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Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：31.03.2022
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Li Xin Tongタブレットは、冠動脈疾患による狭心症の予防に使用されます。. 経口イソソルビド一硝酸塩の作用の開始は、この製品が急性狭心症エピソードの中止に役立つほど速くありません。.
Li Xin Tongタブレットの推奨開始用量は、30 mg(30 mgの単回錠剤または60 mgの錠剤の1/2として投与)または60 mg(単回錠剤として投与)です。. 数日後、1日1回120 mg(120 mgの錠剤または60 mgの錠剤2つとして投与)に増量できます。. まれに、240 mgが必要になることがあります。. Li Xin Tong Tabletsの1日量は、発生時に朝に服用する必要があります。. Li Xin Tong Extended Releaseタブレットは噛んだりつぶしたりしないでください。半ガラス分の液体と一緒に飲み込んでください。. 30 mgの錠剤を壊さないでください。.
Li Xin Tongタブレットは、他の硝酸塩または亜硝酸塩に対して過敏症または特異反応を示した患者には禁 ⁇ です。.
警告。
シルデナフィルによるLi Xin Tongの血管拡張効果の増幅は、重度の低血圧を引き起こす可能性があります。. この相互作用の時間経過と用量依存性は研究されていません。. 適切な支持療法は研究されていませんが、これを硝酸塩の過剰摂取として、四肢の高度化と中心体積の拡大とともに扱うことは理にかなっているようです。.
急性心筋 ⁇ 塞またはうっ血性心不全の患者におけるISMNの利点は確立されていません。一硝酸イソソルビドの効果は急速に終了することが難しいため、この薬物はこれらの設定では推奨されません。.
これらの条件で一硝酸イソソルビドを使用する場合、低血圧および頻脈の危険を回避するために、注意深い臨床または血行力学的モニタリングを使用する必要があります。.
注意。
一般的な。
特に直立姿勢の重度の低血圧は、少量でも一硝酸イソソルビドで発生する可能性があります。. したがって、この薬は、量が減少している可能性がある患者、または何らかの理由ですでに低血圧である患者には注意して使用する必要があります。. 一硝酸イソソルビドによって引き起こされる低血圧は、逆説的な徐脈と狭心症の増加を伴う可能性があります。.
硝酸塩療法は、肥大性心筋症によって引き起こされる狭心症を悪化させる可能性があります。.
未知の(おそらく高)用量の有機硝酸塩に長期間曝露した産業労働者では、耐性が明らかに発生します。. これらの労働者からの硝酸塩の一時的な撤退中に胸の痛み、急性心筋 ⁇ 塞、さらには突然死さえも起こり、真の身体的依存の存在を示しています。. 経口イソソルビド一硝酸塩の日常的な臨床使用に対するこれらの観察の重要性は知られていない。.
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
男性が投与された研究の残りの期間、最初の6か月間は最大900 mg / kg /日、500 mg / kg /日の用量で食事中にイソソルビド一硝酸塩に曝露されたラットでは発がん性の証拠は観察されなかった121週間まで、女性はそうでした。 最大137週間投与。. 900 mg / kg /日までの用量で最大104週間、食事中に一硝酸イソソルビドに曝露したマウスでは、発がん性の証拠は観察されませんでした。.
一硝酸イソソルビドは、生物学的に関連する濃度で遺伝子変異(エイムス試験、マウスリンパ腫試験)または染色体異常(ヒトリンパ球およびマウス小核試験)を生成しませんでした。.
交配の9週間前の男性、および交配の2週間前の女性では、開始750 mg / kg /日までの用量の雄および雌ラットを投与した研究では、生殖能力への影響は観察されませんでした。.
妊娠。
催奇形性の影響。
妊娠カテゴリーB
胚胎児の発育に対する一硝酸イソソルビドの影響を検出するために設計された研究では、妊娠中のラットとウサギに投与された最大240または248 mg / kg /日の用量は、そのような影響の証拠と関連付けられていませんでした。. これらの動物の用量は、推奨される最大ヒト用量の約100倍です。 (50 kgの女性に120 mg。) 比較が体重に基づいている場合。; 比較が体表面積に基づいている場合。, ラットの投与量は人間の投与量の約17倍であり、ウサギの投与量は人間の投与量の約38倍です。. しかし、妊婦を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. 動物繁殖試験は常に人間の反応を予測するとは限らないため、妊娠中にLi Xin Tong Tabletsは、明確に必要な場合にのみ使用する必要があります。.
