Loestrin

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Loestrin

アクション方法: Estrogen, Progestin Combination

医学的レビュー

Laura Arias

最終更新 2025/12/22

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

Loestrinの概要

Loestrin(ルエストリン)の概要

項目 内容
有効成分 酢酸ノルエチンドロン、エチニルエストラジオール
剤形 経口錠剤(要処方薬)
薬理学的分類 性ホルモン製剤(黄体ホルモンおよび卵胞ホルモン)
特徴的な要素 第1世代のプロゲスチン(酢酸ノルエチンドロン)を含有
主な用途 避妊(妊娠の防止)
由来 合成ホルモン化合物

この薬の定義と分類

Loestrinは、主に避妊を目的として処方される「混合型経口避妊薬(COC)」のブランド名です。薬理学的には「性ホルモン/プロゲスチン(黄体ホルモン)およびエストロゲン(卵胞ホルモン)」のクラスに分類されます。本剤は経口錠剤としてのみ提供されており、使用には医師による処方箋が必要です。適切に使用された場合の高い信頼性と有効性は、権威ある医学文献に掲載された薬理学的研究によって裏付けられています。

配合されているホルモン成分:主な構成要素

このピルには、2種類の合成ホルモンが独自の比率で配合されています。一つは酢酸ノルエチンドロンとして知られるプロゲスチン、もう一つはエチニルエストラジオール(EE)として知られるエストロゲンです。この組み合わせにより、本剤は混合型ピルの「第1世代」に位置づけられています。数十年にわたり広範な研究が行われてきた実績のあるプロゲスチンである、酢酸ノルエチンドロンを使用している点が大きな特徴です。これら1種類のプロゲスチンと1種類のエストロゲンという2つのホルモン成分が共に作用することで、避妊効果をもたらします。

避妊以外の目的:主な治療上の役割

Loestrinの根本的な目的は、この避妊方法を選択する患者に対して、極めて効果的な避妊手段を提供することです。この特定のホルモン配合は、避妊と同時に月経周期の調節の改善を求める患者にとって適切な選択肢として、医療提供者によって検討されることがよくあります。主な用途は避妊ですが、周期管理における確立された特性は、多くの服用者にとって避妊以外で得られる一般的なメリットとなっています。

Loestrinで起こり得る副作用

副作用と安全性に関する情報

Loestrinの服用は、脳卒中、心筋梗塞、および静脈血栓塞栓症(VTE)を含む重大な心血管イベントのリスク増加と関連しています。重要な警告事項として、これらのリスクは喫煙習慣のある35歳以上の女性において著しく高まるとされており、この対象者への服用は禁忌とされています。

重大かつ臨床的に重要な副作用

経口避妊薬の服用に関連する重大なリスクには、以下のものが含まれます。

  • 血栓塞栓症: 深部静脈血栓症や肺塞栓症。このリスクは、服用開始後の最初の1年間、または4週間以上の休薬後に服用を再開した際に最も高まります。
  • 肝腫瘍: 良性の肝腫瘍(肝腺腫)や、稀に肝細胞がんが報告されています。
  • その他の疾患: 胆嚢疾患および血圧の上昇。

一般的な副作用

臨床試験において2%以上の頻度で報告された主な副作用は以下の通りです。

  • 頭痛
  • 吐き気および嘔吐
  • 不正出血(月経期間以外の出血やスポット状の出血)
  • 月経困難症(生理痛)
  • 乳房の張りや痛み
  • 気分の変化、不安感、抑うつ
  • 体重増加
  • 膣カンジダ症および細菌性膣炎

安全上の制限とモニタリング

以下のような既往歴または現在の疾患がある女性へのLoestrinの使用は禁忌です:血栓性疾患、脳血管障害または冠動脈疾患、既知または疑いのある乳がん、肝腫瘍または肝疾患、およびコントロール不良の高血圧。本剤は産後すぐの服用は推奨されておらず、またHIV(エイズ)やその他の性感染症を予防するものではありません。糖尿病の方や抑うつの既往がある方は、服用期間中に慎重なモニタリングを行う必要があります。

