品化学において広く認識されている合成化合物であり、高力価のベンゾジアゼピン誘導体に分類されます。この物質は、抗不安作用、鎮静・催眠作用、抗痙攣作用、筋弛緩作用によって定義される薬理学的グループに属しています。薬理学的な研究により、ロラゼパムは中枢神経系(CNS)に対して顕著な抑制効果を持つことが臨床的に認められており、急性期の鎮静を促すための信頼できる薬剤とされています。

一部の旧来のベンゾジアゼピン系薬剤と比較した際のロラゼパム独自の差別化要因は、その代謝経路にあります。本剤は肝臓で直接的なグルクロン酸抱合を受けます。このプロセスは、一般的に併用薬による影響を受けにくいという特徴があり、特に複数の薬剤を管理するような複雑な臨床場面において利点となります。この簡略化された消失プロセスにより、薬物動態の予測がより容易になっています。

組成、剤形、および主な目的

本剤は、水に溶けにくい性質を持つロラゼパム化合物のみを有効成分とする単一成分製剤です。その溶解特性に基づき、治療における多様な用途に対応できるよう、複数の剤形で製造されています。これには、経口または舌下投与のための標準的な錠剤、濃縮タイプの経口液剤、および急を要する介入のための滅菌済み注射剤が含まれます。

ロラゼパム投与の全体的な目的は、神経細胞の過剰な興奮を抑制する強力な作用を利用し、全身の弛緩を促して強い緊張状態を和らげることにあります。例えば注射剤においては、成分の溶解状態を維持し効果的に投与するために、プロピレングリコールやポリエチレングリコールといった特殊な基剤が用いられています。

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Lorat (Lorazepam)で起こり得る副作用

副作用の可能性と安全性に関する情報

ロラゼパムの潜在的な影響は、公的な規制文書において、主に本剤の中枢神経系(CNS)抑制作用に基づくものとして分類されています。副作用のプロファイルは、発生頻度、全身への影響、および重症度によって構成されています。

副作用の分類

規制データに記載されている最も一般的な副作用は中枢神経系に関連するもので、眠気、鎮静、疲労感、めまい、および体位の不安定さ(運動失調)が含まれます。また、頻度は低いものの、いくつかの器官別分類において全身性の影響が報告されています。これには精神障害(例:錯乱、抑うつ、または激越などの逆説的反応)、消化器障害(例:吐き気、便秘)、および肝胆道系障害(例:黄疸、肝酵素の上昇)などが含まれます。

重大な副作用と重要な制限事項

規制上の安全プロファイルでは、深刻なリスクが強調されています。公式の警告に詳述されている通り、ロラゼパムを他の併用薬(特にオピオイドなどの中枢神経抑制剤)と同時に使用した場合、深い鎮静、呼吸抑制、昏睡、および死に至る危険性があります。また、稀ではあるものの、アナフィラキシーや血管性浮腫といった重度の免疫反応も報告されています。さらに、本剤は特定の状態にある患者様、具体的には急性閉塞隅角緑内障や重症筋無力症の方への使用は正式に禁忌とされています。

使用状況に関連する安全上の傾向

公式の安全情報によると、身体的および精神的な依存が生じるリスクは、投与量や治療期間に比例して高まるとされています。また、初期の鎮静効果に対して耐性が形成されることもあります。服用を中止する際には、短期間の使用後であっても、痙攣(けいれん)発作を含む深刻な離脱症状が現れるリスクがあることが文書化されています。

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過量投与および緊急時の対応

過量投与と受診のタイミング

公的な規制文書では、ロラゼパムの過量投与(オーバードーズ)のプロファイルについて、中枢神経系(CNS)抑制の重症度と必要とされる緊急処置に基づいて定義しています。文書化されている過量投与の徴候は、通常、眠気、混乱(錯乱)、極度の疲労感、ろれつが回らない状態、および運動協調性の低下といった一連の症状として進行します。