非催奇形性効果。
妊娠後期および授乳中に妊娠ラットに750(ただし300ではない)mgのイソソルビド一硝酸塩/ kg /日の経口投与した場合、新生児の生存と発育および死産の発生率は悪影響を受けました。. この用量(比較が体重に基づく場合は人間の用量の約312倍、比較が体表面積に基づく場合は人間の用量の54倍)は、母親の体重増加と運動活動の減少、および授乳障害の証拠と関連していた。.
授乳中の母親。
この薬が母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. 多くの薬物は母乳中に排 ⁇ されるため、ISMNを授乳中の母親に投与する場合は注意が必要です。.
小児用。
小児患者におけるISMNの安全性と有効性は確立されていません。.
老人用。
Li Xin Tong Tabletsの臨床試験には、65歳以上の患者が若い患者とは異なる反応を示すかどうかを判断するための十分な情報が含まれていませんでした。. Li Xin Tongの他の報告された臨床経験は、高齢者と若い患者の間の反応の違いを特定していません。. 文献で報告された有機硝酸塩の臨床経験は、高齢者の重度の低血圧と硝酸塩に対する感受性の増加の可能性を特定しました。. 一般に、高齢患者の用量選択は慎重に行う必要があります。通常、投与範囲の低い端から始まり、肝機能、腎機能、または心臓機能の低下、および付随する疾患やその他の薬物療法の頻度が高くなります。.
高齢患者は、バロレセプター機能が低下している可能性があり、血管拡張薬を使用すると、重度の起立性低血圧を発症する可能性があります。. したがって、Li Xin Tongは、量が減少している可能性がある、複数の薬物療法を受けている、または何らかの理由ですでに低血圧である高齢の患者には注意して使用する必要があります。. 一硝酸イソソルビドによって引き起こされる低血圧は、逆説的な徐脈と狭心症の増加を伴う可能性があります。.
高齢患者は低血圧の影響を受けやすく、治療用量のニトログリセリンで転倒するリスクが高い可能性があります。.
硝酸塩療法は、特に高齢者において、肥大性心筋症によって引き起こされる狭心症を悪化させる可能性があります。.
以下の表は、アクティブ治療群の患者が30 mgを投与された3つのプラセボ対照北米研究で、被験者の5%以上で発生した有害事象の頻度を示しています。, 60 mg。, 120 mg。, または、1日1回、Li Xin Tongタブレットとして240 mgのモノ硝酸イソソルビド。. 括 ⁇ 内の同じ表は、これらの有害事象が治療の中止に関連していた頻度を示しています。. 全体として、3つのプラセボ対照北米研究で30 mg、60 mg、120 mg、または240 mgのモノ硝酸イソソルビドを投与された患者の8%は、有害事象のために治療を中止しました。. これらのほとんどは頭痛のために中止されました。. めまいはこれらの研究からの離脱とめったに関連していませんでした。. 頭痛は用量に関連する悪影響であると思われ、継続的な治療で消える傾向があるため、Li Xin Tong治療を低用量で数日間開始してから、望ましいレベルに増やすことをお勧めします。.