過量投与および緊急時の対応

過剰服用時および医師への相談について

Loestrinの過剰服用に関する公的な情報によると、過剰服用が深刻な影響や生命を脅かすような事態に関連することは、一般的にはないとされています。記録されている急性過剰服用の症状は、主に本剤のホルモン作用と一致するものです。


報告されている過剰服用の症状

影響を受ける部位 主な症状
消化器系 吐き気および嘔吐
生殖器系 女性における消退性出血

これらの症状は通常一時的なものであり、急性の摂取後に予想される症状として記述されています。また、小さなお子様がLoestrinを含む経口避妊薬を一度に大量に誤飲した場合においても、深刻な悪影響は報告されていません。


必要とされる緊急時の対応

確立されたプロファイルによれば、本剤の過剰服用によって深刻な健康リスクが生じることは想定されていません。症状は概して軽微であり、自然に治まるものです。しかし、薬剤への曝露という性質上、またあらゆる過剰服用が疑われる際の一般的な安全原則として、たとえ症状が軽いか全く見られない場合であっても、直ちに医師や中毒事故管理センターに連絡し、評価とアドバイスを求めてください。特に、大量に服用した場合や小さなお子様が誤飲した場合は、速やかな連絡が必要です。確認されている症状に対しては、適切な対症療法(症状に応じた支持療法)を行うことが推奨される対応策となります。

Loestrinの治療上の用途

Loestrinの主な用途とメリット

Loestrinは、ホルモン避妊法の領域において、妊娠可能な年齢の女性に効果的な避妊を提供するために一般的に使用されています。これは本剤の核心となる治療目的とされており、生殖のコントロールと家族計画における安心感を支えるものです。この主要な用途に加え、周期的な症状や一時的な症状が繰り返される臨床現場においても広く応用されています。

また、症状が顕著な生理的負担を引き起こすような状況においても関連性があります。具体的には、激しい生理痛(月経困難症)、過度な出血(過多月経)、および月経周期の予測のしにくさといった課題の管理に使用されます。さらに、中等度から重度のニキビがある一部の女性にとっても、本剤の使用は関連性があると考えられています。

「この薬の目的は、受胎の防止だけでなく、自然な周期に伴う症状の変動に対して、患者がより安定して対処できるよう支援することにあります。」

こうした管理は、より予測可能な月経周期を得るための助けとなる可能性があり、全体的な症状の負担を軽減し、症状が現れる期間中の日常生活の快適さを向上させることに寄与します。また、目に見える肌の症状を和らげることにも関連するとされており、症状がある時期の全体的なウェルビーイング(心身の健康)をサポートします。

クイックファクト:月経に伴う苦痛の緩和
この薬は、日常生活に支障をきたす症状に対処することで、全体的な症状の負担を軽減することに貢献します。

使用適格性および使用上の制限

適格性ガイド:公的な規制情報に基づく使用基準

Loestrin(酢酸ノルエチンドロンおよびエチニルエストラジオール)は、避妊を目的とした初経発来後の女性の使用が承認されています。使用の適格性は、特定の健康状態や複合的なリスク要因に関連する禁忌事項に基づき、規制文書によって厳格に定義されています。

使用が禁忌とされる対象者

禁忌のカテゴリー 該当する主な疾患・状態
血栓症のリスク 深部静脈血栓症(DVT)や肺塞栓症(PE)の既往、脳卒中、冠動脈疾患、または血液凝固異常。
ホルモン感受性疾患 乳がんの現在または既往、および肝腫瘍。
ハイリスク・プロファイル 喫煙習慣のある35歳以上の女性、コントロール不良の高血圧、血管病変を伴う糖尿病。
その他 診断未確定の異常な子宮出血、前兆を伴う片頭痛、活動性の肝疾患。

年齢および生殖状態に関する制限

本剤は、初経(月経の開始)前の女性、および閉経後の女性には適応していません。また、妊娠中の女性には禁忌であり、授乳中の女性についても、母乳の産生量を減少させる可能性があるため服用は推奨されません。授乳していない女性が服用を開始する場合でも、産後4週間を経過するまでは服用を控える必要があります。さらに、大きな手術の前後や、長期間身体を動かせない状態においても、服用を一時中止することが求められます。

