コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:14.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
レルカニジピン、ジヒドロピリジンシリーズの他の誘導体、または薬物の任意の成分に対する過敏症;。
未治療の心不全;。
不安定狭心症;。
左心室の消耗路の閉塞;。
心筋 ⁇ 塞が移してから1か月以内の期間;。
重度の肝不全;。
重度の腎不全(クレアチニン30 ml /分未満);。
イソファーメントCYP3A4の阻害剤(セトコナゾール、イトラコナゾール、レディトロマイシン、リトナビル、トロレアンドマイシン)との同時受容(参照。. "相互作用");。
シクロスポリンとの同時受付(参照。. "相互作用");。
グレープフルーツジュースとの同時摂取(参照。. "相互作用");。
乳糖不耐症、乳糖欠乏症、グルコース-ガラクトース吸収不良症候群;。
妊娠と母乳育児;。
信頼できる避妊を使用しない女性における出産年齢の使用;。
18歳までの年齢(効率と安全性は確立されていません)。.
注意して :。 腎不全(クレアチニン30 ml /分以上);軽度から中等度の肝不全;老齢;副鼻腔脱力症候群(ペースメーカーなし);冠状動脈性心疾患;心室機能障害;慢性心不全; CYP3A4イソフェニウムの基質との同時使用。. "相互作用"); CYP3A4イソフェニウム誘導剤との同時使用、たとえば抗けいれん薬手段(フェニトイン、カルバマゼピン)、およびリファンピシン(参照)。. "相互作用");ジゴキシンとの同時使用(参照。. "相互作用")。.
レルカニジピン、ジヒドロピリジンシリーズの他の誘導体、または薬物の任意の成分に対する過敏症;。
代償不全期の慢性心不全;。
不安定な狭心症、心臓の左心室から発せられる血管の閉塞、最近心筋 ⁇ 塞(1か月以内);。
重度の肝機能障害、腎機能障害( ⁇ 内 ⁇ 過率が39 ml /分未満);。
CYP3A4イソプルゲの強力な阻害剤(セトコナゾール、イトラコナゾール、赤血球増加)、およびグレープフルーツジュース、シクロスポリンとの同時使用。
妊娠と授乳;信頼できる避妊を使用しない出産適齢期の女性での使用。
18歳までの子供時代(効率と安全性は確立されていません);。
ラクターゼ欠乏症、乳糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良。.
注意して :。 軽度から中等度の重症度の肝機能障害;副鼻腔脱力症候群(ペースメーカーなし)、左心室不全および冠状動脈性心疾患;慢性心不全;ベータアドレノブロケーター、ジゴキシンの同時摂取。.
症状:。 おそらく、レルカニジピンの過剰摂取の場合、他の誘導体ジヒドロピリジンの過剰摂取と同様の症状(血圧と反射頻脈の顕著な減少を伴う末 ⁇ 血管拡張)、吐き気が観察されます。.
治療:。 症候性。. 血圧の顕著な低下、意識の喪失の場合、徐脈-アトロピンの導入/導入で心血管療法が示されます。. 血液透析の有効性に関する情報はありません。. 血漿タンパク質との高度な接続を考えると、透析は効果がない可能性があります。.
150、280、800 mgの用量でレルカニジピンを服用した場合の過剰摂取の3例に関するデータがあります。. 過剰摂取のすべてのケースで、患者は生存し続けました。.
150 mgのレルカニジピンとエタノール(未確認の量)を同時に投与した場合、眠気が観察されました。. 治療:胃洗浄、活性炭の摂取。.
5.6 mgのモキソニジンから280 mgのレルカニジピンを同時に摂取した場合、次の症状が観察されました:心原性ショック、重度の心筋虚血、簡単な腎不全。. 治療:心臓グリコシド、利尿薬(フロセミド)、高用量のカテコールアミン、プラスモ代替物。.
800 mgのレルカニジピン、吐き気を服用した場合、血圧の顕著な低下が観察されました。. 治療:活性炭と下剤を摂取、ドーパミン内/摂取。.
症状:。 血圧と反射頻脈の顕著な減少、狭心症の頻度と持続時間の増加、および心筋 ⁇ 塞を伴う末 ⁇ 血管拡張。.
治療:。 対症療法。.
レルカニジピンは、1,4-ジヒドロピリジンによって生成される選択的BKKで、カルシウムイオンの膜貫通電流を血管平滑筋の細胞に阻害します。. レルカニジピンの降圧作用のメカニズムは、血管の平滑筋細胞への直接的なリラックス効果によるものであり、その結果、血管の全末 ⁇ 抵抗が低下します。. 比較的短いTにもかかわらず。1/2。 血漿中、レルカニジピンは、高い膜分布係数により、長期降圧効果があります。. 治療効果は、薬物を内部に摂取してから5〜7時間後に達成され、その期間は24時間(24時間)維持されます。. 血管の平滑筋細胞に対する選択性が高いため、レルカニジピンは負の異方性効果を持ちません。.
レルカニジピンを服用したときの血管拡張の ⁇ 進的な発症により、反射性頻脈による血圧の顕著な低下はめったに起こりません。.
