コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:21.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
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フィルムシェルでコーティングされた錠剤、10 mg:。 黄色のフィルムシェルで覆われた丸い両 ⁇ 。.
フィルムシェルでコーティングされた錠剤、20 mg:。 ピンクのフィルムシェルで覆われた丸い両 ⁇ 。.
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1〜2度の動脈性高血圧。.
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内部、。 食事の少なくとも15分前、できれば朝、噛むことなく、十分な水を飲みます。.
薬物の推奨用量は10 mg /日です。.
患者による薬物の個々の耐性に応じて、用量を20 mgに増やすことができます。. 必要に応じて、薬物の服用開始後2週間後に1日量を20 mgに増やします。.
治療用量は徐々に選択されます。. 最大の降圧効果は、薬の服用開始から約2週間後に発症します。. 薬物の有効性が20 mg /日を超える用量の増加に伴って増加する可能性は低いと同時に、副作用のリスクも増加します。.
特別な患者グループ。
高齢。. 製薬プロファイルと臨床研究データは、高齢患者では、レルカニジピンの用量修正が必要ないことを示しています。. ただし、特定の患者グループでは、治療の初期段階で注意が必要です。.
腎臓または肝機能障害。. 腎不全(クレアチニン30 ml /分以上)または軽度または中等度の肝不全がある場合、初期用量は10 mgであり、注意して20 mg /日に増加します。. 抗高血圧効果は、軽度または中程度の重症度の肝不全の患者で強化することができ、用量修正(減少)が必要になる場合があります。.
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レルカニジピン、ジヒドロピリジンシリーズの他の誘導体、または薬物の任意の成分に対する過敏症;。
未治療の慢性心不全;。
不安定狭心症;。
左心室の消耗路の閉塞;。
心筋 ⁇ 塞が移してから1か月以内の期間;。
重度の肝不全;。
重度の腎不全(クレアチニン30 ml /分未満);。
強力なCYP3A4阻害剤(ケトコナゾール、イトラコナゾール、レディトロマイシン、リトナビル、トロレアンドマイシン)との同時使用;。
シクロスポリンとの同時使用;。
グレープフルーツジュースとの同時レセプション;。
乳糖不耐症、乳糖欠乏症、グルコース-ガラクトース吸収不良症候群;。
信頼できる避妊方法を使用しない女性における出産年齢の使用;。
妊娠;。
母乳育児の期間;。
18歳までの年齢(効率と安全性は研究されていません)。.
注意して :。 腎不全(クレアチニン30 ml /分以上)および/または軽度から中等度の重症度の肝不全;老齢;副鼻腔脱力症候群(ペースメーカーなし);冠状動脈性心疾患;左心機能障害。.
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起こり得る望ましくない反応は、発生の下降頻度で以下に示されます。まれに(<1/10、> 1/100);まれに(<1/100、> 1/1000);まれに(<1/1000、> 1/10000);個々のメッセージを含む、ごくまれに(<1/100)。.
神経系の側から:。 まれ-頭痛、めまい;まれ-眠気。.
MSSの側から:。 まれに-心拍の感覚。, 頻脈。, 顔の皮膚への血のラッシュ。; まれ-狭心症。, 胸の痛み。; 非常にまれ-失神。, 心筋 ⁇ 塞。, 血圧の顕著な低下。, 狭心症の患者では頻度の増加。, 発作の期間と重症度が考えられます。.
LCDの側面から:。 まれ-吐き気、消化不良、下 ⁇ 、心 ⁇ 部痛、 ⁇ 吐;ごくまれに-肝トランスアミナーゼ、歯茎の過形成の活動の可逆的な増加。.
呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:。 非常にまれ-胸の痛み。.
皮膚および皮下組織から:。 まれ-皮膚の発疹。.
筋骨格系の側から:。 まれ-筋肉痛。.
腎臓と尿路から:。 まれ-多尿症;ごくまれに-ポラキ尿(排尿率の増加)。.
免疫系の側から:。 非常にまれ-過敏反応。.