他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の医薬品や製品との相互作用

公的な規制文書では、Loestrin(酢酸ノルエチンドロンおよびエチニルエストラジオール)と重大な相互作用を引き起こす可能性のある物質として、いくつかの分類が特定されています。これらの相互作用は、主に血漿中のホルモン濃度の変化、または特定の健康リスクの増大を通じて発生します。


併用禁忌および相加的なリスク

特定のC型肝炎治療用配合剤(オムビタスビル/パリタプレビル/リトナビルを含有するレジメン。ダサブビル併用の有無を問わず)とLoestrinの併用は、肝酵素(ALT)値の上昇を招く可能性があることが記録されているため、公式に禁忌とされています。また、経口トラネキサム酸との併用も、薬力学的な相互作用により血栓塞栓症のリスクを高めるため、禁忌とされています。


薬物動態学的な変化

多くの相互作用は、主にCYP3A4という酵素系を介したホルモンの代謝に起因します。

  • 曝露量を低下させるもの(酵素誘導剤): リファンピシン、特定の抗てんかん薬(フェニトインなど)、およびハーブ製品のセントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)などは、CYP3A4を誘導し、避妊ホルモンの代謝を加速させます。その結果、エチニルエストラジオールおよびノルエチンドロンの血漿中濃度が低下します。

  • 曝露量を上昇させるもの(酵素阻害剤): 反対に、特定の抗真菌薬HIVプロテアーゼ阻害剤(リトナビルなど)のような強力なCYP3A4阻害剤は、エチニルエストラジオールの血漿中濃度を上昇させる可能性があります。


非ホルモン成分および特定の対象者に関する注記

鉄分(フマル酸第一鉄)を含む製剤の場合、一部の抗生物質などを含む特定の薬剤は、鉄の吸収への干渉を防ぐために服用時間を空ける(例:2時間以上)必要があります。さらに、規制上のラベル情報では、心血管リスクの高まりを考慮し、喫煙習慣のある35歳以上の女性におけるLoestrinの使用は禁忌とされています。これは、生活習慣要因との相互作用に関連する極めて重要な制約事項です。

作用機序

Loestrinの作用機序

Loestrin(酢酸ノルエチンドロンおよびエチニルエストラジオール)は、主に2つのメカニズムを通じて内分泌系のシグナル伝達に働きかけます。配合されている合成ホルモンは、ネガティブフィードバック機構を介して視床下部-下垂体-卵巣(HPO)系を調節します。視床下部と下垂体に作用することで、重要な性腺刺激ホルモンである黄体形成ホルモン(LH)卵胞刺激ホルモン(FSH)の放出を抑制します。その結果としてLHサージ(排卵を促す急激な上昇)が抑えられ、卵胞の成熟が妨げられることで、卵巣からの排卵が抑制されるという機序が働きます。

これと並行して、合成ホルモンは末梢の生殖組織に対しても直接的かつ標的を絞った効果を発揮します。子宮頸部および子宮内膜の受容体に結合することで、それらの生物学的な特性を変化させます。これにより、子宮頸管粘液の粘度が高まり精子が通過しにくくなるほか、子宮内膜の組織構造が変化します。これらの局所的な変化は、精子の運動性を妨げるとともに、子宮内膜の受容性を調節します。

用法・用量に関する情報

公式な服用ガイドライン

Loestrin(酢酸ノルエチンドロンおよびエチニルエストラジオール)は、意図した効果を得るために指示通り正確に服用することとされています。具体的には、28日間連続のレジメンに従い、1日1回1錠を毎日経口服用します。錠剤は毎日決まった時間に、ブリスターパックに記載された順番に従って服用する必要があり、前回の服用から24時間を超えないようにします。

服用の開始方法

治療の開始には、以下の2つの方法のいずれかが用いられます。

  • Day 1 スタート(月経初日開始): 月経(消退出血)が始まった最初の日(1日目)に、最初の実薬(有効成分を含む錠剤)を服用します。
  • サンデースタート(日曜開始): 月経が始まった後の最初の日曜日に、最初の実薬を服用します。サンデースタート法を選択した場合は、最初のサイクルの最初の7日間は、コンドームなどの非ホルモン性の補助的避妊法を併用する必要があります。