レルカニジピンは、S-エナンチオマーのR-および(–)のラセミ混合物(+)です。. レルカニジピンの降圧効果、および1,4-ジヒドロピリジンの他の非対称誘導体は、主にS-エナンチオマーによって決定されます。.
レルカニジピン-「遅い」カルシウムチャネルのブロッカー-は、右(R)ラセミ混合物であり、左回転(S)立体異性体であり、1,4-ジヒドロピリジンによって生成され、細胞内のカルシウムイオン電流を選択的に遮断できます。血管壁、心細胞、平滑筋細胞。.
感光性メカニズムは、血管の平滑筋細胞に対する直接的な ⁇ 緩効果によるものです。. 降圧効果が長引いています。. 治療効果は、摂取後5〜7時間で達成され、その持続時間は24時間(24時間)維持されます。. 血管の平滑筋細胞に対する選択性が高いため、負の異方性効果はありません。. レルカニジピンは代謝的に中性の薬物であり、血清中のリポタンパク質とアポリポタンパク質の含有量に大きな影響を与えず、動脈高血圧症の患者の脂質プロファイルも変化しません。.
吸引。. レルカニジピンは中に入れられた後に完全に吸収されます。. Cマックス。 血漿中血漿は1.5〜3時間後に達成され、それぞれ10および20 mgのレルカンジピンを服用した後(3.3±2.09)ng / mlおよび(7.66±5.9)ng / mlです。.
(+)R-および(–)レルカニジピンのS-エナンチオマーは、同様の薬物動態プロファイルを示します。同じTを持っています。マックス。、同じT1/2。 C .マックス。 血漿およびAUC(–)S-エナンチオマーレルカニジピンでは、(+)R-エナンチオマーの平均1.2倍。. 実験におけるエナンチオマーの相互変換。 in vivo。 見なかった。.
肝臓を通過すると、食後に経口摂取した場合のレルカニジピンの絶対バイオアベイラビリティは約10%です。. 公衆の中で摂取した場合、バイオアベイラビリティは食後のバイオアベイラビリティ指標の1/3です。. 高脂肪含有量で食べてから2時間以内にルカニジピンを内側に服用すると、そのバイオアベイラビリティが4倍に増加するため、食事後にルカニジピンを服用しないでください。. 治療用量の範囲におけるレルカニジピンの薬物動態は非線形です。. 10、20、40 mg Cの用量でレルカニジピンを服用する場合。マックス。 血漿中では、それぞれ1:3:8の比率で決定され、AUCは1:4:18の比率で決定されました。これは、肝臓の一次通過中の ⁇ 進的な飽和を意味します。. したがって、バイオアベイラビリティは用量の増加とともに増加します。.
分布。. 血漿から組織や臓器へのレルカニジピンの分布は急速に発生します。. 血漿タンパク質との結合度は98%を超えています。. 腎機能および肝機能障害のある患者では、血漿中のタンパク質濃度が低下するため、レルカニジピンの遊離画分が増加する可能性があります。.
代謝。. レルカニジピンは、CYP3A4アイソパージの参加により代謝され、不活性代謝物が形成されます。.
結論。. レルカニジピンの除去は、主に生体内変化によって起こります。. 許容用量の約50%は腎臓から排 ⁇ され、約50%は腸から排 ⁇ されます。. Tの平均値。1/2。 8-10時間です。. 内部で再入院した場合、レルカニジピンの累積はありません。.
特別な患者グループ。. 高齢患者、腎不全患者(クレアチニン30 ml /分以上)、および肝不全患者におけるレルカニジピンの薬物動態は、健康なボランティアの薬物動態と同様に軽度で中程度です。.
腎不全の患者(クレアチニン30 ml /分未満)および血液透析を受けている患者では、血漿中のレルカニジピンの濃度が約70%増加します。.
中等度から重度の肝不全の患者では、レルカニジピンの全身バイオアベイラビリティが増加する可能性があります。. レルカニジピンは主に肝臓で代謝されます。.
吸引。. 中に入ると、レルカニジピンはLCDからほぼ完全に吸収されます。. Cマックス。 血漿中血漿は1.5〜3時間後に達成され、それぞれ10および20 mgを服用した後、3.3および7.66 ng / mlです。.
血漿の組織や臓器への分布は急速に発生します。. 血漿タンパク質との接続は98%を超えています。. 腎不全と肝不全の患者では、血漿タンパク質含有量が減少するため、レルカニジピンの遊離画分を増やすことができます。.
代謝。. 薬理活性のない多くの代謝産物を形成するCYP3A4システムのアイソザイムによる生体内変化によって肝臓を「一次通過」すると代謝されます。.
結論。 生体内変化後の腎臓と腸によって発生します。. レルカニジピン選択の2つのフェーズが区別されます:早期(Tの値。1/2。 2–5 h)および最終(Tの値。1/2。 8-10時間)。. 変化のない形の薬は、尿や ⁇ 便にはほとんど含まれていません。.
再利用しても累積されません。.