コンポーネント：
治療オプション：
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：02.04.2022
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Li Luo Lan注射は、静脈内注射用の濃縮溶液として供給され、静脈内使用のみを目的としています。. Li Luo Lan注射は、病的高分 ⁇ 状態または難治性 ⁇ 瘍のある入院中の一部の患者、または以下の条件で経口薬を服用できない患者の短期使用のための経口剤形の代替として適応されます。
- 活動性十二指腸 ⁇ 瘍の短期治療。. ほとんどの成人患者は4週間以内に治癒します。 Li Luo Lanを6〜8週間以上フル用量で使用する理由はほとんどありません。. 研究では、8週間を超える期間、合併症のない活動性十二指腸 ⁇ 瘍におけるLi Luo Lanの安全性を評価していません。.
- 活動性 ⁇ 瘍の治癒後の減量された用量での十二指腸 ⁇ 瘍患者の維持療法。. 成人の対照研究は1年を超えていません。.
- 活動性良性胃 ⁇ 瘍の短期治療。. ほとんどの成人患者は6週間以内に治癒します。. 研究では、8週間を超える期間、合併症のない活性良性胃 ⁇ 瘍におけるLi Luo Lanの安全性または有効性を評価していません。.
- 胃食道逆流症(GERD)の短期治療。. Li Luo Lanは、GERDの症状を持つ患者の短期治療に適応されます(参照)。 成人における臨床薬理学、臨床研究。).
Li Luo Lanは、内視鏡検査で診断されたびらん性または ⁇ 瘍性疾患を含む、GERDによる食道炎の短期治療にも適応されます(参照)。 成人における臨床薬理学、臨床研究。). - 病理学的超分 ⁇ 状態の治療(例:.、ゾリンジャーエリソン症候群、複数の内分 ⁇ 腺腫)。 (参照。 成人における臨床薬理学、臨床研究。).
Li Luo Lanは以下に示されています。
- 活動性十二指腸 ⁇ 瘍の短期治療。. ほとんどの成人患者は4週間以内に治癒します。 Li Luo Lanを6〜8週間以上フル用量で使用する理由はめったにありません。. 研究では、8週間を超える期間、合併症のない活動性十二指腸 ⁇ 瘍におけるファモチジンの安全性を評価していません。.
- 活動性 ⁇ 瘍の治癒後の減量された用量での十二指腸 ⁇ 瘍患者の維持療法。. 成人の対照研究は1年を超えていません。.
- 活性良性胃 ⁇ 瘍の短期治療。. ほとんどの成人患者は6週間以内に治癒します。. 研究では、8週間を超える期間、合併症のない活性良性胃 ⁇ 瘍におけるファモチジンの安全性または有効性を評価していません。.
- 胃食道逆流症(GERD)の短期治療。. Li Luo Lanは、GERDの症状を持つ患者の短期治療に適応されます(参照)。 成人の臨床薬理学。, 臨床研究。)。.
Li Luo Lanは、内視鏡検査で診断されたびらん性または ⁇ 瘍性疾患を含む、GERDによる食道炎の短期治療にも適応されます(参照)。 成人の臨床薬理学。, 臨床研究。). - 病理学的超分 ⁇ 状態の治療。 (例:.、ゾリンジャーエリソン症候群、複数の内分 ⁇ 腺腫)(参照。 成人の臨床薬理学。, 臨床研究。).
病的高分 ⁇ 状態または難治性 ⁇ 瘍のある入院患者、または経口薬を服用できない患者では、経口療法が開始されるまでLi Luo Lan注射を投与できます。.
成人患者におけるLi Luo Lan注射の推奨用量は、静脈内20 mg q 12時間です。.
GERD患者の非経口投与の用量とレジメンは確立されていません。.
小児患者のための投与量。
見る。 手順、。 小児用。.
で説明されている研究。 手順、。 小児用。 1〜16歳の小児患者の開始用量は、0.25 mg / kgを静脈内投与(2分以上または15分の注入として注射)q 12時間から40 mg /日までであることを示唆します。.
公開された制御されていない臨床試験は消化性 ⁇ 瘍の治療におけるLi Luo Lanの有効性を示唆していますが、小児患者のデータは、投与量と治療期間によるパーセントの反応を確立するには不十分です。. したがって、治療期間(最初は成人の推奨期間に基づく)と用量は、臨床反応および/または胃のpH測定と内視鏡検査に基づいて個別化する必要があります。. 小児患者を対象とした未対照の研究が発表されており、0.5 mg / kgまでの用量で胃酸抑制が静脈内q 12時間まで示されています。.
1歳未満の小児患者に関する薬物動態データまたは薬力学的データはありません。.
中等度または重度の腎不全患者の投与量調整。
中等度(クレアチニンクリアランス<50 mL / min)または重度(クレアチニンクリアランス<10 mL / min)の腎不全の成人患者では、Li Luo Lanの消失半減期が増加します。. 重度の腎不全の患者の場合、20時間を超え、無尿患者では約24時間に達することがあります。. CNSの副作用は、中等度および重度の腎不全の患者で報告されています。, 中等度または重度の腎不全患者における薬物の過剰な蓄積を回避するため。, Li Luo Lan注射の用量は、用量の半分に減らすことができます。, または、患者の臨床反応が示すように、投与間隔を36〜48時間に延長することができます。..
成人および小児患者におけるLi Luo Lanの薬物動態パラメータの比較に基づいて、中等度または重度の腎不全の小児患者における用量調整を検討する必要があります。.
病理学的超分 ⁇ 状態(例:.、ゾリンジャーエリソン症候群、多発性内分 ⁇ 腺腫)。
病理学的高分 ⁇ 状態の患者におけるLi Luo Lanの投与量は、個々の患者によって異なります。. 推奨される成人の静脈内投与量は20mg q 12時間です。. 用量は個々の患者のニーズに合わせて調整し、臨床的に適応されている限り継続する必要があります。. 一部の患者では、より高い開始用量が必要になる場合があります。. 重度のゾリンジャーエリソン症候群の一部の成人患者には、160 mg q 6時間までの経口投与が行われています。.
静脈内ソリューションの準備。
Li Luo Lan静脈内溶液を準備します。, 0.9%塩化ナトリウム注射液または他の互換性のある静脈内溶液で2 mLのリルオラン注射(10 mg / mLを含む溶液)を無菌希釈します(参照)。 安定。)、5 mLまたは10 mLの合計容量まで、2分以上の期間にわたって注入します。.
Li Luo Lan静脈内注入溶液を準備します。, 2 mLのLi Luo Lan注射を100 mLの5%デキストロースまたは他の互換性のある溶液で無菌希釈します(参照)。 安定。)、15〜30分かけて注入します。.
制酸剤の併用。
制酸剤は必要に応じて同時に投与することができます。.
安定。
非経口医薬品は、溶液と容器が許す場合はいつでも、投与前に粒子状物質と変色がないか目視検査する必要があります。.