飲み忘れ時の対応

第1週、第2週、または第3週に実薬を1錠飲み忘れた場合は、気づいた時点でできるだけ早くその1錠を服用することとされています。これは、同じ日に2錠服用することになっても差し支えありません。その後は、残りの錠剤を通常の時間に服用し続けます。この場合、補助的避妊法を別途用意する必要はありません。

しかし、サイクルの特定の時期に2錠以上の実薬を連続して飲み忘れた場合は、特定の指示に従う必要があります。多くの場合、直ちに7日間連続で補助的避妊法を使用することが求められます。なお、非実薬(成分を含まない休薬期間用/飲み忘れ防止用の錠剤)を飲み忘れた場合は、その飲み忘れた錠剤を破棄し、通常のスケジュール通りに服用を継続します。

最新の臨床エビデンス

Loestrinに関する研究エビデンスおよび臨床試験の概要

避妊効果に関する臨床エビデンス

主要なエビデンスは、避妊を目的とした酢酸ノルエチンドロンとエチニルエストラジオールの配合剤の使用について検証したものです。この研究は、主に大規模な多施設共同ランダム化比較試験(RCT)で構成されています。これらの試験では、性活動があり、通常18歳から45歳までの生殖年齢層にある健康な女性集団を対象に、意図しない妊娠の発生率がモニタリングされました。主要な試験において研究者は、避妊法を1年間使用した女性100人あたりの妊娠数を追跡するための標準的な指標であるパール指数(PI)を測定しました。

各研究では、臨床試験の管理された条件下および特定の対象集団における意図しない妊娠の発生率が報告されました。各試験結果は、当該集団における避妊効果を評価するためにあらかじめ定義された基準と一致していることが観察されています。

しかし、これらの試験における主要な評価期間は比較的短期間であり、通常は6カ月から12カ月程度でした。追跡期間が限定的であったため、数年間にわたる継続的な使用による長期的な転帰に関する情報は限られています。さらに、試験結果はあくまで調査対象となった集団にのみ適用されるものであり、主要な試験では評価対象に含まれなかったBMI(体格指数)が35 kg/m²を超える女性において、結果がどのように異なるかについての情報は不足しています。


出血パターンおよび周期調節に関する研究

本剤が女性の月経周期調節に及ぼす影響についても、比較ランダム化比較試験(RCT)を通じて調査されています。これらの試験では、実薬(有効成分を含む錠剤)を24日間服用するレジメンと21日間服用するレジメンなど、異なる投与スケジュールが出血パターンにどのような影響を与えるかが検討されました。

研究では、主に2つの評価項目がモニタリングされました。一つは実薬の服用中に発生する非定型出血(破綻出血)またはスポット状の出血の日数であり、もう一つは非実薬期間中に起こる消退性出血の日数です。調査結果はこれらの特定の指標に関連するパターンを示しており、研究では対象グループで観察されたサイクルあたりの平均的な出血およびスポット日数が記録されています。


避妊以外の目的をサポートするエビデンス

重度の生理痛(月経困難症)や過度な出血(過多月経)の症状を持つ女性に対する本剤の使用についても研究が行われています。これらの用途に関するエビデンスは、多くの場合、より広範な混合型経口避妊薬(COC)という薬剤クラス全体を対象とした系統的レビューおよびメタ解析から導き出されています。このホルモン剤クラスに関する研究では、自然な周期に伴う身体的不快感や、エピソード的または急性的な変化に関連するパターンが記述されています。

クラス全体としてのエビデンスは確立されていますが、本剤固有の配合については、これら避妊以外の効果のみに焦点を当てた初期のデータからの情報は限られています。したがって、これらの用途におけるエビデンスベースは広範なCOCクラスの文献に依存しており、クラス内の異なる配合間での比較におけるサブグループの知見には不確実な点が残っています。


主な限界事項と不確実な領域

これまでに実施された研究は、広範なエビデンスの構築に寄与していますが、同時に確実性が低い領域やデータが不十分な箇所も明らかにしています。

研究上の限界の枠組みとして、主要な有効性試験における追跡期間が限定的であったことが挙げられます。これは、5年または10年にわたる転帰や出血パターンが、初期の管理された試験では完全には特徴付けられていないことを意味します。また、結果は調査対象となった集団にのみ適用されるものであり、高BMIの女性に関するエビデンスの空白が存在することが認識されています。

よくある質問(FAQ)

Loestrin(ロエストリン)に関するよくある質問(FAQ)

Q:なぜ医師はLoestrinを「低用量」ピルと呼ぶことが多いのですか?