影響を受ける生理機能は、主に従枢神経系と呼吸器系です。重症化すると、深い鎮静や意識喪失に陥るほか、生命に関わる状態である呼吸抑制、呼吸停止、昏睡へと至る恐れがあります。規制当局は、オピオイドやアルコールなどの他の中枢神経抑制剤と併用した場合、これらの重篤かつ致命的になり得るリスクが著しく高まることを文書化しています。

緊急対応に関する規定により、過量投与が疑われる場合、あるいは呼吸困難、呼びかけても起きない(覚醒不能)、虚脱(倒れ込む)などの深刻な症状が見られる場合は、直ちに専門的な医療機関を受診するか、救急車を要請(緊急通報)しなければなりません。

医療現場での管理は支持療法を基本とし、気道確保などの必要な措置が講じられます。特異的な競合的拮抗薬としてフルマゼニルが利用可能ですが、規制文書には、その使用によって急性の離脱反応や痙攣(けいれん)発作を誘発するリスクがあることが記されており、特にベンゾジアゼピンを長期的に使用している場合にその傾向が顕著です。なお、高齢者や衰弱している患者は、過量投与による重度の鎮静効果をより受けやすいことが特記されています。

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Lorat (Lorazepam)の治療上の用途

ロラット(ロラゼパム)の主な適応と利点

本剤は、特定の苦痛を伴う症状が現れる状況や、追加の対症療法的なサポートが必要とされる様々な場面で一般的に使用されます。特に患者様の苦痛が著しく高まっている臨床現場において、その重要性が認められています。主な治療領域には、不安障害に伴う症状の緩和、持続的な痙攣活動(てんかん重積状態)への対応、急性の興奮状態の管理、および医療処置前の補助などが含まれます。

ロラットは症状が悪化し、それが深刻な影響を及ぼしたり、日常生活を妨げたりする場合に適用されます。具体的には、圧倒的な不安、過度の落ち着きのなさ、身体的な緊張、および急性不安によって引き起こされる睡眠障害などの一連の症状に対処します。

「この薬剤によるサポートは、全体的な症状の負担を和らげる一助となります。」

臨床的な危機的状況においては、症状がより顕著になる段階や、アルコール離脱症候群のような疾患に対して短期間の症状緩和が必要な場合に用いられます。こうしたサポートは、全体的な症状の負担を軽減し、症状が現れている期間の快適さを向上させることに寄与します。


豆知識:急な緊張の緩和 ロラットは、短期間の症状の安定化が重要となる場面で一般的に使用されます。心理的および身体的な緊張が高まるエピソードにおいてサポートを提供し、症状が強まっている時期の不快感を軽減することに役立ちます。

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使用適格性および使用上の制限

ロラット(ロラゼパム)の使用適格性と制限

このセクションでは、政府の規制文書に厳格に基づいたロラゼパムの使用適格性および非適格性のプロファイルを概説します。本剤の使用は、一般的に短期間のみを対象としています。

ロラゼパムを使用してはいけない方(禁忌)

状態・対象者 判定 根拠(公的ラベルに基づく)
過敏症 禁忌 ロラゼパムまたは他のベンゾジアゼピン系薬剤に対する既知のアレルギーがある場合。
急性閉塞隅角緑内障 禁忌 使用を避ける必要があります。
重症筋無力症 禁忌 筋力低下作用がリスクをもたらすため。
重度の肝不全 禁忌 肝性脳症を誘発するリスクがあるため。
重度の呼吸不全 禁忌 さらなる呼吸抑制のリスクがあるため。
睡眠時無呼吸症候群 禁忌 呼吸困難の悪化を招くリスクがあるため。

使用が制限される、または条件付きの使用が必要な方

  • 高齢者および衰弱している患者: 鎮静やふらつきに対する感受性が高まっているため、初期用量の減量と頻繁なモニタリングが必要です。
  • 小児および青少年: 12歳未満の小児における経口使用の安全性および有効性は確立されていません(規制ラベルによっては、適格性を12歳以上、あるいは16歳以上としているものもあります)。
  • 妊娠中の方: 一般に推奨されず、特に妊娠初期および末期は避けるべきです。患者は胎児に対する潜在的なリスクについて警告を受ける必要があります。
  • 授乳中の方: 推奨されません。ロラゼパムは母乳中に排出され、乳児に副作用(鎮静など)を引き起こす可能性があります。
  • 肝機能・腎機能障害のある方: 慎重な使用が求められます。注意深い用量調節とモニタリングが必要です。
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他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の医薬品や製品との相互作用