最も一般的に使用されている静脈内溶液に添加または希釈した場合。.、注射用水、0.9%塩化ナトリウム注射、5%および10%デキストロース注射、または乳酸リンガー注射、希釈されたLi Luo Lan注射は物理的および化学的に安定しています(つまり、.、初期効力の少なくとも90%を室温で7日間維持します–参照。 提供方法、ストレージ。.
重炭酸ナトリウム注射液に追加または希釈すると、5%、0.2 mg / mLの濃度でのLi Luo Lan注射(Li Luo Lan静脈内注入溶液の推奨濃度)は、物理的および化学的に安定します(つまり、.、初期効力の少なくとも90%を維持します)。室温で7日間–参照してください。 供給方法、。 ストレージ。 ただし、重炭酸ナトリウム注射では、5%の濃度が高いLi Luo Lan注射(> 0.2mg / mL)で沈殿物が形成される可能性があります。.
Duodenal Ulcer。
急性療法。: 活動性十二指腸 ⁇ 瘍の推奨される成人の経口投与量は、就寝時に1日1回40 mgです。. ほとんどの患者は4週間以内に治癒します。 Li Luo Lanを6〜8週間以上フル用量で使用する理由はめったにありません。. 20 mg b.i.d.のレジメン. 効果的です。.
メンテナンスセラピー。: 推奨される成人の経口投与量は、就寝時に1日1回20 mgです。.
良性胃 ⁇ 瘍。
急性療法。: 活性良性胃 ⁇ 瘍の推奨される成人経口投与量は、就寝時に1日1回40 mgです。.
胃食道逆流症(GERD)。
GERDの症状がある成人患者の治療に推奨される経口投与量は、20 mg b.i.d.です。. 最大6週間。. びらんや ⁇ 瘍などの食道炎の成人患者の治療に推奨される経口投与量、およびGERDによる付随する症状は、20または40 mg b.i.d.です。. 最大12週間(参照 成人の臨床薬理学。, 臨床研究。).
小児患者の投与量<1歳胃食道逆流症(GERD)。
見る。 注意。, 小児患者<1歳。.
解説に記載されている研究。, 1歳未満の小児患者は、1歳未満の小児患者に次の開始用量を示唆しています:胃食道逆流症。 (GERD。) -0.5 mg / kg / GERD治療用ファモチジン経口懸 ⁇ 液の用量。3か月未満の患者では1日1回、3か月から1年未満の患者では1日2回0.5 mg / kg /用量。. 患者はまた、保守的な措置を受けている必要があります(例:.、肥厚したフィーディング)。. GERDの1歳未満の小児患者における静脈内ファモチジンの使用は、十分に研究されていません。.
1〜16歳の小児患者の投与量。
見る。 注意。, 1〜16歳の小児患者。.
予防で説明されている研究では、1〜16歳の小児患者は、1〜16歳の小児患者で以下の開始用量を示唆しています。
消化性 ⁇ 瘍-。 0.5 mg / kg /日p.o. 就寝時または分割b.i.d. 最大40 mg /日。.
びらんや ⁇ 瘍などの食道炎の有無にかかわらず、胃食道逆流症-。 1.0 mg / kg /日p.o. 分割b.i.d. 最大40 mgのb.i.d.
発表された非対照研究は、胃食道逆流症と消化性 ⁇ 瘍の治療におけるファモチジンの有効性を示唆していますが、小児患者のデータは、投与量と治療期間によるパーセントの反応を確立するには不十分です。. したがって、治療期間(最初は成人の推奨期間に基づく)と用量は、臨床反応および/またはpH測定(胃または食道)と内視鏡検査に基づいて個別化する必要があります。. 1〜16歳の小児患者を対象とした未管理の臨床試験が発表されており、消化性 ⁇ 瘍には最大1 mg / kg /日、侵食や ⁇ 瘍などの食道炎の有無にかかわらずGERDには2 mg / kg /日の用量が採用されています。.
病理学的超分 ⁇ 状態(例:.、ゾリンジャーエリソン症候群、多発性内分 ⁇ 腺腫)。
病理学的高分 ⁇ 状態の患者におけるLi Luo Lanの投与量は、個々の患者によって異なります。. 病理学的高分 ⁇ 状態の推奨される成人の経口開始用量は20 mg q 6時間です。. 一部の患者では、より高い開始用量が必要になる場合があります。. 用量は個々の患者のニーズに合わせて調整し、臨床的に適応されている限り継続する必要があります。. 重度のゾリンジャーエリソン症候群の一部の成人患者には、最大160 mg q 6時間の投与量が投与されています。.
制酸剤の併用。
制酸剤は必要に応じて同時に投与することができます。.
中等度または重度の腎不全患者の投与量調整。
中等度(クレアチニンクリアランス<50 mL / min)または重度(クレアチニンクリアランス<10 mL / min)の腎不全の成人患者では、Li Luo Lanの消失半減期が増加します。. 重度の腎不全の患者の場合、20時間を超え、無尿患者では約24時間に達することがあります。. CNSの副作用は、中等度および重度の腎不全の患者で報告されています。, 中等度または重度の腎不全患者における薬物の過剰な蓄積を回避するため。, Li Luo Lanの用量は、用量の半分に減らすことができます。または、投与間隔は、患者の臨床反応で示されるように36〜48時間に延長できます。.
成人および小児患者におけるLi Luo Lanの薬物動態パラメータの比較に基づいて、中等度または重度の腎不全の小児患者における用量調整を検討する必要があります。.
この製品の任意のコンポーネントに対する過敏症。. このクラスの化合物では交差感度が観察されています。. したがって、Li Luo Lanは、他のHに対する過敏症の病歴のある患者には投与しないでください。2 -受容体 ⁇ 抗薬。.
これらの製品の任意のコンポーネントに対する過敏症。. このクラスの化合物では交差感度が観察されています。. したがって、Li Luo Lanは、他のH2受容体 ⁇ 抗薬に対する過敏症の病歴のある患者には投与しないでください。.
警告。
情報は提供されていません。.
注意。
一般的な。
ファモチジン注射による治療に対する症候性の反応は、胃の悪性腫瘍の存在を排除するものではありません。.
中程度または重度の腎不全の患者。
CNSの副作用は、中等度および重度の腎不全の患者で報告されています。, 中等度の患者では、投与間隔を長くするか、投与量を低くする必要があります。 (クレアチニンクリアランス<50 mL / min。) または厳しい。 (クレアチニンクリアランス<10 mL / min。) Li Luo Lanのより長い排 ⁇ 半減期を調整するための腎不全。. (見る。 成人、投与量、投与における臨床薬理学。.)
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
ラットを用いた106週間の試験および最大2000 mg / kg /日の経口投与(活性十二指腸 ⁇ 瘍の推奨ヒト用量の約2500倍)を投与したマウスを用いた92週間の試験では、Liの発がん性の証拠はありませんでした。 Luo Lan。.