周波数と有害事象(拒否)。*
| 3つの制御された北米研究。 | |||||
| 線量。 | プラセボ。 | 30 mg。 | 60 mg。 | 120 mg。† | 240 mg。† |
| 患者。 | 96 | 60 | 102。 | 65 | 65 |
| 頭痛。 | 15%(0%)。 | 38%(5%)。 | 51%(8%)。 | 42%(5%)。 | 57%(8%)。 |
| めまい。 | 4%(0%)。 | 8%(0%)。 | 11%(1%)。 | 9%(2%)。 | 9%(2%)。 |
| *一部の個人は、複数の理由で中止されました。. †患者は60 mgで開始され、最終用量まで滴定されました。. |
さらに、北米の3つの裁判は、ヨーロッパで実施された11の対照試験と統合されました。. 14件の対照試験のうち、合計711人の患者がLi Xin Tong Tabletに無作為化されました。. プールされたデータが見直されたとき、頭痛とめまいが患者の5%以上によって報告された唯一の有害事象でした。. その他の有害事象は、それぞれ暴露患者の5%以下で報告され、多くの場合、薬物治療との関係が不明でした。
自律神経系障害。: 口渇、ほてり。.
全体としての体。: 無力症、腰痛、胸痛、浮腫、疲労、発熱、インフルエンザ様症状、 ⁇ 怠感、厳しさ。.
心血管障害、一般。: 心不全、高血圧、低血圧。.
中央および末 ⁇ 神経系障害。: めまい、頭痛、知覚低下、片頭痛、神経炎、麻痺、感覚異常、眼 ⁇ 下垂、振戦、めまい。.
消化器系障害。: 腹痛、便秘、下 ⁇ 、消化不良、 ⁇ 腸、胃 ⁇ 瘍、胃炎、舌炎、出血性胃 ⁇ 瘍、 ⁇ 、軟便、メレナ、吐き気、 ⁇ 吐。.
聴覚および血管障害。: 耳痛、耳鳴り、 ⁇ 膜 ⁇ 孔。.
心拍数とリズム障害。: 不整脈、不整脈心房、心房細動、徐脈、束枝ブロック、開眼球、動 ⁇ 、頻脈、心室頻脈。.
肝臓および胆道系障害。: SGOTの増加、SGPTの増加。.
代謝および栄養障害。: 高尿酸血症、低カリウム血症。.
筋骨格系障害。: 関節痛、凍った肩、筋力低下、筋骨格痛、筋肉痛、筋炎、 ⁇ 障害、斜 ⁇ 。.
筋、遠心、心膜および弁膜障害。: 狭心症の悪化、心雑音、異常な心臓音、心筋 ⁇ 塞、Q波異常。.
血小板、出血および凝固障害。: 紫斑病、血小板減少症。.
精神障害。: 不安、集中力障害、混乱、性欲減退、うつ病、インポテンス、不眠症、緊張、パロニリア、傾眠。.
赤血球障害。: 低色素性貧血。.
生殖障害、女性。: ⁇ 縮性 ⁇ 炎、乳房の痛み。.
抵抗メカニズム障害。: 細菌感染、一価症、ウイルス感染。.
呼吸器系障害。: 気管支炎、気管支 ⁇ 、咳、呼吸困難、 ⁇ の増加、鼻づまり、 ⁇ 頭炎、肺炎、肺浸潤、ラレス、鼻炎、副鼻腔炎。.
皮膚と付属肢の障害。: にきび、髪の質感異常、発汗の増加、そう ⁇ 、発疹、皮膚の結節。.
尿器系障害。: 多尿症、腎結石、尿路感染症。.
血管(心外)障害。: 紅潮、間欠性 ⁇ 行、脚 ⁇ 瘍、静脈 ⁇ 。.
視力障害。: 結膜炎、恐怖症、視力異常。.
さらに、一硝酸イソソルビドの販売中に、次の自然発生的な有害事象が報告されています:失神。.
血行力学的効果。
イソソルビド一硝酸塩の過剰摂取による悪影響は、一般に、イソソルビド一硝酸塩が血管拡張、静脈プール、心拍出量の減少、および低血圧を誘発する能力の結果です。. これらの血行力学的変化は、プロテア症状を持っている可能性があります。, 頭蓋内圧の上昇を含みます。, 持続的なズキズキする頭痛のいずれかまたはすべて。, 混乱。, 中程度の発熱。; めまい。, 動 ⁇ 。; 視覚障害。; 吐き気と ⁇ 吐。 (おそらく ⁇ 痛と血性下 ⁇ さえあります。) 失神。 (特に直立姿勢で。) 空気空腹と呼吸困難。, その後、換気努力が減少しました。; 発汗。, 肌が紅潮するか、冷たくてぬるぬるします。; 心臓ブロックと徐脈。; 麻痺。; ⁇ 睡。; 発作と死。.