ロラット(ロラゼパム)には、主に中枢神経系(CNS)抑制作用の増強、および代謝消失(クリアランス)の変化に基づいた相互作用が公式に文書化されています。

薬力学的相互作用

オピオイド鎮痛薬、アルコール(エタノール)、バルビツール酸系製剤、抗精神病薬、および鎮静性抗ヒスタミン薬を含む他の中枢神経抑制剤との併用は、公的に文書化された相加効果をもたらします。この薬力学的な相互作用により、深い鎮静、呼吸抑制、昏睡、および死に至るリスクが高まります。特にクロザピンなどの特定の薬剤との併用では、著しい鎮静、低血圧、呼吸停止を引き起こす可能性があることが規制ラベルに記載されています。これらのリスクがあるため、オピオイドとの併用は最小有効量かつ必要最小限の期間に留める必要があり、アルコールやオキシベートナトリウムとの併用は避けるべきとされています。

薬物動態学的および消失に関する相互作用

ロラゼパムの代謝プロファイルは直接的なグルクロン酸抱合によって定義されており、CYP酵素を介した相互作用のリスクは最小限に抑えられています。しかし、バルプロ酸ナトリウムやプロベネシドなどのグルクロン酸抱合を阻害する物質は、ロラゼパムの総クリアランスを減少させ、血漿中濃度を上昇させることが文書化されています。規制ガイドラインでは、UGT阻害薬の投与を開始する場合、ロラゼパムの用量を減量する必要があるとしています。また、ベンゾジアゼピンに身体的依存がある患者に対するフルマゼニルの投与は、急性の離脱症状を誘発するリスクがあるため、正式に禁忌とされています。これらの相互作用による鎮静効果は、高齢者や衰弱している患者においてより顕著に現れることが指摘されています。

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作用機序

ロラット(ロラゼパム)は、中枢神経系における主要な抑制性神経伝達物質受容体である「gamma-アミノ酪酸A型(GABAA)受容体複合体」に対し、正のアロステリック調節因子として作用します。5つのユニット(サブユニット)から構成されるこのリガンド作動性クロライドチャネルは、脳内における神経抑制を司る中心的な受容体です。

ロラゼパムは、GABAA受容体のalphaサブユニットとgammaサブユニットの間に位置する特定のアロステリック結合部位に結合します。この相互作用はチャネルを直接活性化させるものではありませんが、受容体タンパク質に立体構造の変化(コンフォメーション変化)を引き起こします。この構造変化によって、生体内のアゴニストであるGABAと受容体結合部位との親和性が高まり、GABAが本来持つ抑制作用が増強されます。

増強された受容体複合体にGABAが結合すると、塩化物イオン(Cl^-)チャネルの開口する頻度が増加します。これにより、負の電荷を持つ塩化物イオンがシナプス後ニューロン内に流入します。細胞内に塩化物イオンが蓄積すると、神経細胞膜が過分極の状態になり、ニューロンの興奮性が低下して興奮性刺激に対して反応しにくくなります。この一連の反応が連鎖することで、中枢神経系全体の神経活動が広く抑制され、大脳皮質や辺縁系の機能抑制、および脊髄経路を介した筋緊張の調節といったシステムレベルでの鎮静作用がもたらされます。

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用法・用量に関する情報

ロラット(ロラゼパム)の使用方法

ロラゼパムの投与は、公的な規制当局のラベルによって規定された特定のプロトコルに従って行われます。これには、状況に応じた様々な投与経路や用量スケジュールが含まれます。