Li Luo Lanは、微生物変異原試験(エイムス試験)の使用で陰性でした。 サルモネラチフィムリウム。と。 大腸菌。最大10,000 mcg /プレートの濃度でのラット肝酵素活性化の有無にかかわらず。. に。 in vivo。 マウスでの研究では、小核試験と染色体異常試験では、変異原性の証拠は観察されませんでした。.
2000 mg / kg /日までの経口投与または200 mg / kg /日までの静脈内投与をラットに投与した研究では、受胎能と生殖能力は影響を受けませんでした。.
妊娠。
妊娠カテゴリーB
生殖試験は、2000および500 mg / kg /日までの経口投与でラットおよびウサギで行われた。, それぞれ。, 両方の種で、最大200 mg / kg /日のIV用量。, Li Luo Lanによる生殖能力の低下や胎児への危害の重要な証拠は明らかにされていません。. 直接的な胎児毒性の影響は観察されていませんが、食物摂取量が著しく減少している母親でのみ発生する散発性流産は、200 mg / kg /日(通常のヒト用量の250倍)以上の経口投与量で一部のウサギに見られました。. しかし、妊婦を対象とした適切なまたは十分に管理された研究はありません。. 動物の生殖に関する研究は必ずしも人間の反応を予測するものではないため、この薬は明確に必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。.
授乳中の母親。
授乳中のラットで行われた研究は、Li Luo Lanが母乳に分 ⁇ されることを示しています。. 一時的な成長抑制は、通常のヒト用量の少なくとも600倍の母体毒性用量で治療された母親からの授乳中の若いラットで観察されました。. Li Luo Lanは母乳で検出可能です。. Li Luo Lanの授乳中の乳児に深刻な副作用が生じる可能性があるため、母親にとっての薬物の重要性を考慮して、看護を中止するか、薬物を中止するかを決定する必要があります。.
小児用。
1〜16歳の小児患者におけるLi Luo Lanの使用は、成人のファモティ食事に関する適切で十分に管理された研究からの証拠によって裏付けられています。, そして、小児患者を対象とした以下の研究:1〜15歳の少数の小児患者を対象とした発表された研究。, Li Luo Lanのクリアランスは、成人で見られるものと同様でした。. 11〜15歳の小児患者では、0.5 mg / kgの経口投与量は、40 mgで経口治療された成人で見られるのと同様の曲線下平均面積(AUC)に関連付けられていました。. 同様に、1〜15歳の小児患者では、0.5 mg / kgの静脈内投与は、40 mgで静脈内治療された成人に見られるものと同様の平均AUCと関連していた。. 限られた発表された研究はまた、血清濃度と酸抑制の関係は、成人と比較して1〜15歳の小児患者で類似していることを示唆しています。. これらの研究は、1〜16歳の小児患者の開始用量は0.25 mg / kgを静脈内投与(2分以上の期間にわたって、または15分の注入として注入)q 12時間から40 mg /日までであることを示唆しています。日。.
公開された制御されていない臨床試験は消化性 ⁇ 瘍の治療におけるLi Luo Lanの有効性を示唆していますが、小児患者のデータは、投与量と治療期間によるパーセントの反応を確立するには不十分です。. したがって、治療期間(最初は成人の推奨期間に基づく)と用量は、臨床反応および/または胃のpH測定と内視鏡検査に基づいて個別化する必要があります。. 小児患者を対象とした未対照の研究が発表されており、0.5 mg / kgまでの用量で胃酸抑制が静脈内q 12時間まで示されています。.
1歳未満の小児患者に関する薬物動態データまたは薬力学的データはありません。.
老人用。
Li Luo Lanで治療された臨床試験の4,966人の被験者のうち、488人の被験者(9.8%)が65歳以上で、88人の被験者(1.7%)が75歳以上でした。. これらの被験者と若い被験者の間で安全性または有効性の全体的な違いは観察されませんでした。. ただし、一部の高齢患者の感度が高いことは否定できません。.
年齢に基づく投与量の調整は必要ありません(参照)。 大人の臨床薬理学、 薬物動態。)。. この薬は腎臓から実質的に排 ⁇ されることが知られており、この薬に対する毒性反応のリスクは腎機能障害のある患者で高くなる可能性があります。. 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量選択には注意を払う必要があり、腎機能を監視することは有用かもしれません。. 中等度または重度の腎障害の場合の投与量調整が必要です(参照)。 手順、。 中程度または重度の腎不全の患者。 と。 投与量と投与量、。 中等度または重度の腎不全患者の投与量調整。).
警告。
情報は提供されていません。
注意。
一般的な。
Li Luo Lanによる治療に対する症候性の反応は、胃の悪性腫瘍の存在を排除するものではありません。.
中程度または重度の腎不全の患者。
CNSの副作用は、中等度および重度の腎不全の患者で報告されています。, 中等度の患者では、投与間隔を長くするか、投与量を低くする必要があります。 (クレアチニンクリアランス<50 mL / min。) または厳しい。 (クレアチニンクリアランス<10 mL / min。) ファモチジンのより長い消失半減期を調整するための腎不全。 (見る。 成人の臨床薬理学。 と。 投与量と投与。)。. ファモチジンの用量/投与間隔が適切に調整されていない可能性がある腎機能障害のある患者では、QT間隔の延長が報告されることはほとんどありません。.
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
ラットを用いた106週間の試験および最大2000 mg / kg /日の経口投与(活性十二指腸 ⁇ 瘍の推奨ヒト用量の約2500倍)を用いたマウスを用いた92週間の試験では、発がん性の証拠はありませんでした。 Li Luo Lanの場合。.
ファモチジンは、微生物変異原試験(エイムス試験)の使用で陰性でした。 サルモネラチフィムリウム。 と。 大腸菌。 最大10,000 mcg /プレートの濃度でのラット肝酵素活性化の有無にかかわらず。. マウスのin vivo試験では、小核試験と染色体異常試験により、変異原性効果の証拠は観察されなかった。.
2000 mg / kg /日までの経口投与または200 mg / kg /日までの静脈内投与をラットに投与した研究では、受胎能と生殖能力は影響を受けませんでした。.
妊娠。
妊娠カテゴリーB
生殖試験は、2000および500 mg / kg /日までの経口投与でラットおよびウサギで行われた。, それぞれ。, I.V.の両方の種最大200 mg / kg /日の用量。, Li Luo Lanによる受胎能障害または胎児への危害の重要な証拠は明らかにされていません。. 直接的な胎児毒性の影響は観察されていませんが、食物摂取量が著しく減少している母親でのみ発生する散発性流産は、200 mg / kg /日(通常のヒト用量の250倍)以上の経口投与量で一部のウサギに見られました。. しかし、妊婦を対象とした適切なまたは十分に管理された研究はありません。. 動物の生殖に関する研究は必ずしも人間の反応を予測するものではないため、この薬は明確に必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。.