投与場所での一般的な障害と障害:。 まれに-末 ⁇ 浮腫;まれに-無力症、疲労の増加。.
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症状:。 血圧と反射頻脈の顕著な減少を伴う末 ⁇ 血管拡張(おそらく、レルカニジピンの過剰摂取の場合、ジヒドロピリジンの他の誘導体の過剰摂取と同様の症状が観察されます)。.
治療:。 症候性。. 血圧の顕著な低下、意識の喪失の場合、徐脈-アトロピンの導入/導入で心血管療法が示されます。.
自殺を目的として150、280、800 mgの用量でレルカンジジピンを服用した場合の過剰摂取の3例に関するデータがあります。.
1。. レセプション150 mgのレルカニジピン+アルコール(未封の量)。.
症状:。 眠気。.
治療:。 胃洗浄、活性炭の予定。.
2。. レセプション280 mgのレルカニジピン+ 5.6 mgのモキソニジン。.
症状:。 心原性ショック、顕著な心筋虚血、簡単な腎不全。.
治療:。 心臓グリコシド、利尿薬(フロセミド)、高用量のカテコールアミン、血漿代替物の目的。.
3。. レルカニジピン800 mgのレセプション。.
症状:。 吐き気と血圧の顕著な低下。.
治療:。 活性炭と下剤の目的-ドーパミン内/中。.
過剰摂取のすべてのケースで、すべての患者は生存し続けました。.
レルカニジピンの透析の有効性に関する情報は入手できません。. ほとんどの場合、レルカンジジピンと血漿タンパク質との接続が高いため、透析は効果がありません。.
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レルカニジピンは選択的BKK(1,4-ジヒドロピリジン由来)であり、カルシウムイオンの膜貫通電流を血管平滑筋の細胞に阻害します。.
レルカニジピンはラセミ混合物(+)-R-および(-)S-エナンチオマーです。. レルカニジピンの降圧効果は、主にS-エナンチオマーによるものです。. レルカニジピンの降圧作用のメカニズムは、血管の平滑筋細胞への直接的なリラックス効果によるものであり、その結果、OPSが減少します。.
比較的短いTにもかかわらず。1/2。 血漿中、レルカニジピンは、高い膜分布係数により、長期にわたる降圧効果があります。. 血管の選択性が高いため、負の異方性効果はありません。. レルカニジピンを服用したときの血管拡張の ⁇ 進的な発症により、反射性頻脈を伴う急性動脈性低血圧はめったに発生しません。.
レルカニジピンは代謝的に中性であり、血清中のリポタンパク質とアポリポタンパク質の含有量に大きな影響を与えず、動脈高血圧症の患者の脂質プロファイルも変化しません。.
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吸引。
レルカニジピンは中に入れられた後に完全に吸収されます。. Cマックス。 血漿中では、1.5〜3時間後に達成され、それぞれ10および20 mgのレルカニジピンを服用した後、(3.3±2.09)および(7.66±5.9)ng / mlです。.
(+)-R-および(-)レルカニジピンのS-エナンチオマーは、同様の薬物動態プロファイルを示します。同じTを持っています。マックス。 とT1/2。; C値。マックス。 (-)S-エナンチオマーのAUCは1.2倍高くなります。. 実験におけるエナンチオマーの相互変換。 in vivo。 観察されていません。.
肝臓を通過すると、食後に経口摂取した場合のレルカニジピンの絶対バイオアベイラビリティは約10%になり、空腹時に摂取した場合、バイオアベイラビリティ値は1/3減少します。. 脂肪の多い食品を食べてから2時間以内にレルカニジピンを服用すると、そのバイオアベイラビリティが4倍に増加するため、食事後にレルカニジピンを服用しないでください。. 経口で使用する場合、レルカニジピンは許容用量(非線形速度論)に正比例しません。.
事前システム代謝の飽和は徐々に発生します。. したがって、バイオアベイラビリティは用量の増加とともに増加します。.