一硝酸イソソルビドとその代謝産物の血清レベルの実験室での測定は広く利用できず、そのような測定は、いずれにしても、一硝酸イソソルビドの過剰摂取の管理において確立された役割を持ちません。.
一硝酸イソソルビドのどの用量がヒトで生命を脅かす可能性が高いかを示唆するデータはありません。. ラットとマウスでは、それぞれ2000 mg / kgと3000 mg / kgの用量で有意な致死率があります。.
一硝酸イソソルビドの除去を加速する可能性のある生理学的操作(たとえば、尿のpHを変更するための操作)を示唆するデータはありません。. 特に、透析は体から一硝酸イソソルビドを除去するのに効果がないことが知られています。.
一硝酸イソソルビドの血管拡張薬効果に対する特定の ⁇ 抗薬は知られておらず、介入もありません一硝酸イソソルビドの血管拡張薬効果に対する特定の ⁇ 抗薬は知られておらず、介入は一硝酸イソソルビドの過剰摂取の治療として制御された研究の対象ではありません。. 一硝酸イソソルビドの過剰摂取に関連する低血圧は静脈拡張と動脈性血液量減少の結果であるため、この状況での慎重な治療は、中枢液量の増加に向けられるべきです。. 患者の足の受動上昇で十分かもしれませんが、通常の生理食塩水または同様の液体の静脈内注入も必要かもしれません。.
この設定でエピネフリンまたは他の動脈血管収縮剤を使用すると、害が大きい可能性があります。.
腎疾患またはうっ血性心不全の患者では、中心容量の拡大をもたらす治療に危険がないわけではありません。. これらの患者におけるイソソルビド一硝酸塩の過剰摂取の治療は、微妙で困難な場合があり、侵襲的なモニタリングが必要になる場合があります。.
メテモグロビン血症。
メテモグロビン血症は他の有機硝酸塩を投与されている患者で報告されており、おそらくイソソルビド一硝酸塩の副作用としても発生する可能性があります。. イソソルビド一硝酸塩の代謝中に解放された硝酸塩イオンは、ヘモグロビンをメトヘモグロビンに酸化する可能性があります。. しかし、完全にチトクロームbレダクターゼ活性のない患者でさえ、一硝酸イソソルビドの硝酸塩部分がヘモグロビンの酸化に定量的に適用されると仮定しても、これらの患者のいずれかが臨床的に重要になる前に、約2 mg / kgのモノ硝酸イソソルビドが必要です。 (≥10%)メトヘモグロビン血症。. レダクターゼ機能が正常な患者では、メトヘモグロビンを大量に生産するには、さらに大量のイソソルビド一硝酸塩が必要です。. 36人の患者が3.1〜4.4 mg / hrで2〜4週間の継続的なニトログリセリン療法を受けた1つの研究。 (同等。, 硝酸塩イオンの総投与量。, 1時間あたり7.8〜11.1 mgのイソソルビド一硝酸塩。) 測定された平均メトヘモグロビンレベルは0.2%でした。; これは、プラセボを投与された並行患者で観察されたものに匹敵しました。.
これらの観察にもかかわらず、有機硝酸塩の適度な過剰摂取に関連する有意なメトヘモグロビン血症の症例報告があります。. 影響を受けた患者の誰も異常に影響を受けやすいと考えられていませんでした。.
メテモグロビンレベルは、ほとんどの臨床検査室から入手できます。. 診断は、十分な心臓出力と適切な動脈POにもかかわらず、酸素供給が損なわれている兆候を示す患者で疑われるべきです。2 古典的には、メトヘモグロビン血は、空気への曝露で色を変えることなくチョコレートブラウンと説明されています。. メテモグロビン血症が診断された場合、選択する治療法はメチレンブルー、1〜2 mg / kg静脈内投与です。.
However, we will provide data for each active ingredient