授乳中の母親。
授乳中のラットで行われた研究は、ファモチジンが母乳に分 ⁇ されることを示しています。. 一時的な成長抑制は、通常のヒト用量の少なくとも600倍の母体毒性用量で治療された母親からの授乳中の若いラットで観察されました。. ファモチジンは母乳で検出可能です。. Li Luo Lanの授乳中の乳児に深刻な副作用が生じる可能性があるため、母親にとっての薬物の重要性を考慮して、看護を中止するか、薬物を中止するかを決定する必要があります。.
小児患者<1歳。
1歳未満の小児患者でのLi Luo Lanの使用は、成人におけるLi Luo Lanの適切で十分に管理された研究からの証拠と、1歳未満の小児患者を対象とした以下の研究によって裏付けられています。.
1歳未満の小児患者(N = 48)を対象とした2つの薬物動態研究では、3か月以上から1歳までの患者のファモチジンのクリアランスは、高齢の小児患者(1〜15歳)と成人で見られるものと同様であることが示されました。. 対照的に、0〜3か月の小児患者のファモチジンクリアランス値は、高齢の小児患者や成人の2〜4分の1でした。. これらの研究はまた、経口投与後の1歳未満の小児患者の平均バイオアベイラビリティが、高齢の小児患者および成人と類似していることを示しています。. 0〜3か月の小児患者の薬力学的データは、酸抑制の期間が高齢の小児患者と比較して長く、0〜3か月の小児患者のファモチジン半減期の延長と一致することを示唆しています。. (見る。 小児患者における臨床薬理学。, 薬物動態と薬力学。.)
二重盲検無作為化治療離脱試験では、胃食道逆流症と診断された1歳未満の小児患者35人が、ファモチジン経口懸 ⁇ 液(0.5 mg / kg /用量または1 mg / kg /用量)。. 静脈内ファモチジン製剤は入手可能でしたが、この研究では静脈内ファモチジンで治療された患者はいませんでした。. また、介護者は、肥厚した給餌を含む保守的な治療を提供するように指示されました。. 登録された患者は、主に ⁇ 吐(吐き出す)と過敏性(ビジネス)の病歴によって診断されました。. ファモチジン投与計画は、生後3か月未満の患者では1日1回、生後3か月以上の患者では1日2回でした。. 4週間の治療後、患者は無作為に治療を中止し、有害事象と症状のためにさらに4週間追跡しました。. 患者は、 ⁇ 吐(吐き出す)、過敏性(ビジネス)、および改善の世界的な評価について評価されました。. 研究患者の年齢は、1.3か月から10.5か月(平均5.6±2.9か月)の範囲で、57%が女性、91%が白人、6%が黒でした。. ほとんどの患者(27/35)は、研究の治療中止段階まで続きました。. 2人の患者は有害事象のためにファモチジンを中止しました。. ほとんどの患者は、研究の初期治療段階で改善しました。. 治療中止段階の結果は、患者が少ないため解釈が困難でした。. 研究に登録された35人の患者のうち、薬物療法が中止されたときに解決したファモチジンの5人の患者で興奮が観察されました。プラセボの患者では興奮は観察されなかった(参照)。 逆の反応。, 小児患者。).
これらの研究は、0.5 mg / kg /用量のファモチジン経口懸 ⁇ 液の開始用量が、3か月未満の患者では1日1回、3か月から3か月までの患者では1日2回のGERDの治療に役立つ可能性があることを示唆しています。 <1歳。; 4週間を超えるファモチジン治療の安全性と利点は確立されていません。. ファモチジンは、保守的な対策(例:.、増粘フィーディング)が同時に使用され、潜在的な利益がリスクを上回る場合。.
1〜16歳の小児患者。
1〜16歳の小児患者におけるLi Luo Lanの使用は、成人におけるLi Luo Lanの適切で十分に管理された研究からの証拠によって裏付けられています。, 小児患者を対象とした以下の研究:1〜15歳の少数の小児患者を対象とした発表された研究。, ファモチジンのクリアランスは、成人で見られるものと同様でした。. 11〜15歳の小児患者では、0.5 mg / kgの経口投与量は、40 mgで経口治療された成人で見られるのと同様の曲線下平均面積(AUC)に関連付けられていました。. 同様に、1〜15歳の小児患者では、0.5 mg / kgの静脈内投与は、40 mgで静脈内治療された成人に見られるものと同様の平均AUCと関連していた。. 限られた発表された研究はまた、血清濃度と酸抑制の関係は、成人と比較して1〜15歳の小児患者で類似していることを示唆しています。. これらの研究は、1〜16歳の小児患者の開始用量を次のように示唆しています。
消化性 ⁇ 瘍-0.5 mg / kg /日p.o. 就寝時または分割b.i.d. 最大40 mg /日。.
びらんや ⁇ 瘍などの食道炎の有無にかかわらず、胃食道逆流症-。 1.0 mg / kg /日p.o. 分割b.i.d. 最大40 mgのb.i.d.
発表された非対照研究は、胃食道逆流症と消化性 ⁇ 瘍の治療におけるファモチジンの有効性を示唆していますが、小児患者のデータは、投与量と治療期間によるパーセントの反応を確立するには不十分です。. したがって、治療期間(最初は成人の推奨期間に基づく)と用量は、臨床反応および/またはpH測定(胃または食道)と内視鏡検査に基づいて個別化する必要があります。. 小児患者を対象とした未管理の臨床試験が発表されており、消化性 ⁇ 瘍には最大1 mg / kg /日、侵食や ⁇ 瘍などの食道炎の有無にかかわらずGERDには2 mg / kg /日の用量が採用されています。.
老人用。
ファモチジンで治療された臨床試験の4,966人の被験者のうち、488人の被験者(9.8%)が65歳以上で、88人の被験者(1.7%)が75歳以上でした。. これらの被験者と若い被験者の間で安全性または有効性の全体的な違いは観察されませんでした。. ただし、一部の高齢者の感度が高いことは否定できません。.
年齢に基づく投与量の調整は必要ありません(参照)。 成人の臨床薬理学。, 薬物動態。)。. この薬は腎臓から実質的に排 ⁇ されることが知られており、この薬に対する毒性反応のリスクは腎機能障害のある患者で高くなる可能性があります。. 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量選択には注意を払う必要があり、腎機能を監視することは有用かもしれません。. 中等度または重度の腎障害の場合の投与量調整が必要です(参照)。 注意。, 中程度または重度の腎不全の患者。 と。 投与量と投与。, 中等度または重度の腎不全患者の投与量調整。).
以下にリストされた副作用は、約2500人の患者を対象とした国内および国際臨床試験中に報告されています。. ファモティジン錠をプラセボと比較した対照臨床試験では、就寝時に40 mgのLi Luo Lan錠を投与されたグループでの有害事象の発生率は、プラセボ群と同様でした。.
以下の副作用は、対照臨床試験でLi Luo Lanによる治療を受けている患者の1%以上で発生することが報告されており、薬物に因果関係がある可能性があります:頭痛(4.7%)、めまい(1.3%)、便秘( 1.2%)および下 ⁇ (1.7%)。.