投与の概要

項目 公的規定に基づく説明
投与経路 経口(錠剤、濃縮液、徐放性カプセル)、静脈内投与(IV)、および筋肉内投与(IM)があります。
標準的な用量 継続的な使用における経口投与量は、通常1日2mgから6mgを分割して服用します。1日の総投与量は一般的に10mgを超えません。就寝前の単回経口投与では、2mgから4mgが一般的です。
投与頻度 経口投与は多くの場合、1日2回から3回の分割投与、あるいは就寝前に1回行われます。なお、徐放性カプセルは朝に1日1回投与されます。
調製上の要件 注射剤を静脈内投与(IV)に使用する場合、投与直前に適切な溶液(生理食塩水など)で1:1の割合で希釈する必要があります。また、注入速度は1分間に2mgを超えてはなりません。
特定の集団に対する規定 高齢者や衰弱している成人の初期経口投与量は、通常の約50%に減量し、原則として1日2mgを超えない範囲で開始します。

使用プロトコルと継続期間

ロラゼパムは公式に「短期間の使用」を目的とした適応となっており、約4か月を超える継続治療についての体系的な評価は臨床研究において確立されていません。このように短期間の制限があるため、長期間にわたる投与を中止する際には、徐々に投与量を減らす「漸減(ぜんげん)」が必要となります。経口剤は一般的に食事の有無にかかわらず服用できますが、徐放性カプセルについては、砕かずにそのまま飲み込む必要があります。

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最新の臨床エビデンス

ロラット(ロラゼパム)に関する研究証拠と臨床試験の概要


不安症状の短期的緩和に関するエビデンス

ロラットの使用に関する研究には、時間の経過に伴う症状の変化を調査した短期間のランダム化比較試験(RCT)が含まれます。これらの研究は、症状の強さや変動を調べるために特定の患者集団を対象に行われました。臨床的な評価尺度を用いて、患者自身が報告した不快感や不安の程度の変化に関連するアウトカムが検証されています。

研究結果は、定義された急性期に測定されたパターンを記述しており、これらの証拠は短期的な症状パターンの特性把握に寄与しています。しかし、既存の研究は主に短期的または一時的な症状パターンを評価する試験に関連したものです。追跡期間が限定的であったため、長期的な影響については完全には確立されていません。


急性危機におけるエビデンス:てんかん重積状態(持続性てんかん)およびアルコール離脱

てんかん重積状態やアルコール離脱症候群(AWS)といった、急性的または生活に支障をきたすようなエピソードに焦点を当てた研究シナリオにおいて、ロラットの検証が行われました。研究では定義された時間間隔での反応がモニタリングされ、痙攣活動が停止するまでの経過時間の測定や、専門的な臨床尺度を用いた離脱症状の重症度の監視が行われました。

これらの急性期の設定において、データは痙攣の停止や離脱症状の重症度といったアウトカムの経時的な変化パターンを示しています。持続的な痙攣活動については、エピソードの停止が観察された参加者の割合などが報告されています。一部の研究では、他の実在する治療薬(対照薬)を比較対象として使用した場合に、結果が混在(一貫しない)することが観察されています。


エビデンスの欠如と研究の不確実性

全体として、エビデンスはロラットについて判明していることと、依然として不明な点を浮き彫りにしています。研究は短期的、急性的、および一時的な使用に関する背景情報を提供していますが、腎機能障害を伴う高齢者などの特定のグループに対するデータの幅広さは依然として不十分です。具体的には、長期的なアウトカムに関する情報は限られており、急性期を超えた使用の全体像に関する確実性は低いままです。他の治療法との比較エビデンスについても、現在も研究が継続されている領域です。

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よくある質問(FAQ)

ロラット(ロラゼパム)に関するよくある質問 (FAQ)


Q: 高齢者はロラットを使用できますか?

高齢者や身体的に衰弱している方は、ロラゼパムの効果に対してより敏感に反応する可能性があるとされています。このため、初期の服用量は通常、低めに設定されることが一般的です。

Q: ロラットの使用を中止した場合の離脱症状のリスクは何ですか?

継続的な使用により身体的依存が形成されるリスクがあります。服用を急に中止したり、急激に量を減らしたりすると、深刻な離脱反応を引き起こす可能性があるため、中止の際は慎重な対応が求められます。

Q: ロラットの使用に関して記載されている主な禁忌は何ですか?