分布。
血漿の組織や臓器への分布は、迅速かつ広範囲に発生します。. 血漿タンパク質との接続は98%を超えています。.
代謝と繁殖。
レルカニジピンは、CYP3A4アイソパージの参加により代謝され、不活性代謝物が形成されます。.
許容用量の約50%が腎臓から排 ⁇ されます(約50%が腸から排 ⁇ されます)。. 排除は主に生体内変化によって起こります。. Tの平均値。1/2。 8-10時間です。. 治療作用の期間は24時間です。.
再入院中のレルカニジピンの累積は観察されません。.
特別な臨床例。
高齢患者、腎不全患者(クレアチニン30 ml /分以上)、および肺および中等度の肝不全患者におけるレルカニジピンの薬物動態は、一般的な患者集団で観察される薬物動態と類似していることが示されています。.
血漿中のタンパク質濃度の低下による重度の腎不全および/または肝不全の患者では、レルカニジピンの遊離画分が増加する可能性があります。.
腎不全の患者(クレアチニンは30 ml /分未満)および血液透析中の患者では、血漿中のレルカニジピンの濃度が高くなります(約70%)。.
中等度から重度の肝不全の患者では、レルカニジピンは主に肝臓で代謝されるため、レルカニジピンの全身バイオアベイラビリティが増加する可能性があります。.
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レルカニジピンは、ベータアドレナノブロケーター、利尿薬、APF阻害剤と同時に使用できます。.
メトプロロールとの同時使用により、レルカニジピンのバイオアベイラビリティは50%低下します。. この効果は、他のベータアドレノブロケーターと併用した場合にも発生します。. したがって、この組み合わせで治療効果を得るには、レルカニジピンの用量を修正する必要があるかもしれません。.
レルカニジピンはCYP3A4イソプルムの参加により代謝されるため、このアイソパーの阻害剤と誘導剤を同時に使用すると、代謝とレルカニジピンの除去に影響を与える可能性があります。. 強力なCYP3A4阻害剤(セトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビル、赤血球増加症、トロレアンドマイシン)とレルカニジピンの同時使用は推奨されません。.
シクロスポリンとレルカニジピンの同時使用。. 血漿中の両方の物質の濃度が増加しています。.
レルカニジピンをCYP3A4の他の基質(テルフェナジン、アステミゾール、第3クラスの抗不整脈薬、たとえばアミオダロン、チニジン)と一緒に使用する場合は注意が必要です。.
ミダゾラムと20 mgの用量でレルカニジピンを同時に使用すると、高齢患者におけるレルカニジピンのバイオアベイラビリティは約40%増加する可能性があります。.
レルカニジピンは、降圧作用を軽減することが可能であるため、抗有罪判決薬(フェニトイン、カルバマゼピン)やリファンピシンなどのCYP3A4インデューサーと同時に注意して処方する必要があります。. 血圧の定期的なモニタリングが必要です。.
20 mgの用量でレルカニジピンを同時に使用すると、ベータメチルジゴキシンを常に服用している患者にはFCVがありませんでしたが、ジゴキシンで治療された健康なボランティアはCの増加を示しました。マックス。 ジゴキシンの場合、空腹時に20 mgのレルカニジピンを服用した後、平均で33%増加しましたが、AUCと腎クリアランスはわずかに変化しました。. ジゴキシンとレルカニジピンの両方を服用している患者では、ジゴキシンによる中毒の兆候の存在を制御する必要があります。.
レルカニジピンとシメチジン(最大800 mg)を同時に使用しても、血漿中のレルカニジピンの濃度に大きな変化はありません。. 高用量のシメチジンでは、ラーカニジピンのバイオアベイラビリティと降圧効果が増加する可能性があります。.
レルカニジピン(20 mg)とシンバスタチン(40 mg)を同時に使用すると、シンバスタチンのAUC値は56%増加し、活性代謝物-ベータ-ヒドロキシロタ-の同じ値は28%増加しました。. 1日のさまざまな時間に薬物を服用する場合(ラーカニジピン-朝、シンバスタチン-夕方)、不要な相互作用を回避できます。.