以下の他の副作用は、臨床試験または薬剤の販売以来、まれに報告されています。LiLuo Lanによる治療との関係は、多くの場合不明確でした。. 各カテゴリー内で、副作用は重症度が低下する順にリストされています。
全体としての体。: 発熱、無力症、疲労。
心血管。: 不整脈、AVブロック、動 ⁇ 。
消化器。: 胆 ⁇ うっ滞性黄 ⁇ 、肝酵素異常、 ⁇ 吐、吐き気、腹部不快感、食欲不振、口渇。
血液学。: 無 ⁇ 粒球症、汎血球減少症、白血球減少症、血小板減少症のまれなケース。
過敏症。: アナフィラキシー、血管性浮腫、眼 ⁇ または顔面浮腫、じんま疹、発疹、結膜炎の注射。
筋骨格。: 筋肉のけいれん、関節痛などの筋骨格痛。
神経系/精神医学。: グランド・マル発作;幻覚、混乱、興奮、うつ病、不安症などのフォローアップが得られた場合に可逆的であった精神障害は、性欲の低下;感覚異常;不眠症;傾眠。
呼吸器。: 気管支 ⁇ 。
皮膚。: 毒性の表皮壊死症(非常にまれ)、脱毛症、にきび、そう ⁇ 、乾燥肌、紅潮。
特別感覚。: 耳鳴り、味覚障害。
その他。: インポテンスのまれなケースと女性化乳房のまれなケースが報告されています。ただし、対照臨床試験では、発生率はプラセボで見られたものよりも大きくありませんでした。.
Li Luo Lan錠剤について報告された副作用は、経口懸 ⁇ 液用のLi Luo Lan、Li Luo Lan経口崩壊錠剤、プラスチック容器に入ったLi Luo Lan注射防腐剤、またはLi Luo Lan注射でも発生する可能性があります。.
以下にリストされた副作用は、約2500人の患者を対象とした国内および国際臨床試験中に報告されています。. Li Luo Lanタブレットをプラセボと比較した対照臨床試験では、Li Luo Lanタブレット(就寝時に40 mg)を投与されたグループの有害事象の発生率は、プラセボグループのそれと同様でした。.
以下の副作用は、対照臨床試験でLi Luo Lanによる治療を受けている患者の1%以上で発生することが報告されており、薬物に因果関係がある可能性があります:頭痛(4.7%)、めまい(1.3%)、便秘( 1.2%)および下 ⁇ (1.7%)。.
以下の他の副作用は、臨床試験または薬剤の販売以来、まれに報告されています。. Li Luo Lanによる治療との関係は、多くの場合不明確でした。. 各カテゴリー内で、副作用は重症度が低下する順にリストされています。
全体としての体:。 発熱、無力症、疲労。
心血管:。 不整脈、AVブロック、動 ⁇ 。. 腎機能障害のある患者のQT間隔の延長は、非常にまれに報告されています。.
消化管:。 胆 ⁇ うっ滞性黄 ⁇ 、肝炎、肝酵素異常、 ⁇ 吐、吐き気、腹部不快感、食欲不振、口渇。
血液学:。 無 ⁇ 粒球症、汎血球減少症、白血球減少症、血小板減少症のまれなケース。
過敏症:。 アナフィラキシー、血管性浮腫、眼 ⁇ または顔面浮腫、じんま疹、発疹、結膜注射。
筋骨格:。 横紋筋融解症、筋肉のけいれんを含む筋骨格痛、関節痛。
神経系/精神医学:。 グランド・マル発作;幻覚、混乱、興奮、うつ病、不安症などのフォローアップが得られた場合に可逆的であった精神障害は、性欲の低下;感覚異常;不眠症;傾眠。. 腎機能障害のある患者のけいれんは、非常にまれに報告されています。.
呼吸器:。 気管支 ⁇ 、間質性肺炎。
皮膚:。 毒性の表皮壊死症/スティーブンス・ジョンソン症候群(非常にまれ)、脱毛症、にきび、そう ⁇ 、乾燥肌、紅潮。
特別感覚:。 耳鳴り、味覚障害。
その他:。 インポテンスのまれなケースと女性化乳房のまれなケースが報告されています。しかし、対照臨床試験では、発生率はプラセボで見られたものより大きくありませんでした。.
Li Luo Lanタブレットで報告された副作用は、経口懸 ⁇ 液のLi Luo Lanでも発生する可能性があります。.
小児患者。
GERD症状のある1歳未満の小児患者35人を対象とした臨床試験[例:.、 ⁇ 吐(吐き出す)、過敏症( ⁇ 動)]、薬物療法が中止されたときに解消したファモチジンの5人の患者で興奮が観察されました。.
意図的な過剰摂取に関するこれまでの経験はありません。. 深刻な悪影響のない病理学的高分 ⁇ 状態の成人患者には、640 mg /日までの経口投与が行われています。. 過剰摂取の場合、治療は対症療法と支持療法でなければなりません。. 吸収されなかった物質は消化管から除去し、患者を監視し、支持療法を採用する必要があります。.
マウスとラットのLi Luo Lanの静脈内LD50は254〜563 mg / kgの範囲で、イヌにおける最小致死単回IV投与量は約300 mg / kgでした。. IV治療を受けた犬の急性中毒の兆候は、 ⁇ 吐、落ち着きのなさ、粘膜の ⁇ 白または口と耳の発赤、低血圧、頻脈および虚脱でした。. オスとメスのラットとマウスにおけるLi Luo Lanの経口LD50は3000 mg / kgを超え、イヌにおける最小致死急性経口投与量は2000 mg / kgを超えました。. Li Luo Lanは、マウス、ラット、猫、犬に高経口投与で明白な効果をもたらしませんでしたが、200 mg / kg /日から経口でウサギに有意な食欲不振と成長抑制を引き起こしました。.
過剰摂取の場合の副作用は、通常の臨床経験で遭遇する副作用と同様です(参照)。 逆の反応。)。. 深刻な悪影響のない病理学的高分 ⁇ 状態の成人患者には、640 mg /日までの経口投与が行われています。. 過剰摂取の場合、治療は対症療法と支持療法でなければなりません。. 吸収されなかった物質は消化管から除去し、患者を監視し、支持療法を採用する必要があります。.
雄および雌のラットおよびマウスにおけるファモチジンの経口LD50は3000 mg / kgを超え、イヌにおける最小致死急性経口投与量は2000 mg / kgを超えました。. ファモチジンは、マウス、ラット、猫、犬に高経口投与で明白な効果をもたらしませんでしたが、200 mg / kg /日から経口で始まるウサギに有意な食欲不振と成長抑制を引き起こしました。. マウスおよびラットのファモチジンの静脈内LD50は、254〜563 mg / kgの範囲で、最小致死性単一I.V.犬の用量は約300 mg / kgでした。. I.V.の急性中毒の兆候処理された犬は、 ⁇ 吐、落ち着きのなさ、粘膜の ⁇ 白または口と耳の赤み、低血圧、頻脈および虚脱でした。.