急性閉塞隅角緑内障がある場合、ロラゼパムの使用は禁忌とされています。また、過去にベンゾジアゼピン系薬剤でアレルギー反応を起こしたことがある方も使用できません。

Q: ロラットの「枠囲み警告」の目的は何ですか?

この警告は、薬剤に伴う重大なリスクについて注意を促すためのものです。これには、乱用、誤用、依存症、および離脱反応のリスクが含まれます。特にオピオイド製剤と併用した場合の、深い鎮静や呼吸抑制の危険性について強調されています。

Q: ロラットは他の精神科の薬と併用されることがありますか?

ロラゼパムは中枢神経抑制作用を持つ薬剤です。抗精神病薬など、他の中枢神経系に作用する薬剤と併用すると、鎮静作用や呼吸抑制のリスクが高まる可能性があるため、慎重な判断が必要です。

Q: 特定の持病によってロラットが使用できないことはありますか?

急性閉塞隅角緑内障、睡眠時無呼吸症候群などの重度な呼吸機能障害、および重度の肝機能不全がある場合は、使用に際して注意、または禁忌とされています。

Q: ロラットの「鎮静」特性とは何を意味しますか?

鎮静特性とは、脳内の神経活動を抑制することで、心を落ち着かせたり、リラックスさせたりする効果を指します。これは脳内の化学伝達物質への作用によるものです。

Q: ロラットが処方される主な理由は何ですか?

主に不安障害の管理や、うつ症状を伴う不安を含む、不安症状の短期間の緩和を目的として処方されます。

Q: ロラットはソラナックス(アルプラゾラム)と同じ種類の薬ですか?

ロラゼパムとアルプラゾラムはどちらもベンゾジアゼピン系に分類される薬剤です。米国などの規制上、どちらも管理が必要な物質として指定されています。

Q: ロラットにはどのような規制上の分類がありますか?

ロラゼパムは、依存や乱用の可能性があるため、規制物質法などの法的枠組みに基づいて管理されるべき薬剤に分類されています。

Q: ロラットを服用した後、通常どれくらいで効果が現れますか?

経口服用後、通常は数時間以内に成分の血中濃度がピークに達します。効果の現れ方には個人差があります。

Q: ロラットの効果は通常どのくらい持続しますか?

効果の持続は薬剤の半減期に関連しており、ロラゼパムの消失半減期は一般的に12時間から15時間程度と報告されています。

Q: ロラットは眠気や傾眠を引き起こしますか?

眠気は、この薬剤の使用において最も頻繁に報告される副作用の一つです。これは薬剤の性質として一般的に認められているものです。

Q: ロラットを長期使用した場合に経験する一般的な影響はありますか?

4ヶ月を超える長期使用に関する体系的な評価は十分に行われていません。継続的な使用においては、耐性の形成や身体的依存のリスクが文書化されています。

Q: ロラットは一時的な睡眠の問題の管理に使用できますか?

不安や一時的なストレス状況に起因する不眠症に対して、使用されることがあります。

Q: ロラットとセルシン(ジアゼパム)の違いは何ですか?

ロラゼパムとジアゼパムは、どちらもベンゾジアゼピン系という同じグループに属する薬剤です。規制上の扱いも同様のカテゴリーに分類されます。

Q: ロラットの服用中に集中力の低下を感じることはありますか?

副作用として、注意力や覚醒度の低下、めまい、ふらつきなどが起こる可能性があることが知られています。

Q: ロラットは処置前の緊張を和らげるために使用されることがありますか?

注射剤などは、麻酔前投薬として使用されることがあります。これは緊張を緩和し、処置中の記憶を軽減させることを目的としています。

Q: ロラットの使用は運転や機械の操作に影響しますか?

注意力や運動調整機能、思考能力を損なう可能性があるため、自動車の運転や危険を伴う機械の操作は避ける必要があります。

Q: ロラットに依存するようになる可能性はありますか?

処方通りに服用している場合であっても、身体的依存や依存症を発症するリスクがあることが報告されています。

Q: 肝臓や腎臓に問題がある場合の注意点はありますか?

重度の肝不全がある場合、症状を悪化させる可能性があるため、使用には格別の注意が必要です。

Q: ロラットは子供やティーンエイジャーに処方できますか?