公的な製品情報によると、Loestrinの有効成分を含む製剤の一部は、混合型経口避妊薬(COC)の中で利用可能なエストロゲン成分(エチニルエストラジオール)の1日あたりの用量が最も少ない部類に属します。この特定の用量特性が、広範な経口避妊薬カテゴリーの中でこれらの製剤を区別する特徴となっています。

Q:Loestrinに身体が慣れるまで、通常どのくらいの期間がかかりますか?

多くの場合、ホルモン避妊薬に身体が適応するまでには時間が必要です。公的な研究によれば、不正出血やスポット状の出血などの一般的な副作用は、時間の経過とともに減少する傾向があります。多くの利用者において、これらの出血は継続使用の最初の3ヶ月を過ぎると減少、または消失することが観察されています。

Q:一般的な市販の痛み止めとの相互作用はありますか?

公的な薬物相互作用データベースによれば、経口避妊薬に含まれるエストロゲン成分は、アセトアミノフェンなど一部の薬剤の体内での処理過程にわずかな影響を及ぼす可能性があります。しかし、一般的な痛み止めを標準的な治療用量で使用する場合、この相互作用によって重大な健康リスクが追加されることは公的な文献では示されていません。

Q:重大な副作用の兆候にはどのようなものがありますか?

公的なラベル情報では、深刻な状態を示唆する可能性のある症状として、直ちに医療従事者による評価が必要なものが挙げられています。これらの兆候には、突然の激しい頭痛胸、脚、またはそけい部(足の付け根)の痛み呼吸困難言語や視覚の突然の変化が含まれます。警告事項や症状の全リストについては、製品情報をご確認ください。

Q:服用を中止した後、妊孕性(妊娠する能力)に影響はありますか?

公的な患者向け情報によれば、混合型経口避妊薬の服用を中止すると、通常の月経周期が回復するとされています。この薬剤は服用中のみ排卵を抑制するように設計されているため、中止後に長期的な妊孕性の問題を引き起こすことは示されていません。

Q:服用後すぐに嘔吐や下痢をした場合はどうすればよいですか?

実薬を服用してから3〜4時間以内に嘔吐や激しい下痢が発生した場合、ホルモンの吸収に影響が出る可能性があります。規制当局による患者向け指示事項では、各製剤固有の「飲み忘れ時のガイドライン」を参照するよう案内されています。これには、追加の錠剤の服用や、バックアップの避妊法が必要なケースが含まれます。

Q:Loestrinには異なる種類や製剤がありますか?

はい、酢酸ノルエチンドロンとエチニルエストラジオールを含む製剤には、いくつかのバリエーションが存在します。これらには、ホルモン含有量の強さの違いや、実薬と偽薬(プラセボ)の数が異なる28日周期パックなどのレジメンタイプが含まれます。

Q:コレステロール値に影響はありますか?

公的な規制表示では、副作用としてコレステロールや中性脂肪を含む血中脂質値の上昇の可能性が報告されています。特定の脂質に関する懸念がある患者は、服用中にモニタリングが必要になる場合があると製品情報に記載されています。

Q:高用量のピルからLoestrinへ切り替える場合はどうすればよいですか?

公的な製品ラベルには、ホルモン避妊薬間の切り替えに関するガイドラインが記載されています。通常、以前のピルのパックをすべて飲み終え、本来そのピルの次のパックを開始するはずだった日に、Loestrinの最初のパックを開始するよう指示されます。

Q:Loestrinは視力に変化をもたらすことがありますか?

公的な安全性プロファイルでは、視界のかすみが潜在的な副作用として報告されています。公的な警告事項によれば、コンタクトレンズを使用している方は装着時に不快感や困難を感じる場合があり、これについては医療従事者に相談すべき事項とされています。

Q:Loestrinは一相性、または多相性の避妊薬のどちらに分類されますか?

このホルモン配合を含む製品には、一相性(すべての実薬でホルモン量が一定)と多相性(サイクルを通じてホルモン量が変化する)の両方のレジメンが存在します。

Q:Loestrinの服用中に経血量が減ったり、生理期間が短くなったりするのは普通ですか?