経口投与されたLi Luo Lanは不完全に吸収され、そのバイオアベイラビリティは40〜45%です。. Li Luo Lanは、最小限の初回通過代謝を受けます。. 経口投与後、ピーク血漿レベルは1〜3時間で発生します。. 複数回投与後の血漿レベルは、単回投与後の血漿レベルと同様です。. 血漿中のLi Luo Lanの15〜20%はタンパク質結合です。. Li Luo Lanの排出半減期は2.5〜3.5時間です。. Li Luo Lanは、腎臓(65〜70%)および代謝(30〜35%)経路によって排除されます。. 腎クリアランスは250〜450 mL / minで、尿細管排 ⁇ を示します。. 経口投与の25〜30%および静脈内投与の65〜70%は、変化のない化合物として尿中に回収されます。. 人で識別される唯一の代謝産物はS-オキシドです。.
クレア-チニンクリアランス値とLi Luo Lanの消失半減期との間には密接な関係があります。. 重度の腎不全の患者、すなわち.、クレアチニンクリアランスが10 mL / min未満の場合、Li Luo Lanの排出半減期は20時間を超える可能性があり、中等度および重度の腎不全における用量または投与間隔の調整が必要になる場合があります(参照)。 注意事項、投与量、投与量。).
高齢患者では、Li Luo Lanの薬物動態に臨床的に有意な加齢に伴う変化はありません。. ただし、腎機能が低下している高齢患者では、薬物のクリアランスが低下する可能性があります(参照)。 注意、老人用。).
過剰摂取。
過剰摂取の場合の副作用は、通常の臨床経験で遭遇する副作用と同様です(参照)。 逆の反応。)。. 深刻な悪影響のない病理学的高分 ⁇ 状態の成人患者には、640 mg /日までの経口投与が行われています。. 過剰摂取の場合、治療は対症療法と支持療法でなければなりません。. 吸収されなかった物質は消化管から除去し、患者を監視し、支持療法を採用する必要があります。.
雄および雌のラットおよびマウスにおけるファモチジンの経口LD50は3000 mg / kgを超え、イヌにおける最小致死急性経口投与量は2000 mg / kgを超えました。. ファモチジンは、マウス、ラット、猫、犬に高経口投与で明白な効果をもたらしませんでしたが、200 mg / kg /日から経口で始まるウサギに有意な食欲不振と成長抑制を引き起こしました。. マウスおよびラットのファモチジンの静脈内LD50は、254〜563 mg / kgの範囲で、最小致死性単一I.V.犬の用量は約300 mg / kgでした。. I.V.の急性中毒の兆候処理された犬は、 ⁇ 吐、落ち着きのなさ、粘膜の ⁇ 白または口と耳の赤み、低血圧、頻脈および虚脱でした。.
禁 ⁇ 。
これらの製品の任意のコンポーネントに対する過敏症。. このクラスの化合物では交差感度が観察されています。. したがって、Li Luo Lanは、他のH2受容体 ⁇ 抗薬に対する過敏症の病歴のある患者には投与しないでください。.
臨床薬理学。臨床薬理学。
成人の臨床薬理学。
GI効果。
Li Luo Lanは、ヒスタミンH2受容体の競合阻害剤です。. Li Luo Lanの主な臨床的に重要な薬理活性は、胃分 ⁇ の阻害です。. 胃分 ⁇ の酸濃度と体積の両方がLi Luo Lanによって抑制されますが、ペプシン分 ⁇ の変化は体積出力に比例します。.
通常のボランティアと超分 ⁇ 器では、Li Luo Lanは基礎および夜間の胃分 ⁇ 、ならびに食物およびペンタガストリンによって刺激された分 ⁇ を阻害しました。. 経口投与後、抗分 ⁇ 効果の発症は1時間以内に発生しました。最大効果は用量依存的であり、1〜3時間以内に発生しました。. 20および40 mgの用量による分 ⁇ の阻害期間は10〜12時間でした。.
20および40 mgの単晩経口投与は、すべての被験者で基礎および夜間の酸分 ⁇ を阻害しました。平均夜間の胃酸分 ⁇ は、少なくとも10時間、それぞれ86%および94%阻害されました。. 午前中に与えられた同じ用量は、すべての被験者の食物刺激酸分 ⁇ を抑制しました。. 平均抑制は、投与後3〜5時間でそれぞれ76%と84%、投与後8〜10時間でそれぞれ25%と30%でした。. しかし、20 mgの投与を受けた一部の被験者では、抗分 ⁇ 効果が6〜8時間以内に消散しました。. 反復投与による累積的な影響はありませんでした。. 夜間の胃内pHは、20および40 mgのLi Luo Lanの夜間投与により、それぞれ5.0および6.4の値に上昇しました。. Li Luo Lanが朝食後に投与されたとき、20または40 mgのLi Luo Lanの3および8時間後の基礎日中の消化性pHは約5に上昇しました。.
Li Luo Lanは空腹時または食後の血清ガストリンレベルにほとんどまたはまったく影響を与えませんでした。. 胃の空化と外分 ⁇ 性 ⁇ 臓機能はLi Luo Lanの影響を受けませんでした。.
その他の効果。
CNS、心血管系、呼吸器系または内分 ⁇ 系におけるLi Luo Lanの全身効果は、臨床薬理学研究では認められませんでした。. また、抗アンドロゲン効果は認められなかった。. (見る。 逆の反応。)プロラクチン、コルチゾール、チロキシン(T4)、テストステロンなどの血清ホルモンレベルは、Li Luo Lanによる治療後に変化しませんでした。.
薬物動態。
Li Luo Lanは不完全に吸収されます。. 経口投与のバイオアベイラビリティは40-45%です。. バイオアベイラビリティは、食品によってわずかに増加するか、制酸剤によってわずかに減少する可能性があります。ただし、これらの影響は臨床的な影響はありません。. Li Luo Lanは、最小限の初回通過代謝を受けます。. 経口投与後、ピーク血漿レベルは1〜3時間で発生します。. 複数回投与後の血漿レベルは、単回投与後の血漿レベルと同様です。. 血漿中のLi Luo Lanの15〜20%はタンパク質結合です。. Li Luo Lanの排出半減期は2.5〜3.5時間です。. Li Luo Lanは、腎臓(65-70%)および代謝(30-35%)経路によって排除されます。. 腎クリアランスは250〜450 mL / minで、尿細管排 ⁇ を示します。. 経口投与の25〜30%および静脈内投与の65〜70%は、未変化の化合物として尿中に回収されます。. 人で識別される唯一の代謝産物はS-オキシドです。.