12歳未満の小児における安全性および有効性は確立されていません。

Q: 公式な研究ではロラットの有効性についてどう述べられていますか?

不安障害の管理や、不安症状の短期間の緩和において有効であることが臨床経験に基づいて示されています。

Q: ロラットは不安以外にも使用されますか?

不安管理以外にも、処置前の鎮静や、注射剤の場合は、てんかん重積状態という緊急時の治療に使用されることがあります。

Q: なぜロラットは「ベンゾジアゼピン」と呼ばれるのですか?

ロラゼパムがベンゾジアゼピンという化学的クラスに属しているためです。このクラスの薬剤は、中枢神経系を抑制する働きを持っています。

Q: 使い始めにめまいを感じることはありますか?

めまいは、この薬剤の使用開始時によく報告される一般的な副作用の一つです。

Q: ロラットはハーブサプリメントと相互作用しますか?

バレリアンやパッションフラワーなど、鎮静作用を持つハーブとの併用は、薬剤の効果を強めすぎる可能性があるため避けるべきとされています。

Q: 記憶の問題が起こる可能性はありますか?

副作用として、物覚えが悪くなる、集中できないといった記憶や認知に関する影響が報告されています。

Q: 深刻な副作用が疑われる場合はどうすればよいですか?

副作用が疑われる場合は、各国の制度に従って専門の規制当局へ報告する仕組みが整っています。これにより薬剤の安全性が監視されます。

Q: 妊娠中や授乳中の服用にリスクはありますか?

妊娠後期の服用は、新生児に鎮静や離脱症状を引き起こす恐れがあります。また、成分が母乳に移行するため、授乳中の使用にも注意が必要です。

Q: 耐性が形成されることはありますか?

継続的な使用によって、薬剤の効果に対する耐性が形成されるリスクがあることが知られています。

Q: 最も一般的な副作用は何ですか?

主な副作用として、鎮静、めまい、筋力の低下、ふらつき、協調運動の低下などが挙げられます。

Q: ロラットは緊急時に使用されますか?

注射剤は、遷延性けいれんを伴う「てんかん重積状態」という救急医療の現場で使用されます。

Q: 緑内障がある場合でも服用できますか?

急性閉塞隅角緑内障の患者に対しては、この薬剤の使用は禁忌とされています。

Q: 気分の変化が起こることはありますか?

もともとうつ傾向がある場合、その症状が表面化したり悪化したりすることがあります。気分の変化には注意深い観察が必要です。

Q: 血圧に影響を与えますか?

副作用として低血圧が報告されることがあります。特に静脈内投与や他の薬剤との併用時にそのリスクが指摘されています。

Q: 過去に物質乱用の経験がある場合でも使用できますか?

乱用や依存のリスクが高まる可能性があるため、過去に依存や乱用の経験がある方への使用は非常に慎重に行う必要があります。

Q: 服用を継続するかどうかの再評価はいつ行われますか?

長期使用(4ヶ月以上)の有効性は確認されていないため、定期的にその必要性を医師が再評価することが推奨されています。

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Lorat (Lorazepam)の保管および廃棄方法

ロラット(ロラゼパム)の保管および廃棄方法

ロラゼパムの保管条件は、剤形によって厳密に規定されています。

保管要件

錠剤は、規定の室温(20°C〜25°C)において、密閉された遮光容器かつチャイルドレジスタンス機能付き(子供が簡単に開けられない構造)の蓋を備えた状態で保管する必要があります。対照的に、内用濃縮液は冷蔵保管(2°C〜8°C)が必要です。また、内用液および舌下錠についても、遮光して保管しなければなりません。すべての剤形において、お子様の目につかない、かつ手の届かない場所に保管し、誤用や乱用を防ぐために管理物質として安全に保管することが求められます。

安定性と廃棄

内用濃縮液は、最初に開封した日から90日経過後に廃棄する必要があります。同様の開封後の期限制限は内用液にも適用されます。未使用または期限切れの製品の廃棄については、必ず地域の規制に従って行ってください。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

国で利用可能です:

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