健康なボランティアで20 mgのレルカニジピンとワルファリンを同時に使用したため、ワルファリンの薬物動態の変化は観察されませんでした。.
高齢患者でのフルオキセチン(CYP2D6およびCYP3A4阻害剤)との同時使用は、レルカニジピンの薬物動態に臨床的に有意な変化はありませんでした。.
グレープフルーツやレルカニジピンジュースを服用しながら、降圧作用を高めることができます。.
エタノールは、レルカニジピンの降圧効果を増強できます。.
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- 「低」カルシウムチャネルブロック[タリウムチャネルブロッカー]。
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子供の手の届かないところに保管してください。.
レルニコールの貯蔵寿命。®3年。.パッケージに記載されている有効期限後は適用されません。.
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フィルムシェルでコーティングされた錠剤。 | 1テーブル。. |
活性物質:。 | |
塩酸レルカニジピナ。 | 10/20 mg。 |
補助物質:。 MCC-39/78 mg;ラクトース一水和物-30/60 mg;カルボキシメチルスターチナトリウム(デンプングリコール酸ナトリウム)-15.5 / 31 mg;従順なK30-4.5 / 9 mg;ステアリン酸マグネシウム-1/2 mg。 | |
フィルムシェル(用量10 mg):Opadry。 II 85F38107黄色(ポリシニルアルコール-1.2 mg、二酸化チタン-0.6684 mg、マクロゴール(ポリエチレングリコール)-0.606 mg、タルカムパウダー-0.444 mg、キノリンイエロー染料をベースにしたアルミニウムワニス-0.0。 | |
フィルムシェル(用量20 mg):Opadry。 II 85F34555ピンク(ポリビニルアルコール-2.4 mg、二酸化チタン-1.4046 mg、マクロゴール(ポリエチレングリコール)-1.212 mg、アルミニウムタルカムパウダー-0.888 mg、染料に基づくアルミニウムワニス「赤い魅力」-。 |
フィルムシェルでコーティングされた錠剤、10 mg、20 mg。.
7、10、14、28錠。. PVCフィルムとアルミニウムプリントラッカー ⁇ で作られた輪 ⁇ セルパッケージ。.
1、2、3、4の等高線セルパックが段ボールのパックに入れられます。.
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妊娠中および授乳中のレルカニジピンの使用、および信頼できる避妊がない出産適齢期の女性での使用は禁 ⁇ です。.
前臨床試験中、ラットおよびウサギにおけるレルカニジピンの催奇形性効果、ラットの生殖機能の変化は明らかにされなかった。.
妊娠中および授乳中のレルカニジピンの使用における臨床経験の欠如のため。, ジヒドロピリジンの他の誘導体が動物に催奇形性の影響を与えることが知られているので。, レルカニジピンは妊娠や信頼できる避妊法を使用していない出産適齢期の女性には推奨されません。.
レルカニジピンの親油性が高いため、母乳に浸透すると想定できるため、授乳中のレルカニジピンの使用は推奨されません。.
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レシピによると。.
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副鼻腔結節脱力症候群(ペースメーカーなし)の患者にレルカニジピンを割り当てる場合は、特に注意が必要です。.
レルカニジピンを服用しても血行力学的コントロールを用いた研究では心室機能の低下は明らかにされなかったという事実にもかかわらず、左心室機能障害のある患者にレルカニジピンを割り当てる場合は注意が必要です。.
一部のジヒドロピリジンの摂取は、IBS患者の狭心症発作の増加のリスクに関連している可能性があることが示唆されました。したがって、そのような患者では、レルカニジピン療法は細心の注意を払って実行する必要があります。.
車両を運転し、メカニズムを操作する能力への影響。. めまい、無力症、疲労の増加、まれに薬物使用中の眠気のため、患者は運転や、高速の精神運動反応を必要とするその他の潜在的に危険な活動に特に注意する必要があります。.
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- I10必須(一次)高血圧。
- I15二次性高血圧。