クレアチニンクリアランス値とLi Luo Lanの消失半減期との間には密接な関係があります。. 重度の腎不全の患者、すなわち.、クレアチニンクリアランスが10 mL / min未満の場合、Li Luo Lanの消失半減期は20時間を超える可能性があり、中等度および重度の腎不全における用量または投与間隔の調整が必要になる場合があります(参照)。 注意。, 投与量と投与。).
高齢患者では、Li Luo Lanの薬物動態に臨床的に有意な加齢に伴う変化はありません。. ただし、腎機能が低下している高齢患者では、薬物のクリアランスが低下する可能性があります(参照)。 注意。, 老人用。).
臨床研究。
Duodenal Ulcer。
内視鏡で確認された十二指腸 ⁇ 瘍の外来患者を対象とした米国の多施設二重盲検試験では、経口投与されたLi Luo Lanがプラセボと比較されました。. 表1に示すように、Li Luo Lan 40 mg h.s.で治療された患者の70%. 4週目までに治癒した。.
表1:内視鏡で確認された治癒した十二指腸 ⁇ 瘍の患者。
| Li Luo Lan 40 mg h.s. (N = 89)。 | Li Luo Lan 20 mg b.i.d. (N = 84)。 | プラセボh.s. (N = 97)。 | |
| 第2週。 | ** 32%。 | ** 38%。 | 17%。 |
| 第4週。 | ** 70%。 | ** 67%。 | 31%。 |
| **プラセボとは統計的に有意に異なる(p <0.001)。 |
4週目までに治癒しなかった患者は研究を続けた。. 8週目までに、Li Luo Lanで治療された患者の83%が治癒したのに対し、プラセボで治療された患者の45%が治癒しました。. Li Luo Lanによる ⁇ 瘍治癒の発生率は、内視鏡で確認された治癒 ⁇ 瘍の割合に基づいて、各時点でプラセボよりも有意に高かった。.
この研究では、昼間および夜間の痛みを和らげるまでの時間は、プラセボを投与された患者よりもLi Luo Lanを投与された患者の方が有意に短かった。 Li Luo Lanを投与された患者は、プラセボを投与された患者よりも抗酸を摂取しませんでした。.
Duodenal Ulcersの長期維持処理。
Li Luo Lan、20 mg p.o. h.s.、プラセボと比較されました。. 内視鏡で確認された治癒した十二指腸 ⁇ 瘍の患者を対象とした2つの二重盲検多施設試験の維持療法として。. 米国の研究では、プラセボで治療された患者で12か月以内に観察された ⁇ 瘍の発生率は、Li Luo Lanで治療された患者の2.4倍でした。. Li Luo Lanで治療された89人の患者は、プラセボを投与された89人の患者で観察された ⁇ 瘍発生率56.6%と比較して、23.4%の累積観察 ⁇ 瘍発生率を示しました(p <0.01)。. これらの結果は、Li Luo Lanで治療された307人の患者の12か月以内に観察された ⁇ 瘍の発生率が35.7%であったのに対し、プラセボで治療された325人の患者の発生率は75.5%であった国際的な研究で確認されました(p <0.01) 。.
胃 ⁇ 瘍。
内視鏡で確認された活動性良性胃 ⁇ 瘍の患者を対象とした米国と国際的な多施設二重盲検試験の両方で、経口投与されたLi Luo Lan、40 mg h.s.、プラセボと比較されました。. 制酸剤は研究中に許可されましたが、消費はLi Luo Lan群とプラセボ群の間で有意差はありませんでした。. 表2に示すとおり。, ⁇ 瘍治癒の発生率。 (中退者は未治癒としてカウントされます。) Li Luo Lanは、米国の研究で6週目と8週目にプラセボよりも統計的に有意に優れていました。, そして4週目に。, 国際研究の6と8。, 治癒した ⁇ 瘍の数に基づく。, 内視鏡検査で確認。.
表2:内視鏡で確認された治癒した胃 ⁇ 瘍の患者。
| 米国の研究。 | 国際研究。 | |||
| Li Luo Lan 40 mg h.s. (N = 74)。 | プラセボh.s. (N = 75)。 | Li Luo Lan 40 mg h.s. (N = 149)。 | プラセボh.s. (N = 145)。 | |
| 第4週。 | 45%。 | 39%。 | ⁇ 47%。 | 31%。 |
| 第6週。 | ⁇ 66%。 | 44%。 | ⁇ 65%。 | 46%。 |
| 第8週。 | *** 78%。 | 64%。 | ⁇ 80%。 | 54%。 |
| ***、 ⁇ 統計的にプラセボより有意に優れています(それぞれp≤0.05、p≤0.01)。 |
昼間と夜間の痛みを完全に緩和する時間は、プラセボを投与された患者よりもLi Luo Lanを投与された患者の方が統計的に有意に短かった。; しかしながら。, どちらの研究でも、研究の終わりまでに痛みが緩和された患者の割合に統計的に有意な差はありませんでした。 (8週目。).
胃食道逆流症(GERD)。
経口投与されたLi Luo Lanは、GERDの症状があり、食道の侵食または ⁇ 瘍の内視鏡的証拠がない患者を登録した米国の研究でプラセボと比較されました。. Li Luo Lan 20 mg b.i.d. 統計的に40 mg h.s.より有意に優れていた. 症状の中程度または優れた改善として定義される、症状の成功をもたらすプラセボ(表3)。.
表3:成功した症状の結果の割合。
| Li Luo Lan 20 mg b.i.d. (N = 154)。 | Li Luo Lan 40 mg h.s. (N = 149)。 | プラセボ。 (N = 73)。 | |
| 第6週。 | 82 ⁇ 。 | 69 | 62 |
| ⁇ p≤0.01対プラセボ。 |
2週間の治療までに、Li Luo Lan 20 mg b.i.d.を服用している患者の割合が高いほど症状の成功が観察されました。. プラセボと比較(p≤0.01)。.
内視的に検証された侵食と ⁇ 瘍の症状の改善と治癒は、2つの追加の試験で研究されました。. 治癒は、内視鏡検査で見えるすべてのびらんまたは ⁇ 瘍の完全な解決として定義されました。. Li Luo Lan 40 mg p.o.を比較した米国の研究. b.i.d. プラセボとLi Luo Lan 20 mg p.o. b.i.d. Li Luo Lan 40 mg b.i.d.の治癒率が大幅に高かった。. 6週目と12週目(表4)。.
表4:内視鏡治癒率-米国の研究。
| Li Luo Lan 40 mg b.i.d. (N = 127)。 | Li Luo Lan 20 mg b.i.d. (N = 125)。 | プラセボ。 (N = 66)。 | |
| 第6週。 | 48 ⁇ 、 ⁇ 。 | 32 | 18 |
| 第12週。 | 69 ⁇ 、 ⁇ 。 | 54 ⁇ 。 | 29 |
| ⁇ p≤0.01対プラセボ。 ⁇ p≤0.05 vs Li Luo Lan 20 mg b.i.d. ⁇ p≤0.01対Li Luo Lan 20 mg b.i.d. |
プラセボと比較して、Li Luo Lanを投与された患者は昼間と夜間の胸焼けの緩和が速く、患者の割合が高いほど夜間の胸焼けの完全な緩和を経験しました。. これらの違いは統計的に有意でした。.