はい、公的な患者向け情報によれば、服用前よりも経血量が軽く、あるいは期間が短くなることがあります。また、一部の臨床試験では、継続使用に伴い月経が起こらなくなる(無月経)ケースも頻度を増して観察されています。

Q:血液検査やラボの検査結果に影響しますか?

公的な製品ラベルには、混合型経口避妊薬が特定の血液検査の結果に影響を及ぼす可能性があるとの警告が含まれています。特定の検査を受ける前に、本剤を服用していることを医療チームや検査担当者に伝える必要があります。

Q:突然服用を中止すると身体にどのような影響がありますか?

Loestrinの服用を中止すると、一時的な影響として破綻出血(不正出血)やスポット状の出血が生じることがあります。本剤は月経周期を抑制しているため、中止によって通常の自然な月経周期が戻ります。

Q:Loestrinの服用中に食事や飲み物の制限はありますか?

公的な臨床薬理情報によれば、本剤は通常、食事の時間に関係なく服用可能です。つまり、食べ物や飲み物がホルモン成分の吸収を妨げることは通常ありません。

Q:Loestrinは肌の健康にどのように影響しますか?

公的な副作用プロファイルによれば、臨床試験においてニキビ(挫瘡)が潜在的な副作用として報告されています。調査された製剤によって、一般的、あるいは比較的まれな副作用として記載されています。

Q:Loestrinは他の混合型避妊薬と何が違うのですか?

主な違いは、使用されている特定の合成ホルモン、特にプロゲスチンの種類(酢酸ノルエチンドロン)とエストロゲン成分の用量です。規制文書では、一部の製剤が超低用量のエチニルエストラジオールを使用している点を強調しており、これが他の混合型経口避妊薬との差別化要因となっています。

Q:抗生物質の服用はLoestrinの効き目を低下させますか?

ホルモン避妊薬と抗生物質を併用した際に意図しない妊娠をしたという報告はありますが、公的な臨床研究では、一般的な抗生物質が避妊効果に必要なホルモン濃度を著しく低下させるという結果は一貫して示されていません。公的なガイドラインでは、抗生物質を含むすべての併用薬について、医師に相談することを推奨しています。

Q:Loestrinを正しく服用していても妊娠する可能性はありますか?

はい、公的な臨床試験では、正しく服用していても意図しない妊娠が発生する率が報告されています。効果は、避妊法の失敗率を追跡するための標準的な方法であるパール指数によって測定されます。

Q:服用中に頭痛がした場合はどうすればよいですか?

頭痛は一般的な副作用の一つですが、公的な警告事項では、これまでにない激しい頭痛、繰り返し起こる偏頭痛、または強い痛みを伴う頭痛が現れた場合は、直ちに医師の評価を受ける必要があり、場合によっては服用の中止につながることもあると明記されています。

Q:なぜ毎日欠かさず服用することが重要なのですか?

意図された避妊効果を維持するためには、継続的な服用が必要です。公的な用法・用量に関する指示では、ホルモンレベルを安定させて避妊効果を最大限に高めるため、毎日同じ時間に、前回の服用から24時間を超えない間隔で服用することが強調されています。

Loestrinの保管および廃棄方法

保管上の注意点

Loestrin(酢酸ノルエチンドロンおよびエチニルエストラジオール)は、通常20℃〜25℃(68°F〜77°F)の管理された室温で保管する必要があります。薬剤の安定性と有効性を維持するため、光や湿気を避けて保管し、使用するまで元のブリスター包装(パッケージ)に入れたまま密封状態を保ってください。また、誤飲などを防ぐため、本剤は必ずお子様の目に入らず、かつ手の届かない安全な場所に保管してください。

廃棄方法

使用期限が切れたものや、不要になったLoestrinは安全な方法で廃棄する必要があります。公的なガイダンスでは、本剤を家庭ごみとして捨てたり、トイレ(下水道)に流したりすることは禁止されています。医薬品廃棄物に関するお住まいの地域の規制に従って廃棄する必要があり、多くの場合、指定の回収場所や薬局に持ち込むことが求められます。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

国で利用可能です:

Loestrinに相当します:

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