国際研究では、Li Luo Lan 40 mg p.o. b.i.d. ラニチジン150 mg p.o.と比較されました。. b.i.d.、Li Luo Lan 40 mg b.i.d.では、統計的に有意に大きな治癒率が観察されました。. 12週目(表5)。. しかし、症状の緩和における治療の間に有意差はありませんでした。.
表5:内視鏡治癒率-国際研究。
| Li Luo Lan 40 mg b.i.d. (N = 175)。 | Li Luo Lan 20 mg b.i.d. (N = 93)。 | ラニチジン150 mg b.i.d. (N = 172)。 | |
| 第6週。 | 48 | 52 | 42 |
| 第12週。 | 71 ⁇ 。 | 68 | 60 |
| ⁇ p≤0.05対ラニチジン150 mg b.i.d. |
病理学的超分 ⁇ 状態(例:.、ゾリンジャーエリソン症候群、多発性内分 ⁇ 腺腫)。
Li Luo Lanは、複数の内分 ⁇ 腺腫の有無にかかわらず、ゾリンジャーエリソン症候群などの病理学的高分 ⁇ 状態の患者の研究で、胃酸分 ⁇ と制御された関連症状を大幅に阻害しました。. 20〜160 mg q 6時間の経口投与量は、10 mEq / hr未満の基礎酸分 ⁇ を維持しました。初期用量は個々の患者のニーズに滴定され、その後の調整は一部の患者で時間とともに必要でした。. Li Luo Lanは、8人の患者で長期間(12か月を超える)これらの高用量レベルで十分に許容され、女性化乳房、プロラクチンレベルの増加、または薬物によると考えられるインポテンスの症例はありませんでした。.
小児患者における臨床薬理学。
薬物動態。
表6は、ファモチジンI.V. 0.5 mg / kg、およびファモチジンを静脈内投与した少数の小児患者(1〜15歳)の公表された研究からの薬物動態データを示しています。. 曲線下の領域(AUC)は、0.5 mg / kg I.V.の用量に正規化されます。 1〜15歳の小児患者の場合、成人の外挿40 mg静脈内投与と比較されます(20 mg I.V.成人用量で得られた結果に基づく外挿)。.
表6:薬物動態パラメータ。a 静脈内ファモチジンの。
| 年齢(N =患者数)。 | 曲線下面積(AUC)(ng-hr / mL)。 | 総クリアランス(Cl)(L / hr / kg)。 | 分布量(Vd)(L / kg)。 | 消失半減期(T½)(時間)。 |
| 0-1ヶ月。c(N = 10)。 | NA | 0.13 + 0.06。 | 1.4 + 0.4。 | 10.5 + 5.4。 |
| 0〜3か月。d(N = 6)。 | 2688 + 847。 | 0.21 + 0.06。 | 1.8 + 0.3。 | 8.1 + 3.5。 |
| > 3-12か月。d | 1160 + 474。 | 0.49 + 0.17。 | 2.3 + 0.7。 | 4.5 + 1.1。 |
| (N = 11)1-11歳(N = 20)。 | 1089±834。 | 0.54±0.34。 | 2.07±1.49。 | 3.38±2.60。 |
| 11-15歳(N = 6)。 | 1140±320。 | 0.48±0.14。 | 1.5±0.4。 | 2.3±0.4。 |
| 大人(N = 16)。 | 1726。b | 0.39±0.14。 | 1.3±0.2。 | 2.83±0.99。 |
| a値は、特に指定のない限り、±SDとして表示されます。. b平均値のみ。. c単一センターの研究。. dMulticenter研究。. |
血漿クリアランスが低下し、排 ⁇ 半減期は、高齢の小児患者と比較して0〜3か月の小児患者で延長されます。. 小児患者の薬物動態パラメーターは、3か月から15歳を超え、成人の薬物動態パラメーターに匹敵します。.
8人の小児患者(11〜15歳)のバイオアベイラビリティ研究では、成人の値0.42〜0.49と比較して、平均経口バイオアベイラビリティは0.5でした。. 0.5 mg / kgの経口投与により、1歳未満の小児患者(N = 5)および11〜15歳の小児患者で645±249 ng-hr / mLおよび580±60 ng-hr / mLのAUCが達成されましたそれぞれ年齢、482±181 ng-hr / m.
薬力学。
ファモチジンの薬力学は、シグモイドEmaxモデルを使用して2〜13歳の5人の小児患者で評価されました。. これらのデータは、ファモチジンの血清濃度と胃酸抑制の関係が、成人の1つの研究で観察されたものと同様であることを示唆しています(表7)。.
表7:シグモイドEmaxモデルを使用したファモチジンの薬力学。
| EC50(ng / mL)*。 | |
| 小児患者。 | 26±13。 |
| 1つの調査のデータ。 | |
| a)健康な成人被験者。 | 26.5±10.3。 |
| b)GI出血が上位の成人患者。 | 18.7±10.8。 |
| *最大50%の胃酸還元に関連するファモチジンの血清濃度。. 値は、±SDとして表示されます。 |
5つの発表された研究(表8)は、小児患者の胃のpHと酸抑制期間に対するファモチジンの影響を調査しました。. 各研究の設計は異なりますが、時間の経過に伴う酸抑制データは次のように要約されます。
表8。
| 投与量。 | ルート。 | 効果。a | 患者数(年齢範囲)。 |
| 0.5 mg / kg、単回投与。 | I.V . | 胃のpH> 4 19.5時間(17.3、21.8)。c | 11(5-19日)。 |
| 0.3 mg / kg、単回投与。 | I.V . | 胃のpH> 3.5、8.7±4.7。b 時間。 | 6(2-7年)。 |
| 0.4-0.8 mg / kg。 | I.V . | 胃のpH> 4、6〜9時間。 | 18(2-69か月)。 |
| 0.5 mg / kg、単回投与。 | I.V . | a> 2 pH単位は、胃のpHでベースラインより8時間以上増加します。 | 9(2-13年)。 |
| 0.5 mg / kg b.i.d. | I.V . | 胃のpH> 5、13.5±1.8。b 時間。 | 4(6-15年)。 |
| 0.5 mg / kg b.i.d. | 経口。 | 胃のpH> 5.0±1.1の場合5。b 時間。 | 4(11-15年)。 |
| a公開された文献で報告された値。. b±SDを意味します。 c平均(95%信頼区間)。. |
ファモチジンI.V.の影響期間胃のpHと酸抑制に対する0.5 mg / kgは、1つの研究で、1か月未満の小児患者では、高齢の小児患者よりも長いことが示されました。. このより長い期間の胃酸抑制は、3か月未満の小児患者のクリアランスの低下と一致しています(表6を参照)。.
However, we will provide data for each active ingredient
